Инструкция по применению кеторола в ампулах. Как долго можно колоть Кеторол

Сильная боль может поразить человека неожиданно или быть симптомом серьезного заболевания, которое следует экстренно лечить. В большинстве случаев врачи рекомендуют снимать болевой синдром, применяя специальные препараты. Одним из таких средств являются уколы Кеторола.

Препарат Кеторол относится к группе нестероидных противовоспалительных средств с выраженным болеутоляющим (анальгетическим) действием.

Дополнительно средство назначают людям, которые перенесли хирургическое вмешательство, в том числе, удаление зуба.

Введение инъекций препарата Кеторол происходит внутримышечным способом.

Состав ампул

Инъекции для введения внутримышечно представляет собой однородный жидкий состав, который визуально может быть прозрачным, желтоватым или полупрозрачным, бесцветным. Посторонних частиц или осадка в нем нет.

Выпускается препарат в ампулах, выполненных из темного стекла. Упаковка картонная, в каждой по 10 ампул по 1 мг средства в каждой. Шприц выполнен из пластика, компактный, рассчитанный на объем в 0.5 -1 мг (на 1 ампулу средства). Состав Кеторола:

  • кеторолак – активное вещество;
  • соединения натрия;
  • вода очищенная (без примесей, предназначенная специально для инъекций);
  • спирт (этанол);
  • пропиленгликоль;
  • октоксинол;
  • динатрия эдетат.

Фармакологический профиль

Основным активным веществом в препарате Кеторол является вещество кеторолак – в 1 мл раствора содержится 30 мг этого вещества. Его действие заключается в быстром угнетении вещества, которое отвечает за болевые ощущения – простагландина. В результате биосинтетические процессы, приводящие к его образованию в организме человека, затухают, а затем и вовсе прекращаются.

Вместе с болевым синдромом исчезают и воспалительные процессы, которые нередко сопровождают травмы суставов и связок.

Обезболивающие действие Кеторола в форме инъекции наступает:

  • при слабой выраженности болевых ощущений через 20-40 минут после введения препарата;
  • при средней степени выраженности – через 30-60 минут;
  • сильные боли исчезнут через 1-2 часа.

Терапевтический эффект сохраняется продолжительный период времени — в течение 3-7 часов.

Кеторол в форме раствора для инъекций путем внутримышечного введения хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Для увеличения эффективности препарата рекомендовано отказаться от употребления жирной и тяжелой пищи за час до инъекции, так можно достичь быстрого улучшения состояния.

Связывание составных элементов с белками плазмы доходит до 99%. Биодоступность препарата — 80 — 93% в зависимости от индивидуальных особенностей организма пациента. Абсорбция быстрая и полная. 55% препарата, поступившего в организм, перерабатывается печенью.

В результате этих процессов образуются метаболиты, которые по своей природе являются фармакологически неактивными. Главным веществом, полученным в результате осуществляемых процессов, являются глюкурониды. Они выводятся почками на 91%, а также через кишечник.

Воздействие средства, введенного внутримышечно, основано на постепенном уменьшении активности ЦОГ.

Оно не вызывает привыкания, не воздействует на опиоидные рецепторы, не нарушает дыхание, но позволяет добиться снижения или значительного ослабления болевых ощущений и скованности с ними связанной.

Инъекции Кеторола также:

  • в значительной степени уменьшают вероятность образования отеков в месте травмирования или уменьшают уже образовавшиеся;
  • уменьшают боли, которые возникают в суставах и мышцах;
  • позволяют увеличить интенсивность движений.

Сфера применения

От чего помогают излечиться и в каких случаях показаны уколы Кеторол:

Использование препарата в указанных врачом дозировках на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания к применению

Большинство лекарств имеют ограничения по использованию, которые следует внимательно изучить, прежде чем приступать к лечению. Особенно это актуально для тех людей, которые не прошли диагностику. Противопоказания к применению Кеторола:

Для того чтобы обезопасить себя и не получить осложнений здоровья во время лечения и использования препарата, необходимо предварительно пройти полное обследование у специалиста, так как в некоторых случаях крайне важно получить данные анализов.

Инструкция по применению

В виде раствора для инъекций Кеторол вводится глубоко в мышцу. Нарушать назначенную врачом дозировку нельзя. Доза для разового введения (если не назначено другого) составляет 1-3 ампулы – зависит от тяжести болевых ощущений. Рассчитано для возраста до 65 лет. Если отмечаются проблемы в работе почек в легкой форме, то доза должна составлять 10-15 мг/укол.

Если уколов будет в курсе терапии больше одного, то дозы начинаются с 10-30 мг, затем могут быть снижены. Уколы необходимо ставить в среднем 1 раз в 5 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать значения в 90 и 60 мг в зависимости от изначальной дозы.

Длительность курса составляет 1-5 дней, не больше. Если терапией предусмотрена смена формы препарата на таблетки, то важно следить за тем, чтобы общее количество активного вещества (суточная доза) не превышала значений 60-90 мг.

Комбинированный способ приема Кеторола также основывается на суммарном количестве мг в суточной дозе. При недоборе веса или массе тела менее 50 кг максимальная доза препарата в сутки составляет 60 мг.

Раствор вводится аккуратно, глубоко в мышцу. Запрещается использование препарата в этой форме выпуска иным способом.

Уколы нельзя ставить, если в терапии присутствуют другие препараты из категории НПВП. Сердечные препараты могут вызвать нарушения в плазме крови.

Передозировка и побочное действие

В редких случаях при приеме Кеторола возникает передозировка. Если это произошло, то пациент ощущает:

  • усиление боли;
  • тошноту;
  • рвоту;
  • боли в области почек (происходит нарушение их функций)
  • может развиться метаболический ацидоз.

В этих случаях следует немедленно прекратить использование препарата даже в минимальных количествах. Лечение – проведение симптоматической терапии, которую назначает врач.

Если препарат попал внутрь не через введение в мышцу, необходимо немедленно вызвать рвоту. Возникновение передозировки инъекционным раствором возможно при различных концентрациях ввиду индивидуальных особенностей организма человека.

Иногда со стороны организма могут возникать негативные реакции на использование лекарственного средства. Кеторол не является исключением, побочные действия проявляются в виде:

Из отзывов врачей и пациентов

Отзывы практикующих докторов, а также их пациентов об инъекциях обезболивающего Кеторола можно найти ниже.

Покупка и хранение средства

Хранить препарат следует в недоступном для детей месте, не допуская попадания на ампулы прямого солнечного света. Идеально для средства, если температура в помещении не превышает +25 градусов.

Срок годности составляет 3 года с даты выпуска. Из аптек отпускается по рецепту.

Цена инъекций Кеторол 60-150 рублей. Также можно приобрести препарат в форме таблеток и мази (геля).

Хондроз – так в народе называют симптомы остеохондроза. Длительные и изнуряющие боли шеи и поясничного отдела спины – это чаще всего его вина.

Боль при хондрозе зависит от стадии болезни и от локализации процесса. Чаще всего она имеет ноющий, тупой характер, беспокоит больного даже по ночам. При обострении боль становится резкой и зачастую нарушает нормальные движения человека.

Лечение хондроза в основном сводится к восстановлению питания хряща и улучшению местного кровообращения, а также снятию болевого синдрома.

Когда пациент стоит перед выбором, какое лекарство купить, на первое место выходят уколы. Ведь каждый знает, что уколы быстрее всего поднимут на ноги.

Какие же выбрать? Безусловно, те, которые пропишет врач. Ведь многие из них продаются по рецептам.

Почему врач выпишет именно уколы:

  • В первую очередь потому, что они быстро действуют. А это несомненное преимущество при обострении хондроза спины. Затем уже при ремиссии врач назначит мази и таблетки.
  • Инъекционная форма введения лекарства действует точно на место боли. Это касается выполнения блокад шеи и поясничного отдела спины.
  • При инъекции в кровь попадает точная доза препарата. Именно та, которая нужна. В отличие от таблеток лекарство не проходит путь по кишечнику и не теряет там часть действующего вещества.
  • Если у человека есть проблемы с пищеварением, то некоторые лекарства, в частности нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), могут ухудшить состояние. В этом случае уколы – отличный выход.

Когда лечение уколами принесет наилучший эффект

Хондроз шейного или поясничного отдела позвоночника сопровождается сильной болью в момент обострения заболевания.

К тому же боль может сопровождаться такими симптомами, как головокружение, особенно при шейном остеохондрозе, или ощущение бегающих по коже «мурашек» – парестезии. Существуют лекарства в уколах, способные справиться и с этим.

Однако необходимо помнить, что снятие боли – это лишь симптоматическое лечение, оно не избавляет от самой болезни.

Группы применяемых препаратов

Препараты делятся на несколько групп:

  1. Лекарства, снимающие боль и воспаление, так называемые нестероидные противовоспалительные средства. Рассмотрим их подробнее.

Представителями группы НПВС являются кеторолак, кеторол, диклофен, вольтарен.

Кеторолак, кеторол обладают сильным обезболивающим эффектом и в меньшей степени противовоспалительным. Чаще всего используются при лечении хондроза поясничного отдела.

Однако с этими препаратами следует быть осторожными людям, страдающим хроническим гастритом, так как они могут спровоцировать его обострение.

Диклофен, вольтарен способны уменьшить воспаление, снять отек в месте поражения нервных корешков. Эти препараты также имеют свойство отрицательно влиять на слизистую желудка.

  1. Витамины, которые нужны для питания и лучшего функционирования нервных волокон, а также улучшения кровоснабжения пораженного отдела позвоночника. Особое значение имеют В1, В6 и В12. Витамины группы В назначаются в неврологии для снижения напряжения мышц, улучшения кровообращения.

Широко применяется такой препарат, как мильгамма. Это поливитаминный комплекс, содержащий в большом количестве витамины группы В. Он обладает обезболивающим эффектом, нормализует кровоснабжение нервов, мышц. Активно используется в лечении хондроза шеи, межпозвоночной грыжи, при неврологической патологии на фоне сахарного диабета.

Вводят мильгамму только внутримышечно.

  1. Хондроз неизлечим без хондропротекторов. Они питают хрящ и препятствуют преждевременному его разрушению.

Алфлутоп, мукосат, структум, дона, терафлекс восстанавливают поврежденную хрящевую ткань.

Хондропротекторы не подходят для лечения острых состояний. Их эффект накапливается постепенно и улучшение можно заметить не ранее, чем через полгода от начала терапии. К тому же помочь они могут только на ранних стадиях хондроза.

Длительное лечение остеохондроза с помощью хондропротекторов позволяет уменьшить дозировку противовоспалительных препаратов.

Курс лечения составляет не менее 4 месяцев, но и анальгезирующий эффект длится также месяца 3-4. Необходимый препарат и схему применения врач подбирает индивидуально, исходя из симптомов и стадии развития болезни.

  1. Миорелаксанты. Эта группа лекарств влияет на ретикулярную формацию мозга и обеспечивает расслабление спазмированных мышц. Мышечное расслабление приводит к снижению болевых ощущений, улучшению циркуляции крови.

Наиболее часто применяют мидокалм. Препарат выпускают как в таблетках, так и в уколах. Несмотря на то что это вещество действует на центральную нервную систему, применение его относительно безопасно. Используют его также и в педиатрии.

Мидокалм хорошо сочетается с мильгаммой, особенно при так называемом «шейном» синдроме, когда в области шеи возникают болевые ощущения, связанные со сдавлением нервных корешков и ухудшением их кровоснабжения. С патологией шеи также связывают такие симптомы, как головокружение и головная боль.

Блокады

Блокадами в неврологии называют манипуляции, суть которых сводится к следующему. Лекарственный препарат вводится непосредственно в источник боли. То есть при шейном остеохондрозе лекарство вводится в область шеи, при поясничном – в область поясницы. Этот способ введения вещества называется паравертебральным. Иногда его можно вводить непосредственно в межпозвоночный диск или эпидуральный канал.

Часто укол содержит небольшую дозу гормона для продления анальгезирующего эффекта.

Применяется такой метод лечения в качестве скорой помощи при сильной боли. После процедуры блокады боль стихает практически моментально. Укол позволяет добиться снятия спазма мышц, воспаления и отека, а также восстановления кровообращения.

При шейном остеохондрозе данную манипуляцию сочетают с последующим обездвижением шейного отдела воротником Шанца. Через несколько дней воротник снимают и разрешают нерезко поворачивать голову.

Выполнить процедуру может только человек с высшим медицинским образованием. Чаще всего это невролог, если его нет, укол может сделать анестезиолог.

Что бы ни спровоцировало обострение остеохондроза, необходимо стараться продлить ремиссию. Для этого нужно внимательно отнестись к своему здоровью. Постараться не переохлаждаться, не делать резких движений, не поднимать тяжести, а также каждый день выделять по 20 минут на зарядку.

При заболеваниях суставов различной природы самым частым патологическим синдромом является воспалительный. Этот механизм ведет к появлению отека, боли, ограничению движений в конечности. Воспаление сустава доставляет пациенту массу неудобств.

Чтобы найти и вылечить причину болезни уходит большое количество времени, а иногда это сделать вообще не удается. В связи с этим становится актуальным вопрос симптоматической терапии.

Чтобы устранить симптомы воспаления используются различные группы препаратов. Но самыми популярными являются нестероидные противовоспалительные средства. Один из наиболее эффективных – препарат Кеторол.

От чего помогает лекарство? Какие существуют показания и противопоказания к применению? Что гласит инструкция к применению средства? Попытаемся ответить на эти вопросы.

Механизм действия

Многие дегенеративные, аутоиммунные артриты, инфекционные заболевания суставов связаны с развитием воспаления. Это реакция неспецифической защиты на повреждение. В норме она играет приспособительную роль, ограждает организм от негативного влияния. Но при болезнях опорно-двигательного аппарата она начинает играть отрицательную роль, вызывает нетрудоспособность и тяжелые симптомы.

При возникновении воспалительной реакции в суставе происходит ряд биохимических процессов. Специальный фермент циклооксигеназа (ЦОГ) превращает вещество арахидоновую кислоту в простагландины. Последние являются медиаторами воспаления. Они активируют иммунные клетки, вызывают изменения сосудистой стенки, способствуют развитию отека и инфильтрации ткани.

Отек сдавливает ткани капсулы сустава, нарушаются движения, повреждаются нервные рецепторы. Возникает боль, покраснение, уменьшается подвижность и работоспособность.

Препарат Кеторол содержит в составе нестероидное вещество кеторолак, которое вызывает следующие эффекты:

  • Лекарство проникает в полость сустава, связывается с ферментом ЦОГ.
  • Происходит блокирование циклооксигеназы.
  • Синтез из арахидоновой кислоты простагландинов прекращается.
  • Уменьшается выраженность воспалительной реакции.
  • Нормализуется тонус сосудов, улучшается венозный отток.
  • Сходит отек, уменьшается боль, покраснение, облегчаются движения в суставе.

Перечисленные эффекты в совокупности обеспечивают терапевтическое действие лекарства:

  1. Противовоспалительное.
  2. Обезболивающее.
  3. Жаропонижающее.

Такие эффекты при заболеваниях суставов играют ключевую роль. Обезболивающее действие препарата определяет показания к его использованию.

Состав

В аптеках Российской Федерации на сегодняшний день представлены 3 лекарственные формы препарата Кеторол. Среди них таблетки в пленочной оболочке, ампулы с раствором для инъекций, гель для наружного использования.

Каждая из этих форм лекарства имеет собственный состав. Очень важно ознакомиться со вспомогательными компонентами препарата, чтобы избежать возникновения аллергической реакции.

Если на любой из компонентов в анамнезе у пациента были случаи аллергии, применять препарат запрещается.

Нередко актуальным становится использование кеторолака в форме свечей, однако Кеторол не выпускается в такой лекарственной форме. В этом случае приходится использовать химические аналоги препарата.

Обмен в организме

Прежде чем разбираться, для чего следует применять лекарство, стоит узнать, какой путь оно проходит в нашем организме. Этот процесс называется фармакокинетикой. Такое свойство препарата определяет противопоказания и побочные эффекты средства.

Непосредственный лечебный эффект кеторолак, содержащийся в препарате, оказывает в полости сустава. Однако попадает он туда различными путями в зависимости от лекарственной формы:

  1. Если лекарство вводится внутривенно или внутримышечно, кеторолак попадает в системный кровоток, всасывается с белками плазмы и распределяется по организму. После этого вещество фильтруется через синовиальную оболочку внутрь суставной щели.
  2. Когда пациент принимает таблетки Кеторол, средство проходит через желудок благодаря защитной пленочной оболочке. Оказавшись в кишечнике, оболочка растворяется, а средство всасывается через кишечную стенку в кровоток. Спустя 30–60 минут препарат оказывается в системном кровотоке и повторяет путь инъекционных форм.
  3. Гель с кеторолаком имеет другой путь в организме. После нанесения на кожу в месте болезни, вещество проникает через покровные ткани, проходит мышцы и соединительную ткань суставной капсулы. В конце концов, лекарство оказывается в полости сочленения, где и оказывает терапевтическое действие. В системный кровоток всасывается небольшая часть препарата.

Независимо от лекарственной формы спустя 4–9 часов после введения средство уже не оказывает терапевтический эффект. Кеторолак доставляется кровью в печень, где превращается в неактивные компоненты. Они поступают в почки и выводятся из организма с мочой.

Нарушения функции печени и почек могут привести к задержке препарата и интоксикации организма.

Показания

Эффекты, оказываемые препаратом, определяют показания к его применению. Средство применяется исключительно для симптоматического обезболивающего эффекта при различных патологических процессах.

Показания к применению Кеторола включают боль при следующих заболеваниях:

  • Травмы различных элементов опорно-двигательного аппарата и открытые ранения.
  • Период реабилитации после операции.
  • Злокачественные новообразования.
  • Неврологические синдромы – невралгия, радикулит (радикулит грудного отдела).
  • Болевой синдром, связанный с патологией мышц различного происхождения.
  • Растяжения связок.
  • Вывихи суставов (вывих плечевого сустава).
  • Боль в стоматологической практике.

Перечисленные показания к применению средства нередко требуют использования Кеторола, однако в современных условиях препарат чаще применяется при различных суставных заболеваниях:

  1. Ревматоидный артрит.
  2. Острый приступ подагры.
  3. Реактивные артриты.
  4. Остеохондроз.
  5. Деформирующий остеоартроз.
  6. Спондилоартриты.
  7. Суставной синдром при диффузных заболеваниях соединительной ткани.
  8. Артралгия неизвестного происхождения.

Перечисленная патология хорошо поддается симптоматическому лечению с помощью кеторолака, содержащегося в лекарстве. Стоит помнить, что ни одно из перечисленных состояний невозможно вылечить Кеторолом. Это средство направлено исключительно на снятие болевого синдрома.

Противопоказания

Как и любое другое средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, Кеторол имеет противопоказания к применению. Если не соблюдать это обстоятельство при приеме лекарство, возрастает риск тяжелых для жизни осложнений.

Противопоказания к применению лекарства:

  1. Аллергические реакции на любой из компонентов средства.
  2. Аспириновая бронхиальная астма.
  3. Полипоз носа из-за непереносимости нестероидных препаратов.
  4. Язвы слизистой оболочки органов желудочно-кишечного тракта.
  5. Различные воспалительные заболевания органов пищеварения.
  6. Болезни, приводящие к нарушению процессов свертывания крови.
  7. Сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации.
  8. Активные болезни печени и почек с недостаточностью этих органов.
  9. Непереносимость лактозы.
  10. Период беременности, родов.
  11. Кормление грудью.
  12. Возраст пациента до 16 лет.

Кроме перечисленных абсолютных противопоказаний к применению лекарства следует учитывать состояния, при которых средство нужно применять с осторожностью. К ним относятся:

  • Инфаркт миокарда в анамнезе.
  • Отеки любой локализации и происхождения.
  • Гипертоническая болезнь.
  • Болезни почек.
  • Сахарный диабет.
  • Гепатиты в фазе обострения.
  • Алкоголизм.
  • Прием кортикостероидов и антидепрессантов.

Назначать препарат должен лечащий врач, которой после обследования больного убедится в отсутствие противопоказаний.

Побочные действия

Инструкция по применению лекарства содержит список нежелательных эффектов препарата. Побочные действия могут быть вызваны нарушением дозировки и инструкции по применению, индивидуальной непереносимостью компонентов средства, применением Кеторола несмотря на наличие противопоказаний.

Побочные действия включают следующие состояния:

  1. Тошнота, рвота, расстройства стула, боли в различных отделах живота.
  2. Редко возможны кровотечения из язв на слизистой оболочки органов пищеварения.
  3. Нарушение функции печени, лекарственный гепатит, желтушный синдром.
  4. Поражение поджелудочной железы с развитием панкреатита.
  5. Недостаточность функции почек.
  6. Мочевой синдром, появление крови в моче, острый нефрит.
  7. Проблемы со зрением и слухом.
  8. Нарушение дыхания в виде спазма дыхательных путей аллергической природы.
  9. Головная боль.
  10. Нарушения сна.
  11. Повышение артериального давления.
  12. Нарушение кроветворения в костном мозге.
  13. Повышенная кровоточивость при нарушенной функции свертывания крови.
  14. Отеки различной локализации, повышенная потливость.
  15. Различные виды аллергии.

Побочные действия при использовании лекарства возникают очень редко. Частота встречаемости нежелательных эффектов от 1 до 100 случаев на 10 тысяч пациентов, использующих лекарство. При этом многие последствия можно профилактировать, соблюдая назначения врача и принимая гастропротективные средства.

Если же нежелательные эффекты все же возникли, следует прекратить прием Кеторола и обратиться к лечащему врачу. Возможно, дозировка была подобрана неверно, в этом случае специалист изменит назначения или посоветует аналоги препарата.

Инструкция по применению

Чтобы прием препарата был безопасным и эффективным, следует соблюдать инструкцию по его применению. Способ использования зависит от лекарственной формы средства.

Дозировка Кеторола подбирается лечащим врачом, не следует самостоятельно изменять кратность, дозу и длительность использования лекарства. Это может привести к осложнениям со стороны различных органов.

Таблетки

Кратность приема таблеток Кеторола зависит от выраженности болевого синдрома. Максимальное количество средства – 4 таблетки в день. Необходимо применять минимально возможную дозу лекарства, которая способна снять симптомы заболевания. Только так можно снизить вероятность возникновения побочных эффектов.

Таблетки можно использовать с длительностью курса не более 5 дней.

Часто используют схему назначения лекарства, при которой сначала применяют инъекции Кеторола внутримышечно или внутривенно, а затем заменяют их на таблетки. В этом случае допустимая доза увеличивается. Она зависит от возраста пациентов и подбирается индивидуально лечащим врачом.

Уколы

Инъекционная форма (Кеторол в ампулах) используется по тому же принципу, что и таблетки с лекарством Кеторол, уколы должны содержать минимально возможную дозу препарата. Средство можно применять внутривенно и внутримышечно.

При этом раствор подготавливается в зависимости от возраста и массы тела пациента.

Когда средство вводится внутримышечно, выполняют медленную инъекцию, чтобы лекарство постепенно распределилось в мышечном слое. Повторяют процедуру каждые 6 часов.

Внутривенные инъекции выполняют с такой же кратностью, не более 15 уколов за 5 дней использования препарата.

Независимо от того, применяется лекарство внутримышечно или внутривенно, курс лечения не должен превышать пяти дней. Чтобы снизить дозировку лекарства, дополнительно могут применяться малые дозы наркотических анальгетиков.

Если препарат необходимо вводить внутримышечно или внутривенно, манипуляции должны выполняться в стерильных медицинских условиях подготовленным персоналом.

Гель

Наружная форма лекарства – гель – используется для лечения локализованного болевого синдрома.

Инструкция по применению лекарства содержит следующие этапы:

  • Вымыть с мылом и высушить поверхность кожи в месте нанесения лекарства.
  • Небольшое количество средства длиной 2 см нанести на поверхность кожного покрова.
  • Легкими движениями распределить гель вокруг пораженного сустава.
  • Дать препарату впитаться в течение нескольких минут.
  • Повторять процедуру до 4 раз в день, с промежутками более 4 часов.
  • Курс лечения продолжается до 10 дней.

Превышать дозировку и длительность применения геля запрещено. При сохранении симптомов болезни необходимо обратиться к врачу для корректировки назначения.

Свечи

Очень часто появляется необходимость в использовании нестероидных препаратов в форме ректальных свечей. Эта форма сочетает в себе эффективность системных лекарств и безопасность местного способа использования.

К сожалению, свечи с торговым названием Кеторол на современном фармацевтическом рынке не представлены. Если необходимо использовать действующее вещество кеторолак в этой форме, следует обратиться к врачу.

Специалист подберет свечи с нестероидным лекарством, аналогичные по эффекту Кеторолу.

Особенности применения

Чтобы повысить безопасность и эффективность приема лекарства соблюдайте некоторые особенные требования к использованию Кеторола. К ним относятся:

  1. Выбор лекарственной формы должен стоять за лечащим врачом. Он зависит от выраженности симптомов заболевания.
  2. Пониженное артериальное давление повышает вероятность побочных реакций со стороны почек.
  3. Комбинировать лекарство с другими НПВС запрещено. Возможно сочетанное применение препарата с малыми дозами наркотических анальгетиков.
  4. Препарат не применяют для обезболивания во время операций.
  5. Для защиты слизистой желудка следует одновременно использовать ингибиторы протонной помпы.
  6. При применении средства рекомендуется проводить контрольные исследования клеточного и биохимического состава крови.

Эти особые указания приводятся для достижения безопасного применения препарата. Соблюдайте рекомендации специалиста, чтобы предотвратить нежелательные последствия.

Артроз, остеохондроз, травмы, удаление зубов, болезненные менструации, воспалительные процессы – все эти заболевания и патологические процессы могут сопровождаться острой болью, от которой обычно не спасают традиционные анальгетики. Однако нередко в подобных случаях может помочь Кеторол – мощное обезболивающее средство из группы противовоспалительных препаратов нестероидного типа. Насколько эффективен этот препарат, когда его нужно принимать, какие у него есть противопоказания и побочные действия?

Принцип действия

Активным компонентом Кеторола является кеторолак, представляющий собой производное уксусной кислоты. Кеторолак – относительно новый препарат, появившийся в конце 1980-х гг. Однако он быстро завоевал признание во всем мире. В настоящее время кеторолак используется для симптоматической терапии различных заболеваний, широко применяется в гинекологии, хирургии, офтальмологии.

Механизм действия кеторолака заключается в неселективном воздействии на особый фермент – циклооксигеназу, которая, в свою очередь, отвечает за синтез простагландинов из арахидоновой кислоты в организме. Именно простагландины отвечают за такие явления, как возникновение боли, воспаление и повышение температуры. Кеторол действует в основном в периферических тканях.

В отличие от многих других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), Кеторол обладает в основном лишь обезболивающим действием, а его жаропонижающий и противовоспалительный эффект относительно слаб. Анальгетический эффект кеторолака тем не менее, достаточно силен и сравним с обезболивающим эффектом морфина, который считается в медицине своеобразным эталоном среди обезболивающих средств. Обезболивающий эффект кеторолака превосходит аналогичный эффект всех остальных НПВП и уступает лишь эффекту некоторых наркотических анальгетиков.

Кеторол не воздействует на опиоидные рецепторы и центральную нервную систему, не вызывает лекарственной зависимости, седативного и анксиолитического эффекта, не угнетает дыхание (в отличие от опиоидных анальгетиков), не воздействует на перистальтику кишечника, не приводит к задержке мочи, брадикардии, тахикардии или изменению АД.

Кеторол, как и практически все остальные НПВП, влияет на свертываемость крови, удлиняет время кровотечений, хотя эти изменения не превосходят опасных пределов. Тем не менее, об этом стоит помнить людям, имеющим заболевания, при которых нарушается свертываемость крови или могут наблюдаться сильные внутренние кровотечения (например, гемофилия или язва желудка).

Форма выпуска

В аптеках Кеторол можно приобрести в трех основных формах. Во-первых, это таблетки, предназначенные для приема внутрь. Таблетки Кеторола круглые, двояковыпуклые, покрыты зеленой оболочкой, белые внутри. На одной из сторон присутствует латинская буква S. В каждой таблетке Кеторола содержится 10 мг действующего вещества.

Во-вторых, это раствор, предназначенный для парентерального (внутривенного или внутримышечного) введения. Раствор содержится в ампулах, причем в 1 мл раствора находится 30 мг активного вещества.

Кроме того, существует гель по 30 г для наружного применения. Содержится в каждой тубе геля по 600 мг кеторолака. Концентрация действующего вещества в геле – 2% (20 мг на 1 г).

Вспомогательные вещества в таблетке:

  • целлюлоза микрокристаллическая,
  • моногидрат лактозы,
  • крахмал кукурузный,
  • кремния диоксид,
  • магния стеарат,
  • гипромеллоза,
  • титана диоксид.

Вспомогательные вещества в растворе Кеторола:

  • октоксинол,
  • динатрия эдетат,
  • хлористый натрий,
  • этиловый спирт,
  • натрия гидроксид,
  • вода.

Раствор выпускается в упаковках по 10 ампул, таблетки – в упаковках по 20 шт. Кеторол производится индийской фармацевтической компанией Dr. Reddy’s Laboratories.

Срок годности таблеток и раствора – 3 года, геля – 2 года. Таблетки и раствор для парентерального введения отпускаются по рецепту, для геля рецепт не требуется.

Аналоги

Структурными аналогами препарата, то есть, лекарственными средствами, содержащими кеторолак в качестве действующего вещества, являются:

  • Кетанов,
  • Адолор,
  • Долак,
  • Доломин,
  • Кеталгин,
  • Кетолак,
  • Кетофрил,
  • Кетокам,
  • Кетонал (только гель) .

Также в аптеках можно встретить и другие НПВП, однако следует помнить, что большинство из них значительно отличается от Кеторола по принципу действия и показаниям.

Фармакокинетика

Кеторол быстро всасывается в кровь при пероральном приеме. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и замедляет момент ее наступления. Кеторол способен проникать в грудное молоко, частично (примерно 10% препарата) проникает через плацентарный барьер. При этом биодоступность препарата составляет около 100%, вне зависимости от лекарственной формы. Кеторол при парентеральном введении начинает действовать быстрее, чем при приеме таблеток. Максимальная концентрация препарата в крови при приеме таблеток наблюдается спустя 1 час, а максимальный лечебный эффект наступает чуть позже и продолжается 4-6 часов. При парентеральном введении максимальная концентрация зависит от способа введения (внутримышечно или внутривенно, а также от дозы).

Наибольшая концентрация в крови и время наибольшей концентрации при внутримышечном введении:

Максимальная концентрация в крови и время максимальной концентрации при внутривенном введении:

Кеторол метаболизируется на 50% в печени. Выводится из организма в основном почками (91%) и кишечником (6%).

Время полувыведения у пациентов с ненарушенной функцией почек – в среднем 5,3 ч. Это значение несколько выше для молодых пациентов и ниже пациентов пожилого возраста. У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина 19-50 мл/мин) скорость полувыведения увеличивается до 10,3-10,8 ч. При еще меньшем клиренсе креатинина время удлиняется до 13,6 ч. Функциональность печени не влияет на время полувыведения.

Показания

Показания к применению таблеток и раствора практически одинаковые. Выбор конкретной лекарственной формы диктуется такими соображениями, как скорость действия и состояние пациента. Раствор показан к применению там, где нужен наиболее быстрый эффект. Кроме того, иногда пациент по каким-то причинам не может принимать таблетки (бессознательное состояние, рвота, язва желудка, проблемы с глотанием). В таком случае также стоит использовать инъекции. Во всех остальных случаях показаны к применению таблетки.

Кеторол показан к применению, прежде всего, при необходимости избавления от болей различного происхождения:

  • зубные боли;
  • травмы;
  • вывихи и растяжения мышц;
  • ушибы и воспаления мягких тканей;
  • повреждения связок;
  • боли при бурсите, тендините, эпикондилите, синовите;
  • миалгии;
  • невралгии;
  • радикулит;
  • артроз;
  • онкологические заболевания;
  • головные боли;
  • боли при различных воспалительных процессах;
  • послеоперационные боли;
  • послеродовые боли;
  • раны;
  • суставные и костные боли;
  • боли при ревматизме.

Кеторол больше подходит для купирования болевого синдрома сильной и средней степени тяжести. Для относительно слабых болевых ощущений показаны к применению другие препараты. Кроме того, Кеторол не следует применять длительное время, свыше 5 дней. А это значит, что при хронических болях также необходимо использовать другие препараты.

Отзывы

Отзывы о препарате в основном положительные. Пациенты и врачи отмечают высокую эффективность средства, его умеренную цену. Тем не менее, встречаются и пациенты, у которых препарат вызвал побочные реакции, а врачи указывают на то, что препарат не предназначен для длительного применения и не может использоваться в период беременности.

Противопоказания

Кеторол имеет некоторое количество противопоказаний. Прежде всего, это гиперчувствительность к компонентам препарата. Кроме того, его нельзя давать детям до 16 лет (в форме таблеток и уколов). Связано это с тем, что у детей при приеме препарата велика вероятность развития побочных эффектов, таких, как нефрит, депрессия, нарушения слуха, отек легких.

Следовательно, родителям, которые желают избавить своих чад от неприятных симптомов ОРЗ, гриппа и простуды, Кеторол не подойдет. Лучше использовать более эффективные в данном случае и безопасные ибупрофен и парацетамол. Подросткам старше 16 лет можно использовать препарат по тем же показаниям, что и взрослым.

Гель Кеторола можно использовать с 12 лет. Кроме того, Кеторол запрещен в виде таблеток и уколов беременным женщинам. В виде геля Кеторол разрешен беременным во время 1 и 2 триместров. В третьем триместре нельзя применять Кеторол даже в виде геля, так как это может привести к перенашиванию плода или осложнению родовой деятельности. Кеторол при лактации запрещен во всех формах.

Прочие противопоказания при приеме в виде таблеток и инъекций:

    • бронхоспазмы и отеки Квинке в анамнезе;
    • дегидратация;
    • язвы и эрозии ЖКТ;
    • пониженная свертываемости крови;
    • недостаточность функций печени;
    • геморрагический диатез;
    • кровоизлияния в мозг в анамнезе или в текущее время;
    • нарушения кроветворения;
    • риск обширных кровотечений;
    • декомпенсированная сердечная недостаточность;
    • высокая концентрация калия в крови;

недавно проведенное аортокоронарное шунтирование;

  • непереносимость молочного сахара;
  • острые фазы болезни Крона, язвенного колита.

С осторожностью Кеторол принимают при:

  • бронхиальной астме;
  • гиперчувствительности к НПВП;
  • застойной сердечной недостаточности;
  • поражении периферических артерий;
  • системной красной волчанке;
  • ишемической болезни сердца;
  • артериальной гипертензии;
  • застое желчи;
  • гепатите;
  • сепсисе;
  • язвенных заболеваниях ЖКТ в анамнезе;
  • одновременном приеме антикоагулянтов и антиагрегантов, НПВП, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, ГКС;
  • в пожилом возрасте (старше 65 лет) ;
  • алкоголизме;
  • полипах слизистой оболочки носа и носоглотки;
  • почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) ;
  • прочих тяжелых соматических заболеваниях.

Противопоказаниями для применения в виде геля являются:

  • мокнущие дерматозы,
  • экземы,
  • раны и ссадины в месте нанесения,
  • «аспириновая» бронхиальная астма,
  • третий триместр беременности.

С осторожностью гель назначают в пожилом возрасте (старше 65 лет), в детском возрасте (до 16 лет), при бронхиальной астме, во время 1 и 2 триместра беременности.

Также нельзя применять препарат в том случае, если больной страдает непереносимостью других НПВП, почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). При клиренсе креатинина менее 60 мл/мин следует уменьшить дозу.

Не следует использовать Кеторол для профилактического обезболивания перед операциями, а также в акушерской практике из-за возможных нарушений свертываемости крови.

Побочные эффекты

При приеме Кеторола внутрь возможно возникновение ряда побочных действий. Однако большая часть из них не угрожает жизни.

Самыми частыми побочными явлениями являются боли в животе и диарея (более чем в 3% случаев). Эти побочные эффекты обычно наблюдаются у пожилых людей, имеющих язвенные поражения желудочно-кишечного тракта. Также у некоторого количества больных наблюдаются отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), головокружения, головные боли. Реже (в 1-3 % случаев) могут возникать такие побочные эффекты, как повышение артериального давления, стоматит, метеоризм, рвота, запор, кожные реакции.

Кеторол также может вызвать и другие типы редко встречающихся побочных эффектов:

Системы организма, которые затрагивают эффекты типы эффектов
ЖКТ запор, метеоризм, тошнота, гепатит, панкреатит (воспаление поджелудочной железы)
мочевыделительная система острая боль в области почек, кровь в моче, частое мочеиспускание, уменьшение или увеличение количества мочи, нефрит
органы дыхания бронхиальный спазм, ринит, нарушения дыхания, отек гортани
центральная нервная система сонливость, гиперактивность, асептический менингит (ригидность мышц шеи, сильные головные боли, судороги), галлюцинации, ухудшения слуха, звон в ушах, зрительные нарушения, обморочные состояния
система крови анемия, эозинофилия, лейкопения, кровотечения из носа
аллергические и кожные реакции крапивница, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, пурпура, эксфолиативный дерматит (выражающийся в лихорадке, покраснении, уплотнении или шелушении кожи, опухании или болезненности небных миндалин), крапивница, синдром Лайелла-Джонсона, отеки век, периорбитальный отек.

Иногда может наблюдаться повышение температуры, повышенная потливость.

Кожные реакции более характерны при использовании препарата в виде геля. Однако при нанесении препарата на значительную поверхность тела не исключены и системные побочные эффекты:

  • язвенные патологии ЖКТ,
  • изжога,
  • диарея,
  • боли в желудке,
  • гематурия,
  • рвота,
  • тошнота,
  • задержка жидкости,
  • анемия,
  • агранулоцитоз,
  • лейкопения,
  • тромбопения.

При появлении каких-либо побочных действий следует прервать лечение препаратом и обратиться за советом к врачу.

Передозировка

При использовании геля передозировка невозможна. Хотя иногда гель может попасть в ротовую полость, например, с губ. В таком случае ротовую полость необходимо прополоскать, а при попадании геля в желудок следует принять энтеросорбенты. Передозировка при приеме таблеток внутрь может проявляться в таких симптомах, как боль в желудке, тошнота, рвота, задержка мочи, нарушения функции почек, ацидоз. Может также наблюдаться формирование язвенных поражений в желудке.

Если произошла передозировка, то рекомендуется делать стандартные для таких случаев процедуры промывания желудка, прием сорбентов, проводить симптоматическую терапию, то есть терапию, направленную на подержание работоспособности основных систем организма. Гемодиализ при передозировке препаратом обычно не проводится, поскольку он малоэффективен.

Инструкция по применению

При применении Кеторола в виде таблеток, их следует принимать по мере необходимости, но не более 4 таблеток в день. Максимальная доза составляет 40 мг в сутки. Курс лечения – 5 дней, если лечащий врач не предписал иное. Таблетки необходимо проглатывать, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Эффективность Кеторола не связана с приемом пищи, однако при приеме препарата сразу же после еды вещество медленнее всасывается в кровь и обезболивающий эффект проявляется в таком случае позднее. С другой стороны, прием Кеторола до еды увеличивает раздражение слизистой оболочки желудка. Поэтому наиболее оптимальным временем для приема является 2 часа после еды.

Инъекции Кеторола

Инъекции предпочтительнее в том случае, если требуется максимально быстрый обезболивающий эффект, или же больной не может принимать таблетки по какой-либо причине.

Раствор вводится глубоко в мышцу. В качестве места инъекции следует выбрать наружную верхнюю треть бедра, плечо, ягодицу или другой участок тела, где мышцы близко подходят к коже. Для уколов подходят небольшие шприцы одноразового применения и емкостью 0,5-1 мл. Разовая дозировка – 10-30 мг (0,3-1 мл). Наибольшая однократная доза при внутримышечном введении составляет 2 мл. Повторный укол можно делать через 4-6 ч. В сутки можно вводить не более 90 мг кеторолака (3 мл раствора).

Для людей старше 65 лет, либо с массой тела менее 50 кг, либо имеющих нарушения функции почек, максимальная разовая доза не должна превышать 15 мг (0,5 мл). Максимальная суточная доза в таком случае составляет 60 мг. Раствор необходимо вводить медленно – так снижается риск развития негативных реакций. Время внутривенного струйного введения раствора не должно быть меньше 15 с.

Продолжительность лечения при парентеральном способе введения не должна быть больше 5 дней. При внутривенном введении суммарная доза за весь курс лечения не должна превышать 15 мл. Для больных со сниженной функциональностью почек, пожилых людей (старше 65 лет) или пациентов весом менее 50 кг данное значение составляет 10 мл.

При необходимости можно переходить с парентеральной формы введения на прием таблеток в течение 1 дня. При этом максимальная суточная доза обоих форм препарата не должна превышать 90 мг, а доза препарата в виде таблеток – 30 мг.

Инструкция по проведению внутримышечных инъекций

Шприц и иглу следует извлекать из упаковки непосредственно перед инъекцией. Шприцом набирается необходимое количество раствора из ампулы. Затем шприц следует поднять иглой вверх и обстучать по направлению от поршня к игле. Это необходимо для того, чтобы пузырьки воздуха отделились от стенок и поднялись бы вверх. Для удаления воздуха необходимо слегка нажать на поршень, так, чтобы на игле появилась бы капля. После этого шприц откладывается в сторону, а место инъекции обрабатывается антисептиком. В место инъекции игла вводится перпендикулярно и на всю ее длину, а затем содержимое шприца выдавливается медленно и аккуратно. После инъекции место укола вновь обрабатывается антисептиком.

Инфузии Кеторола

Кеторол из ампулы можно добавлять в капельницу и использовать вместе с другими физрастворами. Кеторол совместим со следующими растворами:

Физиологический
декстрозы 5%
лидокаина
допамина
Рингера
Рингера-Локка
Плазма-лит
аминофиллина
человеческого инсулина короткодействующего
гепарина

Инструкция по нанесению геля (мази)

Гель следует наносить на неповрежденную поверхность кожи, лишенную ран, ожогов и ссадин. Также следует избегать попадания геля в глаза, на слизистые оболочки рта и носа.
Перед нанесением геля кожу следует вымыть и высушить.

Из тюбика геля по 30 г следует выдавить 1-2 см геля и нанести его равномерно на поверхность кожи. При большой площади обрабатываемой поверхности можно увеличить количество геля. Мазь по несколько раз необходимо втереть круговыми движениями в кожу до тех пор, пока состав полностью не впитается. Поверхность кожи, на которую был нанесен гель, можно закрыть ватной или марлевой повязкой. Однако она не должна быть плотно закрыта и должна пропускать немного воздуха.

Не следует наносить гель на кожу слишком часто. Достаточно делать это 4 раза в сутки. При этом промежутки между эпизодами применения геля не должны быть меньше 4 часов. Курс лечения гелем – не более 10 дней. Если желаемого улучшения не наступило или если необходимо более длительное использование препарата, то следует проконсультироваться с врачом.

Взаимодействие с прочими препаратами

Не исключается взаимодействие с другими лекарственными средствами, конкурирующими за связь с белками крови.

При использовании с лекарственными средствами, токсически воздействующими на почки (например, препаратами золота) Кеторол усиливает их негативный эффект. Сочетание Кеторола с некоторыми гипотензивными препаратами может уменьшить их эффект из-за снижения выработки простагландинов в почках. При одновременном употреблении Кеторола с другими НПВП или же стероидными противовоспалительными препаратами, этиловым спиртом увеличивается риск желудочных кровотечений. Применение с НПВП может привести к задержке жидкости в организме и повышению артериального давления.

Не стоит применять Кеторол одновременно с парацетамолом более 5 дней, так как это увеличивает риск развития патологий почек. То же самое можно сказать и об одновременном применении средства с ингибиторами АПФ – в подобном случае также проявляется негативное влияние на почки. Поскольку препарат не влияет на действие наркотических анальгетиков при одновременном употреблении с ними, то дозировку последних можно уменьшить, чтобы снизить количество негативных эффектов. Антациды не влияют на всасывание препарата из ЖКТ. Необходимо соблюдать осторожность при применении с циклоспорином, препаратами лития.

Кеторол в виде раствора нельзя смешивать в одном шприце с некоторыми медикаментами из-за лекарственной несовместимости, например, с морфином и трамадолом.

Кеторол увеличивает эффект инсулина и прочих гипогликемических препаратов, однако при этом снижает эффективность гипотензивных препаратов и фуросемида, пртотивоэпилептических препаратов. Тромболитические препараты и антикоагулянты могут способствовать развитию кровотечений.

Применение с антидепрессантами может привести к развитию галлюцинаций.

При одновременном использовании препарата со всеми вышеуказанными средствами следует проконсультироваться с врачом.

Особые указания

Кеторолак воздействует на свертываемость крови, однако это воздействие ограничено по времени и длится не более 1-2 ч. Кеторол не способен заменить профилактического воздействия ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам, принимающим в качестве антикоагулянтов препараты ацетилсалициловой кислоты в умеренных дозах, не стоит от них отказываться. При наличии риска возникновения гастропатий одновременно назначаются препараты-ингибиторы протонного насоса, антациды. На фоне применения препарата необходимо 1 раз в неделю контролировать параметры гемостаза. У пожилых людей риск развития побочных эффектов выше, поэтому они должны применять Кеторол в минимальных дозах. Пациентам с почечной недостаточностью при регулярном применении препарата следует контролировать параметры работы почек, сдавая анализы мочи. При заболеваниях печени Кеторол следует применять с осторожностью и короткими курсами.

Из-за риска развития побочных реакций введение первой дозы препарата должно проводиться под тщательным медицинским наблюдением.

Поскольку нередко препарат может вызывать такие побочные явления, как головокружения и сонливость, то во время курса лечения следует избегать управления автотранспортом и выполнения работ, требующих концентрации внимания.

Фото препарата

Латинское название: Ketorol

Код ATX: M02AA

Действующее вещество: Кеторолак (Ketorolac)

Производитель: Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., Индия

Описание актуально на: 25.10.17

Кеторол - нестероидный противовоспалительный препарат с выраженным анальгезирующим действием.

Действующее вещество

Кеторолак (Ketorolac).

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения, таблеток, покрытых пленочной оболочкой, геля для наружного применения.

Показания к применению

Применяется для снятия сильно и умеренно выраженного болевого синдрома при:

  • травмах,
  • зубной боли,
  • послеродовых и послеоперационных болях,
  • онкологических заболеваниях,
  • миалгии,
  • артралгии,
  • невралгии,
  • радикулите,
  • вывихах и растяжения,
  • ревматических заболеваниях.

Противопоказания

Противопоказан при гиперчувствительности к трометамину кеторолаку, аспириновой триаде, то есть при сочетании бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и лекарственных средств пиразолонового ряда.

Помимо прочего среди противопоказаний:

  • гиповолемия любой этиологии,
  • обострения эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта,
  • гипокоагуляция, в том числе гемофилии,
  • кровотечения или высокие риски их развития,
  • тяжелая почечная недостаточность,
  • печеночная недостаточность,
  • дегидратация,
  • пептические язвы,
  • геморрагический инсульт.

Не назначают во время родов, в период беременности и грудного вскармливания и детям до 16 лет.

Применение Кеторола возможно с осторожностью при таких состояниях, как непереносимость других НПВП, наличие факторов, повышающих ЖКТ-токсичность, такие заболевания как бронхиальная астма, холецистит, артериальная гипертензия, холестаз, активный гепатит, вредные привычки (алкоголизм, курение), послеоперационное восстановление, хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром, сепсис, возраст старше 65 лет.

Инструкция по применению Кеторол (способ и дозировка)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Принимают внутрь в разовой дозе 10 мг.

При выраженном болевом синдроме возможно повторное применение по 10 мг до 4 раз в сутки в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза - 4 мг. Следует принимать минимальную эффективную дозу курсом не более 5 дней.

При переходе с парентерального препарата на прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форме в день перевода не должна превышать 90 мг для людей от 16 до 65 лет и 60 мг - для людей старше 65 лет или с нарушением функции почек. Доза в день перехода не должна превышать 30 мг.

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения

При приеме внутрь взрослым показано от 10 мг каждые 4-6 часов до 20 мг каждые 6-8 часов.

Раствор Каторола вводится внутривенно по 10-30 мг с интервалом 4-6 часов в течение 2 суток.

Максимальная доза при приеме внутрь или внутримышечном введении - 90 мг в сутки, для пациентов с массой тела, нарушением функции почек или старше 65 лет - 60 мг в сутки.

Гель для наружного применения

Повторная доза назначается через 4 часа. Гель Кеторол применяют не чаще 4 раз в сутки.

При отсутствии улучшений после 10 дней применения следует прекратить лечение и обратиться к врачу. Не рекомендуется применять гель более 10 дней без консультации врача.

Побочные эффекты

Применение препарата часто вызывает такие побочные действия как гастралгия, диарея, метеоризм, запор, рвота, головная боль, головокружение, сонливость, жжение или боль в месте введения, кожная сыпь, отечность, повышенное потоотделение. Реже вызывает снижение аппетита, появление эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, холестатическую желтуху, гепатит, острый панкреатит, острую почечную недостаточность, боли в пояснице, гематурию, нефрит, повышение частоты мочеиспускания, снижение слуха, звон в ушах, бронсхоспазм, ринит, отек легких и гортани, судороги, беспокойство, депрессию, психоз, обморочные состояния. Также возможна анемия, эозинофилия, лейкопения, носовое кровотечение, различные аллергические реакции, лихорадка.

Передозировка

При превышении дозы препарата появляются такие симптомы, как боль в животе, тошнота, рвота, пептические язвы, метаболический ацидоз, нарушение функции почек. При этом показано промывание желудка, назначение адсорбентов и симптоматическое лечение для поддержания жизненно важных функций организма. Диализ малоэффективен.

Аналоги Кеторол

Аналоги по коду АТХ: Кеторолак, Долак, Адолор, Кетанв, Торолак.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Кеторол имеет преимущественно обезболивающий эффект. Кеторолака трометамин, активное действующее вещество препарата, имеет умеренное жаропонижающее свойство, противовоспалительный эффект и выраженное анальгетическое действие. В периферических тканях приводит к неизбирательному подавлению активности ферментов циклооксигеназы 1 и 2 типов, за счет чего ингибируется процесс образования простагландинов. Именно простагландины – основной фактор появления боли, реакций воспаления и механизма терморегуляции.

Применение Кеторола не вызывает лекарственной зависимости, так как его действующее вещество не влияет на рецепторы к опиоидам, не вызывает угнетения дыхательного центра и не имеет успокаивающего или противодепрессивного эффекта. Обезболивающее действие данного препарата по эффективности сравнимо с морфином и значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.

После внутримышечных уколов или приема внутрь таблеток анальгезирующий эффект наступает через 30 и 60 минут соответственно. Пик обезболивающего действия препарат достигается через 1-2 часа.

При внутримышечных уколах Кеторол быстро и полностью абсорбируется. При приеме внутрь таблеток действующее вещество также быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Препарат проникает в грудное молоко. Более половины введенного средства подвергается метаболизму в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Выведение из организма осуществляется преимущественно почками, частично через кишечник. Не выводится посредством гемодиализа.

Особые указания

Введение первой дозы препарата должно проходить под наблюдением врача из-за высокого риска появления аллергических реакций. Препарат не рекомендован для применения в целях премедикации, поддержания анестезии.

Совместный прием с другими нестероидными противовоспалительными средствами может вызвать задержку жидкости, декомпенсацию сердечной деятельности, повышение артериального давления.

При нарушениях свертываемости крови применение Кеторола необходимо сопровождать постоянным контролем числа тромбоцитов, особенно это актуально для больных после операций, которым необходим контроль гемостаза.

Удлинение курса лечения повышает риск развития лекарственных осложнений.

Во время лечения данным препаратом следует соблюдать осторожность во время вождения транспортных средств и занятий других потенциально опасных видов деятельности.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказано при беременности, родах, грудном вскармливании.

В детском возрасте

Противопоказано детям до 16 лет.

В пожилом возрасте

Пациентам старше 65 лет назначается с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при при выраженной почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при при выраженной печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

Кеторол при приеме с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может вызвать язвенные поражения ЖКТ и развитие желудочно-кишечных кровотечений.

Кеторол повышает эффект других нефротоксичных препаратов. Одновременное назначение с парацетамолом повышает токсическое воздействие на почки, с метотрексатом – на почки и печень. Если требуется одновременный прием с метотрексатом, доза последнего должна быть снижена.

Пробенецид повышает концентрацию Кеторола в плазме крови. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития, а также усиление токсичности этих веществ.

Сочетание с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает действие гипотензивных и диуретических средств.

На фоне приема Кеторола доза опиоидных анальгетиков может быть существенно снижена.

Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, что требует коррекции дозы.

Сочетание с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

Клиренс кеторолака может быть снижен лекарственными препаратами, блокирующими канальцевую секрецию.

4.00 из 5 (8 Голосов)

Цены в интернет-аптеках:

Кеторол – это лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВС) с преимущественным анальгезирующим эффектом. Назначается для купирования болей средней и высокой степени интенсивности. Кеторол противопоказан во время беременности и кормления грудью, в детском возрасте, пациентам с печеночной и почечной недостаточностью.

Лекарственная форма

Кеторол для внутримышечных инъекций представляет собой прозрачный раствор белого или бело-желтого цвета, расфасованный в ампулы из коричневого стекла емкостью 1 мл. Ампулы находятся в блистерах по 10 штук, в картонной коробке по одному блистеру.

Описание и состав

Действующее вещество лекарственного средства – трометамина (30 мг в 1 мл раствора для инъекций). Препарат обладает выраженным обезболивающим действием и слабым противовоспалительным, жаропонижающим, антиагрегационным эффектом. оказывает анальгезирующее действие за счет угнетение простагландинов в периферических тканях.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия хлорид, натрия гидроксид, динатрия ЭДТА, октоксинол, спирт этиловый 95%, вода для инъекций.

Фармакологическая группа

Кеторол относится к лекарственным веществам с преимущественным обезболивающим эффектом. Фармакологическая группа – НПВС. Препарат оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, болеутоляющее действие со значительным преобладанием последнего.

Фармакодинамика

Относится к нестероидным противовоспалительным средствам. Противовоспалительный, жаропонижающий и обезболивающий эффект развивается за счет нарушения синтеза фермента циклооксигеназы, вследствие чего происходит угнетение образования простагландинов в периферических тканях. Простагландины – это медиаторы, которые активируют воспалительную реакцию, влияют на терморегуляцию и повышают чувствительность болевых рецепторов.

Обладает сильным анальгезирующим действием, сравнимым с анальгетиками опиоидного ряда. При этом не оказывает влияния на опиоидные рецепторы, не угнетает центр дыхания в головном мозге, на нарушает перистальтику кишечника, не вызывает седативный и анксиолитический (противотревожный) эффект. Препарат не приводит к лекарственной зависимости. Кеторол можно назначать одновременно с опиоидными анальгетиками для купирования болевого синдрома высокой степени интенсивности, уменьшая дозу и негативное влияние на организм наркотических обезболивающих средств.

Кеторол обладает антиагрегационным эффектом – уменьшает способность тромбоцитов к агрегации (склеиванию) и замедляет образование тромбов. Этот приводит к увеличению времени кровотечения. После отмены лекарственного средства агрегационная способность тромбоцитов восстанавливается через 1-2 дня.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении биодоступность препарата достигает 90%. Анальгезирующее действие развивается через 30 минут после введения, максимальный терапевтический эффект наблюдают через 1-2 часа. метаболизируется в печени путем конъюгации до глюкуроновой кислоты. Метаболиты препарата не обладают обезболивающим действием. Лекарственное средство выводится с мочой. Период полувыведения составляет 5 часов.

Показания к применению

Для взрослых

Кеторол назначают для купирования болевого синдрома любой этиологии. Препарат оказывает анальгезирующий эффект при болях средней и высокой степени интенсивности. Лекарственное средство применяют при онкологических заболеваниях, в том числе совместно с наркотическими анальгетиками для уменьшения суточной дозы последних. назначают в послеоперационном периоде для уменьшения болевого синдрома в месте хирургического вмешательства.

Для детей

Кеторол не назначают в детском возрасте.

Кеторол не назначают в период вынашивания плода вследствие проникновения препарата через сосуды плаценты и токсического влияния на плод. Лекарственное средство накапливается в грудном молоке и может привести к отравлению ребенка. В случае применения препарата во время лактации, необходимо временно прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Перед назначением лекарственного средства необходимо учитывать противопоказания для предупреждения развития осложнений терапии.

  1. Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
  2. Аллергическая реакция на НПВС в анамнезе.
  3. Язвенное поражение желудка и кишечника в стадии обострения.
  4. Желудочные и кишечные кровотечения в анамнезе.
  5. Геморрагический инсульт.
  6. Коагулопатии.
  7. Склонность к кровотечениям.
  8. Бронхиальная астма.
  9. Лечение .
  10. Почечная недостаточность средней и тяжелой степени.
  11. Печеночная недостаточность средней и тяжелой степени.
  12. Сердечная недостаточность.
  13. Детский возраст.
  14. Период беременности и лактации.
  15. Предоперационный период.

Кеторол с осторожностью назначают в пожилом возрасте (пациентам старше 65 лет) вследствие частого развития осложнений в виде кровотечения из пищеварительного тракта.

Применение и дозы

Для взрослых

Для устранения болевого синдрома подбирают минимальную эффективную дозу, длительность применения обычно не превышает 5 дней. Препарат вводят глубоко в мышцу ягодичной области.

Пациентам до 65 лет Кеторол назначают по 10-30 мг однократно или через каждые 4-6 часов. Максимальная дозировка – 90 мг/сутки. Пациентам старше 65 лет препарат назначают по 10-15 мг однократно или каждые 4-6 часов. Максимальная дозировка – 60 мг/сутки. При болях высокой интенсивности лекарственное средство вводят каждые 2 часа.

Для детей

В детском возрасте препарат не применяют.

Для беременных и в период лактации

В период вынашивания плода препарат не назначают. Во время лактации лекарственное средство вводят по стандартной схеме. Ребенка временно переводят на искусственные смеси.

Побочные действия

Побочные действия возникают в начале терапии и обычно самостоятельно проходят в течение нескольких дней. Риск прогрессирования побочных эффектов высокий у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.

  1. Боли в поясничной области, отеки, увеличение диуреза.
  2. Тошнота, послабление стула, боли в животе, желудочное кровотечение.
  3. Головная боль, нарушение сна, звон в ушах, беспокойство.
  4. Снижение остроты зрения.
  5. Анафилактические реакции, отек гортани.
  6. Артериальная гипертензия.
  7. Отеки лица, языка, ступней.
  8. Повышенная потливость.
  9. Лихорадка.

В анализе крови появляется эозинофилия, анемия, реже лейкопения. При прогрессировании побочных эффектов препарат отменяют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Применение Кеторола с , литием увеличивается риск токсического действия на печень и почки. Назначение препарата с другими НПВС, глюкокортикостероидами, препаратами кальция, этанолом может спровоцировать образование язв в пищеварительном тракте и развитие внутреннего кровотечения.

Одновременное применение с тромболитиками, антикоагулянтами непрямого действия, антиагрегантами снижает свертываемость крови и может вызвать кровотечения. уменьшает терапевтическую активность гипотензивных препаратов и диуретиков. Назначение Кеторола с инсулином и гипогликемическими лекарственными средствами усиливает действие последних, что требует коррекции их суточной дозировки.

Применение с анальгетиками опиодного ряда позволяет снизить суточную дозу наркотических веществ, что положительно сказывается на общем состоянии пациентов. Кеторол не следует смешивать в одном шприце с морфином, прометазином, вследствие образования химической реакции.

Особые указания

Пожилым пациентам (старше 65 лет), больным с печеночной и почечной недостаточностью Кеторол назначают в дозировке не более 60 мг/сутки.

Передозировка

В случае применения высоких доз лекарственного средства (боле 90 мг/сутки) появляется тошнота, боли в животе. Формируются язвы желудка и кишечника, повышается риск кровотечения из пищеварительного тракта. При возникновении передозировки промывают желудок, назначают адсорбенты и симптоматические препараты. Назначение гемодиализа недостаточно эффективно.

Условия хранения

Лекарственное средство хранят в сухом месте, защищенном от попадания прямых солнечных лучей, температурный режим – +7-+20 градусов. Хранить в недоступном для детей месте.

Аналоги

Вместо уколов Кеторол можно применять следующие препараты:

  1. является полным заменителем Кеторола. Препарат бывает в виде таблеток и инъекционного раствора. Он противопоказан пациентам моложе 16 лет, во время беременности, родов и лактации.
  2. Долак - индийский препарат, содержащий в качестве действующего ингредиента . Бывает лекарство в ампулах и таблетках. Уколы можно делать внутримышечно и внутривенно. Детям его можно прописывать, если им исполнилось 16 лет. Долак запрещен беременным, роженицам и кормящим пациенткам.
  3. содержит в качестве действующего компонента и является заменителем Кеторола по клинико-фармакологической группе. Выпускается лекарство в капсулах для орального приема, геле и свечах ректальных. Препарат нельзя выписывать пациенткам в положении, а также во время лактации. Гель можно применять с 6 лет, суппозитории вставлять с 15 лет.
  4. Ибупрофен-Хемофарм относится к заменителям Кеторола по терапевтической группе. В шипучих таблетках его можно прописывать с 6 лет в качестве обезболивающего, противовоспалительного и жаропонижающего средства, в таблетках, покрытой пленочной оболочкой с 12 лет. Ибупрофен-Хемофарм нельзя прописывать пациенткам в положении и матерям, которые поддерживают грудное вскармливание.

Цена препарата

Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 128 рублей. Цены колеблются от 36 до 318 рублей.



ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Кеторол

Состав:

действующее вещество: ketorolac;

1 мл кеторолака трометамина 30 мг;

этанола безводный, натрия хлорид, трилон Б, октоксинол-9, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А В15.

Клинические характеристики.

Показания

Купирования умеренного и сильной боли в послеоперационном периоде в течение непродолжительного времени.

Противопоказания.

  • Повышенная чувствительность к кеторолака или к другим препаратам, которые относятся к группе нестероидных противовоспалительных средств, аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту;
  • бронхиальная астма; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе, а также наличие в анамнезе перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, тяжелые нарушения функции почек;
  • высокий риск послеоперационного кровотечения, неполный гемостаз, геморрагический инсульт;
  • застойная сердечная недостаточность (отмечается задержка воды в организме);
  • наличие в анамнезе эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта; геморрагического диатеза, включая нарушение свертывания крови;
  • сопутствующее введение антикоагулянтов, включая низкие дозы гепарина (2500 - 5000 ЕД каждые 12 часов);
  • наличие в анамнезе синдрома назального полипоза, ангионевротического отека, бронхоспазма;
  • одновременное применение других нестероидных противовоспалительных средств, окспентифилина, пробенецида или солей лития;
  • применения перед хирургическими вмешательствами и в процессе операции;
  • печеночная недостаточность;
  • гиповолемия любой этиологии; дегидратация, беременность и период кормления грудью, возраст до 16 лет.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 16 лет назначают Кеторол м или в начальной дозе 10 мг с последующими дозами

10 - 30 мг каждые 4 - 6 ч при необходимости. Максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для больных старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек и больных с массой тела менее 50 кг. Максимальная длительность применения препарата парентерально составляет 2 дня. При переводе больных с парентерального применения на пероральный прием препарата общая суточная доза кеторолака не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для больных старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек и больных с массой тела менее 50 кг. В день перевода с парентерального введения на прием таблеток суточная доза таблеток не должна превышать 40 мг. Продолжительность комбинированного применения препарата парентерально и перорально не должна превышать 5 дней.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, изменение вкуса, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечение, перфорация язвы, диарея, сухость во рту, сильная жажда, метеоризм, запор, холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит, стоматит, ощущение переполнения желудка, гастрит, эзофагит, отрыжка, гематемезис, молотый, обострение колита и болезни Крона, печеночная недостаточность.

Со стороны ЦНС: сонливость, нарушение концентрации внимания, эйфория, головная боль, головокружение, тревожность, астенический синдром, потливость, парестезии, бессонница, недомогание, усталость, возбуждение, необычные сновидения, спутанность сознания, вертиго, гиперкинезия, редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и / или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, приливы, пурпура, бледность, тахикардия, боль в груди. Были сообщения о развитии отеков, гипертензии и сердечной недостаточности, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств. Данные клинических и эпидемиологических исследований показали, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может вызвать рост риска артериальных тромбоэмболических осложнений, например, инфаркта миокарда или инсульта.

Со стороны органов кроветворения: апластическая анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны респираторного тракта: бронхоспазм, диспноэ, отек легких, отек гортани, астма, обострение бронхиальной астмы.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротический синдром, олигурия, дизурия, повышение частоты мочеиспускания, гипонатриемия, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и мочевины, интерстициальный нефрит, задержка мочи, боли в пояснице, острая почечная недостаточность, гематурия, азотемия, гемолитикоуремичний синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура).

Со стороны кожи: кожные высыпания (включая макулопапулезная сыпь), пурпура, эксфолиативный дерматит (гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и / или болезненность небных миндалин), фотосенсибилизация, синдром Лайелла.

Со стороны системы гемостаза: кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение, увеличение времени кровотечения.

Со стороны репродуктивной системы: женское бесплодие.

Аллергические реакции: крапивница, синдром Стивенса - Джонсона, пузырчатка, анафилаксия или анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.

Со стороны органов чувств: потеря слуха, звон в ушах, неврит зрительного нерва.

Общие нарушения: потливость, отеки, миалгия, болезненность в месте введения.

Изменения лабораторных показателей: эозинофилия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Прочие: увеличение веса, повышение температуры тела.

Передозировки. Передозировка проявляется болью в животе, тошнотой, рвотой, возникновением пептических язв желудка или эрозивный гастрит, нарушением функции почек. Специфический антидот неизвестен. В случае передозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии.

Применение в период беременности или кормления грудью. Безопасность и эффективность применения препарата беременными и женщинами, которые кормят, не установлено, поэтому применять препарат этой категории пациентов не рекомендуется.

Дети. Препарат не применяют детям до 16 лет.

Особенности применения. Нестероидные противовоспалительные средства должны применяться с осторожностью у пациентов с язвенным колитом и болезнью Крона в анамнезе.

Применение кеторолака, как и других ингибиторов синтеза простагландинов, может привести к повышению уровней мочевины, креатинина и калия в сыворотке крови даже после первой дозы.

Применение лекарственного средства у пациентов с артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и цереброваскулярными заболеваниями возможно после тщательного обдумывания. Так же необходимо учитывать соотношение польза-риск перед началом длительной терапии больных с факторами риска кардиоваскулярных заболеваний, таких как гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение.

У больных системной красной волчанкой и болезни соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Больные пожилого возраста более восприимчивы к побочным эффектам, поэтому необходимо уделять повышенное внимание таким пациентам и назначают препарат в меньших дозах. Для больных старше 65 лет суточная доза не должна превышать 60 мг. Для больных с нарушением функции почек или с заболеваниями почек в анамнезе суточная доза не должна превышать 60 мг. Применение препарата может вызвать повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови. У больных с уже существующими нарушениями функции печени такая реакция может привести более серьезные заболевания печени. В случае обнаружения отклонения от нормы значений печеночных функциональных проб применения кеторолака следует прекратить. Кеторолак влияет на агрегацию тромбоцитов, поэтому нужно тщательно контролировать состояние больных с нарушением функции свертывания крови.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая возможность возникновения таких побочных реакций, как сонливость, головокружение, нарушение концентрации внимания, следует избегать вождения автотранспорта и работы с механизмами, требующими повышенного внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Кеторолак несколько уменьшает связывание варфарина с белками плазмы крови. Исследования in vitro показали, что за терапевтических концентраций салицилата связывание кеторолака с белками плазмы крови уменьшается с 99,2% до 97,5%, что может приводить к увеличению содержания свободного кеторолака. Кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида примерно на 20%. При комбинированном назначении Пробеницид и Кеторола наблюдается увеличение концентрации кеторолака в плазме крови и увеличение периода полувыведения его из организма. При одновременном применении с препаратами лития возможно ингибирование почечного клиренса лития, поэтому содержание лития в плазме крови может повышаться. Кеторолак может взаимодействовать с миорелаксантами недеполяризующего природы, что может приводить к нарушению дыхания. Одновременное применение кеторолака с ингибиторами АПФ может повышать риск развития нарушений функции почек, особенно у больных с гиповолемией.

Одновременное применение кеторолака с антикоагулянтами может увеличить риск развития кровотечения.

Препарат нельзя назначать одновременно со следующими лекарственными средствами:

другими нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами, селективными ингибиторами ЦОГ-2 включительно усиления проявлений побочного действия. НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после употребления мифепристона, поскольку это может уменьшить эффекты мифепристона.

Препараты, которые можно применять одновременно с кеторолаком с осторожностью.

Сердечные гликозиды, поскольку может усиливаться сердечная недостаточность и повышаться концентрация сердечных гликозидов в плазме крови. Кеторолак и другие нестероидные противовоспалительные средства могут уменьшать гипотензивный эффект бета-блокаторов. При одновременном применении с циклоспорином усиливается нефротоксичность. Существует риск нефротоксичности при одновременном применении с такролимусом. При одновременном применении с ГКС повышается риск развития желудочно-кишечных язв и кровотечений. При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и окспентифилину повышается риск кровотечений. С осторожностью следует назначать препарат с метотрексатом, поскольку были сообщения об уменьшении клиренса метотрексата при одновременном применении с некоторыми ингибиторами синтеза простагландинов, что может усилить его токсичность. При одновременном применении с хинолины повышается риск развития судорог. НПВП при одновременном применении с зидовудином, повышают гематологическую токсичность. Существуют данные о повышении риска развития гемартроз и гематомы у ВИЧ-положительных больных гемофилией, получавших лечение одновременно зидовудином и ибупрофеном.

Фармакологические свойства.

Фармакологические

Кеторол - это НПВП со значительным аналгетическим эффектом, который имеет также жаропонижающим и противовоспалительным эффектом. Механизм фармакологического действия связан с блокадой в периферических тканях фермента ЦОГ, в результате чего происходит угнетение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторол является рацемической смесью [-] S и [+] R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-] S форме. Кеторол не влияет на опиоидные рецепторы и функцию дыхания, не обладает седативным и анксиолитического эффектов, не вызывает лекарственной зависимости. Кеторол также подавляет агрегацию тромбоцитов. Способность тромбоцитов к агрегации восстанавливается через 24 - 48 часов. Препарат не вызывает «синдрома лишения» после прекращения его приема.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45 - 50 минут. После внутривенного введения 30 мг Кеторола его максимальная концентрация в плазме достигается через 5,0 минут после однократного введения и составляет 3 мкг / мл. После однократного введения 10 мг Кеторола максимальная концентрация в плазме достигается через 5,4 минуты и составляет 2,4 мкг / мл.

Фармакокинетика

Кеторола после однократного и многократного применения не изменяется и имеет линейный характер. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются при введении препарата каждые 6 часов в течение суток. Клиренс при многократном применении остается постоянным. Как и другие НПВП, кеторолак практически полностью связывается с белками плазмы (более 99%). Основной путь метаболизма кеторолака - связывание с глюкуроновой кислотой, 10% дозы препарата выводится с калом, более 90% экскретируется с мочой.

У больных старше 65 лет период полувыведения конечных продуктов Кеторола сравнению с

молодыми здоровыми добровольцами увеличивается до 7 часов после парентерального введения дозы 30 мг.

У больных с нарушением функции почек выведение Кеторола замедляется, что проявляется удлинением периода полувыведения и снижением клиренса по сравнению с молодыми здоровыми лицами.

У больных с нарушением функции печени изменений фармакокинетики Кеторола не наблюдается, но время достижения максимальной концентрации препарата в плазме и период полувыведения несколько увеличивается по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого

Несовместимость. Не смешивать в одной емкости с другими лекарственными средствами.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка. По 10 ампул в блистере вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Производитель. «Д-р Редди"с Лабораторис Лтд».

Местонахождение. Участке № 137, 138 и 146, С. В. Кооператив Индустриал Истейт, И.Д.А., Боларам, Джинарам Мандал, округ Медак - 502 325, Андра Прадеш, Индия.