Кеторол – это неселективное нестероидное противовоспалительное средство с выраженным анальгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами.
Действующее вещество– кеторолак – вызывает (преимущественно в периферических тканях) неизбирательное подавление активности ферментов циклооксигеназы 1 и 2 типов. В результате наблюдается подавление образования простагландинов, играющих важную роль в появлении боли, реакций воспаления и механизме терморегуляции.
Кеторол не влияет на рецепторы к опиоидам, не угнетает дыхательный центр, не обладает успокаивающим и противодепрессивным эффектом, не вызывает лекарственной зависимости. Обезболивающий эффект по силе сравним с морфином и гораздо более превосходит НПВС других групп.
Начало обезболивающего действия укола Кеторол (внутримышечное введение) или приема внутрь начинается через 0,5 и 1 час соответственно. Максимальный анальгетический эффект наблюдается через 1-2 часа.
Показания к применению
От чего помогает Кеторол? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:
- травмы;
- послеоперационные и послеродовые боли;
- зубная боль;
- мышечные боли;
- боли в области суставов;
- боли, обусловленные злокачественными опухолями;
- невралгия и радикулит;
- растяжения и вывихи;
- боли при ревматизме.
Препарат также назначают в качестве вспомогательного средства при воспалительных заболеваниях и повышенной температуре тела.
Инструкция по применению Кеторол (уколы, таблетки и гель), дозировки
Внутримышечные (в\м) и внутривенные (в\в) уколы Кеторол используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.
В возрасте до 65 лет применяют внутримышечно 10-30 мг препарата однократно или повторные (каждые 4-6 часов) уколы Кеторол по 10-30 мг. По инструкции пациентам более 65 лет, а также при нарушении почечных функций, препарат назначают внутримышечно однократно 10-15 мг или повторно 10-15 мг каждые 4-6 часов в зависимости от степени тяжести болевого синдрома.
Максимально допустимая доза для пациентов до 65 лет – 90 мг/сутки. При нарушении почечных функций или возрасте более 65 лет максимально допустимая доза составляет 60 мг/сутки.
Курс уколов – не более 5 дней.
Переход
В день перехода с внутримышечных уколов на таблетки, доза Кеторола для приема внутрь не должна превышать 30 мг. Суточная суммарная доза таблеток и раствора при переходе с внутримышечного введения на прием внутрь должна составлять не более 90 мг/сутки для пациентов 65 лет и менее, для пациентов с нарушением почечных функций или возрастом более 65 лет – 60 мг/сутки.
Таблетки
В зависимости от выраженности болевого синдрома таблетки могут быть назначены однократно или повторно.
Стандартная разовая дозировка таблеток Кеторол согласно инструкции по применению – 10 мг (1 таблетка), повторно – по 10 мг, до 4 раз в сутки.
Инструкция к гелю
Гель Кеторол следует наносить на вымытую и высушенную кожу. Разовая доза – полоса длиной в 1-2 см. Гель распределяют на поверхности максимально болезненного участка мягкими массирующими движениями 3-4 раза в сутки.
Повторное использование геля возможно не ранее чем через 4 часа.
Применять гель Кеторол допускается не более 4 раз в сутки. Не превышать рекомендуемую дозу.
Если после 10 дней лечения состояние больного не улучшается или боль и воспаление усиливаются, необходимо прекратить использование препарата и обратиться за медицинской помощью.
Побочные эффекты
Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Кеторол:
- боль в желудке, рвота, запор, метеоризм, стоматит, понос, тошнота, изжога;
- боль в пояснице, острая почечная недостаточность, частое мочеиспускание, нефрит (воспаление почек), уменьшение или увеличение объема мочи;
- бронхоспазм, отек гортани, ринит;
- головная боль, сонливость, головокружение, гиперактивность, депрессия, звон в ушах, снижение слуха, нечеткость зрения.
- повышение артериального давления, обморок, отек легких;
- лейкопения (увеличение лейкоцитов в крови), эозинофилия (повышение числа эозинофилов), анемия (уменьшение числа эритроцитов или гемоглобина);
- ректальное, носовое, из послеоперационных ран кровотечения;
- пурпура, кожная сыпь, крапивница, синдром Лайелла (аллергический дерматит как реакция на лекарственные препараты), синдром Стивенса-Джонсона (возникновение пузырьков на участках кожи и на слизистой оболочке различных органов);
- зуд, крапивница, изменение цвета лица, кожная сыпь, отеки век, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке;
- увеличение массы тела, отек ступней, пальцев, лодыжек, голеней, лица, языка, повышенная потливость, лихорадка;
- боль или жжение в месте укола.
Противопоказания
Противопоказано назначать Кеторол в следующих случаях:
- бронхиальная астма;
- приступы удушья в анамнезе, бронхоспазмы, частые обструктирующие бронхиты;
- индивидуальная непереносимость ацетилсалициловой кислоты или препаратов из группы нестероидных противовоспалительных средств;
- хронические заболевания органов желудочно-кишечного тракта с наличием язвенно-эрозивных поверхностей;
- желудочно-кишечные кровотечения или подозрение на них;
- язвенный колит или болезнь крона в фазе обострения;
- наследственные заболевания крови, сопровождающиеся нарушением ее свертывающей функции;
- гиперкалиемия;
- тяжелые поражения печени и почек, сопровождающиеся нарушением работы этих органов;
- лактазная недостаточность;
- возраст пациентов до 16 лет;
- беременность и период кормления грудью;
С осторожностью назначают:
- сердечная недостаточность;
- артериальная гипертензия;
- холестаз;
- ишемическая болезнь сердца;
- сахарный диабет;
- возраст пациентов старше 60 лет;
- одновременный прием антикоагулянтов или антиагрегантов.
Передозировка
Проявляется болью в животе, тошнотой, рвотой, возникновением пептических язв желудка или эрозивным гастритом, нарушением функции почек, гипервентиляцией.
Аналоги Кеторол, цена в аптеках
При необходимости, заменить Кеторол можно на аналог по лечебному эффекту – это препараты:
- Кетанов;
- Кетонал;
- Адолор;
- Кетокам.
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Кеторол, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Цена в аптеках России: таблетки Кеторол 10мг 20шт. – от 38 до 49 рублей, раствор 30 мг/мл 1 мл 10 шт. – от 105 до 147 рублей, гель для наружного применения 30г – от 200 рублей, по данным 717 аптек.
Беречь от детей. Препарат хранить в темном, сухом месте при температуре до 25°С. Срок годности – 3 года. Продажа в аптеках по рецепту врача.
Кеторол или Кетонал – что лучше выбрать?
Кетонал - это препарат, основной которого является НПВС кетопрофен (производное пропионовой кислоты) и имеет те же показания к применению, что и Кеторол.
При парентеральном введении обезболивающий эффект проявляется через 15-30 минут. При внутривенной инфузии Кеторол плазменная концентрация достигает максимальных значений уже через 4 минуты.
Отличием Кетонал от Кеторол также является более короткий период полуэлиминации - менее 2 часов.
Исследования эффективности препаратов для обезболивания послеоперационных больных показали, что Кеторол обеспечивает более быстрое, эффективное и продолжительное действие, чем Кетонал, а также в меньшей степени влияет на систему гемостаза.
Взаимодействия с другими препаратами
При комбинированном применении пробеницида и Кеторола отмечают повышение концентрации кеторолака в плазме крови и удлинение периода полувыведения его из организма.
При комбинированном назначении метотрексата и Кеторола следует отметить, что НПВП снижают клиренс метотрексата и тем самым повышают его токсичность. Кеторол не влияет на способность дигоксина связываться с белками плазмы крови. При комбинированном приеме Кеторола и салицилатов (при концентрации их в плазме крови 300 мкг/мл) связывание Кеторола с белками плазмы крови уменьшается с 99 до 97%.
Варфарин, парацетамол, фенитоин, ибупрофен, напроксен, пироксикам не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови.
Клинические испытания не выявили важных взаимодействий Кеторола с варфарином или гепарином, но назначение кеторолака и препаратов, которые влияют на гемостаз, в том числе антикоагулянтов (варфарин или гепарин в низких дозах - 2500–5000 единиц 2 раза в сутки) и декстринов может повысить риск возникновения кровотечения.
Применение таблеток Кеторола после еды, богатой жирами, может сопровождаться снижением максимальной концентрации в плазме крови и замедлением ее достижения на 1 ч.
Антациды не влияют на абсорбцию кеторолака в ЖКТ.
Особые указания
При значительно выраженном болевом синдроме или наличии противопоказаний для перорального применения препарата Кеторол назначается пациенту в форме раствора для инъекций.
При применении таблеток более 5 суток возрастает риск развития побочных эффектов у пациента, поэтому при отсутствии ожидаемого терапевтического эффекта следует обратиться к врачу повторно.
Пациентам с нарушениями свертывания крови в период лечения препаратом следует постоянно контролировать уровень тромбоцитов в крови, особенно это касается послеоперационных больных.
Для снижения риска развития лекарственной язвы пациенту можно одновременно с таблетками Кеторол назначать антацидные или обволакивающие препараты,что позволить уменьшить раздражающее действие главного вещества таблетки на слизистые оболочки пищеварительного тракта.
Во время лечения препаратом пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и управлении сложными приборами, требующими повышенной концентрации внимания.
Цена в интернет-аптеке сайт: от 50
Статистика и факты
Кеторол (торговое название) – однокомпонентное лекарственное средство, обладающее обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектом, применяющееся в симптоматической терапии многих заболеваний как костно-мышечной системы, так и других органов и систем.
Выпускается Индийской фармацевтической компанией «Dr. Reddy’s Laboratories», имеющей представительство и в России. Производитель поставляет на рынок препараты, регулирующие метаболизм костно-хрящевой системы, а также средства для лечения онкологических, неврологических, терапевтических, офтальмологических и дерматологических заболеваний. Широкое применение находят ингибиторы костной резорбции этой фирмы, пробиотики, слабительные, противодиабетические медикаменты и противомикробные и противоаллергические лекарства.
Одним из показаний к применению Кеторола является болевой синдром при заболеваниях костно-суставной системы, в том числе при артрозе.
Артроз – хроническое заболевание костно-суставной системы, сопровождающееся дегенеративно-дистрофическими изменениями суставов, их воспалением, деформацией и нарушением функции. Болезнь достаточно распространенная среди населения мира – около семи процентов людей страдают от нее. Имеет место увеличение заболеваемости с возрастом, что связано с возрастными изменениями в костно-суставном аппарате. Этиология поражения капсулы, синовиальной оболочки и связок сустава изучена достаточно. Основная причина – нарушение нормального метаболизма микроэлементов и обменных процессов. Способствующими факторами являются полученные травмы, неправильная физическая нагрузка, ожирение и другие негативные воздействия. Первыми симптомами при артрозе обычно бывают боли и утренняя скованность в суставе. Требуется разминка, массаж, постепенная разработка конечности после подъема с кровати. Есть три стадии развития дегенеративно-дистрофического поражения суставов. На первой отсутствуют выраженные изменения в строении и форме сустава, изменен состав жидкости внутри суставной капсулы. Возникает небольшое воспаление, боли не носят интенсивный характер. На второй стадии хрящ прогрессивно дегенерирует, боли становятся постоянными, нетерпимыми, появляются костные разрастания. Для третьей стадии характерны большие очаги разрушения сустава, его деформация, развивается патологическая подвижность, устойчивое ограничение движений. Боли при артрозе усиливаются ночью, при изменении погоды, после физической нагрузки. Правильный диагноз можно поставить, оценив клиническую картину и проведя лабораторные и инструментальные исследования, в том числе рентгенографию пораженного сустава. После подтверждения диагноза и установления стадии заболевания необходимо сразу же приступать к комбинированному лечению, включающему как медикаментозную, так и нелекарственную терапию.
Фармакологическая группа
Кеторол – фармакологическое средство для системного использования, противовоспалительный препарат с обезболивающим и антисептическим эффектом. Применяется как на амбулаторно-поликлиническом, так и на госпитальном этапе лечения болевого синдрома при артрозе и других заболеваниях в комплексной терапии у взрослых и детей старше шестнадцати лет.
Форма выпуска и компонентный состав
Кеторол выпускается в двух лекарственных формах:
- В виде таблеток в пленочной оболочкой, расфасованных по блистерам. Общее количество таблеток – двадцать штук.
- Для достижения быстрого результата в условиях стационара или процедурного кабинета амбулаторно-поликлинического учреждения – в виде раствора для введения внутримышечно, расфасованного по ампулам. Общее количество ампул – 10 штук.
В коробочке с препаратом имеется инструкция со всеми необходимыми рекомендациями.
В состав медикамента входит основная фармацевтическая субстанция – нестероидный противовоспалительный кеторолак в виде трометамина в количестве десяти миллиграммов на каждую таблетку, тридцати миллиграммов на каждый миллилитр раствора для внутримышечных инъекций. Кроме того, препарат содержит дополнительные вещества, необходимые для придания лекарственной формы, и компоненты пленочной оболочки таблеток.
Фармакологическое действие и фармакокинетические параметры противовоспалительного и обезболивающего средства
Кеторол – однокомпонентный препарат, содержащий одну основную фармацевтическую субстанцию кеторолак. Входит в перечень жизненно необходимых препаратов. Блокирует физиологически активный фермент циклооксигеназу, что препятствует синтезу провоспалительных простагландинов из арахидоновой кислоты. Благодаря этому механизму, оказывает обезболивающее, антипиретическое и противовоспалительное действие на организм, не влияя на рецепторы к опиоидам, не угнетая дыхательный центр в продолговатом мозге, не вызывая психологической и физической зависимости, синдрома отмены, не оказывая седативного эффекта. При введении медикамента внутримышечно основная фармацевтическая субстанция быстро и интенсивно всасывается в системный кровоток. Максимальная концентрация достигается через сутки. Проникает через гемато-молочный барьер. Основной метаболизм происходит в гепатоцитах печени. Выводится почками и частично через кишечник. Время, необходимое для потери половины фармакологических свойств – до десяти часов. После приема таблетированной формы внутрь per os быстро всасывается в нижних отделах желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация основного вещества достигается уже через сорок минут. Время, необходимое для потери половины фармакологических свойств, составляет пять часов. Фармакокинетические параметры меняются у пациентов с нарушением функции печени, почек, пищеварительного тракта.
Спектр показаний к использованию медикамента Кеторол
Препарат применяется для:
- Снятия болевого синдрома в спине при некоторых заболеваниях позвоночника, сопровождающихся развитием воспаления и дегенеративно-дистрофическими процессами (радикулопатия, дегенеративно-дистрофическое поражение, прострел, болезнь седалищного нерва).
- Уменьшения головной боли различной локализации и интенсивности.
- Снятия зубной боли различной этиологии.
- Улучшения состояния пациентов после перенесенных ортопедических операций.
- Снятия болевого синдрома в суставах при системном заболевании соединительной ткани с хроническим поражением суставов, при деформирующем остеоартрозе.
- Обезболивания после травматологических поражений мышц (растяжение, разрыв, ушиб).
- Улучшения состояния пациентов и снятия тягостных ощущений при местных болях по ходу нерва.
- Снятия мышечных и суставных болей.
- Уменьшения боли, связанной с менструальным циклом у женщин.
- Снятия воспаления и отека после травмы костно-мышечной системы или при системных воспалительных заболеваниях (воспаление внутренней оболочки фиброзного влагалища сухожилия мышцы, воспаление слизистых сумок в области суставов, поражение тканей, расположенных вблизи сустава, канальный туннельный синдром).
- Улучшения состояния пациентов с болевым синдромом при онкологических заболеваниях.
Спектр противопоказаний к использованию таблеток и раствора для внутримышечных инъекций Кеторол
Не использовать медикамент при:
С осторожностью, под постоянным наблюдение врача возможно использование при ишемическом заболевании сердца, хронической сердечной недостаточности в любой стадии, повышении артериального давления выше нормы, патологиях сосудов головного мозга и периферических артерий, нарушении липидограммы, патологии функций почек и печени, сахарном диабете, синдроме холестаза, болезни Либмана-Сакса, язве желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
Побочное действие медикамента, снимающего отек, воспаление и боль
Возможны такие нежелательные эффекты, как:
При возникновении побочных действий необходимо обратиться к специалисту для решения вопроса о дальнейшем использовании медикамента.
Использование таблеток и раствора для внутримышечного введения Кеторол: способ, особенности, доза
Перед использованием необходимо проконсультироваться со специалистом и еще раз внимательно прочитать инструкцию по применению. Принимают таблетки внутрь per os при возникновении боли, обычно однократно в дозе десяти миллиграммов, что соответствует одной таблетке препарата. При необходимости прием можно повторить до четырех раз в сутки. Курс терапии составляет до пяти суток. Взрослым и подросткам старше шестнадцати лет внутримышечно однократно вводят от десяти до тридцати миллиграммов Кеторола или по столько же каждые четыре-шесть часов в зависимости от выраженности болевого синдрома. Пациентам старше шестидесяти пяти лет однократно вводят до пятнадцати миллиграммов средства или по столько же каждые четыре-шесть часов в зависимости от интенсивности болевого синдрома. Курс терапии составляет до пяти суток. Самостоятельно дозировку не увеличивать.
Особые указания при использовании средства, снимающего отек, воспаление и болевой синдром
В педиатрии препарат используется у подростков с шестнадцати лет, результаты воздействия лекарства на детей младше двенадцати лет изучены недостаточно. Для пожилых пациентов старше шестидесяти пяти лет, как правило, требуется снижение дозировки и осторожное использование таблеток и раствора для внутримышечного введения под наблюдением врача. При нарушении функций почек с сохранением скорости клубочковой фильтрации более 30 миллилитров в минуту коррекция дозы не требуется. При патологиях печени класса А по шкале Чайлд-Пью корректировка не нужна. У пациентов с более тяжелыми повреждениями этих органов лекарственное средство применяется с осторожностью под постоянным контролем анализа мочи и печеночных ферментов в биохимическом анализе крови.
Во время курса терапии необходимо бережно относиться к пораженному органу костно-мышечной системы, снижать воздействие внешних негативных факторов и не допускать сильных физических нагрузок. С осторожностью принимать средство пациентам с нарушениями свертываемости крови в виде кровотечений и склонности к ним. Не использовать во время или в ближайшие сутки от обширных оперативных вмешательств.
Использование препарата при беременности и до прекращения кормления грудью
Перед приемом медикамента беременность должна быть исключена, при беременности использовать категорически противопоказано. Эффекты воздействия на плод недостаточно изучены. Не исключено, что основные фармацевтические субстанции способны проникать через гемато-молочный барьер. Использовать медикамент в период кормления грудным молоком нельзя, так как возможно изменение состава женского молока.
Передозировка Кеторолом
Инструкция не описывает случаи приема доз в большем количестве, чем рекомендуется на консультации у специалиста или в рекомендациях по использованию. Возможны симптомы, схожие с проявлениями из пункта про нежелательные эффекты: диспепсические расстройства в виде тошноты, рвоты, болей в области желудка и кишечника, усиление болезненности пораженного органа, а также дефекты слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки в виде эрозий и язв, патологии почек. Лечение симптоматическое. Медикамента специфического действия, прекращающего или ослабляющего эффект принятых больших дозировок (антидота), не разработано. Диализ не используется.
Одновременный прием средства с другими лекарственными препаратами и совместимость с алкогольсодержащими напитками
Не назначать совместно с противоподагрическим Пробенецидом, производным пурина Пентоксифиллином, Аспирином, антикоагулянтными средствами, другими нестероидными противовоспалительными. Одновременный прием средств, блокирующих бета-адренорецепторы, усиливает действие медикамента Кеторол. Полный список препаратов, не рекомендованных к совместному использованию, представлен в официальной инструкции по применению. Необходимо сообщить врачу обо всех лекарственных средствах, которые регулярно применяются, так как существует риск ослабления или усиления действия основных фармацевтических субстанций. Алкоголь во время курса лечения употреблять категорически запрещено.
Условия хранения
Кеторол требует оптимальные условия для хранения, включающие такие пункты, как:
- Соблюдение сухого температурного режима до двадцати пяти градусов.
- Использование до истечения срока годности, составляющего три года.
- Недоступность для детей.
После истечения срока не применять.
Отпуск из аптек
Официально приобретение данного медикамента возможно в аптечной сети без предоставления рецепта от специалиста провизору.
Аналоги
Все виды аналогичных лекарственных средств и биологически активных добавок представлены медикаментами со схожим содержанием активных компонентов, спектром использования, предназначением или фармакологическим действием: Седальгин Плюс, Беналгин, Анальгин-Дибазол-Папаверин, Андипал-В, Андипал-Нео, Андипал-Форте, Андипал-Экстра, Анальгин Хинин, Анальдим, Кофальгин, Ревалгин, Пенталгин, Пенталгин-П, Бенамил-М, Наклофен дуо, Диклофенак-тева, Диклофенак, Ортофена мазь 2%, Диклофенак-акрихин, Ортофен, Дикло-ф, Диклонат п, Дикловит, Диклак, Диклоген, Наклофен ср, Диклоран плюс и другие.
Кеторол
- нестероидное противовоспалительное средство с преимущественно обезболивающим эффектом. Действующее вещество препарата - кеторолак (кеторолака трометамин). Кеторолак обладает умеренным жаропонижающим свойством, противовоспалительным эффектом и выраженным анальгетическим действием. Кеторолак преимущественно в периферических тканях вызывает неизбирательное подавление активности ферментов циклооксигеназы 1 и 2 типов, в результате чего наблюдается ингибирование образования простагландинов. Простагландины играют важную роль в появлении боли, реакций воспаления и механизме терморегуляции. По химической структуре действующее вещество Кеторола
- рацемическая смесь из +R- и -S- энантиомеров, причем обезболивающее действие препарата обусловлено именно -S-энантиомерами. Кеторол не влияет на рецепторы к опиоидам, не угнетает дыхательный центр, не обладает успокаивающим и противодепрессивным эффектом, не вызывает лекарственной зависимости. Обезболивающий эффект Кеторола по силе сравним с морфином и гораздо более превосходит нестероидные противовоспалительные средства других групп. Начало анальгезирующего действия после внутримышечного введения или приема внутрь начинается через 0,5 и 1 час соответственно. Максимальный анальгетический эффект наблюдается через 1-2 часа.
Показания к применению
Для купирования болевого синдромы, вызванного любой причиной, при сильной или средней степени выраженности (включая онкологическую патологию и боли в периоде после оперативных вмешательств).Способ применения
Кеторол-таблеткиНазначаются для приема внутрь. В зависимости от степени выраженности и тяжести боли применяют однократно или повторно в дозе 10 мг (максимально допустимая доза - 4 таблетки в сутки - 40 мг). Длительность 1 курса лечения - не более 5 дней.
Кеторол для внутримышечного введения
Индивидуально подбирают минимально эффективную дозу, которая зависит от терапевтического ответа пациента и интенсивности болевого синдрома. Если это необходимо, можно параллельно назначать уменьшенные дозы анальгетиков опиоидного ряда.
В возрасте до 65 лет применяют внутримышечно 10-30 мг препарата однократно или повторно (каждые 4-6 часов) по 10-30 мг. Пациентам более 65 лет, а так же при нарушении почечных функций Кеторол назначают внутримышечно однократно 10-15 мг или повторно 10-15 мг каждые 4-6 часов в зависимости от степени тяжести болевого синдрома.
Максимально допустимая доза для пациентов до 65 лет - 90 мг/сутки. При нарушении почечных функций или возрасте более 65 лет максимально допустимая доза составляет 60 мг/сутки. Курс терапии - не более 5 дней.
Переход с внутримышечного на внутреннее применение
В день перехода доза Кеторола
для приема внутрь не должна превышать 30 мг. Суточная суммарная доза таблеток и раствора при переходе с внутримышечного введения на прием внутрь должна составлять не более 90 мг/сутки для пациентов 65 лет и менее, для пациентов с нарушением почечных функций или возрастом более 65 лет - 60 мг/сутки.
Побочные действия
Градация побочных действий: больше 3% - частые, 1-3% - менее частые; меньше 1% - редкие.Со стороны мочевыделительной системы: боль в пояснице без или с азотемией и/или гематурией, острая почечная недостаточность, уремический гемолитический синдром (почечная недостаточность, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, пурпура), снижение или повышение объема выделенной мочи, отеки почечного характера, частое мочеиспускание, нефрит (редко).
Со стороны пищеварительной системы: диарея и гастралгия, особенно у больных в возрасте более 65 лет, которые в анамнезе страдали эрозивно-язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта (часто); метеоризм, ощущение переполнения желудка, запор, стоматит, рвота (менее часто); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, включая кровотечение (жжение или спазм в эпигастральной области, абдоминальная боль, рвота по типу «кофейной гущи», изжога, мелена, тошнота) и перфорацию стенки желудочно-кишечного тракта, гепатит, острый панкреатит, холестатическая желтуха, гепатомегалия (редко).
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение (часто); депрессия, галлюцинации, психоз, звон в ушах, ухудшение слуха, нарушение зрения (включая нечеткое зрительное восприятие), гиперактивность (беспокойство, изменение настроения), асептический менингит (сильная головная боль, лихорадка, ригидность мышц спины и/или шеи, судороги) - редко.
Со стороны дыхательной системы: отек гортани (затруднение дыхания, одышка), диспноэ или бронхоспазм, ринит (редко).
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции или анафилаксия (кожная сыпь, изменение цвета кожи лица, зуд кожи, крапивница, диспноэ или тахипноэ, периорбитальные отеки, отек век, затрудненное дыхание, одышка, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке) - редко.
Со стороны системы свертывания крови: носовое кровотечение, кровотечение из послеоперационной раны, кровотечение из кишечника (редко).
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, анемия, лейкопения (редко).
Реакции со стороны кожи: пурпура и кожная сыпь, в том числе макуло-папулезная сыпь (менее часто); крапивница, эксфолиативный дерматит (лихорадка с или без озноба, шелушение или уплотнение кожи, покраснение, болезненность и/или отек небных миндалин), синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона (редко).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: небольшое повышение артериального давления (менее часто); отек легких, потеря сознания (редко).
Местные реакции при введении в мышцу: боль или жжение в месте инъекции (менее часто).
Другие: отеки голеней, лица, лодыжек, ступней, пальцев, повышение массы тела (часто); чрезмерная потливость (менее часто); лихорадка, отек языка, (редко).
Противопоказания
. Аспириновая триада;. ангионевротический отек;
. бронхоспазм;
. повышенная чувствительность к трометамину кеторолаку и/или другим средствам группы НПВС;
. гиповолемия вне зависимости от причины ее развития;
. эрозивно-язвенные заболевания пищеварительной системы в фазе обострения;
. гипокоагуляция (включая случаи гемофилии);
. дегидратация;
. пептические язвы;
. геморрагический инсульт (подозреваемый или подтвержденный);
. комбинация с другими НПВС;
. почечная и/или печеночная недостаточность (если плазменный креатинин более 50 мг/л);
. нарушение кроветворения;
. геморрагический диатез;
. беременность, роды, лактация;
. высокий риск развития кровотечения (включая послеоперационные);
. возраст до 16 лет.
Беременность
Кеторол противопоказан беременным женщинам. Если необходимо назначить препарат во время лактации, грудное вскармливание временно прекращают.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Комбинация парацетамола и Кеторола увеличивает риск токсического воздействия на почечную ткань, с метотрексатом - вызывает повышенную нефро- и гепатотоксичность.Одновременное назначение кеторолака с препаратами кальция, глюкокортикостероидами, ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными препаратами из других групп, кортикотропином и этанолом может спровоцировать язвообразование в слизистой желудочно-кишечного тракта, что угрожает развитию желудочно-кишечных кровотечений.
На фоне применения препарата может встретиться снижение клиренса лития и метотрексата и повышение токсичности обоих этих веществ.
Одновременное применение с антикоагулянтами непрямого действия, тромболитиками, гепарином, цефоперазоном, антиагрегантами, пентоксифиллином и цефотетаном увеличивает возможный риск развития кровотечения.
Кеторол снижает действие гипотензивных и диуретических средств, поскольку вызывает уменьшение образования простагландинов в почках.
Пробенецид снижает объем распределения и плазменный клиренс Кеторола, увеличивает его содержание в сыворотке крови и повышает период полувыведения кеторолака трометамина.
Совместное применение метотрексата и кеторолака возможно исключительно при назначении малых доз метотрексата (при этом необходимо тщательно контролировать плазменную концентрацию метотрексата).
На всасывание кеторолака трометамина не влияет прием антацидных средств.
Кеторол увеличивает содержание в плазме крови нифедипина и верапамила.
При одновременном с Кеторолом
применении гипогликемическое действие пероральных гипогликемических препаратов и инсулина повышается, что требует изменение дозы последних. При назначении препарата с другими лекарственными средствами, обладающими нефротоксическим действием (в тот числе золотосодержащие препараты) увеличивается риск возникновения нефротоксичности.
Лекарственные средства, которые ингибируют канальцевую секрецию, уменьшают клиренс трометамина кеторолака и увеличивают его концентрацию в сыворотке крови.
При сочетании препарата с анальгетиками опиоидного ряда возможно значительное снижение дозировки последних.
Совместное назначение натрия вальпроата и Кеторола приводит к нарушению агрегации тромбоцитов.
Фармацевтически трометамина кеторолак несовместим с препаратами лития и раствором трамадола.
Не следует смешивать раствор для внутримышечного введения Кеторол в одном шприце с прометазином, морфина сульфатом и гидроксизином, поскольку они вступают в химическое взаимодействие с выпадением осадка.
Раствор для внутримышечного введения Кеторол совместим с 5% раствором декстрозы, изотоническим раствором натрия хлорида, плазмалитом, раствором Рингера-лактата и раствором Рингера, а также с инфузионными растворами, в которые включены гидрохлорид лидокаина, гидрохлорид допамина, аминофиллин, гепарина натриевая соль и человеческий инсулин короткого действия.
Передозировка
Возможные признаки передозировки Кеторола : тошнота, боли в животе, рвота, пептические язвы или эрозивные поражения желудочно-кишечного тракта, метаболический ацидоз, нарушения функции почек.Лечение: промывание желудка с последующим назначением адсорбирующих препаратов, симптоматическое лечение. Не выводится в значительной степени диализными методами.
Форма выпуска
Кеторол-таблетки: круглые, покрытые оболочкой зеленого цвета, с символом «S» на 1 стороне, двояковыпуклые, содержат по 10 мг кеторолака трометамина. Излом - белый или почти белый. В упаковке 20 штук (по 10 штук в каждом блистере).Кеторол - раствор для внутримышечного введения в ампулах из темного стекла, содержащих 1 мл Кеторола (30 мг трометамина кеторолака). В блистере 10 ампул.
Условия хранения
Хранить по списку Б. место для хранения должно быть сухим и защищенным от света. Температура - не выше 25°С. Срок годности - 3 года. Защищать от доступа детей. Рецептурный отпуск из аптек.Синонимы
Кеталгин , Долак , Адолор , Кеторол , Кетанов , Кеторолак , Нато , Кетродол , Торолак , Кеталгин , Торадол .Состав
Кеторол-таблеткиНеактивные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, гипромеллоза, натрия крахмал гликолат, титана диоксид, пропиленгликоль, краситель - олив зеленый.
Кеторол-раствор для внутримышечного введения
Активное вещество: трометамина кеторолак.
Неактивные вещества: этанол, натрия хлорид, октоксинол, динатрия эдетат, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.
Дополнительно
Не рекомендуется назначать Кеторол в качестве компонента для премедикации, обезболивания в акушерской практике и поддерживающей анестезии из-за значительного риска возникновения кровотечений. Не показан в терапии хронического болевого синдрома.Воздействие действующего вещества Кеторола на агрегацию тромбоцитов наблюдается на протяжении 1-2 суток.
Пациентам с нарушениями в свертывающей системе крови кеторолак назначают в случае, если проводится постоянный мониторинг количества тромбоцитов - это особенно важно при необходимости надежного гемостаза (послеоперационный период).
Назначать с осторожностью при холецистите, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, нарушениях функции почек (с сывороточным креатинином менее 50 мг/л), активном гепатите, холестазе, системной красной волчанке, сепсисе, полипозных разрастаниях в носоглотке и слизистой оболочке полости носа, пожилым пациентам старше 65 лет.
Риск развития побочных действий со стороны мочевыделительной системы повышается при гиповолемии.
Кеторол при необходимости можно применять в сочетании с анальгетиками опиоидной группы.
Кеторол не рекомендуется принимать одновременно с парацетамолом свыше 5 дней.
При применении Кеторола у значительного числа пациентов развиваются побочные действия со стороны центральной нервной системы (например, сонливость, головная боль, головокружение), поэтому лучше избегать выполнения видов деятельности, требующих быстрой реакции и повышенного внимания (работа с механизмами, вождение автотранспорта).
Основные параметры
| Название: | КЕТОРОЛ |
| Код АТХ: | M01AB15 - |
Кеторол®
Международное непатентованное название
Кеторолак
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - кеторолак трометамина 10 мг
вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая(тип 102), крахмал кукурузный прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремний диоксид безводный коллоидальный, магния стеарат
состав оболочки: Опадри 03К51148 зеленый (гипрометилцеллюлоза (6срs), титана диоксид Е171, триацетин/глицерин, железа (III) оксид желтый Е172, краситель FD & С №1 (бриллиантовый голубой FCF, алюминиевый лак 11-13 %)
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой оливково-зеленого цвета, с гравировкой "S" на одной стороне и гладкой поверхностью на другой стороне, диаметром (8.20 ± 0.20) мм и толщиной (3.50 ± 0.20) мм.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты.
Код АТС М01АВ15
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови (0,7 - 1,1 мкг/мл) достигается через 40 минут после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Сmax и задерживает ее достижение на 1 час.
Кеторол® почти полностью связывается с белками плазмы (> 99%) за счет небольшого объема распределения (<0.3 л/кг).
Время достижения равновесной концентрации при пероральном приеме - 24 часа при назначении 4 раза в сутки. При приеме внутрь 10 мг она составляет 0,39 - 0,79 мкг/мл.
Почти все циркулирующее в плазме крови вещество представляет собой кеторолак (96%) или его фармакологически неактивный метаболит р -гидроксикеторолак.
Препарат проходит через плацентарный барьер на 10%. В малых концентрациях обнаружен в грудном молоке женщин. Через гематоэнцефалический барьер проходит плохо.
Препарат метаболизируется главным образом в печени, связываясь с глюкуроновой кислотой, и выводится почками. В моче обнаруживается до 92% от введенной дозы препарата, причем 40% - в виде метаболитов, 60% - в виде неизмененного вещества. Около 6% от введенной дозы выводится с калом. Метаболиты не имеют существенной аналгезирующей активности.
У больных старческого возраста (старше 65 лет) период полувыведения терминальной фазы, по сравнению с таковым у лиц молодого возраста, увеличивается до 7 часов (от 4,3 до 8,6 часов). Общий плазменный клиренс, по сравнению с лицами молодого возраста, может быть снижен в среднем до 0,019 л/час/кг.
При поражении функции почек выведение кеторолака замедляется, о чем свидетельствует удлинение периода полувыведения и снижение общего плазменного клиренса по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Скорость элиминации уменьшается примерно пропорционально степени нарушения функции почек, за исключением больных с тяжелым нарушением функции почек. У таких больных плазменный клиренс кеторолака становится несколько выше ожидаемого для данной степени поражения почек.
Фармакодинамика
Кеторол® - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), обладающее болеутоляющим и противовоспалительным действием. Основной механизм действия кеторола, как и у других НПВС, проявляется в его фармакологическом эффекте - ингибировании синтеза простагландинов. НПВС наиболее активны на периферии.
Кеторол® не оказывает седативного или анксиолитического действия, не влияет на опиоидные рецепторы. Кеторол® не обладает угнетающим действием на дыхательный центр и не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызываемые опиоидными аналгетиками. Кеторол® не вызывает лекарственной зависимости. После резкой отмены препарата симптомы отмены не возникают.
Показания к применению
Купирование болей в послеоперационном периоде
Купирование болей в мышцах и суставах
Посттравматический болевой синдром
Почечная колика
Способ применения и дозы
Назначается короткий курс лечения и применяется в течение 7 дней, не рекомендуется для длительного лечения.
Взрослые
По 10 мг каждые 4 - 6 часов. Суточная доза не должна превышать 40 мг.
Для больных, принимавших кеторол парентерально, общая доза препарата при комбинированной терапии не должна превышать 90 мг в сутки.
Побочные действия
Часто (более 3%)
Головная боль, головокружение, сонливость
Отеки лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней
Увеличение массы тела
Менее часто (1 - 3%)
Кожная сыпь, пурпура
Повышенная потливость
Редко (менее 1%)
Острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и / или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза
Снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения
Бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани
Анемия, эозинофилия, лейкопения
Кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение
Анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание)
Асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и / или спины), галлюцинации, депрессия, психоз
Эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и / или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла
Отёк языка, лихорадка.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к кеторолу, аспирину или к другим НПВС
- «аспириновая» астма, ангионевротический отек
Гиповолемия
Дегидратация
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта
Пептические язвы
Гипокоагуляция, в том числе гемофилия
Печеночная, почечная недостаточность
Геморрагический инсульт
Кровотечения, в том числе после операции
Нарушение кроветворения
Пред- и операционный период, из-за высокого риска кровотечения
Хронические боли
Беременность и период лактации
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение кеторола с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторола и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего.
Пробенецид снижает плазменный клиренс и объем распределения кеторола, повышает его концентрацию в плазме крови и в 2 раза удлиняет период полувыведения. Одновременный прием кеторола и пробенецида противопоказан.
При комбинировании с опиоидными анальгетиками, дозы последних могут быть существенно уменьшены.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.
Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Кеторол® повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами, в том числе с препаратами золота, повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторола и повышают его концентрацию в плазме крови.
Кеторол® незначительно снижает связывание варфарина с белками. При одновременном приеме с фуросемидом кеторол снижает мочегонное действие фуросемида примерно на 20%.
При одновременном приеме кеторола с препаратами лития увеличивается концентрация лития в плазме за счет ингибирования клиренса лития почками некоторыми НПВС.
При одновременном приеме кеторола и недеполяризующих мышечных релаксантов у больных появляется одышка.
При приеме с противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин) усиливается частота приступов. При одновременном приеме с психотропными препаратами (флуоксетин, тиотиксин, алпразолам) у больных появляются галлюцинации.
Одновременное назначение и пентоксифиллина может усилить риск развития кровотечений.
При одновременном применении с фуросемидом кеторол уменьшает мочегонное действие фуросемида примерно на 20%, поэтому больным с сердечной недостаточностью препарат необходимо назначать с осторожностью.
При одновременно применении с ингибиторами АПФ кеторол увеличивает риск нарушения функции почек.
Особые указания
Поскольку НПВС снижают агрегацию тромбоцитов, необходимо назначать кеторол с осторожностью больным с нарушением свертывающей системы крови.
Применение у больных с нарушенной функцией печени
При приеме кеторола возможно повышение уровня печеночных трансаминаз. Кеторол® необходимо назначать коротким курсом лечения больным с заболеваниями печени.
Применение у больных с нарушенной функцией почек
Кеторол® назначается больным с нарушенной функцией почек с осторожностью под контролем анализов мочи.
Применение у больных пожилого возраста
При приеме кеторола побочные реакции у больных пожилого возраста встречаются чаще, необходимо назначение низких доз препарата. Максимальные дозы не должны превышать 60 мг для больных старше 65 лет.
Принимать препарат следует с интервалом 6 - 8 часов.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Поскольку у больных при назначении кеторола развиваются побочные явления со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость) и со стороны органов чувств (снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.
Передозировка
Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (уголь активированный), симптоматическое лечение.
