Среди сердечных препаратов, активно воздействующих на работу сердечной мышцы, следует выделить Метопролол – популярное средство с высокой эффективностью и доступной ценой. Препарат позволяет не только предупредить обострение сердечных заболеваний, связанных с нарушениями ритма и ишемическими поражениями, но и полностью нормализовать функционирование сердца и всего организма.
Метопролол – это не только название лекарства – это вещество с избирательным действием, входящее в состав многих эффективных кардиопрепаратов. Средства на его основе требуют осторожности в применении – они не только поддерживают работу сердца, но и способны навредить при бесконтрольном приеме, поэтому перед первым использованием, необходимо выяснить, как их правильно принимать и какие меры предосторожности соблюдать.
Лекарственная группа
Метопролол – это селективный адреноблокатор, воздействующий на рецепторы типа бета 1, и не оказывающий мембраностабилизирующее и внутреннее симпатомиметическое действие. Основные свойства препарата – антиаритмическое, антиангинальное и гипотоническое.
Так как название Метопролола аналогично действующему веществу, то и Международное непатентованное наименование, под которым препарат известен во всем мире – Метопролол (Metoprolol).
Препарат предназначен для терапии сердечных заболеваний различного характера: нарушений ритма, стенокардии, ишемии, пролапса митрального клапана и других. Также его назначают в неврологии – пациентам с мигренями для предупреждения приступа, и эндокринологи – в составе комплексного лечения тиреотоксикоза.
Формы выпуска
Препарат выпускается в трех формах – таблетки, пролонгированные таблетки и раствор для инъекций. На прилавках аптек можно увидеть различные торговые наименования: Метопролол Тева, Метопролол Органика, Метопролол Акри и другие. У пациентов возникает вопрос, чем же они отличаются друг от друга (Табл. 1).
В составе таблеток находятся вспомогательные вещества, они могут незначительно отличатся у разных производителей, но это не влияет на фармакологическое действие препарата. Растворы для инъекций с метопрололом используют редко и в основном в условиях стационарного лечения, пока больной не может принимать таблетки. В аптеках можно приобрести аналогичный раствор под названием Беталок.
Таблица 1 – Формы выпуска
| Разновидность | Форма метопролола, доза |
|---|---|
| Акрихин | Тартрат, 50 мг |
| Ретард Акрихин (пролонгированные) | Сукцинат, 25, 50 и 100 мг |
| Органика | Тартрат, 25 и 50 мг |
| Озон | 25, 50 и 100 мг |
| Акри | Тартрат, 50 мг |
| Зентива | Тартрат, 50, 100 мг |
| Ратиофарм | Тартрат 50 и 100 мг |
| Тартрат | Тартрат, 50 и 100 мг |
Состав: тартрат или сукцинат?
Препарат может иметь в основе разные активные компоненты: метопролола тартрат и метопролола сукцинат, которые имеют некоторые отличия, то позволяет создавать лекарства быстрого и замедленного действия. Тартрат предназначен для получения более быстрого терапевтического эффекта, но его действие носит кратковременный характер. Поэтому препараты на его основе нужно принимать от 2 раз в день 4.
Сукцинат используют для создания таблеток с замедленным действием, которое позволяет поддерживать терапевтическую дозу в необходимой концентрации на протяжении 24 часов. Кроме того, сукцинат, по сравнению с тартратом, более эффективен при сердечной недостаточности, улучшает действие статинов и редко вызывает побочные реакции.
Стоимость в аптеках
Цена на Метопролол зависит от содержания действующего вещества, количества таблеток в упаковке и формы действующего вещества. В среднем, цена в аптеках варьируется от 16 до 420 руб. (Табл. 2).
Таблица 2 – Цены Метопролола некоторых производителей
| Разновидность | Количество таблеток и дозировка | Средняя цена |
|---|---|---|
| Акрихин | №30, 50 мг | 60 руб. |
| №60, 50 мг | 97 руб. | |
| Ретард Акрихин | №30, 25 мг | 158 руб. |
| №30, 50 мг | 230 руб. | |
| №30, 100 мг | 380 руб. | |
| Органик | №60, 25 мг | 55 руб. |
| Зентива | №60, 50 мг | 120 руб. |
| №30, 100 мг | 65 руб. | |
| Тева | №30, 50 мг | 37 руб. |
| №30, 100 мг | 60 руб. | |
| Тартрат | №30, 50 мг | 16 руб. |
| Акри | №30, 50 мг | 45 руб. |
| Ратиофарм | №30, 50 мг | 48 руб. |
Как видно из таблицы, наиболее высокую цену имеют таблетки пролонгированного воздействия. Но, с учетом того, что их нужно принимать всего раз в сутки, то выходит не дороже, чем обычные таблетки.
Фармакологические свойства
Метопролол обладает выраженным антиаритмическим действием и способен воздействовать на синусовый узел, снижая его импульсную проводимость. Это позволяет нормализовать его автоматизм и устранить синусовую тахикардию и аритмию. Снижение частоты импульсной передачи способствует замедлению AV- проводимости.
Препарат снижает сократительную деятельность миокарда и стабилизирует ритм, что приводит к меньшей потребности миокарда в кислороде и предотвращению развития гипоксии в условиях ишемического поражения.
На пациентов с ишемией и стенокардией напряжения препарат оказывает выраженное противоишемическое и антиангинальное действие. Метопролол снижает частоту и выраженность приступов стенокардии, а при регулярном использовании полностью их устраняет. В результате приема препарата, пациенты становятся более устойчивыми к физическим нагрузкам и могут не опасаться дискомфортных ощущений в области груди.
Прием Метопролола при инфаркте миокарда позволяет ограничить некротическую зону и не дать ей принять более обширные размеры. Препарат помогает избежать рецидивов и предупредить фатальной аритмии и других осложнений после инфаркта.
В первые сутки после приема средства усиливается общее сосудистое сопротивление, но через 24-72 часа возвращается в исходное состояние и при дальнейшем лечении начинает снижаться.
Метопролол способен оказывать гипотоническое действие за счет снижения синтеза ренина, уменьшения минутного объема сердца и угнетения ЦНС. Гипотонический эффект лучше всего достигается при гипертонии, вызванной стрессом и физическими нагрузками, но продолжается недолго.
Добиться выраженного эффекта можно только через 10-15 дней регулярного приема.
Метрополола тартрат очень быстро всасывается в кровоток и наибольшая концентрация в плазме наблюдается не позднее, чем через 120 минут. При прохождении через печень образует неактивные метаболиты, которые выводятся вместе с мочой.
Метрополола сукцинат оказывает более выраженное и продолжительное действие, совместно со статинами борется с атеросклерозом и оказывает положительное влияние на мускулатуру бронхов. Сукцинат обеспечивает терапевтическое действие на протяжении суток. Скорость всасывания зависит от кислотности в ЖТК.
Показания и противопоказания
Метопролол чаще всего назначают в составе комплексной терапии при функциональных нарушениях сердца, сопровождающихся повышенной нагрузкой на сердце и гипертонией.
Показания к применению:
В неврологии препарат применяется для лечения акатизий, вызванных приемом нейролептиков, нейроциркуляторной дистонии, гиперкинетического синдрома и нейроциркуляторной дистонии, совместно с другими лекарственными средствами.
Из-за фармсвойств препарата, его нельзя принимать пациентам со сниженным давлением, дисфункциями синусового узла, и тем, кто принимает ингибиторы МАО.
Другие противопоказания:
Если прием необходим женщине, кормящей грудью, то на время лечения, необходимо прекратить естественное вскармливание ребенка. Во время вынашивания ребенка препарат назначают только по крайней необходимости. Лечение беременных должно проходить в стационаре, где регулярно наблюдают за развитием плода.
Особую осторожность нужно соблюдать пациентам с сахарным диабетом и нарушением углеводного обмена, в этом случае, может назначаться сниженная дозировка.
Нежелательно принимать Метопролол, если диагностированы заболевания, связанные с обструкциями легких и бронхов, в том числе бронхиальной астмой.
Наблюдение и регулярное обследование требуется, если у пациента присутствуют заболевания периферических сосудов (в том числе аутоиммунного характера), хронические болезни печени и почек, поражения нервных и мышечных волокон, опухоль надпочечников, псориаз и депрессивные состояния.
Инструкция по применению
Следует рассмотреть, как правильно принимать Метопролол разных производителей и дозировок.
Акрихин
Акрихин производит обычные таблетки и таблетки с пролонгированным действием. Обычный Метопролол нужно принимать на полный желудок, не нарушая целостности таблетки.
Дозировка подбирается с учетом заболевания:
Пролонгированные таблетки принимают только раз в сутки, в одни и те же часы после приема пищи. Как принимать:
Длительность терапии подбирается индивидуально каждому пациенту. Которого регулярно осматривает лечащий врач и оценивает его состояние.
Ратиофарм
Метопролол Ратиофарм имеет менее подробную инструкцию. Производитель указывает, что рекомендованная суточная доза составляет 100 мг в сутки, разделенные на два приема. Если нет ожидаемого терапевтического эффекта, то дозу увеличивают до 200 мг в сутки.
В некоторых случаях специалисты назначают до 400 мг в сутки – эта максимальная дозировка, которую можно принять за 24 часа.
Тева
Метопролол Тева имеет аналогичную инструкцию по применению, что и таблетки от производителя Акрихин. Единственное, что отличается – в инструкции указаны дозировки при гипертиреозе – 150-200 мг в сутки, разделенные на 3 или 4 приема. В любом случае, любая дозировка может быть изменена, исходя из индивидуальных особенностей здоровья пациента, поэтому перед применением препарата, необходимо показаться лечащему врачу.
Органика
Метопролол Органика не имеет особенностей по применению, поэтому и дозировки препарата не отличаются от других производителей таблеток с обычным действием. Как и у других производителей, в инструкции указано, что дозировку препарата снижают, если у пациента диагностированы тяжелые дисфункции печени. Пожилым людям и тем, у кого наблюдаются легкие нарушения в работе печени, дозировку не изменяют, но этим пациентам нужно чаще проходить обследования.
Тартрат
Метопролол Тартрат – под этим названием известны таблетки от украинского производителя Фармак. Как уже было сказано, действие препарата более активное, но менее продолжительное.
В инструкции указаны следующие дозировки:
Акри
Инструкция по применению Метопролола Акри указывает следующие дозировки, которые практически не отличатся от схем лечения других производителей:
- Гипертония: 100-150 мг в сутки, при недостаточном эффекте суточную дозу повысить до 200 мг.
- Тахиаритмия – по 50 мг 2-3 раза в сутки, в тяжелых случаях увеличить суточную дозу до 300 мг.
- Стенокардия: 2-3 раза в день по 50 мг.
- Кардиальные гиперкинетический синдром, гипертиреоз – 1-2раза в день по 50 мг.
- Мигрени – 100-200 мг в сутки.
В аннотации указано, что при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии и остром инфаркте миокарда, необходимо внутривенное введение растворов с метопрололом до стабилизации состояния, после чего назначают таблетированную форму препарата. Такой способ лечения относится и к другим разновидностям Метопролола.
Курс терапии может продолжаться длительный срок – до 3 лет, при условии, что препарат хорошо переносится. Также нужно соблюдать минимальный срок лечения – 3 месяца, чтобы достичь выраженного терапевтического эффекта.
При каком давлении принимать?
Фармакологические свойства Метопролола позволяет использовать его при лечении гипертонии, как в качестве монотерапии, так и совместно с другими гипотоническими средствами, кроме диуретиков.
Препарат способен снижать давление уже после первого приема, но чтобы добиться стойкого результата, Метопролол нужно принимать не менее 10-14 дней. Регулярный прием таблеток предохраняет от повышения артериального давления и развития сопутствующих нарушений со стороны сердца.
Пациентам с тяжелой формой артериальной гипертензии рекомендуется принимать препарат с пролонгированным действием. Метрополола сукцинат обеспечивает более выраженное и длительное гипотоническое действие и снижает нагрузку с сердца, без развития побочных реакций.
Так как Метопролол часто используется для быстрого снижения давления, но не оказывает длительного действия, многие пациенты начитают принимать одну таблетку за другой. Это категорически недопустимо, так как могут возникнуть симптомы передозировки и резкое ухудшение общего самочувствия.
При первом приеме таблеток нужно принимать минимальную дозу, чтобы проверить реакцию организма и предупредить резкое снижение давления, которое может привести к гипотоническому шоку. Постепенно дозировку можно повышать, но не более чем до 200 мг.
Если Метопролол необходимо принимать пациентам с низким давлением или тем, кто склонен к гипотонии, то они должны регулярно контролировать показатели АД и частоту сердечных сокращений. Рекомендуется ежедневно проверять частоту ударов пульса и их выраженность – резкое снижение количества ударов в минуту, говорит о том, что необходимо постепенно снижать дозировку, а затем, полностью отказаться от Метопролола.
Резкое прекращение приема таблеток нежелательно, так как могут появиться боли в груди и другие признаки стенокардии. Поэтому отмена препарата заранее согласовывается с лечащим врачом, который подскажет, как правильно снижать дозировку.
Особенности применения
Не всегда схема лечения соответствует инструкции по применению, так как в некоторых случаях необходим индивидуальный подбор дозировки и длительности лечения.
У беременных
Действие Метопролола на беременных женщин мало изучено, поэтому им препарат назначают только по жизненно важным показаниям. Лечение должно быть согласовано не только с кардиологом, но и с гинекологом, который имеет полную информацию о состоянии матери и ребенка, и знает, как протекает беременность с самых ранних сроков.
Обычно препарат назначают при артериальной гипертензии, стенокардии и патологических нарушениях ритма, которые во время беременности становится более выраженными и не только мешают женщине вести нормальный образ жизни, но и могут стать причиной летального исхода.
Применение Метопролола рекомендуется в условиях стационара, так как необходим постоянный контроль над состоянием плода из-за риска развития у него нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы, например, брадикардии, а также патологических отклонений.
Если женщина принимала препарат во время беременности, то ее ребенок первые 72 часа должен находиться под постоянным контролем специалистов, чтобы убедиться, что у него не возникло осложнений.
В бодибилдинге
Метопролол пользуется популярностью у спортсменов из-за способности повышать устойчивость миокарда к физическим нагрузкам и предотвращать развитие гипоксии. Особенно часто его принимаю при усиленных тренировках перед соревнованиями, когда не только физическая усталость, но и нервное перенапряжение приводят к нарушению функционирования сердечной деятельности.
Бодибилдеры, употребляющие стероиды и жиросжигатели, отмечают, что их прием одновременно с Метопрололом позволяет нормализовать частоту пульса и снизить давление, что приводит к повышению устойчивости к тяжелым физическим нагрузкам.
Но этот препарат запрещен для профессиональных спортсменов, поэтому применять их можно только во время тренировок, чтобы активное вещество успело вывестись из организма перед соревнованиями. Дозировка подбирается в индивидуальном порядке после обследования спортсмена и диагностики функциональной деятельности сердца.
Возможный вред и меры предосторожности
Побочные действия от Метопролола на основе тартрата возникают чаще, чем от сукцината, поэтому большинство врачей рекомендуют прием таблеток с замедленным действием.
Негативные реакции со стороны организма
Самые частые побочные реакции наблюдаются со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы:
Реже встречаются следующие нарушения:
- Гипогликемия или гипергликемия.
- Гипотиреоз.
- Тромбоцитопения, агранулоцитоз, повышение билирубина в крови.
- Аллергические реакции.
- Кожные заболевания: псориаз, фотодерматоз, сыпь, алопеция.
- Повышенная потливость.
- Бронхоспазм, отдышка, заложенность носа.
- Зрительные нарушения, боли в глазах.
- Вкусовые нарушения.
Крайне редко, но все-таки Метопролол способен негативно влиять на либидо, вызывать боли в суставах и приводить к увеличению веса.
При резкой отмене препарата развивается «синдром отмены», особенно после длительного лечения.
Симптомы передозировки
Симптомы передозировки возникают, если принимать препарат в дозировке, превышающей максимально допустимую норму. Чаще всего признаки выражаются в виде побочных реакций, сопровождающихся тошнотой и рвотой.
Но иногда наблюдаются и более опасные состояния:
Чтобы устранить опасное состояние, необходимо промыть желудок, выпить энтеросорбент и вызвать скорую помощь. Экстренная помощь при резком падении давления проводится с помощью препаратов на основе допамина и глюкагона.
Совместимость с алкоголем
Так как препарат метаболизируется в печени, то прием алкоголя одновременно с Метопрололом приводит в повышенной нагрузке на этот орган. Кроме того, прием таблеток и спиртных напитков повышает негативное влияние лекарства и приводит к неэффективности лечения.
Взаимодействие бета-блокаторов и алкоголя может привести к критическому снижению давления, которое будет трудно поднять медикаментозным методом. Поэтому врачи выступают против употребления спиртных напитков одновременно с сердечными препаратами.
Кроме этого, при совмещении Метопролола и этанола возможно развитие:
- бредовых состояний;
- диспепсических симптомов;
- аллергических реакций.
Аналоги
Метопролол не всегда можно принимать, поэтому его часто заменяют препаратами на основе другого вещества с аналогичным действием. Также существуют структурные аналоги, которыми можно заменить препарат, если его не найдется в аптеках.
Структурные
Метопролол – не самый дешевый, но и не самый дорогой препарат среди других средств на основе действующего компонента метопролола. Следует сравнить среднюю стоимость других лекарственных средств (может отличаться в зависимости от дозировки и количества единиц в одной упаковке):
Заменять Метопролол структурным аналогом нужно с осторожностью, так как содержание действующего компонента может значительно отличаться. Лучше всего посоветоваться с врачом, чтобы он подробно расписал новую схему лечения.
Препараты на основе других групп
При непереносимости Метопролола или между его курсами прописывают средства с другими активными веществами в составе, но обладающие похожим действием:
Эти препараты стоят недорого, поэтому ими без особых затрат можно заменить Метопролол, если у пациента аллергия на действующее вещество или подошло время сменить тактику лечения.
Представлены аналоги лекарства метопролола тартрат, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Метопролола тартрат - Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Метопролола тартрат, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
| Форма выпуска (по популярности) | Цена, руб. |
| Атеналол | |
| Беталок | |
| Таб 100мг N100 (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция) | 478.10 |
| Амп 1мг / мл 5мл №5 (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция) | 905 |
| Беталок ЗОК | |
| Таб 25мг N14 (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция) | 147.80 |
| 25мг №14 таб (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция) | 148.30 |
| 50мг №30 таб (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция) | 297.30 |
| Таб 50мг N30 (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция) | 311 |
| 100мг №30 таб (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция) | 431.10 |
| Беталол | |
| Вазокардин | |
| Таб 50мг N50 (Зентива а.с. Словакия (Словакия) | 71.10 |
| Таб 100мг N50 (Зентива а.с. Словакия (Словакия) | 105.40 |
| Вазокардин ретард | |
| Корвитол 100 | |
| Корвитол 50 | |
| Лидалок | |
| Метозок | |
| Таблетки 25 мг, 30 шт. (Акрихин, Россия) | 138 |
| Таблетки 100 мг, 30 шт. (Акрихин, Россия) | 296 |
| Метокард | |
| Таб 50мг N30 (Польфарма Фармацевтический з - д (Польша) | 66 |
| Таб 100мг N30 (Польфарма Фармацевтический з - д (Польша) | 85.30 |
| Метокор Адифарм | |
| Метолол | |
| Метопролол | |
| Таб 50мг N30 Озон (Озон ООО (Россия) | 18 |
| 50мг №30 таб Биохимик (Биохимик ОАО (Россия) | 20.60 |
| 50мг №50 таб Озон (Озон ООО (Россия) | 33.60 |
| 25мг №60 таб Озон (Озон ООО (Россия) | 43.80 |
| Таб 100мг №30 Озон (Озон ООО (Россия) | 44.20 |
| 100мг №30 таб Биохимик (Биохимик ОАО (Россия) | 49.10 |
| Таб 25мг №60 Органика (Органика ОАО (Россия) | 50.10 |
| 100мг №30 таб МЭЗ (Московский эндокринный завод (Россия) | 77.80 |
| Метопролол Зентива | |
| МЕТОПРОЛОЛ ОРГАНИКА | |
| Метопролол ретард-Акрихин | |
| 25мг №30 таб пролонг п / пл.о (Акрихин ХФК ОАО (Россия) | 189.50 |
| 50мг №30 таб пролонг п / пл.о (Акрихин ХФК ОАО (Россия) | 260.30 |
| Метопролол* (Metoprolol*) | |
| Метопролол-OBL | |
| Метопролол-Акри | |
| 45.50 | |
| Метопролол-Акрихин | |
| 50мг №30 таб (Акрихин ХФК ОАО (Россия) | 50.90 |
| Метопролол-КРКА | |
| Метопролол-ратиофарм | |
| Таб 50мг N30 (Меркле ГмбХ (Германия) | 29.30 |
| Таб 100мг N30 (Меркле ГмбХ (Германия) | 46.80 |
| Таб 100мг №30. (Меркле ГмбХ (Германия) | 52.20 |
| Метопролол-Тева | |
| 50мг №30 таб (Меркле ГмбХ (Германия) | 30.40 |
| Метопролола сукцинат | |
| Метопролола тартрат | |
| Сердол | |
| Эгилок | |
| 133.40 | |
| Таб 50мг N60 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия) | 136.60 |
| Эгилок Ретард | |
| Таб 50мг N30 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия) | 222.30 |
| Таб 100мг N30 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия) | 316.80 |
| Эгилок С | |
| 100мг №30 таб пролонг.п / пл.о (Интас Фармасьютикалс Лтд (Индия) | 306.50 |
| Эмзок | |
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве метопролола тартрат. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Отчет посетителей об эффективности
Отчет посетителей о побочных эффектах
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей об оценке стоимости
Информация еще не была предоставленаТри посетителя сообщили о частоте приема в день
Как часто нужно принимать Метопролола тартрат?Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 2 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
Отчет посетителей о сроке начала действия
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей о времени приема
Информация еще не была предоставленаСемнадцать посетителей сообщили о возрасте пациента
Отзывы посетителей
Пока нет ни одного отзыва |
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейМЕТОКАРД ®
Регистрационный номер:
П N013293/01-290708Торговое название препарата:
МЕТОКАРД ®Международное непатентованное название:
Метопролола тартратЛекарственная форма:
таблетки.Состав:
1 таблетка содержитАктивный ингредиент:
Метопролола тартрат 50 мг или 100 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза, повидон, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал рисовый.
Описание
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, имеют делительную риску.
Фармакотерапевтическая группа:
β1-адреноблокатор селективный.Код АТХ : С07АВ02
Фармакологические свойства
ФармакодинамикаМетокард относится к кардиоселективным блокаторам β-адренорецепторов, не обладающих внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.
Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са 2+ , оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сопротивление в начале применения β-адреноблокаторов (в первые 24 часа после перорального приема) – увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении – снижается.
Острое антигипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлен снижением синтеза ренина, и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление в покое, при физическом напряжении и стрессе.
Антиангиальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Артериальное давление снижается через 15 минут, максимально – через 2 часа и снижение продолжается в течение 6 часов, диастолическое артериальное давление изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма.
Предупреждает развитие мигрени.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.
Фармакокинетика
Метопролола тартрат быстро и почти полностью (95%) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 ч (в пределах от 1 ч до 9 ч).
Биодоступность составляет 50 % при первом приеме и возрастает до 70 % при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20 – 40 %. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени.
Связь с белками плазмы в среднем 10 %.
Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах.
Метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Около 5 % препарата выводится в неизменном виде почками.
Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата.
Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.
Не удаляется при гемодиализе.
Показания к применению
- артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), в том числе гиперкинетический тип, тахикардия;- ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика-комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
- нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);
- гепертиреоз (комплексная терапия);
- профилактика приступов мигрени.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-блокаторам;- кардиогенный шок;
- антриовентрикулярная (AV) блокада II – III степени;
- синоатриальная (SA) блокада;
- синдром слабости синусового узла;
- выраженная брадикардия;
- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- стенокардия Принцметала;
- артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда – систолическое АД менее 100 мм рт.ст., ЧСС менее 45 уд./мин;
- период лактации (см. «Беременность и период лактации»);
- одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное внутривенное введение верапамила (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью (см. также «Особые указания) – сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), хроническая печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, феохромацитома, AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.
Беременность и период лактации.
Во время беременности назначают с учетом соотношения польза/риск (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.Влияние метопролола на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим МЕТОКАРД, следует прекратить кормление грудью.
Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь одновременно с принятием пищи или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью.Артериальная гипертензия
Начальная суточная доза составляет 50 – 100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно повышена до 100 – 200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств.
Максимальная суточная доза 200 мг.
Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени
100 – 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
Вторичная профилактика инфаркта миокарда
200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
100 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.
При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.
Побочное действие
Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности больного. Обычно они незначительные и исчезают после отмены препарата.Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко: парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся хромотой» и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные сновидения», спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, мышечная слабость.
Со стороны органов чувств: редко – снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, головокружение, иногда потеря сознания). Редко – снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, изменение вкуса, нарушение функции печени.
Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах – утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом, гипотиреоз.
Лабораторные показатели: редко – тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных ферментов», крайне редко – гипербилирубинемия.
Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: боль в спине или суставах, как и все бета-блокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.
Передозировка
Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение артериального давления, аритмия, желудочковая экстасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке – кардиогенный шок, потеря сознания, кома, антриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия.Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин – 2 час после приема препарата.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении артериального давления – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения артериального давления, брадикардии и сердечной недостаточности – в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреностимуляторы – до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5 – 2 мг атропина сульфата.
При отсутствии положительного эффекта – допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин).
В качестве последующих мер, возможно, назначение 1 – 10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора..
При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета-2-адренорецепторов.
Метопролола тартрат плохо выводится с помощью гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.
Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению артериального давления.
Средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, этрогены (задержка натрия), индометацин и другие нестероидные противоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект.
Отмечается усиление угнетающего действия на центральную нервную систему – с эталоном; суммация кардиодепрессивного эффекта – со средствами для общей анестезии; увеличение риска нарушений периферического кровообращения – с алкалоидами спорыньи.
При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином – повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления).
При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение артериального давления (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения частоты сердечных сокращений и угнетение атриовентрикулярной проводимости - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодарон), резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами.
Если Метопролола тартрат и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома «отмены»).
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) – повышают концентрацию в плазме.
Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.
Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.
При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.
Особые указания
Контроль за больными, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС) и артериальным давлением, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально.Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.
При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.
Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).
Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.
Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.
При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышения артериального давления).
Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Метопролола тартрат может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.
При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета-2-адреностимуляторы; при феохромацитоме – альфа-адреноблокаторы.
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления и брадикардии.
У пожилых пациентов – рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазм, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек. Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими Метопролола тартрат; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.
Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и сложной техникой
В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий Потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасности дозы осуществляется индивидуально.
Форма выпуска
Таблетки 50 мг и 100 мг.По 10 таблеток в блистер из фольги AL/PVC.
3 блистера вместе с Инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.Условия отпуска
По рецепту.Производитель
Фармацевтический завод «Польфарма» АОул. Пелышиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша
Организация, принимающая претензии потребителей
ОАО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29
Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
Метопролола тартрат – лекарственный препарат, принадлежащий к бета-адреноблокаторам.
Какие у препарата Метопролол тартрат состав и форма выпуска?
Препарат содержит в своем составе активное соединение - метопролола тартрата в дозировке 50 мг или 100 мг. Вспомогательные вещества медикамента такие: крахмал картофельный, добавлен лактозы моногидрат, кроме того, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Лекарственное средство Метопролола тартрат может храниться на протяжение трех лет с момента фармвыпуска, после чего от его использования стоит воздержаться, так как медикамент утратит свои свойства.
Какое у медикомента Метопролол тартрат действие?
Препарат Метопролола тартрат обладает гипотензивным действием, а также антиангинальным и антиаритмическим воздействием. Снижает ЧСС, влияет на AV-проводимость, несколько замедляя ее, кроме того, снижает сократимость миокарда, понижает минутный объем сердца и потребность в кислороде сердечной мышцы.
Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 14 дня курсового применения препарата Метопролола тартрат. При стенокардии у пациента снижается частота сердечных приступов и их выраженность. При аритмии происходит нормализация сердечного ритма. Под влиянием лекарства при инфаркте ограничивается ишемизированный участок.
Какие у средства Метопролол тартрат показания к применению?
Перечислю, когда Метопролола тартрат показан к назначению:
Артериальная гипертензия;
ИБС;
Гиперкинетический кардиальный синдром;
Нарушение ритма (пароксизмальная и , экстрасистолия, желудочковая аритмия, суправентрикулярная тахикардия, мерцание предсердий);
Гипертрофическая кардиомиопатия;
Пролапс митрального клапана;
Профилактика мигрени;
При тиреотоксикозе.
Кроме того, препарат назначают для профилактики, а также для лечения инфаркта.
Какие у лекарства Метопролол тартрат противопоказания к применению?
Лекарственное средство Метопролол тартрат инструкция по применению запрещает использовать в следующих ситуациях:
Повышенная чувствительность к компонентам медикамента;
При 2 и 3 степени AV блокады;
При синоатриальной блокаде;
При кормлении грудью;
Артериальная гипотензия;
При декомпенсированной сердечной недостаточности;
Синусовая брадикардия;
Беременность;
Кардиогенный шок.
Кроме того, не назначают лекарство Метопролола тартрат при выраженном нарушении так называемого периферического кровообращения.
Какие у Метопролол тартрат применение и дозировка?
Дозу медикамента Метопролола тартрат устанавливает лечащий специалист. Таблетки не разжевывают, рекомендуется проглатывать их в цельном виде после трапезы, запивая небольшим объемом воды. Максимальная суточная дозировка средства - 400 миллиграммов. Длительность курса может продолжаться на протяжение трех лет.
При артериальной гипертензии обычно назначают 100 мг в сутки однократно, либо же делят дозу на два приема. Доктор может повысить дозу лекарства до 200 миллиграммов. При стенокардии рекомендуется начинать терапию средством Метопролола тартрат с дозы в 50 или 100 мг.
Какие от Метопролол тартрат побочные эффекты?
Лекарство Метопролола тартрат может стать причиной развития следующих побочных эффектов: возникает слабость, головокружение, не исключена брадикардия, головная боль, депрессивное состояние, снижение концентрации внимания, отмечается гипотензия, присоединяется сонливость или бессонница, характерны ночные кошмары, мышечные судороги, похолодание конечностей, парестезия, кроме того, сердечная недостаточность, нервозность, тревога, а также отечный синдром и ослабление либидо.
Среди прочих побочных эффектов можно отметить: нарушение зрения, конъюнктивит, присоединяется вялость, характерна аритмия, повышенная утомляемость, отмечается обморок, беспокойство, не исключена спутанность сознания, кроме того, снижение массы тела, кратковременная потеря памяти, возникают галлюцинации, бронхоспазм и одышка, шум в ушах, а также и нарушение вкусовых ощущений.
Кроме перечисленных симптомов можно отметить: мышечную слабость, присоединяется тромбоцитопения, лейкопения, характерен агранулоцитоз, тошнота, отмечается боль в животе, не исключен запор или диарея, возникает рвота, сухость во рту, артралгия, миалгия, нарушение функции печени, кроме того, метеоризм, изжога, некоторые изменения на коже, обратимая алопеция, фотосенсибилизация, а также обострение псориаза и гипергидроз (повышенное потоотделение).
Передозировка от Метопролол тартрат
Особые указания
В случае нарастающей брадикардии, на фоне применения Метопролола тартрат, рекомендуется снизить дозировку лекарственного средства. На фоне сахарного диабета следует корректировать дозы противодиабетических средств, а также потребуется контролировать уровень гликемии.
Чем заменить Метопролол тартрат, аналоги какие использовать?
Метозок, Корвитол 100, Лидалок, Эмзок, Метопролол Зентива, Беталок, Эгилок, Эгилок Ретард, Метопролола сукцинат, кроме того, Вазокардин ретард, Беталок ЗОК, Корвитол 50, Метопролол-Акри, Метопролол-OBL, Беталол, Эгилок С, Метолол, Метопролол-ратиофарм, Метопролол, Метокард, Сердол, Вазокардин, Метокор Адифарм относятся к аналогам.
Заключение
Назначать препарат Метопролола тартрат вправе только квалифицированный специалист. При возникновении побочных эффектов пациенту следует проконсультироваться с доктором.
Пациентом самостоятельно должна быть изучена инструкция по применению прописанного препарата. Будьте здоровы!
Входит в состав препаратов
АТХ:C.07.A.B.02 Метопролол
Фармакодинамика: Селективный β1-блокатор, не имеющий внутренней симпатомиметической активности. Обладает гипотензивным, антиаритмическим, антиангинальным действием. В терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.Уменьшает действие катехоламинов на сердечную мышцу, за счет чего снижается частота сердечных сокращений, минутный и ударный объемы крови в течение 24 часов.
Устраняет воздействие аритмогенных факторов: тахикардии, артериальной гипертензии, повышенного содержания циклической АМФ.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде при удлиненной диастоле и улучшенной перфузии сердечной мышцы.
Фармакокинетика:Максимальная концентрация достигается через 2-4 часа. связывается с белками плазмы до 16%. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту.
Период полувыведения метопролола составляет 3-7 часов. Частично метаболизируется в печени, элиминируется почками: 5% в неизмененном виде и в 95% - в виде метаболитов. При гемодиализе не выводится из плазмы крови.
Показания:Применяется для лечения артериальной гипертензии, а также с целями профилактики аритмии и приступов мигрени.
V.F40-F48.F45 Соматоформные расстройства
VI.G40-G47.G43 Мигрень
IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
IX.I20-I25.I20 Стенокардия [грудная жаба]
IX.I20-I25.I21 Острый инфаркт миокарда
XVIII.R00-R09.R00.0 Тахикардия неуточненная
Противопоказания:Кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III степени, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, резистентная к действию сердечных гликозидов, бронхиальная астма, почечная и печеночная недостаточность.
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:Хронический бронхит с астматическим компонентом, облитерирующие заболевания артерий, атриовентрикулярная блокада I степени, нарушения водно-электролитного баланса. Стеноз митрального клапана, острые нарушения мозгового кровообращения, почечная и печеночная недостаточность.
Беременность и лактация: Способ применения и дозы:Внутрь: по 100мг/сут в 1-2 приема. При необходимости доза увеличивается до 200 мг/сут.
Внутривенное введение: 2-5 мг, повторное ведение возможно через 5 минут.
Высшая суточная доза: внутрь - 400 мг; внутривенно - 20 мг.
Высшая разовая доза: внутрь - 200 мг; внутривенно - 5 мг.
Побочные эффекты:Центральная нервная система: головокружение, бессонница, астения.
Дыхательная система: одышка, редко - бронхоспазм
Сердечно-сосудистая система: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, похолодание конечностей.
Система крови: нейтропения, тромбоцитопения.
Органы чувств: "синдром сухого глаза", преходящие нарушения зрения.
Желудочно-кишечный тракт: диспепсия, диарея или запор.
Репродуктивная система: понижение потенции.
Кожа: гипергидроз.
Аллергические реакции.
Передозировка:Симтомы: выраженная брадикардия, артериальная гипотензия.
Лечение: внутривенно 1-2 мг. атропина, 2,5 мкг/кг добутамина, внутривенно болюсно 10 мг глюкагона, внутривенно капельно 10-20 мкг изопреналина со скоростью не выше 5 мкг/мин.
Взаимодействие:Повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.
Потенцирует действие лидокаина при системном применении.
Усиливаются отрицательные дромо-, ино-, хромотропные влияния при одновременном приеме с амиодароном, анестетиками, антиаритмиками, дигоксином, дилтиаземом, верапамилом.
Повышает биодоступность метопрололола совместный прием с циметидином.
Особые указания:Прекращать прием препарата следует постепенно (в течение 8-10 дней).
Перед оперативным вмешательством необходимо поставить в известность анестезиолога о приеме препарата пациентом.
ИнструкцииМетопролола Тартрат - антигипертензивный препарат.
Показания и дозировка
Показания препарата Метопролола Тартрат:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия , замедление пульса, блокада II и III степени, удлинение AV-проводимости, ухудшение симптомов сердечной недостаточности, боли в области сердца, тахикардия, брадикардия, учащение приступов стенокардии, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, периферические отеки, синдром Рейно, аритмия, возможно также усиление имеющихся расстройств периферического кровообращения (вплоть до гангрены), усиление симптомов перемежающейся хромоты.
Со стороны органов чувств: снижение зрения, конъюнктивит , уменьшение секреции слезной жидкости (следует учитывать это обстоятельство больным, которые носят контактные линзы), снижение слуха (шум в ушах).
Аллергические реакции: зуд, сыпь (в большинстве случаев псориазоформные или дистрофические поражения кожи), крапивница, выпадение волос, фотосенсибилизация кожи, обострение псориаза.
Со стороны эндокринной системы: у больных сахарным диабетом может развиться гипогликемия.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз .
Изменения лабораторных показателей : повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, повышение уровня триглицеридов в крови, снижение уровня липопротеидов высокой плотности, появление антинуклеарных антител (не связанных с системной красной волчанкой).
Другие : повышенная утомляемость, повышенная потливость, неспецифическая боль в мышцах, суставах, мышечные спазмы, судороги, артрит, увеличение массы тела, нарушение либидо, импотенция, болезнь Пейрони (четкой причинно-следственной связи между данной реакцией и приемом метопролола не установлено).
Противопоказания
Противопоказания препарата Метопролола Тартрат:
Повышенная чувствительность к метопролола, других β-блокаторов или другим компонентам препарата. Блокада II и III степени, кардиогенный шок сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии или гипотензии) длительная или периодическая инотропное терапия агонистами β-рецепторов клинически значимая синусовая брадикардия синдром слабости синусового узла; выраженная артериальная гипотензия, метаболический ацидоз, тяжелые нарушения периферического кровообращения бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезетяжелая недостаточность функции печени тяжелое заболевание периферических сосудов с угрозой гангрены, нелеченная феохромоцитома.
Препарат не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 45 уд / мин, интервалом PQ> 0,24 или с систолическим артериальным давлением <100 мм рт.ст.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
При одновременном приеме метопролола тартрата с инсулином или пероральными сахароснижающими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
Метопролол является субстратом фермента CYP 2D6. На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять препараты, ингибирующие CYP 2D6, например, хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может быть необходимо уменьшить дозы метопролола тартрата.
Следует избегать одновременного приема метопролола тартрата со следующими препаратами:
Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследовано для пентобарбитала) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента.
Пропафенон : у четырех пациентов, получавших лечение метопрололом, после приема пропафенона концентрации метопролола в плазме крови увеличивались в 2 - 5 раз, а у двух пациентов возникли побочные эффекты, типичные для метопролола. Взаимодействие была подтверждена в восьми здоровых добровольцев. Это взаимодействие, возможно, объясняется тем, что пропафенон, подобно хинидина, угнетает метаболизм метопролола через систему цитохрома P450 2D6. Результат такой комбинации непредсказуемый, поскольку пропафенон также β-блокирующие свойства.
Верапамил: в комбинации с β-блокаторами (описано для атенолола, пропранолола и Пиндолол) верапамил может вызвать брадикардию и снижение артериального давления. Верапамил и β-блокаторы имеют аддитивную ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла.
Одновременное применение метопролола тартрата со следующими препаратами могут потребовать корректировки доз:
Амиодарон: у пациентов, принимающих амиодарон, может развиться выраженная синусовая брадикардия в случае одновременного применения с метопрололом. Амиодарон имеет чрезвычайно длительный период полувыведения (примерно 50 суток), это означает, что взаимодействие может возникать в течение длительного времени после отмены этого препарата.
Антиаритмические препараты класса I: антиаритмические средства I класса и b-блокаторы имеют аддитивную отрицательное инотропное действие, что может приводить к серьезным гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать применения этой комбинации при синдроме слабости синусового узла и нарушении AV-проводимости. Такое взаимодействие лучше описана для дизопирамида.
Нестероидные противовоспалительные препараты: показано, что НПВП противодействуют антигипертензивное действие b-блокаторов. Главным образом, изучали индометацин. Вероятно, что это взаимодействие не происходит с сулиндаком. Исследование негативного взаимодействия было проведено с диклофенаком.
Гликозиды наперстянки: одновременный прием гликозидов наперстянки и блокаторов β-рецепторов может увеличивать время AV проводимости и вызвать брадикардию.
Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает (в 2,5 раз) клиренс метопролола до альфа-гидроксиметопрололу через систему CYP 2D6 у лиц, имеющих быструю гидроксиляцию. Эффекты метопролола усиливаются. Возможно, что дифенгидрамин может ингибировать метаболизм других субстратов CYP 2D6.
Дилтиазем : дилтиазем и блокаторы β-рецепторов имеют аддитивную ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При лечении дилтиаземом наблюдалась (сообщение о случаях) выраженная брадикардия.
Эпинефрин: после введения эпинефрина (адреналина) пациентам, которые применяли неселективные блокаторы β-рецепторов (включая пиндолол и пропранолол), развивалась выраженная гипертензия и брадикардия (приблизительно10 сообщений). При определенных состояниях, когда адреналин назначают пациентам, которые лечатся β-блокаторами, применение кардиоселективних β-блокаторов меньше влияет на кровяное давление по сравнению с неселективными β-блокаторами.
Фенилпропаноламин : фенилпропаноламин (норефедрин) в разовой дозе 50 мг может приводить к патологическому увеличению диастолического артериального давления у здоровых добровольцев.Пропранолол целом противодействует повышению артериального давления фенилпропаноламином.Однако блокаторы β-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, применяющих высокие дозы фенилпропраноламину. В двух случаях было описано гипертонический криз во время лечения только фенилпропаноламином.
Хинидин : хинидин ингибирует метаболизм метопролола в так называемых быстрых метаболизаторов со значительным повышением уровней в плазме крови и, вследствие этого, усилением блокады β-рецепторов. Соответствующая взаимодействие может наблюдаться с другими β-блокаторами, которые метаболизируются тем же ферментом (цитохром P450 2D6).
Клонидин : β-блокаторы могут усиливать гипертензивную реакцию при внезапной отмене клонидина. В случае, когда необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, β-блокатор следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.
Нитроглицерин: совместное применение может привести к резкому гипотонии.
Рифампицин : рифампицин может стимулировать метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови.
Пациенты, получающие одновременно с Метопрололом тартратом другие β-блокаторы (например, глазные капли) или ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. Назначение ингаляционных анестетиков пациентам, которые получают лечение блокаторами β-рецепторов, усиливает кардиодепрессивный эффект. Концентрация метопролола в плазме крови может увеличиться, если одновременно вводятся циметидин или гидралазин.
Состав и свойства
действующее вещество: metoprolol;
1 таблетка содержит метопролола тартрата 50 мг (0,05 г) или 100 мг (0,1 г) в пересчете на сухое 100% вещество;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Форма выпуска: Таблетки.
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика. Метопролола тартрат является кардиоселективным β-адренорецепторов без ВСА и мембраностабилизирующей действия. Влияет преимущественно на β 1 -адренорецепторы сердца, имеет антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое эффекты. У больных, перенесших инфаркт миокарда, снижает риск повторного инфаркта миокарда , а у больных артериальной гипертензией - уменьшает риск сердечно-сосудистых осложнений (инсульта). Доказана его антиишемическая действие в случае безболевой ишемии миокарда и уменьшение гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением частоты сердечных сокращений, сократимости миокарда, системного артериального давления, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Благодаря удлинению диастолы (вследствие отрицательного хронотропным эффекта), улучшается перфузия миокарда.
В отличие от неселективных β-адреноблокаторов метопролола тартрат при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное действие на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, высвобождение инсулина, углеводный и липидный обмен.
Фармакокинетика. После приема внутрь абсорбция метопролола тартрата из желудочно-кишечного тракта почти полная (90%) и не зависит от приема пищи, однако биодоступность составляет около 50% в связи с интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень (65-80%) . При длительном применении биодоступность увеличивается благодаря снижению кровообращения в печени и насыщению печеночных ферментов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа, но влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений наблюдается (после однократного приема 100 мг) в течение 12:00.
Период полувыведения - 3-7 ч. При почечной недостаточности он увеличивается до 27 часов и более.Выводится почками в виде метаболитов. При печеночной недостаточности препарат может кумулировать в организме. Он хорошо проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и в грудное молоко. Курение, употребление алкоголя, прием некоторых лекарственных препаратов изменяет метаболизм метопролола тартрата (например, барбитураты, дифенин, рифампицин - повышают, хлорпромазин - уменьшает). Метаболизм в печени снижается при циррозе, поэтому таким пациентам дозу снижают, а концентрацию в плазме крови - контролируют.
Условия хранения: Хранить Метопролола тартрат следует в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 о С.
