Применение холина альфосцерат. Холина альфосцерат - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания - лекарственный справочник гэотар

Холина альфосцерат – ноотропное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость [по 4 мл в ампулах: по 3 или 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 5 ампул в формах из картона (треях) с ячейками для ампул, в картонной пачке 1 или 2 трея; по 10 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 упаковка].

Состав 1 мл раствора:

• активное вещество: холина альфосцерата полигидрат (в пересчете на холина альфосцерат) – 250 мг;
• вспомогательный компонент: вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Холина альфосцерат является предшественником фосфатидилхолина и носителем холина. Обладает потенциальной способностью корректировать и предотвращать биохимические повреждения, имеющие особое значение среди патогенетических факторов психоорганического инволюционного синдрома, а именно снижать холинергическую передачу и изменять поврежденный фосфолипидный состав оболочек нервных клеток.

В химической формуле холина альфосцерата содержится 40,5% холина. Она обладает свойством метаболической защиты и обеспечивает высвобождение холина в тканях головного мозга.

Препарат участвует в синтезе фосфатидилхолина и ацетилхолина в нейрональных мембранах, усиливает метаболические процессы и улучшает кровоток в центральной нервной системе, активирует ретикулярную формацию. Увеличивает линейную скорость кровотока на стороне травматического поражения мозга. Нормализует пространственно-временные характеристики спонтанной биоэлектрической активности мозга. Способствует регрессу неврологических симптомов, восстанавливает сознание.

Препарат положительно влияет на познавательные способности и функции памяти, показатели поведения и эмоционального состояния, которые могут быть снижены вследствие инволюционной патологии головного мозга.

Холина альфосцерат стимулирует дозозависимое выделение ацетилхолина в физиологических условиях. Участвует в синтезе мембранного фосфолипида (фосфатидилхолина), благодаря чему улучшает функцию рецепторов, пластичность нейрональных мембран и синаптическую передачу.

Не обладает мутагенным и тератогенным действием, не оказывает негативного влияния на репродуктивный цикл.

Фармакокинетика

В исследованиях на разных видах животных (собаках, крысах, обезьянах) было установлено, что фармакокинетические характеристики радиоактивного меченого препарата сходны.

Холина альфосцерат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Быстро накапливается и распределяется в различных тканях и органах, включая головной мозг, где концентрация выше по сравнению с холином, меченным тритием. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер.

Выводится препарат преимущественно легкими (85%) в виде диоксида углерода, а также почками и через кишечник (15%).

Показания к применению

• психоорганический синдром на фоне дегенеративных и инволюционных процессов в головном мозге;
• старческая псевдомеланхолия;
• нарушение поведения и аффективной сферы в старческом возрасте: снижение интереса, повышенная раздражительность, эмоциональная лабильность;
• последствия цереброваскулярной недостаточности, первичные и вторичные когнитивные нарушения у пожилых людей: нарушение памяти, дезориентация, спутанность сознания, снижение концентрации внимания, инициативности и мотивации;
• черепно-мозговая травма с преимущественно стволовым уровнем поражения (острый период);
• мультиинфарктная деменция.

Противопоказания

• острая стадия геморрагического инсульта;
• возраст до 18 лет;
• период беременности и кормления грудью;
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или лекарственным средствам со схожей химической структурой.

Инструкция по применению Холина альфосцерата: способ и дозировка

Холина альфосцерат вводят медленно внутримышечно или капельно внутривенно.

При внутривенном применении содержимое одной ампулы разводят в 50 мл раствора натрия хлорида 0,9%. Вводят препарат со скоростью 60–80 капель в минуту.

Терапию обычно проводят в течение 10 дней. При необходимости врач может увеличить дозу и/или продлить лечение, если это обосновано клинической картиной и особенностями течения заболевания, с учетом возраста пациента и переносимости препарата.

После стабилизации состояния пациента переводят на пероральные лекарственные формы холина.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: сонливость или бессонница, головная боль, головокружение, тревога, агрессивность, нервозность;
• со стороны пищеварительной системы: фарингит, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея или запор;
• со стороны кожных покровов: кожные высыпания, крапивница;
• прочие: боль в месте введения препарата, учащение мочеиспускания.

Передозировка

При передозировке может усиливаться выраженность дозозависимых побочных эффектов.

Лечение симптоматическое. Эффективность диализа не установлена.

Особые указания

Во время терапии возможна тошнота, однако она может являться следствием допаминергической активации.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и выполнении работ, требующих повышенного внимания, скорости психических и моторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Холина альфосцерат противопоказан беременным и кормящим грудью женщинам.

Применение в детском возрасте

Препарат не применяется для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия Холина альфосцерат с другими лекарственными средствами, которые имели бы клиническое значение, не установлены.

Аналоги

Аналогами Холина альфосцерат являются Глеацер , Глиатилин , Делецит , Холитилин , Церепро , Ноохолин Ромфарм, Церетон .

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре до 25 °С. Не допускать замораживания.

Срок годности – 3 года.

Прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор.

Холина альфосцерат является холиномиметиком центрального действия с преимущественным влиянием на центральную нервную систему. В состав препарата входит 40,5 % холина, высвобождающегося из соединения в головном мозге; холин участвует в биосинтезе ацетилхолина (одного из основных медиаторов нервного возбуждения). Альфосцерат биотрансформируется до глицерофосфата, который является предшественником фосфолипидов. Ацетилхолин положительно воздействует на передачу нервного импульса, а глицерофосфат участвует в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), в результате улучшается эластичность мембран и функция рецепторов. Холина альфосцерат увеличивает церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы и активирует структуры ретикулярной формации головного мозга, а также восстанавливает сознание при травматическом поражении головного мозга. Оказывает профилактическое и корригирующее действие на факторы инволюционного психоорганического синдрома, такие как изменение фосфолипидного состава мембран нейронов и снижение холинэргической активности. Таким образом, холина альфосцерат действует на синаптическую, в том числе на холинэргическую передачу нервного импульса (нейротрансмиссию), пластичность нейронной мембраны, функцию рецепторов. Не оказывает влияния на репродуктивный цикл, не обладает тератогенным и мутагенным действием.

Проникает через гематоэнцефалический барьер (концентрация в головном мозге – 45 % от таковой в плазме). И холин, и глицерофосфат-ион включаются в общий метаболизм, поэтому отследить их реальную элиминацию из организма не представляется возможным. Однако известно, что они метаболизируются до углерода диоксида, воды, фосфатов и азотсодержащих продуктов.