Брутто-формула
C 18 H 26 ClN 3Фармакологическая группа вещества Хлорохин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
54-05-7Характеристика вещества Хлорохин
Белый или белый с легким кремоватым оттенком кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в воде, очень мало — в спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие - противовоспалительное, антиаритмическое, иммунодепрессивное, противомалярийное, противопротозойное .Тормозит синтез ДНК и вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодий, дизентерийной амебы. Связывает свободные радикалы, стабилизирует клеточные и субклеточные мембраны, снижает высвобождение лизосомальных ферментов, подавляет реактивность лимфоцитов, тормозит хемотаксис лейкоцитов, образование дисульфидных связей, угнетает активность нейтральной протеазы и коллагеназы, снижает внутрикапиллярную агрегацию эритроцитов. За счет активного связывания с нуклеиновыми кислотами оказывает цитотоксическое влияние, которое лежит в основе иммунодепрессивного и неспецифического противовоспалительного действия. Снижая высвобождение некоторых лимфокинов, препятствует возникновению клона сенсибилизированных клеток, активации системы комплемента и Т-киллеров, подавляет аутоаллергический процесс и сопровождающее его воспаление (преимущественно фазу альтерации). Антиаритмическое действие обусловлено снижением возбудимости сердечной мышцы.
Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ , создавая C max в крови через 2-6 ч. На 55% связывается с альбуминами плазмы крови. В больших концентрациях обнаруживается в органах и тканях (печень, почки, селезенка, легкие). Постоянный уровень в плазме крови создается через 7 дней после начала приема. Легко проникает через ГЭБ и плаценту. В небольшой степени (около 25%) метаболизируется в организме, 70% выводится в неизмененном виде. Выделяется из организма медленно: концентрация в плазме крови снижается на 50% в течение 3 дней. Элиминирование осуществляется преимущественно путем экскреции в неизмененном виде почками, поэтому при снижении их функции может накапливаться в организме. Подкисление мочи повышает скорость выведения, подщелачивание — снижает. T 1/2 — 30-60 суток.
Эффективен в отношении всех форм Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, эритроцитарных форм большинства штаммов Plasmodium falciparum, тканевых форм дизентерийной амебы.
Применение вещества Хлорохин
Малярия (профилактика и лечение всех видов), внекишечный амебиаз, амебный абсцесс печени, хроническая и подострая формы системной красной волчанки, склеродермия, ревматоидный артрит, фотодерматоз, поздняя кожная порфирия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, выраженные поражения сердечной мышцы (с нарушением ритма), нейтропения, псориатический артрит, порфиринурия, беременность.
Ограничения к применению
Дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия, миастения, тяжелые заболевания ЖКТ , одновременный прием гепатотоксичных средств.
Побочные действия вещества Хлорохин
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, расстройства сна, психоз, судорожные припадки; при длительном применении — помутнение роговицы, поражение сетчатки глаза, нарушение зрения, звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): поражение миокарда с изменениями на ЭКГ , снижение АД , лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: дерматит, фотосенсибилизация.
Прочие: миалгия, артралгия, изменение цвета кожи и волос, выпадение волос.
Взаимодействие
Антациды нарушают абсорбцию, циметидин повышает концентрацию в плазме крови. Сочетание с другими противомалярийными средствами может дать антагонистический эффект. Несовместим с препаратами золота, пеницилламином, фенилбутазоном, цитостатиками, левамизолом (возрастает нейротоксичность и вероятность возникновения кожных реакций). В комбинации с глюкокортикоидами увеличивает риск развития миопатии и кардиомиопатии, с ингибиторами МАО — токсичность, с этанолом — гепатотоксичность, с сердечными гликозидами — гликозидную интоксикацию.
"Хлорохин (Chloroquine)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):
Брутто-формула: C18-H26-Cl-N3
Код CAS: 54-05-7
Описание
Характеристика: Белый или белый с легким кремоватым оттенком кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в воде, очень мало — в спирте.
Фармакологическое действие
Фармакология: Фармакологическое действие - противопротозойное (противомалярийное), иммунодепрессивное, противовоспалительное, антиаритмическое. Тормозит синтез ДНК и вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодий, дизентерийной амебы. Связывает свободные радикалы, стабилизирует клеточные и субклеточные мембраны, снижает высвобождение лизосомальных ферментов, подавляет реактивность лимфоцитов, тормозит хемотаксис лейкоцитов, образование дисульфидных связей, угнетает активность нейтральной протеазы и коллагеназы, снижает внутрикапиллярную агрегацию эритроцитов. За счет активного связывания с нуклеиновыми кислотами оказывает цитотоксическое влияние, которое лежит в основе иммунодепрессивного и неспецифического противовоспалительного действия. Снижая высвобождение некоторых лимфокинов, препятствует возникновению клона сенсибилизированных клеток, активации системы комплемента и Т-киллеров, подавляет аутоаллергический процесс и сопровождающее его воспаление (преимущественно фазу альтерации). Антиаритмическое действие обусловлено снижением возбудимости сердечной мышцы.
Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, создавая C_max в крови через 2-6 ч. На 55% связывается с альбуминами плазмы крови. В больших концентрациях обнаруживается в органах и тканях (печень, почки, селезенка, легкие). Постоянный уровень в плазме крови создается через 7 дней после начала приема. Легко проникает через ГЭБ и плаценту. В небольшой степени (около 25%) метаболизируется в организме, 70% выводится в неизмененном виде. Выделяется из организма медленно: концентрация в плазме крови снижается на 50% в течение 3 дней. Элиминирование осуществляется преимущественно путем экскреции в неизмененном виде почками, поэтому при снижении их функции может накапливаться в организме. Подкисление мочи повышает скорость выведения, подщелачивание — снижает. T_1/2 — 30-60 суток.
Эффективен в отношении всех форм Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, эритроцитарных форм большинства штаммов Plasmodium falciparum, тканевых форм дизентерийной амебы.
Показания к применению
Применение: Индивидуальная профилактика и лечение всех видов малярии, внекишечного амебиаза, в составе комбинированной терапии при хронической и подострой формах системной красной волчанки, склеродермии, ревматоидном артрите, фотодерматозах, поздней кожной порфирии, экстрасистолия, пароксизмальная форма мерцательной аритмии.
Противопоказания
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения функции печени и почек, выраженные поражения сердечной мышцы (с нарушением ритма), болезни крови, нервной системы, псориаз, порфиринурия, заболевания сетчатки и роговицы глаза, беременность.
Ограничения к применению: Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия, хронический алкоголизм.
Побочные действия
Побочные действия: Нарушения со стороны ЖКТ (снижение аппетита, боль в животе), головная боль, головокружение, расстройства сна. При длительном назначении — помутнение роговицы, нарушение зрения, поседение волос, дерматиты, фотосенсибилизация. Редко — поражения миокарда и мышц, снижение АД, психозы, судорожные припадки, лейкопения, тромбоцитопения.
Взаимодействие: Антациды нарушают абсорбцию, циметидин повышает концентрацию в плазме крови. Сочетание с др. противомалярийными средствами может дать антагонистический эффект. Несовместим с препаратами золота, пеницилламином, фенилбутазоном, цитостатиками, левамизолом (возрастает нейротоксичность и вероятность возникновения кожных реакций). В комбинации с глюкокортикоидами увеличивает риск развития миопатий и кардиомиопатий, с ингибиторами МАО — токсичность, с этанолом — гепатотоксичность, с сердечными гликозидами — гликозидную интоксикацию.
Передозировка: Симптомы: головная боль, нарушение сознания, рвота, расстройство зрения, судороги и коллапс. Смерть может наступить в течение 2 ч после приема от угнетения дыхания.
Лечение: промывание желудка; активированный уголь (в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина). Возможно применение рвотных средств. Перитонеальный диализ.
Дозировка и способ применения
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в капельно. Для профилактики малярии в первую неделю 2 раза, затем 1 раз в один и тот же день недели — по 500 мг. Для лечения малярии: 1-й день однократно — 1 г, затем, спустя 6-8 ч, — еще 500 мг, на 2 и 3 дни — по 750 мг ежедневно в 1 прием. При необходимости вводят в/в капельно. Амебиаз — по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней, затем — по 250 мг 3 раза в сутки еще 7 дней, в дальнейшем в течение 2-6 мес — по 750 мг 2 раза в неделю; ревматоидный артрит — по 250 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней, затем — по 250 мг ежедневно в течение 12 мес. При системной красной волчанке — по 250-500 мг ежедневно; фотодерматоз — в течение недели по 250 мг ежедневно, затем еженедельно — по 500-750 мг. Детям в возрасте до 1 года в 1 день — 50 мг; во 2 и 3 дни — 25 мг. Детям 1-6 лет — в 1 день 125 мг, во 2 и 3 дни — 50 мг. Детям 6-10 лет — в 1 день 250 мг, во 2 и 3 дни — 125 мг. Детям 10-15 лет в 1 день — 500 мг, во 2-3 дни — 250 мг. При внекишечном амебиазе детям назначают в суточной дозе 6 мг/кг, после 2 нед лечения дозу уменьшают в 2 раза.
Хлорохина дифосфат включен в группу синтетических средств, которые производятся в виде белого кристаллизованного порошка. Препарат выпускается в таблетированной фоме (250 мг) и в виде раствора для инъекций.
Лекарственное средство применяется при заражении микробами и простейшими. Благодаря особому механизму действия оно оказывает положительный эффект на организм:
- Приводит к нормализации работоспособности сердечной мускулатуры.
- Воздействуя на иммунные клетки, подавляет воспалительный процесс.
- Пагубно влияет на жизнеспособность лейкоцитов (хемотаксис).
- Борется с эритроцитарной формой P.falciparum, P.vivax, Р.malariae, а также тканевой формой дизентерийной амебы.
Показания
При пероральном употреблении препарата Хлорохин происходит полная абсорбция в пищеварительном тракте. Наибольшее содержание в плазме крови наблюдается после 2-6 часов в зависимости от формы применения (пероральное, внутримышечное или подкожное). Врач назначает лекарственное средство при диагностировании:
- малярии;
- амебного абсцесса печени;
- внекишечного амебиаза;
- токсоплазмоза;
- экстрасистолии;
- пароксизмальной формы мерцательной аритмии;
- системной красной волчанки хронической и подострой формы;
- плоского лишая;
- склеродермии;
- многоформной экссудативной эритемы;
- ревматоидного артрита;
- фотодерматоза;
- поздней кожной порфирии.
Противопоказания
Хлорохин не назначается при индивидуальной непереносимости действующего вещества и вспомогательных компонентов. Препарат также противопоказан в таких случаях:
- период вынашивания ребенка;
- грудное вскармливание;
- развитие почечной или печеночной недостаточности;
- поражение сердечной мускулатуры;
- патологические процессы в глазной сетчатке и роговице;
- псориатический артрит;
- заболевания системы кроветворения;
- наличие порфирина в урине (порфинурия);
- снижение уровня нейтрофилов (нейтропения).
Пациентам, страдающим ретинопатией, алкогольной зависимостью, эпилепсией или дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, Хлорохин назначается с осторожностью.
Побочные явления
При неправильном или длительном употреблении лекарственного средства могут возникнуть нежелательные реакции. К побочным действиям Хлорохина относятся:
- Нарушение работы ЦНС: мигрень, судорожные припадки, психоз, плохой сон, боли в голове, миалгия.
- Расстройство пищеварения: приступы тошноты и рвоты, понос, гастралгия.
- Дисфункция сердечно-сосудистой системы: малокровие, агранулоцитоз, снижение уровня нейтрофилов, гипотония, тромбоцитопения, поражение миокарда, проявляющееся изменениями ЭКГ.
- Нарушение работы органов чувств: поражение глазной сетчатки и роговицы, ощущение «звона в ушах», помутнение роговицы.
- Появление дерматологических реакций: изменение цвета кожного покрова и волос, фотосенсибилизация, дерматит.
- Развитие аллергических реакций: высыпания на коже, зуд.
При передозировке Хлорохина больной может жаловаться на полуобморочное состояние, головную боль, судороги, рвотные позывы, ухудшение зрения и затруднение дыхания. Такие симптомы могут проявиться через 2 часа после приема лекарства.
Чтобы вывести из организма избыток Хлорохина, назначается промывание желудка, прием энтеросорбентов, искусственный вызов рвоты, плазмаферез и перитонеальный диализ.
Схема лечения
Суточная доза Хлорохина для взрослого составляет 1500 мг. Дозировка для маленьких пациентов зависит от возраста. Ниже приведены рекомендуемые дозировки, которые применяются, начиная с 16 лет.
Диагноз | Схема лечения |
Малярия | Первый день: лекарство принимают дозой 1000 мг, через 8 часов – еще 500 мг. Последующие дни: по 750 мг в сутки. |
Ревматоидный артрит | Первая неделя: прием препарата по 250 мг дважды в день. Остальное время (12 месяцев): по 250 мг разово в сутки. |
Амебиаз | Первая неделя: употребление по 500 мг трижды в сутки. Вторая неделя: по 250 мг ежесуточно. Остальные 2-6 месяца: по 750 мг в день. |
Фотодерматоз | Первая неделя: потребление по 250 мг разово в сутки. Вторая неделя: по 500-750 мг ежесуточно. |
Красная волчанка | Прием 250-500 мг разово. Курс лечения – 1 день. |
Детям, не достигшим 16-летнего возраста, врач разрабатывает другую схему терапии.
Заниматься самолечением строго запрещается! Бесконтрольный прием лекарства может привести к нежелательным последствиям. Только врач может выписать рецепт.
Сочетание с другими лекарствами
При одновременном применении антацидов и Хлорохина нарушается абсорбция последнего.
Пациент, употребляющий левамизол, фенилбутазол, цитостатики и пенициламин с Хлорохином, увеличивает шансы поражения кожного покрова и наступления аплазии костного мозга.
Запрещено принимать препарат вместе с глюкокортистероидами, так как в результате может развиться миопатия и кардиомиопатия.
При лечении Хлорохином и противомалярийными лекарствами может наблюдаться противоположное действие средств.
Употребляя препарат вместе с циметидином, больной сам вызывает замедление обменных процессов и длительное выведение из организма Хлорохина.
При одновременном использовании ингибиторов МАО увеличивается токсичность, а при лечении ампициллином замедляется всасывание Хлорохина.
Терапия с помощью сердечных гликозидов на фоне приема противомалярийного препарата может вызвать гликозидную интоксикацию.
В период лечения Хлорохином запрещается принимать алкогольные напитки, ведь этанол влечет за собой увеличение гепатотоксичности.
Аналоги
Синонимами Хлорохина являются такие препараты-аналоги, как Делагил и Хингамин. Более подробную информацию о них можно узнать на нашем сайте или в Регистре лекарственных средств (РСЛ).
Стоимость
Поскольку лекарства имеют разные дополнительные компоненты, их цена может отличаться. Ее нужно уточнять в аптеках родного города. К примеру, Делагил обойдется в 120-300 рублей.
Как справиться с амебиазом: Видео
Нет похожих записей
Представлены аналоги лекарства хлорохин* (chloroquine*), в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Хлорохин* (Chloroquine*) - Противомалярийное средство. За счет тормозящего действия на синтез нуклеиновых кислот обладает умеренно выраженным иммунодепрессивным и неспецифическим противовоспалительным действием. Вызывает гибель эритроцитарных форм всех видов плазмодиев.Активен в отношении Plasmodium falciparum, Plasmodium ovale, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae, а также в отношении Entamoeba histolytica.
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Хлорохин* (Chloroquine*), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве хлорохин* (chloroquine*). Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Отчет посетителей об эффективности
Отчет посетителей о побочных эффектах
Информация еще не была предоставленаОдин посетитель сообщил об оценке стоимости
Участники | % | ||
---|---|---|---|
Дорогое | 1 | 100.0% |
Отчет посетителей о частоте приема в день
Информация еще не была предоставленаДва посетителя сообщили о дозировке
Участники | % | ||
---|---|---|---|
101-200мг | 1 | 50.0% | |
201-500мг | 1 | 50.0% |
Отчет посетителей о сроке начала действия
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей о времени приема
Информация еще не была предоставленаПять посетителей сообщили о возрасте пациента
Отзывы посетителей
Пока нет ни одного отзыва |
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейДЕЛАГИЛ
Регистрационный номер:
П N016127/01Торговое название препарата ДЕЛАГИЛ
Мнн: Хлорохин* (Chloroquine*)
Химическое название. N4-(7-Хлор-4-хинолинил)-N",N"-диэтил-1,4-пентандиамин(и виде фосфата, гидрохлорида или сульфата)
Лекарственная форма:
таблеткиСостав:
1 таблетка содержит хлорохина 250 мг, вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремниевая кислота коллоидная, полиакриловая кислота, магния стеарат, тальк, поливинилбутирол.Описание: плоские таблетки со скошенным краем, белого или почти белого цвета, без запаха.
Фармакотерапевтическая группа:
противомалярийное средствоКод ATX: Р01ВА01
Фармакологические свойства
Противопротозойное средство, оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие. Вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Оказывает гаметоцидное действие, за исключением Plasmodium falciparum (проявляет антигаметоцидное действие.Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 2–6 ч. На 55 % связывается с альбуминах плазмы. Быстро распространяется по органам и тканям организма (печень, почки, селезенка, легкие). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Метаболизируется в небольшом количестве (25 %). Выводится почками (70 % - в неизмененном виде) медленно. Период полувыведения 1–2 мес. При почечной недосточности может кумулировать.
Показания к применению
Малярия (профилактика и лечение всех видов), внекишечный амебиаз, амебный абсцесс печени, системная «красная волчанка» (СКВ) (хроническая и подострая формы), ревматоидный артрит, склеродермия, фотодерматоз.Противопоказания
Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, тяжелые нарушения ритма, псориатический артрит, нейтропения, порфиринурия, беременность, лактация.С осторожностью - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия.
Способ применения и дозы
Внутрь, для профилактики малярии - по 0.5 г в первую неделю 2 раза, затем 1 раз всегда в один и тот же день недели. Лечение малярии проводят по следующей схеме: 1 день однократно 1 г, через 6–8 ч - 0.5 г, на 2 и 3 день лечения - по 0.75 г ежедневно в один прием. При амебиазе - по 0.5 г 3 раза в день в течение 7 дней, затем - по 0.25 г 3 раза в день в течение еще 7 дней, в дальнейшем - по 0.75 г 2 раза в неделю в течение 2–6 мес.При ревматоидном артрите - по 0.25 г 2 раза в день в течение 7 дней, затем - по 0.25 г ежедневно в течение 12 мес.
При СКВ - ежедневно, по 0.25–0.5 г.
При фотодерматозе - по 0.25 г ежедневно в течение недели, затем - по 0.5–0.75 г еженедельно.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия.Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, психозы, эпилептические припадки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: поражение миокарда с изменениями на электрокардиограмме (ЭКГ), снижение артериального давления.
Со стороны органов чувств: при длительном применении - помутнение роговицы, поражение сетчатки, нарушение зрения, звон в ушах.
Аллергические реакции: дерматит, фотосенсибилизация.
Прочие: миалгия, лейкопения, изменение цвета кожи и волос.
Передозировка
Симптомы: рвота, нарушение сознания, расстройство зрения, судороги, коллапс, угнетение дыхательного центра, вплоть до смертельного исхода (в течение 2 ч с момента угнетения дыхания). Лечение: вызов рвоты, промывание желудка, прием внутрь активированного угля в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина; перитонеальный диализ, плазмаферез.Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Совместное назначение с фенилбутазоном, препаратами золота, пеницилламином, цитостатиками, левамизолом увеличивает вероятность аплазии костного мозга и поражения кожи.
Антациды нарушают абсорбцию, циметидин повышает концентрацию препарата в крови.
Сочетание с др. противомалярийными препаратами может сопровождаться антагонистическим эффектом.
При сочетании с глюкокортикостероидами увеличивается риск развития миопатии и кардиомиопатии, с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) - увеличивается риск развития нейротоксичности, с этанолом - гепатотоксичность, с сердечными гликозидами - нарастает гликозидная интоксикация.
Особые указания
В период лечения необходимо проведение систематических осмотров окулиста и общих анализов крови.Форма выпуска
Таблетки по 250 мг.По 10 таблеток в блистер.
3 блистера вместе с инструкцией помещены в картонную пачку.
Условия хранения
Список Б.В недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
5 лет. По истечении срока годности препарат не применять.Условия отпуска
По рецепту.Производитель:
Ай Си Эн Польфа Жешув АО,
Ул. Пшемыслова 2, 35-959 Жешув, Польша
произведено Алкалоида Кемикал Компани Лтд,
Н-4440 Тисавашвари, Кабай Янош ул. 29, Венгрия
Представительство в России
125167, г. Москва,
Нарышкинская аллея, д.5, стр.1.
Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
таблетки
Противопротозойное средство, оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие. Вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Оказывает гаметоцидное действие, за исключением Plasmodium falciparum (проявляет антигаметоцидное действие). За счет торможения синтеза нуклеиновых кислот обладает умеренно выраженным иммунодепрессивным и неспецифическим противовоспалительным действием.
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 2-6 ч. На 55% связывается с альбуминами плазмы. Быстро распространяется по органам и тканям организма (печень, почки, селезенка, легкие). Легко проникает через ГЭБ и плаценту. Метаболизируется в небольшом количестве (25%). Выводится почками (70% - в неизмененном виде) медленно. T1/2 - 1-2 мес. При почечной недостаточности может кумулировать. При кислой реакции мочи скорость элиминации повышается, при щелочной - увеличивается.
Совместное назначение с фенилбутазоном, препаратами Au, пеницилламином, цитостатиками, левамизолом увеличивает вероятность аплазии костного мозга и поражения кожи. Антациды нарушают абсорбцию, циметидин повышает концентрацию в крови. Сочетание с др. противомалярийными ЛС может сопровождаться антагонистическим эффектом. При сочетании с ГКС увеличивается риск развития миопатии и КМП, с ингибиторами МАО - повышается токсичность, с этанолом - гепатотоксичность, с сердечными гликозидами - нарастает гликозидная интоксикация.
В период лечения необходимо проведение систематических осмотров окулиста и общих анализов крови.
Показания
Малярия (профилактика и лечение всех видов), внекишечный амебиаз, амебный абсцесс печени, СКВ (хроническая и подострая формы), ревматоидный артрит, склеродермия, фотодерматоз, поздняя кожная порфирия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, тяжелые нарушения ритма, псориатический артрит, нейтропения, порфиринурия, беременность.C осторожностью. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия.
Дозировка
Внутрь, для профилактики малярии - по 0.5 г в первую неделю 2 раза, затем 1 раз всегда в один и тот же день недели. Лечение малярии проводят по следующей схеме: 1 день однократно 1 г, через 6-8 ч - 0.5 г, на 2 и 3 день лечения - по 0.75 г ежедневно в 1 прием. При необходимости - в/в капельно. При амебиазе - по 0.5 г 3 раза в день в течение 7 дней, затем - по 0.25 г 3 раза в день в течение еще 7 дней, в дальнейшем - по 0.75 г 2 раза в неделю в течение 2-6 мес. При ревматоидном артрите - по 0.25 г 2 раза в день в течение 7 дней, затем - по 0.25 г ежедневно в течение 12 мес. При СКВ - ежедневно по 0.25-0.5 г. При фотодерматозе - по 0.25 г ежедневно в течение 1 нед, затем - по 0.5-0.75 г еженедельно (в/в капельно или в/м, по 10-20 мл 5% раствора). Для лечения детей применяют микстуру. Детям до 1 года в первый день - 0.05 г, во 2 и 3 дни - 0.025 г. Детям от 1 года до 6 лет - в 1 день 0.125 г, во 2-3 дни - 0.05 г. Детям 6-10 лет - в 1 день 0.25 г, во 2-3 дни - 0.125 г. Детям в возрасте 10-15 лет - в 1 день 0.5 г, во 2-3 дни - 0.25 г. При внеклеточном амебиазе детям - в суточной дозе 6 мг/кг; после 2 нед лечения дозу уменьшают в 2 раза.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, психозы, эпилептические припадки. Со стороны ССС: поражение миокарда с изменениями на ЭКГ, снижение АД. Со стороны органов чувств: при длительном применении - помутнение роговицы, поражение сетчатки, нарушение зрения, звон в ушах. Аллергические реакции: дерматит, фотосенсибилизация. Прочие: миалгия, лейкопения, изменение цвета кожи и волос. Передозировка. Симптомы: рвота, нарушение сознания, расстройство зрения, судороги, коллапс, угнетение дыхательного центра, вплоть до смертельного исхода (в течение 2 ч с момента угнетения дыхания). Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина; вызов рвоты, перитонеальный диализ, плазмаферез.