Хлорохин механизм действия. Хлорохин инструкция по применению

Брутто-формула

C 18 H 26 ClN 3

Фармакологическая группа вещества Хлорохин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

54-05-7

Характеристика вещества Хлорохин

Белый или белый с легким кремоватым оттенком кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в воде, очень мало — в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, антиаритмическое, иммунодепрессивное, противомалярийное, противопротозойное .

Тормозит синтез ДНК и вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодий, дизентерийной амебы. Связывает свободные радикалы, стабилизирует клеточные и субклеточные мембраны, снижает высвобождение лизосомальных ферментов, подавляет реактивность лимфоцитов, тормозит хемотаксис лейкоцитов, образование дисульфидных связей, угнетает активность нейтральной протеазы и коллагеназы, снижает внутрикапиллярную агрегацию эритроцитов. За счет активного связывания с нуклеиновыми кислотами оказывает цитотоксическое влияние, которое лежит в основе иммунодепрессивного и неспецифического противовоспалительного действия. Снижая высвобождение некоторых лимфокинов, препятствует возникновению клона сенсибилизированных клеток, активации системы комплемента и Т-киллеров, подавляет аутоаллергический процесс и сопровождающее его воспаление (преимущественно фазу альтерации). Антиаритмическое действие обусловлено снижением возбудимости сердечной мышцы.

Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ , создавая C max в крови через 2-6 ч. На 55% связывается с альбуминами плазмы крови. В больших концентрациях обнаруживается в органах и тканях (печень, почки, селезенка, легкие). Постоянный уровень в плазме крови создается через 7 дней после начала приема. Легко проникает через ГЭБ и плаценту. В небольшой степени (около 25%) метаболизируется в организме, 70% выводится в неизмененном виде. Выделяется из организма медленно: концентрация в плазме крови снижается на 50% в течение 3 дней. Элиминирование осуществляется преимущественно путем экскреции в неизмененном виде почками, поэтому при снижении их функции может накапливаться в организме. Подкисление мочи повышает скорость выведения, подщелачивание — снижает. T 1/2 — 30-60 суток.

Эффективен в отношении всех форм Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, эритроцитарных форм большинства штаммов Plasmodium falciparum, тканевых форм дизентерийной амебы.

Применение вещества Хлорохин

Малярия (профилактика и лечение всех видов), внекишечный амебиаз, амебный абсцесс печени, хроническая и подострая формы системной красной волчанки, склеродермия, ревматоидный артрит, фотодерматоз, поздняя кожная порфирия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, выраженные поражения сердечной мышцы (с нарушением ритма), нейтропения, псориатический артрит, порфиринурия, беременность.

Ограничения к применению

Дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия, миастения, тяжелые заболевания ЖКТ , одновременный прием гепатотоксичных средств.

Побочные действия вещества Хлорохин

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, расстройства сна, психоз, судорожные припадки; при длительном применении — помутнение роговицы, поражение сетчатки глаза, нарушение зрения, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): поражение миокарда с изменениями на ЭКГ , снижение АД , лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: дерматит, фотосенсибилизация.

Прочие: миалгия, артралгия, изменение цвета кожи и волос, выпадение волос.

Взаимодействие

Антациды нарушают абсорбцию, циметидин повышает концентрацию в плазме крови. Сочетание с другими противомалярийными средствами может дать антагонистический эффект. Несовместим с препаратами золота, пеницилламином, фенилбутазоном, цитостатиками, левамизолом (возрастает нейротоксичность и вероятность возникновения кожных реакций). В комбинации с глюкокортикоидами увеличивает риск развития миопатии и кардиомиопатии, с ингибиторами МАО — токсичность, с этанолом — гепатотоксичность, с сердечными гликозидами — гликозидную интоксикацию.

"Хлорохин (Chloroquine)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):

Брутто-формула: C18-H26-Cl-N3

Код CAS: 54-05-7

Описание

Характеристика: Белый или белый с легким кремоватым оттенком кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в воде, очень мало — в спирте.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - противопротозойное (противомалярийное), иммунодепрессивное, противовоспалительное, антиаритмическое. Тормозит синтез ДНК и вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодий, дизентерийной амебы. Связывает свободные радикалы, стабилизирует клеточные и субклеточные мембраны, снижает высвобождение лизосомальных ферментов, подавляет реактивность лимфоцитов, тормозит хемотаксис лейкоцитов, образование дисульфидных связей, угнетает активность нейтральной протеазы и коллагеназы, снижает внутрикапиллярную агрегацию эритроцитов. За счет активного связывания с нуклеиновыми кислотами оказывает цитотоксическое влияние, которое лежит в основе иммунодепрессивного и неспецифического противовоспалительного действия. Снижая высвобождение некоторых лимфокинов, препятствует возникновению клона сенсибилизированных клеток, активации системы комплемента и Т-киллеров, подавляет аутоаллергический процесс и сопровождающее его воспаление (преимущественно фазу альтерации). Антиаритмическое действие обусловлено снижением возбудимости сердечной мышцы.

Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, создавая C_max в крови через 2-6 ч. На 55% связывается с альбуминами плазмы крови. В больших концентрациях обнаруживается в органах и тканях (печень, почки, селезенка, легкие). Постоянный уровень в плазме крови создается через 7 дней после начала приема. Легко проникает через ГЭБ и плаценту. В небольшой степени (около 25%) метаболизируется в организме, 70% выводится в неизмененном виде. Выделяется из организма медленно: концентрация в плазме крови снижается на 50% в течение 3 дней. Элиминирование осуществляется преимущественно путем экскреции в неизмененном виде почками, поэтому при снижении их функции может накапливаться в организме. Подкисление мочи повышает скорость выведения, подщелачивание — снижает. T_1/2 — 30-60 суток.

Эффективен в отношении всех форм Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, эритроцитарных форм большинства штаммов Plasmodium falciparum, тканевых форм дизентерийной амебы.

Показания к применению

Применение: Индивидуальная профилактика и лечение всех видов малярии, внекишечного амебиаза, в составе комбинированной терапии при хронической и подострой формах системной красной волчанки, склеродермии, ревматоидном артрите, фотодерматозах, поздней кожной порфирии, экстрасистолия, пароксизмальная форма мерцательной аритмии.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения функции печени и почек, выраженные поражения сердечной мышцы (с нарушением ритма), болезни крови, нервной системы, псориаз, порфиринурия, заболевания сетчатки и роговицы глаза, беременность.

Ограничения к применению: Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия, хронический алкоголизм.

Побочные действия

Побочные действия: Нарушения со стороны ЖКТ (снижение аппетита, боль в животе), головная боль, головокружение, расстройства сна. При длительном назначении — помутнение роговицы, нарушение зрения, поседение волос, дерматиты, фотосенсибилизация. Редко — поражения миокарда и мышц, снижение АД, психозы, судорожные припадки, лейкопения, тромбоцитопения.

Взаимодействие: Антациды нарушают абсорбцию, циметидин повышает концентрацию в плазме крови. Сочетание с др. противомалярийными средствами может дать антагонистический эффект. Несовместим с препаратами золота, пеницилламином, фенилбутазоном, цитостатиками, левамизолом (возрастает нейротоксичность и вероятность возникновения кожных реакций). В комбинации с глюкокортикоидами увеличивает риск развития миопатий и кардиомиопатий, с ингибиторами МАО — токсичность, с этанолом — гепатотоксичность, с сердечными гликозидами — гликозидную интоксикацию.

Передозировка: Симптомы: головная боль, нарушение сознания, рвота, расстройство зрения, судороги и коллапс. Смерть может наступить в течение 2 ч после приема от угнетения дыхания.

Лечение: промывание желудка; активированный уголь (в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина). Возможно применение рвотных средств. Перитонеальный диализ.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Внутрь, в/в капельно. Для профилактики малярии в первую неделю 2 раза, затем 1 раз в один и тот же день недели — по 500 мг. Для лечения малярии: 1-й день однократно — 1 г, затем, спустя 6-8 ч, — еще 500 мг, на 2 и 3 дни — по 750 мг ежедневно в 1 прием. При необходимости вводят в/в капельно. Амебиаз — по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней, затем — по 250 мг 3 раза в сутки еще 7 дней, в дальнейшем в течение 2-6 мес — по 750 мг 2 раза в неделю; ревматоидный артрит — по 250 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней, затем — по 250 мг ежедневно в течение 12 мес. При системной красной волчанке — по 250-500 мг ежедневно; фотодерматоз — в течение недели по 250 мг ежедневно, затем еженедельно — по 500-750 мг. Детям в возрасте до 1 года в 1 день — 50 мг; во 2 и 3 дни — 25 мг. Детям 1-6 лет — в 1 день 125 мг, во 2 и 3 дни — 50 мг. Детям 6-10 лет — в 1 день 250 мг, во 2 и 3 дни — 125 мг. Детям 10-15 лет в 1 день — 500 мг, во 2-3 дни — 250 мг. При внекишечном амебиазе детям назначают в суточной дозе 6 мг/кг, после 2 нед лечения дозу уменьшают в 2 раза.

Хлорохина дифосфат включен в группу синтетических средств, которые производятся в виде белого кристаллизованного порошка. Препарат выпускается в таблетированной фоме (250 мг) и в виде раствора для инъекций.

Лекарственное средство применяется при заражении микробами и простейшими. Благодаря особому механизму действия оно оказывает положительный эффект на организм:

  • Приводит к нормализации работоспособности сердечной мускулатуры.
  • Воздействуя на иммунные клетки, подавляет воспалительный процесс.
  • Пагубно влияет на жизнеспособность лейкоцитов (хемотаксис).
  • Борется с эритроцитарной формой P.falciparum, P.vivax, Р.malariae, а также тканевой формой дизентерийной амебы.

Показания

При пероральном употреблении препарата Хлорохин происходит полная абсорбция в пищеварительном тракте. Наибольшее содержание в плазме крови наблюдается после 2-6 часов в зависимости от формы применения (пероральное, внутримышечное или подкожное). Врач назначает лекарственное средство при диагностировании:

  • малярии;
  • амебного абсцесса печени;
  • внекишечного амебиаза;
  • токсоплазмоза;
  • экстрасистолии;
  • пароксизмальной формы мерцательной аритмии;
  • системной красной волчанки хронической и подострой формы;
  • плоского лишая;
  • склеродермии;
  • многоформной экссудативной эритемы;
  • ревматоидного артрита;
  • фотодерматоза;
  • поздней кожной порфирии.

Противопоказания

Хлорохин не назначается при индивидуальной непереносимости действующего вещества и вспомогательных компонентов. Препарат также противопоказан в таких случаях:

  • период вынашивания ребенка;
  • грудное вскармливание;
  • развитие почечной или печеночной недостаточности;
  • поражение сердечной мускулатуры;
  • патологические процессы в глазной сетчатке и роговице;
  • псориатический артрит;
  • заболевания системы кроветворения;
  • наличие порфирина в урине (порфинурия);
  • снижение уровня нейтрофилов (нейтропения).

Пациентам, страдающим ретинопатией, алкогольной зависимостью, эпилепсией или дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, Хлорохин назначается с осторожностью.

Побочные явления

При неправильном или длительном употреблении лекарственного средства могут возникнуть нежелательные реакции. К побочным действиям Хлорохина относятся:

  • Нарушение работы ЦНС: мигрень, судорожные припадки, психоз, плохой сон, боли в голове, миалгия.
  • Расстройство пищеварения: приступы тошноты и рвоты, понос, гастралгия.
  • Дисфункция сердечно-сосудистой системы: малокровие, агранулоцитоз, снижение уровня нейтрофилов, гипотония, тромбоцитопения, поражение миокарда, проявляющееся изменениями ЭКГ.
  • Нарушение работы органов чувств: поражение глазной сетчатки и роговицы, ощущение «звона в ушах», помутнение роговицы.
  • Появление дерматологических реакций: изменение цвета кожного покрова и волос, фотосенсибилизация, дерматит.
  • Развитие аллергических реакций: высыпания на коже, зуд.

При передозировке Хлорохина больной может жаловаться на полуобморочное состояние, головную боль, судороги, рвотные позывы, ухудшение зрения и затруднение дыхания. Такие симптомы могут проявиться через 2 часа после приема лекарства.

Чтобы вывести из организма избыток Хлорохина, назначается промывание желудка, прием энтеросорбентов, искусственный вызов рвоты, плазмаферез и перитонеальный диализ.

Схема лечения

Суточная доза Хлорохина для взрослого составляет 1500 мг. Дозировка для маленьких пациентов зависит от возраста. Ниже приведены рекомендуемые дозировки, которые применяются, начиная с 16 лет.

Диагноз Схема лечения
Малярия Первый день: лекарство принимают дозой 1000 мг, через 8 часов – еще 500 мг. Последующие дни: по 750 мг в сутки.
Ревматоидный артрит Первая неделя: прием препарата по 250 мг дважды в день. Остальное время (12 месяцев): по 250 мг разово в сутки.
Амебиаз Первая неделя: употребление по 500 мг трижды в сутки. Вторая неделя: по 250 мг ежесуточно. Остальные 2-6 месяца: по 750 мг в день.
Фотодерматоз Первая неделя: потребление по 250 мг разово в сутки. Вторая неделя: по 500-750 мг ежесуточно.
Красная волчанка Прием 250-500 мг разово. Курс лечения – 1 день.

Детям, не достигшим 16-летнего возраста, врач разрабатывает другую схему терапии.

Заниматься самолечением строго запрещается! Бесконтрольный прием лекарства может привести к нежелательным последствиям. Только врач может выписать рецепт.

Сочетание с другими лекарствами

При одновременном применении антацидов и Хлорохина нарушается абсорбция последнего.

Пациент, употребляющий левамизол, фенилбутазол, цитостатики и пенициламин с Хлорохином, увеличивает шансы поражения кожного покрова и наступления аплазии костного мозга.

Запрещено принимать препарат вместе с глюкокортистероидами, так как в результате может развиться миопатия и кардиомиопатия.

При лечении Хлорохином и противомалярийными лекарствами может наблюдаться противоположное действие средств.

Употребляя препарат вместе с циметидином, больной сам вызывает замедление обменных процессов и длительное выведение из организма Хлорохина.

При одновременном использовании ингибиторов МАО увеличивается токсичность, а при лечении ампициллином замедляется всасывание Хлорохина.

Терапия с помощью сердечных гликозидов на фоне приема противомалярийного препарата может вызвать гликозидную интоксикацию.

В период лечения Хлорохином запрещается принимать алкогольные напитки, ведь этанол влечет за собой увеличение гепатотоксичности.

Аналоги

Синонимами Хлорохина являются такие препараты-аналоги, как Делагил и Хингамин. Более подробную информацию о них можно узнать на нашем сайте или в Регистре лекарственных средств (РСЛ).

Стоимость

Поскольку лекарства имеют разные дополнительные компоненты, их цена может отличаться. Ее нужно уточнять в аптеках родного города. К примеру, Делагил обойдется в 120-300 рублей.

Как справиться с амебиазом: Видео

Нет похожих записей


Представлены аналоги лекарства хлорохин* (chloroquine*), в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Хлорохин* (Chloroquine*) - Противомалярийное средство. За счет тормозящего действия на синтез нуклеиновых кислот обладает умеренно выраженным иммунодепрессивным и неспецифическим противовоспалительным действием. Вызывает гибель эритроцитарных форм всех видов плазмодиев.

Активен в отношении Plasmodium falciparum, Plasmodium ovale, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae, а также в отношении Entamoeba histolytica.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Хлорохин* (Chloroquine*), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.


Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве хлорохин* (chloroquine*). Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Ваш ответ об эффективности »

Отчет посетителей о побочных эффектах

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ о побочных эффектах »

Один посетитель сообщил об оценке стоимости

Участники %
Дорогое 1 100.0%

Ваш ответ об оценке стоимости »

Отчет посетителей о частоте приема в день

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ о частоте приема в день »

Два посетителя сообщили о дозировке

Участники %
101-200мг 1 50.0%
201-500мг 1 50.0%

Ваш ответ о дозировке »

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ о сроке начала действия »

Отчет посетителей о времени приема

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ о времени приема »

Пять посетителей сообщили о возрасте пациента


Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей


Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

ДЕЛАГИЛ

Регистрационный номер:

П N016127/01
Торговое название препарата ДЕЛАГИЛ
Мнн: Хлорохин* (Chloroquine*)
Химическое название. N4-(7-Хлор-4-хинолинил)-N",N"-диэтил-1,4-пентандиамин(и виде фосфата, гидрохлорида или сульфата)

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

1 таблетка содержит хлорохина 250 мг, вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремниевая кислота коллоидная, полиакриловая кислота, магния стеарат, тальк, поливинилбутирол.
Описание: плоские таблетки со скошенным краем, белого или почти белого цвета, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

противомалярийное средство
Код ATX: Р01ВА01

Фармакологические свойства

Противопротозойное средство, оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие. Вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Оказывает гаметоцидное действие, за исключением Plasmodium falciparum (проявляет антигаметоцидное действие.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 2–6 ч. На 55 % связывается с альбуминах плазмы. Быстро распространяется по органам и тканям организма (печень, почки, селезенка, легкие). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Метаболизируется в небольшом количестве (25 %). Выводится почками (70 % - в неизмененном виде) медленно. Период полувыведения 1–2 мес. При почечной недосточности может кумулировать.

Показания к применению

Малярия (профилактика и лечение всех видов), внекишечный амебиаз, амебный абсцесс печени, системная «красная волчанка» (СКВ) (хроническая и подострая формы), ревматоидный артрит, склеродермия, фотодерматоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, тяжелые нарушения ритма, псориатический артрит, нейтропения, порфиринурия, беременность, лактация.
С осторожностью - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия.

Способ применения и дозы

Внутрь, для профилактики малярии - по 0.5 г в первую неделю 2 раза, затем 1 раз всегда в один и тот же день недели. Лечение малярии проводят по следующей схеме: 1 день однократно 1 г, через 6–8 ч - 0.5 г, на 2 и 3 день лечения - по 0.75 г ежедневно в один прием. При амебиазе - по 0.5 г 3 раза в день в течение 7 дней, затем - по 0.25 г 3 раза в день в течение еще 7 дней, в дальнейшем - по 0.75 г 2 раза в неделю в течение 2–6 мес.
При ревматоидном артрите - по 0.25 г 2 раза в день в течение 7 дней, затем - по 0.25 г ежедневно в течение 12 мес.
При СКВ - ежедневно, по 0.25–0.5 г.
При фотодерматозе - по 0.25 г ежедневно в течение недели, затем - по 0.5–0.75 г еженедельно.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, психозы, эпилептические припадки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: поражение миокарда с изменениями на электрокардиограмме (ЭКГ), снижение артериального давления.
Со стороны органов чувств: при длительном применении - помутнение роговицы, поражение сетчатки, нарушение зрения, звон в ушах.
Аллергические реакции: дерматит, фотосенсибилизация.
Прочие: миалгия, лейкопения, изменение цвета кожи и волос.

Передозировка

Симптомы: рвота, нарушение сознания, расстройство зрения, судороги, коллапс, угнетение дыхательного центра, вплоть до смертельного исхода (в течение 2 ч с момента угнетения дыхания). Лечение: вызов рвоты, промывание желудка, прием внутрь активированного угля в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина; перитонеальный диализ, плазмаферез.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Совместное назначение с фенилбутазоном, препаратами золота, пеницилламином, цитостатиками, левамизолом увеличивает вероятность аплазии костного мозга и поражения кожи.
Антациды нарушают абсорбцию, циметидин повышает концентрацию препарата в крови.
Сочетание с др. противомалярийными препаратами может сопровождаться антагонистическим эффектом.
При сочетании с глюкокортикостероидами увеличивается риск развития миопатии и кардиомиопатии, с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) - увеличивается риск развития нейротоксичности, с этанолом - гепатотоксичность, с сердечными гликозидами - нарастает гликозидная интоксикация.

Особые указания

В период лечения необходимо проведение систематических осмотров окулиста и общих анализов крови.

Форма выпуска

Таблетки по 250 мг.
По 10 таблеток в блистер.
3 блистера вместе с инструкцией помещены в картонную пачку.

Условия хранения

Список Б.
В недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

5 лет. По истечении срока годности препарат не применять.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель:


Ай Си Эн Польфа Жешув АО,
Ул. Пшемыслова 2, 35-959 Жешув, Польша
произведено Алкалоида Кемикал Компани Лтд,
Н-4440 Тисавашвари, Кабай Янош ул. 29, Венгрия
Представительство в России
125167, г. Москва,
Нарышкинская аллея, д.5, стр.1.

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

таблетки

Противопротозойное средство, оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие. Вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Оказывает гаметоцидное действие, за исключением Plasmodium falciparum (проявляет антигаметоцидное действие). За счет торможения синтеза нуклеиновых кислот обладает умеренно выраженным иммунодепрессивным и неспецифическим противовоспалительным действием.

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 2-6 ч. На 55% связывается с альбуминами плазмы. Быстро распространяется по органам и тканям организма (печень, почки, селезенка, легкие). Легко проникает через ГЭБ и плаценту. Метаболизируется в небольшом количестве (25%). Выводится почками (70% - в неизмененном виде) медленно. T1/2 - 1-2 мес. При почечной недостаточности может кумулировать. При кислой реакции мочи скорость элиминации повышается, при щелочной - увеличивается.

Совместное назначение с фенилбутазоном, препаратами Au, пеницилламином, цитостатиками, левамизолом увеличивает вероятность аплазии костного мозга и поражения кожи. Антациды нарушают абсорбцию, циметидин повышает концентрацию в крови. Сочетание с др. противомалярийными ЛС может сопровождаться антагонистическим эффектом. При сочетании с ГКС увеличивается риск развития миопатии и КМП, с ингибиторами МАО - повышается токсичность, с этанолом - гепатотоксичность, с сердечными гликозидами - нарастает гликозидная интоксикация.

В период лечения необходимо проведение систематических осмотров окулиста и общих анализов крови.

Показания

Малярия (профилактика и лечение всех видов), внекишечный амебиаз, амебный абсцесс печени, СКВ (хроническая и подострая формы), ревматоидный артрит, склеродермия, фотодерматоз, поздняя кожная порфирия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, тяжелые нарушения ритма, псориатический артрит, нейтропения, порфиринурия, беременность.C осторожностью. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия.

Дозировка

Внутрь, для профилактики малярии - по 0.5 г в первую неделю 2 раза, затем 1 раз всегда в один и тот же день недели. Лечение малярии проводят по следующей схеме: 1 день однократно 1 г, через 6-8 ч - 0.5 г, на 2 и 3 день лечения - по 0.75 г ежедневно в 1 прием. При необходимости - в/в капельно. При амебиазе - по 0.5 г 3 раза в день в течение 7 дней, затем - по 0.25 г 3 раза в день в течение еще 7 дней, в дальнейшем - по 0.75 г 2 раза в неделю в течение 2-6 мес. При ревматоидном артрите - по 0.25 г 2 раза в день в течение 7 дней, затем - по 0.25 г ежедневно в течение 12 мес. При СКВ - ежедневно по 0.25-0.5 г. При фотодерматозе - по 0.25 г ежедневно в течение 1 нед, затем - по 0.5-0.75 г еженедельно (в/в капельно или в/м, по 10-20 мл 5% раствора). Для лечения детей применяют микстуру. Детям до 1 года в первый день - 0.05 г, во 2 и 3 дни - 0.025 г. Детям от 1 года до 6 лет - в 1 день 0.125 г, во 2-3 дни - 0.05 г. Детям 6-10 лет - в 1 день 0.25 г, во 2-3 дни - 0.125 г. Детям в возрасте 10-15 лет - в 1 день 0.5 г, во 2-3 дни - 0.25 г. При внеклеточном амебиазе детям - в суточной дозе 6 мг/кг; после 2 нед лечения дозу уменьшают в 2 раза.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, психозы, эпилептические припадки. Со стороны ССС: поражение миокарда с изменениями на ЭКГ, снижение АД. Со стороны органов чувств: при длительном применении - помутнение роговицы, поражение сетчатки, нарушение зрения, звон в ушах. Аллергические реакции: дерматит, фотосенсибилизация. Прочие: миалгия, лейкопения, изменение цвета кожи и волос. Передозировка. Симптомы: рвота, нарушение сознания, расстройство зрения, судороги, коллапс, угнетение дыхательного центра, вплоть до смертельного исхода (в течение 2 ч с момента угнетения дыхания). Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина; вызов рвоты, перитонеальный диализ, плазмаферез.