Наименование:
Наименование: Медроксипрогестерона ацетат (Medroxyprogesterone acetate)
Показания к применению:
Гормональнозависимые формы рецидивирующего (повторяющегося) рака молочной железы у женшин в менопаузе (второй фазе климакса) в качестве паллиативного (направленного не на лечение основного заболевания, а на облегчение состояния заболевшего) лечения; рецидивирующий и/или метастатический (сопровождающийся появлением новых опухолей в других органах и тканях, развившихся вследствие переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли) рак эндометрия (внутренней оболочки матки) в качестве дополнительного и/или паллиативного лечения; рецидивирующий и/или метастатический рак почки в качестве дополнительного и/или паллиативного лечения.
Фармакологическое действие:
Препарат оказывает прогестиновое (подобное действию женского полового гормона прогестерона) действие и лишен андрогенной (подобной действию мужских половых гормонов) и эстрогенной (подобной действию женских половых гормонов - эстрогенов) активности. В больших дозах оказывает противоопухолевое действие при гормонечувствительных злокачественных новобразованиях. Оказывает пирогенное (повышающее температуру тела) действие, в больших дозах обладает кортикостероидной (подобной действию гормонов коры надпочечников) активностью.
Медроксипрогестерона ацетат способ применения и дозы:
Препарат применяют внутрь или внутримышечно.
Таблетки назначают внутрь при раке эндометрия и почки от 200 до 600 мг каждый день, при раке молочной железы - от 400 до 1200 мг каждый день. Эффект отмечается обычно через 8-10 нед. от начала лечения.
Внутримышечно продукт применяют следующим образом. При раке эндометрия и раке почки начальные дозы продукта составляют 500-1000 мг в неделю. Если состояние заболевшего улучшается на протяжении нескольких недель или месяца и происходит стабилизация состояния, то в этом случае назначают поддерживающую терапию в дозе 500 мг в неделю.
При раке молочной железы продукт назначают в изначальной дозе по 500 мг в день на протяжении 28 дней. Потом применяют поддерживающие дозы по 500 мг 2 раза в неделю. Лечение продолжают до тех пор, пока больная реагирует на лечение.
Результаты терапии продуктом гормональной формы рака молочной железы могут проявиться даже через 8-10 недель от начала лечения.
При прогрессировании заболевания терапию медроксипрогестерона ацетатом прекращают.
Медроксипрогестерона ацетат противопоказания:
Повышенная восприимчивость к медроксипрогестерону или другим составляющим продукта. Беременность.
Медроксипрогестерона ацетат побочные действия:
Аллергические реакции в виде крапивницы, сыпи, в единичных случаях -анафилактоидных реакций (аллергических реакций немедленного типа). Тромбоэмболии (закупорка сосуда сгустком крови), тромбофлебит (воспаление стенки вен с их закупоркой); нервозность, бессонница, слабость, депрессия (состояние подавленности), головокружение, головная боль; тошнота. Изменения характера выделений из половых путей, восприимчивость молочных желез и галакторея (молокоистечение вне периода кормления грудью). Пирогенные реакции (увеличение температуры тела). При долгом приеме больших доз продукта возможно развитие симптомокомплекса Иценко-Кушинга (ожирения, сопровождающегося снижением половой функции, увеличением ломкости костей вследствие усиленного выделения адренокортикотропного гормона гипофиза).
При использовании суспензии возможны уплотнения и стерильные абсцессы (образование ограниченных полостей, заполненных гноем, без присоединения бактериальных возбудителей гнойной инфекции) в месте введения.
Форма выпуска:
Таблетки по 100; 200; 250; 500 мг (0,1; 0,2; 0,25; 0,5 г); суспензия для приема внутрь, содержащая 500 мг в 1 мл; суспензия для внутримышечных инъекций во флаконах по 3,3 мл (500 мг или 150 мг в 1 мл) и по 6,7 мл (1000 мг).
Синонимы:
Депопровера для применения в онкологии, Провера для применения в онкологии, Фарлутал, Онко-Провера, Провера 100, Клиновир, Депкорлутин, Депо-Альфакорт, Депо-Клинови, Депо-Промон, Фармолют, Гестопуран, Лютеодион, Метилгестен, Неолют, Нидаксин, Нормобион, Продафем, Промон-Е, Проверок, Седометрил, Вадезин.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте.
Внимание!
Перед применением медикамента необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «».
Брутто-формула
C 22 H 32 O 3Фармакологическая группа вещества Медроксипрогестерон
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
520-85-4Характеристика вещества Медроксипрогестерон
Белый или не совсем белый кристаллический порошок без запаха, устойчивый на воздухе. Растворим в ацетоне и диоксане, частично — в этаноле и метаноле, трудно — в эфире, нерастворим в воде.
Фармакология
Фармакологическое действие - контрацептивное, противоопухолевое, прогестагенное .Ингибирует секрецию гонадотропинов гипофизом, предотвращает созревание фолликула и овуляцию, способствует истончению эндометрия. В высоких дозах при нормальном содержании эстрогенов вызывает трансформацию пролиферативного эндометрия в секреторный. Возможно проявление андрогенного и анаболического эффектов.
Связывание с белками плазмы — 90-95%, T 1/2 — 30 ч. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболита.
При приеме в целях контрацепции снижает риск возникновения воспалительных заболеваний половых органов, кандидозного вульвовагинита. С учетом высокой контрацептивной эффективности и особенностей влияния на гормонально-зависимые органы, применение у женщин позднего репродуктивного и более старшего возраста предпочтительно, особенно при наличии гиперпластических процессов эндометрия, миомы матки, эндометриоза. У большинства женщин с гиперпластическими процессами эндометрия наблюдается их частичный или полный регресс. При раке молочной железы отмечается корреляция между эффективностью терапии и концентрацией рецепторов эстрогенов и прогестерона в опухолевой ткани.
Применение вещества Медроксипрогестерон
Контрацепция, особенно у женщин позднего репродуктивного возраста; неоперабельные, рецидивирующие и метастатические карциномы эндометрия и почки (дополнительная паллиативная терапия), гормонально-зависимые формы рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
Внутрь — вторичная аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения, предменструальный синдром, вазомоторные симптомы в период менопаузы, эндометриоз, диагностика первичной и вторичной аменореи, профилактика и лечение остеопороза в постменопаузном периоде (в сочетании с эстрогенами и препаратами кальция), предупреждение изменений эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами в постменопаузе.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тромбофлебит, тромбоэмболический синдром или инсульт в анамнезе, заболевания печени, вагинальное кровотечение неуточненной этиологии, беременность, кормление грудью (прекращают).
Побочные действия вещества Медроксипрогестерон
Нарушения менструального цикла, тромбоэмболия, бессонница, раздражительность, сонливость, ощущение усталости, слабость, депрессия, головокружение, головная боль, отеки, тошнота, боли и дискомфорт в животе, болезненность молочных желез, галакторея, эрозии шейки матки, гирсутизм, алопеция, лихорадка, изменение массы тела, лунообразное лицо, остеопороз, крапивница, зуд, угревая сыпь, анафилаксия и анафилактоидные реакции.
Взаимодействие
Аминоглутетимид уменьшает плазменную концентрацию и снижает эффективность.
Пути введения
В/м, в/в , внутрь .
Меры предосторожности вещества Медроксипрогестерон
Первый прием следует назначать только на 5 день нормальной менструации (гарантия отсутствия беременности). Необходимо использовать дополнительный метод контрацепции в течение 2 нед после первого введения. Каждые три месяца рекомендуется инъекция препарата (повышается надежность контрацепции). При появлении изменений цикла во время приема требуется консультация врача. При дисфункциональных маточных кровотечениях обязательно исключают рак матки и другие органические поражения. Подозрение на развитие тромбофилических состояний (тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, почечный тромбоз) требует немедленной отмены. Необходима осторожность при эпилепсии, мигрени, астме, сердечной и почечной недостаточности, учитывая возможную задержку жидкости. С осторожностью назначают при сахарном диабете, депрессивных состояниях.
Вераплекс (Veraplex), Депо провера (Depo provera), Мегестрон (Megestrone), Провера (Provera), Фарлутал (Farlutal), Циклотал (Ciclotal).
Состав и форма выпуска
Медроксипрогестерона ацетат. Таблетки (10 мг, 100 мг, 500 мг); гранулят для приема внутрь (в 1 пакетике - 200 мг, 500 мг, 1 г), суспензия для инъекций (в 1 мл - 150 мг; в 3,3 мл - 500 мг; в 6,7 мл - 1 г).
Фармакологическое действие.
Гестагенный препарат. Не имеет андрогенной и эстрогенной активности. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно ЛГ). В малых дозах подавляет овуляцию. Оказывает тормозящее действие на изменения, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки, и повышает вязкость слизи шейки матки.
В повышенных дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект обусловлен, по-видимому, действием препарата на рецепторы стероидных гормонов и на гипофизарногонадную систему.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы крови - 90-95%. Т1/2 - 30 ч. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой в виде метаболитов.
Показания
Для применения в гинекологии: , .
Для применения в онкологии: дополнительное и паллиативное лечение рецидивирующего и метастатического рака эндометрия или рака почки; паллиативное лечение при гормонально-зависимых формах рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузном периоде; карцинома предстательной железы, некоторые формы аденомы предстательной железы; раковая кахексия при запущенных опухолях различной локализации.
Внутрь - вторичная аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения, предменструальный синдром, предупреждение изменений эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами в постменопаузе.
Применение
Дозу определяют индивидуально. Она зависит от показаний, лекарственной формы препарата, применяемой схемы лечения у конкретного больного. Необходимо строго соблюдать соответствие определенной лекарственной формы препарата показаниям к применению.
С особой осторожностью назначают при тромбофлебите, тромбоэмболических осложнениях, тяжелых нарушениях функции печени, гиперкальциемии. Перед назначением препарата для лечения гинекологических заболеваний и контрацепции необходимо исключить наличие у пациентки опухоли половых органов или молочных желез. При проведении патогистологического исследования определенных органов и тканей необходимо предупредить гистолога о предыдущем лечении прогестинами.
При применении препарата возможны изменения при проведении следующих исследований: определение содержания гонадотропинов, прогестерона, кортизола, тестостерона (у мужчин), эстрогенов (у женщин) в плазме крови; определение содержания прегнандиола в моче; проведение пробы с сахарной нагрузкой; проведение теста с метапироном. Препарат не влияет на лактацию. Выделяется с грудным молоком в незначительном количестве, при этом отрицательных явлений в развитии детей, получающих это молоко, не наблюдается.
Побочное действие
Нарушения менструального цикла, тромбоэмболия, головная боль, раздражительность, нарушения сна, сонливость, чувство усталости, депрессия, головокружение, отеки, тошнота, крапивница, зуд, сыпь, анафилактоидные реакции, повышенная чувствительность молочной железы, галакторея, эрозия и изменение секреции шейки матки, гипертермия, алопеция, остеопороз, лихорадка, гирсутизм, увеличение массы тела, лунообразное лицо, АР, анафилаксия.
Наименование: Медроксипрогестерона ацетат
Наименование: Медроксипрогестерона ацетат (Medroxyprogesterone acetate)
Показания к применению:
Гормональнозависимые формы рецидивирующего (повторяющегося) рака молочной железы у женшин в (второй фазе климакса) в качестве паллиативного (направленного не на лечение основного заболевания, а на облегчение состояния заболевшего) лечения; рецидивирующий и/или метастатический (сопровождающийся появлением новых опухолей в других органах и тканях, развившихся вследствие переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли) (внутренней оболочки матки) в качестве дополнительного и/или паллиативного лечения; рецидивирующий и/или метастатический в качестве дополнительного и/или паллиативного лечения.
Фармакологическое действие:
Препарат оказывает прогестиновое (подобное действию женского полового гормона прогестерона) действие и лишен андрогенной (подобной действию мужских половых гормонов) и эстрогенной (подобной действию женских половых гормонов — эстрогенов) активности. В больших дозах оказывает противоопухолевое действие при гормонечувствительных злокачественных новобразованиях. Оказывает пирогенное (повышающее температуру тела) действие, в больших дозах обладает кортикостероидной (подобной действию гормонов коры надпочечников) активностью.
Медроксипрогестерона ацетат способ применения и дозы:
Препарат применяют внутрь или внутримышечно.
Таблетки назначают внутрь при раке эндометрия и почки от 200 до 600 мг каждый день, при раке молочной железы — от 400 до 1200 мг каждый день. Эффект отмечается обычно через 8-10 нед. от начала лечения.
Внутримышечно продукт применяют следующим образом. При раке эндометрия и раке почки начальные дозы продукта составляют 500-1000 мг в неделю. Если состояние заболевшего улучшается на протяжении нескольких недель или месяца и происходит стабилизация состояния, то в этом случае назначают поддерживающую терапию в дозе 500 мг в неделю.
При раке молочной железы продукт назначают в изначальной дозе по 500 мг в день на протяжении 28 дней. Потом применяют поддерживающие дозы по 500 мг 2 раза в неделю. Лечение продолжают до тех пор, пока больная реагирует на лечение.
Результаты терапии продуктом гормональной формы рака молочной железы могут проявиться даже через 8-10 недель от начала лечения.
При прогрессировании заболевания терапию медроксипрогестерона ацетатом прекращают.
Медроксипрогестерона ацетат противопоказания:
Повышенная восприимчивость к медроксипрогестерону или другим составляющим продукта. Беременность.
Медроксипрогестерона ацетат побочные действия:
Аллергические реакции в виде крапивницы, сыпи, в единичных случаях -анафилактоидных реакций (аллергических реакций немедленного типа). Тромбоэмболии (закупорка сосуда сгустком крови), (воспаление стенки вен с их закупоркой); нервозность, бессонница, слабость, (состояние подавленности), головокружение, головная боль; тошнота. Изменения характера выделений из половых путей, восприимчивость молочных желез и (молокоистечение вне периода кормления грудью). Пирогенные реакции (увеличение температуры тела). При долгом приеме больших доз продукта возможно развитие симптомокомплекса Иценко-Кушинга ( , сопровождающегося снижением половой функции, увеличением ломкости костей вследствие усиленного выделения адренокортикотропного гормона гипофиза).
При использовании суспензии возможны уплотнения и стерильные абсцессы (образование ограниченных полостей, заполненных гноем, без присоединения бактериальных возбудителей гнойной инфекции) в месте введения.
Форма выпуска:
Таблетки по 100; 200; 250; 500 мг (0,1; 0,2; 0,25; 0,5 г); суспензия для приема внутрь, содержащая 500 мг в 1 мл; суспензия для внутримышечных инъекций во флаконах по 3,3 мл (500 мг или 150 мг в 1 мл) и по 6,7 мл (1000 мг).
Синонимы:
Депопровера для применения в онкологии, Провера для применения в онкологии, Фарлутал, Онко-Провера, Провера 100, Клиновир, Депкорлутин, Депо-Альфакорт, Депо-Клинови, Депо-Промон, Фармолют, Гестопуран, Лютеодион, Метилгестен, Неолют, Нидаксин, Нормобион, Продафем, Промон-Е, Проверок, Седометрил, Вадезин.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте.
Внимание!
Перед применением медикамента «Медроксипрогестерона ацетат»
необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Медроксипрогестерона ацетат
».
Препарат отпускается по рецепту врача.
Входит в перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецепту врача при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи.
ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ
Вераплекс, Депо-Провера, Медроксипрогестерон-ЛЭНС, Медроксипрогестерона ацетат, Провера, Циклотал.ФОРМЫ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
Суспензия для внутримышечного введения.Таблетки.
КАК ДЕЙСТВУЕТ ПРЕПАРАТ?
Медроксипрогестерон относится к синтетическим половым гормонам (гестагенам).По структуре и действию похож на природный гормон прогестерон. Под его воздействием происходят изменения слизистой оболочки матки, необходимые для развития оплодотворённой яйцеклетки, а также нормализации менструального цикла.
Препарат стимулирует развитие молочных желёз, уменьшает циклически возникающие отёки. При совместном приёме с эстрогенами в менопаузе уменьшает выраженность климактерических симптомов, препятствует разрушению костей.
В КАКИХ СЛУЧАЯХ НАЗНАЧАЮТ ЛЕКАРСТВО?
Для лечения эндометриоза.Для диагностики нарушений менструального цикла.
В качестве дополнительного лечения рака эндометрия, молочной железы, почки.
Для лечения нарушений менструального цикла.
Для лечения предменструального синдрома.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТА
ПРАВИЛА ПРИЁМАМедроксипрогестерон вводят внутримышечно или принимают внутрь. При эндометриозе внутримышечно вводят 50 мг 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 нед в течение как минимум 6 мес или по 10 мг 3 раза в сутки в течение 90 дней, начиная с 1-ого дня цикла. С целью контрацепции 150 мг вводят глубоко в мышцу на 5-й день менструального цикла, инъекции повторяют каждые 3 мес.
При маточных кровотечениях, вызванных ановуляцией, принимают внутрь по 5-10 мг/сут в течение 10 дней. За это время кровотечение постепенно прекращается. Через 3-7 дней после прекращения приёма начинается кровотечение "отмены". Для профилактики гиперплазии эндометрия при приёме эстрогенов в менопаузе принимают по 5-10 мг/сут в течение как минимум 10 дней, начиная с 16 -го дня 25-дневного курса лечения эстрогенами, для профилактики и лечения остеопороза в постменопаузе - с 12-15-го по 25-й день цикла по 5-10 мг 1 раз в сутки.
ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ПРИЁМА
Длительность лечения зависит от заболевания и подбирается индивидуально Вашим лечащим врачом. Перед началом терапии необходимо тщательное обследование с целью исключения патологии шейки матки, злокачественных опухолей молочных желёз, половых органов. При проведении заместительной гормональной терапии у женщин в менопаузе повышается риск возникновения тромбов, инсульта и рака молочной железы, поэтому лечение должно проводиться в минимально короткие сроки и с применением наименьших доз, необходимых для достижения эффекта лечения.
В СЛУЧАЕ ПРОПУСКА ДОЗЫ
При пропуске дозы примите лекарство, как только вспомните.
Если время близко к приёму следующей таблетки, пропустите дозу и принимайте лекарство по прежнему графику. Не принимать двойную дозу препарата.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: увеличение массы тела, отёки, повышенная утомляемость. В случае передозировки следует прекратить приём препарата, специфическое лечение не требуется.
ЭФФЕКТИВНОЕ И БЕЗОПАСНОЕ ЛЕЧЕНИЕ
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯГиперчувствительность, тромбофлебит, инсульт, нарушения функции печени и почек, маточные кровотечения неустановленной причины, злокачественные опухоли половых органов и молочных желёз (кроме случаев противоопухолевого лечения), беременность.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Часто встречаются такие симптомы, как отсутствие менструаций, межменструальные кровянистые выделения, головокружение, слабость, отёки, снижение массы тела, изменение аппетита, головная боль.
Реже возникают депрессия, закупорка вен тромбом, гепатит, закупорка жёлчных протоков, появление молока у мужчин и некормящих женщин, тошнота, рвота, диарея, выпадение волос, боль в груди, акне, боль в мышцах.
Необходимо срочно обратиться к врачу, в случае появления признаков маточного кровотечения, депрессии, закупорки центральных сосудов тромбом (слабость в одной половине тела, внезапная потеря зрения, спутанная речь, боль в груди), развитии аллергческих реакций (кожная сыпь, зуд, отёк, головокружение, затруднение дыхания).
НЕОБХОДИМО СООБЩИТЬ ВРАЧУ
Вы страдаете болезнями сердца, печени, почек, мигренью, сахарным диабетом, бронхиальной астмой, у Вас или у Ваших родственников диагностирован рак молочной железы, рак половых органов, у Вас были тромбозы, маточные кровотечения неясной природы, неполные выкидыши.
Вы принимаете любые другие препараты, включая и лекарства безрецептурного отпуска, травы и биологически активные добавки.
Вы курите (повышается риск образования тромбов).
У Вас когда-либо была аллергическая реакция на любое лекарство.
Если Вы беременны
Нельзя принимать во время беременности.
Если Вы кормите грудным молоком
Проникает в грудное молоко. При использовании в качестве контрацептива спустя 6 нед после родов не отмечено отрицательного влияния на ребёнка.Если Вы страдаете другими заболеваниями
У больных сахарным диабетом необходим контроль уровня глюкозы крови (возможно развитие гипогликемии). Следует избегать пребывания на солнце, пользоваться защитными кремами в связи с возможностью образования тёмных пятен на коже (мелазмы). Женщины, страдающие депрессией, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Если Вы управляете автомобилем или работаете с механизмами
Может вызывать головокружение, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности.
Если Вы старше 60 лет
При приёме совместно с эстрогенами повышается риск развития деменции.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Применение с другими лекарствами
Взаимодействия с другими препаратами не описано.
Алкоголь
Во время лечения следует исключить приём спиртных напитков.
ПРАВИЛА ХРАНЕНИЯ
Хранить в недоступном для детей, защищённом от солнечного света месте при температуре 15-25 °C.
