Результаты применения седуксена при абстинентном синдроме. Условия отпуска Седуксена из аптек

Для перорального приема:

1. Диазепам — 5 мг. Является основным действующим веществом.
2. Очищенный крахмал.
3. Аэросил.
4. Лактоза (в моногидрате).
5. Медицинский тальк.

Состав инъекционной жидкости в ампулах:

1. Диазепам в жидком агрегатном состоянии;
2. Пропиленгликоль;
3. Метилпарагидроксибензонат;
4. Пиросульфит и цитрат натрия;
5. Пропилпарагидроксибензонат;
6. Медицинский спирт;
7. Инъекционная вода.

Форма выпуска

• Таблетки или раствор для инъекций в мышцы или вены.

Ожидаемый эффект

• Обладает анксиолитическим действием.

Фармакоденамика и фармакокинетика

Согласно рецепту на латинском, Седуксен обладает следующими типами воздействия:

1. Снимает судорожный синдром;
2. Снотворное седативного свойства;
3. Миорелаксирующий эффект на ЦНС.

Диазепам – производное вещество от бензодиазепина. Вещество стимулирует одноименные рецепторы, на чем и основывается эффект от применения препарата.

• Седуксен действует на лимбическую систему, угнетая патологические психосоматические и невралгические процессы. Он оказывает серьезное влияние на ЦНС и головной мозг человека. Эффект можно наблюдать уже через несколько дней после назначения.
• Средство понижает состояние постоянной тревожности, устраняет появление беспочвенных страхов, купирует напряжение эмоционального характера, приступы беспокойства. Седуксен назначается для уменьшения выраженности невралгических симптомов.

Дополнительные эффекты Седуксена:

1. Снотворное воздействие. Клетки фармации в стволе головного мозга угнетаются, в следствие чего проявляется снотворный эффект.
2. Подавляет эпилептогенную активность, но возбуждение с ее очага не снимает.
3. Препарат обладает противосудорожным эффектом, что необходимо пациентам с эпи-синдромом.
4. Понижение кровяного давления из-за эффекта расширения коронарных сосудов.
5. Увеличение болевого порога.
6. Подавление пароксизмов.
7. Уменьшение количества выделяемого желудочного сока в ночные часы.
8. Понижение треморных эффектов на конечностях, абстинентного синдрома у людей с алкогольной зависимостью. Также удаляются эффекты галлюцинаций, чувства перевозбуждения, депрессивных состояний, вызванных этаноловой зависимостью.

Согласно инструкции по применению Седуксена, ощутимый эффект наступает через 2-7 суток с начала курса приема. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (аритмия, кардиалгия, парестезия) видимый эффект от приема средства наступает через 7 дней.

Назначение и применение Седуксена

Препарат назначается врачами при следующих показаниях:

• Бессонница;
• Тревожность;
• Дисфория;
• Травмы мозга, влекущие спастические состояния (головного, спинного);
• Спазматические реакции скелетных мышц;
• Артрит и полиартрит;
• Миозиты и бурситы;
• Мигрени;
• Стенокардия;
• Ревматический пельвиспондилоартрит;
• Вертебальный синдром.

Также назначения проводятся при выраженном абстинентом синдроме, треморе, других реактивных состояниях, вызванных алкоголизмом.

В меньших дозах препарат показан при таких заболеваниях и состояниях, как:

• Язва;
• Гипертония;
• Менструальные боли;
• Расстройства психосоматики;
• Эпи синдром;
• Гестоз;
• Экзема;
• Болезнь Меньера;
• Заболевания гинекологического, акушерского спектра;
• Климактерические расстройства.

Разово препарат назначается перед хирургическим вмешательством (в том числе, с применением общей анестезии), при сильном отравлении, эндоскопическими операциями.

Инъекции Седуксена применяются при психиатрических и неврологических расстройствах, связанных с проявлением судорожного синдрома, инфарктах. Беременным женщинам назначается при отслоении плаценты для обезболивания родов.

Также препарат используется для остановки эпилептических и параноидальных припадков.

Противопоказания

В инструкции к Седуксену указано, что применение средства категорически запрещается при следующих противопоказаниях:

1. Острое отравление другими лекарствами;
2. Сильное отравление этанолом;
3. Состояние шока или комы;
4. Сильные аллергические реакции, вызванные диазепамом;
5. Проблемы с нарушением дыхания;
6. Глаукомы (закрытая форма);
7. Периоды беременности и вскармливания грудью;
8. Синдром Леннокса-Гасто.

Препарат можно применять с особой осторожностью под наблюдением врача в при следующих патологиях и состояниях:

• зависимость от психотропных препаратов;
• эпилепсия с регулярными припадками;
• нарушения в работе мозга;
• нарушения кровообращения;
• проблемы с дыхательными процессами в ночное время;
• церебральная атаксия.

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению Седуксена и его аналогам, а также отзывам, препарат оказывает некоторые побочные эффекты на организм пациента.

Со стороны нервной системы это:

1. Утомляемость;
2. Головокружение;
3. Сонливость;
4. Неустойчивое положение при ходьбе;
5. Пониженная концентрация;
6. Атаксия;
7. Краткосрочные потери памяти;
8. Замедление реакций при физической и умственной деятельности;
9. Депрессивные состояния;
10. Головные боли;
11. Треморы конечностей;
12. Чувство эйфории;
13. Реакции психики, опасные для пациента: депрессивность, беспочвенные страхи, суицидальные идеи и т.д.

Большинство невралгических симптомов проявляются у пожилых людей или пациентов с ослабленным организмом.

Пищеварительная система отвечает такими побочными реакциями, как:

1. Тошнота, рвота;
2. Повышенная ферментация печени;
3. Нарушения в переработке токсических веществ, поступающих организм;
4. Икота, изжога;
5. Потеря аппетита;
6. Ощущение сухости во рту.

Кровеносная система:

1. Анемия;
2. Агранулоцитоз;
3. Гипертермия;
4. Образование тромбов.

Мочеполовая система:

1. Сбои в работе почек, переработке жидкостей;
2. Недержание мочи или задержка мочеиспускания;
3. Пониженное либидо;
4. Дисменорея.

Другие эффекты

• У некоторых пациентов Седуксен провоцирует аллергические реакции.
• У беременных и кормящих женщин препарат вызывает отрицательное действие и на плод и на новорожденного ребенка.
• Прием Седуксена становится причиной понижения сосательного рефлекса, провоцирует апноэ у младенцев, угнетает нервную систему плода.
• Если назначены инъекции Седуксена, в месте введения препарата наблюдается образование тромбов и флебит, возможны покраснения, припухлости, расширения вен.
• При длительном приеме у некоторых пациентов развивается медикаментозная зависимость. После прекращения употребления могут появиться симптомы, вызванные привыканием. Среди них паника, страх, раздражительность, постоянная тревога.
• В зависимости от начального диагноза, последствия прекращения Седуксена выливаются в появление судорог, обострение психозов, галлюцинаций и других расстройств психического характера.
• У новорожденных детей возможны гипотермия, нарушение мышечного тонуса, задержки дыхания.

Способ применения и дозировки

Седуксен принимают перорально или инъекциями в мышцы, вены. Дозировка рассчитывается только врачом, самостоятельно назначать лекарство нельзя. В расчетах учитываются следующие факторы:

1. Реакция организма на действующее вещество, наличие аллергий на препараты;
2. Лекарства, принимающиеся параллельно;
3. Клиническая картина, тяжесть заболевания;
4. Физические параметры (вес, общее состояние).

Обычно дозировки зависят от типа заболевания:

1. Если нужно достичь анкиолитического действия, принимают до 10 мг препарата 2-4 раза в день.
2. В психиатрии назначения составляют 5-10 мг 2-3 раза в день. Если не достигается ожидаемого эффекта, дозу увеличивают до 60 мг.
3. Пациентам с абстинентным синдромом и сильным алкоголизмом прописывают дозы до 10 мг в сутки, не реже 3-х раз в день. В дальнейшем дозировка понижается постепенно до 5 мг.
4. Людям с невралгией показан прием лекарства 2-3 раза в сутки по 5-10 мг.
5. В случае развития инфаркта миокарда рекомендована разовая инъекция в мышцу в объеме 10 мг. Затем назначают таблетки до 3-х приемов в сутки, чтобы минимизировать последствия.

При дефибрелляциях препарат вводится внутривенно. Нельзя получать всю дозу сразу, следует делать небольшие инъекции.

Передозировка

Передозировка характеризуется следующими симптомами:

1. Сильная сонливость и впадение в глубокий сон;
2. Пониженные или отсутствующие рефлексы;
3. Перевозбуждение;
4. Отсутствие дыхания;
5. Судороги;
6. Падение давления, дизартрия;
7. Кома;
8. Остановка сердца.

При обнаружении передозировки необходимо незамедлительно промыть желудок пациента, назначить препараты для экстренного очищения желудочной системы. Для нейтрализации действия Седуксена назначают Флумазенил в качестве средства-антагониста.

Гемодиализ при передозировках Седуксеном неэффективен.

Взаимодействие с другими средствами

• Препарат оказывает угнетающее действие на ЦНС и усиливает этот эффект в случае приема других веществ схожего действия, включая этанол . В большинстве случаев не рекомендован совместный прием Седуксена с миорелаксантами, седативными средствами, нейролептиками и т.д.
• Препараты, оказывающие ингибиторный эффект на микросомальное окисление , увеличивают силу и продолжительность воздействия Седуксена на организм. Обратный эффект имеют средства, которые ферментируют, ускоряют процесс окисления .
• Средства антацидного действия не препятствуют полному усвоению Седуксена, но тормозят процесс всасывания.

• Не рекомендован прием препарата с анальгетиками наркотического характера . Такое сочетание провоцирует развитие зависимости от Седуксена в сжатые сроки.
• Ингибиторы МАО и другие аналептики угнетают работу действующего вещества в препарате.

Взаимодействие с другими лекарствами проявляет себя по-разному. Седуксен существенно снижает действие Леводопа, который назначается пациентам с болезнью Паркинсона. Омепразол увеличивает срок выведения действующего вещества Седуксена. Рифампицин разжижает диазепам, удлиняет время переработки и удаления. Теофиллин даже в малых дозах изменяет седативную деятельность Седуксена.

Нельзя смешивать инъекции Седуксена с другими средствами в один состав.

Условия продажи

• В Москве и других городах РФ препарат отпускается только по назначению лечащего доктора.

Хранение и срок годности

• Рекомендованная температура хранения 15-30 С°, недопустимо давать детям или хранить в местах, где они могут достать препарат. Максимальный срок годности составляет 5 лет.

Особые указания

1. Внутривенные инъекции необходимо проводить медленно. Каждый мл препарата вводится в течение 1 минуты. Делать это беспрерывно нельзя. Возможно образование осадка.
2. В течение всего периода применения Седуксена нельзя употреблять алкоголь. Людям с заболеваниями печени необходимо постоянно контролировать состав крови. Сдача анализов показана не реже 1 раза в 2 недели.
3. Если необходимо применение высоких доз, пациенту необходимо подготовиться к развитию зависимости от Седуксена. Отмена препарата в этом случае должна быть постепенной, чтобы снизить последствия «ломок».
4. У некоторых пациентов проявляются побочные эффекты в форме развития психических расстройств, вызванных диазепамом. Следует постепенно отменить препарат, но не резко, а с понижением дозировки.
5. При беременности Седуксен используют только в редчайших случаях, если стоит вопрос о сохранении жизни женщины.

В абсолютном большинстве случаев препарат проявляет негативное влияние на качество памяти, способности к концентрации и умственной работе пациентов.

Аналоги и стоимость

Средняя цена Седуксена составляет 550 руб. за упаковку с двумя блистерами таблеток.

На рынок выпускают несколько дженериков с аналогичным действующим веществом:

• Ансиолин;
• Реланиум;
• Релиум;
• Сибазон;

Замена препарата на аналог возможна только с разрешения доктора.

Седуксен (диазепам) широко применяют для терапии пароксизмальных расстройств и абстинентного синдрома, устранения чувств неуверенности и страха.

Международное непатентованное название

Латинское название лекарственного препарата — Seduxen.

АТХ и регистрационный номер

Согласно анатомо-терапевтическо-химической классификации препарату присвоен номер 058А01.

Фармакотерапевтическая группа

Клинико-фармакологическая группа 02.008 — транквилизатор.

Механизм действия

Препарат относится к транквилизаторам бензодиазепинового ряда. Фармакодинамика лекарства увеличивает ингибирующую способность ГАМК.

Диазепам оказывает многоплановое действие:

• устраняет чувство страха;
• способствует быстрому наступлению сна;
• расслабляет мышцы внутренних органов;
• ликвидирует приступ судорог.

Фармакокинетика транквилизатора указывает на быструю адсорбцию препарата. Большая его часть (98%) связывается с белками в плазме.

Особенность транквилизатора — высокая липофильность. Препарат быстро преодолевает физиологический барьер между кровеносной и нервной системами. Период полураспада не превышает 1,5 суток. Лекарство назначают больному на короткий срок. Максимальная концентрация в сыворотке крови появляется через 1-2 недели после начала приема диазепама.

Состав и форма выпуска

Диазепам выпускается в нескольких лекарственных формах:

• драже;
• раствор для в/м и в/в введения;
• таблетки, покрытые оболочкой, предназначенные для приема детям.

Ключевая роль принадлежит действующему веществу препарата. 1 таблетка содержит: 5 мг диазепама и наполнители: кукурузный крахмал, диоксид кремния, тальк, стеарат магния.

Вещество обладает следующими химическими свойствами:

• не имеет запаха;
• плохо растворяется в воде;
• не вступает во взаимодействие со спиртом;
• имеет молекулярный вес 284,74.

Кукурузный крахмал — источник образования коллоидного раствора, белого цвета, находится в аморфном состоянии, не обладает выраженным вкусом. Диоксид кремния (Кремнезем) используется в качестве добавки, не всасывается в организме пациента.

Кукурузный крахмал — источник образования коллоидного раствора.

Стеарат магния обладает следующими свойствами:

• придает таблеткам стандартную форму;
• является загустителем;
• не растворяется в воде;
• взаимодействует с маслом и спиртом.

Показания к применению

Транквилизатор назначают при следующих состояниях:

• гипертоническая болезнь;
• синдром запястного канала;
• невралгия нижних конечностей;
• энцефалит при ветрянке;
• шизофрения;
• соматизированная депрессия;
• невроз;
• абстинентный синдром;
• перед хирургическим вмешательством.

Тревожно-фобические расстройства также устраняют с помощью диазепама.

Препарат улучшает настроение, ликвидирует дисфорию и чувство тревоги, используется для лечения пациентов, страдающих раком внутренних органов, перед началом хирургического вмешательства.

Лекарство оказывает следующее действие:

• устраняет проявления депрессии;
• ликвидирует опасения больного, вызванные появлением злокачественной опухоли;
• препятствует возникновению тревожных сновидений у пациентов с эпилептическими припадками.

При хроническом алкоголизме лекарство назначают для купирования острого приступа, поддержания жизненно важных функций организма. Больному в/в медленно вводят 0,5% раствор диазепама в количестве 2-4 мл.

При психосоматических расстройствах включение препарата в курс терапии снижает повышенную раздражительность, устраняет слабость, вялость, напряжение.

Препарат показан при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов, т.к. он положительно влияет на состояние поврежденных сосудистых стенок.

Противопоказания

Лекарство не назначают пациентам, имеющим сопутствующие заболевания:

• глаукому;
• нарушение дыхания;
• острую сердечно-сосудистую недостаточность;
• травматический шок;
• кому.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению регламентирует прием таблеток и назначение раствора Седуксена в медицинской практике.

Таблетки

Режим дозирования препарата устанавливают в зависимости от возраста пациента. Больным старше 18 лет диазепам в таблетках рекомендуют в суточной дозе 5-15 мг. Для людей после 60 лет и ослабленных больных среднесуточное количество лекарства не должно превышать 0,5-1,5 таблетки.

У детей иной режим дозирования. До 2 лет доза лекарства — 1,25-5 мг в сутки. Пациент принимает ¼ таблетки 1-4 раза в день. Детям в возрасте от 3-6 лет назначают по ½ таблетки 1-3 раза в сутки.

Раствор

Ампулы диазепама обеспечивают точное дозирование препарата. Введение лекарства в вену осуществляют медленно из-за опасности создания его высокой концентрации в организме.

Уколы позволяют обеспечить быстрое всасывание транквилизатора и его необходимую концентрацию в сыворотке крови.

Внутривенное и внутримышечное введение транквилизатора имеет преимущества перед пероральными методами. Жидкая лекарственная форма 0,5% раствора предназначена для введения в/м с целью седации при заболеваниях, указанных в МКБ 10. Препарат вводят по 2 мл каждые 4 часа.

Особые указания

Пациенту необходимо помнить: препарат вызывает лекарственную зависимость. Синдром отмены возникает в случае резкого прекращения его приема, препарат не назначают одновременно с антидепрессантами, миорелаксантами, алкоголем.

При беременности и лактации

Транквилизатор проникает через плаценту и оказывает следующее негативное действие:

• угнетает дыхание плода;
• нарушает его развитие.

Препарат не назначают беременным и кормящим. Среди побочных эффектов у женщины возникают:

• пониженная температура тела;
• физическая зависимость;
• синдром отмены у новорожденного после использования незначительной дозы транквилизатора.

В детском возрасте

Лекарство не применяют у детей в возрасте до 30 дней включительно. Если больной находится в состоянии комы, прием диазепама противопоказан. У детей старше 5 лет препарат используют в качестве средства премедикации. Операция проводится после в/м введения транквилизатора за 30 минут до начала вмешательства.

Препарат вводят в дозе, назначенной врачом. Для снятия тревоги детям до 7 лет назначают 2,5 мг диазепама 2 раза в сутки. Подросткам рекомендуют от 2,5 до 5 мг препарата в день.

В пожилом возрасте

У пациентов старше 60 лет нервная система восприимчива к транквилизатору. У больного возникают следующие симптомы:

• спутанность сознания;
• нарушение движений;
• деменция.

Заболевания внутренних органов способствуют повышению концентрации препарата в крови у людей преклонного возраста. Врач назначает малые дозы препарата и проводит короткие курсы терапии (не более 14 дней).

При нарушениях функции печени

Внутривенное введение лекарства больному алкоголизмом приводит к появлению высокого уровня трансаминазы и щелочной фосфатазы в сыворотке крови. Препарат противопоказан пациентам, имеющим в анамнезе:

• алкогольный гепатит;
• вирусное поражение печени.

При нарушениях функции почек

Лекарство с осторожностью назначают больным, имеющим патологию мочевых путей. Прием препарата проводят под наблюдением врача.

Побочные действия Седуксена

Транквилизаторы бензодиазепинового ряда не обладают многочисленными сопутствующими эффектами, но в некоторых случаях вызывают нарушения в работе внутренних органов.

Сердечнососудистая система

У больного алкоголизмом нарушена работа сердечной мышцы. У пациента в период лечения могут появиться:

• сердечная недостаточность;
• колебания артериального давления;
• аритмия;
• атриовентрикулярная блокада.

При бесконтрольном применении лекарство может вызвать остановку сердца.

Нервная система

При абстинентном синдроме у больного появляются неврологические нарушения:

• головная боль;
• сопорозное состояние;
• кратковременная потеря сознания.

При употреблении высокой дозы препарата развивается кома.

При употреблении транквилизатора и алкоголя возникает синдром патологического опьянения.

Пациент односложно отвечает на вопросы, реакция зрачков на свет вялая, появляются слабость, недомогание, двоение предметов перед глазами, снижение коленных рефлексов, ослабление памяти.

Пищеварительная система

Транквилизатор в гастроэнтерологии применяют для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, устранения приступов неукротимой рвоты. У пациента после применения диазепама появляются следующие симптомы:

• сухость во рту;
• снижение выработки слюны.

У ослабленных больных развивается грибковый стоматит. У пациента, находящегося в состоянии абстиненции, нарушена моторика желудка и продвижение пищи по кишечнику, что приводит к появлению атонического запора.

Кроветворная система

В результате длительного применения препарата его побочный эффект проявляется ухудшением состава крови. Особенностью транквилизатора является его индивидуальное действие на кроветворную систему.

Мочеполовая система

Диазепам у больных с абстинентным синдромом вызывает появление неприятных симптомов, проявляющихся задержкой мочеиспускания, ложными позывами, сухостью во рту, слабостью.

Одновременный прием диазепама и диацетилморфина у пациента с опиоидной зависимостью увеличивает риск передозировки и приводит к полному прекращению мочеотделения.

Аллергические и местные реакции

При индивидуальной непереносимости препарата возникает токсико-аллергический дерматит. У пациента появляются:

• сыпь;
• отек;
• пузырьки;
• эрозии.

Высыпания поражают слизистую оболочку полости рта.

Влияние на управление транспортным средством

Транквилизатор не назначают людям, работающим на общественном транспорте, и водителям личных авто, т.к. препарат снижает скорость индивидуальной реакции и может привести к аварии на дороге.

Передозировка

При употреблении большого количества препарата у пациента возникают симптомы острого отравления:

• нарушение концентрации и внимания;
• поверхностное или глубокое коматозное состояние;
• падение сердечной деятельности;
• снижение температуры тела.

Нарушение дыхания появляется у пациента, находящегося в коме, пульс слабый, зрачки не реагируют на свет. По мере улучшения состояния у больного возникает депрессия с тревожным синдромом, появляются шаткая походка и эмоциональная неустойчивость. При легком отравлении транквилизатором возникает возбуждение различной этиологии.

Эйфория, возникающая на начальном этапе после приема большой дозы препарата, сменяется симптомами поражения нервной системы.

Лекарственное взаимодействие Седуксена с другими веществами

Транквилизаторы, вступая в реакцию с трициклическими антидепрессантами, замедляют метаболизм, усиливают их побочное и основное действие. Повышение концентрации антидепрессантов замечено среди селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, возникающего одновременно с усилением седативного и угнетающего действия лекарства.

Не назначают транквилизатор одновременно с препаратами:

• Флуоксетином;
• Флуоксамином;
• Сертралином;
• Пароксетином;
• Циталопрамом.

При совместном использовании возможно подавление противопаркинсонического действия Леводопы.

Совместимость с алкоголем

При одновременном применении с этиловым спиртом у больного наступает тяжелая степень отравления, для которой характерны:

• глубокая оглушенность;
• сопор;
• кома;
• снижение артериального давления;
• редкое дыхание;
• слабый пульс;
• судороги;
• остановка дыхания;
• летальный исход.

Условия отпуска Седуксена из аптек

Препарат можно приобрести в аптеке по рецепту, выписанному на бланке №107 у-НП розового цвета. Лекарство продадут при наличии доверенности на получение препарата и паспорта, подтверждающего личность покупателя.

Цена

Согласно документу, имеющему регистрационный номер Р N001297/01-2002 от 11.05.2000 г., поставщик Гедеон Рихтер предлагает к продаже раствор для инъекций в ампулах, упакованный в картонные пачки по цене 80,4 руб. Украина продает лекарство по цене, зависящей от региона выпуска и марки производителя.

Условия хранения

Таблетки и ампулы хранят в сейфе, т.к. препарат подлежит строгой отчетности. Относится к списку Б. Температурный режим хранения препарата — от +15 до +30°С.

Срок годности

Лекарство пригодно для лечения в течение 5 лет со дня выпуска при условии соблюдения условий хранения.

Аналоги

К транквилизаторам, обладающим похожим действием, относятся:

• Феназепам;
• Анксиолин;
• Дуксен;
• Лемброл;
• Реланиум;
• Релиум;
• Сибазон;
• Сонакон;
• Фридан.

Нитрозепам используют как снотворное средство. Курсовое лечение продолжается не менее 45 суток. Препарат не назначают беременным, водителям транспорта, пациентам с миастенией. Оксазепам в дозе 30 мг в сутки уменьшает раздражительность, беспокойство, возбуждение. Клобазам оказывает следующее действие: улучшает настроение, устраняет тревогу, способствует исчезновению бреда и галлюцинаций.

Сравнение транквилизаторов

Как отменять бензодиазепиновые транквилизаторы?

Фармакологическое действие

Транквилизатор (анксиолитик), производное бензодиазепина. Оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие GABA, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.

Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации GABA-рецепторов, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При в/м введении всасывание диазепама может быть медленным и непостоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу - абсорбция быстрая и полная.

Биодоступность - 90%. C max в плазме крови достигаются через 0.5-1.5 ч при в/м и в пределах 0.25 ч при в/в введении. C ss достигаются через 1-2 недели при постоянном приеме.

Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части от концентраций в плазме. Связывание с белками плазмы - 98%.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 (98-99%) до фармакологически активных производных (N-дезметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).

Выведение

Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде - 1-2% и менее 10% - с каловыми массами. T 1/2 N-дезметилдиазепама - 30-100 ч, темазепама - 9.5-12.4 ч и оксазепама - 5-15 ч. При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным T 1/2 , выведение после прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).

Показания

— невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги;

— купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;

— купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии;

— состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, при острых нарушениях мозгового кровообращения);

— купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;

— премедикация и атаралгезия в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;

— в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни, (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Режим дозирования

Для купирования психомоторного возбуждения, связанного с тревогой , Седуксен назначают по 10-20 мг в/м или в/в, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.

При столбняке назначают в/м, в/в струйно или капельно по 10-20 мг каждые 2-8 ч.

При эпилептическом статусе назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.

Для снятия спазма скелетных мышц вводят по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.

В акушерской практике назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.

Новорожденным назначают после 5-й недели жизни (старше 30 дней) в/в медленно по 0.1-0.3 мг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).

Детям от 5 лет и старше препарат следует вводить в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение можно повторить через 2-4 ч.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки и нарушение координации движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение настроения, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции, астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (проявляющийся ознобом, гипертермией, болью в горле, необычной утомляемостью или слабостью), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД.

Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: в месте введения - флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

При резком снижении дозы или прекращении приема возможно развитие синдрома отмены: повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации; редко - психотические расстройства.

Противопоказания к применению

— тяжелая форма миастении;

— закрытоугольная глаукома;

— явления зависимости в анамнезе (в т.ч. наркотическая зависимость и хронический алкоголизм, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия);

— синдром ночного апноэ;

— состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести;

— острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства);

— тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности);

— острая дыхательная недостаточность;

— детский возраст до 30 дней включительно;

— беременность (особенно I и III триместр);

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к производным бензодиазепина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не следует назначать в I и III триместрах беременности.

При необходимости применения при беременности следует тщательно оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода и ребенка.

Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности.

Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса.

Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, синдром вялого сосания новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к формированию физической зависимости и к возможному развитию симптомов отмены у новорожденного (мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ).

Применение у детей

Противопоказание - детский возраст до 30 дней включительно.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нистагм, тремор, брадикардия, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), ИВЛ. Специфический антагонист – флумазенил, применяется в условиях стационара. Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с ингибиторами МАО, стрихнином и коразолом возможен антагонизм в отношении эффектов Седуксена.

При сочетанном применении со снотворными и седативными средствами, опиоидными анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, этанолом возможно резкое усиление угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогеносодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления), возможно замедление метаболизма Седуксена и повышение концентрации диазепама в плазме.

При совместном применении изониазид, кетоконазол и метопролол замедляют метаболизм диазепама и увеличивают его концентрацию в плазме крови.

При сочетанном применении пропранолол и вальпроевая кислота повышают концентрацию диазепама в плазме крови.

При совместном применении рифампицин может усиливать метаболизм диазепама и в результате снижать его концентрацию в плазме крови.

При совместном применении индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность диазепама.

Опиоидные анальгетики усиливают угнетающее действие диазепама на ЦНС.

При одновременном применении с Седуксеном гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.

При совместном применении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении Седуксена с сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы).

При совместном применении Седуксен снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

Ингибиторы МАО, дыхательные аналептики, психостимуляторы при совместном применении снижают активность Седуксена.

При совместном применении потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.

Теофиллин в низких дозах при одновременном применении может уменьшать седативное действие диазепама.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Фармацевтическое взаимодействие

Раствор Седуксена фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 8° до 15°С. Срок годности - 3 года.

Применение при нарушениях функции печени

При назначении препарата пациентам с нарушениями функциипечени следует тщательно оценить соотношение риска и пользы терапии.

Применение при нарушениях функции почек

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек следует тщательно оценить соотношение риска и пользы терапии.

Применение у пожилых пациентов

Препарат с осторожностью назначают пациентам пожилого возраста.

Особые указания

С осторожностью препарат назначают при абсансе (petit mal) или синдроме Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсии или эпилептических припадках в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, при органических заболеваниях головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, лицам пожилого возраста, при депрессии.

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

В/в раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии, т.к. возможны образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании препарата в высоких дозах, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами.

Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома отмены.

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, нарушение засыпания, поверхностный сон, препарат следует отменить.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

Пожилым пациентам Седуксен следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек и печени следует тщательно оценить соотношение риска и пользы терапии.

Противопоказано введение Седуксена в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.

Во время лечения Седуксеном запрещено употребление алкоголя.

Контроль лабораторных показателей

При почечной/печеночной недостаточности или при проведении длительной терапии необходим контроль картины периферической крови и активности печеночных ферментов.

Использование в педиатрии

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт, т.к. возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне применения Седуксена пациентам не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Седуксен относится к группе транквилизаторов – анксиолитиков, с основным действующим веществом диазепам. Препараты этой группы имеют, главным образом, противотревожное, противоэпилептическое и .

Данная группа лекарств появилась сравнительно недавно – в середине 20-го века. был открыт в 1962 году и относится к анксиолитикам второго поколения. По предложенной Д. А. Харкевичем классификации диазепам действует как агонист бензодиазепиновых рецепторов.

Ингредиенты препарата

Таблетки Седуксен содержат действующее вещество диазепам в количестве 5 мг. И вспомогательные вещества:

• аэросил;
• магний;
• тальк;
• крахмал кукурузный;
• лактозы моногидрат.

Обычно, вспомогательные вещества занимают до 1% от общей массы. В коробке содержится 20 таблеток. 2 ячейки по 10 таблеток.

Седуксен выпускается и в форме раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций в ампулах объемом 2 мл. По 5 шт. в упаковке.

В этом случае в составе раствора 10 мг действующего вещества – диазепам и вспомогательные вещества, а также вода для инъекций.

Фармакологическое действие

В составе Седуксена одно действующее вещество –диазепам (бензодиазепиновая группа) и вспомогательные вещества. Так как он относится к анксиолитикам, то его действие заключается в миорелаксирующем, успокаивающем и снотворном эффектах, основывающихся на реакциях центральной нервной системы.

Препарат усиливает ГАМКергическое тормозное влияние на подкорковые структуры. Помимо описанных выше эффектов, Седуксен может оказывать противоэпилептическое действие, то есть, снимает судороги и снижает судорожную готовность мозга.

Благодаря своему действию препарат снимает уровень напряженности, тревожности, беспокойства и страха. Может способствовать незначительному повышению болевого порога. Употребление медикамента понижает уровень АД и способствует расширению коронарных сосудов.

Оправдан прием и при синдроме отмены алкоголя или алкогольной абсистенции (ломки) – в этом случае средство снижает , двигательное и речевое возбуждение, галлюцинации, симптомы алкогольного психоза ().

Может применяться как препарат для премедикации перед хирургическим вмешательством, как вводный наркоз. А так же, в конце 3 триместра применяется для снятия мышечного спазма при угрозе преждевременных родов.

Может назначаться для лечения аритмии, гипертонии и гипертонического криза.

Седуксен применяется для снижения симптоматики при климактерических расстройствах и нарушениях менструального цикла.

Кому средство не назначают

Применение препарата противопоказано больным со следующими заболеваниями:

• закрытоугольная глаукома;
• острый приступ глаукомы;
• гиперкапния в тяжелой или хронической форме;
• синдром апноэ (остановка дыхания во сне);
• сердечная недостаточность;
• легочная недостаточность;
• шоковые состояния и состояние комы.

Лекарство не применяется в период беременности, кроме угрожающих состояний в конце 3 триместра, в период лактации и грудного вскармливания; а так же, в детском возрасте до 6 месяцев.

С осторожностью препарат назначают для лечения людей с повышенной чувствительностью к диазепаму и другим производным бензодиазепинового ряда.

Препарат не назначается людям с различными зависимостями и людям в состоянии алкогольного опьянения, а так же с отравлениями различными лекарственными средствами.

Инструкция по применению

Препарат назначается внутрь, а так же внутримышечно и внутривенно в случае использования в форме раствора для инъекций.

В случае использования Седуксена в форме таблеток при любом заболевании доза подбирается индивидуально врачом с учетом множества факторов, в том числе и реакции на применение препарата и общее состояние пациента.

Дозировки Седуксена в зависимости от состояния больного:

Пожилым людям рекомендуется начинать лечение со сниженной дозы, примерно половины от суточной. Детям до 6 месяцев применение препарата противопоказано. Детям старше 6 месяцев дозировка определяется индивидуально с учетом особенностей развития, возраста, состояния на момент начала лечения и индивидуальной реакции на препарат. Примерная начальная дозировка: от 1,25 мг до 2,5 мг в сутки.

Раствор Седуксена в крайних случаях разрешен для применения у новорожденных деток старше 30 дней в размере 0,1 мг на кг веса при внутривенном медленном введении. Повтор инъекции возможен до трех раз в сутки через каждые 4 часа исключительно в случае эпистатуса или заражения столбняком.

Детям в возрасте от 5 лет разрешено введение 1 мг внутривенно каждые 5 минут. Максимальная дозировка – 0,2 мг на кг веса. Повтор возможен через 2-4 часа.

При применении раствора для инъекций существует ряд правил: при внутривенном введении запрещено экстравазальное введение (вне сосуда) и введение в артерии, а при внутримышечном введении обязательно вводится глубоко в мышцу.

Введение препарата должно быть медленным, не быстрее чем 1 мл в минуту. В противном случае возможна остановка дыхания. Пациентам в детском возрасте вводится еще медленнее (1 мл в 3 минуты).

Передозировка и негативные реакции организма

При превышении допустимых дозировок в течение 4 часов после приема могут развиться следующие симптомы: спутанность сознания, головокружение, сонливость, пониженное давление, нарушение координации и рефлексов, кома.

При проявлении данных симптомов требуется срочная медицинская помощь, несмотря на то, что передозировка Седуксеном приводит к смерти в редких случаях.

В начале терапии с помощью препарата наблюдаются следующие симптомы со стороны нервной системы:

Редко у пациентов могут наблюдаться: подавленность или эйфория, спутанность сознания, слабость, непроизвольные движения.

Крайне редко встречаются: повышенная нервная возбудимость, вспышки агрессии, галлюцинации, суицидальные наклонности, повышенная тревожность и раздражительность, а так же, бессонница. При данных симптомах лечение немедленно следует прекратить.

Седуксен может вызывать следующие побочные действия со стороны органов кроветворения:

• анемия;
• лейкопения;
• тромбоцитопения.

Со стороны ЖКТ:

• тошнота;
• рвота;
• сухость во рту;
• изжога;
• запор;
• пониженный аппетит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• тахикардия;
• повышенное сердцебиение;
• снижение артериального давления.

Возможны аллергические реакции в виде зуда и сыпи.

Так же, при неправильном завершении лечения, а точнее при резком прекращении употребления возможен синдром отмены.

Особые указания

При лечении запрещен прием алкогольных напитков. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью требуется постоянный мониторинг картины крови.

Для терапии беременных препарат применяется исключительно по жизненно важным показаниям. При приеме в 1 триместре беременности медикамент вызывает врожденные пороки у плода. На более поздних сроках способствует угнетению центральной нервной системы у плода, а так же синдрому отмены у младенца.

Взаимодействие с другими препаратами

Нельзя смешивать с другими препаратами в одном шприце. Усиливает действие этанола на центральную нервную систему, а так же вызывает угнетающий эффект средств для анестезии, нейролептиков и антидепрессантов.

Время полувыведения увеличивается при одновременном приеме с пероральными контрацептивами, Эритромицином, Пропранолом, Изониазидом, Кетоконазолом.

Эффективность от приема препарата уменьшается при одновременном приеме с индукторами микросомальных ферментов.

Антацидные средства снижают скорость всасывания из желудочно-кишечного тракта. При приеме Омепразола увеличивается время выведения из организма.

Практическое использование транквилизатора

Изучив отзывы, можно понять, что Седуксен может быть и наркотиком и лекарством и ядом, в зависимости от того, как его принимать.

Буквально через 10-15 минут как будто проваливаешься куда-то и ничего не чувствуешь. Но и с утра ощущения не из приятных, вся какая-то разбитая, голова ватная. Пришлось отказаться от приема данного средства.

Алина, 32

Все, когда-либо применяющие данный препарат люди, советуют применять его исключительно после консультации врача.

У большинства отмечались неприятные последствия синдрома отмены, а так же тяжелое состояние после приема (низкое давление, пониженное сердцебиение, сонливость).

При тяжелых неврозах препарат снимает агрессивность и нервное напряжение.

Плюсы и минусы из опыта практического применения

Плюсы:

• быстрое действие;
• улучшение сна;
• снижение нервного напряжения;
• снижение частоты .

• вызывает быстрое привыкание;
• тяжелые последствия отмены;
• сонливость после приема.

Отправляемся в аптеку

Выпускается Седуксен в форме таблеток и раствора для инъекций, относится к сильнодействующим и ядовитым веществам, отпускается строго по рецепту.

Лекарственное средство требуется хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15 до 30 гр. Срок годности: 5 лет.

Аналогов у Седуксена множество. Это все препараты с действующим веществом – диазепам, такие как собственно сам , Релиум, .

Сибазон производится в Российской Федерации.

Запрещен при беременности