Гептрал гель инструкция по применению. Гептрал: инструкция по применению

Латинское название: Heptral
Код АТХ: А16А А02
Действующее вещество: адеметионин
Производитель: ABBOTT Lab., (ФРГ),
AbbVie, Hospira (Италия)
Отпуск из аптеки: по рецепту
Условия хранения: при темп-ре до 25°C
Срок годности: 3 г.

Гептрал – гепатопротекторный медпрепарат с антидепрессантным воздействием.

Показаниями для применения являются патологические состояния печени:

• Внутрипеченочный холестаз (вкл. при беременности)
• Токсические повреждения печени (вследствие интоксикации алкоголем, лекарствами, вирусными и пр. инфекциями)
• Бескаменный холецистит в хронической форме
• Цирроз
• Холангит
• Энцефалопатия
• Проявления депрессии.

Состав препарата

Гептрал таблетки

• Действующий: 400 либо 500 мг адеметионина
• Дополнительные: аэросил, ЦМК, КМК натрия (т. А), Е 572
• Кишечнорастворимое покрытие: сополимер метакриловой к-ты и этилакрилата, макрогол-6000, полисорбат, эмульсия симетикона, гидрооксись натрия, тальк.

Эллипсоподные таблетки под пищевым покрытием от белого до бледно-желтого оттенка. Фасуются по 10 штук в блистеры. В коробке – 1-2 пластины, сопроводительное описание.

Гептрал уколы

• В 1 флаконе: 400 мг адеметионина
• В 1 амп. растворителя: L-лизин, гидроокись натрия, вода.

ЛС в виде концентрата для восстановления раствора для инъекций: лиофилизат без посторонних вкраплений и взвеси, белого или желтоватого оттенка. Растворитель – просвечивающаяся чистая жидкость. Может быть неокрашенной или бледно-желтой. Восстановленная инъекционная жидкость – прозрачная, неокрашенная или чуть желтоватая, без взвесей. Концентрат фасуется во флаконы из неокрашенного стекла (т. 1) по 5 мл, растворитель – по 5 мл в ампулы. Оба средства вложены в ячейковые упаковки по 5 шт. В коробке – по 5 флаконов и ампул, сопроводительная аннотация.

Лечебные свойства

Цена: 400 мг (10 шт.) – 1626 руб., (20 шт.) – 1552 руб., 500 мг (20 шт.) – 2003 руб.

Терапевтическое действие Гептрала объясняется свойствами главного компонента – адеметионина. Вещество проявляет качества гепатопротектора: оказывает детоксикационные, антиоксидантные, нейропротекторные и регенерирующее воздействия.

После проникновения внутрь устраняет нехватку в организме адеметионина и активизирует внутренние процессы по его синтезированию. Ускоряет метаболические процессы и повышает уровень глутамина в печени, аминокислот в плазме, снижает сывороточную концентрацию метионина.

Холеретическое действие достигается благодаря повышению моторики и улучшению оболочек гепатоцитов, активизации синтеза ферментов. Это усиливает транспортировку жирных кислот и их выделение в желчевыводящие пути.

Благотворное влияние лекарства для печени заключается и в том, что при циррозе и гепатите снижает интенсивность зуда кожи, изменяет активность ЩФ, билирубина и пр.

Лекарство после проникновения внутрь образует пиковый уровень концентрации в плазме спустя 2-6 часов. Биодоступность после парентерального введения составляет 95 %, после пероральных форм – 5 %. Вещество проходит сквозь ГЭБ, образует сильную концентрацию в спинном мозге. Биотрансформируется в печени, из организма выводится почками. Срок полувыведения составляет около полутора часов.

Способ применения

Терапия может начинаться по усмотрению врача – с применения препарата Гептрал в ампулах с последующим переводом пациента на пероральную форму или же сразу с приема таблеток. Суммарную суточную дозировку инструкция по применению рекомендует делить на несколько приемов (как правило, на 2-3 р.).

Таблетки

Лекарство принимается внутрь целиком, без разжевывания, желательно до обеденного времени в промежутке между приемом еды. Пилюли нужно доставать из упаковки непосредственно перед употреблением, при этом важно обратить внимание на состояние оболочки – если покрытие отличается оттенком от заявленного производителем (белого или бледно-желтого), то таблетки считаются испорченными.

• При внутрипеченочном холестазе, терапии депрессий суточное количество – 800-1600 мг.

Гептрал инъекции

Начальное лечение: способ применения определяется врачом, поскольку применяется Гептрал внутривенно либо колоть внутривенно. Рекомендуемая стартовая дозировка в сутки – 400 мг. Раствор готовят сразу перед перед введением. Восстанавливать медпрепарат заранее крайне нежелательно, так как ЛС может потерять лечебные свойства.

Продолжительность курса Гептрал внутримышечно (либо в/в) определяется в индивидуальном порядке. Производители рекомендуют использовать ЛС для терапии депрессии от 15 до 20 суток, патологий печени – около двух недель. После завершения курса инъекций больного при потребности переводят на таблетки.

Чтобы приготовить лекарство для уколов, содержимое флакона соединяют с растворителем из ампулы, удостоверившись в целостности емкостей с лиофилизатом и растворителем. Затем нужную дозировку препарата смешивают с физраствором или глюкозным (5%) раствором. Капельницы рекомендуется ставить на 1-2 часа. Оставшуюся жидкость нужно утилизировать.

Восстановленный раствор Гептрала нельзя совмещать с щелочными препаратами и жидкостями, содержащими кальциевые ионы.

Группы риска

Клинические исследования воздействия препарата на организм пациентов в возрасте не выявил существенных отличий по сравнению с более молодыми больными. Тем не менее рекомендуется подходить к дозированию рекомендуется с особой тщательностью. В начале курса желательно назначать минимальные лекарственные дозировки препарата Гептрал, а повышать суточное количество можно только после анализа переносимости.

Если пациент страдает дисфункциями печени/почек, то ЛС также должен применяться с повышенной осторожностью.

Дети

ЛС не применяется в педиатрии из-за отсутствия достаточного опыта лечения.

Особые указания по применению

У отдельных пациентов после приема адеметионина может возникнуть головокружение. В таких случаях нужно проявлять осторожность при управлении автомобилем, сложными аппаратами, а также воздержаться от любых видов занятий, при которых имеется риск для здоровья и жизни.

Поскольку Гептрал обладает тонизирующими свойствами, то применять лекарство нужно в первой части дня.

Если Гептрал прописан пациенту с болезнями печени (особенно с циррозом), то во время курса нужно регулярно проверять уровень концентрации азота в организме, при продолжительном курсе – насыщенность сыворотки мочевиной и креатинином.

Препарат нежелательно назначать больным, страдающим биполярными расстройствами, поскольку имеется большой риск возникновения депрессии с последующим ее переходом в маниакальное состояние.

Пациенты, получающие Гептрал при лечении депрессии, особенно сильно предрасположены к суициду. По этой причине такие больные должны находиться под пристальным врачебным присмотром. Помимо этого, пациентам нужно сразу же информировать медиков, если медпрепарат не снижает проявления депрессии, или же наблюдается прогрессирование болезни.

В клинической практике имеются сообщения, что медпрепарат способен спровоцировать повышенную тревожность. Обычно отмены лечения не требуется, так как побочные эффекты купируются после снижения дозировки.

Поскольку при нехватке вит. В12 и фолиевой кислоты у пациентов группы риска может уменьшаться уровень адеметионина, то на время терапии нужно постоянно контролировать содержание витаминов в организме. Если анализы выявили их дефицит, то перед началом лечебного курса и во время него требуется проведение дополнительного курса витаминотерапии.

При проведении лабораторных тестов нужно учитывать, что адеметионин может искажать их результаты.

При беременности и ГВ

Применение высоких дозировок Гептрала 400 мг в 3 триместре вынашивания не провоцировало отрицательной реакции организма. На более ранних сроках (1 и 2 тр.) использование лекарства Гептрал при беременности допускается после детального изучения соотношения пользы для беременной и угрозы осложнений у плода.

Совмещение лечения и лактации должно рассматриваться лечащим доктором.

Противопоказания и меры предосторожности

Средняя цена: 1678 руб.

Гептрал в любой фармформе запрещено для использования при:

• Индивидуальной гиперчувствительности к любому из составляющих ингредиентов медикамента
• Генетических патологиях, воздействующих на метиониновый цикл либо способствующих возникновению в организме нехватки цистатионина β-синтазы, расстройству обменных процессов вит. В12
• Возрасте до 18-и лет (ввиду ограниченного опыта применения у пациентов данной категории).

Состояния, при которых применение лекарства требует высоких мер предосторожности:

• Биполярные нарушения
• 1 триместр беременности, ГВ
• Терапия препаратами СИОЗС, ТЦА, растительными ЛС и медикаментами с триптофаном
• Пожилой возраст
• Дисфункции почек.

Лекарственные взаимодействия

Каких-либо клинически значимых реакций с иными медпрепаратами не зафиксировано.

Имеются данные о развитии серотониновой интоксикации после приема пациентами адеметионина одновременно с кломипрамином.

Следует проявлять осторожность при комплексном лечении с препаратами группы СИОЗС, ТЦА, фитосредствами и ЛС с триптофаном.

Побочные эффекты и передозировка

Введение Гептрала, как и любого лекарства, может спровоцировать отрицательную реакцию организма в виде побочных реакций. Чаще всего жалобы пациентов приходятся на головные боли, понос и тошноту. Но во время терапии могут быть и иные нежелательные явления:

• ЖКТ: боли в животе, понос, подташнивание (с рвотой или без), сухость слизистых тканей рта, диспептические состояния, метеоризм, ЖК кровотечение, расстройства желудка, вздутие живота, воспаление пищевода.
• Общие явления и реакции в месте инфузий: астения, отечность, высокая температура, лихорадка, местные расстройства, омертвение тканей в зоне инъекции, общая вялость.
• Иммунная система: реакции сверхчувствительности, анафилаксия (жар, спазм бронхов, апноэ, стеснение в груди, гипо- или гипертензия), учащение пульса.
• Инфекции мочевыводящих путей.
• Скелетно-мышечная система: боли в суставах, судороги мышц.
• Психика: повышенная тревожность, расстройства сна, бессонница, у отдельных пациентов – ажитация, помутнение сознания, суицидальные проявления, депрессивность.
• Органы дыхания: отечность тканей гортани.
• Дерма и п/к слои: зуд, сильная потливость, отек Квинке, высыпания.
• Сосуды: приливы крови, гипотония, воспаление вен.
• НС: головокружение, утрата чувствительности отдельных участков тела.

Передозировка Гептралом не ожидается. В клинической практике редко встречаются сообщения о случаях интоксикации адеметиоинином. В случае развития патологических состоний после приема больших дозировок препарата следует госпитализировать пациента. Лечение определяют исходя из состояния пострадавшего – как правило, проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Аналоги

Возможные заменители Гептрала и аналоги разрешается применять только после посещения врача.

Верофарм (РФ)

Цена: таб. (20 шт.) – 986 руб., (40 шт.) – 1758 руб., лиоф. (5 фл.+5 амп. р-ля) – 1268 руб.

ЛС на основе адеметионина, аналог Гептрала в таблетках и лиофилизате для уколов. Применяется при заболеваниях печени и проявлениях депрессий.

Продолжительность терапевтического курса, выбор фармацевтических форм и дозировка определяются отдельно в каждом случае.

Плюсы:

• Оздоравливает печень
• Ускоряет отток желчи
• Стоит подешевле Гептрала.

Недостатки:

• Побочки.

Лечебный препарат «Гептрал» нормализует гепатопротекторные и нейропротекторные механизмы, поддерживает регенерирующие и желчегонные процессы в печени, обладает антидепрессивной активностью, стимулирует антиоксидантные процессы. Его использование сопровождается мощным детоксикационным эффектом за счёт восстановления окислительно-восстановительных реакций в клетках.

Продолжительный приём Гептрала нормализует работу следующих органов и систем:

1. Производится очистка желчных кислот от токсических веществ, нормализуется работа транспортных желчевыводящих систем. Восстанавливается уровень оттока желчи через выводящую систему.
2. Блокируются депрессивные состояния, склонность к суицидам. Купируются рекуррентные эндогенная и невротическая формы депрессии при невосприимчивости к амитриптилину. Антидепрессивное действие усиливается при увеличении концентрации препарата в тканях после первой недели приёма препарата и удерживается в течение определённого промежутка времени на оптимальном уровне после 2-х недель лечения.
3. Способствует синтезированию протеогликанов, участвующих в реакциях регенерации хрящевых тканей, уменьшает выраженность болевых симптомов.
4. После лечебного курса увеличивается уровень цистеина и снижаетсяметионин в продуктах крови.
5. Повышается качество обменных реакций в печёночных клетках, увеличивается количество глутамина, что приводит к восстановлению функций органа.

Активным веществом Гептрала является синтетически произведённый адеметионин – органический природный соединитель небелковой природы, входит в группу гепатопротекторов.

Это действенный кофермент, участвующий в реакциях по распространению соединений метильной группы по всему организму. Данное действующее вещество оказывает мягкое антидепрессивное действие.

Гептрал восполняет нехватку действующего адеметионина во всех клетках, регенерирует его производство в печени, головном и спинном мозге.

Препарат активизирует восстановительные процессы в гепатоцитах, поддерживает их функции на оптимальном уровне.

Эффективное действие лекарства при проведении полного курса сохраняется на протяжении 3-х месяцев после окончания терапии.

Часто поводом для назначения Гептрала являются различные печёночные болезни. В ряду показаний препарата присутствуют депрессивные патологии, включая вегетативные, соматические, неврологические и психические нарушения, обусловленные алкоголизмом на 2-й и 3-й стадиях.

Многих пациентов интересует, от чего наиболее целесообразно принимать препарат «Гептрал», особенно его наиболее удобную форму для применения– таблетки.

• гепатит хронической формы;
• жировой гепатоз;
• экзогенная интоксикация (алкоголизм, неконтролируемый приём гормональных средств, антибиотиков и антидепрессантов, различные яды и токсины);
• воспалительное поражение жёлчного пузыря, не сопровождающееся образованием конкрементов;
• внутрипечёночный холестаз, случаи холестаза в роду беременной;
• повреждение гепатоцитов;
• воспаление желчных протоков;
• цирроз печени или вероятность развития цирроза;
• органические поражения головного мозга;
• энцефалопатия на фоне печёночной недостаточности, включая алкогольную форму.

Препарат помогает нормализовать состав и консистенцию продукта деятельности гепацитов – желчи, повышает качество физиологических печёночных реакций, общее состояние органа.Лечение нередко назначается для поддержки печени при обнаруженных в ней метастазах, так как ускоряет процессы регенерации тканей.

В дерматологической практике Гептрал показывает высокие результаты с продолжительной ремиссией в лечении различных форм псориаза. При кожных заболеваниях рекомендуется внутримышечное введение препарата.

Применение Гептрала также способствует устранению проявлений при депрессивных расстройствах.

Лекарственное средство в порошкообразном состоянии выделено фармацевтами, как наиболее приемлемая форма для удобного дальнейшего применения. На его основе осуществляется производство таблеток, и изготавливаются стерильные растворы для выполнения инъекций.

Гептрал таблетки выпускаются с кишечнорастворимым покрытием. Принимаются они пероральным способом в дозировке согласно прилагаемой инструкции или рекомендациям врача. Выпускаемые пачки содержат по 10 или 20 штук.

Таблетки белого или желтоватого цвета необходимо проглатывать целыми, запивая достаточным объёмом воды. Запрещено жевать, разламывать и крошить препарат. Инструкция по применению Гептрала в таблетках устанавливает: разовая доза препарата – 1 таблетка, принимается 2–3 раза в сутки за полчаса до употребления пищи. Суточная доза адеметионина равна 800-1600 мг.

После однократного приёма лекарства в количестве 400 мг содержание активно действующего вещества в кровяном русле достигает около 0,7мг/л в течение 2–6 часов. Биологическая доступность препарата (количество действенной части лекарства, усвоенного организмом) при пероральном применении составляет 5%.

Определяется в небольшом объёме связывание с белками сыворотки крови, повышенное содержание адеметионина в составе спинномозговой жидкости. Период полураспада Гептрала около 90 мин (через это время в организме останется 50% объёма лекарственного вещества от общего введённого количества).

Биологическая трансформация Гептрала происходит в печени, выводится он из организма через почки и мочевыводящие пути, период полувыведения – 1, 5 часа.

Наиболее удобная схема лечения следующая:

• первый приём–утром, за 20-30 мин перед завтраком, количество таблеток 1-2 штуки;
• второй раз – до обеда, количество – 1 штука при 3-х разовом назначении, 2 штуки при 2-х разовом;
• в случае 3-х разового приёма – 1 штука перед ужином (полдником).

Последний раз лекарство следует употребить не позднее 18 часов. В зависимости от сложности заболевания и общего состояния человека определяется длительность медикаментозного курса. Как правило, лечение занимает от 2-х до 4-х недель. Повтор терапии проводится не ранее, чем через месяц.

Основной компонент – ион адеметионина.

В таблетки «Гептрал» входят вспомогательные компоненты:

• вода;
• тальк;
• фармацевтический и пищевой стабилизатор Е572;
• полисорбат, выработанный из фруктов, ягод – вкусовая добавка;
• симетикон, эффективный при повышенном газообразовании в кишечнике;
• энтеросорбент, связывающий и удерживающий в себе различные токсины, аллергены или ядовитые вещества;
• специальный загуститель;
• гидроксид натрия, является наиболее едкой щёлочью;
• различные наполнители;
• пищевые ароматизаторы.

Существует теория, которая утверждает, что Гептрал не усваивается организмом без фолиевой кислоты и витамина В12. Официального подтверждения на данную тему нет, но исследовательские работы продолжаются уже несколько лет.

Лицам пожилого возраста, учитывая снижение функциональных возможностей почек и сердца, наличие хронических патологий, рекомендовано сократить лечебную дозу до минимального количества. Необходимо отследить степень совместимости Гептрала и принимаемого лечения.

Успешный результат медикаментозного курса достигается благодаря правильному приёму препарата. Перед началом лечения необходимо узнать, как (в каком количестве, до еды или после) следует принимать Гептрал в таблетках. Несоблюдение правил применения делает приём лекарства бесполезным.

Таблеточная форма наиболее часто используется в поддерживающей терапии. Лекарство в подобных случаях принимают за один или несколько приёмов от 2-х до 4-х таблеток в течение суток. Длительность поддерживающего курса выбирается врачом в индивидуальном порядке, определяется эффективностью главного лечения.

С целью профилактики Гептрал не назначается. Его приём целесообразен в особых случаях, когда запрещено лечение другими фармакологическими средствами, обладающими, наряду с высокими лечебными свойствами, серьёзным побочным эффектом.

Выпуск Гептрала производится в форме сухого порошка, для удобного изготовления лекарства в жидком виде с целью выполнения внутривенных и внутримышечных инъекций.

При приготовлении используется метод лиофилизации: лекарственное средство в виде порошка, хранящегося в герметичных капсулах из прозрачного стекла,смешивают с жидким растворителем в специальных ампулах. Упаковка для изготовления инъекций включает 5 единиц обоих составляющих лекарства.

В состав растворителя входят вещества:

• вода для инъекций;
• гидроксид натрия;
• L-лизин.

Общая доза препарата для в/в и в/м инъекций составляет 400-800 мг в сутки. Одна капсула сухого лекарства содержит 400 мг иона адеметионина. Продолжительность инъекционного курса составляет 2 недели. По усмотрению врача, если требуется продолжить лечение, назначается приём лекарства в форме таблеток. В этом случае длительность таблеточной терапии не должна превышать месяца.

Для порошкообразного препарата характерна однородная консистенция белого или желтоватого цвета, без включений другого цвета. Жидкий (иногда слабо жёлтого оттенка) растворитель должен быть абсолютно прозрачным. Наличие осадочных веществ исключает его использование для разведения лекарства.

Биологическая доступность жидкой формы, в отличие от таблеток, составляет не менее 95%, что сводит побочные действия лекарства к минимальным значениям. Инъекции признаны более эффективным способом лечения.

Гептрал можно смешивать с физраствором и жидкой глюкозой, абсолютно не совместим он с растворами на основе ионов калия.

Выполнение инъекции осуществляется следующим образом:

1. Отпилить верхушку ампулы, с помощью бинта удалить её.
2. Разгерметизировать капсулу, вылить растворитель в её полость, закрыть резиновую втулку до предела.
3. Тщательно перемешать полученный раствор до растворения порошка. Необходимо обратить внимание на консистенцию лекарства. Наличие нерастворимых элементов исключено. Подобный препарат нельзя использовать.
4. Вставить стерильную иглу в резиновую втулку капсулы, перевернуть её вверх дном, набрать шприц.
5. Обеззаразить место укола спиртом или другим антисептиком.
6. Внутримышечное введение осуществляется в верхней части ягодицы или с наружной стороны плеча.
7. Внутривенная инъекция делается во внутренней части локтевого сгиба. Это манипуляция требует соответствующей медицинской квалификации.
8. Повторно обеззаразить место укола после окончания введения препарата.

Лекарство вводить следует правильно, как можно медленнее. Расстояние между точками укола при внутримышечном введении должно быть не менее 1 см. Раствор готовится непосредственно перед уколом, заранее готовить препарат запрещено.

Нередко введение Гептрала осуществляется с помощью капельницы.

Правила следующие:

1. Уже приготовленный прозрачный раствор вводят во флакон с физраствором или 5%-ю глюкозой объёмом 250 или 500 мл (берётся в зависимости от количества лекарственного средства), хорошо перемешивают.
2. Устанавливают в капельницу, подключают к действующей системе.
3. Оптимальная скорость дозирования соответствует 25 каплям в минуту, продолжительность процедуры – максимум 1 час.

Внутривенное капельное введение–наиболее эффективный способ лечения. Лекарство поступает мелкими порциями (каплями) в течение определённого периода времени. Концентрация лечебного средства рассчитывается из соотношения: 1 флакон лиофилизата смешивается с 250 мл инфузионного раствора.

Препарат принимают в утренние или дневные часы, чтобы избежать его тонизирующего действия на нервную систему перед сном.

При лечении депрессий рекомендован приём препарата в виде инъекций по общему правилу: 1 или 2 укола по 400 мг в зависимости от сложности болезни. На лечение требуется около 2-х–3-х недель. В дальнейшем нередко назначают приём таблеточного Гептрала для поддержания достигнутого результата.

Употребление Гептрала в редких случаях сопровождается неприятными проявлениями, различной степени выраженности со стороны разных органов и систем организма:

1. Пищеварительная система. Часто наблюдается болевой синдром, тошнота, послабление стула. Достаточно редко поступают жалобы на рвоту, воспаление слизистой пищевода, сухость во рту, затруднение пищеварения, желудочно-кишечные боли и (или) кровотечения, обострение желчнокаменной болезни.
2. Нервная система. Редко диагностируется спутанность сознания, нарушение качества сна, головная боль и головокружение, расстройства субъективных ощущений или чувствительности кожных покровов.
3. Костно-мышечный скелет. Изредка возникают суставные боли, судороги конечностей.
4. Мочевыделительная система. Различные инфекционные заболевания мочевыводящих путей.
5. Кожные покровы. Редко – раздражения, покраснения, сыпь и зуд.
6. Аллергия. В исключительных случаях может проявиться отёк Квинке – это быстро развивающийся аллергический процесс, представляющий опасность для жизни больного.
7. Местные реакции. Место введения инъекции изредка воспаляется, наблюдается покраснение, гематома, отёк, развивается некроз кожи – наиболее тяжёлая форма побочных проявлений.

Среди общего числа пролечившихся пациентов, количество жалоб на симптомы определяется, как«редко»или «очень редко». Проявления снимаются с помощью специальных препаратов, предназначенных для подавления конкретных симптомов, но их применение следует согласовать с лечащим врачом.

В некоторых случаях приём лекарства отражается на общем состоянии пациента:

• прилив жара;
• воспаление поверхностных вен;
• психопатологические расстройства;
• симптомы простудных заболеваний;
• слабость, озноб;
• накопление жидкости в мягких тканях;
• сбой механизмов терморегуляции.

Терапевтический курс на основе Гептрала запрещает вождение любого транспортного средства, выполнение манипуляций, связанных с быстротой реакции, представляющие риск для жизни и здоровья людей.

Побочное действие препарата сокращается по мере уменьшения его концентрации в крови и тканях организма.Сильно выраженные побочные проявления стараются подавить с помощью симптоматических препаратов.

Если побочные проявления после Гептрала достаточно выражены, подбирают для него замену на более щадящие заменители препарата или корректируют его дозировку.

Противопоказанием для приёма Гептрала являются:

• генетические аномалии, связанные с обменом метионина;
• нарушение усвоения витамина В12;
• аллергия и непереносимость адеметионина и других компонентов;
• анемия в тяжёлой форме;
• дефицит цистионин-бета-цистазы (ЦБС).

Гептрал не назначается до 18 лет в связи с отсутствием достаточных данных по воздействию препарата на детский организм.

В некоторых ситуациях использование препарата нежелательно. На консультации врач оценивает соотношение вероятности риска и положительного эффекта от применения, при наличии серьёзных оснований принимает решение в пользу его приёма.

В следующих случаях лекарство принимается под постоянным контролем врача:

• возраст старше 65 лет;
• беременность на любом сроке, первый триместр наиболее рискованный период;
• грудное вскармливание;
• наличие маниакально-депрессивного синдрома;
• курс на основе антидепрессантов;
• почечная недостаточность.

При наличии данных факторов врачи, как правило, корректируют дозировку Гептрала в меньшую сторону относительно рекомендованных инструкцией.

Следует подчеркнуть, что ограничения в использовании лекарстваво время беременности имеют больше предупреждающий характер. Реальные факты, доказывающие отрицательное действие адеметионина на плод, отсутствуют.

Но на время лечения Гептралом необходимо прерывать грудное вскармливание по причине проникновения лекарственного средства в грудное молоко. С некоторыми видами лекарств Гептрал несовместим.

Следует избегать одновременногоприменения со следующими препаратами:

• Кломипрамин.
• Триптофан.

• Антидепрессанты трициклического действия.
• Ингибиторы обратного захвата серотонина.

Во время лечения контролируется:

• содержание азота в крови, особенно актуально для больных циррозом;
• уровни креатинина и мочевины, которые могут указывать на нарушения в деятельности почек.

Случаев передозировки препарата выявлено не было до настоящего времени. После употребления количества Гептрала выше указанной нормы, следует внимательно следить за состоянием пациента. В случае появления первых признаков интоксикации, необходимо принять соответствующие меры: очистить желудок, употребить сорбент типа активированного угля или другой.

Лечение Гептралом для пациентов-вегетарианцев рекомендуется проводить одновременно с приёмом витаминных комплексов с содержанием фолиевой кислоты и витаминов группы В.

Срок годности – 3 года, при условии правильного хранения:

• отсутствие солнечного света;
• диапазон температуры от 15 до 25 0 С.

К лекарственному средству не должны иметь доступ маленькие дети, препарат имеет группу Б по безопасности.

На стоимость препарата влияют следующие факторы:

• форма выпуска;
• объёмы упаковки;
• регион проживания.

Лекарственное средство «Гептрал» (латинское название heptral) выпускается итальянским производителем, отличается высоким качеством.

На официальном сайтеможно найти достаточно достоверной и полезной информации:

• телефоны и адреса аптек, расположенных в крупных городах, реализующих лекарство;
• провести сравнительный анализ цен;
• узнать, как заказать препарат через интернет, включая доставку на дом.

На форуме, который является отдельной страницей официального сайта,врачи оставляют подробное описание наиболее сложных и интересных случаев из своей практики, в которых лечение Гептралом дало результаты. Отмечено необходимость курсового использования.

Врачи выделяют следующие положительные стороны препарата:

• оптимальные формы выпуска;
• широкий спектр применения;
• лучший гепатопротектор;
• кратность приёма;
• удобство в применении;
• соматическое действие наряду с мягкой психоактивной направленностью.

Единственно отрицательный момент –достаточно высокая цена на препарат, которая соответствует его качеству. Положительная динамика в состоянии больных наблюдалась после первых приёмов препарата. Некоторые специалисты используют Гептрал в составе общеукрепляющей терапии.

Многие благодарные пациенты и их близкие родственники пишут положительные отзывы о препарате. Гептрал определяется, как «оригинальный препарат с доказанной эффективностью».

Среди примеров, можно выделить наиболее наглядные случаи:

1. Помог справиться с серьёзными печёночными проблемами после продолжительного употребления алкоголя. Результат почувствовался через месяц регулярного приёма: появился аппетит, улучшился цвет лица, общее состояние.
2. У больного под влиянием химиотерапии зашкаливали показатели АЛТ и АСТ. Уже после 3-х капельниц Гептрала анализы выдали меньшие значения АЛТ и АСТ. После двухнедельного «прокапывания», 1,5 месячной продолжительности лечения в таблеточной форме, состояние больного значительно улучшилось.

Чтобы оставить свой отзыв, необходимо зарегистрироваться на сайте, указав свои личные данные, оставить фото.

Перед употреблением препарата необходимо обязательно пройти консультацию у специалиста.Самолечение – опасно для жизни.

KNOLL Кнолль Фармасьютиси Спа Мэрлин Нютрасьютикалз Инк. Фамар Л"Эйль Хоспира С.п.А. ЭббВи С.р.Л. Эбботт Лэбораториз Лимитед Эбботт С.п.А. Эбботт С.р.Л.

Страна происхождения

Италия Россия СОЕДИНЕННЫЕ ШТАТЫ Франция

Группа товаров

Пищеварительный тракт и обмен веществ

Гепатопротектор. Препарат с антидепрессивной активностью

Формы выпуска

• 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - коробки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - коробки картонные. Флаконы (5) в комплекте с растворителем (5 мл - амп. 5) - коробки картонные.

Описание лекарственной формы

• Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого цвета Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой почти белого цвета, овальные, без разделительной риски.

Фармакологическое действие

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами. Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом. Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами. Назначение препарата пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика

Всасывание Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. После однократного приема внутрь 400 мг препарата Cmax адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении - 95%. Распределение Связывание с белками сыворотки крови незначительно. Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизм Биотрансформируется в печени. Выведение T1/2 - 1.5 ч. Выводится с почками.

Особые условия

Учитывая тонизирующий эффект Гептрала, его не рекомендуется применять перед сном. При назначении Гептрала пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови. Раствор готовят непосредственно перед применением; если цвет лиофилизированного порошка отличается от должного - белого, необходимо воздержаться от его использования.

Состав

• адеметионина 1,4-бутандисульфонат760 мг, что соотв. содержанию адеметионина400 мг Растворитель: L-лизин, натрия гидроксид, вода д/и. адеметионина 1,4-бутандисульфонат760 мг, что соответствует содержанию адеметионина400 мг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмал гликолат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая. Состав оболочки: полиметакрилат, полиэтиленгликоль, тальк, симетикон, полисорбат, вода очищенная.

Гептрал показания к применению

• - хронический бескаменный холецистит; - холангит; - внутрипеченочный холестаз; - токсические поражения печени различной этиологии (в т.ч. алкогольной, вирусной, лекарственной /антибиотики, противоопухолевые средства, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы/); - жировая дистрофия печени; - хронический гепатит; - цирроз печени; - энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную); - депрессия (в т.ч. вторичная); - абстинентный синдром (в т.ч. алкогольный).

Гептрал противопоказания

• - I и II триместр беременности; - период лактации (грудного вскармливания); - возраст до 18 лет; - повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Гептрал дозировка

• 400 мг

Гептрал побочные действия

• Среди наиболее частых побочных реакций отмечены: тошнота, боль в животе и диарея. Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые были выявлены в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные или анафилактические реакции (в том числе гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, тахикардия, брадикардия). Со стороны дыхательной системы: отек гортани. Со стороны ножных покровов: реакции в месте введения (очень редко с некрозом кожи), отек Квинке, потливость, кожные реакции, кожно-аллергические реакции (в том числе сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема). Инфекции и инвазии: инфекции мочевыводящих путей. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, беспокойство, спутанность сознания, бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, флебит поверхностных вен, сердечно-сосудистые нарушения. Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, печеночная колика, цирроз печени. Со стороны опорно-двигательного аппарата", артралгия, мышечные спазмы. Прочие: астения, озноб, гриппоподобный синдром, недомогание, периферические отеки, лихорадка.

Лекарственное взаимодействие

Известного лекарственного взаимодействия препарата Гептрал® с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

Передозировка

Клинических случаев передозировки не отмечалось.

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Информация предоставлена

Гептрал (heptral) – содержит действующее вещество адеметионин (ademetioninum), являющийся по своей природе белком (аминокислотой), играющей важнейшую роль в процессах жизнедеятельности всех живых организмов.

Гептрал — гепатопротектор, препарат для защиты и восстановления нормальной функции печеночных клеток с антидепрессивной активностью.

Фармакологические свойства

Лекарство Гептрал является гепатопротектором, препаратом, защищающим клетки печени от негативного влияния внешней среды и/или внутренних факторов. Таблетки Гептрал обладают антидепрессивной активностью.

Действие препарата Гептрал обусловлено тем, что его действующее вещество адеметионин, относящийся к аминокислотам, является донором в реакциях восстановления, нормализации жировой составляющей оболочек клеток белков, гормонов, и прочих важных веществ организма.

Одновременно являясь предшественником таких физиологических соединений как таурин, цистеин, глютатион, Гептрал обеспечивает детоксикацию, обезвреживание от негативных веществ клеток печени гепатоцитов. Гептрал (адеметиони) является предшественником вещества, стимулирующего восстановление и размножение клеток печени.

Гептрал оказывает хорошо выраженное антихолестатическое действие, т.е. препятствует застою желчи и восстанавливает ее нормальный пассаж. Таблетки Гептрал высокоэффективны при нарушении синтеза и тока желчи (холестазе).

Антихолестатический эффект препарата Гептрал основан на том, что он благоприятно влияет на нормализацию оттока желчных кислот (ЖК) в желчевыводящую систему и стимулирует их обезвреживание. Происходит это за счет того, что при объединении действующего вещества препарата с таурином, Гептрал усиливает растворимость желчных кислот и выделение их из гепатоцитов, выведение почками и желчью.

Лекарство обладает антидепрессивным действием, которое при применении препарата начинает развиваться в первую неделю и нормализуется в течение второй недели применения препарата.

Проявляет эффективность при депрессиях различной природы. Таблетки Гептрал способны прерывать депрессию. Препарат эффективен при гепатопатиях, вызванных гепатотоксическими, вредными для печени лекарственными средствами.

В результате лечения препаратом Гептрал пациентов с опиоидной наркоманией, которые сопровождаются поражением печени, отмечалось уменьшение, исчезновение проявлений синдрома отмены, а также улучшение функции клеток печени гепатоцитов.

Назначение препарата Гептрал при остеоартритах, заболеваниях костей и суставов, вело к уменьшению болевого синдрома и частичным восстановлением тканей хрящей.

Показания к применению:

Препарат Гептрал противопоказан в следующих случаях:

Гептрал применяют с осторожностью при:

Лечение при беременности и кормлении грудью

При лечении препаратом Гептрал в первом триместре беременности и кормлении грудью возможно, только если возможная польза для матери превышает риск для плода или ребенка, только по назначению врача.

Применение адеметионина в третьем триместре беременности по имеющимся данным не вызывало никаких побочных эффектов.

Побочные действия

При приеме внутрь таблеток Гептрал возможны неприятные ощущения в области живота, слабо выраженные. Этот побочный эффект обусловлен тем, что действующее вещество препарата Гептрал адеметионин имеет рН ниже 7,0. Среди наиболее часто встречаемых побочных действий, отмечены диарея, тошнота, боль в животе.

Побочные проявления со стороны разных систем:

Из особых указаний

Учитывая тонизирующий, бодрящий эффект таблеток Гептрал, принимать его перед сном не рекомендуется.

Обратите внимание! Пациенты с циррозом печени, сопровождающимся азотемией, применяющие препарат Гептрал, должны находиться под наблюдением врача с периодическим контролем уровня азотемии.

У больных с депрессией по имеющимся данным имеется повышенная возможность наступления суицида, поэтому во время лечения препаратом Гептрал подобные пациенты должны находиться под наблюдением врача и обязательно информировать его при ухудшении самочувствия.

Также имеются данные о появлении и/или нарастании тревоги у больных, применявших препарат, однако негативное действие уменьшалось или исчезало при снижении дозы препарата Гептрал.

При оценке влияния на способность пациента управления транспортным средством или работать с механизмами: т.к. при применении препарата наблюдалось головокружение у некоторых пациентов, управлять автомобилем и/или работать с различными механизмами при приеме таблеток Гептрал не рекомендуется.

Известного на данный момент взаимодействия вышеописанного препарата Гептрал с другими препаратами не наблюдалось.

Форма выпуска	Дозы, способ применения	Условия хранения	Производитель и цены в рублях
Табл., покрытые оболочкой кишечнорастворимой, по 400 мг №20.	Внутрь, перорально. Таблетки необходимо глотать целиком, не разжевывать. Лучше принимать таблетки до 12 часов. Доза при начальной терапии – исходя из расчета 10-25 мг/кг массы тела в сутки. Дозировка при внутрипеченочном холестазе, депрессии -800-1600 мг/сутки.	Таблетки необходимо хранить в месте, защищенном от света и недоступном для детей, при t 15-25 C. Срок хранения составляет 3 года.	Эббот Лаборатория Италия. Цена 1450-1703 руб./уп. Цена препарата может колебаться в зависимости от курса валют и \или других факторов.
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в, в/м введения, 400 мг. Флаконы 5 шт. в комплексе с готовым растворителем (амп.5 мл №5).	Применяют в/м или в/в. Препарат при в/в применении вводится медленно. Начальная доза рассчитывается исходя из расчета 5-12 мг/кг массы в сутки. При внутрипеченочном холестазе, депрессии -400-800 мг в сутки (1-2 флакона). Продолжительность -2-3 недели, по назначению врача. При необходимости продолжить терапию препаратом переходят на форму таблеток.	Препарат необходимо держать в месте, защищенном от света и недоступном для детей, при t 15-25 С. Срок хранения 18 мес.	Эббот Лаборатория, Италия. Цена 1450-1773 руб./уп.

Очищение печени «Монастырским сиропом»

Сироп этот относится к рецептам народной медицины и считается одним из доступных способов поддержать работу Вашей печени. Готовится он так — берется корень девясила, бессмертник, фенхель, репешок, цветы ромашки, тысячелистник, горец, кукурузные рыльца, корень женьшеня.

Все травы смешиваются и добавляются в кастрюлю в равных частях, заливаются кипятком и настаиваются. Затем настой процеживают, добавляют сахар в таком соотношении, чтобы получился при варке сироп, и варят до готовности, не менее 15 минут. Полученный сироп ставят в прохладное место и пьют несколько раз в день за ½ часа до еды.

Необходимый курс приема «Монастырского сиропа» — 14 дней. Т.к. сироп содержит женьшень, принимать его следует в первой половине дня, до 17-18 часов. Состав препарата уникален по своему комплексному воздействию, оказывает тонизирующее, бодрящее действие, выводит из организма лишнюю жидкость, обладает противовоспалительным эффектом.

Входящий в его состав фенхель оказывает отличный эффект при метеоризме, вздутии. Корень женьшеня благодаря своим уникальным свойствам бодрит и усиливает потенцию у мужчин.

Хорошего Вам здоровья!

Гепатопротектор. Препарат с антидепрессивной активностью

Действующее вещество

Адеметионин (ademetionine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой , пленочной, от белого до светло-желтого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, гладкие.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 5.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 118 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 22 мг, магния стеарат - 5.5 мг.

Состав оболочки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) - 32.63 мг, макрогол 6000 - 9.56 мг, полисорбат 80 - 0.52 мг, симетикон эмульсия (30%) - 0.4 мг, натрия гидроксид - 0.44 мг, тальк - 21.77 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.

Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и т.д. В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в ; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования.

Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и т.д. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени. Объединенный анализ данных, полученный у пациентов с наличием симптомов повышенной утомляемости до начала лечения, доказал эффект лечения адеметионином в отношении уменьшения симптомов повышенной утомляемости в сочетании с рядом других симптомов, таких как депрессия, иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд. Лечение адеметионином достоверно улучшало настроение у пациентов с алкогольной болезнью печени, у которых одновременно был достигнут ответ со стороны симптомов повышенной утомляемости. Кроме того, у пациентов с алкогольной болезнью печени и неалкогольной жировой болезнью печени с достигнутым ответом на лечение адеметионином со стороны симптомов повышенной утомляемости также наблюдалось достоверное ослабление таких симптомов, как иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальные концентрации (C max) адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0.5-1 мл/л через 3-5 ч после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Биодоступность увеличивается при приеме натощак. C max адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 ч.

Распределение

При применении адеметионина в дозе 500 мг объем распределения (V d) составляет 0.44 л/кг. Степень связывания с белками плазмы крови незначительная, составляет ≤5%.

Метаболизм

Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован при помощи метионин-аденозил-трансферазы I типа в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14 С) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15.5±1.5% радиоактивности через 48 ч, а в кале - 23.5±3.5% радиоактивности через 72 ч. Таким образом, около 60% было задепонировано.

Показания

— внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

Жировая дистрофия печени;

Хронический гепатит;

Токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);

Хронический бескаменный холецистит;

Холангит;

Цирроз печени;

Энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);

— внутрипеченочный холестаз у беременных;

— симптомы депрессии;

— повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени.

Противопоказания

— генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (например, дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма );

— биполярные расстройства (см. раздел "Особые указания");

— возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен);

— гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью

Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата (СИОЗС); трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также безрецептурными препаратами и препаратами растительного происхождения, содержащими триптофан (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

Пожилой возраст.

Почечная недостаточность.

Дозировка

Препарат назначают внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, между приемами пищи.

Таблетки препарата Гептрал следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае, если таблетки имеют цвет, отличный от белого до светло-желтого цвета (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал использовать не рекомендуется.

Депрессия

Внутрипеченочный холестаз/повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени

Начальная доза составляет 500-800 мг/сут, общая суточная доза не должна превышать 1600 мг.

Поддерживающая терапия

Доза составляет 500 или 800-1600 мг/сут.

Терапия препаратом Гептрал может быть начата с в/в или в/м введения с последующим применением препарата Гептрал в форме таблеток или сразу с применения препарата Гептрал в форме таблеток.

Клинический опыт применения препарата Гептрал не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал у пациентов с почечной недостаточностью , в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал у данной группы пациентов.

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени .

Применение препарата Гептрал у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием примерно 2000 пациентов, были: головная боль, тошнота и диарея. Ниже приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=1922) и при постмаркетинговом применении адеметионина ("спонтанные" сообщения). Все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности*, анафилактоидные* или анафилактические реакции (в том числе гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение артериального давления (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия))*.

Нарушения психики: часто - тревога, бессонница; нечасто - ажитация, спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезия, дисгевзия*.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто - "приливы", артериальная гипотензия, флебит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - отек гортани*.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диарея, тошнота; нечасто - сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота, эзофагит; редко - вздутие живота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд; нечасто - повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (в т.ч. сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)*.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - артралгия, мышечные спазмы.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения; нечасто - отек, лихорадка, озноб*, реакции в месте введения*, некроз кожи в месте введения*; редко - недомогание.

* Нежелательные эффекты, выявленные при постмаркетинговом применении адеметионина (встречались чаще в "спонтанных" сообщениях), не наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были отнесены к числу нежелательных эффектов с частотой встречаемости "нечасто" на основании того, что верхний предел 95% доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/Х, где X=1922 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).

Передозировка

Передозировка препарата Гептрал маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также фитопрепаратами и препаратами, содержащими триптофан.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется применять его перед сном.

При применении препарата Гептрал у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.

Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требовалась, в нескольких случаях состояние тревоги исчезало после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит цианокобаламина и может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или однодневный прием с адеметионином.

Применение адеметионина может повлиять на результат определения гомоцистеина в плазме крови, полученного иммунологическими методами. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.

Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами

У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока пациент не будет уверен, что терапия не влияет на способность заниматься подобного рода деятельностью.

Беременность и лактация

В клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.

Применение препарата Гептрал в I и II триместрах беременности, а также в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.