Инструкция по применению делагила. Препарат хлорохин при глистной инвазии

Вконтакте

Кроме того, в состав Делагила входят следующие составляющие:

Кукурузный крахмал
Магниевый стеарат
Тальк
Поливилбутиралин или B30Tмовиталь
R972 аэросил.

На фармацевтическом рынке препарат представлен только в форме таблеток. Изготовляются польскими и венгерскими производителями. В упаковке содержатся три блистера по 10 таблеток в каждом. У лекарства отсутствует какой-либо запах.

Во время употребления лекарственного препарата запрещается употребление алкогольной продукции. Также врачи проявляют особую осторожность, назначая препарат людям, страдающим почечной недостаточностью или алкогольной зависимостью. Как правило, его применение прекращается в том случае, если пациент начинает чувствовать сильную слабость в мышцах.

Поскольку в некоторых случаях препарат используется на протяжении длительного времени, то периодически назначаются дополнительные обследования организма: анализы мочи и крови, чтобы отслеживать возникновение патологических процессов в организме и иных нарушений.

Если в это же время используются кортикостероды, то может возникать поражение дыхательной системы, а также кожного покрова.

Делагил — инструкция

Согласно инструкции, которая прилагается к препарату, что прием препарата напрямую связан с приемами пищи. Чтобы оперативно решить поставленную задачу, необходимо употреблять препарат после приема пищи.

Дозировка рассчитывается индивидуально лечащим специалистом, в зависимости от поставленного диагноза, возрастной категории пациента и веса:

Заболевание
Период лечения
Дозировка, в мг
Профилактические мероприятия против малярии
Первые дня дозировка препарата выпивается ежедневно , затем раз в неделю — 50

В каждом случае индивидуально. Первоначальная задача — избавление от симптоматики
1 гр первые сутки, через восемь часов еще 500 мг. Второй и третий дни по 750 мг

Количество дней приема назначается лечащим специалистом
250−500 мл в сутки

Амебиаз

В среднем продолжительность курса занимает до 6 месяцев
Первая неделя по 500 трижды в день, дважды в неделю по 750

Ревматоидный артрит

В течение года назначается 250 мг единожды за день
Первая неделя по 250 два раза в день

Фотодерматоз

Рассчитывается лечащим врачом
Первая неделя по 250. Начиная со второй, доза увеличивается до 500−750

В некоторых случаях таблетки Делагил способны вызывать следующую побочную симптоматику:

Нарушение работы ЖКТ : болевые ощущения в животе, расстройство стула, рвота, тошнота, гепатотоксичность
Касательно ЦНС : нарушения, связанные с психомоторикой, головные боли различной интенсивности, психозы, судорога, может кружиться голова
Часто встречаются признаки миопатии
У некоторых пациентов возникает помутнение в глазах, зрение перестает быть четким, снижается острота слуха, появляется шум в ушах .

Стоимость препарата в аптеках

Средняя стоимость препарата варьируется в пределах 140 рублей, что позволяет каждому пациенту пройти комплексное лечения от возникшего недуга. Важно принять во внимание, что в зависимости от региона, цена может немного отличаться.

Если пациент имеет заболевания или проблемы со здоровьем, которые не позволяют использовать Делагил, лечащий врач зачастую может прибегать к использованию аналогичных по эффекту лекарственных препаратов. Однако в их основе используются другие активные вещества. Среди самых востребованных можно отметить следующие:

Хингамин
Хлорохин Фосфат
Плаквенил.

Поскольку они оказывают такой же эффект, как и Хлорохин, они пользуются востребованностью, благодаря приемлемой стоимости.

Что лучше — Делагил или Плаквенил?

Несмотря на то, что Плаквенил является аналогичным препаратом Делагига, все же он имеет ряд отличительных особенностей. Среди основных достоинств можно отметить следующие аспекты:

Препарат не вызывает расстройства ЖКТ : тошноты, рвоты, потери аппетита
Его можно использовать совместно с сильными антибиотиками
Быстро снимает болевые ощущения при развитии артрита.

Однако существует серьезный недостаток: его стоимость в аптеках оказывается в 5−6 дороже. Помимо возможных зрительных нарушений, аналог негативно воздействует на иммунную систему, снижая ее работу, из-за чего организм становится уязвимым к развитию других заболеваний.

Хлорохина дифосфат включен в группу синтетических средств, которые производятся в виде белого кристаллизованного порошка. Препарат выпускается в таблетированной фоме (250 мг) и в виде раствора для инъекций.

Лекарственное средство применяется при заражении микробами и простейшими. Благодаря особому механизму действия оно оказывает положительный эффект на организм:

Приводит к нормализации работоспособности сердечной мускулатуры.
Воздействуя на иммунные клетки, подавляет воспалительный процесс.
Пагубно влияет на жизнеспособность лейкоцитов (хемотаксис).
Борется с эритроцитарной формой P.falciparum, P.vivax, Р.malariae, а также тканевой формой дизентерийной амебы.

Показания

При пероральном употреблении препарата Хлорохин происходит полная абсорбция в пищеварительном тракте. Наибольшее содержание в плазме крови наблюдается после 2-6 часов в зависимости от формы применения (пероральное, внутримышечное или подкожное). Врач назначает лекарственное средство при диагностировании:

малярии;
амебного абсцесса печени;
внекишечного амебиаза;
токсоплазмоза;
экстрасистолии;
пароксизмальной формы мерцательной аритмии;
системной красной волчанки хронической и подострой формы;
плоского лишая;
склеродермии;
многоформной экссудативной эритемы;
ревматоидного артрита;
фотодерматоза;
поздней кожной порфирии.

Противопоказания

Хлорохин не назначается при индивидуальной непереносимости действующего вещества и вспомогательных компонентов. Препарат также противопоказан в таких случаях:

период вынашивания ребенка;
грудное вскармливание;
развитие почечной или печеночной недостаточности;
поражение сердечной мускулатуры;
патологические процессы в глазной сетчатке и роговице;
псориатический артрит;
заболевания системы кроветворения;
наличие порфирина в урине (порфинурия);
снижение уровня нейтрофилов (нейтропения).

Пациентам, страдающим ретинопатией, алкогольной зависимостью, эпилепсией или дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, Хлорохин назначается с осторожностью.

Побочные явления

При неправильном или длительном употреблении лекарственного средства могут возникнуть нежелательные реакции. К побочным действиям Хлорохина относятся:

Нарушение работы ЦНС: мигрень, судорожные припадки, психоз, плохой сон, боли в голове, миалгия.
Расстройство пищеварения: приступы тошноты и рвоты, понос, гастралгия.
Дисфункция сердечно-сосудистой системы: малокровие, агранулоцитоз, снижение уровня нейтрофилов, гипотония, тромбоцитопения, поражение миокарда, проявляющееся изменениями ЭКГ.
Нарушение работы органов чувств: поражение глазной сетчатки и роговицы, ощущение «звона в ушах», помутнение роговицы.
Появление дерматологических реакций: изменение цвета кожного покрова и волос, фотосенсибилизация, дерматит.
Развитие аллергических реакций: высыпания на коже, зуд.

При передозировке Хлорохина больной может жаловаться на полуобморочное состояние, головную боль, судороги, рвотные позывы, ухудшение зрения и затруднение дыхания. Такие симптомы могут проявиться через 2 часа после приема лекарства.

Чтобы вывести из организма избыток Хлорохина, назначается промывание желудка, прием энтеросорбентов, искусственный вызов рвоты, плазмаферез и перитонеальный диализ.

Схема лечения

Суточная доза Хлорохина для взрослого составляет 1500 мг. Дозировка для маленьких пациентов зависит от возраста. Ниже приведены рекомендуемые дозировки, которые применяются, начиная с 16 лет.

Диагноз	Схема лечения
Малярия	Первый день: лекарство принимают дозой 1000 мг, через 8 часов – еще 500 мг. Последующие дни: по 750 мг в сутки.
Ревматоидный артрит	Первая неделя: прием препарата по 250 мг дважды в день. Остальное время (12 месяцев): по 250 мг разово в сутки.
Амебиаз	Первая неделя: употребление по 500 мг трижды в сутки. Вторая неделя: по 250 мг ежесуточно. Остальные 2-6 месяца: по 750 мг в день.
Фотодерматоз	Первая неделя: потребление по 250 мг разово в сутки. Вторая неделя: по 500-750 мг ежесуточно.
Красная волчанка	Прием 250-500 мг разово. Курс лечения – 1 день.

Детям, не достигшим 16-летнего возраста, врач разрабатывает другую схему терапии.

Заниматься самолечением строго запрещается! Бесконтрольный прием лекарства может привести к нежелательным последствиям. Только врач может выписать рецепт.

Сочетание с другими лекарствами

При одновременном применении антацидов и Хлорохина нарушается абсорбция последнего.

Пациент, употребляющий левамизол, фенилбутазол, цитостатики и пенициламин с Хлорохином, увеличивает шансы поражения кожного покрова и наступления аплазии костного мозга.

Запрещено принимать препарат вместе с глюкокортистероидами, так как в результате может развиться миопатия и кардиомиопатия.

При лечении Хлорохином и противомалярийными лекарствами может наблюдаться противоположное действие средств.

Употребляя препарат вместе с циметидином, больной сам вызывает замедление обменных процессов и длительное выведение из организма Хлорохина.

При одновременном использовании ингибиторов МАО увеличивается токсичность, а при лечении ампициллином замедляется всасывание Хлорохина.

Терапия с помощью сердечных гликозидов на фоне приема противомалярийного препарата может вызвать гликозидную интоксикацию.

В период лечения Хлорохином запрещается принимать алкогольные напитки, ведь этанол влечет за собой увеличение гепатотоксичности.

Аналоги

Синонимами Хлорохина являются такие препараты-аналоги, как Делагил и Хингамин. Более подробную информацию о них можно узнать на нашем сайте или в Регистре лекарственных средств (РСЛ).

Стоимость

Поскольку лекарства имеют разные дополнительные компоненты, их цена может отличаться. Ее нужно уточнять в аптеках родного города. К примеру, Делагил обойдется в 120-300 рублей.

Как справиться с амебиазом: Видео

Нет похожих записей

Chloroquine
Антиаритмические средства, другие синтетические антибактериальные средства, иммунодепрессанты

Форма выпуска

Табл. 250 мг

Механизм действия

Обладает гематошизотропным действием, направленным на эритроцитарные формы плазмодиев малярии. Активно связывается с нуклеиновыми кислотами, тормозит синтез ДНК в клетке. Снижая высвобождение некоторых лимфокинов, препятствует возникновению клона сенсибилизированных клеток, активации системы комплемента и Т-киллеров.

Стабилизирует клеточные и субклеточные мембраны, как полагают, за счет связывания свободных радикалов, снижает высвобождение лизосомальных ферментов, подавляет реактивность лимфоцитов, тормозит хемотаксис лейкоцитов. Препятствует образованию дисульфидных связей, угнетает активность нейтральной протеазы и коллагеназы, снижает внутрикапиллярную агрегацию эритроцитов.

Основные эффекты

■ За счет торможения синтеза нуклеиновых кислот обладает цитотоксическим влиянием, оторое лежит в основе умеренного иммунодепрессивного и неспецифического противовоспалительного действия в организме человека.
■ Влияние на мембраны клеток иммунной системы приводит к подавлению аутоаллергического процесса и сопровождающего его воспаления, в основном фазы альтерации.
■ Стабилизация мембран клеток миокарда снижает возбудимость сердечной мышцы, что обусловливает антиаритмическое действие ЛС.
■ Эффективен в отношении всех форм Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, эритроцитарных форм большинства штаммов Plasmodium falciparum, тканевых форм дизентерийной амебы.

Таким образом, хлорохин обладает противопротозойной (противомалярийной), иммунодепрессивной, противовоспалительной, антиаритмической активностью.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. При этом максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2—6 ч. При в/м или п/к инъекциях также быстро всасывается из места введения. С альбуминами плазмы связывается на 55%. Быстро распространяется по органам и тканям организма (печень, почки, селезенка, легкие).

Легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Метаболизму подвергается в печени с образованием активных и неактивных метаболитов.

Концентрация ЛС в плазме снижается на 50% в течение трех дней. Экскретируется очень медленно, в основном через почки в неизмененном виде (70%). Т1/2 — от 30 до 60 суток. При почечной недостаточности может кумулировать. При увеличении кислой реакции мочи скорость элиминации возрастает.

Показания

■ Системная красная волчанка (хроническая и подострая формы), плоский лишай, ревматоидный артрит, склеродермия, фотодерматоз, поздняя кожная порфирия, многоформная экссудативная эритема.
■ Экстрасистолия, пароксизмальная форма мерцательной аритмии.
■ Малярия (индивидуальная профилактика и лечение всех видов), внекишечный амебиаз, амебный абсцесс печени.

Способ применения и дозы

Пути введения хлорохина: внутрь и в/в капельно.

Детям до 1 года в первый день — 0,05 г, во второй и третий дни — 0,025 г. Детям от 1 года до 6 лет — в первый день 0,125 г, во второй и третий дни — 0,05 г. Детям 6—10 лет — в первый день 0,25 г, во второй и третий дни — 0,125 г. Детям в возрасте 10—15 лет — в первый день 0,5 г, во второй и третий дни — 0,25 г.
При ревматоидном артрите — по 0,25 г 2 раза в день в течение 7 дней, затем — по 0,25 г ежедневно в течение года.

При системной красной волчанке при подостром течении — в первые 10 дней 2 раза в день по 0,25 г, а затем 0,25 г один раз в день. На курс терапии необходимо 17,5—25 г (70—100 таблеток).

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Печеночная и/или почечная недостаточность.
■ Болезни крови, угнетение костномозгового кроветворения.
■ Выраженные поражения сердечной мышцы.
■ Псориатический артрит.
■ Нейтропения.
■ Порфиринурия.
■ Заболевания сетчатки и роговицы глаза.
■ Беременность.

Предостережения, контроль терапии

Введение хлорохина в вену следует проводить крайне медленно из-за высокой опасности кардиотоксических эффектов.

В период лечения необходимо проведение систематических осмотров окулиста и исследование общих анализов крови.

При назначении ЛС в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью назначать при:
■ дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
■ ретинопатии;
■ эпилепсии;
■ хроническом алкоголизме.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:
■ тошнота, рвота;
■ гастралгия;
■ диарея.

Со стороны нервной системы:
■ головокружение, головная боль;
■ нарушения сна;
■ психозы;
■ судорожные припадки.

Со стороны органов чувств:
■ возможен звон в ушах;
■ помутнение роговицы;
■ поражения сетчатки;
■ другие нарушения зрения (при длительном применении).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ поражение миокарда с изменениями на электрокардиограмме;
■ снижение АД;
■ анемия;
■ агранулоцитоз;
■ тромбоцитопения;
■ нейтропения.

Аллергические реакции:
■ кожная сыпь;
■ кожный зуд.

Дерматологические реакции:
■ дерматит;
■ фотосенсибилизация;
■ изменение цвета кожи и волос.

Другие эффекты:
■ миалгия.

Передозировка

Симптомы: рвота, головная боль, нарушение сознания, расстройство зрения, судороги, коллапс, угнетение дыхательного центра вплоть до смертельного исхода в течение 2 ч после приема ЛС.

Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина; вызов рвоты, перитонеальный диализ, плазмаферез.

"Хлорохин (Chloroquine)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):

Брутто-формула: C18-H26-Cl-N3

Код CAS: 54-05-7

Описание

Характеристика: Белый или белый с легким кремоватым оттенком кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в воде, очень мало — в спирте.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - противопротозойное (противомалярийное), иммунодепрессивное, противовоспалительное, антиаритмическое. Тормозит синтез ДНК и вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодий, дизентерийной амебы. Связывает свободные радикалы, стабилизирует клеточные и субклеточные мембраны, снижает высвобождение лизосомальных ферментов, подавляет реактивность лимфоцитов, тормозит хемотаксис лейкоцитов, образование дисульфидных связей, угнетает активность нейтральной протеазы и коллагеназы, снижает внутрикапиллярную агрегацию эритроцитов. За счет активного связывания с нуклеиновыми кислотами оказывает цитотоксическое влияние, которое лежит в основе иммунодепрессивного и неспецифического противовоспалительного действия. Снижая высвобождение некоторых лимфокинов, препятствует возникновению клона сенсибилизированных клеток, активации системы комплемента и Т-киллеров, подавляет аутоаллергический процесс и сопровождающее его воспаление (преимущественно фазу альтерации). Антиаритмическое действие обусловлено снижением возбудимости сердечной мышцы.

Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, создавая C_max в крови через 2-6 ч. На 55% связывается с альбуминами плазмы крови. В больших концентрациях обнаруживается в органах и тканях (печень, почки, селезенка, легкие). Постоянный уровень в плазме крови создается через 7 дней после начала приема. Легко проникает через ГЭБ и плаценту. В небольшой степени (около 25%) метаболизируется в организме, 70% выводится в неизмененном виде. Выделяется из организма медленно: концентрация в плазме крови снижается на 50% в течение 3 дней. Элиминирование осуществляется преимущественно путем экскреции в неизмененном виде почками, поэтому при снижении их функции может накапливаться в организме. Подкисление мочи повышает скорость выведения, подщелачивание — снижает. T_1/2 — 30-60 суток.

Эффективен в отношении всех форм Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, эритроцитарных форм большинства штаммов Plasmodium falciparum, тканевых форм дизентерийной амебы.

Показания к применению

Применение: Индивидуальная профилактика и лечение всех видов малярии, внекишечного амебиаза, в составе комбинированной терапии при хронической и подострой формах системной красной волчанки, склеродермии, ревматоидном артрите, фотодерматозах, поздней кожной порфирии, экстрасистолия, пароксизмальная форма мерцательной аритмии.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения функции печени и почек, выраженные поражения сердечной мышцы (с нарушением ритма), болезни крови, нервной системы, псориаз, порфиринурия, заболевания сетчатки и роговицы глаза, беременность.

Ограничения к применению: Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия, хронический алкоголизм.

Побочные действия

Побочные действия: Нарушения со стороны ЖКТ (снижение аппетита, боль в животе), головная боль, головокружение, расстройства сна. При длительном назначении — помутнение роговицы, нарушение зрения, поседение волос, дерматиты, фотосенсибилизация. Редко — поражения миокарда и мышц, снижение АД, психозы, судорожные припадки, лейкопения, тромбоцитопения.

Взаимодействие: Антациды нарушают абсорбцию, циметидин повышает концентрацию в плазме крови. Сочетание с др. противомалярийными средствами может дать антагонистический эффект. Несовместим с препаратами золота, пеницилламином, фенилбутазоном, цитостатиками, левамизолом (возрастает нейротоксичность и вероятность возникновения кожных реакций). В комбинации с глюкокортикоидами увеличивает риск развития миопатий и кардиомиопатий, с ингибиторами МАО — токсичность, с этанолом — гепатотоксичность, с сердечными гликозидами — гликозидную интоксикацию.

Передозировка: Симптомы: головная боль, нарушение сознания, рвота, расстройство зрения, судороги и коллапс. Смерть может наступить в течение 2 ч после приема от угнетения дыхания.

Лечение: промывание желудка; активированный уголь (в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина). Возможно применение рвотных средств. Перитонеальный диализ.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Внутрь, в/в капельно. Для профилактики малярии в первую неделю 2 раза, затем 1 раз в один и тот же день недели — по 500 мг. Для лечения малярии: 1-й день однократно — 1 г, затем, спустя 6-8 ч, — еще 500 мг, на 2 и 3 дни — по 750 мг ежедневно в 1 прием. При необходимости вводят в/в капельно. Амебиаз — по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней, затем — по 250 мг 3 раза в сутки еще 7 дней, в дальнейшем в течение 2-6 мес — по 750 мг 2 раза в неделю; ревматоидный артрит — по 250 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней, затем — по 250 мг ежедневно в течение 12 мес. При системной красной волчанке — по 250-500 мг ежедневно; фотодерматоз — в течение недели по 250 мг ежедневно, затем еженедельно — по 500-750 мг. Детям в возрасте до 1 года в 1 день — 50 мг; во 2 и 3 дни — 25 мг. Детям 1-6 лет — в 1 день 125 мг, во 2 и 3 дни — 50 мг. Детям 6-10 лет — в 1 день 250 мг, во 2 и 3 дни — 125 мг. Детям 10-15 лет в 1 день — 500 мг, во 2-3 дни — 250 мг. При внекишечном амебиазе детям назначают в суточной дозе 6 мг/кг, после 2 нед лечения дозу уменьшают в 2 раза.

Применение:

Противопоказания:

Ограничения к применению: Дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия, хронический алкоголизм.

Побочные действия: Нарушения со стороны ЖКТ (снижение аппетита, боль в животе), головная боль, головокружение, расстройства сна. При длительном назначении - помутнение роговицы, нарушение зрения, поседение волос, дерматиты, фотосенсибилизация. Редко - поражения миокарда и мышц, снижение АД, психозы, судорожные припадки, лейкопения, тромбоцитопения.

Взаимодействие: Антациды нарушают абсорбцию, циметидин повышает концентрацию в плазме крови. Сочетание с др. противомалярийными средствами может дать антагонистический эффект. Несовместим с препаратами золота, пеницилламином, фенилбутазоном, цитостатиками, левамизолом (возрастает нейротоксичность и вероятность возникновения кожных реакций). В комбинации с глюкокортикоидами увеличивает риск развития миопатий и кардиомиопатий, с ингибиторами МАО - токсичность, с этанолом - гепатотоксичность, с сердечными гликозидами - гликозидную интоксикацию.

Передозировка: Симптомы:
Лечение: промывание желудка; активированный уголь (в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина). Возможно применение рвотных средств. Перитонеальный диализ.

Способ применения и дозы: Внутрь, в/в капельно. Для профилактики малярии в первую неделю 2 раза, затем 1 раз в один и тот же день недели - по 500 мг. Для лечения малярии: 1-й день однократно - 1 г, затем, спустя 6–8 ч, - еще 500 мг, на 2 и 3 дни - по 750 мг ежедневно в 1 прием.
и необходимости вводят в/в капельно. Амебиаз - по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней, затем - по 250 мг 3 раза в сутки еще 7 дней, в дальнейшем в течение 2–6 мес - по 750 мг 2 раза в неделю; ревматоидный артрит - по 250 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней, затем - по 250 мг ежедневно в течение 12 мес. При системной красной волчанке - по 250–500 мг ежедневно; фотодерматоз - в течение недели по 250 мг ежедневно, затем еженедельно - по 500–750 мг. Детям в возрасте до 1 года в 1 день - 50 мг; во 2 и 3 дни - 25 мг. Детям 1–6 лет - в 1 день 125 мг, во 2 и 3 дни - 50 мг. Детям 6–10 лет - в 1 день 250 мг, во 2 и 3 дни - 125 мг. Детям 10–15 лет в 1 день - 500 мг, во 2–3 дни - 250 мг. При внекишечном амебиазе детям назначают в суточной дозе 6 мг/кг, после 2 нед лечения дозу уменьшают в 2 раза.

www.piljulja.ru

Синонимы

Делагил (Delagil), Хингамин (Chingamine).

Состав и форма выпуска

Хлорохина дифосфат. Таблетки (250 мг); раствор для инъекций (в 1 мл - 50 мг).

Фармакологическое действие

Производное 6-аминохинолина. Хлорохин — противомалярийное и амебицидное средство. Эффективен в отношении всех форм Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, эритроцитарных форм большинства штаммов Plasmodium falciparum. На отдельные штаммы Plasmodium falciparum, на их гаметоциты, на экстраэритроцитарные формы препарат не действует.

Активен также в отношении тканевых форм дизентерийной амебы. Действие препарата связано с тормозящим влиянием на синтез ДНК. Хлорохин оказывает также умеренно выраженное противовоспалительное и иммунодепрессивное действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо и быстро абсорбируется. Связь с белками - 55%. Проникает в ткани (печень, почки, селезенка, легкие). Проникает через ГЭБ и плаценту, поступает в молоко матери. Т1/2 - 30-60 сут. Почти не метаболизируется. Выводится почками с мочой в неизмененном виде. Подкисление мочи повышает скорость выведения.

Показания

Лечение острых приступов малярии, вызванных чувствительными к препарату плазмодиями, профилактика малярии у людей, посещающих эндемичные районы, лечение внекишечного амебиаза, в составе комбинированной терапии ревматоидного артрита, системной красной волчанки, фотодерматозов, отдельных случаев поздней кожной порфирии.

Применение

При приступах малярии взрослым - в 1-й прием назначают 1 г; через 6-8 ч - 500 мг; на 2-е и 3-е сут - по 500 мг препарата. Суточную дозу препарата следует принимать за 1 прием. Детям назначают в начальной дозе 16 мг/кг в 1 прием; затем через 6ч - 7,6 мг/кг. На 2-е и 3-е сут приема - по 7,6 мг/кг/сут. Продолжительность курса лечения составляет 3 сут.

Для профилактики малярии у взрослых - 500 мг/нед, всегда в один и тот же день недели. Прием хлорохина рекомендуют начинать за 1-2 нед до приезда в эндемичный район и продолжать 4-6 нед после выезда оттуда.

Детям назначают по 7,6 мг/кг/нед. При внекишечном амебиазе взрослым препарат назначают по 1 г/ сут в 2 приема в течение 2 сут, затем - 500 мг/сут в 1 прием в течение 2-3 нед. Хлорохин рекомендуют принимать в комбинации с препаратами, действующими на кишечную форму амеб. Детям препарат назначают по 16 мг/кг/сут в 1 прием в течение 2-3 нед. Максимальная суточная доза - 500 мг/ сут. При необходимости проведения иммунизации против брюшного тифа перорапьными препаратами прием хлорохина начинают через 3 сут после окончания иммунизации.

При ревматоидном артрите взрослым рекомендуют принимать по 250 мг/сут. Терапевтический эффект проявляется, как правило, на 4-й нед лечения. После достижения ремиссии или максимального эффекта дозу хлорохина следует уменьшить. При СКВ взрослым хлорохин назначают по 250 мг/сут.

С осторожностью назначают препарат пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, с нарушениями функции печени, хроническим алкоголизмом.

Беременность и лактация

Безопасность применения хлорохина в период беременности не установлена, поэтому назначение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метаболиты хлорохина выделяются с грудным молоком, что следует учитывать при назначении препарата в период лактации.

Побочное действие

На ЦНС и орган слуха: головная боль, головокружение, психомоторное возбуждение, нейропатия, миопатия, шум в ушах. При возникновении слабости мышц лечение следует немедленно прекратить. Препарат может вызвать обострение псориаза и порфирии, нарушение слуха (особенно у предрасположенных пациентов).

Следует учитывать возможность развития непереносимости хлорохина у пациентов с повышенной чувствительностью к производным 4-аминохинолина (особенно часто - у детей). При длительном приеме хлорохина в дозе 150 мг/сут и больше показан систематический контроль сухожильных рефлексов, картины периферической крови, а также осмотр окулиста не реже 1 раза в 6 мес.

На орган зрения: нечеткость зрительного восприятия, нарушения аккомодации, «кольцеобразная» и/ или височная скотома, обратимая кератопатия; ретинопатия. Снижение четкости зрительного восприятия возможно при приеме небольших доз препарата, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

На ПС: анорексия, тошнота, рвота, диарея, спастические боли в животе.

На ССС: редко - артериальная гипотензия; при длительном приеме больших доз - кардиомиопатия.
На кожу: зуд, сыпь, нарушение пигментации кожи и слизистых оболочек, алопеция, поседение волос.

Противопоказания

Изменения сетчатки и/или полей зрения различного генеза, повышенная чувствительность к препарату.

Передозировка

Симптомы.
Головная боль, нарушение сознания, рвота, расстройства зрения, конвульсии, нарушение дыхания.
Лечение.
Промывание желудка, активированный уголь (в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина). Возможно применение рвотных средств. Перитонеальный диализ. Для детей смертельная доза хлорохина может быть равной 1 г.

farmaspravka.com

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Хлорохин

Chloroquinum (род. Chloroquini)

Химическое название

N4-(7-Хлор-4-хинолинил)-N’,N’-диэтил-1,4-пентандиамин (в виде фосфата, гидрохлорида или сульфата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Хлорохин

Другие синтетические антибактериальные средства
Иммунодепрессанты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A06.4 Амебный абсцесс печени

A06.9 Амебиаз неуточненный

B54 Малярия неуточненная

E80 Нарушения обмена порфирина и билирубина

L56 Другие острые изменения кожи, вызванные ультрафиолетовым излучением

M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный

M32 Системная красная волчанка

M34 Системный склероз

Характеристика вещества Хлорохин

Фармакология

Фармакологическое действие — противовоспалительное, антиаритмическое, иммунодепрессивное, противомалярийное, противопротозойное.

Тормозит синтез ДНК и вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодий, дизентерийной амебы. Связывает свободные радикалы, стабилизирует клеточные и субклеточные мембраны, снижает высвобождение лизосомальных ферментов, подавляет реактивность лимфоцитов, тормозит хемотаксис лейкоцитов, образование дисульфидных связей, угнетает активность нейтральной протеазы и коллагеназы, снижает внутрикапиллярную агрегацию эритроцитов. За счет активного связывания с нуклеиновыми кислотами оказывает цитотоксическое влияние, которое лежит в основе иммунодепрессивного и неспецифического противовоспалительного действия. Снижая высвобождение некоторых лимфокинов, препятствует возникновению клона сенсибилизированных клеток, активации системы комплемента и Т-киллеров, подавляет аутоаллергический процесс и сопровождающее его воспаление (преимущественно фазу альтерации). Антиаритмическое действие обусловлено снижением возбудимости сердечной мышцы.

Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, создавая C max в крови через 2-6 ч. На 55% связывается с альбуминами плазмы крови. В больших концентрациях обнаруживается в органах и тканях (печень, почки, селезенка, легкие). Постоянный уровень в плазме крови создается через 7 дней после начала приема. Легко проникает через ГЭБ и плаценту. В небольшой степени (около 25%) метаболизируется в организме, 70% выводится в неизмененном виде. Выделяется из организма медленно: концентрация в плазме крови снижается на 50% в течение 3 дней. Элиминирование осуществляется преимущественно путем экскреции в неизмененном виде почками, поэтому при снижении их функции может накапливаться в организме. Подкисление мочи повышает скорость выведения, подщелачивание — снижает. T 1/2 — 30-60 суток.

Эффективен в отношении всех форм Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, эритроцитарных форм большинства штаммов Plasmodium falciparum, тканевых форм дизентерийной амебы.

Применение вещества Хлорохин

Малярия (профилактика и лечение всех видов), внекишечный амебиаз, амебный абсцесс печени, хроническая и подострая формы системной красной волчанки, склеродермия, ревматоидный артрит, фотодерматоз, поздняя кожная порфирия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, выраженные поражения сердечной мышцы (с нарушением ритма), нейтропения, псориатический артрит, порфиринурия, беременность.

Ограничения к применению

Дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия, миастения, тяжелые заболевания ЖКТ, одновременный прием гепатотоксичных средств.

Побочные действия вещества Хлорохин

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, расстройства сна, психоз, судорожные припадки; при длительном применении — помутнение роговицы, поражение сетчатки глаза, нарушение зрения, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): поражение миокарда с изменениями на ЭКГ, снижение АД, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: дерматит, фотосенсибилизация.

Прочие: миалгия, артралгия, изменение цвета кожи и волос, выпадение волос.

Взаимодействие

Антациды нарушают абсорбцию, циметидин повышает концентрацию в плазме крови. Сочетание с другими противомалярийными средствами может дать антагонистический эффект. Несовместим с препаратами золота, пеницилламином, фенилбутазоном, цитостатиками, левамизолом (возрастает нейротоксичность и вероятность возникновения кожных реакций). В комбинации с глюкокортикоидами увеличивает риск развития миопатии и кардиомиопатии, с ингибиторами МАО — токсичность, с этанолом — гепатотоксичность, с сердечными гликозидами — гликозидную интоксикацию.

Передозировка

Симптомы: головная боль, нарушение сознания, рвота, расстройство зрения, судороги и коллапс. Смерть может наступить в течение 2 ч после приема от угнетения дыхания.

Лечение: промывание желудка; активированный уголь (в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина). Возможно применение рвотных средств. Перитонеальный диализ, плазмаферез.

Пути введения

Внутрь .

Меры предосторожности вещества Хлорохин

В период лечения необходимо проведение систематических осмотров окулиста, контроль клеточного состава крови.

mkb-10.ru

Механизм действия

Основные эффекты

Фармакокинетика

Показания

Способ применения и дозы

Пути введения хлорохина: внутрь и в/в капельно.

Противопоказания

Предостережения, контроль терапии

При назначении ЛС в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:
■ тошнота, рвота;
■ гастралгия;
■ диарея.

Аллергические реакции:
■ кожная сыпь;
■ кожный зуд.

Дерматологические реакции:
■ дерматит;
■ фотосенсибилизация;
■ изменение цвета кожи и волос.

Другие эффекты:
■ миалгия.

Передозировка

Взаимодействие

Синонимы

Делагил (Венгрия), Хингамин (Россия), Хлорохин (США)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

medbe.ru

РћРїРёСЃР°РЅРёРµ

Р¤Р°СЂРјР°РєРѕР»РѕРіРёС‡РµСЃРєРѕРµ РґРµР№СЃС‚РІРёРµ

РџРѕРєР°Р·Р°РЅРёСЏ Рє РїСЂРёРјРµРЅРµРЅРёСЋ

Р”РѕР·РёСЂРѕРІРєР° Рё СЃРїРѕСЃРѕР± РїСЂРёРјРµРЅРµРЅРёСЏ

РџСЂРѕС‚РёРІРѕРїРѕРєР°Р·Р°РЅРёСЏ

РџРѕР±РѕС‡РЅС‹Рµ РґРµР№СЃС‚РІРёСЏ

«Хлорохин (Chloroquine)» применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация — МКБ-10):

A06 Амебиаз.

Амебиаз
Абсцесс печени

B54 Малярия неуточненная.

Малярия
Малярия

I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация.
I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное.

Аритмии сердца

L56.2 Фотоконтактный дерматит /berloque dermatitis/.
M05 Серопозитивный ревматоидный артрит.

Артрит ревматоидный

M32 Системная красная волчанка.

Волчанка
Волчанка системная красная

M34 Системный склероз.

Склеродермическая группа болезней
Склеродермия системная

Фарм.группа:

Иммунодепрессанты.

Антиаритмические средства.

Другие синтетические антибактериальные средства.

Брутто-формула: C18-H26-Cl-N3

Код CAS: 54-05-7

Описание

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие — противопротозойное (противомалярийное), иммунодепрессивное, противовоспалительное, антиаритмическое. Тормозит синтез ДНК и вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодий, дизентерийной амебы. Связывает свободные радикалы, стабилизирует клеточные и субклеточные мембраны, снижает высвобождение лизосомальных ферментов, подавляет реактивность лимфоцитов, тормозит хемотаксис лейкоцитов, образование дисульфидных связей, угнетает активность нейтральной протеазы и коллагеназы, снижает внутрикапиллярную агрегацию эритроцитов. За счет активного связывания с нуклеиновыми кислотами оказывает цитотоксическое влияние, которое лежит в основе иммунодепрессивного и неспецифического противовоспалительного действия. Снижая высвобождение некоторых лимфокинов, препятствует возникновению клона сенсибилизированных клеток, активации системы комплемента и Т-киллеров, подавляет аутоаллергический процесс и сопровождающее его воспаление (преимущественно фазу альтерации). Антиаритмическое действие обусловлено снижением возбудимости сердечной мышцы.