Строение и функционирование холинергического синапса. Средства, действующие на холинергические синапсы

Отличная аргининовая добавка содержит 5 наиболее инновационных, биодоступных форм аргинина

"A-Bomb" компании "Magnum" - мощный донатор окиси азота в организме.

Повышенное количество окиси азота приводит к расширению кровеносных сосудов, благодаря чему улучшается снабжение мышц кровь и кислородом, а внешне это выражается в более мощной накачке мышц ("пампинге") и увеличении венозности мускулатуры.

Основу продукта составляет аминокислота аргинин, которая является основным стимулятором продукции NO (оксида азота) в организме. В состав "A-Bomb" входит пять форм этой аминокислоты, каждая из которых имеет определенные преимущества и синергично усиливает действие других форм.

"A-Bomb" - одна из лучших аргининовых добавок на рынке спортивного питания благодаря высокой дозировке аргинина в каждой порции и многообразию его форм, входящих в состав. В состав этого продукта входит L-цитрулин, который является синергистом аргинина, а также является мощным антиоксидатном и активно противостоит разрушительному действию свободных радикалов. Каждый компонент "A-Bomb" прошел тщательную фармацевтическую очистку.

Действие "A-Bomb" начинается практически сразу после приема благодаря высокой скорости усвоения, его эффект можно почувствовать уже через несколько минут. Мощный "пампинг" после применения этого продукта сохраняется еще в течение нескольких часов после тренировки. Эта спортивная добавка не содержит никаких стимуляторов нервной системы, поэтому может применяться перед вечерними тренировками.

"A-Bomb" поможет вам улучшить снабжение мышц питательными веществами и повысить эффективность ваших тренировок.

В Интернет-магазине сайт вы можете заказать и купить Magnum A-bomb в Москве с доставкой по России. Мы гарантируем 100% гарантию качества и защиту от подделок! Вся продукция закупается напрямую у заводов-производителей в США и Европе и их официальных дистрибьюторов.

A-BOMB от MHP анаболический агент максимальной силы снабженный 12 часовой системой усвоения.

Снабжает организм самыми критическими агентами необходимыми для питания организма во время интенсивной физической нагрузки.

Увеличивает синтез протеина и ускоряет рост новой мышечной массы.

Максимально гидратирует мышечную ткань для максимального увеличения объема мышечных клеток и силы.

Предотвращает мышечную усталость и выводит токсичный аммиак для лучшего восстановления

A-BOMB, без вопросов, один из самых восхитительных недавно разработанных продуктов в сфере мышечного роста и улучшения работоспособности. A-BOMB от MHP - это первая добавка созданная одновременно для инициирования анаболизма и подавления катаболизма (потеря мышц) во время и после интенсивных физических нагрузок. Мышечный рост и восстановление может происходить только тогда, когда организм находится в стадии анаболизма/антикатаболизма. MHP A-BOMB создан на основе точно сформулированной и отобранной увеличивающей работоспособность смеси, ко-факторов, аминокислот, кетокислот с разветвленной цепью и аминокислот с разветвленной цепью для питания вашего организма во время тренировки и для вашей уверенности, что вы находитесь в предпочтительной анаболической стадии для максимального роста, восстановления и работоспособности.

Состав питательных веществ в одной порции (4 табл.) продукта:

  • Витамин А (100 % бета каротин) - 1665 МЕ
  • Анаболические активаторы различного действия с инсулинотропными и внутриклеточными осмотическими оптимизаторами - 4504 мг.

L-лейцин-кетоизокапроновая кислота

L-изолейцин-кетоизокапроновая кислота

L-валин-кетоизокапроновая кислота

HMB (бета-гидрокси бета-метилбутират)

AKG (альфа-кетоглютарат)

GKG (глютамин альфа-кетоглютарат)

L-аланин

N-((аминоиминометил)-N-метил-глицин

L-фенилаланин

  • Агенты для корректировки ДНК - 75 мг.

РНК (рибонуклеиновая кислота)

ункария опушённая

бета, бета, -каротин (9Cl )

Другие ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, гуаровая камедь, поливинилпиролидон, гидроксипропил целлюлоза, растительный стеарин, безводный дикальция фосфат, стеариновая кислота, стеарат магния, кремнезем и покрытие таблетки(поливиниловый спирт, полиэтиленгликоль, тальк, диоксид титана).

A-Bomb – одно из наиболее впечатляющих достижений передовой науки в области мышечного роста и увеличения физической работоспособности. Это первый препарат, призванный активировать множество различных звеньев анаболизма и одновременно подавить катаболизм (мышечный распад) во время и после беспощадного силового тренинга. Мышечный рост и возможно лишь тогда, когда организм находится в состоянии анаболизма/анти-катаболизма. A-Bomb создан из отборных стимуляторов работоспособности, ко-факторов, а также аминокислот и BCAA. Эти уникальные нутриенты наполняют организм топливом во время убийственных тренировок и гарантируют, что вы поддерживаете благоприятное анаболическое состояние, столь необходимое для максимального мышечного роста, быстрого восстановления и предельной работоспособности.

A-Bomb – первый представитель мира спортивного питания, запускающий генетическую матрицу мышечного роста за счет воздействия на множество физиологических механизмов и синергетических анаболических процессов. Компоненты A-Bomb, прошедшие множество настоящих клинических испытаний, работают на уровне ДНК и посылают негормональные сигналы трансдукции, манипулируя ключевыми регуляторами мышечного роста: mTOR, PKB, p70s6k, 4E-BP1, FOXO и MAFbx.

A-Bomb форсирует процесс путем воздействия на два важнейших каскада реакций. Первый – это «ассоциированный с нутриентами каскад», в котором A-Bomb задействует специфические аминокислоты и нутриенты для активации физиологических процессов, которые в норме запускаются гормональными сигналами. Второй каскад реакций – это «ассоциированный с инсулином каскад». A-Bomb обладает уникальной способностью влиять на секрецию инсулина без подъема уровня сахара крови. Одновременное воздействие на эти каскады реакций позволяет добиться максимальной активации генетической информации, зашитой в ДНК, и «включить» на полную мощность процессы мышечного роста. Но A-Bomb делает еще один шаг и увеличивает активность генетической матрицы скелетной мускулатуры путем тонкой настройки экспрессии генов в центральной контрольной системе ДНК.

Эффекты A-Bomb

Одним из ключевых анаболических эффектов A-Bomb является уникальная способность усиливать контролируемую, равномерную секрецию инсулина. Это создает идеальную инсулинотропную анаболическую среду, способствуя активации синтеза протеина и стимуляции мышечного роста. Также A-Bomb форсирует посредством воздействия на мощнейший анаболический механизм, получивший название внутриклеточная осмолярность. Поддержание адекватной гидратации мышечных клеток имеет колоссальное значение для оптимизации мышечного роста. С другой стороны, «пересыхание мышечных клеток», потеря мышцами жидкости, может развиваться на фоне высокоинтенсивного тренинга из-за накопления токсичных продуктов азотистого обмена. A-Bomb удаляет токсичные азотистые соединения и предупреждает «пересыхание мышечных клеток», а фантастическая гидратация мышечной ткани с помощью эффекта внутриклеточной осмолярности, предотвращает потерю мышцами жидкости и стимулирует каскад анаболических реакций мышечного роста.

Чтобы добиться существенного и стабильного роста мышечной массы, вам нужно все время находиться в состоянии анаболизма/анти-катаболизма. Научный отдел MHP разработал «Технологию 12-часового дозирования», использующуюся также в фармацевтических препаратах. Эта технология подобна системе непрерывной подачи нутриентов, которую компании, специализирующиеся на биотехнологиях, используют для получения максимального анаболического отклика и стимуляции мышечного роста. «Технология 12-часового дозирования», реализованная в A-Bomb, поможет вам удерживать организм в анаболическом состоянии мышечного роста в режиме 24/7!

Способ применения

В качестве пищевой добавки, принимать по 4 таблетки утром и по 4 таблетки вечером.

Состав A-Bomb

Витамин A (100% бета-каротин)Мультикомплексные анаболические генные активаторы с инсулинотроптыми и внутриклеточными оптимизаторами осмолярностиL-лейцин кетоизокапроновая кислотаL-изолейцин кетоизокапроновая кислотаL-валин кетоизокапроновая кислотаAKG (альфа-кетоглутарат)GKG (глютамин альфа-кетоглютарат)L-аланинN-N-(аминоиминометил)-N-метил-глицинL-фенилаланинDNA Модернизирующий агент
Размер порции: 4 таблетки
Содержание в порции % РСН
1665 МЕ 34%
4504 мг -
75 мг
Другие ингредиенты
Микрокристаллическая целлюлоза, гуаровая камедь, поливинилпирролидон, гидроксипропилцеллюлозу, овощные стеарин, безводный дикальцийфосфат, стеариновая кислота, стеарат магния, диоксид кремния и пленочного покрытия (поливиниловый спирт, полиэтиленгликоль, тальк, диоксид титана).

Холинергические
синапсы - синапсы, в
которых передача
возбуждения
осуществляется
посредством
ацетилхолина
(нейромедиатор, осуществляющий
нервно-мышечную передачу, а также
основной нейромедиатор в
парасимпатической нервной системе).

Холинорецепторы разной локализации обладают
неодинаковой чувствительностью к
фармакологическим веществам. На этом основано
выделение так называемых
мускариночувствительных холинорецепторов -
м-холинорецепторы (мускарин - алкалоид из
ряда ядовитых грибов, например мухоморов) и
никотиночувствительных холинорецепторов - нхолинорецепторы (никотин - алкалоид из
листьев табака).

М-холинорецепторы возбуждаются ядом
мухомора мускарином и блокируются атропином.
Они локализованы в нервной системе и внутренних
органах, получающих парасимпатическую
иннервацию (вызывают угнетение сердца,
сокращение гладких мышц, повышают
секреторную функцию экзокринных желез).

Выделяют следующие виды м-холинорецепторов:

ВЫДЕЛЯЮТ СЛЕДУЮЩИЕ ВИДЫ М-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ:
м1-холинорецепторы в ЦНС и в вегетативных ганглиях
(однако последние локализуются вне синапсов);
м2-холинорецепторы - основной подтип мхолинорецепторов в сердце; некоторые
пресинаптические м2-холинорецепторы снижают
высвобождение ацетилхолина;
м3-холинорецепторы - в гладких мышцах, в
большинстве экзокринных желез;
м4-холинорецепторы - в сердце, стенке легочных
альвеол, ЦНС;
м5-холинорецепторы - в ЦНС, в слюнных железах,
радужной оболочке, в мононуклеарных клетках крови.

Н-холинорецепторы возбуждаются
алкалоидом табака никотином в
малых дозах, блокируются
никотином в больших дозах.
Биохимическая идентификация и
выделение Н-холинорецепторы стали
возможны благодаря открытию их
избирательного
высокомолекулярного лиганда бунгаротоксина - яда тайваньской
гадюки Burnrus multicintus и кобры
Naja naja.
Н-холинорецепторы широко
представлены в организме. Их
классифицируют на Нхолинорецепторы нейронального (H)
и мышечного (М) типов

Локализация нейрональных Н-холинорецепторов следующая:
Кора больших полушарий, продолговатый мозг, клетки Реншоу
спинного мозга, нейрогипофиз (повышают секрецию вазопрессина)
Вегетативные ганглии (участвуют в проведении импульсов с
преганглионарных волокон на постганглионарные);
Мозговой слой надпочечников (повышают секрецию адреналина,
норадреналина);
Каротидные клубочки (участвуют в рефлекторном возбуждении
дыхательного центра).
Мышечные Н-холинорецепторы вызывают сокращение скелетных
мышц

КЛАССИФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ВЛИЯЮЩИХ НА ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ

Холиномиметики
М, Н-холиномиметики
М-холиномиметики
Н-холиномиметики
(ганглиостимуляторы)
^
ацетилхолин-хлорид,
карбахолин
пилокарпин, ацеклидин цитизин, лобелин
Средства, повышающие выделение ацетилхолина
цисаприд
Антихолинэстеразные средства
Обратимые блокаторы
физостигмин,
Необратимые блокаторы прозерин
армин
галантамин,
амиридин,
Холиноблокаторы
М-холиноблокаторы
Н-холиноблокаторы
(ганглиоблокаторы)
атропин,скополамин,платифиллин,
метацин, пиренцепин, ипратропия бромид
бензогексоний,
пентамин,
гигроний
арфонад,пахикарпин, пирилен
Миорелаксанты
Антидеполяризующие Тубокурарин-хлорид, пипекурония бромид,
Деполяризующие
атракурия бесилат, мелликтин
дитилин
Миооелаксанты

холинергическая крапивница

ХОЛИНЕРГИЧЕСКАЯ КРАПИВНИЦА
Холинергическая
крапивница – это
кожная аллергическая
реакция, которая
возникает по причине
чувствительности
иммунной системы к
медиатору
ацетилхолину.

Повышенная выработка
ацетилхолина происходит в
различных случаях:
стресс;
эмоциональные нагрузки;
чрезмерные физические
нагрузки, вызывающие
потоотделение;
воздействие на организм
высоких температур
(пребывание в сауне, парной,
горячей ванной и пр.).

При том, что каждый из нас время от времени подвергается
массированной атаке ацетилхолина, далеко не все страдают
от холинергической крапивницы. Почему? Потому что в
дополнение к повышенной чувствительности к ацетилхолину
у человека должна быть предрасположенность к аллергии.
Лишь два этих фактора, объединенные вместе, становятся
причиной развития холинергической крапивницы.
Гиперчувствительность организма к ацетилхолину часто
возникает на фоне хронических заболеваний желудочнокишечного тракта, нарушений работы щитовидной железы и
вегетососудистой и нейроциркуляторной дистонии.

Первыми признаками становятся мелкие
пузырьки диаметром 1-3 мм, появляющиеся на
коже. Слегка розоватые в центре, по периметру
они окрашены в ярко-красный цвет; область
вокруг пузырьков часто отечная и возвышается
над участками здоровой кожи.
В основном пузырьки возникают на коже шеи,
декольте, предплечий, грудной клетки. Гораздо
реже высыпания при холинергической
крапивнице локализуются в нижней части
туловища и на ногах.
Высыпания вызывают сильный зуд и жжение.

Так как ацетилхолин – это медиатор нервной системы, при
избыточной чувствительности к нему могут проявляться другие
симптомы, свидетельствующие о чрезмерной активности нервной
системы: диарея, слюнотечение, тошнота, рвота.
В большинстве случаев рецидив холинергической крапивницы
сопровождается внезапным повышением температуры тела.

Основные средства для
лечения холинергической
формы крапивницы –
мази и гели, содержащие
атропин и экстракт
красавки. Они наносятся
1-2 раза в день на
участки кожи с сыпью.

Как предотвратить рецидивы?

КАК ПРЕДОТВРАТИТЬ РЕЦИДИВЫ?
Исключите из рациона пряные и острые блюда, а также
горячие напитки и алкоголь.
Принимайте ванну и душ, соблюдая температурные
условия – вода должна быть не горячее 36-37°C.
Старайтесь избегать эмоциональных нагрузок.
При занятиях какими-либо видами физической
деятельности придерживайтесь следующего правила:
прекращайте работать (заниматься спортом, танцевать)
при появлении легкой испарины на лице – не допускайте,
чтобы ваша активность вызывала обильное
потоотделение.
Если вы знаете, что вам предстоит пережить стрессовую
ситуацию заранее примите успокаивающие средства.

1. Холинергический синапс, его строение. Классификация средств, влияющих на передачу возбуждения в холинергических синапсах. Примеры препаратов.

2. Антигипертензивные средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему (ингибиторы ангиотензин превращающего фермента, блокаторы рецепторов к ангиотензину II).

3. Выпишите рецепт: 10 таблеток Дексаметазона по 0.0015 г.

4.Назовите средство для лечения психомоторного возбуждения у больного шизофренией.

5. Дайте консультацию клиенту, обратившемуся к вам с жалобой на сильные боли в области желудка, которые возникли в результате приема драже индометацина. В беседе выяснилось, что у клиента язвенная болезнь желудка, а индометацин он начал принимать самостоятельно в связи с болями в суставах. С чем связано осложнение? Каков механизм его развития?

1 Синапс – это место контакта между двумя нейронами или между нейроном и получающей сигнал эффекторной клеткой. Синапс состоит из пре- и постсинаптической мембраны, синаптической щели. Нервный импульс передается с помощью медиатора (вещества-передатчика) путем взаимодействия медиатора и рецепторов на постсинаптической мембране.

В парасимпатической нервной системе медиатор Ацетилхолин, рецепторы – холинорецепторы двух видов М (мускарин) и Н (никотин). М- холиномиметики прямого типа действия стимулируют рецепторы на постсинаптической мембране. Препараты Пилокарпин при глаукоме и Ацекледин при атонии кишечника и мочевого пузыря. Холиномиметики непрямого типа действия блокируют фермент ацетилхолинэстеразу, который разрушает Ацетилхолин и возвращает его в пресинаптическую мембрану. Заблокировав фермент, ацетилхолин некому разрушать в синаптической щели и поэтому его становиться много – проявляется холиномиметический эффект. Препараты Прозерин, Галантамин, Аминостигмин для лечения миастении, параличей, парезов.

М - холинблокаторы это препараты которые блокируют м-холинорецепторы на постсинаптической мембране. Препараты: Атропин используется для исследования глазного дна, лечения брадиаритмий, АВ блокад. Атровент или Ипратропия бромид используется для лечения бронхиальной астмы и входит в состав комбинированного препарата Беродуал. Гастроцепин или Пирензепин для лечения ЯБЖ, Метацин для снятия тонуса матки и спазмов внутренних органов. Платифиллин, Спазмолитин, Аэрон – для лечения морской болезни.



Н-холиномиметики стимулируют рецепторы на постсинаптической мембране. Препаратыцетральноготипадействия – Цититон и Лобелин стимулируют дыхательный центр продолговатого мозга, используются как дыхательные аналептики при остановке дыхания. Препараты периферического действия – это Табекс и Лобесил для отвыкания от курения.

Н-холинолокаторы делятся на 2 группы ганглиоблокаторы и миорелаксанты. Это обусловлено наличием 2 подтипов н-холинорецепторов. 1 тип находится в мышцах а препараты называются миорелаксанты, 2 тип в ганглиях – нервных узлах и препараты ганглиоблокаторы. Ганглоблокаторы блокируют проведение нервных импульсов в нервных узлах (ганглиях) как симпатической, так и парасимпатической нервной системы. Используются для лечения гипертонической болезни и купирования гипертонических кризов, препараты Пахикарпин, Пентамин, Гигроний. Основное осложнение – ортостатический коллапс.

Миорелаксанты – нарушают проведение импульсов в скелетной мускулатуре, расслабляют мышцы. Используются для проведения интубации трахеи, вправления вывихов, костных отломков. Препараты Дитилин, Тубокурарин.

2 Ангиотензиноген____Ренин(фермент)_______=АнгиотензинI ____Ангиотензинпревращающий фермент (АПФ)__ __________= АнгиотензинII

Ангиотензин II является прессорным фактором в организме, вызывает спазм сосудов и повышение АД. Его эффект проявляется при взаимодействии с Ангиотензиновыми рецепторами. Для лечения артериальной гипертензии необходимо заблокировать эту систему. Существует 2 группы препаратов: 1 Ингибиторы фермента АПФ препараты: Каптоприл, Эналаприл, Лизиноприл.



2 Блокаторы рецепторов к Ангиотензину II препараты: Лозартан и Валсартан.

Основное показание данной группы препаратов это гипертоническая болезнь.

4 Нейролептик галоперидол или дроперидол.

5 Боли в желудке возникли в результате повреждающего действия индометацина на слизистую оболочку. Это связано со способностью препарата угнетать синтез простагландинов слизистой оболочки желудка, что приводит к развитию эрозивно-язвенных поражений ЖКТ. Прямым противопоказанием для приема НПВС является язвенная болезнь желудка. Изменения лекарственной формы препарата или способа его ведения не снижают существенный риск возникновения поражений ЖКТ. Больной должен прекратить приём препарата и обратиться к врачу. Общие правила приема НПВС: принимать во время или после еды, запивать молоком.