Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.
Фармакокинетика
После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.
Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.
Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% - в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T 1/2 из плазмы - 40-50 ч.
Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.
Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.
Показания
Рак молочной железы в постменопаузе.
Режим дозирования
Внутрь - по 1 мг 1 раз/сут.
Побочное действие
Со стороны эндокринной системы: "приливы", сухость влагалища и истончение волос.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в печень отмечались повышение уровня ГГТ, реже - ЩФ.
Со стороны ЦНС: астения, сонливость, головная боль.
Со стороны обмена веществ: небольшой подъем уровня общего холестерина.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Противопоказания к применению
Период пременопаузы, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), умеренная и выраженная печеночная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к анастрозолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст.
Передозировка
Описаны единичные клинические случаи передозировки препарата. Разовая доза Аримидекса, при которой развиваются угрожающие жизни симптомы, не установлена.
Лечение: специфического антидота не существует. При необходимости проводят симптоматическую терапию: индуцирование рвоты (если больной в сознании), общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль за функцией жизненно важных органов и систем. Возможно проведение диализа.
Лекарственное взаимодействие
Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.
Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 5 лет.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: умеренная и выраженная печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин).
Особые указания
В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.
Безопасность применения анастрозола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени не установлена.
Анастрозол не следует применять одновременно с эстрогенами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения не следует выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Рак молочной железы наиболее распространенный из множества видов раковых опухолей у женской половины человечества. Как правило, это заболевание обнаруживают у каждой девятой женщины в возрасте до сорока пяти лет и у каждой тринадцатой - в возрасте от пятидесяти пяти.
Осложняется лечение тем, что рак распространяется по организму по лимфатической системе путем образования метастаз. При выявлении этого заболевания на ранних сроках возможно позитивное лечение с ремиссией.
Но бывает и так, что после прохождения нескольких курсов химиотерапии, длительного применения сопутствующих препаратов оказывается, что лечение неправильно подобрано. Каждая разновидность рака имеет свои протоколы лечения в зависимости от возраста, а также протекания болезни.
Для определения способа лечения проводят анализы, главным из которых является цитология. Только после этого возможно получить адекватное лечение. Одной из главных проблем в выборе препаратов является возможность побочного действия на женские половые органы, зрение, печень и почки, а также костные ткани.
Выявление гормонозависимой разновидности рака приводит к лечению антагонистами гормонов, одним из которых является «Аримидекс».
Действующее вещество
Несколько десятков лет назад пациент, получив назначение, шел в аптеку и приобретал или заказывал у аналитика нужный ему препарат. Без вопросов и сожалений принимался за лечение. В наше время больной желает знать: что он будет пить? Какие дополнительные проблемы со здоровьем могут возникнуть?
Чтобы исключить все возражения, необходимо изучить инструкцию производителя по «Аримидексу». Действующее вещество препарата - анастрозол. Это противоопухолевое средство химического происхождения, блокирующее производство фермента ароматазы.
Ароматаза - это вещество, принимающее участие в переходе мужских половых гормонов (андрогенов) в женские (эстрогены). Повышенное количество эстрогенов способствует росту эстроген зависимых опухолей.
Для подавления выбросов эстрогена и используют анастрозол в терапевтической дозе 1 мг в день. Принимая препарат постоянно, пациентки в первые сутки уменьшают количество гормонов в крови на 70 %, а в дальнейшем на 84 %.
Применение
Если пациент доверяет своему лечащему врачу, он безоговорочно будет следовать всем инструкциям и назначениям. Даже если они будут не всегда корректны. Химиотерапия для большинства обывателей - это воздействие радиоактивными элементами на патогенные клетки. Но прием внутрь препаратов, угнетающих их рост, в таблетированной форме - это также химиотерапия.
В инструкции таблеток «Аримидекс» четко указано, что применять их можно только для лечения обычного (распространенного) рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Также он используется как препарат замены для дам, проходивших терапию «Тамоксифеном» не менее трех лет.
Кроме того, у пациентов, прошедших курс в начальной стадии рака, четко по инструкции, отзывы «Аримидекс» получает только положительные.
Дозировка
Для более легкого перенесения побочных эффектов этого специфического препарата стоит внимательно изучить способ его приема. Анастразол в небольшой дозировке в 1 мг не способен вызвать сильных аллергических реакций, а также ухудшить работу других органов и систем.
Чтобы лекарство легче усваивалось, таблетку принимают, запивая большим количеством воды. Ежедневный прием должен происходить в одно время, чтобы концентрация препарата в крови не падала.
Препараты, которые назначают при обнаружении раковых клеток, как правило, пьются от двух до пяти лет. Лечащий врач должен расписать график анализов, которые помогут следить за общим состоянием больной и раковой опухолью.
Особенности
Проводимые в течение двух лет лабораторные исследования показали, что анастрозол, входящий в состав «Аримидекса», можно использовать только женщинам в постменопаузальный период. Это связано с тем, что длительный прием может спровоцировать бесплодие.
У животных, использованных во время экспериментов, наблюдались предимплантационная потеря яйцеклетки и сокращения числа благополучных беременностей. Потомство рождалось с различными отклонениями.
Чтобы избежать различных вопросов о побочных явлениях, все результаты были внесены в инструкцию "Аримидекса". Все побочные явления в других сферах были выявлены при значительном увеличении дозировок на суточный прием (от 25 до 50 мг).
Побочные эффекты
В инструкции по применению «Армидекса» указаны все возможные отклонения от нормы, наблюдавшиеся у женщин-волонтеров во время приема препарата. В исследовании принимали участие около пятидесяти тысяч людей, большая часть которых прошла лечение успешно.
- Наблюдались нарушения работы нервной системы в виде тревожности, депрессивных состояний, сонливости или бессонницы, резких перепадов настроения, общей слабости.
- Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, головокружение, сильные головные боли, тромбоэмболия, тромбофлебит, лейкопения, отеки тканей по сердечному типу.
- Дыхательная система: задержка дыхания, воспалительные заболевания легких, горла и носа (бронхиты, трахеобронхиты, ларингиты, риносинуситы, фарингиты).
- ЖКТ: тошнота, рвота, нарушение работы кишечника (запор-диарея), сухость во рту, на фоне проблем с кишечником возможна анорексия или булемия с набором лишнего веса.
- Гинекология: сухость и зуд слизистых, нарушение репродуктивной функции, маточные кровотечения, вызванные сменой препарата.
- Опорно-двигательный аппарат: возможно истончение костной ткани из-за длительного приема,
Аналоги
В аптечных сетях так просто не найти столь специфический препарат. Для тех, кто внимательно изучил инструкцию по применению «Аримидекса», аналоги, уступающие ему в цене, найти намного проще. Хотя говорить о существенно низкой цене не приходится, ведь антагонисты гормонов, да еще и хорошего производителя, всегда довольно дороги.
Полные аналоги по действующему веществу должны содержать анастрозол в дозировке 1 мг. На просторах бывшего СНГ таких существует несколько, но производятся они в разных странах, чаще всего это Прибалтика. Хотя существуют препараты, производящиеся в Индии, России, Украине.
«Аксастрол»
Препарат производит фармацевтическая фабрика "Гриндекс", Латвия. В упаковке двадцать восемь таблеток в пленочной оболочке, каждая содержит по 1 мг анастрозола.
В показаниях указано, что им можно проводить лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузальный период.
Из противопоказаний - беременность и кормление грудью, а также индивидуальная чувствительность к анастрозолу.
Цена этого препарат в среднем для России составляет 5-8 тысяч рублей, а для Украины - от 1500 до 1800 тысяч грн.
«Анастера»
Препарат содержит анастрозола 1 мг, но производится в Аргентине. Существует два вида упаковки: первый - два блистера по четырнадцать таблеток в каждом; второй - три блистера по десять таблеток в каждом.
Фармакологическая группа определена как антагонист гормонов, ингибитор ферментов.
В показаниях указана кроме лечения эстрогенпозитивного типа рака у женщин в постменопаузе возможность применения у пациенток с эстрогенотрицательным типом, но имевшим ранее позитивный опыт лечения «Тамоксифеном».
«Анастрозол Сандоз»
Производится в Германии фармацевтической фирмой "Сандоз". В упаковке два блистера по двадцать восемь таблеток. Дозировка, способ приема полностью совпадают с инструкцией по применению «Аримидекса».
В противопоказаниях указаны беременные, кормящие и дети.
Стоимость этого препарата значительно ниже, чем оригинала. Он так же хорошо переносится, но более доступен для приобретения.
Противопоказания
Как уже было сказано выше, по инструкции «Аримидекс» нельзя использовать у женщин во время беременности и кормления грудью.
Одним из факторов, влияющих на возможность использовать препарат, является его индивидуальная переносимость. Особам, имеющим чувствительность к анастрозолу, а также находящимся в применопаузе, применяющим «Тамоксифен» или препараты эстрогена, «Аримидекс» применять нельзя.
С осторожностью или избирательно его могут использовать люди, страдающие остеопорозом, сниженным липидным балансом, ишемической болезнью сердца.
Женщинам, страдающим остеопорозом, склонностью к размягчению и ломкости костей в инструкции производителя «Аримидекса» четко указано, что применение возможно, но с большими предосторожностями. Необходимо сдавать анализы для проверки плотности костной ткани, а также желателен дополнительный прием препаратов кальция с витамином Д. В особых случаях, когда существует высокая вероятность снижения плотности, возможно введение бисфосфонатов на ранней стадии рака перед назначением «Аримидекса».
Другие сферы
Большими почитателями гормональных препаратов различных видов являются атлеты. Это профессиональные спортсмены в сфере бодибилдинга и пауэрлифтинга. Перед соревнованиями они проходят специальный курс анаболических стероидов, позволяющих им приобрести оптимальную физическую форму.
Если вспомнить, то по инструкции по применению «Аримидекс», его аналоги используются для подавления женских гормонов, участвующих в формировании первичных половых признаков. Во время стероидной терапии спортсмены сталкиваются с припухлостью молочных желез, болезненными ощущениями, покраснением.
Кроме специализированных товаров спортсмены часто используют аналоги "Аримидекса", по инструкции соблюдая все дозировки и длительность применения.
Чтобы избежать всех «прелестей» выбранной терапии, атлеты начинают прием анастразола на десятые сутки от начала курса быстровыводимыми стероидами. Хотя такой метод не является панацеей и должен проводиться под строгим контролем врача.
Не только женщинам, но и мужчинам свойственны проблемы с гормонами, половыми органами.
Важно, не быть халатным к своему здоровью, а вовремя обращаться в больницу для диагностики, лечения.
А современные способы медицины, препараты позволяют решить любую проблему в считанные месяцы.
Касательно универсальных средств, то Аримидекс будет хорош для всех полов, в различных сферах применения, главное – понимать специфику и дозировку.
Фармакологическое действие
Такой препарат, как Аримидекс относят к противоопухолевым и тем, что ингибируют синтез эстрогенов.
Но и это не все свойства таблеток, ведь они превращают андростендион у женщин, в процессе климакса, в эстрадиол за счет влияния на гормоны, гипофиз и гипоталамус.
Если же говорить об онкологиях груди, то препарат Аримидекс оказывает общее терапевтическое воздействие.
Не нужно использовать дополнительные средства по типу кортикостероидов, потому что таблеткам не присущи андрогенные и эстрогенные свойства и пациенты не столкнуться со скачком веса, появлением волос, изменением гормонального фона.
В дополнение, таблетки Аримидекс улучшают соединительную ткань, плотность костей, но не влияют на уровень липидов в крови или моче.
Состав и форма выпуска
Помните, что на таблетках должны быть надписи – А и Adx, что говорит об оригинальности препарата
Выпускают препарат Аримидекс в виде небольших таблеток с пленочной оболочкой в блистере на 14 драже.
В одной упаковке вы найдете два блистера, чего хватает на курс лечения препаратом.
Производитель Аримидекса – это Англия и США, АстраЗенека ЮК Лимитед.
В составе препарата Аримидекс, активным веществом является анастразол, а дополнительными компонентами:
- моногидрат лактозы;
- повидон;
- натрий;
- стеарат магния.
Оболочка состоит из гипромеллозы, макрогола и титана оксида.
Показания к применению
Так как препарат Аримидекс является универсальным средством, то пользоваться им могут, как мужчины, так и женщины.
Это может быть не только лечение проблем в работе половых органов, но и терапия, профилактика, улучшение физической формы, период реабилитации после пластических операций.
Для женщин
Для женщин препарат Аримидекс выписывают в нескольких случаях:
- при обнаружении рака груди в период менопаузы;
- при лечении рака после менопаузы и климакса;
- для профилактики рака молочной железы через несколько месяцев после приема матоксифена;
- для стабилизации гормонального фона;
В редких случаях использовать таблетки Аримидекса можно для поддержания физической формы, в период реабилитации после операций на груди или половых органах. Но делается это только под присмотром врача.
Для мужчин
Мужчины пользуются таблетками Аримидекса для повышения уровня тестостерона, стимуляции развития мышц, волосяного покрова.
Хотя тогда нужно разрабатывать индивидуальный курс приема таблеток Аримидекс с пониженной дозировкой и сопутствующими препаратами.
Противопоказания
Помните, что препарат Аримидекс, как и остальные медицинские средства, не может быть выписан при наличии ряда противопоказаний, о которых сразу сообщается своему лечащему врачу.
Речь идет о наличии таких проблем:
- непереносимость некоторых компонентов препарата Аримидекс;
- беременность и время кормления ребенка грудью;
- почечная или печеночная недостаточность;
- использование таких препаратов, как тамоксифен, эстрогеносодержащие;
- подростковый и детский возраст пациентов;
Но и это не все проблемы и заболевания, при которых нужно быть аккуратными при лечении таблетками Аримидекс, ведь ишемия, дисфункция печени, остеопороз, глюкозный дисбаланс могут говорить о запрете приема таблеток.
Побочные действия и последствия
Больше 80% пациентов, принимающих препарат Аримидекс подвержены появлению побочных реакций, которые делятся на редкие, частые, очень частые, нечастые и очень редкие.
Так речь идет о таких проявлениях:
- артрит и боли суставов;
- кровотечения из влагалища, выделения или сухость слизистой оболочки влагалища;
- кожные высыпания и чесотка;
- крапивница;
- рвота, тошнота и диарея;
- гепатиты;
- мигрени, усталость и слабость;
- анорексия, нарушение метаболизма;
О появлении симптоматики нужно сообщить врачу, особенно, если они не сходят больше пяти дней. Тогда курс может быть изменён, отменен, а препарат Аримидекс заменен другим.
Лекарственное взаимодействие
Согласно исследованиям, которые были проведены при комбинации таблеток Аримидекс и антипирина, использовать препарат можно с большинством иных медикаментов без вреда для организма и появления аллергии, побочных реакций.
Единственное, с чем необходимо быть осторожными, так это с другими противоопухолевыми средствами и эстрогеносодержащими, которые могут снижать эффективность от таблеток Аримидекса.
Тот же самый запрет касается тамоксифена, так как совместный прием снижает результаты, может вызывать аллергию и увеличивать нагрузку на организм.
Аримидекс и алкоголь
Касательно взаимодействия таблеток Аримидекса и алкоголя, то исследования не проводились, поэтому о реакции организма сказать нельзя.
Но лучше отказаться от комбинации спиртных напитков и препарата, так как это вызывает нагрузку на сердце, почки и печень, что может усугубить хронические болезни. Также комбинация вызывает сонливость, тошноту и рвоту.
Дозировка и передозировка
Дозировку и длительность курса лечения препаратом Аримидекс может назначаться только лечащим врачом после ряда тестов.
Многое зависит от проблемы, симптомов, возраста и пола пациента.
Стандартной дозировкой, является 1 таблетка (1мг) в сутки на протяжении двух-трех месяцев. Иногда курс может составлять и три-пять лет, в случае адъювативной терапии.
Передозировка таблетками Аримидекса встречается крайне редко, но и тогда наблюдаются только реакции, схожие с побочными эффектами:
- рвота;
- тошнота;
- боли в животе;
- головокружение;
- кровотечения.
Инструкция по применению
Принимать таблетки можно только внутрь, обычно одна таблетка в сутки, за час до или после еды, обильно запивая водой.
Пациенты с дисфункцией печени и почек, могут следовать стандартной дозировке без коррекции, наблюдения врача.
Хотя стационарные осмотры и тесты нужно проходить всем больным.
Если же вас интересует, как принимать Аримидекс до или после еды, то лучше уточнить у врача, особенно в случае с мужчинами и повышением уровня тестостерона.
Хранение препарата
Хранить таблетки Аримидекса нужно в сухом месте, без прямого попадания солнечных лучей, где нет влажности, отсутствует контакт с другими медикаментами или жидкостями.
Следите также, чтобы достать препарат не могли дети, психически больные люди.
Температура не должна превышать 25 градусов тепла по Цельсию, и тогда срок годности составит пять лет.
Если же срок истек, то препарат Аримидекс, нужно выбросить или утилизировать, но не принимать. Это может вызывать ряд побочных реакций, рвоту и отравление.
Особые указания
При лечении женщин в период менопаузы или после нее, нужно получить подтверждающие результаты, прежде чем начинать прием Аримидекса.
Если кровотечения и выделения из влагалища продолжаются, то нужно сообщить об этом врачу, а при пользовании другими эстрогенными препаратами возможно снижение эффективности от таблеток Аримидекса.
При наличии хронических болезней суставов, костей, почек и печени, должна проводиться дополнительная терапия и лечение проблем.
Цена на препарат
Говоря о цене на препарат Аримидекс, то за упаковку таблеток в 28 штук придется заплатить около 6000-8000 рублей, хотя стоимость может отличаться, в зависимости от аптеки, региона производителя и количества драже в упаковке. При необходимости, можно подобрать аналоги.
| Название препарата | Цена | Покупка | Аптека |
|---|---|---|---|
| Аримидекс 1 мг N28 табл | 6038 руб. | Купить |
 |
| Аримидекс 1 мг N28 табл | 6590 руб. |
Аримидекс
является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе Аримидекс в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80% .
Аримидекс не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Аримидекс в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении препарата Аримидекс не требуется заместительного введения кортикостероидов.
Влияние на минеральную плотность костной ткани
Показано, что у пациенток с гормонопозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе, которые принимают Аримидекс, изменения костной системы могут быть предупреждены в соответствии со стандартами, установленными для лечения пациенток с определенным риском переломов. Так, преимущество препарата Аримидекс в комбинации с бисфосфонатами (по сравнению с терапией только препаратом Аримидекс у пациентов со средним и высоким риском возникновения переломов было продемонстрировано уже через 12 месяцев по показателям минеральной костной плотности, структурного изменения костной ткани и маркерам костной резорбции. Более того, в группе низкого риска не было отмечено изменения показателя минеральной костной плотности на фоне терапии одним препаратом Аримидекс и поддерживающего лечения витамином D и кальцием.
Липиды
При терапии препаратом Аримидекс, в том числе, при приеме в комбинации с бисфосфонатами, не выявлено изменений уровня липидов в плазме.
Фармакокинетика
Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приёме суточной дозы препарата Аримидекс. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95 % равновесной концентрации анастрозола в плазме. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.Связь с белками плазмы крови - 40%.
Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата.
Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.
Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Аримидекс являются: адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы в постменопаузе; лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе; адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.Способ применения
Аримидекс принимать внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и тоже время.Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет.
Нарушения функции почек: корректировка дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется
Нарушения функции печени: корректировка дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.
Побочные действия
При применении препарата Аримидекс могут возникнуть побочные действия:Со стороны сосудистой системы: очень часто - приливы.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - артралгия / скованность суставов, артрит, часто — боль в костях нечасто - триггерный палец.
Со стороны репродуктивной системы: часто - сухость слизистой оболочки влагалища; влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на Аримидекс.
Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто - кожная сыпь, часто - истончение волос (алопеция), аллергические реакции, нечасто - крапивница, редко - мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)), очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.
Со стороны системы пищеварения: очень часто - тошнота, часто - диарея, рвота.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто - повышение активности щелочной фосфатазы, аланин аминотрансферазы, аспартат аминотрансферазы, нечасто - повышение активности гамма-глютамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания).
Со стороны метаболизма: часто - анорексия, гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижениемконцентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.
Прочие: очень часто.
Противопоказания
:Противопоказаниями к применению препарата Аримидекс являются: повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата, беременность и период кормления грудью, у женщин в пременопаузе, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена), сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены, детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).
С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Беременность
:Препарат Аримидекс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение препарата Аримидекс с другими препаратами вряд ли приведи к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приёме препарата Аримидекс одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.
На данный момент нет сведений о применении препарата Аримидекс в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие препарата Аримидекс, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с препаратом Аримидекс.
Не следует назначать тамоксифен одновременно с препаратом Аримидекс, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
Передозировка
:Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата Аримидекс . Разовая доза препарата Аримидекс, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.
Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.
Условия хранения
Таблетки Аримидекс следует хранить при температуре не выше 30 oC, в недоступном для детей месте.Форма выпуска
Аримидекс - таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 1 мг. 14 таблеток в блистере из Ал/ПВХ; по 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.Состав
:1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, Аримидекс содержит: активное вещество: анастрозол 1,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 93,0 мг, повидон 2,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3,0 мг, магния стеарат 1,0 мг;
состав плёночной оболочки: гипромеллоза 1,50 мг, макрогол 300 0,30 мг, титана диоксид 0,45 мг.
Дополнительно
:Безопасность и эффективность у детей не установлена.
У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность препарата Аримидекс не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.
Нет данных о применении препарата Аримидекс у пациентов с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью и у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема препарата Аримидекс необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с препаратом Аримидекс, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.
Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, Аримидекс может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышеннием риска перелома.
Пациентки с таким высоким риском подлежат лечению соответственно руководству по терапии данных осложнений.
У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например, DEXA сканированием (Dual-Energy X-ray Absorptiometry - двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрией), в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза, под тщательным наблюдением врача.
Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ.
Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.
При применении препарата Аримидекс чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.
Эффективность и безопасность препарата Аримидекс и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Некоторые побочные действия препарата Аримидекс, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации, внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Основные параметры
| Название: | АРИМИДЕКС |
| Код АТХ: | L02BG03 - |
Последняя актуализация описания производителем 10.10.2012
Фильтруемый список
Действующее вещество:
АТХ
Фармакологическая группа
Состав и форма выпуска
в блистере 14 шт.; в коробке 2 блистера.
Описание лекарственной формы
Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой; с гравировкой «A» на одной стороне и «Adx/1» — на другой.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противоопухолевое, ингибитор синтеза эстрогенов .Фармакодинамика
Высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе Аримидекс ® в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.
Аримидекс ® не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.
Аримидекс ® в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно при применении препарата Аримидекс ® не требуется заместительное введение кортикостероидов.
Влияние на минеральную плотность костной ткани
Показано, что у пациенток с гормонопозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе, которые принимают Аримидекс ® , изменения костной системы могут быть предупреждены в соответствии со стандартами, установленными для лечения пациенток с определенным риском переломов. Так, преимущество препарата Аримидекс ® в комбинации с бисфосфонатами (по сравнению с терапией только препаратом Аримидекс ®) у пациентов со средним и высоким риском возникновения переломов было продемонстрировано уже через 12 мес по показателям минеральной костной плотности, структурного изменения костной ткани и маркерам костной резорбции. Более того, в группе низкого риска не было отмечено изменения показателя минеральной костной плотности на фоне терапии одним препаратом Аримидекс ® и поддерживающего лечения витамином D и кальцием.
Липиды
При терапии препаратом Аримидекс ® , в т.ч. при приеме в комбинации с бисфосфонатами, не выявлено изменений уровня липидов в плазме.
Фармакокинетика
Всасывание анастрозола быстрое, C max в плазме достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на C ss препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы препарата Аримидекс ® . После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% C ss анастрозола в плазме. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет.
Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.
Связь с белками плазмы крови — 40%.
Анастрозол выводится медленно, T 1/2 из плазмы — 40-50 ч. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.
Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
Показания препарата Аримидекс ®
адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.
Противопоказания
повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата;
у женщин в пременопаузе;
выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин);
умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);
сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;
беременность;
период кормления грудью;
детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).
С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Побочные действия
Частота встречаемости была рассчитана из числа нежелательный явлений, наблюдаемых в рамках III фазы исследования у 9366 женщин в постменопаузе с операбельным раком молочной железы, получавших лечение в течение 5 лет, при этом частота нежелательных явлений в группах сравнения и мнение исследователя относительно зависимости нежелательного явления от исследуемого препарата не учтены.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥10%); часто (от 1 до <10%); нечасто (от 0,1 до <1%); редко (от 0,01 до <0,1%); очень редко (<0,01%).
Со стороны сосудистой системы: очень часто — приливы крови к лицу.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия/скованность суставов, артрит; часто — боль в костях; нечасто — триггерный палец.
Со стороны репродуктивной системы: часто — сухость слизистой оболочки влагалища; влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на препарат Аримидекс ®).
Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто — кожная сыпь; часто — истончение волос (алопеция), аллергические реакции; нечасто — крапивница; редко — мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха); очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.
Со стороны системы пищеварения: очень часто — тошнота; часто — диарея, рвота.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности ЩФ, АЛТ, АСТ; нечасто — повышение активности ГГТ и концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска к данному заболеванию), сонливость.
Со стороны метаболизма: часто — анорексия, гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.
Прочие: очень часто — астения легкой или умеренной степени выраженности.
Взаимодействие
Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение препарата Аримидекс ® с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом P450.
Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме препарата Аримидекс ® одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.
На данный момент нет сведений о применении препарата Аримидекс ® в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие препарата Аримидекс ® , в связи с чем они не должны назначаться одновременно с ним.
Не следует назначать тамоксифен одновременно с препаратом Аримидекс ® , поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
Способ применения и дозы
Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой; в одно и то же время.
Взрослым (включая пожилых) — по 1 мг 1 раз в сутки (длительное время). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Нарушения функции почек. У пациентов с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется.
Нарушения функции печени. У пациентов с легкой степенью расстройства функции печени корректировка дозы не требуется.
Передозировка
Описаны единичные клинические случаи передозировки препарата. Разовая доза препарата Аримидекс ® , которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.
Лечение: симптоматическая терапия. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Возможен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем. Специфического антидота не существует.
Особые указания
Безопасность и эффективность у детей не установлена.
У женщин с рецептороотрицательной к эстрогенам опухолью эффективность препарата Аримидекс ® не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.
Нет данных о применении препарата Аримидекс ® у пациентов с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью и у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина <20 мл/мин).
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема препарата Аримидекс ® необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с препаратом Аримидекс ® , т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.
Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, препарат Аримидекс ® может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышением риска перелома.
У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например DEXA -сканированием (Dual-Energy X-ray Absorptiometry — двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия) в начале лечения и в динамике. При необходимости должно быть начато лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.
Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ.
Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.
При применении препарата Аримидекс ® чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.
Эффективность и безопасность препарата Аримидекс ® и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока неизвестен.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Некоторые побочные действия препарата Аримидекс ® , такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Аримидекс ®
При температуре не выше 30 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Аримидекс ®
5 лет.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| C50 Злокачественные новообразования молочной железы | Гормонозависимая форма рецидивирующего рака молочной железы у женщин в менопаузе |
| Гормонозависимый рак молочной железы | |
| Диссеминированная карцинома молочной железы | |
| Диссеминированный рак молочной железы | |
| Диссеминированный рак молочной железы с гиперэкспрессией HER2 | |
| Злокачественная опухоль молочной железы | |
| Злокачественное новообразование молочной железы | |
| Карцинома молочной железы | |
| Контралатеральный рак молочной железы | |
| Местно-распространенный или метастатический рак молочной железы | |
| Местно-распространенный рак молочной железы | |
| Местно-рецидивирующий рак молочной железы | |
| Метастазирующая карцинома молочной железы | |
| Метастазы опухолей молочной железы | |
| Метастатическая карцинома молочной железы | |
| Неоперабельная карцинома молочной железы | |
| Неоперабельный рак молочной железы | |
| Опухоли молочных желез | |
| Рак груди у женщин с метастазами | |
| Рак груди у мужчин с метастазами | |
| Рак грудной железы | |
| Рак грудных желез у мужчин | |
| Рак молочной железы | |
| Рак молочной железы с отдаленными метастазами | |
| Рак молочной железы в постменопаузе | |
| Рак молочной железы гормональнозависимый | |
| Рак молочной железы с локальными метастазами | |
| Рак молочной железы с метастазами | |
| Рак молочной железы с регионарными метастазами | |
| Рак молочных желез с метастазами | |
| Рак соска и ареолы молочной железы | |
| Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы | |
| Распространенный рак молочной железы | |
| Рецидивирующий рак молочной железы | |
| Рецидивы опухолей молочной железы | |
| РМЖ | |
| Эстрогензависимый рак молочной железы | |
| Эстрогенозависимый рак молочной железы |
