Овестин лечение. Крем овестин - показания к применению

Эстрогенный препарат

Действующее вещество

Эстриол (estriol)

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Крем вагинальный в виде однородной массы кремообразной консистенции от белого до почти белого цвета, со специфическим запахом.

Вспомогательные вещества: октилдодеканол - 50 мг, цетилпальмитат - 15 мг, глицерол - 120 мг, цетиловый спирт - 36.7 мг, стеариловый спирт - 88.4 мг, полисорбат 60 - 32.4 мг, сорбитана стеарат - 7.6 мг, молочная кислота - 4 мг, дигидрохлорид - 0.1 мг, натрия гидроксид - до pH 4, вода очищенная - до 1000 мг.

15 г - тубы алюминиевые (1) в комплекте с аппликатором - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат Овестин содержит эстриол - аналог естественного женского гормона. Он восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузальном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективен эстриол в лечении мочеполовых расстройств. В случае атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта эстриол способствует нормализации эпителия мочеполового тракта и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище. В результате чего он повышает сопротивляемость эпителиальных клеток мочеполового тракта к инфекции и к воспалению, снижая такие жалобы, как болезненность при половом акте, сухость, зуд во влагалище, уменьшает вероятность возникновения вагинальных инфекций и инфекций мочевого тракта, способствует нормализации мочеиспускания и предотвращает недержание мочи.

В отличие от других эстрогенов эстриол обладает коротким периодом действия, поскольку в ядрах клеток эндометрия он удерживается в течение короткого промежутка времени. Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений отмены. Кроме того, показано, что эстриол не увеличивает маммографической плотности.

Фармакокинетика

Всасывание

Интравагинальное введение эстриола обеспечивает оптимальную биодоступность в месте действия. Эстриол также всасывается и попадает в общий кровоток, что проявляется быстрым увеличением концентрации несвязанного эстриола в . C max в плазме наблюдается через 1-2 ч после введения.

После вагинального применения 0.5 мг эстриола максимальная концентрация С mах составляет приблизительно 100 пг/мл, минимальная концентрация С min - примерно 25 пг/мл, а средняя концентрация С ср - примерно 70 пг/мл. После 3 недель ежедневной аппликации 0.5 мг вагинального эстриола величина С ср уменьшилась до 40 пг/мл.

Распределение

В плазме почти весь (90%) эстриол связан с и в отличие от других эстрогенов практически не связан с глобулином, связывающим половые гормоны.

Метаболизм и выведение

Метаболизм эстриола заключается в основном в переходе в конъюгированное и неконъюгированное состояние при кишечно-печеночной циркуляции.

Эстриол, будучи конечным продуктом метаболизма, в основном выводится с мочой в связанном виде. Только небольшая часть (± 2%) выводится с калом в основном в виде несвязанного эстриола. Т 1/2 составляет примерно 6-9 ч.

Показания

— заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, связанной с эстрогенной недостаточностью у женщин в постменопаузе;

— пред- и послеоперационное лечение женщин в постменопаузальном периоде при хирургических вмешательствах влагалищным доступом;

— как вспомогательное средство диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка.

Противопоказания

— установленный, имеющийся в анамнезе или подозреваемый рак молочной железы;

— диагностированные эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометрия);

— кровотечение из влагалища неясной этиологии;

— нелеченная гиперплазия эндометрия;

— наличие венозных тромбозов в настоящее время и в анамнезе (тромбоз глубоких вен, легочная тромбоэмболия);

— подтвержденные тромбофилии (например, дефицит протеина С, протеина S или антитромбина (см. раздел "Особые указания"));

— тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), цереброваскулярные нарушения; состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе;

— заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме;

— порфирия;

— установленная повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

С осторожностью

С осторожностью (под тщательным наблюдением врача) препарат Овестин следует применять, если присутствуют любые из нижеперечисленных заболеваний или состояний, или эти заболевания или состояния отмечались ранее и/или ухудшались во время предшествующих беременностей или проводимого ранее гормонального лечения (т.к. они могут рецидивировать или ухудшиться во время лечения препаратом Овестин):

Лейомиома (фибромы матки) или эндометриоз;

Факторы риска тромбоэмболий (см. раздел "Особые указания");

Факторы риска эстрогенозависимых опухолей, например, 1-я степень наследственности для рака молочной железы;

Артериальная гипертензия;

Доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени);

Сахарный диабет с диабетической ангиопатией или без нее;

Желчнокаменная болезнь;

Желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности);

Печеночная недостаточность;

Мигрень или (тяжелая) головная боль;

Системная красная волчанка;

Гиперплазия эндометрия в анамнезе (см. раздел "Особые указания");

Эпилепсия;

Бронхиальная астма;

Отосклероз;

Семейная гиперлипопротеинемия;

Панкреатит.

Дозировка

Овестин крем следует вводить во влагалище с помощью калиброванного аппликатора на ночь перед сном.

1 аппликация (аппликатор, заполненный до кольцевой отметки) содержит 0.5 г крема, что соответствует 0.5 мг эстриола.

При лечении атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта - 1 аппликация/сут в течение первых недель (максимум 4 недель) с последующим постепенным снижением дозы, основываясь на облегчении симптомов, до достижения поддерживающей дозы (т.е. 1 введение 2 раза в неделю).

При пред- и послеоперационной терапии женщин в постменопаузальном периоде при хирургических вмешательствах влагалищным доступом - 1 аппликация/сут в течение 2 недель перед операцией; 1 аппликация 2 раза в неделю в течение 2 недель после операции.

С диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования шейки матки - 1 аппликация через день в течение недели перед взятием следующего мазка.

При пропуске дозы пропущенную дозу необходимо ввести в тот же день, как только больная вспомнит об этом (доза не должна вводиться 2 раза/сут). В дальнейшем аппликации проводят в соответствии с обычной схемой дозирования.

При начале или при продолжении лечения климактерических симптомов необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого периода времени.

У женщин, не получающих ЗГТ, или женщин, которые переводятся с непрерывного приема перорального комбинированного препарата для ЗГТ, лечение препаратом Овестин можно начинать в любой день. Женщины, которые переходят с циклического режима приема препаратов для ЗГТ, должны начинать лечение кремом Овестин через 1 неделю после отмены препаратов ЗГТ.

Инструкция по применению для пациентов

1. Крем вводят во влагалище на ночь перед сном.

2. Снимают колпачок с тубы, переворачивают колпачок и используют острый стержень для вскрытия тубы.

3. Наворачивают аппликатор на тубу.

4. Сжимают тубу для заполнения аппликатора кремом до тех пор, пока не остановится поршень.

5. Отворачивают аппликатор с тубы и закрывают тубу колпачком.

6. В положении "лежа" вводят крем, конец аппликатора вводят глубоко во влагалище и медленно надавливают на поршень до упора, вводя крем.

После введения препарата из цилиндра вынимают поршень и промывают цилиндр и поршень теплой водой с мылом. Не следует применять детергенты. После этого цилиндр и поршень обильно ополаскивают чистой водой.

Не следует опускать аппликатор в горячую или кипящую воду.

Побочные действия

Как и в случае применения любого другого препарата, который наносится на поверхность слизистых оболочек, крем Овестин может иногда вызывать местное раздражение или зуд.

Иногда может отмечаться чувствительность, напряженность, болезненность, увеличение размеров молочных желез. Эти нежелательные реакции обычно бывают непродолжительными и проходящими, но в тоже время могут свидетельствовать о применении слишком высокой дозы.

Также отмечаются ациклические кровянистые выделения, прорывные кровотечения, метроррагия.

Сообщается о других нежелательных реакциях, возникших на фоне монотерапии эстрогенами или комбинированной терапии эстрогенами и прогестагенами.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желчнокаменная болезнь.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимые неоплазии, в т.ч. рак эндометрия (дополнительную информацию см. в разделах "Противопоказания" и "Особые указания").

Нарушения психики: деменция при начале ЗГТ в непрерывном режиме после 65 лет (см. раздел "Особые указания").

Со стороны половых органов и молочной железы: повышение либидо.

Со стороны кожи и подкожных тканей: хлоазма, многоформная эритема, узловатая эритема, геморрагическая пурпура.

Существуют данные о развитии риска рака молочной железы, рака яичников, риска венозной тромбоэмболии, риска ИБС, риска ишемического инсульта (подробная информация представлена в разделе "Особые указания").

Передозировка

Острая токсичность эстриола у животных очень низкая. Передозировка препаратом Овестин при вагинальном введении маловероятна. Однако в случае попадания больших количеств препарата в ЖКТ может развиться тошнота, рвота и прекращение кровотечений у женщин.

Лечение: специфического антидота нет. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

В клинической практике не отмечено взаимодействия между препаратом Овестин и другими лекарственными средствами.

Метаболизм эстрогенов может усиливаться при их применении в сочетании с соединениями, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, в особенности, изоферменты цитохрома Р450, например, такие как противосудорожные средства (например, фенитоин, карбамазепин) и противомикробные средства (например, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз).

Ритонавир и нелфинавир проявляют индуцирующие свойства при применении в сочетании со стероидными гормонами.

Растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), могут индуцировать метаболизм эстрогенов.

Повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению их клинического эффекта.

Эстриол усиливает действие гиполипидемических лекарственных средств; ослабляет эффекты мужских половых гормонов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных, гипогликемических лекарственных средств.

Лекарственные средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, анксиолитики, некоторые гипотензивные лекарственные средства, этанол снижают эффективность препарата.

И препараты щитовидной железы усиливают действия эстриола.

Особые указания

Для лечения климактерических симптомов ЗГТ необходимо начинать только в отношении симптомов, которые неблагоприятно влияют на качество жизни. Во всех случаях, необходимо не менее одного раза в год проводить тщательную оценку риска и пользы лечения и ЗГТ следует продолжать только в течение времени, пока польза превышает риск.

Существуют ограниченные доказательства развития риска ЗГТ при лечении преждевременной менопаузы. Ввиду низкого абсолютного риска у более молодых женщин соотношение польза-риск у них благоприятнее, чем у более пожилых.

Медицинское обследование/наблюдение

Перед началом или возобновлением ЗГТ необходимо установить подробный индивидуальный и семейный анамнез. Исходя из анамнеза, противопоказаний и предупреждений по применению препарата, необходимо провести клиническое обследование, включая обследование органов малого таза и молочных желез. Во время лечения рекомендуется проводить периодические медицинские осмотры, частота и характер которых индивидуальны, но не реже 1 раза в год. Женщины должны быть информированы о необходимости сообщения врачу об изменениях в молочных железах. Исследования, включая соответствующие методы визуализации, например, маммографию, необходимо проводить в соответствии с принятыми в настоящее время стандартами обследования и в зависимости от каждого конкретного случая.

Причины для немедленной отмены терапии

Терапию следует прекратить в случае выявления противопоказания и/или при возникновении следующих состояний:

Желтуха и/или ухудшение функции печени;

Значительное повышение АД;

Возобновление головной боли по типу мигрени;

Беременность.

Гиперплазия эндометрия и карцинома

Для предупреждения стимуляции эндометрия суточная доза препарата не должна превышать 1 аппликации (0.5 мг эстриола). Не следует применять эту максимальную дозу более 4 недель. Кроме того, в одном эпидемиологическом исследовании было выявлено, что длительный прием эстриола в низких дозах, применяемого перорально, но не интравагинально, может повышать риск рака эндометрия. Риск возрастает по мере увеличения продолжительности лечения и возвращается к исходным значениям через год после отмены препарата. В основном повышается риск малоинвазивных и высокодифференцированных опухолей. Вагинальные кровотечения во всех случаях требуют обследования. Пациентка должна быть информирована о необходимости связаться с лечащим врачом в случае начала вагинального кровотечения.

Рак молочной железы

Заместительная гормональная терапия может увеличивать маммографическую плотность. Это может усложнять радиологическое обнаружение рака молочной железы. Клинические исследования показали, что вероятность увеличения маммографической плотности ниже у женщин, получающих лечение эстриолом, чем у женщин, получающих лечение другими эстрогенами.

Обобщенные доказательства свидетельствуют об увеличенном риске рака молочной железы у женщин, получающих комбинированную терапию эстрогенами и прогестагенами и, возможно, монотерапию эстрогенами.

У женщин, получающих комбинированную терапию эстрогенами и прогестагенами более 5 лет, отмечено увеличение риска рака молочной железы в 2 раза.

При монотерапии эстрогенами увеличение риска существенно ниже, чем при их сочетании с прогестагенами.

Уровень риска зависит от длительности ЗГТ.

В отношении препарата Овестин подобный риск не известен. В недавно проведенном популяционном исследовании случай-контроль с участием 3345 женщин с инвазивным раком молочной железы и 3454 женщин в контрольной группе показано, что применение эстриола, в отличие от других эстрогенов, не было связано с повышенным риском развития рака молочной железы. В этой связи важно, чтобы риск развития рака молочной железы был обсужден с пациенткой и соотнесен с известной пользой ЗГТ.

Рак яичников

Рак яичников развивается значительно реже, чем рак молочной железы. Длительная монотерапия эстрогенами (по крайней мере 5-10 лет) была сопряжена с небольшим увеличением риска рака яичников. Результаты некоторых исследований свидетельствуют о том, что комбинированная ЗГТ может повышать риск рака яичников сходным образом либо незначительно. Неизвестно, отличается ли риск при длительном приеме низкоактивных эстрогенов (таких, как Овестин) от такового при монотерапии другими эстрогенами.

Венозные тромбоэмболии

ЗГТ связана с увеличением риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), т.е. тромбоза глубоких вен или эмболии легочной артерии, в 1.3-3 раза. Вероятность развития ВТЭ выше в течение первого года применения ЗГТ, чем в более поздние сроки. В отношении препарата Овестин подобный риск не известен.

У пациенток с подтвержденной тромбофилией риск ВТЭ высокий, а ЗГТ может дополнительно его увеличивать. В связи с этим таким женщинам ЗГТ противопоказана (см. раздел "Противопоказания").

Обычно признанными факторами риска ВТЭ является прием эстрогенов, пожилой возраст, обширные хирургические вмешательства, длительная иммобилизация, ожирение (ИМТ >30 кг/м 2), беременность/послеродовый период, системная красная волчанка и рак. Не существует единого мнения относительно возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ. После любого хирургического вмешательства необходимо проводить профилактику ВТЭ. Если длительная иммобилизация связана с плановой операцией, необходимо временно отменить ЗГТ за 4-6 недель до операции. Лечение следует возобновить после того, как женщина начнет ходить.

В отношении женщин, которые уже получают лечение антикоагулянтами, требуется тщательное рассмотрение соотношения польза-риск ЗГТ.

Если препарат Овестин назначен в качестве пред- и послеоперационного лечения, следует рассмотреть вопрос о профилактике тромбозов.

При отсутствии ВТЭ в анамнезе, но при наличии тромбоза в молодом возрасте у ближайших родственников пациентки ей можно предложить провести скрининговое обследование, предварительно обсудив все его ограничения (скрининг позволяет выявить только ряд тромбофилических нарушений). При выявлении тромбофилического дефекта, не соответствующего заболеванию у родственников, либо при обнаружении "тяжелого" дефекта (например, дефицита антитромбина, протеина S или протеина С либо сочетания этих дефектов) ЗГТ противопоказана.

Если после начала лечения препаратом Овестин развивается ВТЭ, то лечение необходимо прекратить. Пациентки должны быть информированы о необходимости немедленного обращения к врачу, если они почувствуют возможные признаки тромбоэмболии (например, болезненный отёк ноги, внезапная боль в груди, одышка).

Ишемическая болезнь сердца (ИБС)

В рандомизированных контролируемых исследованиях не получено результатов, которые свидетельствовали бы о том, что комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами и монотерапия эстрогенами могут предупреждать развитие инфаркта миокарда у женщин с ИБС и без нее.

Монотерапия эстрогенами:

По данным рандомизированных контролируемых исследований у женщин с удаленной маткой риск ИБС при монотерапии эстрогенами не увеличивается.

Риск ИБС несколько увеличивается при комбинированной ЗГТ эстрогенами и прогестагенами у пациенток старше 60 лет.

Ишемический инсульт

Комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами и монотерапия эстрогенами сопряжены с увеличением риска ишемического инсульта в 1.5 раза. Относительный риск с возрастом и со временем после наступления менопаузы не меняется. Однако исходный риск инсульта в большой степени зависит от возраста, и общий риск инсульта на фоне ЗГТ с возрастом увеличивается. Риск геморрагического инсульта при ЗГТ не увеличивается.

Другие состояния

Эстрогены могут вызывать задержку жидкости, поэтому пациентки с нарушением функции почек и сердечно-сосудистой недостаточностью должны находиться под тщательным контролем.

Эстриол является слабым антагонистом гонадотропина и не оказывает других значимых влияний на эндокринную систему.

Когнитивная функция на фоне ЗГТ не улучшается. Получено свидетельство о повышенном риске развития деменции у женщин, начавших применять комбинированную терапию или монотерапию в непрерывном режиме после 65 лет.

В состав препарата входят цетиловый спирт и стеариловый спирт, которые могут вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияния препарата Овестин на концентрацию и внимание не отмечено.

Беременность и лактация

Препарат Овестин противопоказан при беременности. В случае возникновения беременности во время терапии препаратом Овестин, лечение необходимо немедленно отменить. Результаты большинства эпидемиологических исследований, проведенных к настоящему времени относительно непреднамеренного воздействия эстрогенов на плод, свидетельствуют об отсутствии тератогенных или фетотоксических эффектов.

При нарушениях функции почек

Эстрогены могут вызывать задержку жидкости, поэтому пациентки с нарушением функции почек должны находиться под тщательным контролем.

Эстрогенный препарат. Эстриол является натуральным эстрогеном. В период, предшествующий менопаузе, и в постменопаузу (естественную или хирургическую), эстриол применяют для лечения симптомов, вызванных дефицитом эстрогенов. Эстриол обладает селективным действием преимущественно на шейку матки, влагалище, вульву и особенно эффективен для лечения урогенитальных симптомов, вызванных эстрогенной недостаточностью. В случаях атрофии слизистой оболочки влагалища эстриол вызывает усиление пролиферации эпителия влагалища и шейки матки, стимулирует его кровоснабжение, способствует восстановлению эпителия, нормальной микрофлоры и физиологической влагалищной среды, оказывает влияние на качество и количество цервикальной слизи. В результате повышается резистентность клеток эпителия к инфекции и воспалению.

В отличие от других эстрогенов эстриол обладает кратковременным эффектом, поскольку он на короткое время задерживается в ядрах клеток эндометрия, и при соблюдении рекомендованного режима дозирования не следует ожидать пролиферации эндометрия. В связи с этим циклическое применение прогестагенов не обязательно, постменопаузные кровотечения отмены не возникают.

Фармакокинетика

Всасывание

При применении препарата внутрь, а также местно эстриол быстро и почти полностью абсорбируется.

С max эстриола в плазме достигается через 1 ч после приема внутрь и через 1-2 ч после интравагинального применения. Значения С max эстриола в плазме после интравагинального применения выше, чем после приема препарата внутрь.

Распределение

Связывание с альбуминами плазмы составляет 90%.

Выведение

Выведение эстриола (в связанной форме) осуществляется, главным образом, почками; около 2% выводится через кишечник в неизмененном виде. Выведение метаболитов с мочой начинается уже через несколько часов после применения препарата и продолжается 18 ч.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем, с маркировкой "DG" над цифрой "8" и разделительной риской между ними на одной стороне таблетки и "ORGANON*" - на другой.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал картофельный, магния стеарат, повидон, лактозы моногидрат.

30 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.

Дозировка

Препарат применяется внутрь. Суточная доза не должна превышать 8 мг.

При атрофии нижних отделов мочеполового тракта, обусловленной эстрогенной недостаточностью, назначают 4-8 мг/сут в течение первых 4-х недель с последующим постепенным снижением дозы в соответствии с симптоматикой до достижения поддерживающей дозы 1-2 мг/сут.

При пред- и послеоперационном лечении при операциях на влагалище в постменопаузном периоде - 4-8 мг/сут в течение 2-х недель до операции, 1-2 мг/сут - в течение 2 недель после операции.

При лечении климактерических расстройств (приливы, ночная потливость) - 4-8 мг в течение недели с постепенным снижением дозы. Для поддерживающей терапии должна использоваться минимальная эффективная доза.

При бесплодии, обусловленном цервикальным фактором, как правило, назначают 1-2 мг/сут с 6-го по 15-й день менструального цикла. Однако у различных пациенток суточная доза может варьировать от 1 мг до 8 мг. Дозу следует повышать каждый месяц до достижения оптимального эффекта на слизистую оболочку шейки матки.

Если женщина пропустила прием очередной дозы, и опоздание составило не более 12 ч, необходимо принять таблетку как можно скорее. Если опоздание составило более 12 ч, следует пропустить один прием и в дальнейшем принимать препарат в обычное время.

Таблетки принимают, запивая водой, предпочтительно в одно и то же время суток.

Суточную дозу следует принимать в 1 прием.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, вагинальное кровотечение.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Не было отмечено случаев взаимодействия препарата Овестин с другими лекарственными средствами.

Известны данные об усилении фармакологического эффекта ГКС, гиполипидемических средств при совместном применении с эстрогенами. При необходимости доза ГКС может быть снижена.

Возможно ослабление эффектов препаратов мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных и гипогликемических средств.

Барбитураты, противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин) усиливают метаболизм стероидных гормонов.

Антибиотики (ампициллин, рифампицин), средства для общей анестезии, опиоидные анальгетики, анксиолитики, противоэпилептические средства, некоторые гипотензивные средства, этанол снижают эффективность эстрогенов.

Фолиевая кислота и препараты гормонов щитовидной железы усиливают действие эстриола.

Эстриол может изменять эффективность пероральных антикоагулянтов.

Эстриол может увеличивать фармакологический эффект сукцинлихолина, теофиллина, фолеандомицина.

Побочные действия

Со стороны половой системы: межменструальные кровянистые мажущие выделения из влагалища, цервикальная гиперсекреция.

Прочие: болезненность и напряжение молочных желез, желтуха, тошнота, кожная сыпь, повышение АД, головная боль.

Побочные реакции обычно имеют преходящий характер, но также могут свидетельствовать о передозировке препарата.

Показания

• атрофия слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, обусловленная эстрогенной недостаточностью, в частности, для лечения таких симптомов, как диспареуния, сухость и зуд влагалища, для предупреждения рецидивирующих инфекций влагалища и нижних отделов мочеполового тракта; для лечения нарушений мочевыведения (например, учащение, дизурия) и умеренного недержания мочи;
• пред- и послеоперационное лечение женщин в постменопаузном периоде;
• климактерические расстройства (приливы и ночная потливость);
• бесплодие, вызванное цервикальным фактором.

Противопоказания

• выявленные или подозреваемые эстрогенозависимые опухоли (рак молочной железы, рак эндометрия);
• влагалищное кровотечение неясной этиологии;
• подтвержденная венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, легочная тромбоэмболия) в течение последних 2 лет;
• венозная тромбоэмболия в анамнезе или тромбоз, если не проводится терапия антикоагулянтами;
• сахарный диабет с ангиопатией;
• серповидно-клеточная анемия;
• синдром Дубина-Джонсона;
• синдром Ротора;
• нарушение мозгового кровообращения;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к активному и/или вспомогательным веществам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при следующих состояниях:

• семейная гиперлипопротеинемия;
• повышенный риск тромбоэмболических осложнений;
• системная красная волчанка;
• длительная иммобилизация, серьезные хирургические вмешательства;
• тяжелые заболевания печени;
• заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз);
• печеночная порфирия;
• сильный зуд или холестатическая желтуха (в т. ч. в анамнезе во время предшествующей беременности);
• панкреатит;
• эндометриоз;
• лейомиома;
• бронхиальная астма;
• артериальная гипертензия;
• гиперкальциемия, обусловленная костными метастазами рака молочной железы;
• герпес беременных;
• эпилепсия;
• отосклероз.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Перед началом заместительной гормонотерапии необходимо провести полное медицинское обследование.

Во время лечения каждые 6 мес следует проводить регулярные обследования (включая обследование молочных желез, маммографию) согласно принятой медицинской практике.

Необходимо исключить наличие в анамнезе тромбоэмболии, повторных спонтанных абортов, что свидетельствует о тромбофилии. Риск тромбоэмболии возрастает при длительной иммобилизации, тяжелых травмах и хирургических вмешательствах. В этих случаях необходимо временно прервать заместительную гормонотерапию (за 4-6 недель до операции)

Применение эстриола не приводит к увеличению плотности молочной железы. И возможно, применение эстриола не приводит к увеличению риска развития рака молочной железы.

Случаи венозной тромбоэмболии (тромбоз глубоких вен голени, тромбоз тазовых вен и легочная тромбоэмболия) наблюдаются чаще у женщин, получающих заместительную гормонотерапию. В отношении препарата Овестин такие данные отсутствуют, поэтому неизвестно вызывает ли его применение увеличение частоты развития венозной тромбоэмболии. Тем не менее рекомендуется следовать указаниям, изложенным в разделе "Противопоказания".

Наименование: Овестин (Ovestin) крем вагинальный

Форма выпуска, состав и пачка

Крем вагинальный в виде однородной массы от белого до почти белого цвета, со специфическим запахом.

1 г эстриол 1 мг.

Вспомогательные вещества: октилдодеканол, цетилпальмитат, глицерол, цетиловый спирт, стеариловый спирт, полисорбат, сорбитана стеарат, молочная кислота, хлоргексидина дигидрохлорид, натрия гидроксид, вода очищенная.

Клинико-фармакологическая группа

Эстрогенный продукт.

Фармакологическое действие

Эстрогенный продукт. Аналог естественного женского гормона. Восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективен при лечении мочеполовых расстройств. При атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполовых путей эстриол способствует нормализации эпителия мочеполового тракта и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище. Повышает сопротивляемость эпителиальных клеток мочеполового тракта к инфекциям и воспалению, снижая такие жалобы как болезненность при половом акте, сухость, зуд во влагалище, сокращает вероятность возникновения вагинальных инфекций и инфекций мочевыводящих путей, способствует нормализации мочеиспускания, предотвращает недержание мочи.

В отличие от других эстрогенов, эстриол обладает коротким периодом действия, поскольку в ядрах клеток эндометрия он удерживается на протяжении короткого промежутка времени. Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений отмены. Кроме того, показано, что эстриол не увеличивает маммографической плотности.

Фармакокинетика

Всасывание

При использовании вещества вовнутрь, также местно эстриол быстро и почти полностью абсорбируется.

Сmax эстриола в плазме достигается через 1 ч в последствии приема внутрь и через 1-2 ч в последствии интравагинального применения. Значения Сmax эстриола в плазме в последствии интравагинального применения выше, чем в последствии приема вещества вовнутрь.

Распределение

Связывание с альбуминами плазмы составляет 90%.

Выведение

Выведение эстриола (в связанной форме) осуществляется, главным образом, почками; в пределах 2% выводится через кишечник в неизмененном виде. Выведение метаболитов с мочой начинается уже через несколько часов в последствии применения продукта и продолжается 18 ч.

Показания к применению продукта

заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, связанной с эстрогенной недостаточностью;

пред- и в последствииоперационное лечение женщин в постменопаузном периоде при операциях влагалищным доступом;

с диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования шейки матки (подозрение на опухолевый процесс) на фоне атрофических изменений.

Режим дозирования

Крем надлежит вводить во влагалище при помощи калиброванного аппликатора на ночь (перед сном).

1 аппликация (аппликатор, заполненный до кольцевой отметки) содержит 500 мг крема, что соответствует 500 мкг эстриола.

При лечении атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта - 1 аппликация/ на протяжении первых недель (максимум 4 недель) с в последствиидующим постепенным снижением дозы, основываясь на облегчении симптомов, до достижения поддерживающей дозы (т.е. 1 аппликация 2 раза в неделю).

При пред- и в последствииоперационной терапии женщин в постменопаузном периоде, при хирургических вмешательствах влагалищным доступом - 1 аппликация/ на протяжении 2 недель перед операцией; 1 аппликация 2 раза в неделю на протяжении 2 недель в последствии операции.

С диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования шейки матки - 1 аппликация через день на протяжении недели перед взятием следующего мазка.

При пропуске дозы пропущенную дозу необходимо ввести в тот же день, как только больная вспомнит об этом (доза не обязана вводиться 2). В дальнейшем аппликации проводят в соответствии с обычной схемой дозирования.

В начале или при продолжении лечения постменопаузных симптомов необходимо использовать наименьшую эффективную дозу на протяжении наиболее короткого промежутка времени.

У женщин, не получающих ЗГТ, или женщин, которые переводятся с непрерывного приема перорального комбинированного продукта для ЗГТ, лечение Овестином можно начинать в любой день. Женщины, которые переходят с циклического режима приема продуктов для ЗГТ, должны начинать лечение кремом Овестин® через 1 неделю в последствии отмены продуктов ЗГТ.

Инструкция по применению для больных

Крем вводят во влагалище на ночь (перед сном).

Снимают колпачок с, переворачивают колпачок и используют острый стержень для вскрытия.

Наворачивают аппликатор на тубу.

Сжимают тубу для заполнения аппликатора кремом до тех пор, пока не остановится поршень.

Отворачивают аппликатор с и закрывают тубу колпачком.

В положении лежа, конец аппликатора вводят глубоко во влагалище и медленно надавливают на поршень до упора, вводя крем.

После введения продукта из цилиндра вынимают поршень и промывают цилиндр и поршень теплой водой с мылом. Не надлежит использовать детергенты. После этого цилиндр и поршень обильно ополаскивают чистой водой.

Не надлежит опускать аппликатор в горячую или кипящую воду.

Побочное действие

Как и в случае применения любого другого продукта, который наносится на поверхность слизистых оболочек, крем Овестин может иногда вызывать местное раздражение или зуд.

Иногда может отмечаться восприимчивость, напряженность, болезненность, увеличение размеров молочных желез. Эти нежелательные реакции обычно бывают непродолжительными и проходящими, но в тоже время могут свидетельствовать о использовании слишком высокой дозы.

Также отмечаются ациклические кровянистые выделения, прорывные кровотечения, метроррагия.

При ЗГТ с использованием эстроген-прогестаген-содержащих продуктов наблюдались так же следующие побочные эффекты, связь которых с использованием Овестина не доказана:

доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимые неоплазии (рак эндометрия и молочных желез);

венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен ног или таза, эмболия сосудов легких) чаще возникает при использовании ЗГТ, чем при отсутствии терапии;

инфаркт миокарда, инсульт;

желчнокаменная болезнь;

кожные и подкожные заболевания (хлоазма, многоформная эритема, узловатая эритема, геморрагическая пурпура);

деменция;

увеличение либидо.

Противопоказания к применению продукта

установленный, имеющийся в анамнезе или подозреваемый рак молочных желез;

диагностированные эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометрия);

кровотечение из влагалища неясной этиологии;

нелеченная гиперплазия эндометрия;

наличие венозных тромбозов в настоящее время и в анамнезе;

активное или недавно перенесенное тромбоэмболическое болезнь артерий (например, стенокардия, инфаркт миокарда);

болезнь печени в острой стадии или болезнь печени в анамнезе, в последствии которого показатели функции печени не вернулись к норме;

порфирия;

установленная высокая восприимчивость к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ продукта.

С осторожностью

Если присутствует любое из следующих состояний или такое состояние отмечалось ранее и/или ухудшалось во время предшествующих беременностей или проводимого ранее гормонального лечения, то такая пациентка обязана находиться под непосредственным наблюдением врача. Необходимо учитывать, что эти состояния могут рецидивировать или ухудшиться во время лечения продуктом Овестин®, в особости, если присутствуют:

лейомиома (фибромы матки) или эндометриоз;

перенесенные тромбоэмболические нарушения или имеющиеся факторы риска таких нарушений;

факторы риска эстрогенозависимых опухолей, например, 1-я степень наследственности для рака молочных желез;

артериальная гипертензия;

доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени);

сахарный диабет с наличием или отсутствием сосудистого компонента;

желчнокаменная болезнь;

желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности);

печеночная недостаточность;

мигрень или тяжелая головная боль;

системная красная волчанка;

гиперплазия эндометрия в анамнезе;

эпилепсия;

• отосклероз;

  семейная гиперлипопротеинемия;

  панкреатит.

Беременность и лактация

Препарат Овестин противопоказан при беременности. В случае возникновения беременности во время терапии продуктом Овестин, лечение необходимо немедленно отменить.

Результаты большинства эпидемиологических исследований, проведенных к настоящему времени относительно непреднамеренного воздействия эстрогенов на плод, свидетельствуют об отсутствии тератогенных или фетотоксических эффектов.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при заболевании печени в острой стадии или заболевании печени в анамнезе, в последствии которого показатели функции печени не вернулись к норме.

При печеночной недостаточности использовать продукт с осторожностью.

Применение при нарушениях функции почек

Эстрогены могут вызывать задержку жидкости, и поэтому больные с нарушением функции почек должны находиться под тщательным контролем врача. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности должен быть особый контроль в связи с возможным увеличением уровня циркулирующих активных компонентов Овестина.

Особые указания

Для лечения постменопаузных симптомов, ЗГТ необходимо начинать только в отношении симптомов, которые неблагоприятно влияют на качество жизни. Во всех случаях, необходимо не менее 1 раза в год проводить тщательную оценку риска и пользы лечения. ЗГТ надлежит продолжать только на протяжении периода времени, когда польза превышает риск.

Медицинское обследование/наблюдение

Перед началом или возобновлением ЗГТ необходимо установить подробный индивидуальный и семейный анамнез. Исходя из анамнеза, противопоказаний и предупреждений по применению продукта, необходимо провести клиническое обследование, включая обследование органов малого таза и молочных желез. Во время лечения рекомендуется проводить периодические медицинские осмотры, частота и характер которых индивидуальны, но не реже 1 раза в год. Женщины должны быть информированы о надобности сообщения врачу об изменениях в молочных железах. Исследования, включая маммографию, необходимо проводить в соответствии с общепринятыми стандартами обследования.

Терапию надлежит прекратить в случае выявления противопоказания и/или при возникновении следующих состояний:

желтуха и/или ухудшение функции печени;

значительное увеличение АД;

возобновление головной боли по типу мигрени;

беременность;

гиперплазия эндометрия;

для предупреждения стимуляции эндометрия суточная доза не обязана превышать 1 аппликацию (500 мкг эстриола). Не надлежит использовать эту максимальную дозу на протяжении более 4 недель.

Рак молочных желез

На основании результатов рандомизированного, плацебо-контролируемого исследования по программе Инициатива женского здоровья (WHI) и эпидемиологических исследований, включавших Исследование Миллиона Женщин (MWS), сообщалось о повышенном риске рака молочных желез у женщин, принимавших эстрогены, эстроген-прогестаген-содержащие комбинации или тиболон для ЗГТ на протяжении нескольких лет. Для всей ЗГТ повышенный риск становится заметным в последствии нескольких лет применения и увеличивается с длительностью приема, но возвращается к исходному уровню через несколько (максимум 5) лет в последствии прекращения лечения.

В исследовании MWS относительный риск возникновения рака молочных желез при использовании конъюгированных лошадиных эстрогенов (СЕЕ) или эстрадиола (Е2) был выше, когда добавляли прогестаген как при циклическом, так и при непрерывном приеме, независимо от типа прогестагена. Не получено подтверждения об изменении степени риска при различных приемах введения.

В WHI исследовании применение комбинированного продукта конъюгированного лошадиного эстрогена и медроксипрогестерона ацетата (СЕЕ + МРА) при непрерывном приеме связывалось с возникновением раковых опухолей молочных желез, которые были несколько больше по размеру и более часто имели метастазы в локальных лимфатических узлах по сравнению с плацебо.

В отношении Овестина подобный риск не известен. В недавно проведенном популяционном исследовании случай-контроль с участием 3345 женщин с инвазивным раком молочной железы и 3454 женщин в контрольной группе было показано, что применение эстриола в отличие от других эстрогенов не связывалось с увеличением риска развития рака молочной железы. В этой связи важно, чтобы пациентка была осведомлена о риске развития рака молочной железы в соотношении с известной пользой ЗГТ.

Венозные тромбоэмболии

ЗГТ связана с более повышенным относительным риском развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), т.е. тромбоза глубоких вен или эмболии легких. В одном рандомизированном контролируемом исследовании и в эпидемиологических исследованиях было установлено, что степень риска для женщин, получающих ЗГТ в 2-3 раза выше, чем для пациенток, не получавших такого лечения. Установлено, что для женщин, не использующих ЗГТ, число случаев ВТЭ, которые могут произойти на протяжении 5-летнего периода, составляет в пределах 3 случаев на каждую 1000 женщин в возрасте 50-59 лет и 8 случаев на каждую 1000 женщин в возрасте 60-69 лет. У здоровых женщин, применяющих ЗГТ на протяжении 5 лет, число дополнительных случаев ВТЭ на протяжении 5-летнего периода должно составить 2-6 случаев (примерно 4) на каждую 1000 женщин в возрасте 50-59 лет и 5-15 случаев (примерно 9) на каждую 1000 женщин в возрасте 60-69 лет. ВТЭ наиболее вероятно на протяжении первого года ЗГТ, чем в более поздние периоди. В отношении Овестина подобный риск неизвестен.

Обычно общепризнанными факторами риска ВТЭ является соответствующий индивидуальный или семейный анамнез, ожирение высокой степени (ИМТ>30 кг/м2) и системная красная волчанка. Не существует единого мнения относительно роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ.

Больные с ВТЭ в анамнезе или с установленными тромбоэмболическими состояниями имеют повышенный риск ВТЭ. ЗГТ может увеличить этот риск. Для того, чтобы исключить предрасположенность к образованию тромбов, необходим тщательный сбор индивидуального и семейного анамнеза в отношении тромбоэмболии или повторяющегося спонтанного выкидыша. До тех пор пока не будет проведена тщательная оценка тромбоэмболических факторов, не надлежит начинать лечение антикоагулянтами или проводить ЗГТ. В отношении женщин, которые уже получают лечение антикоагулянтами, требуется тщательное рассмотрение соотношения польза/риск ЗГТ.

Риск ВТЭ может увеличиваться при длительной иммобилизации больной, обширной травме, большом объеме хирургического вмешательства. После хирургической операции необходимо уделять особое внимание профилактическим мероприятиям для предупреждения ВТЭ. В тех случаях, когда продолжительная иммобилизация неизбежна в последствии факультативной операции, в особости, в последствии абдоминальной хирургической операции или ортопедической операции на нижних конечностях, по возможности, необходимо предусмотреть временное прекращение ЗГТ за 4-6 недель до проведения операции. Если продукт Овестин® применяется по показанию "пред- и в последствииоперационное лечение женщин в постменопаузном периоде при операциях влагалищным доступом" необходимо предусмотреть профилактическое лечение для предупреждения тромбозов.

Если в последствии начала лечения продуктом Овестин® развивается ВТЭ, то лечение продуктом необходимо прекратить. Больные должны быть информированы о надобности немедленного обращения к врачу, если они почувствуют симптом потенциальной тромбоэмболии (например, болезненный отек ноги, внезапная боль в груди, одышка).

Рак яичников

Длительная (не менее 5-10 лет) монотерапия эстрогенами (как ЗГТ) женщинами, перенесшими операции на матке, связано с повышенным риском развития рака яичников, что было установлено в нескольких эпидемиологических исследованиях. Не доказано, что длительная комбинированная ЗГТ или монотерапия низкоактивными эстрогенами (например, Овестин®) имеет другой риск.

Другие состояния

Эстрогены могут вызывать задержку жидкости, и поэтому больные с нарушением функции почек и сердечно-сосудистой недостаточностью должны находиться под тщательным контролем врача. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности должен быть особый контроль в связи с возможным увеличением уровня циркулирующих активных компонентов Овестина.

Эстриол является слабым ингибитором гонадотропина и не оказывает других значимых влияний на эндокринную систему.

Не получено убедительного подтверждения улучшения когнитивной функции. В WHI испытании получено свидетельство о повышенном риске возможной деменции у женщин, начавших использовать непрерывно комбинацию конъюгированных эстрогенов и МРА в непрерывном режиме в последствии 65 лет. Неизвестно, применимы ли эти результаты к более молодым женщинам, находящимся в постменопаузе, использующих другие продукты для ЗГТ.

Передозировка

Острая токсичность эстриола у животных очень низкая. Передозировка продуктом Овестин® при вагинальном введении маловероятна. Однако в случае попадания больших количеств продукта в ЖКТ может развиться тошнота, рвота и прекращение кровотечений у женщин.

Лечение: специфического антидота нет. При надобности надлежит проводить симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

В клинической практике не отмечено взаимодействия между продуктом Овестин® и другими лекарственными препаратами.

Метаболизм эстрогенов может усиливаться при их использовании в сочетании с соединениями, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, в особости, изоферменты цитохрома Р450, например, такие как противосудорожные средства (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) и противомикробные средства (например, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз).

Ритонавир и нелфинавир проявляют индуцирующие свойства при использовании в сочетании со стероидными гормонами.

Растительные продукты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), могут индуцировать метаболизм эстрогенов.

Повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению их клинического эффекта.

Эстриол усиливает действие гиполипидемических лекарственных средств.

Ослабляет эффекты мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных, гипогликемических лекарственных средств.

Лекарственные средства для общей анестезии, опиоидные анальгетики, анксиолитики, некоторые гипотензивные лекарственные средства, этанол снижают эффективность продукта.

Фолиевая кислота и продукты щитовидной железы усиливают действия эстриола.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для малышей месте при температуре от 2° до 30°C; не замораживать. Период годности - 3 года.

Овестин – гормональное средство, часто применяемое в гинекологической практике. В статье представлен подробный обзор мази Овестин: от чего используется, какими терапевтическими действиями характеризуется, как правильно применяется и кому противопоказана.

Препарат Овестин выпускается в нескольких лекарственных формах. Это:

• мазь вагинальная (туба 15 г в комплекте с аппликатором);
• суппозитории;
• таблетки.

Основным действующим компонентом мази и других лекарственных форм препарата является гормон эстриол. Дозировка гормона в креме составляет 1 мг на 1 г средства. В качестве вспомогательных веществ Овестин мазь содержит:

1. хлоргексидина гидрохлорид;
2. молочную кислоту;
3. цетил пальмитат;
4. полисорбат;
5. октилдодеканол;
6. стеариловый и цетиловый спирты;
7. глицерол;
8. натрия гидроксид;
9. очищенную воду.

Внимание! Препарат выпускается в форме крема, однако, нередко во врачебных назначениях специалисты указывают Овестин мазь. Важно понимать, что в данном случае крем и мазь - это одно и то же.

Свойства

Препарат характеризуется высокой биологической доступностью: эстриол быстро и в высоких концентрациях проникает в ткани, оказывая максимальное терапевтическое действие в очаге воспаления. Также активный компонент в больших количествах всасывается в системный кровоток, равномерно распределяясь в тканях и органах.

Эстриол обладает достаточно коротким периодом терапевтического действия: выведение вещества из организма начинается уже спустя 2 часа после применения крема, длится 18 часов.

Мазь должна быть однородной консистенции, без различных вкраплений, иметь белый цвет и специфический запах. Перед первым использованием мази Овестин важно убедиться, что физические свойства крема соответствуют заявленным в инструкции по применению.

Если же характеристики отличаются (мазь имеет другой цвет, вкрапления, не имеет запаха), возможно препарат является подделкой, не соблюдались условия его хранения, либо истек срок годности.

Эстриол оказывает положительное воздействие на мочеполовую систему женщины, а именно:

• улучшает функциональное состояние эпителиальных клеток слизистой оболочки органов урогенитального тракта;
• ускоряет регенерацию (восстановление) слизистой оболочки влагалища при наличии атрофических изменений в тканях;
• поддерживает оптимальный уровень рН;
• нормализует естественную микрофлору влагалища;
• подавляет развитие болезнетворных микроорганизмов, предотвращая развитие мочеполовых инфекций, повышает местный иммунитет.

Эстриол – аналог природного гормона эстрогена, вырабатываемого в организме каждой женщины. Однако, продукция эстрогена после наступления менопаузы существенно снижается либо прекращается полностью.

Мазь Овестин является средством заместительной гормональной терапии, назначается для ослабления симптомов, вызванных пониженным содержанием эстрогена в период менопаузы, лечения мочеполовых расстройств. На фоне применения крема:

1. исчезают неприятные ощущения сухости, жжения и зуда;
2. уменьшаются симптомы инфекций мочеполовой системы;
3. устраняется проблема недержания мочи.

С какого возраста можно пользоваться

Овестин может применяться в любом возрасте, но только при наличии медицинских показаний. Как правило, такими показаниями выступают симптомы, связанные с дефицитом эстрогенов в период менопаузы. Также фармакологическое средство может назначаться детям при синехиях.

Показания к применению

Крем Овестин применяется в терапии:

• возрастных атрофических изменений слизистой оболочки влагалища (сухость, истончение, нарушение функциональной активности), возникающих на фоне дефицита эстрогена;
• атрофического кольпита;
• урологических патологий (учащенное и/или болезненное мочеиспускание, дизурия, недержание мочи);
• бесплодия, обусловленного цервикальным фактором.

Также Овестин назначается для:

1. профилактики развития воспалительных процессов урогенитальной области в период менопаузы и постменопаузы;
2. диагностики опухоли шейки матки, если результаты цитологического исследования мазка не ясны;
3. предотвращения осложнений после гинекологических операций.

Мазь Овестин вводится в полость влагалища с помощью специального аппликатора раз в день, обычно перед сном. Аппликатор позволяет правильно дозировать средство – однократная доза основного компонента составляет 500 мкг эстриола.

Кратность применения средства и общая продолжительность терапии определяются видом и тяжестью течения заболевания:

1. Для лечения атрофических изменений слизистой оболочки обычно рекомендуют применять мазь раз в сутки на протяжении 4 недель. Затем кратность применения снижают до 2 раз в неделю. Общая продолжительность терапии устанавливается врачом индивидуально.
2. На этапе подготовки к гинекологической операции (для профилактики развития послеоперационных осложнений) крем начинают использовать раз в сутки ежедневно за 2 недели до даты хирургического вмешательства. После операции средство применяется раз в 3 дня на протяжении еще 2 недель.
3. При подозрении на недостоверные результаты цитологического исследования крем рекомендуют применять раз в сутки через день на протяжении недели до даты диагностического обследования.

Важно! Ни при каких условиях нельзя вводить крем дважды в сутки, даже если предыдущее применение было пропущено.

Противопоказаниями к применению Овестина в форме крема, суппозиторий и таблеток являются:

• повышенная чувствительность либо непереносимость основного или одного из вспомогательных компонентов средства;
• маточное кровотечение невыясненного происхождения;
• гиперплазия эндометрия (патологическое разрастание тканей слизистой оболочки матки);
• тромбоэмболия (закупорка тромбом) сосудов сердца или легочной артерии;
• серповидно-клеточная анемия (наследственное заболевание, характеризующееся нарушением структуры гемоглобина, изменением формы и свойств эритроцитов);
• порфирия (наследственное заболевание, характеризующееся нарушением пигментного метаболизма);
• острые и обострение хронических болезней печени, изменение лабораторных показателей печеночных проб, тяжелая печеночная недостаточность;
• гормонзависимое злокачественное образование молочных желез, удаление опухоли либо подозрение на развитие рака груди;
• эстрогензависимые злокачественные опухоли эндометрия и других структур урогенитального тракта, подозрение на их развитие;
• период беременности и грудного вскармливания.

Помимо абсолютных противопоказаний существует ряд заболеваний и состояний, при которых Овестин нужно применять с осторожностью, под строгим врачебным контролем. К таковым относятся:

1. фиброма матки, эндометриоз;
2. высокая вероятность развития тромбоэмболии (включая наследственную предрасположенность);
3. артериальная гипертензия;
4. холестатическая желтуха, желчнокаменная болезнь, доброкачественные образования печени, легкая и средняя степень печеночной недостаточности;
5. мигрень;
6. эпилепсия;
7. бронхиальная астма;
8. отосклероз (заболевание лабиринта внутреннего уха);
9. гиперлипопротеинемия (повышенное содержание жиров, связанных с белками);
10. панкреатит (воспалительное заболевание поджелудочной железы);
11. системная красная волчанка (аутоиммунная патология соединительной ткани);
12. наследственная предрасположенность к образованию гормонзависимой злокачественной опухоли;
13. недавно перенесенная операция.

Побочные действия

Крем Овестин переносится хорошо, в редких случаях вызывает местные реакции раздражения и зуда. Еще реже на фоне терапии отмечается болезненность и напряженность, увеличение размеров молочных желез. Такие эффекты, как правило, возникают в первые дни лечения Овестином, со временем проходят самостоятельно и не требуют отмены терапии. Если же через несколько дней неприятные симптомы сохраняются, нужно обратиться к врачу для коррекции дозы или замены фармакологического препарата.

Системные побочные реакции при использовании мази Овестин развиваются крайне редко, в основном на фоне проведения комбинированной терапии с другими эстрогенами и прогестероном. Одновременное применение нескольких гормональных препаратов может спровоцировать развитие:

• желчнокаменной болезни;
• доброкачественных (киста, полипы) и злокачественных образований;
• деменции (нарушение психики);
• тромбоза сосудов;
• дерматологических патологий (хлоазма, эритема, геморрагическая пурпура).

Важно! В крайне редких случаях на фоне лечения Овестином отмечались серьезные побочные реакции – кровянистые выделения из влагалища, маточные кровотечения. Возникновение подобных реакций требует немедленного обращения к врачу.

Передозировка

1. повышение давления;
2. головные боли, головокружение;
3. тошноту;
4. неприятные местные реакции (раздражение, ощущение жжения).

Случаи передозировки при интравагинальном введении мази отмечаются крайне редко, проявляются в основном местными реакциями. Головные боли, тошнота и прочие нежелательные явления могут возникнуть при приеме высоких доз таблеток Овестина.

Специфического антидота эстриолу не существует, поэтому при передозировке проводится симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Во время лечения Овестином важно учитывать, что препарат всасывается в системный кровоток, может вступать в химическое взаимодействие с фармакологическими средствами других групп, включая:

• противосудорожные;
• антиретровирусные (применяемые для лечения ВИЧ-инфекции);
• антибактериальные;
• растительные, в составе которых присутствует зверобой.

Внимание! Эстриол усиливает терапевтическое действие гормональных кортикостероидов и теофиллина.

Что еще важно знать

Во время терапии мазью Овестин важно учитывать следующие моменты и соблюдать рекомендации:

1. Не превышать кратность применения и продолжительность терапии, назначенные доктором.
2. При необходимости длительной терапии регулярно проходить гинекологические осмотры, обследование молочных желез, сдавать коагулограмму (анализы на свертываемость крови).
3. При развитии любых побочных реакций прекратить применение средства, обратиться к лечащему врачу.
4. При болезнях сердца, артериальной гипертензии и почечной недостаточности терапию Овестином проводить с осторожностью, под врачебным контролем, поскольку эстриол может спровоцировать задержку жидкости в организме.
5. Если проводилась заместительная гормональная терапия другими средствами, Овестин можно использовать не ранее, чем через неделю после последнего применения лекарства на основе эстриола.

Аналоги

На фармацевтическом рынке представлен единственный структурный аналог мази Овестин (заменитель препарата, основным компонентом которого является эстриол) – крем Эльвагин. Схож с Овестином по фармакологическому действию вагинальный крем Колпотрофин, однако его основным компонентом является синтетический аналог эстрогена проместриен.

Аналоги мази Овестин обладают теми же терапевтическими эффектами, показаниями и противопоказаниями. Разница – в производителе и цене. Тем не менее, самостоятельно, без одобрения лечащего врача, проводить замену препарата нельзя.

Овестин – эффективный препарат, позволяющий облегчить неприятные симптомы, вызванные дефицитом эстрогена в организме, вылечить функциональные расстройства мочеполовой системы, предотвратить развитие осложнений после проведения гинекологической операции. Однако, препарат имеет массу противопоказаний, может вызывать различные побочные реакции, поэтому не должен применяться без назначения лечащего врача. Как правило, в период менопаузы Овестин мазь назначают только при наличии выраженных симптомов, существенно ухудшающих качество жизни пациентки.

Препарат «Овестин» является средством с содержанием эстрогенов. Его используют с целью лечения различных гинекологических патологий. Нужно отметить, что свечи «Овестин», отзывы о которых доказывают эффективность данного препарата, содержат в своем составе эстриол, представляющий собой женский гормон.

Длительное использование этого средства позволяет повысить сопротивляемость мочеполовой системы к воспалениям, уменьшить болезненность при половых актах, снизить риск инфицирования влагалища.

Механизм действия

Действующим веществом данного препарата является женский половой гормон эстриол. Данный компонент помогает восстанавливать нормальный эпителий уретры и влагалища в случае развития атрофических изменений. Подобные состояния чаще всего наблюдаются у женщин в период климакса. Проявления недержания мочи также позволяют устранить свечи «Овестин». Аналог этого препарата - «Эльвагин». Также подобным действием обладают медикаменты «Эстрокад» и «Эстриол». Препарат «Биовестин», инструкция к которому обязательна для изучения, применяется с целью восстановления микрофлоры кишечника, которая была нарушена вследствие приема антибактериальных препаратов.

Показания к применению

Свечи «Овестин», отзывы о которых подтверждают положительный эффект от применения препарата, используют при атрофических изменениях слизистой оболочки влагалища. Обычно подобные процессы происходят вследствие нехватки эстрогена. Они сопровождаются сухостью, зудом, болевыми ощущениями во время полового акта, дискомфортом в районе влагалища. Свечи «Овестин» обычно назначают в случае болевых ощущений при мочеиспускании, при недержании мочи, учащенном мочеиспускании. Помимо того, препарат может использоваться с целью профилактики и лечения бесплодия, которое имеет связь с шеечным фактором, а также при наличии патологий мочеполовых путей.

Побочные действия

Свечи «Овестин» могут вызвать появление зуда и раздражения в районе слизистой оболочки влагалища. Использование больших доз препарата приводит к развитию повышенной чувствительности, болевых ощущений, напряженности в области груди. Свечи «Овестин», отзывы о которых свидетельствуют об опасности развития обильных кровотечений, следует использовать с большой осторожностью. Кроме того, данный препарат может вызвать такие осложнения, как:

1. Неоплазия доброкачественного или злокачественного характера.

2. Эмболия легочных сосудов.

3. Тромбоз вен на ногах.

4. Инфаркт.

5. Инсульт.

6. Желчнокаменная болезнь.

7. Геморрагическая пурпура.

8. Хлоазма.

9. Облысение.

10. Узловатая или многоформная эритема.

Противопоказания

Свечи «Овестин» не рекомендуется использовать женщинам, у которых есть подозрение на рак груди. Также данный препарат противопоказан пациенткам, имевшим такое заболевание в прошлом. Среди других противопоказаний стоит выделить наличие эстрогенозависимых опухолей, кровотечений из влагалища неясной этиологии, гиперплазии эндометрия, тромбоза вен. Кроме того, свечи «Овестин» не назначают в случае следующих заболеваний:

Стенокардия;

Порфирия;

Инфаркт;

Острые стадии патологий печени;

Гиперчувствительность к отдельным составляющим препарата.