Противовирусное лекарство Осельтамивир
Будучи кристаллическим веществом белого цвета Осельтамивир в фармацевтике используется в порошковой и капсульной форме для изготовления суспензионного противовирусного лекарственного средства. Его использование было одобрено в последние годы двадцатого столетия.
Форма, упаковка, состав Осельтамивира
Активным компонентом в капсулах Осельтамивир является одноименное вещество в виде фосфата в концентрациях по 75, 30 или 45 миллиграмм. Его дополняют кукурузным крахмалом, стеарилфумаратом натрия, кросскармелозой натрия, тальком и повидоном.
Капсулы размещены по блистерам, которые в свою очередь пакуют по коробкам из картона. В каждом блистере десяток капсул, в каждой из коробок по блистеру.
Срок и условия хранения
Срок годности и дата изготовления указаны на упаковочной пачке Осельтамивира. Хранение препарата требует соблюдения температурных условий, которые не должны превышать комнатной температуры.
Детям запрещен доступ к местам хранения медикаментов.
Фармакология
По фармакологическим параметрам лекарственное средство Осельтамивир рассматривается как противовирусное средство широкого спектра действия. Препарат не обладает мутагенностью и канцерогенностью не оказывает влияния на способность к зачатию и раннее развитие эмбриона.
Фармакокинетика
Принятое внутрь лекарственное средство претерпевает быструю абсорбцию в тракте пищеварения с последующим преобразованием в форму активного метаболита. В кровь поступает в основном метаболитом и лишь в незначительном количестве неизменно. Его уровень плазменной концентрации полностью зависит от дозирования. Время приема препарата относительно приема пищи не оказывает влияния на фармакокинетические показатели.
С кровяным белком связывается на не более чем на 45 процентов.
Период полувыведения из кровяной плазмы составляет до трех часов. Метаболиты выводятся не раньше чем через десять часов. Выведение осуществляется посредством почек и масс кала.
Осельтамивир показания к применению
Осельтамивир показан к назначению в лечебных и профилактических целях в период эпидемий гриппа.
Для осуществления лечебных мер лекарство рекомендуют взрослым и детям от годовалого возраста.
В качестве профилактического средства Осельтамивир подойдет как взрослым, так и подросткам. Допускается препарат для профилактики гриппа и у малышей от 12 месяцев.
Противопоказания
Не назначают лекарственного средства Осельтамивир тем пациентам, которые страдают реакциями аллергического характера на его активное вещество, а также той группе больных, что имеют почечную хроническую недостаточность и болезни печени.
Осельтамивир инструкция по применению
Прием препарата Осельтамивир осуществляют внутрь независимо от еды.
После проявления болезненной симптоматики не позже чем через 48 часов следует начать принимать лекарство.
Стандартная доза приема: 75 миллиграмм/2р/за день.
Длительность приема: пять суток.
Профилактический прием проводят на протяжении шести недель, принимая от 75 до 150 миллиграмм в сутки.
Пациентам с недостаточностью почечной функциональности может потребоваться корректировка дозирования. Данной категории пациентов не рекомендуется принимать более 75 миллиграмм препарата за сутки.
Осельтамивир при беременности
При беременности Осельтамивир предусматривает осторожность в лечении.
Осельтамивир для детей
Детям Осельтамивир допускается к приему только после 12 месяцев. Осторожность потребуется при необходимости корректировки доз.
Побочные эффекты
Лечение противовирусным лекарством Осельтамивир чревато следующими явлениями побочного характера:
- в виде рвоты, тошноты, болей в животе, развития поноса;
- в детском возрасте возможны проявления болей абдоминальных, течение крови из носа, развитие конъюнктивитов и нарушений слуховой способности;
- нередки боли головные, бессонница, заложенность полости носа и головокружения;
- поступали жалобы на кошмары во сне, развитие судорог, состояния тревоги;
- имеет место повышение активности печеночных ферментов, развитие колитов;
- зачастую проявлялся кашель и боли в горле;
- наблюдалась усталость больного и выраженная слабость;
- фиксировались случаи реакций анафилактического характера, аллергии, дерматита, крапивницы, развития отечности.
Передозировка
Случаев передозирования при лечении Осельтамивиром не регистрировалось. Если случались разовые превышения приема рекомендованной дозы лекарства, все заканчивалось, как правило, тошнотой и рвотой что требовало симптоматического оказания помощи пострадавшему.
Взаимодействие с лекарствами
Плазменная концентрация активного вещества препарата, как и его метаболита, может значительно повыситься при совмещении с медикаментами, что блокируют канальцевую секрецию.
Корректировать дозирование, однако необходимости нет.
Дополнительные указания
В педиатрии к препарату относятся осторожно.
Лечение данным лекарственным средством иных вирусов и инфекций не имеет терапевтического эффекта.
Пациентам что больны заболеваниями сердечно-сосудистой и дыхательной систем при симптоматике гриппа применение препарата малоэффективно и не безопасно.
Фиксировались случаи, когда применение препарата провоцировало развитие реакций кожного типа, характер которых квалифицировался как тяжелый, а также эритемы многоформной и некролиза токсического эпидермального. Наблюдались случаи развития синдрома Стивенса-Джонсона. Имели место варианты поведенческих аномалий, галлюцинаций, делирия. Зафиксированы случаи смерти по причине данных реакций.
Осельтамивир аналоги
Препараты, именуемые Номидесом, Осельтамивиром фосфатом, Осельтамивиром Каноном, а также лекарственное средство Тамифлю , могут заменить Противовирусный Осельтамивир в лечении и профилактических мерах, поскольку являются его синонимами.
Осельтамивир цена
Примерная стоимость лекарственного средства (по неподтвержденным данным) не менее 1000 рублей за упаковку с десятком капсул. Однако при покупке в аптеке стоимость препарата следует уточнять.
Осельтамивир отзывы
О препарате пациенты отзываются в целом неплохо, подтверждая его эффективность против гриппа. Некоторые из них жалуются на побочные эффекты, но таких случаев не много.
Виктория: Гриппом переболела вся семья. Осельтамивир оказал действенную помощь. Никто не пострадал от осложнений, которыми и страшен вирус. Побочных реакций тоже никто не ощутил. Решили применять препарат в профилактических целях в следующий сезон.
Наталья: Лечилась этим средством, когда у меня резко подскочила температура, и я не сомневалась что заболела гриппом, поскольку все болели вокруг. Пять дней приема сделали свое дело. Никакой болезненной симптоматики – полное выздоровление. Побочные реакции меня тоже миновали. Однако вылечить ОРВИ мне этим лекарством не удалось.
Марина: Осельтамивир выписал педиатр, когда проявились симптомы гриппа. Однако после первого же приема у малыша началась рвота. Решили заменить препарат другим противовирусным, поскольку Осельтамивир организм ребенка не принял. А вот мне он здорово помог при профилактике гриппа. Буду принимать его и в будущий сезон, когда появится угроза эпидемии.
Похожие инструкции:
Семейный врач, диетолог. Заведующая филиалом в медицинской сети “Здоровое поколение”.
Инструкция по применению Озельтамивира указывает, как правильно пить препарат для достижения противовирусной активности. Его назначают при лабораторно подтвержденном гриппе. Средство эффективно только при соблюдении дозировок и сроков приема. Инструкция по применению Озельтамивира цена отзывы и аналоги, представлены ниже.
Oseltamyvir выпускают в неактивной форме. Лечебные свойства он приобретает в организме человека, под влиянием ферментов. В печени он приобретают форму карбоксилата. Более 70% препарата после прохождения печеночного барьера попадает в кровь. Около 5% средства остаются без изменений и циркулируют в крови в неактивной форме. Препарат выводиться из организма с мочей.
Средство блокирует вирусную neiraminidazy, которая нужна для их размножения. Без этого фермента возбудитель не может войти в клетку, а также выйти из уже инфицированной клетки. Благодаря этому вирус не может реплицироваться и захватывать новые ткани. Oseltamyvir воздействует на 2 самых распространённых типа инфекции – A, B.
Oseltamyvir используют для:
- лечения вирусной патологии (H3N2 и H1N1);
- профилактики болезни при сезонных вспышках и после контакта с больными.
Если лечение начато через 2 дня после появления симптомов, Oseltamyvir может не дать эффекта. Такие же условия возникают при повторном курсе терапии одним и тем же средством. Лекарство используют только против 2 штаммов гриппа. При остальных респираторных инфекциях он не эффективен.
Необходимо помнить, что средство не заменяет введение противогриппозной вакцины. Также оно не влияет на уровень антител и может сочетаться с проведением вакцинации.
Препарат выпускают в виде капсул, которые принимают внутрь. Официальная инструкция по применению препарата Озельтамивира указывает, что их можно запивать водой в объеме 50-100 мл.
В зависимости от цели приема, отличаются суточные дозы лекарства. Капсулы можно принимать тем пациентам, масса которых больше сорока кг.
Максимальная доза, которую можно выпить за один день, — 75 мг. Повышение дозировки не повышает эффективность лекарства.
Инструкция по применению Тамифлю и Занамивира идентичны, так как оба содержат одно действующее вещество.
Суспензию применяю в основном у детей, но могут назначать взрослым пациентам.
Препарат можно приобрести в виде порошка во флаконе, из которого самостоятельно готовят суспензию. В бутылочку добавляют обычную воду в количестве 52-х миллилитров. Далее флакон нужно взболтать до образования однородного вещества. Для правильного использования в комплект входит мерный шприц и адаптер для бутылочки.
Перед каждым приемом бутылочку встряхивают, присоединяют шприц и набирают необходимое количество суспензии. Ребенку может пить препарат прямо из шприца. После этого его обязательно моют в проточной воде.
Дозы суспензии представлены в таблице.
В детском возрасте могут назначать капсулы или суспензию. Инструкция по применению и цена таблеток Озельтамивир, представлена ниже.
Данные дозировки подходят как для капсул, так и для сиропа.
Озельтамивир - инструкция по применению для детей и цена
Стоимость препарата варьирует в зависимости от количества капсул в упаковке и дозировок:
- Капсулы 75 мг — около 950 рублей.
- Капсулы 45 мг – 400 рублей.
- Суспензия – 600-900 рублей.
Озельтамивир - инструкция по применению и аналоги
Oseltamyvir можно приобрести под такими торговыми названиями:
- Инфлюцеин.
- Тамифлю.
- Номидес.
Стоимость препаратов зависит от производителя, количества капсул в упаковке, региона. Средство под торговым названием Номидес:
- 75 мг – 700 рублей.
- 45 мг – 400 рублей.
- 30 мг – 300 рублей.
- 75 мг – 1100 рублей.
- Суспензия – 900 рублей.
Цена Инфлюцеина 75 мг варьирует в пределах 600-700 рублей. Инструкция по применению и цена Озельтамивира и Занамивира сходны.
Известно, что применение высоких доз не вызывают нарушений общего состояния. Редко может беспокоить тошнота и рвота. Для их устранения назначают прокинетики, противорвотные, седативные препараты.
Основные побочные эффекты Озельтамивира представлены в таблице.
Реже, чем перечисленные последствия, возникает псевдомембранозный колит, нестабильная стенокардия, анемия. У детей возможно снижение слуха, кровотечение из носа, конъюнктивит. Данные признаки исчезают даже без отмены препарата. Также в детском возрасте возможно обострение бронхиальной астмы, увеличение лимфатических узлов, поражение кожи.
К дополнительным побочным действиям относят:
- изменение уровня глюкозы кровы, что важно у больных сахарным диабетом;
- изменение ритма, что влечет ухудшение у пожилых больных и людей с сердечной недостаточностью;
- судороги (при предрасположенности к ним);
- психические отклонения – возбуждение, бред, делирий, изменение сознания (спутанность), кошмарные сновидения;
- кожные реакции: отек лица, языка, аллергическая сыпь, крапивница;
- поражение пищеварительной системы: геморрагический колит, гепатит, кровотечение.
Особого наблюдения требую люди в таких случаях:
- Хроническая сердечная патология.
- Хронические болезни легких.
- Состояние декомпенсации внутренних органов.
- Печеночная недостаточность.
- Почечная недостаточность (стадия компенсации, субкомпенсации).
Перед назначением лекарства необходимо знать уровень креатина крови. Если он выше 30 мл/мин, дозу подбирают согласно таблице. В случаях, когда он находится в диапазоне 10-30 мл/мин, дозировку препарата снижают в два раза.
При вирусной инфекции вторично могут присоединяться бактерии. Препарат не показан для предотвращения бактериальных осложнений (например, гриппа). Использование Oseltamyvir у людей с недостаточностью печени не изучено, поэтому требует контроля врача.
Согласно исследованиям отмечают единичные случаи галлюцинаций, делирия и других расстройств психики, которые закончились летальным исходом. Они вызваны энцефалопатией или воспалением вещества мозга. Очень редко возникают тяжелые поражения кожи – многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Препарат не назначают при следующих заболеваниях:
- Почечная недостаточность в терминальной стадии.
- Период беременности.
- Период лактации.
Средство также не используют при гиперчувствительности к его компонентам. Oseltamyvir нельзя назначать пациентам до 12 месячного возраста. Это связано с его проникновением через гематоэнцефалический барьер, который до этого срока еще не полностью сформирован.
Использование средства у беременных женщин нельзя назвать безопасным, так как исследования не проводили. Неизвестно, проникает ли Озельтамивир в грудное молоко. Исходя из этих данных, препарат назначают по жизненным показаниям (при высоком риске гриппа для матери).
Как Осельтамивир взаимодействует с другими лекарствами?
Препарат без опасений можно использовать вместе с:
- Парацетамолом.
- Алюминия или магния гидроксидом.
- Амоксициллином.
При использовании с пробенецидом повышается концентрация Oseltamyvir в крови (в 2-2,5раза). Это связано со снижением почечной секреции. Совместное применение с циметидином требует контроля паказателей печени, так как оба препарата связываются с одним печеночным ферментом.
Хранение
Закрытый флакон с порошком можно хранить 2 года, а готовый сироп – не более семнадцати дней. Не распечатанный препарат может находиться при комнатной температуре (15-25⁰С), а готовая суспензия храниться в холодильнике (температура 2-8⁰С).
Капсулы сохраняют при такой же температуре как закрытый флакон с суспензией, а хранят не более пяти лет.
Oseltamyvir показал высокую эффективность для профилактики и лечения, если его принимают в кратчайшие сроки. Перед использование средства необходимо лабораторно подтвердить вирусную инфекцию (грипп штаммов А, В).
Регистрационный номер:
№ П N012090/01 от 15.07.2005
Торговое название препарата:
ТАМИФЛЮ (TAMIFLU®)
Международное непатентованное название:
осельтамивир (Оseltamivir)
Химическое рациональное название:
(3R,4R,5S)-4-ацетиламино-5-амино-3-(1-этилпропокси)-циклогексен-1-карбоновой кислоты этиловый эфир, фосфат
Лекарственная форма
Капсулы
Состав
Одна капсула содержит:
осельтамивир 75 мг
(в виде осельтамивира фосфата 98.5 мг)
вспомогательные вещества:
крахмал прежелатинизированный, повидон К30, кроскармеллоза натрия, тальк, натрия стеарил фумарат
Описание
Капсулы
Твердые желатиновые капсулы, размер 2. Корпус - серый, непрозрачный; крышечка - светло-желтая, непрозрачная. Содержимое капсул - порошок от белого до желтоватого цвета. На корпусе капсулы нанесено «Roche», на крышечке – «75 mg».
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусное средство
Код АТХ
Фармакологическое действие
Механизм действия
Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является про-лекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) конкурентно и избирательно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа типа А и В - фермент, катализирующий процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.
Осельтамивира карбоксилат действует вне клеток. Угнетает рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Его концентрации, необходимые для подавления активности фермента на 50% (IC 50), находятся у нижней границы наномолярного диапазона.
Эффективность
Доказано, что Тамифлю является эффективным средством профилактики и лечения гриппа у подростков (≥ 12 лет), взрослых, лиц пожилого и старческого возраста, а также средством лечения гриппа у детей в возрасте старше 1 года. При начале лечения не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппа, Тамифлю значительно сокращает период клинических проявлений гриппозной инфекции, уменьшает их тяжесть и снижает частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита), укорачивает время выделения вируса из организма и уменьшает площадь под кривой «вирусные титры-время».
При приеме с целью профилактики, Тамифлю существенно (на 92%) и достоверно снижает заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому.
Тамифлю не влияет на образование противогриппозных антител, в том числе на выработку антител в ответ на введение инактивированной гриппозной вакцины.
В период циркуляции вируса гриппа среди населения, было проведено одно двойное слепое плацебо-контролируемое испытание среди детей в возрасте 1-12 лет (средний возраст 5,3), у которых наблюдалась лихорадка (>100 F), сопровождавшаяся одним из респираторных симптомов (кашель или острый ринит). В этом исследовании 67% пациентов были инфицированы вирусом А и 33% пациентов были инфицированы вирусом В. Лечение препаратом Тамифлю, которое начинали в течение 48 часов после возникновения симптомов, значительно снижало продолжительность заболевания на 35,8 часов по сравнению с плацебо. Продолжительность заболевания определяли как период времени, необходимый для уменьшения кашля, насморка, разрешения лихорадки и возвращения в нормальное состояние и к обычной активности. Доля пациентов-детей, у которых развивался острый отит среднего уха и которые принимали Тамифлю, снижалась на 40% по сравнению с плацебо. Дети, получавшие Тамифлю, возвращались в нормальное состояние и к обычной активности почти на 2 дня раньше, чем дети, получавшие плацебо.
Резистентность вирусов
По имеющимся на сегодняшний день данным, при приеме Тамифлю с целью пост-контактной (7 дней) и сезонной (42 дня) профилактики гриппа резистентности к препарату не отмечается.
Частота транзиторного выделения вируса гриппа со сниженной чувствительностью нейраминидазы к осельтамивира карбоксилату у взрослых больных гриппом составляет 0.4% Элиминация резистентного вируса из организма пациентов, получающих Тамифлю, происходит без ухудшения клинического состояния больных.
Частота резистентности клинических изолятов вируса гриппа типа А не превышает 1,5%. Среди клинических изолятов вируса гриппа В резистентных к препарату штаммов не обнаружено.
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема осельтамивира фосфат легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 минут, достигают почти максимального уровня через 2-3 часа после приема и существенно (более, чем в 20 раз) превышают концентрации про-лекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как про-лекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.
Распределение
У человека средний объем распределения (V ss) активного метаболита равняется примерно 23 литрам.
Как показали эксперименты на хорьках, крысах и кроликах, активный метаболит достигает всех основных мест локализации гриппозной инфекции. В этих экспериментах после перорального введения осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался в легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект.
Связывание активного метаболита с белками плазмы человека незначительно (около 3%). Связывание про-лекарства с белками плазмы человека составляет 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий.
Метаболизм
Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени и кишечнике. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.
Выведение
Всосавшийся осельтамивир выводится, главным образом (>90%), путем превращения в активный метаболит. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой (>99%). У большинства пациентов период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет 6-10 часов.
Активный метаболит выводится полностью (> 99%) путем почечной экскреции. Почечный клиренс (18.8 л/час) превышает скорость клубочковой фильтрации (7.5 л/час), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. С калом выводится менее 20% принятого внутрь радиоактивно меченного препарата.
Фармакокинетика в особых группах
Больные с поражением почек
При назначении Тамифлю по 100 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней больным с различной степенью поражения почек площади под кривой «концентрации активного метаболита в плазме – время» (AUC) обратно пропорциональны снижению функции почек.
Больные с поражением печени
Эксперименты in vitro показали, что у пациентов с печеночной патологией величина AUC осельтамивира фосфата значительно не повышена, а AUC активного метаболита не снижена.
Больные старческого возраста
У больных старческого возраста (65 - 78 лет) AUC активного метаболита в равновесном состоянии была на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз Тамифлю. Период полувыведения препарата у пожилых существенно не отличался от такового у более молодых пациентов взрослого возраста. С учетом данных по AUC препарата и переносимости, больным старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.
Дети
Фармакокинетику Тамифлю изучали у детей от 1 года и до 16 лет в фармакокинетическом исследовании с однократным приемом препарата и в клиническом исследовании у небольшого числа детей в возрасте 3-12 лет. У детей младшего возраста выведение про-лекарства и активного метаболита шло быстрее, чем у взрослых, что приводило к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг дает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.
Показания
- Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.
- Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных).
- Профилактика гриппа у детей старше 1 года.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата.
Хроническая почечная недостаточность (постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, клиренс креатинина £ 10 мл/мин).
Применение при беременности и лактации
У лактирующих крыс осельтамивир и активный метаболит попадают в молоко. Происходит ли экскреция осельтамивира или активного метаболита с молоком у человека, неизвестно. Однако экстраполяция данных, полученных на животных, позволяет предполагать, что их количество в грудном молоке может составлять 0.01 мг/сутки и 0.3 мг/сутки, соответственно.
В настоящее время данных по применению препарата у беременных женщин недостаточно, чтобы оценить тератогенное или фетотоксичное действие осельтамивира фосфата.
С учетом этого, Тамифлю следует назначать во время беременности или лактации только в том случае, если возможные преимущества от его применения превышают потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Способ применения и дозы
Тамифлю принимается внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. У некоторых пациентов переносимость препарата улучшается, если его принимают во время еды.
Стандартный режим дозирования
Лечение
Лечение нужно начинать в первый или второй день появления симптомов гриппа.
Взрослые и подростки ≥ 12 лет. Рекомендованный режим дозирования Тамифлю – по одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней или по 75 мг суспензии 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.
Дети > 40 кг или ≥ 8 лет , которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки, в качестве альтернативы к рекомендованной дозе Тамифлю суспензии (см. ниже).
Для дозирования суспензии использовать прилагающийся шприц /отградуированный в мг /, необходимое количество суспензии отбирается из флакона дозирующим шприцем, переносится в мерный стаканчик и принимается внутрь.
Профилактика
Взрослые и подростки ≥ 12 лет
По 75 мг 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с инфицированным. Прием препарата нужно начинать не позднее, чем в первые 2 дня после контакта. Во время сезонной эпидемии гриппа – по 75 мг 1 раз в сутки; в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.
Дети > 40 кг
Дети, которые могут проглатывать капсулы, также могут получать профилактическую терапию, принимая по одной капсуле 75 мг 1 раз в сутки, в качестве альтернативы к рекомендованной дозе Тамифлю суспензии (см. ниже).
| Вес | Рекомендованная доза в течение 10 дней |
| ≤ 15 кг | 30 мг 1 раз в сутки |
| > 15 - 23 кг | 45 мг 1 раз в сутки |
| > 23 - 40 кг | 60 мг 1 раз в сутки |
| > 40 кг | 75 мг 1 раз в сутки |
Дозирование в особых случаях
Больные с поражением почек
Лечение гриппа. Больным с клиренсом креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин дозу Тамифлю следует уменьшить до 75 мг один раз в сутки в течение 5 дней. Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для больных с клиренсом креатинина £ 10 мл/мин отсутствуют (см. «Фармакокинетика в особых группах» и «Меры предосторожности»).
Профилактика гриппа . Больным с клиренсом креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу Тамифлю до 75 мг через день. Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для больных с клиренсом креатинина £ 10 мл/мин отсутствуют (см. «Фармакокинетика в особых группах» и «Меры предосторожности»).
Больные с поражением печени
Коррекция дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется (см. «Фармакокинетика в особых группах»).
Больные старческого возраста
Коррекция дозы для профилактики или лечения гриппа не требуется (см. «Фармакокинетика в особых группах»).
Дети
Безопасность и эффективность Тамифлю у детей до 1 года не установлены (см. «Фармакокинетика в особых группах»).
Побочное действие
При приеме Тамифлю для лечения гриппа у взрослых самые частые нежелательные явления - тошнота и рвота, которые возникают, как правило, после приема первой дозы, носят транзиторный характер и в большинстве случаев не требуют отмены препарата.
Другие нежелательные явления, возникавшие с частотой ³ 1% при приеме Тамифлю по 75 мг 2 раза в сутки, включают диарею, бронхит, боли в животе, системное и несистемное головокружение, головная боль, кашель, нарушения сна, слабость.
У пациентов, принимавших Тамифлю для профилактики гриппа, несколько чаще, чем в группе плацебо, и чаще, чем в исследованиях по терапии, отмечались боли различной локализации, ринорея, диспепсия и инфекции верхних дыхательных путей. Однако, различия в частоте этих нежелательных явлений между группами Тамифлю и плацебо составили менее 1%.
Исследования лечения в педиатрической практике
В клинических исследованиях осельтамивира III фазы, назначавшегося для лечения гриппа, участвовало всего 1032 ребёнка в возрасте 1-12 лет (включая 698 здоровых детей в возрасте 1-12 лет и 334 детей астматиков в возрасте 6-12 лет). Лечение осельтамивира суспензией получало 515 детей.
Нежелательные явления, наблюдавшиеся у > 1% детей, получавших осельтамивир, включают следующие явления. Самым частым нежелательным явлением была рвота. Другие явления, о которых достаточно часто сообщали дети, получавшие лечение осельтамивиром, включали боль в животе, носовое кровотечение, нарушения, связанные с ухом, и конъюнктивит. Эти явления возникали внезапно, прекращались, несмотря на продолжение лечения, и в подавляющем большинстве случаев не послужили причиной прекращения лечения.
При использовании препарата в рутинной практике, вне клинических исследований, были отмечены очень редкие случаи кожной сыпи.
Передозировка
В настоящее время случаев передозировки не описано, однако предполагаемыми симптомами острой передозировки будут тошнота со рвотой или без нее. Разовые дозы Тамифлю до 1000 мг переносились хорошо, за исключением тошноты и рвоты.
Особые указания
См. “Фармакокинетика в особых случаях” и “Дозирование в особых случаях”.
Данных по эффективности Тамифлю при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет.
При лечении и профилактике гриппа у больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин требуется коррекция дозы.
Взаимодействия
Информация, полученная в фармакологических и фармакокинетических исследованиях осельтамивира фосфата, позволяет считать клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятными.
Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией и связыванием с активными центрами эстераз, превращающих осельтамивира фосфат в активное вещество, в литературе подробно не освещаются. Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками не дают оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.
Эксперименты in vitro продемонстрировали, что ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз (см. “Фармакокинетика”). Формальной основы для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.
Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450, не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.
Одновременное назначение пробенецида приводит к увеличению AUC активного метаболита примерно в 2 раза. Однако, коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется.
Одновременный прием с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации обоих препаратов. Одновременный прием с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации осельтамивира, его активного метаболита и парацетамола.
В клинических исследованиях III фазы Тамифлю назначали вместе с часто применяющимися препаратами, такими как ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлюазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы Н 2 -рецепторов к гистамину (ранитидин, циметидин), бета-блокаторами (пропранолол), ксантинами (теофиллин), симпатомиметиками (псевдоэфедрин), опиатами (кодеин), кортикостероидами, ингаляционными бронхолитиками и анальгетиками (аспирин, ибупрофен и парацетамол). Изменений характера или частоты нежелательных явлений при этом не наблюдалось.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул в блистер ПВХ/Al.
1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Срок годности
Капсулы 5 лет
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Капсулы
Хранить при температуре не выше 30 о С.
После приготовления суспензию хранить при 2- 8 о С в течение 10 дней.
Не использовать суспензию по истечении 10 дней с момента приготовления.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Производитель
“Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд”, Швейцария
Озельтамивир представляет собой антивирусный лекарственный препарат, эффективный при поражении организма вирусами гриппа типов А и В.
Фармакодинамика
Антивирусный эффект проявляет активный продукт биотрансформации Озельтамивира – осельтамивира карбоксилат, который является селективным ингибитором нейраминидазы вируса гриппа.
Нейраминидаза – гликопротеин, под действием которого происходит процесс распространения вируса в дыхательной системе по причине препятствия активности защитной функции эпителиальной слизи от поражения тканей вирусом гриппа. Нейраминидаза способствует выходу вирионов из клетки вируса и поражению ими тканей органов дыхания.
Осельтамивира карбоксилат блокирует активность нейраминидазы, за счет чего угнетается рост вируса гриппа вне живого организма, а также значительно снижается его репликационная активность и патогенные свойства после попадания в организм человека.
Использование Озельтамивира способствует снижению выделения вирусов гриппа А и В из организма.
Фармакокинетика
Абсорбционные свойства осельтамивира фосфата имеют высокую степень активности в ЖКТ после приема per os. Осельтамивира карбоксилат образуется из попавшего в организм осельтамивира фосфата при помощи печеночных и кишечных эстераз. Достаточное для наступления терапевтического эффекта количество активного продукта метаболизма наблюдается в плазме спустя 30 мин после приема, а его максимальные значения определяются спустя 2–3 часа. При этом отмечается значительное преобладание активного метаболита (в 20 раз) сравнительно с уровнем первоначального вещества. В общий кровоток попадает около 3/4 от принятого перорально препарата в виде активного продукта биотрансформации.
Уровень пропрепарата и его активного продукта в плазме не изменяется в случае применения совместно с едой.
Объем распределения осельтамивира карбоксилата составляет примерно 23 л. Указанное вещество преимущественно распределяется в тканях, пораженных вирусом (легкие, бронхолегочный секрет, слизистый эндотелий носовых ходов, органы слуха, трахея), в количестве, достаточном для эффективной терапии. Способность активного метаболита связываться с белками плазмы имеет низкий уровень (около 3%), в то время как уровень связывания пропрепарата имеет средний уровень – примерно 40% (степень связывания с белками плазмы активного метаболита, а тем более исходного вещества, слишком низки для образования клинически значимых видов взаимодействия с другими ЛС).
Экскреция препарата происходит посредством выделительной функции почек (с мочой) преимущественно в виде осельтамивира карбоксилата – более 90% (который не подвергается дальнейшей трансформации).
T1/2 осельтамивира фосфата составляет 1–3 ч, его фармакологически активного продукта – 6–10 ч. Почечный клиренс составляет 18,8 л/ч. Через кишечник экскретируется менее 20% препарата.
Фармакокинетические характеристики препарата в особых случаях
1. Пациенты с наличием нефропатологий
Экскреционная способность активного метаболита обратно пропорциональна КК.
При КК менее 30 мл/мин – нужна коррекция дозы;
при КК менее 10 мл/мин) – выведение препарата не было изучено.
2. Пациенты с наличием гепатопатологий
Значимых изменений выведения пропрепарата и его активного метаболита в указанной группе не наблюдается.
3. Пациенты геронтологической группы
У пациентов данной группы наблюдается интенсификация экскреционной способности препарата на 25–35%, в сравнении с молодыми пациентами (при равноценной дозе).
Изменения T1/2 не наблюдается. Коррекция схемы дозирования у данной группы пациентов не требуется.
4. Педиатрическая группа
Выведение препарата у детей от 13 лет соответствует аналогичным показателям взрослых пациентов.
Показания к применению
Озельтамивир назначается врачом пациентам старше 13 лет в целях профилактики и терапии вируса гриппа типов А и В.
Способ применения
Озельтамивир назначается в качестве антивирусного средства пациентам в возрасте от 13 лет и старше. Желательно принимать препарат совместно с приемом пищи – что значительно снижает неблагоприятное воздействие его на организм пациента, улучшает переносимость.
Терапия гриппа
Начинать прием препарата следует не позднее чем через 2-е суток после появления первых симптомов заболевания с целью увеличения терапевтической эффективности данного средства.
В качестве профилактического средства
Для профилактики заражения гриппом в период эпидемии или после контакта с инфицированным больным (следует немедленно начать прием) препарат рекомендуется принимать по 75 мг 1 раз в сутки длительностью 10 дней. На усмотрение врача продолжительность приема Озельтамивира в качестве средства профилактики гриппа можно продлить до 6 недель.
ВСД препарата для взрослых составляет 150 мг/сутки. Дальнейшее превышение дозы не влияет положительно на терапевтический эффект препарата, а может лишь привести к передозировке.
Пациенты с нефронарушениями
Если у пациента КК варьируется в пределах 10–30 мл/мин, то рекомендуемую выше терапевтическую дозу следует снизить (до 75 мг 1 раз в сутки длительностью 5 дней). У пациентов с показателями КК ниже 10 мл/мин особенности применения не были изучены.
Профилактическая доза препарата для пациентов с КК 10–30 мл/мин должна быть снижена до 75 мг 1 раз в двое суток (то есть прием препарата должен осуществляться через день). У пациентов с показателями КК ниже 10 мл/мин особенности профилактического применения не изучались.
Побочные действия
| Органы и системы организма | Побочные эффекты |
| Бессонница Головокружение Головная боль Выраженная слабость Сильная усталость |
|
| Тошнота, рвота (наблюдаются в начале терапии – проходят самостоятельно; также появляются при чрезмерном дозировании ЛС) Жидкий стул Боли в животе |
|
| Дыхательная система | Затрудненность носового дыхания Выраженная боль в горле |
| Дерматология | Могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, которые проявляются:
|
Противопоказания
Озельтамивир при беременности
До настоящего времени тератогенность и фототоксичность препарата при использовании в качестве профилактики и терапии гриппа у беременных женщин подробно не изучено. Исследования по данному направлению продолжаются. Следовательно, учитывая неблагоприятный эффект исходного заболевания на развитие плода, препарат разрешено использовать в лечении беременных только при разрешении лечащего врача и учета степени риска неблагоприятного воздействия на плод и пользы для матери.
Лактация и прием указанного средства взаимоисключаемы.
Лекарственное взаимодействие
Как уже было изложено выше, маловероятны клинически значимые виды взаимодействий Озельтамивира с другими ЛС – это обусловлено низкой степенью связывания вещества с белками плазмы, и, соответственно, низкой способностью вытеснять из связи с белками другие средства.
Отмечена интенсификация экскреционных свойств активного продукта биотрансформации осельтамивира (на 50%) на фоне одновременного применения пробенецида по причине угнетения канальцевой секреции в почках. Состояние не требует изменение схемы дозирования.
Передозировка
До настоящего времени сообщений о чрезмерном дозировании средства не представлено. Установлено, что при острой передозировке могут наблюдаться тошнота и рвота, при появлении которых рекомендуется симптоматическое лечение.
Форма выпуска
Препарат выпускается в форме твердых желатиновых капсул (№ 2), корпус капсулы – коричневый, крышечка – кремового цвета. На крышечке капсульной оболочки имеется надпись черным цветом "ОР", на корпусе – "75". Смесь для инкапсулирования представляет собой порошок белого (или практически белого) цвета.
Капсулы расфасованы по 10 шт. в контурно-ячейковой упаковке (блистере), – 1 блистер в картонной коробке с аннотацией.
Регистрационное свидетельство № UA/9686/01/01 от 13.05.2009 г. Приказ МЗО Украины № 822 от 10.11.2009 г.
Дополнительно
По рецепту.
Препарат разрешен к применению пациентам в возрасте от 13 лет.
Эффективность препарата при инфицировании другими вирусными агентами (кроме вирусов гриппа типов А и В) не была установлена экспериментально.
Также не выявлено наличия терапевтической эффективности при начале приема препарата спустя 40 ч и более после заражения.
Отсутствует информация об эффективности средства у пациентов с наличием хронических кардиопатологий и поражения дыхательной системы, а также у больных с наличием других заболеваний в тяжелой форме и состояний пациента, требующих стационарного лечения.
При проведении повторного применения Озельтамивира в качестве терапевтического и профилактического средства не было установлено его эффективности и безопасности.
Перед приемом препарата следует исключить бактериальную этиологию заболевания (учитывая сходство симптомов в начале болезни) и подтвердить инфицирование вирусом гриппа указанных типов, так как препарат неэффективен при бактериальных патологиях.
Экспериментально не установлено угнетение функций ЦНС (которое может повлиять на скорость психомоторики и внимательность) под влиянием препарата. Однако прежде чем управлять транспортом и заниматься другими видами потенциально-опасной деятельности в период лечения, следует учесть возможное головокружение от приема препарата, а также опасность жизнедеятельности, которая обусловлена симптомами исходного заболевания (например, выраженной гипертермией).
Пользуются большим спросом среди населения страны в период эпидемий и повышенной заболеваемости. Эти лекарства способны не только быстро вылечить патологию, но и повысить иммунитет. Составы используют как для устранения патологии, так и в профилактических целях. Одним из действующих веществ, эффективных при вирусах разного рода, в том числе гриппа, является осельтамивир. Торговое название, аналоги препарата будут представлены вашему вниманию ниже. Вы узнаете об отзывах, которые имеет лекарство. Также сможете познакомиться с описанием и инструкцией по применению медикамента.
Что такое осельтамивир?
Торговое название, аналоги, цена этого действующего вещества будут представлены вам несколько позже. Для начала нужно пояснить некоторую информацию о нем. Осельтамивир, или озельтамивир, - это противовирусное средство. Чаще всего компонент используется для лечения гриппа. Также препарат обладает некой иммуномодулирующей активностью.
Какое можно дать описание вещества осельтамивир? Oseltamyvirum - это ингибитор нейроминидазы. Особенность действия его в том, что лекарство связывается с вирусами и подавляет соединения, которые высвобождаются из здоровых частиц человека после реакции с патогенной флорой. Осельтамивир препятствует дальнейшему в организме и тем самым останавливает ухудшение состояния пациента.
Осельтамивир: торговое название
Аналоги препарата будут описаны для вас в следующем пункте. Перед этим вы узнаете, какое наименование имеет данное средство на фармакологическом рынке. В аптечной сети вы можете приобрести препарат, который называется «Тамифлю». Его действующим веществом является именно осельтамивир.
Лекарство выпускается в виде капсул и суспензии. Одна таблетка содержит до 75 мг осельтамивира. В 1 мл сиропа присутствует 12 мг этого компонента. Помимо этого, в состав препарата входят и другие ингредиенты. Это крахмал и повидон, натрия стеарил фурмат и тальк. Если вести речь о сиропе, то тут представлены такие компоненты, как сорбитол, титана диоксид, сахарин, ароматизаторы и так далее.
Чем можно заменить медикамент?
Вы уже узнали, какое у действующего компонента под наименованием осельтамивир торговое название. Аналоги препарата «Тамифлю» - это лекарства, имеющие такой же состав или идентичное действие на организм человека. Если вести речь об абсолютных заменителях, то можно сказать, что таковых не существует. Действующее вещество осельтамивир уникально и представлено лишь в лекарстве «Тамифлю». Существует аналог препарата, который также является ингибитором нейроминидазы. По своему действию эти лекарства практически одинаковы. Торговое название такого препарата - «Реленза».
Есть заменители описанного лекарства, которые работают иначе. Однако они точно так же могут подавить размножение вируса и оказать иммуномодулирующий эффект. Среди них - соединения, которые имеют торговые названия «Изопринозин», «Эргоферон», «Циклоферон» и так далее.
Стоимость лекарства
Сколько стоит лекарство «Тамифлю»? В зависимости от места вашего проживания цена на этот состав может меняться. Однако средний диапазон имеет разброс от 890 до 1200 рублей. По этой цене вы можете приобрести таблетки (капсулы) или же порошок, из которого впоследствии готовится суспензия для приема внутрь.
Стоит отметить, что в период повышенной заболеваемости гриппом цена на лекарство может повышаться. Отзывы фармацевтов говорят о том, что целесообразно покупать состав в летнее или весеннее время, когда пик эпидемий идет на спад, и держать его всегда в домашней аптечке.
Показания к использованию
Применяются исключительно по назначению врача лекарство «Тамифлю» (осельтамивир) и его аналоги. Инструкция сообщает о следующих показаниях к применению медикамента:
- грипп А и В;
- острые вирусные заболевания;
- профилактика вирусных заболеваний, в том числе и гриппа разных штаммов.
Стоит уточнить одну особенность. С целью лечения медикамент может использоваться у всех пациентов в возрасте старше одного года. Однако проведение профилактики допустимо только у взрослых и детишек после 12 лет.
Ограничения, указанные в аннотации
Что еще можно сказать о веществе, которое называется осельтамивир? Торговое название, аналоги этого вещества вам уже известны. Противовирусный компонент имеет ограничения в применении. О них всегда говорится в инструкции по использованию.
Состав не назначается малышам до одного года. Исключением являются только особо опасные ситуации, когда речь идет о жизни пациента. Медикамент не используется при повышенной чувствительности к его составляющим. В таком случае стоит выбрать аналоги лекарства, которые указаны выше. При почечной недостаточности состав может усугубить состояние пациента. Целесообразно изменить тактику лечения или выбрать заменитель медикамента.
Способ использования
Что можно сказать о способе принятия такого вещества, как осельтамивир? Инструкция по применению лекарств (аналоги и их названия представлены вашему вниманию выше) всегда содержит информацию о методе использования того или иного препарата. Обязательно перед применением нужно ознакомиться с ней.
Лекарство «Тамифлю» в капсулах назначается детям в возрасте от 8 лет по одной капсуле в день. После 12 лет и взрослым препарат прописывается утром и вечером по одной таблетке. Продолжительность лечения составляет до 5 суток.
Ребятишкам до 8 лет лекарство показано в виде суспензии. Для ее приготовления вам понадобится чистая охлажденная вода. Хорошо перемешайте жидкость с порошком, после чего при помощи мерной ложки отделите обозначенную дозу. Малышам с массой тела до 15 кг прописывают по 30 мг осельтамивира два раза в день. При весе до 23 кг порция увеличивается до 45 мг с такой же кратностью приема. Если вес ребенка находится в диапазоне от 23 до 40 кг, то ему показана разовая доза 65 мг действующего вещества. Продолжительность терапии не должна превышать 5 дней.
В целях профилактики состав назначается по 75 мг один раз в день на протяжении от одной до шести недель.
