Противоаллергическое средство нового поколения — таблетки Ксизал: инструкция по применению и результативность терапии. Ксизал инструкция по применению, аналоги, плюсы и минусы

На рынке аптечных препаратов спрос на антигистаминные лекарства растёт с каждым годом. Так как человеческий организм становится всё более восприимчивым к раздражителям, то развивается бурная реакция иммунной системы в виде .

Заболевание затрагивает все органы и системы в разной степени. Нужны более сильные средства, такие как Ксизал. Он быстро сумеет смягчить нарастающие симптомы и предотвратить нарастание аллергических проявлений.

Описание

Ксизал относится к сильным антигистаминным препаратам, он является надёжным блокатором рецепторов, чувствительных к гистамину, подавляет деятельность возбудителей воспалительного процесса, значительно сокращает проницаемость капилляров, делает прочной мембрану тучных клеток, в которых находятся гистамины.

Препарат достаточно эффективен в терапии многих болезней, вызванных аллергенами. Он зарекомендовал себя только с положительной стороны и может с успехом использоваться в комплексной терапии, которая носит как единичный, так и системный характер.

В комплексе Ксизал сочетается практически со всеми препаратами, так как способность активного вещества к расщеплению крайне мала и составляет в процентном соотношении всего 10%.

Лекарство, попав в организм, моментально всасывается и эффективно действует. Причём всасываемость не зависит от наличия пищи в желудочно-кишечном тракте. Лишь её присутствие способно немного замедлить процесс, но качество его не поменяется. Побочные эффекты, если соблюдать инструкцию и рекомендации врача, практически не проявляются.

Ксизал имеет явное преимущество перед своими ранними аналогами. Он выделяется на общем фоне удобством применения, очень малой вероятностью побочных характеристик и исключительно положительными отзывами пациентов и их лечащих врачей, которые наблюдали за положительной динамикой и постепенным выздоровлением без осложнений.

Формула препарата продумана до мелочей, накопление активного вещества в организме исключено. Лекарство разрешено даже пациентам с печёночной и почечной недостаточностью.

Особенная формула лекарства даёт основание назвать Ксизал достаточно безобидным, но сильным противоаллергенным препаратом. Он стимулирует процессы восстановления систем, кожного покрова и слизистых после аллергических процессов.

Лекарство отлично устраняет зуд, покраснение и отёк, уменьшает образование сыпи, блокирует её распространение, снимает гиперчувствительность с кожи, способствует восстановлению её водного баланса и обменных процессов.

Особенности формы выпуска и состав

Таблетки Ксизила представляют собой небольшие, выпуклые с двух сторон пилюли белого цвета, покрытые оболочкой. Они начинают растворяться ещё в ротовой полости под действием слюны, в желудок попадают почти расщеплённые на действующее вещество и его компоненты.

Таблетки содержатся в специальных ячейках-блистерах по семь или десять штук. В картонной коробке может содержаться до 30 таблеток – три блистера по 7 или 10 пилюль, соответственно 21 или 30 таблеток.

Действующее вещество Ксизала – дигидрохлорид левоцетиризина, он производит противоаллергический эффект.

Вспомогательные вещества таблетки представлены в виде лактозы, магния стеарата, кремния диоксида, микрокристаллической целлюлозы.

В одной таблетке содержится 5 мг активного компонента, остальное принадлежит вспомогательным компонентам.

Такой состав позволяет эффективно бороться с аллергией и иметь минимум противопоказаний.

Таблетки Ксизал назначает врач – педиатр, терапевт, аллерголог, дерматолог. Препарат хорош при разовом и систематическом применении. В случае отсутствия желаемого результата и появления различных нежелательных последствий врач может откорректировать дозу для усиления эффекта.

Пациенту вмешиваться в терапевтический процесс запрещено.

Фармакокинетика

Ксизал попадает в организм и начинает растворяться уже в ротовой полости под действием слюны. Окончательное его растворение происходит в желудке под действием ферментов и желудочного сока. Левоцетиризин хорошо всасывается через слизистые желудка и кишечника.

Что касается расщепления активного компонента, то это происходит с помощью почек. Печени он практически не касается, поэтому препарат разрешён больным с печёночной патологией.

Выводится лекарство с помощью почек, минимальное количество левоцетиризина остаётся в желудке и выводится через кишечник.

Метаболиты активного вещества быстро всасываются в кровь и распространяются по организму, снимая чувствительность гистаминных рецепторов, воздействуя на гистаминопродуцирующие клетки, предотвращая аллергические реакции во всех проявлениях, уменьшая степень выраженности симптомов максимально скоро.

Ксизал используют не только для лечения, но и для профилактики. Препарат в силах предотвратить развитие аллергических патологий и осложнений, если, например, был контакт с аллергеном во внешней или внутренней среде, если надвигается сезонная аллергия.

Фармакодинамика

Расщепление левоцетиризина происходит быстро, уже при первом прохождении через печень, но степень метаболизма у него слишком мала, именно это позволяет препарату беспрепятственно и успешно взаимодействовать с другими лекарственными средствами, особенно в комплексной терапии какого-либо аллергического заболевания или связанного с ним недуга.

Левоцетиризин после попадания внутрь организма моментально всасывается через слизистые желудочно-кишечного тракта. Время приёма пищи значения не имеет. Но время еды уменьшается скорость всасывания, при этом эффективность её не меняется.

Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через час. С белками в плазме действующее вещество связывается в 99%.

Оптимальная концентрация лекарства, которая необходима для начала терапевтического эффекта, достигается в кровяной плазме через двое суток.

Всего около 15% левоцетиризина расщепляется, проходя через печень. В связи с тем, что степень метаболизма крайне мала, вероятность взаимодействия его с другими лекарствами практически равна нулю.

Показания к применению

Антигистаминный препарат Ксизал предназначен для лечения и профилактики аллергии и заболеваний, ей вызванных:

  • крапивницы, в том числе, идиопатической;
  • отёка Квинке;
  • поллиноза или ;
  • хроническая и сезонная аллергия;
  • хронический и сезонный ринит;
  • все виды дерматитов, в том числе атопический и в комплексной терапии;
  • аллергический конъюктивит;
  • бронхиальная астма в комплексной терапии.

Противопоказания

При следующих состояниях и случаях приём Ксизала запрещён:

  • деткам, пока им не исполнится шесть лет;
  • женщинам при вынашивании ребёнка на любом сроке;
  • при почечных патологиях;
  • при гиперчувствительности пациентов к действующему или вспомогательному веществу.

Условия приёма внутрь, дозировка

Таблетки при приёме запивают водой. Разжёвывать их нельзя, иначе нарушится естественный процесс растворения и высвобождения активного вещества, которое при раскусывании пилюли может оказаться на зубах и в нужном количестве не оказаться в организме.

Необходимое суточное количество Ксизала врач прописывает с учётом возраста. Возможны и другие расчётные показатели.

Взрослым пациентам и детям старше шести лет назначают одну таблетку в сутки. Это равно 5 мг действующего вещества.

Малышам от двух до шести лет приём таблеток запрещён.

Пусть малая доза левоцетиризина, но всё-таки выводится она при помощи почек. Поэтому количество назначаемого препарата корректируют в зависимости от показаний КК, который рассчитывают в зависимости от концентрации сывороточного креатинина.

Побочные действия

На основании проведённых исследований выявлены следующие побочные эффекты:

  1. Что касается центральной нервной системы — головные боли, быстрое утомление, сонливость – нечастые явления. Астения – редкое явление. Агрессия, галлюцинации, судорожное состояние, депрессии, различные глазные патологии – очень редко.
  2. Если рассматривать сердечно-сосудистую систему , то очень редко может возникнуть тахикардия.
  3. Пищеварительная система может пострадать по-своему — высыхание слизистой оболочки рта – нечасто. Боли в животе – редко; тошнота, рвота, понос – очень редко.
  4. Миалгия – очень редко.
  5. Очень редко наблюдает рост массы тела .
  6. Очень редко могут появиться аллергические реакции в виде зуда, сыпи, крапивницы, ангионевротического отёка.

Расшифровка:

  • часто – это менее чем один случай на 10;
  • нечасто — это менее чем один на сто и более одного на 10;
  • редко – менее одного на тысячу и более одного на сто;
  • очень редко – менее одного на десять тысяч и более одного на тысячу.

Передозировка

При нарушении правил приёма и превышении рекомендованной суточной дозы могут быть последствия, как незначительные, так и серьёзные:

  • постоянное сонное состояние;
  • беспокойное состояние и возбуждение, которое внезапно сменяется апатией, сонливостью и усталостью.

Если обнаружена передозировка, нужно освободить желудочно-кишечный тракт от лекарства путём промывания желудка, если средство уже в кишечнике – лучше сделать клизму.

Нейтрализатора у Ксизала не имеется, поэтому необходимо принять любой сорбент — чёрный и белый уголь, Смекта, .

Лекарственное взаимодействие

Что касается взаимодействия Ксизала с другими лекарствами, то каких-либо проявлений не обнаружено, так как активное вещество имеет слишком слабую способность к метаболизму, поэтому не взаимодействует с другими препаратами.

Единственное условие — принимать Ксизал вместе с алкоголем запрещено, потому что спирт усилит побочные действия.

Особые указания

Каких-либо отклонений со стороны центральной нервной системы не обнаружено. Нужно заметить, что не любой антигистаминный препарат подходит для пациентов, которым приходится управлять автомобилем или трудиться там, где нужна мгновенная реакция, концентрация внимания и сосредоточенность.

Если лекарство принимают в указанной дозе рекомендованное количество раз, то оно, скорее всего, не повлияет на способность управлять транспортным средством, не вызовет сонливость и не снизит быстроту реакции.

Тем не менее, если есть такая возможность, на период лечения можно воздержаться от потенциально опасных видов деятельности.

Беременность и лактация

Подробных исследований на предмет влияния на плод или грудничка лекарства не проводилось. Поэтому сказать, что аппарат безвреден или опасен, не представляется возможным.

Конечно, категорически не рекомендуется назначать капли во время беременности на любом сроке.

Что касается грудного вскармливания, то доказано, что левоцетиризин находится в грудном молоке женщины и запросто может попасть к малютке. На основании этого без острой необходимости – что решает только врач – приём препарата начинать нельзя. Здесь уже стоит выбор — либо лечение Ксизалом, либо прекращение процесса лактации.

Что касается течения беременности, то исследований плода после принятия лекарства не наблюдалось.

Детский возраст

Как уже упоминалось ранее, таблетки деткам можно давать только тогда, когда ребёнку уже исполнится шесть лет. Но даже в этом случае врач решает о назначении препарата.

При нарушениях функционирования выделительной системы

Пациентам с хронической почечной недостаточностью препарат назначают осторожно, сократив дозу в два раза. Такой курс полностью находится под контролем врача. При появлении побочных явлений, приём лекарства прекращают.

При терминальной почечной недостаточности Ксизал вовсе противопоказан.

Противопоказан препарат и в терминальной стадии почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).

Если препарат применяют больные с патологиями печени, в этом нет ничего страшного. Для них отдельных расчётов нет, дозу не корректируют. Хотя врач по своему усмотрению вполне может уменьшит количество принимаемого лекарства в зависимости от самочувствия пациента.

Людям в пожилом возрасте, старше 60 лет, Ксизал назначают без скидки на возраст. Здесь будет играть роль лишь индивидуальная чувствительность, почечная недостаточность или ярко выраженные побочные эффекты.

Хранение и отпуск из аптек

Ксизал в таблетках, в отличие от одноимённых капель, продают в аптеках без рецепта.

Препарат хранят в тёмном месте, исключающем попадание прямых солнечных лучей при температуре не выше 25°C. Хранятся капли два года.

Ксизал – сильный антигистаминный препарат, который по праву заслужил доверие пациентов и врачей. Он относительно безопасен, если строго следовать инструкции.

Наименование:

Ксизал (Xyzal)

Фармакологическое
действие:

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов , энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина.
Сродство к гистаминовым H1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика
Всасывание
Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ.
Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается.
После однократного приема внутрь в терапевтической дозе Cmax в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.
Распределение
Css достигается через 2 суток.
Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%.
Vd составляет 0.4 л/кг.

Метаболизм
Менее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение
У взрослых составляет 7.9±1.9 ч, общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% выводится через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T1/2 увеличивается (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования.
Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
У детей младшего возраста T1/2 укорочен.

Показания к
применению:

Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний:
- круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа);
- поллиноз (сенная лихорадка);
- крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
- отек Квинке;
- другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Способ применения:

Таблетки, покрытые оболочкой, Ксизал

Препарат предназначен для перорального применения.
Не рекомендуется измельчать или разжевывать таблетку. Ксизал принимают независимо от приема пищи, таблетку следует запивать небольшим количеством питьевой воды.
Продолжительность курса лечения и дозы левоцетиризина определяет лечащий врач.
Взрослым и детям старше 6 лет, как правило, назначают по 1 таблетке препарата Ксизал в сутки. Детям младше 6 лет рекомендуется назначать препарат в форме капель пероральных.

Пациентам со сниженной функцией почек следует корректировать дозы левоцетиризина
При клиренсе креатинина от 30 до 50мл/мин, как правило, назначают 1 таблетку препарата Ксизал 1 раз в 48 часов.
При клиренсе креатинина от 10 до 30мл/мин, как правило, назначают 1 таблетку препарата Ксизал 1 раз в 72 часа.
При клиренсе креатинина менее 10мл/мин (пациенты на гемодиализе) левоцетиризин не применяют.
При нормальной функции почек у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени дозу левоцетиризина корректировать не нужно.
Продолжительность лечения составляет от 1 недели до 6 месяцев в зависимости от характера заболевания. В отдельных случаях курс продлевают до 12 месяцев под контролем врача.

Капли для перорального применения Ксизал

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. В случае необходимости нужное количество капель разводят в небольшом количестве питьевой воды (не более 10мл).
Продолжительность приема и дозы препарата Ксизал определяет врач.
Взрослым и детям старше 6 лет, как правило, назначают по 20 капель препарата Ксизал в сутки. Суточную дозу рекомендуется принимать за 1 прием.
Детям от 2 до 6 лет, как правило, назначают по 5 капель препарата Ксизал дважды в сутки.
Максимальная рекомендованная суточная доза левоцетиризина для взрослых и детей старше 6 лет составляет 5мг.
Максимальная рекомендованная суточная доза левоцетиризина для детей от 2 до 6 лет составляет 2,5мг.

Пациентам с нарушением функции почек подбор дозы левоцетиризина следует проводить с учетом показателей клиренса креатинина
Пациентам с клиренсом креатинина от 30 до 50мл/мин, как правило, назначают 20 капель препарата Ксизал 1 раз в 48 часов.
Пациентам с клиренсом креатинина от 10 до 30мл/мин, как правило, назначают 20 капель препарата Ксизал 1 раз в 72 часа.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, левоцетиризин не назначают.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции печени при нормальной функции почек коррекция дозы левоцетиризина не требуется.
Продолжительность терапии, как правило, составляет от 1 недели до 6 месяцев.
В отдельных случаях под тщательным контролем врача курс лечения может быть увеличен до 18 месяцев.

Побочные действия:

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: часто (≥1/10); нечасто (от ≥1/100 до <1/10); редко (от ≥1/1000 до <1/100); очень редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000).
Со стороны ЦНС : нечасто - головная боль, утомляемость, сонливость; редко - астения; очень редко - агрессия, возбуждение, судороги, галлюцинации, депрессия, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : очень редко - тахикардия.
Со стороны дыхательной системы : очень редко - диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы : нечасто - сухость во рту; редко - боль в животе; очень редко - тошнота, диарея, гепатит, изменение функциональных проб печени.
Со стороны костно-мышечной системы : очень редко – миалгия.
Со стороны обмена веществ : очень редко - увеличение массы тела.
Аллергические реакции : очень редко – зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Противопоказания:

Терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
- детский возраст до 6 лет (для таблеток);
- детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь);
- беременность;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата, особенно у пациентов с галактоземией или тяжелой непереносимостью лактозы (для таблеток);
- повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина.

С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).
Пациент должен соблюдать осторожность при приеме препарата и одновременном употреблении алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении препарата в рекомендуемой дозе.
Тем не менее, в период лечения целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.
При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.
При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются.
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Таблетки Ксизал , покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные; с выдавленной маркировкой "Y" на одной стороне по 7 или 10 штук расфасованные в контурные ячейковые упаковки, в картонную пачку вложены 1 или 2 контурные ячейковые упаковки.

Капли Ксизал для приема внутрь в виде почти бесцветного, слабо опалесцирующего раствора по 10 мл во флаконах темного стекла с капельницей, в картонную пачку вложен 1 флакон.

Условия хранения:

Таблетки следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности – 4 года.
Капли для приема внутрь следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C.
Срок годности – 3 года. После вскрытия флакона срок годности - 3 месяца.

1 таблетка Ксизала содержит:

- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

1 мл капель Ксизала для приема внутрь содержит:
- действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг;
- вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная.

Блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H 1 -рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Всасывание

Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе C max в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.

Распределение

C ss достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%.
V d составляет 0.4 л/кг.

Метаболизм

Менее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H 1 -рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение

У взрослых составляет 7.9±1.9 ч, общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% выводится через кишечник.

Фармакокинетка в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T 1/2 увеличивается (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

У детей младшего возраста T 1/2 укорочен.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные; с выдавленной маркировкой "Y" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400).

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат назначают внутрь во время приема пищи или натощак.

Таблетки принимают, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

Капли для приема внутрь принимают с помощью чайной ложки. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.

Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза 5 мг (1 таб. или 20 капель).

Поскольку левоцетиризин выводится почками, при назначении препарата пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

Для мужчин:

КК (мл/мин)= × масса тела (кг)/72 × креатинин сыворотки (мг/дл)

Для женщин: полученное значение × 0.85

Для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.

Пациентам с нарушениями только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Длительность применения зависит от показаний. Курс лечения поллиноза составляет в среднем 1-6 недель. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) длительность лечения может увеличиваться до 18 месяцев.

Передозировка

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: сразу после приема препарата провести промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.

При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.

При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются.

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: часто (≥1/10); нечасто (от ≥1/100 до <1/10); редко (от ≥1/1000 до <1/100); очень редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000).

Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль, утомляемость, сонливость; редко - астения; очень редко - агрессия, возбуждение, судороги, галлюцинации, депрессия, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - сухость во рту; редко - боль в животе; очень редко - тошнота, диарея, гепатит, изменение функциональных проб печени.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – миалгия.

Со стороны обмена веществ: очень редко - увеличение массы тела.

Аллергические реакции: очень редко – зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Показания

Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний:

  • круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа);
  • поллиноз (сенная лихорадка);
  • крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
  • отек Квинке;
  • другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

  • терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
  • детский возраст до 6 лет (для таблеток);
  • детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь);
  • беременность;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата, особенно у пациентов с галактоземией или тяжелой непереносимостью лактозы (для таблеток);
  • повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина.

С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому Ксизал ® не следует назначать при беременности.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание на время приема следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан в терминальной стадии почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).

Пациентам с хронической почечной недостаточностью при КК 49-30 мл/мин дозу уменьшают в 2 раза (по 1 таб. через день), при КК 29-10 мл/мин дозу уменьшают в 3 раза (по 1 таб. 1 раз в 3 дня).

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет (для таблеток); в детском возрасте до 2 лет (для капель для приема внутрь).

Дети старше 6 лет: суточная доза 5 мг (1 таб. или 20 капель).

Дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 1.25 мг (5 капель) 2 раза/сут; суточная доза - 2.5 мг (10 капель).

Применение у пожилых пациентов

Поскольку левоцетиризин выводится почками, при назначении препарата пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

Особые указания

Пациент должен соблюдать осторожность при приеме препарата и одновременном употреблении алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении препарата в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период лечения целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ЮСБ Фаршим С.А. (Швейцария), ЮСБ Фаршим С.А., упаковано Эйсика Фармасьютикалз С.р.л. (Швейцария)

Фармакологическое действие

Активное вещество препарата - левоцетиризин, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.

Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% больных, через 1 час - у 95 % и сохраняется в течение 24 часов.

Препарат быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается.

Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы.

Биодоступность достигает 100 %.

Период полувыведения составляет 7-10 часов.

Не кумулируется.

Полностью выводится из организма за 96 часов.

Проникает в грудное молоко.

Побочное действие Ксизал

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения:

  • часто (?1/10), нечасто (?1/100, <1/10), редко (?1/1000, <1/100), очень редко (?1/10000, <1/1000).

Со стороны центральной нервной системы:

  • нечасто: головная боль, угомляемость, сонливость;
  • редко: астения;
  • очень редко: агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги.

Со стороны органов чувств:

  • очень редко: нарушение зрения.

Со стороны nищеварительной системы:

  • нечасто: сухость слизистой оболочки полости рта;
  • редко: боль в животе;
  • очень редко: тошнота, диарея, гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • очень редко: тахикардия.

Со стороны системы дыхания:

  • очень редко: диспноэ.

Со стороны оnорно-двигательного аппарата:

  • очень редко: миалгия.

Со стороны обмена веществ:

  • очень редко: увеличение массы тела.

Лабораторные nоказатели:

  • очень редко: изменение функциональных проб печени.

Аллергические реакции:

  • очень редко: зу,
  • сыпь,
  • крапивниц,
  • ангио-невротический оте,
  • анафилаксия.

Показания к применению

Для взрослых и детей старше 6 лет:

  • лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
  • сенной лихорадки (поллиноз); крапивницы, в том числе хронической идиопатической крапивницы, отека Квинке;
  • и других аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.

Противопоказания Ксизал

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин.).Непереносимость галактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Детский возраст (до 6 лет).

С осторожностью - хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Способ применения и дозировка

Применяется внутрь с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

Взрослые и дети старше 6 лет:

  • суточная доза - 5 мг (1 таблетка).

Пожилым больным (при условии нормальной функции почек) снижение дозы не требуется.

У больных хронической почечной недостаточностью доза снижается в 2 раза (1 таблетка через день) при КК от 30 до 49 мл/мин и в 3 раза (1 таблетка в 3 дня) при КК от 10 до 29 мл/мин.

Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется.

Длительность приема зависит от заболевания.

Для лечения поллиноза назначают в среднем в течение 1-6 недель.

При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) длительность лечения может увеличиться до 18 месяцев.

Передозировка

Симптомы:

  • может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливост,
  • у детей передозировка препаратом может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.

Лечение:

  • при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата следует прекратит,
  • необходимо промывание желудк,
  • прием активированного угл,
  • симптоматическая терапия.

Специфического антидота нет.

Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.

Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16 % общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не меняется).

Может усиливать действие средств, угнетающих центральную нервную систему и этанола.

Особые указания

При объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 5 мг, тем не менее целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.