Входит в состав препаратов
Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):ЖНВЛП
ОНЛС
АТХ:N.07.B.C.01 Бупренорфин
Фармакодинамика:Высоколипофильное полусинтетическое производное тебаина (алкалоид мака снотворного)
, является парциальным (частичным) агонистом мю-опиоидных рецепторов, прочно с ними связывающимся, и антагонистом каппа-рецепторов.Бупренорфин нарушает проведение болевых импульсов
в афферентных путях центральной нервной системы (нарушение передачи импульсов с окончаний первичных афферентов на вставочные нейроны спинного мозга). Стимулируя опиоидные рецепторы в пресинаптических окончаниях аксонов первичных афферентов, уменьшает выделение субстанции P и глутамата, при этом нарушается передача болевых импульсов на вставочные нейроны задних рогов спинного мозга.Вследствие стимуляции постсинаптических опиоидных рецепторов нарушается процесс деполяризации постсинаптической мембраны и угнетается активация вставочных нейронов под действием медиатора.
Усиливает тормозные влияния нисходящей антиноцицептивной системы на проведение болевых импульсов в афферентных путях центральной нервной системы.
Бупренорфин изменяет эмоциональную окраску боли и реакцию на нее. Все это приводит к нарушению передачи болевых импульсов на уровне спинного мозга.
Имеет низкий наркогенный потенциал.
Фармакокинетика:Начало действия сублингвально через 30 минут, внутримышечно - через 15 минут, внутривенно более быстро, при использовании в качестве антагониста через 15 минут; угнетение дыхания через 1-3 часа после внутримышечного введения. Максимальный эффект внутримышечно через 1 час, внутривенно менее чем через 1 час, при использовании в качестве антагониста через 1,5-2 часа. Длительность действия внутримышечно и внутривенно - 6 часов (до 10 часов), эпидурально 6-12 часов (дозозависимый эффект), у детей 2-12 лет - 4-5 часов; при использовании в качестве антагониста - 4 часа; угнетение дыхания значительно дольше, чем у морфина.
Равномерно распределяется по тканям, проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.
Показания: Болевой синдром (сильной и средней интенсивности): у онкологических больных, послеоперационна я боль, стенокардия, инфаркт миокарда, почечная колика, ожоги.IX.I20-I25.I20 Стенокардия [грудная жаба]
IX.I20-I25.I21 Острый инфаркт миокарда
IX.I20-I25.I22 Повторный инфаркт миокарда
XVIII.R50-R69.R52.0 Острая боль
XVIII.R50-R69.R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
XVIII.R50-R69.R52.2 Другая постоянная боль
XIX.T20-T32.T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
Противопоказания: Гиперчувствитель ность. Лекарственная зависимость. Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы. Судорожные состояния. by PhraseFinder" in_hover="" in_hdr="1" style="border: none !important; display: inline-block !important; text-indent: 0px !important; float: none !important; font-weight: bold !important; height: auto !important; margin: 0px !important; min-height: 0px !important; min-width: 0px !important; padding: 0px !important; text-transform: uppercase !important; text-decoration: underline !important; vertical-align: baseline !important; width: auto !important; background: transparent !important;">Повышенное внутричерепное давление . Черепно-мозговая травма. Острые алкогольные состояния и алкогольный психоз. Бронхиальная астма. Паралитический илеус. Сердечно-легочна я недостаточность. Нарушения ритма сердца. Острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза. Беременность и период лактации. С осторожностью:С осторожностью применяют при нарушении функции дыхания, при печеночной и/или почечной недостаточности, микседеме, гипотиреозе, надпочечниковой недостаточности, угнетении центральной нервной системы, черепно-мозговой травме, токсическом психозе, by PhraseFinder" in_hover="" in_hdr="1" style="border: none !important; display: inline-block !important; text-indent: 0px !important; float: none !important; font-weight: bold !important; height: auto !important; margin: 0px !important; min-height: 0px !important; min-width: 0px !important; padding: 0px !important; text-transform: uppercase !important; text-decoration: underline !important; vertical-align: baseline !important; width: auto !important; background: transparent !important;">гипертрофии предстательной железы , стриктуре уретры, алкоголизме, на фоне действия ингибиторов моноаминоксидазы, а также средств, угнетающих центральную нервную систему, у лиц пожилого возраста.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Беременность и лактация:Рекомендации Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) категории С. Риск возникновения зависимости у плода и развития феномена отмены у новорожденного (раздражительность, судороги, избыточная плаксивость, тремор, оживленные рефлексы, лихорадка, тошнота, диарея, чихание и зевота). Адекватные и хорошо контролируемые исследования на человеке не проводились. У животных в больших дозах (в 1 000 раз превышающих средние терапевтические) вызывал формирование дополнительного ребра, снижение выживаемости плодов.
В небольших количествах проникает в грудное молоко, нарушения не зарегистрированы. Угнетает лактацию.
Способ применения и дозы:Разовая доза для взрослых при внутривенном и внутримышечном введении - 0,3-0,45 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 6-8 часов.
При сублингвальном приеме - 0,2-0,4 мг с интервалом между приемом 6-8 часов. максимальная суточная доза - 1,8 мг.
Побочные эффекты:Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей, холестаз (в главном желчном протоке), гастралгия, спазмы в желудке, гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов), при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника: атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, АV-блокада, брадикардия, повышение артериального давления.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра; бронхоспазм, ателектаз.
Со стороны нервной системы: обморок, сонливость, головокружение, необычная усталость, общая слабость, потливость, головная боль, by PhraseFinder" in_hover="" in_hdr="1" style="border: none !important; display: inline-block !important; text-indent: 0px !important; float: none !important; font-weight: bold !important; height: auto !important; margin: 0px !important; min-height: 0px !important; min-width: 0px !important; padding: 0px !important; text-transform: uppercase !important; text-decoration: underline !important; vertical-align: baseline !important; width: auto !important; background: transparent !important;">нарушение зрения , эйфория, тремор, непроизвольные мышечные подергивания, дискоординация мышечных движений, парестезии, нервозность, депрессия, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения, бессонница, беспокойный сон, угнетение центральной нервной системы, на фоне больших доз: ригидность мышц (особенно дыхательных), у детей: парадоксальное возбуждение, беспокойство; судороги, кошмарные сновидения, седативное или возбуждающее действие (особенно у пожилых пациентов), делирий, снижение способности к концентрации внимания.
Со стороны мочеполовой системы: снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию), снижение либидо, снижение потенции; спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при by PhraseFinder" style="border: none !important; display: inline-block !important; text-indent: 0px !important; float: none !important; font-weight: bold !important; height: auto !important; margin: 0px !important; min-height: 0px !important; min-width: 0px !important; padding: 0px !important; text-transform: uppercase !important; text-decoration: underline !important; vertical-align: baseline !important; width: auto !important; background: transparent !important;">гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала.
Аллергические реакции: свистящее дыхание, гиперемия лица, сыпь на коже лица; конъюнктивит, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, отек лица, отек трахеи, ларингоспазм, озноб.
Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.
Прочие: повышенное потоотделение, дисфония; нарушение четкости зрительного восприятия (в том числе диплопия), миоз, нистагм, мнимое ощущение хорошего самочувствия, чувство дискомфорта; звон в ушах, лекарственная зависимость, толерантность, синдром отмены (мышечные боли, диарея, тахикардия, мидриаз, гипертермия, ринит, чихание, потливость, зевота, анорексия, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, тремор, спазмы в желудке, расширение зрачков, общая слабость, гипоксия, мышечные сокращения, головная боль, повышение артериального давления и другие вегетативные симптомы).
Передозировка:Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость во рту, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, восстановление дыхания и поддержание сердечной деятельности и артериального давления; внутривенное введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков - налоксона в разовой дозе 0,2-0,4 мг с повторным введением через 2-3 минуты до достижения суммарной дозы 10 мг; начальная доза налоксона для детей - 0,01 мг/кг.
Взаимодействие:Алкоголь: усиление угнетающего влияния на
центральную нервную системуСредства, угнетающие центральную нервную систему: усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему, в том числе дыхательного центра (уменьшить дозу бупренорфина в 2 раза).
Налоксон, налтрексон: предупреждают угнетение дыхания, но если оно уже развилось, даже высокие дозы антагонистов устраняют его не сразу вследствие высокой аффинности бупренорфина к опиоидным рецептором.
Наркотические анальгетики: снижение терапевтической активности чистых агонистов, уменьшение угнетения дыхания, развитие абстинентного синдрома.
Средства, ингибирующие CYP3A4: увеличение терапевтической концентрации бупренорфина (уменьшить дозу в 2 раза).
Средства, индуцирующие CYP3A4: снижение терапевтической концентрации бупренорфина.
Особые указания:В эквивалентных дозах по анальгезирующему действию в 2-2,5 раза слабее морфина, менее других наркотических анальгетиков вызывает эйфорию, поэтому меньше вероятность развития пристрастия.
Бупренорфин интратекально в дополнение к спинальной анестезии при кесаревом сечении способствовал сокращению послеоперационной боли, уступал морфину по эффективности.
Бупренорфин более эффективен, чем , в уменьшении симптомов отмены опиоидов. может быть связан с меньшим числом побочных эффектов, чем , и меньшим выбыванием из исследований по причине побочных эффектов. и метадон в уменьшающихся дозах сопоставимы по эффективности в купировании симптомов отмены опиоидов, однако при использовании бупренорфина симптомы отмены могут разрешаться более быстро (завершение отмены опиоидов: ОР 1,30, 95% ДИ от 0,97 до 1,73; 3 исследования, 156 участников). Однако необходимы дополнительные исследования, в особенности относительно эффективности после отмены бупренорфина и метадона в уменьшающихся дозах. Постепенное снижение дозы бупренорфина в рамках поддерживающей терапии оказывается более эффективным, чем быстрое снижение дозы. Однако знания остаются ограниченными и необходимы дальнейшие исследования для определения оптимального подхода к отмене бупренорфина после длительного заместительного лечения.
Бупренорфин - эффективное лечение (поддерживающая терапия) героиновой зависимости по сравнению с плацебо.
Не следует применять на фоне лечения ингибиторами моноаминоксидазы и еще в течение 14 дней после их отмены.
ИнструкцииБупренорфин – полусинтетический опиоид , сильнейшее обезболивающее средство. Вещество синтезируют из опиумного алкалоида Табеина . По своей хим. структуре средство близко к налбутину .
Средство – белый кристаллический порошок, который плохо растворяется в воде и хорошо в спирте.
В некоторых странах данное соединение применяют при заместительной терапии для опиатных наркоманов. Считается, что вещество безопаснее , однако его себестоимость в десятки раз больше, чем метадона.
Препараты на основе Бупренорфина вводят внутривенно, внутримышечно или сублингвально . В лекарствах вещество чаще всего находится в виде бупренорфина гидрохлорида .
Фармакологическое действие
Обезболивающее, опиоидное анальгезирующее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество – частичный антагонист опиоидных рецепторов (мю-рецепторы )и полный антагонист каппа-рецепторов . Во время лечения средством реже развивается лекарственная зависимость, привыкание и синдром отмены при резком прекращении приема.
Средство активизирует антиноцицептивную систему и нарушает процессы передачи импульсов, сигнализирующих о боли. Лекарство воздействует на высшие отделы г. мозга.
Также Бупренорфин несколько тормозит условные рефлексы, оказывает снотворное и противокашлевое действие, вызывает , повышает тонус блуждающего нерва и активизирует рвотный центр в головном мозгу.
После приема лекарства зрачки сужаются, повышается тонус мочевого пузыря, кишечника и желчевыводящих путей, перистальтика кишечника снижается, ингибируется процесс выработки желудочного сока, угнетается дыхание.
При сублигнвальном приеме максимальная концентрация вещества в плазме наступает в течение часа. Период полувыведения при внутримышечных и внутривенных инъекциях составляет от 3 до 6 часов. Вещество хорошо и равномерно распределяется по всем тканям организма, проникает через гематоэнцефалический барьер . Метаболизм средства происходит в печени.
Выводится лекарство через почки и с желчью.
Обезболивающий эффект при сублингвальном применении наступает в течение получаса, при инъекционном использовании – через 15-30 минут. Эффект сохраняется в течение 6-8 часов.
Показания к применению
Средство назначают для купирования умеренного и выраженного болевого синдрома:
- при травмах и после операций;
- в рамках премедикации в предоперационный период;
- при обширных ожогах ;
- после и тяжелых приступов ;
- при .
Противопоказания
Лекарство противопоказано:
- при повышенной чувствительности к данному веществу;
- пациентам с лекарственной зависимостью;
- в состояниях, которые сопровождаются угнетением дыхательных функций или цнс;
- при судорогах ;
- больным с повышенным ;
- после ЧМТ ;
- алкоголикам;
- пациентам с ;
- беременным женщинам;
- при паралитическом илеусе ;
- при ;
- во время лактации;
- детям до 12 лет.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, у которых ранее наблюдалось пристрастие к алкоголю, наркотическим веществам, с заболеваниями печени и почек, с , недостаточной функцией надпочечников, при , пожилым лицам.
Побочные действия
У 5-10% больных во время лечения препаратом наблюдаются головокружение и тошнота.
Реже проявляются общая слабость, сухость во рту, рвота, .
Также со стороны пищеварительного тракта наблюдаются: сухость слизистых оболочек , .
Бупренорфин воздействует на центральную нервную систему. Могут возникнуть: , угнетение дыхания, замедление скорости реакций, головные боли, заторможенность.
Данное вещество может привести к снижению артериального давления , одышке, на коже, повышенному потоотделению.
Бупренорфин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Внутривенно и внутримышечно раствор вводят медленно. Рекомендуемая разовая дозировка составляет 300-450 мкг. При необходимости лекарство нужно вводить каждые 6-8 часов.
Таблетки Бупренорфина используют сублингвально . Рекомендуемая дозировка от 0,2 до 0,4 мг за раз. Максимальное количество обезболивающего в сутки – 2,4 мг.
Продолжительность лечения определяется лечащим врачом.
Передозировка
При передозировке Бупренорфином у пострадавшего происходит угнетение дыхания, развивается или ступорозное состояние , сильно понижается АД, возникает , зрачки сужены (при — расширены).
В качестве первой помощи производят вентиляцию легких , вводят внутривенно , проводят поддерживающую терапию.
Взаимодействие
Лекарственное средство способно усиливать действие опиоидных обезболивающих, фенотиазинов, седативных средств, этанола, анксиолитиков , снотворных, средств для наркоза, ингибиторов МАО . Также при таких комбинациях Бупренорфин может усилить частоту проявления побочных реакций обоих препаратов.
Условия продажи
Требуется наличие рецепта от врача на латыни.
Условия хранения
Срок годности
Особые указания
Во время лечения средством нельзя управлять машиной или механизмами, выполнять опасные, требующие высокой концентрации и скорости психомоторных реакций действия.
Пожилым
При лечении пожилых лиц необходимо откорректировать дозировку, внимательно наблюдать за состоянием пациента.
С алкоголем
Препарат нельзя сочетать с приемом алкоголя, спиртосодержащих напитков и лекарств.
При беременности и лактации
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Торговые названия вещества: Анфин, Норфин, Buprenex, Lepetan, Temgesic, Buprenal, Эднок, Бупранал, Anfin, Buprex, Нопан, Транстек, Бупренорфина Гидрохлорид, Раствор для инъекций Бупренорфина Гидрохлорида 0,03%, Субутекс .
| Buprenorphine
Аналоги (дженерики, синонимы)
Рецепт
Rp.: Tab. Buprenorphini 0,0002 №20
D. S. По 200 мкг с интервалом 6-8 ч.
Rp.: Sol. Buprenorphini 0,03% - 1,0
D. №10 in amp.
S.: Вводить в/м или в/в медленно по 300 мкг с интервалом 6-8 ч.
Фармакологическое действие
Анальгезирующее (опиоидное).
Является частичным агонистом опиоидных рецепторов подтипа мю- и антагонистом каппа-рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, вызывает привыкание и лекарственную зависимость.
При сублингвальной аппликации Cmax в плазме достигается в среднем через 1 ч. T1/2 при в/м и сублингвальном применении — 3-6 ч. Равномерно распределяется по тканям, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.
Способ применения
В/м или в/в медленно по 300 мкг с интервалом 6-8 ч.
Сублингвально - по 200 мкг с интервалом 6-8 ч.
Показания
Умеренный и выраженный болевой синдром различного генеза.
Противопоказания
Угнетение дыхательного центра
- беременность, лактация
- детский возраст до 12 лет
- повышенная чувствительность к бупренорфину.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту.
- Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление скорости психических и двигательных реакций.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.
- Прочие: одышка, повышенное потоотделение, кожная сыпь.
Форма выпуска
Таблетки подъязычные по 0,0002 г (0,2 мг) бупренорфина гидрохлорида в упаковке по 10, 20 или 100 штук;
Раствор для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл (1 мл содержит 0,00003 г /0,3 мг/ бупренорфина).
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Лекарственная форма: таблетки подъязычные Состав: На одну таблетку.Активные вещества:
бупренорфина гидрохлорид - 0,216 мг, эквивалентный 0,200 мг бупренорфина; налоксона гидрохлорид - 0,222 мг, эквивалентный 0,200 мг налоксонаВспомогательные вещества:
лактозы моногидрат - 27,729 мг, маннитол (маннит) - 18,000 мг, крахмал картофельный - 9,000 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) - 1,233 мг, кросповидон (полипласдон XL - 10) - 1,800 мг, лимонной кислоты моногидрат (или лимонная кислота в пересчете на лимонной кислоты моногидрат) - 0,600 мг, магния стеарат - 0,600 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,600 мг. Описание: Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета. Фармакотерапевтическая группа: Анальгезирующее наркотическое средство АТХ:Комбинированный лекарственный препарат, содержащий и . При сублингвальном применении фармакологическое действие определяется входящим в состав препарата бупренорфином.
Бупренорфин
Бупренорфин - опиоидный анальгетик, полусинтетическое производное тебаина. Относится к частичным агонистам подтипа р-опиоидных рецепторов и частичным антагонистам к-опиоидных рецепторов. По выраженности анальгезирующего действия в эквивалентных дозах аналогичен морфину. Как частичный агонист опиоидных рецепторов угнетает дыхание, влияет на гладкую мускулатуру, хотя и в меньшей степени, чем и другие опиаты, имеет меньший по сравнению с ними потенциал развития физической зависимости. В то же время, активация µ- опиоидных рецепторов определяет определенный аддиктивный потенциал препарата.
Налоксон
Налоксон - антагонист опиоидных рецепторов. Эффективно устраняет или ослабляет эффекты опиатов и опиоидов. Восстанавливает дыхание, уменьшает седативное и эйфоризирующее действие. Может вызывать синдром "отмены" опиатов при их предварительном введении с целью обезболивания или у наркозависимых людей, использующих опиоидные анальгетики. Фармакологическое действие развивается только при парентеральном (внутривенном, внутримышечном, подкожном) пути введения. При сублингвальном пути введения практически не попадает в системный кровоток и не оказывает эффекта.
Фармакодинамические эффекты отсутствуют. практически не проявляет фармакологической активности при приеме внутрь, отношение эффективности налоксона при пероральном и парентеральном введении составляет 1:50.
Начало действия бупренорфина после сублингвального применения препарата Бупраксон наступает через 30 минут. Максимальное действие наблюдается через 3 часа. Длительность анальгезирующего действия - 5 часов.
Фармакокинетика:Всасывание
Бупренорфин
При сублингвальном приеме хорошо всасывается. Системная биодоступность составляет около 50-55%. Максимальная концентрация (С m ах) в плазме крови после приема 0,4 мг бупренорфина достигается через 2 часа и составляет в среднем 1,13 нг/мл.
Налоксон
При сублингвальном приеме практически не всасывается. Системная биодоступность составляет менее 5%. Концентрации в плазме крови не являются значительными.
Распределение
Бупренорфин
Бупренорфин хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. На 96% связывается с белками плазмы крови, в первую очередь с α- и β-глобулинами. Объем распределения (V d ) бупренорфина составляет 2,5 л, что указывает на его активный захват органами организма.
Налоксон
Налоксон на 45% связывается с белками плазмы крови, главным образом, с альбумином.
Метаболизм
Бупренорфин
Бупренорфин подвергается метаболизму в печени путем N-дезалкилирования с образованием норбупренорфина с участием изофермента CYP3A4, с последующим глюкуронированием, с образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит - норбупренорфин не обладает существенной анальгезирующей активностью и так же подвергается глюкуронированию.
Налоксон
Согласно проведенным клиническим исследованиям обладает низкой биодоступностью (9±6%) при сублингвальном применении. Всосавшиеся незначительные количества налоксона, входящего в состав препарата Бупраксон®, не создают терапевтических концентраций в плазме крови и не оказывают влияния на эффекты и метаболизм бупренорфина.
Налоксон быстро метаболизируется в печени, подвергаясь прямой глюкуронизации до налоксон-3-глюкуронида, а также N -дезалкилированию и восстановлению (по 6- оксогруппе).
Выведение
Бупренорфин
Период полувыведения (Т 1/2) бупренорфина из плазмы крови составляет 24-42 часа. Выведение метаболитов осуществляется почками (30%) и с желчью (69%). Всего около 1% препарата выделяется в неизмененном виде.
Налоксон
(Т 1/2) налоксона составляет 2-12 часов. Метаболиты выводятся преимущественно почками.
Показания:У пациентов с послеоперационным болевым синдромом (сильной и средней интенсивности), болевым синдромом, обусловленным травмами и ожогами, при проведении диагностических процедур.
Противопоказания:Гиперчувствительность к бупренорфину, налоксону и другим компонентам препарата;
Состояния, которые могут повлечь за собой нарушение дыхания либо уже сопровождаются угнетением дыхательного центра или выраженным угнетением центральной нервной системы;
Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), как в течение всего периода применения ингибиторов МАО, так и в течение 14 дней после их отмены (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами");
Стоматит и мукозит, язвенно-некротические и воспалительные поражения слизистой оболочки полости рта;
Лекарственная зависимость, в том числе опиоидная;
Судорожные состояния;
Черепно-мозговая травма;
Острая алкогольная интоксикация;
Бронхиальная астма, астматический статус;
Легочно-сердечная недостаточность;
Нарушения ритма сердца (наджелудочковая и желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция и трепетание предсердий, фибрилляция и трепетание желудочков, экстрасистолия);
Паралитический илеус;
Острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза;
Применение при беременности и в период грудного вскармливания;
Возраст до 18 лет;
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (см. раздел "Особые указания").
С осторожностью:Дыхательная недостаточность,
Печеночная и/или почечная недостаточность,
Микседема,
Гипотиреоз,
Надпочечниковая недостаточность,
Угнетение центральной нервной системы,
Токсический психоз,
Гиперплазия предстательной железы,
Стриктуры уретры,
Алкоголизм,
Пожилой и старческий возраст.
Беременность и лактация:Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Контролируемые исследования применения сублингвальных таблеток Бупраксон® не проводились. Потенциальный риск для человека неизвестен.
При применении препарата в конце беременности может вызвать угнетение дыхания у новорожденного, даже после короткого периода применения. Длительное применение бупренорфина в течение последних трех месяцев беременности может вызвать абстинентный синдром у новорожденных (в т.ч. гипертония, тремор, неонатальная ажитация, миоклонус или судороги). Синдром, как правило, может протекать от нескольких часов до нескольких дней после родов.
Грудное вскармливание
Неизвестно, экскретируется ли с грудным молоком. и его метаболиты экскретируются из организма через материнское молоко.
В исследовании на животных, у крыс при применении бупренорфина было установлено, что он ингибирует лактацию. Таким образом, грудное вскармливание следует прекратить на время лечения препаратом Бупраксон®.
Фертильность
Исследования на животных показали снижение женской фертильности в дозах, многократно превосходящих среднюю суточную дозу для человека.
Способ применения и дозы:Препарат Бупраксон® применяют сублингвально. Таблетки удерживаются под языком до полного рассасывания.
Дозу подбирают индивидуально. Продолжительность лечения и дозы должны определяться врачом.
Разовая доза для взрослых составляет 1 или 2 таблетки. Повторное применение препарата в аналогичной дозе возможно каждые 6-8 часов.
Максимальная разовая доза - 2 таблетки, максимальная суточная доза составляет 8 таблеток.
Дозу препарата Бупраксон® необходимо уменьшать у пациентов пожилого возраста, при гиповолемических состояниях, при риске хирургической патологии, при одновременном применении седативных средств и других наркотических анальгетиков.
Препарат Бупраксон® в уменьшенных дозах следует применять на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра.
Побочные эффекты:Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных, полученных при проведении клинических исследований и данных литературы.
| Очень частые | 1/10 назначений | |
| 1/100 назначений | (≥ 1%, но < 10%) |
|
| Нечастые | 1/1000 назначений | (≥ 0,1%, но < 1%) |
| 1/10000 назначений | (≥ 0,01%, но <0,1%) |
|
| Очень редкие | Менее 1/10000 назначений |
Побочные эффекты Бупраксона® определяются входящим в его состав бупренорфином.
Аллергические реакции : редко: сыпь, крапивница.
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС) : очень часто - седация, часто - слабость; редко - спутанность сознания, сонливость, слабость/утомляемость, заторможенность, замедление скорости психических и двигательных реакций, невнятная речь, парестезия, эйфория, нервозность, депрессия, психоз.
При длительном применении возможно развитие привыкания и опиоидной зависимости.
Со стороны нервной системы : часто - головокружение, головная боль; редко - шум в ушах.
Со стороны кожных покровов
: редко - цианоз, зуд.Со стороны мочевыделительной системы
: редко - задержка мочеиспускания.Со стороны обмена веществ
: редко - потливость.Со стороны пищеварительной системы : часто - тошнота; редко - рвота, сухость во рту, запор.
Со стороны дыхательной системы : редко - угнетение дыхательного центра, одышка, гиповентиляция.
Со стороны органов чувств : часто - миоз, нечеткость зрения, диплопия; очень редко - конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто - повышение артериального давления, редко - тахикардия, брадикардия, озноб/ощущение холода, "приливы" крови.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:Симптомы передозировки определяются входящим в состав бупренорфином. Симптомы: тошнота, рвота, седация, сонливость, миоз, угнетение дыхания.
Лечение : физическая и вербальная стимуляция пациента, симптоматическая терапия.
Симптоматическая терапия: , инфузионная терапия, парентеральное введение налоксона (рекомендуется разовое внутривенное или внутримышечное введение налоксона в дозе 0,4-2 мг с повторами через 2-3 минуты, до суммарной дозы 10 мг и более). В связи с высоким сродством бупренорфина к опиоидным рецепторам используются дозы налоксона, более высокие, чем при отравлении морфином и другими "полными опиоидными агонистами". При необходимости - вспомогательная и искусственная вентиляция легких (ИВЛ).
Взаимодействие:Потенцирует действие нейролептиков, бензодиазепинов, фенотиазинов, а также других транквилизаторов; анксиолитиков, седативных, снотворных средств, общих анестетиков, антигистаминных препаратов, этанола.
При сочетании с ингибиторами МАО может развиться злокачественная гипертермия, судороги, кома, артериальная гипертензия.
При сочетании Бупраксона® с "полными опиоидными агонистами", возможно развитие синдрома "отмены" опиатов.
При применении с вальпроевой кислотой/вальпроатом натрия возрастает угнетающее действие на ЦНС.
При приеме других анальгетиков может повышаться давление цереброспинальной жидкости, поэтому Бупраксон® следует применять с осторожностью в случаях, когда давление цереброспинальной жидкости может быть увеличено, так как может приводить к миозу и изменению уровня сознания.
Препараты, ингибирующие активность изофермента CYP 3A 4 ( , макролиды, и др.) или ингибиторы ВИЧ-протеазы () могут усилить эффекты и длительность действия бупренорфина, что потребует коррекции дозы одного или обоих препаратов.
При совместном приеме с индукторами изофермента CYP 3A 4 (в т.ч. , ) концентрация бупренорфина в плазме крови может снижаться. Поскольку взаимодействие бупренорфина со всеми индукторами изофермента CYP 3A 4 не изучалось, рекомендуется контролировать состояние пациентов, получавших Бупраксон® , таблетки сублингвальные, на наличие признаков и симптомов синдрома "отмены".
Фитопрепараты способны оказывать влияние на фармакологическую активность бупренорфина. Зверобой продырявленный, как индуктор изофермента CYP 3A 4, способен снижать концентрацию бупренорфина в плазме крови.
Этанол усиливает угнетение ЦНС бупренорфином. На время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков.
Особые указания:Включение налоксона в состав препарата Бупраксон® сделано с целью увеличения наркологической безопасности при использовании последнего. В случае немедицинского применения таблеток препарата Бупраксон® (в связи с наличием в составе наркотического анальгетика), будет блокировать эффекты бупренорфина и не приведет к действию, достижение которого преследуется при злоупотреблении бупренорфином. У лиц с физической зависимостью к опиоидам это может привести к развитию синдрома "отмены".
Пациенты с печеночной недостаточностью
Бупренорфин метаболизируется в печени. У пациентов с нарушением функции печени интенсивность и длительность действия препарата могут изменяться. Применение сублингвальных таблеток Бупраксон® у таких пациентов должно контролироваться специалистом.
Пациенты с почечной недостаточностью
Фармакокинетика бупренорфина при почечной недостаточности не изменяется.
Никотинзависимые пациенты
Необходимо предупредить пациентов, что снижает фармакологическую активность препарата.
Лекарственный препарат Бупраксон® в составе вспомогательных веществ содержит лактозу, которая может оказывать клинически значимое действие на лиц с ее непереносимостью, имеющих дефицит лактазы, глюкозо-галактозную мальабсорбцию.
Хранить в местах, недоступных для детей. В случае случайного или преднамеренного приема у детей может возникнуть угнетение дыхание, которое может повлечь за собой летальный исход.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка: Таблетки сублингвальные. Упаковка:По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
По 100, 200, 400 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона (для стационара ).
Условия хранения:В соответствии с правилами хранения наркотических средств, внесенных в список II "Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации".
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-003748 Дата регистрации: 21.07.2016 Дата окончания действия: 21.07.2021 Владелец Регистрационного удостоверения: МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, ФГУП Россия Производитель: Представительство: МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД ФГУП Россия Дата обновления информации: 12.03.2017 Иллюстрированные инструкцииЗаболевания, сопровождающиеся тяжелым болевым синдромом, приносят огромные страдания пациентам. К счастью, существуют препараты, направленные на облегчение сильной боли и значительно улучшающие качество жизни.
Бупренорфин
Бупренорфин (торговое название Buprenorphine) - сильнодействующее опиатное анальгезирующее средство, используемое в медицине в качестве мощного по силе болеутоляющего при онкологических болях и полостных операциях.
Лекарство может применяться в виде внутривенных или внутримышечных инъекций, а также сублингвально. Преимуществом бупренорфина перед другими анальгетиками являются его низкая токсичность, молниеносность действия и отсутствие толерантности к препарату.
Бупренорфин по силе действия и по продолжительности анальгезирующего эффекта во много раз превышает морфин. Обезболивание бупренорфином при инъекционном способе введения длится в среднем от шести до восьми часов.
Употребление препарата в больших дозах вызывает максимальное утоление боли, но при этом существует высокий риск развития дыхательной недостаточности, что чревато летальным исходом.
Внутривенное введение лекарства приводит к обезболиванию в течение одной минуты, а внутримышечное употребление — в течение 15 минут.
В ряде западных стран и на Украине бупренорфин применяется при лечении . При этом все препараты, содержащие бупренорфин используются в качестве заместительных средств. В отличие от другого средства терапии - метадона - бупренорфин в терапевтических дозах не имеет эффекта эйфории и не вызывает развития толерантности.
В связи с возможностью наркотического действия, бупренорфин может быть реализован исключительно при наличии рецепта от врача. В аптечных киосках препарат продается под торговыми наименованиями Темгезик, Субутекс, Эднок.
Состав
В одной ампуле раствора содержится 0.3 мг бупренорфина гидрохлорида; сублингвальные таблетки содержат 2 или 4 мг бупренорфина гидрохлорида и вспомогательные элементы в виде кукурузного крахмала, лимонной кислоты, аспартама и др.
Механизм действия
Описание препарата гласит, что он не вызывает привыкания и сильной эйфории, свойственной опиатным наркотикам. Однако, это не совсем правдивая информация. Наркоманы часто смешивают сублингвальные таблетки с водой и употребляют их внутривенно, а также вдыхают растолченные таблетки с целью получения кайфа. При этом человек испытывает состояние крайнего блаженства, которое хочется повторить сразу же после окончания действия лекарства. Именно так развивается быстрая зависимость от бупренорфина.
По своему фармакологическому действию бупренорфин является частичным агонистом опиатных рецепторов, то есть лекарство связывается с опиоидными рецепторами, способствуя облегчению боли. При этом применение его в далеких от медицины целях может способствовать появлению состояния эйфории и развитию наркотизации.
В России бупренорфин включен в список наркотических веществ, оборот и применение которых ограничен и находится под контролем государственных служб.
Наркотический эффект
К сожалению, многие наркозависимые люди используют анальгезирующие таблетки и лекарства заместительной терапии, коим и является бупренорфин, не совсем по назначению. Вводя лекарственное вещество в вену или вдыхая его, наркоманы получают довольно сильное удовольствие. При этом, бупренорфин известен тем, что не угнетает нервную систему, как героин или морфин, а, наоборот, стимулирует. Наркоман может ощущать сильное беспокойство, порой переходящее в панику, или стать агрессивным, у него развивается бессонница.
Наркотический эффект от употребления бупренорфина развивается в результате воздействия его на опиатные рецепторы в головном мозге. Если принять Субутекс или Эднок на фоне употребления любого другого опиатного наркотика, то можно заполучить сильнейшую ломку, так как препарат является одновременно антагонистом опиатных рецепторов, то есть обладает ярко выраженным конкурирующим действием с опиатами. Бупренорфин «выбивает» любой другой наркотик из рецепторов и сам занимает его место. В результате одна зависимость сменяет другую, что никоим образом не может способствовать выздоровлению наркомана.
Развитие зависимости
Прием содержащих бупренорфин препаратов с целью избавления от наркотической зависимости под контролем врача не сопровождается развитием привыкания, поскольку не вызывает сильного блаженства. Однако, при длительном и неконтролируемом применении лекарства зависимость развивается очень быстро. Желание ощутить кайф заставляет наркомана вновь возвращаться к приему бупренорфина, а при его отмене у наркомана развивается сильнейшая ломка.
Синдром отмены бупренорфина переносится очень тяжело — у наркозависимых наблюдаются все признаки классической абстиненции: боль в мышцах и суставах, ломота в костях, судороги, рвота, панические атаки и агрессия. Такое тяжелое состояние ломки наркоманы пытаются облегчить при помощи опиатных наркотиков или сильных транквилизаторов, что напоминает хождение по кругу: пытаясь «соскочить» с , зависимые подсаживаются на Субутекс, а с него снова возвращаются к героину или другим препаратам. О лечении в данном случае и речи не ведется.
Признаки и симптомы употребления
Злоупотребление содержащими бупренорфин препаратами ничем не отличается от героиновой зависимости, разве что у бупренорфина меньше выражен токсический эффект.
Поэтому у человека, имеющего зависимость от бупренорфина, будут иметься все симптомы опиатной наркомании:
- медленная речь, часто невпопад произносимые слова и фразы;
- стремление к нахождению в тишине и одиночестве;
- отсутствие чувствительности к болевым раздражителям;
- сниженное давление;
- угнетение дыхания;
- резкое сужение зрачка;
- бледность кожных покровов.
Если при подобных признаках у человека имеются следы уколов на венах, то перед вами классический опиатный наркоман. По внешнему виду очень тяжело определить, какой именно наркотик употребил наркоман, это можно сделать только по анализу мочи.
Последствия злоупотребления
Последствия длительного приема бупренорфина настолько же печальны, как и результаты приема других опиатных наркотиков:
- развитие сердечной недостаточности;
- разрушение клеток мозга;
- поражение зубов;
- тяжелые заболевания вен;
- снижение иммунитета и развитие на этом фоне вторичных заболеваний внутренних органов;
- высокий риск передозировки и, как следствие, смерть наркомана.
Лечение зависимости
Справиться с тягой к Субутексу можно только в условиях стационара. Сначала пациенту помогают избавиться от абстиненции при помощи противосудорожных препаратов, антидепрессивных средств и нейролептиков. Затем проводится детокс-терапия, направленная на очищение организма от накопленных во время употребления наркотиков токсических веществ.
Справиться с психической тягой к любому наркотику — самое сложное, что может преодолеть наркоман на пути выздоровления. К сожалению, сделать это удается лишь единицам.
