Амантадин применяют для лечения заболеваний. Пк-мерц таблетки - официальная инструкция по применению



Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: амантадина сульфата 100 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, желатин, повидон, натрия кроскармелоза, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, Opadry II White (полиэтиленгликоль, спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171)).


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Противопаркинсоническое, противовирусное средство. Трицикличес-кий симметричный адамантамин. Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы, снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающиеся на фоне недостаточного выделения дофамина и уменьшая тем самым проявление паркинсонизма. В значительной степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию). Устраняет экстрапирамидные побочные эффекты нейролептиков и других лекарственных средств: раннюю дискинезию, акатизию и . Кроме того, амантадин обладает также некоторой антихолинергической активностью.
Противовирусное действие связано со способностью амантадина блокировать проникновение вируса типа А в клетки.
Механизм действия Амантина в лечении herpes zoster полностью не определен.

Фармакокинетика. После приема внутрь амантадин хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 4 часа после приема разовой дозы (100 мг) препарата и составляет 0,15 мкг/мл. При приеме препарата в дозе 200 мг/день состояние равновесной концентрации достигается через 4-7 дней. Условный объем распределения составляет 4,2±1,9 л/кг и зависит от возраста; у пожилых людей - 6 л/кг.

Период полувыведения составляет 10-30 часов (в среднем 15 часов) и в значительной степени зависит от возраста пациента. У пожилых пациентов мужского пола (62-72 года) период полувыведения составляет 30 часов. У пациентов с почечной недостаточностью конечный период полувыведения с плазмы может быть значительно удлинен (до 68±10 часов).

Амантадин связывается с белками плазмы приблизительно на 67 % (in vitro); примерно 33 % выявляется в плазме в несвязанной форме. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, в грудное молоко. Выводится с мочой практически в неизмененном виде (90 % разовой дозы), незначительное количество выводится с калом.
Способность к диализу у амантадина низкая, около 5 % за один диализ.

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

Таблетки необходимо принимать внутрь, после еды, с небольшим количеством жидкости, желательно утром и/или днем. В связи с возможным активизирующим влиянием на центральную нервную систему (ЦНС) последнюю дозу препарата рекомендовано принимать не позднее 16 часов.

Болезнь Паркинсона. Режим дозирования индивидуальный. Рекомендуемая начальная доза для взрослых - 100 мг (1 таблетка) Амантина 1 раз в день на протяжении первых семи дней с последующим увеличением дозы 100 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать постепенно с интервалом в неделю до достижения эффективной терапевтической, которую следует принимать в 2 приема. Дозы, превышающие 200 мг в сутки, могут обеспечить дополнительный терапевтический эффект, но также могут повысить токсичность. Максимальна суточная доза - 400 мг.
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендовано назначать минимальные эффективные дозы в связи с тенденцией к снижению почечного клиренса и последующим повышением уровня амантадина в плазме крови.
В некоторых случаях непрерывного лечения амантадином на протяжении нескольких месяцев может снижаться эффективность. Эффективность можно повысить путем прекращения приема амантадина на 3-4 недели. В течение этого периода времени следует продолжать сопутствующую противопаркинсоническую терапию или начать лечение низкой дозой леводопы в случае клинической необходимости.

Обычно Амантин назначают в комбинации с другими противопаркинсоническими средствами. В таком случае дозу Амантина подбирают индивидуально.

Лечение Амантином следует прекращать постепенно, например, на ½ дозы с недельными интервалами. Резкое прекращение лечения может ухудшить течение паркинсонизма, вплоть до возникновения акинетического криза. В случае усиления побочных эффектов дозу Амантина следует уменьшать быстрее. У пациентов, получающих высокие дозы антихолинергических средств или леводопы, начало лечения Амантином следует отложить на 15 дней.

Для лечения гриппа А взрослым назначают по 100 мг каждые 12 часа, пациентам старше 65 лет - не более 100 мг в сутки.

Для лечения препарат применяют не позднее чем через 18-24 часа после появления первых симптомов гриппа, продолжительность лечения - 5 дней.

Для профилактики гриппа А Амантин применяют по 100 мг в сутки в течение 2- 4 недель.

Для лечения невралгии при опоясывающем лишае (Herpes zoster) назначают по 100 мг дважды в день в течение 14 дней. Терапию следует начинать как можно раньше после установления диагноза. В случае стойкой постгерпетической боли лечение может быть продолжено в течение последующих 14 дней.

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек.

У пациентов с нарушением функции почек доза амантадина должна быть уменьшена путем снижения общей суточной дозы или путем увеличения интервала между приемами препарата, в зависимости от клиренса креатинина, как показано в таблице:

Клиренс креатинина, мл/мин Дозирование препарата, мг
< 15 Амантин противопоказан
15-35 100 мг каждый второй-третий день
> 35 100 мг ежедневно

Особенности применения:

Следует придерживаться особой осторожности при применении препарата у пациентов с:

Психозами;
- ажитацией или спутанностью сознания;
- нарушением функции печени и почек;
- сердечной недостаточностью;
- тиреотоксикозом;
- гиперплазией предстательной железы;
- рецидивирующей экземой;
- при одновременном применении с лекарственными средствами, влияющими на ЦНС (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, включая нарушения ритма и проводимости, нарушениями электролитного баланса.

Лечение Амантином нельзя прекращать внезапно, так как это может привести к ухудшению болезни Паркинсона, появлению симптомов, присущих злокачественному нейролептическому синдрому, а также развитию когнитивных нарушений, таких как: , спутанность сознания, дезориентация, ухудшение психического состояния, . Не следует резко прекращать прием Амантина пациентам, одновременно принимающим нейролептики, в связи с возможным риском развития злокачественного нейролептического синдрома или индуцированной нейролептиком кататонии.

Сообщали о суицидальных попытках и суицидальных мыслях у пациентов при применении амантадина. С целью предупреждения возникновения суицидальных мыслей и намерений препарат необходимо назначать в минимальных эффективных дозах.

У некоторых пациентов при длительном применении препарата могут возникнуть периферические . Это следует принимать во внимание лицам с хронической сердечной недостаточностью.

Препарат не применять у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкостными наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять Амантин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Препарат может снижать концентрацию внимания и скорость реагирования, вызывать , снижение остроты зрения, поэтому пациентов следует предупреждать о потенциальной опасности при управлении автомобилем или работе с другими механизмами.

Побочные действия:

Побочные реакции на амантадин чаще легкой степени и имеют преходящий характер. Как правило, появляются в течение 2-4 дней от начала лечения и быстро проходят после прекращения приема препарата.
Со стороны крови и лимфатической системы: .
Со стороны нервной системы: тревожность, головокружение, сонливость, бессонница, слабость, возбуждение, лихорадка, невнятная речь, ухудшение концентрации внимания, раздражительность, парестезия, спутанность сознания, дезориентация, дискинезия, ступор, суицидальные мысли и намерения, злокачественный нейролептический синдром, состояние и мании, ночные кошмары. Параноидальные экзогенные психозы, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями, чаще наблюдаются при совместном применении с антихолинергическими препаратами, и у пациентов, склонных к психическим расстройствам.
Со стороны органов зрения: поражение роговицы (точечное субэпителиальное помутнение, которое может быть связано с поверхностным точечным кератитом), отек эпителия роговицы, снижение остроты зрения, окулогорные кризы, .
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, сердечная , удлинение интервала QT, периферические отеки, «мраморная кожа» (появление сетчато-голубоватого оттенка кожи), ассоциирующаяся иногда с отеком голеностопного сустава. Может возникать после приема высоких доз препарата или применения в течение длительного периода.
Со стороны пищеварительного тракта: , чувство сухости во рту, понос, обратимое повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, чувство зуда, повышенное потоотделение, фоточувствительность, экзематозный .
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи у больных гиперплазией предстательной железы, изменение либидо.
Другие: реакции гиперчувствительности при непереносимости любого компонента препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Возможна комбинация амантадина с антихолинергическими средствами и с другими противопаркинсоническими препаратами. В комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами наблюдается взаимное усиление терапевтического действия. Однако одновременное применение амантадина и антихолинергических средств или леводопы может усилить спутанность сознания, галлюцинации, ночные кошмары, нарушения со стороны пищеварительного тракта или другие атропиноподобные побочные эффекты. У пациентов, получающих амантадин и леводопу, могут наблюдаться психотические расстройства.
Следует избегать одновременного применения с мемантином.
В единичных случаях возможно ухудшение психотических симптомов у пациентов, принимающих одновременно амантадин и нейролептические средства.

Одновременное применение амантадина и лекарственных средств или веществ, действующих на ЦНС (в том числе спиртосодержащие средства), может усилить токсическое влияние на нее. В таких случаях рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом. Во время лечения амантадином нельзя употреблять алкогольные напитки.

Одновременное применение диуретиков типа триамтерен/гидрохлоротиазид и Амантина может снизить выведение амантадина из плазмы крови, что приведет к токсическим концентрациям последнего в плазме. Следует избегать одновременного приема диуретиков и Амантина.
Противопоказано одновременное применение Амантина и лекарственных средств, удлиняющих QT-интервал.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к амантадину или к какому-либо компоненту препарата; и другие судорожные приступы; тяжелая , язвенная болезнь.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Амантин противопоказано принимать в период беременности и женщинам, планирующим беременность. Препарат противопоказан в период кормления грудью, поскольку он проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Опыта применения препарата для лечения детей недостаточно.

Передозировка:

Передозировка амантадином может привести к смертельному исходу.

Симптомы. Видное место при передозировке амантадином занимают симптомы острого психоза и нервно-мышечные нарушения. Гиперрефлексия, двигательное беспокойство, судороги, экстрапирамидные явления, торсионные спазмы, расширение зрачков, спутанность сознания, дезориентация, делирий, зрительные галлюцинации, миоклонус, тошнота, рвота, сухость во рту, гипервентиляция, дыхательная недостаточность, гипертония, сердечная аритмия, тахикардия, приступ , остановка сердечной деятельности. Возможно нарушение функции почек, в том числе повышение азота мочевины и снижение клиренса креатинина, задержка мочи.

Лечение. Специфического антидота нет. Для препятствования всасыванию препарата необходимо спровоцировать рвоту или промыть желудок (если пациент находится в сознании), принять активированный уголь; обеспечить поддержку жизненно важных функций организма, адекватную гидратацию. Для быстрого выведения препарата обеспечивают кислую реакцию мочи. С помощью выводится небольшое количество препарата. Рекомендуется тщательный мониторинг артериального давления, частоты сердечных сокращений, ЭКГ, функции дыхания, температуры тела, для своевременного выявления развития гипотензии и сердечной аритмии и, при необходимости, их лечения. Для уменьшения выраженности симптомов со стороны ЦНС взрослым рекомендовано назначение физостигмина в дозе 1 мг внутривенно, при необходимости повторно, но не более 2 мг в час. При задержке мочи - необходимо провести катетеризацию мочевого пузыря.

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в блистере; по 3 или по 6 блистеров в пачке картонной.


Препарат "Амантадин" относится к противовирусным и противопаркинсоническим средствам. Из-за выраженного действия на центральную нервную систему перед приемом необходимо ознакомиться с противопоказаниями, а также выяснить, с какими лекарствами его не следует комбинировать. Как правило, препарат назначают для лечения паркинсонизма в комплексной терапии. В качестве противовирусного средства применяется реже. Обычно выбирают другие лекарства, которые обладают меньшим количеством возможных побочных эффектов.

Как работает препарат?

Действие "Амантадина" направлено на глутаматные рецепторы. За счет их блокирования уменьшается влияние на неостриатум на фоне дефицита дофамина - так достигается противопаркинсонический эффект. Противовирусное действие заключается в том, что препарат препятствует проникновению вируса (грипп A) в клетки тканей организма.

Путь введения - пероральный. Далее "Амантадин" всасывается в пищеварительном тракте и попадает в кровь, где его максимальная концентрация наблюдается через 4 часа. Следует отметить способность препарата проникать через плацентарный барьер, что оказывает неблагоприятное влияние на плод. "Амантадин" (инструкция по применению - ниже) противопоказан не только беременным женщинам, но и в период грудного вскармливания.

Состав

Действующим веществом является амантадина сульфат, но в составе имеются другие вспомогательные компоненты. На них особенно стоит обращать внимание в случае, если имеется аллергическая реакция. Препарат содержит моногидрат лактозы, желатин, тальк, крахмал и целлюлозу. Также в составе - стеарат магния, и титана, полиэтиленгликоль.

Когда применяют "Амантадин"?

Это применяется для лечения гриппа A, а также для профилактики. Кроме того, возможно применение при опоясывающем лишае (он вызывается вирусом для снижения невралгии. Еще одно показание - паркинсонизм.

"Амантадин": инструкция по применению

Как принимать препарат? Таблетки "Амантадин" (цена зависит от места приобретения - 130-150 руб.) рекомендуется применять в первой половине дня, так как возможна чрезмерная активация ЦНС, а следовательно, возникновение бессонницы и других побочных эффектов (головокружение, головная боль). Разовая доза зависит от заболевания и необходимого эффекта. Она определяется только лечащим врачом с учетом индивидуальных особенностей пациента и клинического случая. При паркинсонизме в первую неделю, как правило, назначают 100 мг препарата в сутки, а после увеличивают дозу (максимальная - 400 мг).

План лечения корректируется в зависимости от наличия у пациента сопутствующих заболеваний, например, при почечной недостаточности и в пожилом возрасте дозировку следует уменьшить. Для выраженного противопаркинсонического действия препарат комбинируют с другими лекарствами. Монотерапия является малоэффективной. Не следует резко прекращать прием препарата, так как имеется риск усиления симптомов болезни Паркинсона вплоть до акинетических кризов. Это особенно следует учитывать при обнаружении выраженных побочных эффектов - отказ от препарата должен происходить плавно, постепенно снижается доза.

Противовирусная терапия заключается в приеме лекарства каждые 12 часов. Как правило, врач назначает прием по 1 таблетке (100 мг), но для пожилых пациентов дозу снижают (максимальная суточная - 100 мг). Лечение следует начинать сразу же после появления первых симптомов, курс терапии обычно составляет 5 дней. Для профилактики следует принимать 100 мг/сутки, продолжительность приема составляет от 2 до 4 недель.

Вызванной H. zoster, длится около 14 дней, а начинать терапию следует сразу после установления диагноза.

Побочные эффекты

"Амантадин" (инструкция по применению - в комплекте) имеет большой список побочных эффектов, что связано главным образом с его способностью проникать через и оказывать влияние на ЦНС. Среди них - тревожность, головные боли и головокружения, нервное возбуждение, галлюцинации (редко). Часто встречаются снижение внимания и спутанность сознания, поэтому в период лечения "Амантадином" не следует водить транспорт и выполнять опасную работу, которая требует высокой сосредоточенности. Другие побочные явления - лейкопения, тошнота, диарея, нарушение мочеиспускания, кожные высыпания, отеки (особенно у больных с сердечной недостаточностью).

Противопоказания

Перед приемом препарата следует внимательно ознакомиться со списком противопоказаний. Среди них:

  • аллергия на компоненты;
  • почечная недостаточность;
  • язвенная болезнь;
  • эпилепсия;
  • беременность и грудное вскармливание.

С какими препаратами нельзя сочетать "Амантадин"?

Лекарство обычно комбинируют с а также другими средствами для лечения паркинсонизма, при этом наблюдается взаимное усиление эффекта. Однако сочетать этот препарат и "Леводопу" не рекомендуется, так как имеется риск усиления действия на ЦНС (психозы, галлюцинации, ночные кошмары). По этой же причине "Амантадин" не принимают одновременно с "Мемантином".

Необходимо отказаться от употребления алкоголя, так как это влечет усиление токсического влияния на ЦНС. Кроме того, не допускается одновременный прием "Амантадина" с диуретиками, так как в таком случае нарушается выведение противовирусного средства, а следовательно, его концентрация в крови может доходить до токсического уровня.

"Амантадин": аналоги. Что стоит приобрести?

Среди препаратов, в состав которых в качестве действующего вещества входит амантадин (инструкция по применению аналогов различна), можно выделить "ПК-Мерц" и "Неомидантан". Последний выпускается в форме желатиновых капсул, заполненных белым порошком. "ПК-Мерц" - таблетки в оболочке оранжевого цвета. Список показаний у этого препарата обширнее. "ПК-Мерц" применяют также при черепно-мозговой травме, эндогенных интоксикациях, нарушении мозгового кровообращения, деменции, хорее Хантингтона.

Адамантан-1-амин

Химические свойства

Данное средство представляет собой противовирусный и в то же время антипаркинсонический препарат. По своему химическому строению вещество является трициклическим аминоадамантаном .

Амантадин выпускают в виде сульфата , глюкуронида или гидрохлорида . Гидрохлорид представляет собой белый или белый с желтым оттенком крупный кристаллический порошок. Соединение хорошо растворимо в воде и спиртах, практически не растворяется в эфире .

Впервые в качестве противовирусного препарата Амантадин использовали в 67 году 20 века. Спустя некоторое время была обнаружена его эффективность в лечении . Известен случай, когда с помощью данного лекарственного средства удалось вылечить (протокол Милуоки ). Пациентка была введена в искусственную кому и спустя 7 дней анализы показали отсутствие вируса.

Фармакологическое действие

Противовирусное , противопаркинсоническое .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия Амантадина не до конца изучен. Предполагается, что лекарство стимулирует процессы выведения из его нейрональных депо, тем самым повышая степень чувствительности специфических рецепторов к данному нейромедиатору . Вследствие чего, если происходит снижение интенсивности выработки дофамина в базальных ганглия х, препарат создает условия, приводящие в норму нейрофизиологические процессы . Существует мнение, что дополнительно лек. средство может тормозить генерацию нервных импульсов в моторных нейронах центральной нервной системы, выступая в роли слабого антагониста NMDA-рецепторов .

Противовирусное действие препарата объясняется его способностью блокировать процессы проникновения вируса А в живую клетку.

После приема внутрь действующее вещество хорошо и достаточно быстро усваивается в желудочно-кишечном тракте. Максимальную концентрацию Амантадина в плазме крови можно отметить уже через 4 часа после приема. Средство преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры , экскретируется с грудным молоком. Период полувыведения лекарства составляет около 15 часов. Выводится вещество в неизменном виде с помощью почек.

Показания к применению

Препарат назначают:

  • при ;
  • для лечения ригидных и акинетических форм паркинсонизма ;
  • при потере сознания в результате ЧМТ;
  • для устранения экстрапирамидных нарушений , ассоциированных с приемом медикаментов (например, нейролептиков );
  • при , сопровождающей опоясывающий лишай ;
  • если пациента необходимо медленно выводить из наркоза;
  • в качестве профилактического средства при гриппе А ;
  • для лечения гриппа А в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

  • при наличии аллергических реакций на действующее вещество;
  • если у пациента ранее наблюдались психозы ;
  • больным ;
  • при ;
  • пациентам с ;
  • при ;
  • беременным женщинам;
  • при тяжелых заболеваниях печени и почек;
  • во время кормления грудью.
  • при лечении пациентов с застойной сердечной недостаточностью ;
  • больным аллергическим дерматитом ;
  • при сильном психомоторном возбуждении;
  • пациентам с почечной и печеночной недостаточностью ;
  • при и .

Побочные действия

Во время лечения Амантадином могут возникнуть:

  • головная боль, судороги , психомоторное возбуждение;
  • головокружение, ухудшение зрения, повышенная раздражительность и чувствительность;
  • снижение АД, сердечная недостаточность;
  • запор, тошнота, сухость слизистой оболочки ротовой полости;
  • никтурия , задержка и трудности с мочеиспусканием, полиурия (при гиперплазии предстательной железы);
  • дерматоз , голубой оттенок кожи на конечностях;
  • редко – анорексия , .

Амантадин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат назначают внутрь. После приема пищи.

Начальная суточная дозировка для взрослых составляет 0,1 грамм. По показаниям через 7 дней после начала лечения дозировку можно увеличить до 0,2 г в день. Максимальное количество препарата, которое можно принять в течение дня – 0,4 грамма.

В связи с тем, что лекарство может стимулировать работу ЦНС, его не рекомендуется использовать позднее 4 часов вечера. При почечной недостаточности дозировку необходимо снизить и увеличить промежуток между приемами.

Чаще всего терапию проводят в сочетании с другими лекарствами (альфа-дофы и холинолитики ). Продолжительность лечения определяет врач.

Для профилактики или лечения гриппа назначают 0,2 мг препарата в течение 10 дней.

Внутривенно вещество вводят по 0,2 грамма несколько раз в день. Скорость инфузии низкая, не более 50-60 капель в минуту, процедуру проводят в течение 3 часов.

Для лечения вирусных заболеваний глаз 0,5% водный раствор закапывают в конъюнктивальный мешок 5 раз в день, постепенно снижая дозу до 1-2 раз в сутки. Курс лечения составляет от 5 до 15 дней.

Передозировка

Данные о передозировке отсутствуют.

Взаимодействие

При сочетании с препаратом могут усилиться побочные эффекты при использовании других лекарств от .

Амантадин – противовирусный, противопаркинсонический препарат. Синтезирован в 1967 году и изначально применялся как средство против вируса гриппа А2, но через год было выявлено его противопаркинсоническое действие. Сегодня, согласно инструкции по применению, Амантадин применяется как монопрепарат и в составе комплексного лечения при паркинсонизме, невралгии, гриппе А, других вирусных инфекциях.

Общие сведения

Активный компонент – амантадина сульфат. Химически это трициклический аминоадамантан. В чистом виде выглядит как кристаллический порошок белого, бело-желтого цвета, горький на вкус. Растворяется в воде, этаноле, не растворим в эфире. Амантадин производится в трех основных вариациях активного вещества: сульфат, гидрохлорид либо глюкуронид.

Применяется как противовирусное средство при гриппе, инфекциях глаз. Используется преимущественно внутрь или внутривенно (инфузионная терапия). При глазных инфекциях используется водный раствор для закапывания в конъюнктивальный мешок.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Амантадин входит в лекарственную группу дофаминомиметиков, противопаркинсонических средств, противовирусных. МНН – Амантадин.

Сфера применения включает:

  • болезнь Паркинсона;
  • паркинсонизм, включая вторичный;
  • неидентифицированный вирус гриппа;
  • грипп А;
  • острые вирусные инфекции.

Препарат эффективно применяется как местное средство при инфекциях глаз.

Лекарственные формы и стоимость

Выпускается в форме таблеток, раствора для инфузий. Цена Амантадина ниже, чем у многих противопаркинсонических средств. Средние цены по России представлены в таблице.

Состав

Активный компонент – амантадина сульфат и другие вариации. Для таблеток дополнительно применяются:

  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • крахмал;
  • желатин без каких-либо добавок;
  • повидон;
  • лактозы моногидрат;
  • стеариновая кислота;
  • тальк;
  • коллоидный кремния диоксид;
  • кроскармеллоза натрия;
  • Е171;
  • бутилметакрилата сополимер;
  • Е110.

Раствор содержит дополнительные вещества натрия хлорид, воду для инъекций.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия основан на стимулировании дофаминергической передачи в базальных ганглиях. Усиливает процесс высвобождения дофамина, способствует блокировке захвата этого вещества. Усиливает восприимчивость рецепторов дофамина к медиатору. Оказывает противовоспалительное воздействие.

Противовирусный эффект Амантадина провоцируется способностью вещества блокировать проникновение вируса гриппа А в живые клетки. Доказано схожее влияние на прочие вирусы. Оказывает нейропротекторное действие на центральную нервную систему.

Чаще используется для приема внутрь. Это связано с быстрым всасыванием из желудочно-кишечного тракта. После происходит интенсивное высвобождение активного вещества. Максимальная концентрация в крови проявляется в среднем через 4 часа. Время полувыведения составляет до 15 часов (у пожилых людей этот срок увеличивается до 24-29 часов). Антидискинетическая активность проявляется через 48 часов. При попадании в кровь действующее вещество проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту, в грудное молоко. Выводится почками почти в неизменном виде (до 90%).

Показания и противопоказания

Амантадин наиболее часто применяется в качестве противопаркинсонического лекарственного средства, реже как противовирусное. Основные показания:

  • болезнь Паркинсона;
  • ригидная либо акинетическая формы паркинсонизма (провоцируются приемом нейролептиков, подобных препаратов);
  • невралгия как симптом опоясывающего лишая;
  • потеря сознания, вызванная ЧМТ;
  • длительный выход из наркоза;
  • стереотаксические проявления после операций;
  • химическая профилактика, лечение гриппа А;
  • адновирусный конъюнктивит;
  • эпидемический кератоконъюнктивит.

Также применяется для купирования побочных действий от применения нейролептиков при экстрапирамидных патологиях, а также как профилактическое средство при гепатите А. Экстренно используется как способ срочного вывода больного из общего наркоза.

Абсолютные противопоказания:

  • индивидуальная гиперчувствительность к активному веществу;
  • эпилепсия;
  • тиреотоксикоз;
  • шизофрения, другие психические и психологические болезни, сопровождающиеся агрессивным поведением;
  • печеночная недостаточность;
  • язвенная болезнь;
  • беременность (особенно 1 триместр);
  • период лактации;
  • возраст до 14 лет.

Если применение необходимо в период лактации, принимается решение прервать грудное вскармливание. Нельзя принимать одновременно с такими медпрепаратами, как триамтерен либо гидрохлортиазид.

С осторожностью используется при:

  • застойной СН;
  • гипотония;
  • сумеречной спутанности;
  • расстройствах психики;
  • закрытоугольной глаукоме;
  • патологиях почек и печени;
  • аллергическом дерматите.

Медикамент имеет серьезные негативные реакции, поэтому применяется только под наблюдением врача.

Инструкция по применению

Амантадин применяют, постепенно увеличивая дозировку. Применение медпрепарата внутрь для взрослых:

  • начальная доза от 100 мг в сутки;
  • после постепенное повышение дозы до 200 мг в течение 7 дней;
  • предельная доза – 400 мг в сутки.

Рекомендуется принимать после еды каждый день, не допуская перерывов. Ориентировочная длительность курса лечения от 2 до 4 месяцев. Медпрепарат обладает возбуждающим действием. Последнюю дозу средства рекомендуется принять не позже, чем в 16 часов.

Пациентам старше 65 лет и с хроническими болезнями почек доза снижается. Рекомендуется также увеличить интервал между приемами. Схема приема определяется индивидуально в зависимости от особенностей болезни и сопутствующих проблем со здоровьем.

Нельзя резко прекращать курс лечения, чтобы избежать побочных эффектов при отмене. Доза снижает постепенно, по рекомендованной врачом схеме. Количество препарата должно уменьшаться каждый день.

Внутривенно вводится только инфузионно, 200 мг 1-3 раза в сутки. Скорость инфузии небольшая, до 50-60 капель в минуту. Общее время введения 3 часа.

Для лечения гриппа А назначают таблетки по 200 мг в сутки. Ориентировочный курс составляет до 10 дней. При лечении вирусных болезней глаз применяется 0,5% водный раствор. Его вводят в полость конъюнктивального мешка методом инстилляции. В начале лечения частота применения до 5 раз в сутки, в конце снижение до 1-2 раз. Приблизительный курс – до 14 дней.

Возможные побочные действия и передозировка

  • головная боль, головокружение, тревожность, депрессия, нарушение сна, немотивированная агрессия,
  • психические расстройства;
  • СН, нарушение деятельности сердца, тахикардия, ортостатическая гипотензия;
  • тошнота, сухость во рту, диспепсия, анорексия;
  • при гипертензии предстательной железы возможна задержка мочи, полиурия, никтурия, появление периферических отеков;
  • дерматоз, возможно окрашивание кожи рук и ног в серо-голубой оттенок;
  • общее недомогание, анорексия, снижение аппетита, отек голеностопных суставов.

Симптомы часто не требуют замены лекарства, пропадают через 3-5 дней лечения. Передозировка проявляется, если доза превышает 0,4 г. При передозировке наблюдаются:

  • двигательное и психическое возбуждение;
  • агрессивное поведение;
  • спутанность сознания;
  • судороги;
  • нарушения ритма сердца;
  • злокачественная тахиаритмия;
  • повышение температуры;
  • нарушение работы почек;
  • отек легких.

Минимальная смертельная доза – 1 г активного вещества.

При передозировке применяется терапия: физостигмин внутривенно для устранения основных симптомов. Гемодиализ не проводится из-за низкой эффективности. Скорейшему выведению амантадина способствует закисление мочи. Специфический антидот не найден.

В качестве неотложной медицинской помощи понадобится прием активированного угля или других сорбентов. Нужно пить как можно больше воды. После вызвать рвоту, чтобы очистить желудок. После немедленно обратиться за врачебной помощью, поскольку Амантадин относится к сильнодействующим средствам.

Фармакологическое взаимодействие и особые указания

Другие противопаркинсонические средства усиливают действие Амантадина. Эта особенность дает полезный эффект при лечении поздних стадий болезни Паркинсона. В сочетании с тиазидными диуретиками возникает риск токсических эффектов медпрепарата. Возможно уменьшение почечного клиренса.

В сочетании со стимуляторами ЦНС возникают признаки ее чрезмерного возбуждения. Вместе с хинином, хинидином, триметопримом, сульфаметоксазолом возникает нарушение почечного клиренса, увеличение плазменной концентрации, снижение скорости выведения с мочой. Холиноблокаторы повышают риск потенцирования антихолинергических эффектов.

Сочетание с алкоголем вызывает головокружение, спутанность сознания, ортостатическую гипертензию. Перед назначением медпрепарата следует пройти обязательный тест на аллергены. Если раньше проявлялась реакция на составляющие компоненты, Амантадин противопоказан.

Для профилактики и лечения гриппа Амантадин совместим с Римантадином. При этом риск побочных эффектов больше. Медпрепарат влияет на процессы связанные со скоростью реакции, концентрацией внимания. Во время курса лечения нежелательно управлять транспортом, другими механизмами.

Аналоги

Аналоги для препарата Амантадин подбирает врач в соответствии с диагнозом и сопутствующими болезнями. Наиболее распространенные аналоги:

  1. (противопаркинсоническое лекарство, при терапии нейродегенеративных патологий мозга).
  2. Прамипексол Орион (используется для лечения идиопатической формы болезни Паркинсона либо синдрома «беспокойных ног»).
  3. Парлодел (ингибитор пролактина, эффективен при комплексной терапии пролактинозависимых болезней, не корректирует уровень прочих гормонов гипофиза).
  4. (может применяться как при монотерапии паркинсонизма, так и вместе с леводопой).
  5. Бромэргон (противопаркинсонический препарат, не воздействует на выработку иных гормонов гипофиза).

Замену исходного лекарства на любой из аналогов можно производить только по назначению врача.

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое и противовирусное средство, трициклический симметричный адамантанамин.

Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы и тем самым снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточности допамина. Амантадин угнетает NMDA-рецепторы нейронов черной субстанции, уменьшает поступление в них Ca2+, что снижает возможность деструкции указанных нейронов. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию).

Ингибирует проникновение вируса гриппа A в клетку.

Способ применения

Таблетки
Применяют внутрь у взрослых.
Таблетки ПК-Мерц принимают с небольшим количеством жидкости, желательно утром и днем.
Последнюю суточную дозу не следует принимать после 16:00.
Перед началом, а также через 1 и 3 нед лечения следует сделать ЭКГ (50 мм/с) и частотную коррекцию времени Q-T (Q-Tc) по Bazett, что определяется вручную. Такое ЭКГ необходимо делать перед любым последующим повышением дозы и через 2 нед после него. В дальнейшем ЭКГ необходимо проводить как минимум 1 раз в год. Лечение нельзя начинать или следует прекратить, если исходное значение Q-Tc >420 мс, при увеличении Q-T на >60 мс во время лечения препаратом или если значение Q-Tc >480 мс, а также у пациентов с видимыми на ЭКГ U-волнами.
Разовая и суточная дозы. Соблюдая вышеуказанные меры предосторожности и учитывая противопоказания, можно предотвратить угрожающее жизни побочное действие — хаотичную полиморфную желудочковую тахикардию.
Лечение пациентов с синдромом Паркинсона и нарушениями двигательной активности, вызванных применением лекарственных средств, следует проводить постепенно, соблюдая дозирование согласно терапевтическому эффекту.
Лечение следует начинать с приема 1 таблетки (100 мг амантадина сульфата) в сутки в первые 4-7 дней с дальнейшим повышением суточной дозы на 1 таблетку 1 раз в неделю до достижения эффективной терапевтической дозы.
Обычная эффективная доза составляет 1-3 таблетки 2 раза в сутки (200-600 мг амантадина сульфата).
Пациентам пожилого возраста, в частности при состояниях ажитации, спутанности сознания или синдромах делирия, рекомендуется суточная доза 100 мг (1 таблетка). Если такая доза будет неэффективной, ее можно осторожно повысить до 200 мг/сут под наблюдением врача.
При комбинированном лечении с другими противопаркинсоническими средствами дозу следует подбирать индивидуально.
Для пациентов, ранее применявших амантадин, р-р для инъекций, начальная доза должна быть выше. При резком ухудшении паркинсонических симптомов при акинетическом кризе необходимо назначить введение р-ра амантадина сульфата.

Р-р
Лечение пациентов с синдромом Паркинсона При резком обострении симптомов паркинсонизма при акинетическом кризе в/в дозу 200 мг амантадина сульфата вводят 1-3 раза в сутки. Скорость введения не должна превышать 55 капель в минуту, что равняется времени инфузии ≈3 ч. Вигильность
Для улучшения вигильности в посткоматозном состоянии различной этиологии терапия в суточной дозе 200 мг амантадина сульфата, которая вводится в виде медленной инфузии (>3 ч), может проводиться в начальный период 3-5 дней. В зависимости от клинической картины лечение потом может быть продолжено, если это возможно, в пероральной форме — до 4 нед в дозе 200 мг амантадина сульфата в сутки.

Показания

таблетки
Синдром Паркинсона: лечение при симптомах болезни Паркинсона, таких как ригидность, тремор, гипокинезия и акинезия.
Экстрапирамидные побочные влияния нейролептиков и других лекарственных средств: ранняя дискинезия, акатизия и паркинсонизм.

Р-р
Интенсивная терапия и начальное лечение акинетического криза при резком обострении симптомов паркинсонизма.
Повышение способности сосредотачивать внимание (вигильности) в посткоматозных состояниях различной этиологии в больничных условиях.

Противопоказания

Печеночная недостаточность в анамнезе;
. Наличие психозов;
. Хроническая почечная недостаточность;
. При тиреотоксикозе;
. При наличии эпилепсии;
. Не используют препарат и при офтальмологической патологии, в частности при закрытоугольной глаукоме;
. При гиперплазии предстательной железы препарат тоже не используют;
. Противопоказанием является и повышенное кровяное давление в анамнезе;
. Хроническая сердечная недостаточность в анамнезе;
. Нельзя использовать это средство при возбужденном состоянии;
. При предделири, а также при делириозном психозе Амантадин противопоказан;
. Не назначают препарат во время беременности, особенно в ее первый триместр;
. Противопоказанием считается и период лактации;
. При гиперчувствительности к Амантадину. Кроме перечисленных состояний противопоказанием является и одновременное применение с такими лекарственными препаратами, как триамтерен и гидрохлоротиазид.

Побочные действия

Частые: сухость во рту, тошнота, снижение аппетита, изжога.
. Редкие: двигательное или психическое возбуждение, судороги, головная боль, головокружение, раздражительность, бессонница, дрожь рук, психические расстройства, зрительные галлюцинации, развитие или усугубление сердечной недостаточности, сердцебиение, аритмия, острая задержка мочи у больных с гиперплазией простаты, голубоватый оттенок кожи конечностей, снижение остроты зрения.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.
. Таблетки.
. Субстанция-порошок.
. Раствор для внутривенных капельных вливаний (инфузий).

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.