Гликлазид MB - официальная* инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар

Гликлазид МНН

Международное название: Гликлазид

Лекарственная форма: таблетки, таблетки с контролируемым высвобождением, таблетки с модифицированным высвобождением

Химическое название:

N - [[(гексагидроциклопента[с] пиррол - 2(1Н) - ил) амино] карбонил] - 4 - метил бензолсульфонамид

Фармакологическое действие:

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Помимо влияния на углеводный обмен, оказывает влияние на микроциркуляцию. Стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, повышает инсулиносекреторное действие глюкозы и чувствительность периферических тканей к инсулину. Стимулирует активность внутриклеточных ферментов - мышечной гликогенсинтетазы. Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от др. производных сульфонилмочевины, например глибенкламида и хлорпропамида, которые оказывают воздействие главным образом в ходе второй стадии секреции). Снижает постпрандиальную гипергликемию, уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, задерживает развитие пристеночного тромбоза, нормализует проницаемость сосудов и препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза, противодействует повышенной реакции на эпинефрин сосудов при микроангиопатиях. Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии; при диабетической нефропатии на фоне длительного применения отмечается достоверное снижение протеинурии. Не приводит к увеличению массы тела, т.к. оказывает преимущественное воздействие на ранний пик инсулиносекреции и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у тучных пациентов при соблюдении соответствующей диеты. Обладает антиатерогенными свойствами, понижает концентрацию в крови общего холестерина.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая. После перорального приема 80 мг TCmax - 4 ч, Cmax - 2.2-8 мкг/мл, в дозе 40 мг - 2-3 ч и 2-3 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - 85-97%, объем распределения - 0.35 л/кг. Css в крови достигается через 2 сут. T1/2 - 8-20 ч. Метаболизируется в печени, при этом образуется 8 метаболитов. Количество основного метаболита, встречающегося в крови, - 2-3% от всего количества принятого препарата, он не имеет гипогликемических свойств, однако обладает влиянием на микроциркуляцию. Выводится почками - 70% в виде метаболитов, менее 1% в неизмененном виде; с каловыми массами - 12% в виде метаболитов. Таблетки с модифицированным высвобождением - концентрация в плазме плавно возрастает, выходя на плато через 6-12 ч после приема. Всасываемость и биодоступность - высокие, прием пищи не влияет на степень абсорбции. T1/2 - 16 ч. У лиц пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетических параметров не отмечается.

Показания:

Сахарный диабет типа 2 (у взрослых, при неэффективности диеты и физических нагрузок).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.C осторожностью. Алкоголизм, пожилой возраст.

Режим дозирования:

Внутрь, во время еды, начальная суточная доза - 80 мг, средняя суточная доза - 160-320 мг (за 2 приема - утром и вечером). Величина дозы зависит от возраста, тяжести течения диабета, концентрации глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды. Таблетки модифицированного высвобождения по 30 мг принимаются 1 раз в день во время завтрака. Если прием препарата был пропущен, то на следующий день дозу не следует увеличивать. Начальная рекомендуемая доза - 30 мг (в т.ч. для лиц старше 65 лет). Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после как минимум двухнедельного периода. Суточная доза не должна превышать 120 мг. Если больной до этого получал терапию препаратами сульфонилмочевины с более длительным T1/2 (например хлорпропамид), необходимо тщательное наблюдение (1-2 нед), чтобы избежать гипогликемии, обусловленной наложением их эффектов. Режим дозирования для пациентов пожилого возраста или при ХПН слабой и средней выраженности (КК 15-80 мл/мин) идентичен вышеописанному. В сочетании с инсулином в течение дня рекомендуется 60-180 мг.

Побочные эффекты:

Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете): головная боль, чувство усталости, чувство голода, повышенное потоотделение, резкая слабость, сердцебиение, сонливость, бессонница, ажитация, агрессивность, тревожность, раздражительность, невнимательность, невозможность сосредоточиться и замедленная реакция, депрессия, нарушение зрения, афазия, тремор, парезы, сенсорные расстройства, головокружение, чувство беспомощности, потеря самоконтроля, делирий, судороги, гиперсомния, потеря сознания, поверхностное дыхание, брадикардия. Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии), снижение аппетита - выраженность снижается при приеме во время еды; редко - нарушения функции печени (холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз). Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения). Аллергические реакции: зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь. Прочие: раздражение кожи и слизистых оболочекПередозировка. Симптомы: гипогликемия, нарушение сознания, гипогликемическая кома. Лечение: если пациент в сознании, внутрь принять сахар; при расстройстве сознания - в/в введение гипертонического раствора декстрозы (40%), 1-2 мг глюкагона в/м, контроль концентрации глюкозы крови через каждые 15 мин, а также определение pH, мочевины, креатинина и электролитов в крови. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). При отеке мозга - маннитол и дексаметазон.

Особые указания:

Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических ЛС и назначения инсулина. Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), НПВП, при голодании. Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания. Особенно чувствительны к действию гипогликемических ЛС лица пожилого возраста, пациенты, не получающие сбалансированного питания, с общим ослабленным состоянием, больные, страдающие гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью. Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (циметидин), противогрибковые ЛС (миконазол, флуконазол), НПВП (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезные (этионамид), салицилаты, антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, сульфаниламиды длительного действия, циклофосфамиды, бигуаниды, хлорамфеникол, фенфлурамин, акарбоза, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, инсулин, аллопуринол, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают эффект. Ослабляют эффект барбитураты, ГКС, адреностимуляторы (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические ЛС (фенитоин), БМКК, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли Li+, в высоких дозах - никотиновая кислота, хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены. Повышает риск развития желудочковой экстрасистолии на фоне сердечных гликозидов. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Гликлазид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Гликлазид

Производное сульфонилмочевины II поколения.

Фармакология

Повышает секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы и улучшает утилизацию глюкозы. Стимулирует активность мышечной гликогенсинтетазы. Эффективен при метаболическом, латентном сахарном диабете, у пациентов с экзогенно-конституциональным ожирением. Нормализует гликемический профиль после нескольких дней лечения. Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина, восстанавливает ранний пик секреции инсулина и понижает гипергликемию, обусловленную приемом пищи. Улучшает гематологические показатели, реологические свойства крови, систему гемостаза и микроциркуляции. Предупреждает развитие микроваскулитов, в т.ч. поражения сетчатой оболочки глаза. Подавляет агрегацию тромбоцитов, значительно увеличивает индекс относительной дезагрегации, повышает гепариновую и фибринолитическую активность, увеличивает толерантность к гепарину. Проявляет антиоксидантные свойства, улучшает васкуляризацию конъюнктивы, обеспечивает непрерывный кровоток в микрососудах, нивелирует признаки микрозастоя. При диабетической нефропатии редуцирует протеинурию.

В экспериментах по изучению хронической и специфических видов токсичности не выявлено признаков канцерогенности, мутагенности и тератогенности (крысы, кролики), а также влияния на фертильность (крысы).

Полностью и быстро всасывается из ЖКТ , C max достигается через 2-6 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — через 6-12 ч) после приема. Равновесная концентрация в плазме создается через 2 дня. Связывание с белками плазмы составляет 85-99%, объем распределения — 13-24 л. Продолжительность действия при однократном приеме достигает 24 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — более 24 ч). В печени подвергается окислению, гидроксилированию, глюкуронидированию с образованием 8 неактивных метаболитов, один из которых оказывает выраженное влияние на микроциркуляцию. Выводится в виде метаболитов с мочой (65%) и через ЖКТ (12%). T 1/2 — 8-12 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — около 16 ч).

Применение вещества Гликлазид

Сахарный диабет типа 2, монотерапия и в комбинациях с инсулином или другими пероральными гипогликемическими препаратами.

Противопоказания

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, в т.ч. ювенильный, кетоацидоз, диабетическая (с кетоацидозом) и гиперосмолярная кома, обширные травмы и ожоги, печеночная недостаточность и тяжелые формы почечной недостаточности, гипо- и гипертиреоз, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Гликлазид

Со стороны органов ЖКТ : очень редко — диспептические явления (тошнота, рвота, боль в животе), крайне редко — желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: обратимая цитопения, эозинофилия, анемия.

Со стороны кожных покровов: редко — кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.

Взаимодействие

Эффект усиливают ингибиторы АПФ , анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, фибраты, бигуаниды, хлорамфеникол, циметидин, кумарины, фенфлурамин, флуоксетин, салицилаты, гуанетидин, ингибиторы МАО , миконазол, флуконазол, пентоксифиллин, теофиллин, фенилбутазон, фосфамиды, тетрациклины.

Барбитураты, хлорпромазин, глюкокортикоиды, симпатомиметики, глюкагон, салуретики, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития, высокие дозы никотиновой кислоты, пероральных контрацептивов и эстрогенов — ослабляют гипогликемию.

Передозировка

Симптомы: гипогликемические состояния, вплоть до комы, отек мозга.

Лечение: прием глюкозы внутрь, при необходимости — в/в введение раствора глюкозы (50%, 50 мл). Мониторинг уровня глюкозы, азота мочевины, электролитов в сыворотке крови. При отеке мозга — маннит (в/в ) , дексаметазон.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Гликлазид

В период подбора дозы, особенно при сочетании с инсулинотерапией, необходимо определение сахарного профиля и динамики гликемии, в дальнейшем показан регулярный контроль уровня глюкозы крови. Для профилактики гипогликемии необходимо четко приурочить прием препарата к приему пищи, избегать голодания и полностью отказаться от употребления алкоголя. Одновременное применение бета-адреноблокаторов может замаскировать симптомы гипогликемии. Рекомендуется придерживаться низкокалорийной диеты с малым содержанием углеводов. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Инструкция по применению

Гликлазид инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с риской с одной стороны. Допускается наличие незначительной мраморности.

Состав

Каждая таблетка содержит Активное вещество: гликлазид -60,0 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 70,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 68,0 мг; кремния диоксид коллоидный -1,0 мг; магния стеарат -1,0 мг

Фармакодинамика

Гликлазид является производным сульфон и л мочевины, гипогликемическим препаратом для приёма внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина (3-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии. Как и у других производных сульфонилмочевины, в основе этого эффекта лежит увеличение реакции (3-клеток островков Лангерганса на физиологическую стимуляцию глюкозой.

Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.

Влияние на секрецию инсулина

При сахарном диабете 2 типа гликлазид восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.

Гемоваскулярные эффекты

Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.

Интенсивный гликемический контроль при применении гликлазида с модифицированным высвобождением (целевой показатель гликозилиро-ванного гемоглобина (НЬА1с) < 6.5%) достоверно снижает риск микро- и макрососудистых осложнений сахарного диабета 2 типа в сравнении со стандартным гликемическим контролем (исследование ADVANCE). Стратегия интенсивного гликемического контроля предусматривала назначение гликлазида (в среднем 103 мг/сут) и повышение его дозы (до 120 мг/сут) при применении на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического лекарственного средства (например, метформина, ингибитора альфа-глюкозидазы, производного ти азол и дин диона или инсулина). При применении гликлазида в группе интенсивного гликемического контроля (средняя продолжительность наблюдения 4,8 лет, среднее значение HbAlc 6,5%) по сравнению с группой стандартного контроля (среднее значение НЬА1с 7,3%) показано значимое снижение относительного риска комбинированной частоты развития макро- и микрососуд истых осложнений на 10% за счёт: значимого снижения относительного риска основных микрососудистых осложнений на 14%, развития и прогрессирования нефропатии - на 21%, возникновения и прогрессирования микроальбуминурии - на 9%, макроальбуминурии - на 30% и развития почечных осложнений - на 11%. Преимущества интенсивного гликемического контроля при применении гликлазида не зависят от результатов лечения гипотензивными препаратами.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно в течение первых 6 часов, уровень плато поддерживается от 6 до 12 часов. Индивидуальная вариабельность низкая. Прием пищи не влияет на скорость или степень абсорбции гликлазида.

Распределение

С белками плазмы связывается приблизительно 95% препарата. Объем распределения - около 30 л.

Прием препарата Гликлазид МВ в дозе 60 мг один раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 часов.

Метаболизм

Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.

Выведение

Выведение осуществляется, в основном, почками в виде метаболитов, менее 1% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения гликлазида составляет в среднем 16 часов (от 12 до 20).

Линейность

Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и площадью под фармакокинетической кривой «концентрация - время» является линейной. Особые популяции

У лиц пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетических параметров не наблюдается.

Побочные действия

Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете): головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, нарушение дыхания, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.

Также могут отмечаться адренергические реакции: повышенное потоотделение, «липкая» кожа, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор (выраженность этих симптомов снижается при приеме во время еды).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, эритема, макулопапулезная сыпь, буллезная сыпь.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотранс-фераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ), щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). При появлении холе-статической желтухи необходимо прекратить терапию.

Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие нарушения зрения, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии.

Общие побочные эффекты производных сульфонилмочевины: эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия. Также на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечалось повышение активности «печеночных» ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит Эти проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

При приеме производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия, причем в некоторых случаях - в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и внутривенного введения раствора декстрозы в течение нескольких дней.

Препарат Гликлазид МВ может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с

Пищей, т.к. риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических лекарственных средств одновременно.

Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахаром). Следует иметь в виду, что прием сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния. В случае если гипогликемические симптомы обладают ярко выраженным характером или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приема пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплоть до госпитализации.

Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о предлагаемом лечении.

Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:

Отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;

Недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;

Дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;

Почечная недостаточность;

Тяжелая печеночная недостаточность;

Передозировка препарата Гликлазид МВ;

Некоторые эндокринные расстройства (заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность);

Одновременный прием некоторых лекарственных средств. Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.

Печеночная/почечная недостаточность У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью тяжелой степени возможно изменение фармакокинетических и/ или фармакодинамических свойств гликлазида. Гипогликемия, развивающаяся у этих пациентов, может быть достаточно длительной, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.

Информация для пациентов

Необходимо проинформировать пациента и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Пациента необходимо проинформировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения. Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и регулярного мониторинга концентрации глюкозы в крови. Недостаточный гликемический контроль Гликемический контроль у пациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или большие хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом Гликлазид МВ и назначить инсулинотерапию.

У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в т.ч. гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у пациента вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение им предписанной диеты.

Контроль лабораторных показателей

Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение концентрации глюкозы крови натощак и гли-козилированного гемоглобина. Кроме того, целесообразно регулярно проводить самоконтроль концентрации глюкозы крови. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей высокой скорости психомоторных реакций, особенно в начале терапии.

Показания

Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела. Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососуди-стых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2типа путем интенсивного гликемического контроля.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гликлазиду или какому-либо из вспомогательных веществ препарата, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам;

Сахарный диабет 1 типа;

Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;

Тяжелая почечная или печеночная недостаточность;

Прием миконазола;

Беременность и период лактации;

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, атеросклероз), гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, гипопи-туитаризм, почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия глюкокортикостероидами (ГКС), алкоголизм, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Опыт применения гликлазида во время беременности отсутствует.

Данные о применении других производных сульфонилмочевины во время беременности ограничены.

В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида выявлены не были.

Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются. Препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных является инсулин. Рекомендуется заменить прием гликлазида на инсулинотерапию как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне приема препарата.

Период грудного вскармливания

Принимая во внимание отсутствие данных о поступлении гликлазида в грудное молоко и риск развития неонатальной гипогликемии, во время терапии препаратом, кормление грудью противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

1)Препараты, усиливающие действие гликлазида (повышение риска развития гипогликемии):

Противопоказанные сочетания

Миконазол (системное введение или применение геля на слизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).

Фенилбутазон (системное введение) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма). Предпочтительнее применять другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости контроля концентрации глюкозы крови. При необходимости дозу гликлазида следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.

Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных препаратов, в состав которых входит этанол, и употребления алкоголя.

Сочетания, требующие предосторожностей Прием гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственными средствами (например, другими гипогликемическими средствами - инсулином, акарбозой, бигуанидами; бета-адреноблокаторами, флуконазолом; ингибиторами ангиотен-зинпревращающего фермента - каптоприлом, эналаприлом; блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов; ингибиторами моноаминооксидазы; сульфаниламидами, кларитромицином и нестероидными противовоспалительными препаратами) сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.

2)Препараты, ослабляющие действие гликлазида:

Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гликлазида как во время приёма даназола, так и после его отмены.

Сочетания, требующие предосторожностей.

Хлорпромазин: в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гликлазида как во время приема хлорпромазина, так и после его отмены.

ГКС (системное и местное применение: внутрисуставное, наружное и ректальное введение): повышают концентрацию глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приёма препаратов, может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после их отмены. Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение): (32-адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови.

Необходимо уделять особое внимание важности самоконтроля концентрации глюкозы крови. При необходимости, рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.

Сочетания, которые должны быть приняты во внимание Антикоагулянты (например, варфарин): производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приёме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Цены на Гликлазид в других городах

К классу производных сульфонилмочевины второго поколения относится множество действенных средств. Среди них хорошей репутацией пользуется «Гликлазид», если строго следовать назначению эндокринолога и инструкции по применению.

Форма выпуска, состав и упаковка

Выпускается в форме плоскоцилиндрических таблеток белого цвета. В состав входят:

• гликлазид (30, 60 или 80 мг) - действующее вещество;
• гипромеллоза;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• аэросил;
• стеарат кальция;
• тальк;
• моногидрат лактозы.

Две формы выпуска:

• банки по 10 или 20 таблеток;
• контурные ячейковые упаковки (по 10 таблеток, в пачке 1, 2, 3 или 6 блистеров).
• «Гликлазид» с продолжительным действием выпускается по 15 или 30 штук в упаковке.

МНН, производители

Международное название — гликлазид.

Производят две компании:

• «Фармстандарт», Россия. Выпускают в основном таблетки продолжительного действия.
• «Озон», Россия.

Стоимость

Зависит от производителя, но в среднем за 30 таблеток по 60 мг — 170 рублей, за 60 таблеток по 30 мг — около 130 рублей.

Фармакологическое действие

«Гликлазид» — средство для снижения уровня глюкозы в крови, относится к производным сульфонилмочевины второго поколения. При его употреблении происходит секреция инсулина в поджелудочной железе, снижается показатель сахара, усиливается чувствительность тканевых клеток к инсулину, сокращается время от начала приема пищи до выделения инсулина. Кроме того, повышается эффективность секреции инсулина во второй фазе и снижается риск гипогликемии после еды.

Дополнительно происходит снижение выработки глюкозы в печени, поэтому улучшаются результаты анализов глюкозы натощак. Снижается риск тромбоза. Препарат обладает свойствами антиоксиданта, что также важно для диабетиков.

Фармакокинетика

Однократный прием лекарственного средства сохраняет адекватную концентрацию вещества в крови в течение суток. Всасывается через ЖКТ, независимо от приема пищи. Максимальная концентрация фиксируется спустя 4-6 часов после начала действия. Метаболизация происходит в клетках печени. Препарат выводится почками (через 8 часов при приеме обычного «Гликлазида» и 16 часов - пролонгированного).

Показания

• сахарный диабет второго типа при недостаточности диеты и физических упражнений;
• профилактика осложнений при инсулиннезависимом диабете.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам;
• сахарный диабет первого типа;
• кетоацидоз;
• лейкопения;
• кома в анамнезе;
• нарушения функционирования печени и почек, недостаточность;
• непереносимость лактозы, мальабсорбция;
• непроходимость кишечника;
• травмы и острые состояния;
• гипер- и гипотиреоз;
• беременность, лактация;
• детский возраст;
• прием некоторых средств (даназол, фенилбутазон, миконазол).

Инструкция по применению (дозировка)

Минимальная доза — 30 мг единовременно, чаще принимают во время завтрака. Затем количество препарата корректируют по результатам анализов. Максимально разрешенная доза — 120 мг. Препарат пролонгированного действия способен заменить «Гликлазид» с обычным высвобождением.

Побочные действия

• Тошнота, рвота.
• Гепатит и желтуха.
• Запоры.
• Анемия, иные нарушения кроветворения.
• Аллергические реакции.
• Нарушения зрения.
• Эритропения или агранулоцитоз.
• Панцитопения.
• Печеночная недостаточность.

Передозировка

При превышении назначенной дозы может развиться гипогликемия, которая проявляется следующими симптомами:

• утомляемость, слабость;
• головная боль;
• тошнота, рвота;
• учащенное сердцебиение;
• судороги;
• нарушения сознания вплоть до его потери и комы.

Легкая форма снимается приемом пищи, обогащенной углеводами. Средняя и тяжелая — введением раствора декстрозы или глюкагона, приемом высокоуглеводной пищи и обращением к врачу за корректировкой дозы. Промывание желудка и диализ в этих случаях не имеют должной эффективности.

Лекарственное взаимодействие

Можно использовать в комбинации с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы, инсулином.

Эффект «Гликлазида» могут только усилить такие вещества, как:

• ингибиторы АПФ и МАО;
• анаболические стероиды;
• бета-блокаторы;
• флуоксетин;
• циметидин;
• салицилаты;
• миконазол;
• флуконазол;
• теофиллин;
• пентоксифиллин;
• тетрациклины.

Ослабляется воздействие при одновременном употреблении:

• барбитуратов;
• глюкокортикоидов;
• симпатомиметиков;
• салуретиков;
• контрацептивов или эстрогенов;
• рифампицина.

Сам «Гликлазид» воздействует на эффект антикоагулянтов. Рекомендуется постоянное отслеживание состояния при совместном приеме с другими лекарствами.

Совместимость с алкоголем

Препарат несовместим с этанолом — может развиться дисульфирамоподобный синдром, по признакам похожий на отравление. В целом диабетикам не рекомендуется употреблять алкоголь ввиду его негативного воздействия на организм и повышение риска гипогликемии.

Особые указания

Способен вызывать привыкание — примерно через 2 года может потребоваться переход на инсулин.

При курсе лечения обязательно соблюдение диеты, режим питания без пропусков.

Существует опасность развития гипогликемии, поэтому важно следить за самочувствием. Особенно это важно в ситуациях стресса, после нагрузок, в комбинированной терапии, в ослабленном физическом состоянии и в пожилом возрасте.

Следует отказаться от вождения автотранспорта из-за возможного падения уровня глюкозы.

ВАЖНО! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Беременность и лактация

Нет данных об использовании «Гликлазида» во время вынашивания ребенка и кормления грудью. Во избежание развития нарушений у плода запрещен прием этого средства. Беременным чаще назначают инсулиновую терапию, так как при ней значительно ниже риск гипогликемии. При наступлении беременности больную диабетом всегда переводят с пероральных препаратов на инсулин.

Применение в детском и пожилом возрасте

Не используется для лечения детей младше 18 лет, поскольку нет данных клинических испытаний.

Следует применять с осторожностью у пожилых пациентов, так как они особенно чувствительны к компонентам средства, выше риск гипогликемии.

Условия и сроки хранения

Рекомендуется держать лекарство в сухом месте, вдали от прямых солнечных лучей месте, недоступном для детей. Температура хранения не выше 25°C. Срок годности 3 года, после его истечения таблетки утилизируются.

Сравнение с аналогами

У лекарства имеется несколько аналогов, которые тоже полезно будет рассмотреть.

Любое изменение в лечении, смена препарата производится только по указанию специалиста Запрещено заниматься самолечением!

Как говорит статистика, каждый третий человек в мире страдает таким заболеванием, как сахарный диабет. Эта патология связана с нарушениями обмена углеводов и воды в организме, вследствие чего происходят сбои в работе поджелудочной железы. Именно на нее возложена функция выработки инсулина, а он принимает участие в процессе переработки сахара. Без инсулина организм не в состоянии провести превращение сахара в глюкозу. В итоге идет быстрое его накопление в крови, и выводится он в большом количестве вместе с мочой. Дополнительно с этим происходят сбои в водном обмене, ткани не в состоянии удержать воду в себе, и в итоге большое количество неполноценной жидкости выходит через почки.

Если сахар в крови выше нормы, то без надлежащего лечения не обойтись. Существует много хороших препаратов, помогающих нормализовать обменные процессы, помочь поджелудочной правильно вырабатывать инсулин и одним из них является «Гликлазид МВ». Инструкция по применению расскажет, как правильно его принимать и в каких случаях он противопоказан.

Что входит в состав препарата, форма выпуска

Препарат «Гликлазид» продается в аптеках в форме таблеток. Они имеют форму цилиндра белого цвета с кремовым оттенком, разрешается наличие небольшой мраморности. Продаются в упаковке, где может быть по 10, 20 или 30 таблеток в алюминиевом блистере. В каждой коробке содержит 10, 20, 30, 60 и даже 100 таблеток «Гликлазид». Инструкция по применению описание лекарства содержит полное.

В составе одной таблетки присутствует активный компонент - гликлазид 30, 60 и 80 мг - и дополнительные вещества: гипромеллоза; коллоидный диоксид кремния; целлюлоза; стеарат магния.

Также производители предлагают препарат с пролонгированным высвобождением - «Гликлазид МВ», который также продается в таблетированной форме в блистерах по 15 или 30 таблеток, которые сложены в картонные коробки или баночки.

Перед тем как начать принимать «Гликлазид», инструкция по применению должна быть полностью прочитана, чтобы у конкретного человека не было индивидуальной непереносимости препарата. А лучше лечение начинать только после консультации у доктора.

«Гликлазид MB» - гипогликемическое лекарство, которое принимают перорально, относящийся к производным сульфонилмочевины второго поколения. После того как пациент принимает его, в организме происходят такие реакции:

• стимуляция выработки инсулина;
• значительно усиливается инсулиносекреторное действие глюкозы;
• уровень сахара в кровеносной системе снижается;
• повышает чувствительность периферических тканей к инсулину;
• приходит в норму уровень тощаковой гликемии;
• выработка глюкозы в печени снижается;
• кроме того что «Гликлазид» (инструкция по применению это подтверждает) положительно влияет на обменные процессы углеводов, так он еще значительно улучшает микроциркуляцию.

Также прием препарата позволяет снизить риск образования тромбов в сосудах, при этом он оказывает свое влияние сразу на два механизма, которые вовлечены в развитие серьезнейших состояний на фоне сахарного диабета:

• на определенную степень ингибирования адгезии и агрегации тромбоцитов ;
• восстановительные процессы;
• уменьшение степени активации тромбоцитов.

Показания к применению

Перед тем как начать прием любого препарата, даже если он был назначен доктором, необходимо ознакомиться внимательно с инструкцией, это касается и средства «Гликлазид». Инструкция по применению поведает о том, как правильно его принимать, и при каких патологиях он показан. Его рекомендуют пить при сахарном диабете второго типа - инсулиннезависимая форма, но при этом необходимо сочетать прием с диетой и небольшой физической нагрузкой.

Кроме этого, препарат помогает снизить количество сахара в крови, если даже за счет строгой диеты сделать его не удалось.

Он помогает снизить риск возникновения макро- или микрососудистых осложнений, а точнее, при ухудшении нефропатии у больных с диабетом второго типа.

Противопоказания к применению

Препарат «Гликлазид», инструкция по применению об этом также уведомляет, нельзя принимать пациентам с такими патологиями:

• инсулинозависимый диабет;
• кетоацидоз;
• кома, вызванная тем, что уровень глюкозы в крови порядком выше нормы;
• тяжелейшие нарушения в работе печени и почек;
• врожденная непереносимость лактозы.

Запрещен одновременный прием с такими препаратами, как «Даназол» и «Фенилбутазон». Препарат не назначают детям и подросткам, не достигшим 18 лет.

Противопоказаниями к приему считаются особая чувствительность к составу препарата, беременность и грудное вскармливание.

Также «Гликлазид 60» (инструкция по применению об этом говорит) рекомендуется с особой осторожностью принимать людям пожилого возраста, а также:

• если прием пищи принимается нерегулярно;
• при гипотиреозе;
• гипопитуитаризме;
• тяжелой терапии ИБС;
• выраженной форме атеросклероза;
• недостаточности надпочечников;
• в случае длительного лечения глюкокортикостероидами.

«Гликлазид МВ»: инструкция по применению, нежелательные проявления

Во время приема препарата у некоторых пациентов наблюдаются нежелательные проявления, о которых нужно сразу же сообщить лечащему врачу и остановить терапию. В числе побочных эффектов чаще всего отмечаются такие состояния:

• боли в области желудка, рвотные позывы и тошнота;
• гемолитическая анемия;
• тромбоцитопения;
• печеночная недостаточность;
• нарушение зрения;

• васкулит аллергического характера;
• сыпь на коже.

Как правильно принимать препарат?

Таблетки «Гликлазид МВ» (инструкция по применению это подтверждает) необходимо принимать по 80 мг в сутки. Доза предварительно разделена на два приема, а пьют их за полчаса до приема пищи.

В дальнейшем доктор обязательно корректирует дозировку, и средняя суточная доза может составлять уже 160 мг, а максимальная доза - не более чем 320 мг.

Если вдруг пациент по каким-либо причинам пропустил прием препарата, то двойную дозу принимать нельзя.

Если была проведена замена сахаросжигающего препарата, то никакого переходного периода соблюдать не нужно, уже на следующий день можно начинать прием.

Передозировка

Если больной превысил допустимую дозу препарата «Гликлазид МВ 60 мг», инструкция по применению говорит о том, что у него могут появиться такие симптомы, свидетельствующие о передозировке:

• головная боль;
• быстрая утомляемость;
• слабость;
• высокий уровень артериального давления;

• раздражительность;
• замедленная реакция;
• нарушения речи и зрения;
• потеря сознания;
• судороги.

При тяжелой форме гипогликемии пациента необходимо госпитализировать и в первые часы оказать срочную медицинскую помощь: ввести внутривенно струйно 30% раствор глюкозы в количестве 50 мг, а после - капельно раствор декстрозы 10%. В течение 24 часов регулярно следить за тем, как колеблется уровень глюкозы в крови. При таких состояниях диализ эффекта не даст.

Особые указания по применению

Каким бы эффективным ни был препарат «Гликлазид 30 мг», инструкция по применению говорит, что принимать его нужно с особой осторожностью.

В первую очередь надо напомнить, что его прием нужно сочетать с диетическим низкокалорийным питанием, с минимальным количеством углеводов. Регулярно во время лечения в течение суток необходимо контролировать уровень глюкозы в крови и делать это следует как на голодный желудок, так и после приема пищи.

В тех случаях, если у пациента развивается гипогликемия и больной пребывает в сознании, глюкозу или раствор сахара разрешается принимать внутрь. Если пациент без сознания, то глюкозу вводят внутривенно, чтобы предотвратить повторное развитие гипогликемии, а для полного восстановления сознания больному советуют съесть обогащенную углеводами пищу.

Взаимодействие «Гликлазида» с другими препаратами

Препарат «Гликлазид 60 мг», инструкция по применению это подтверждает, нельзя принимать совместно с «Циметидином» - это препарат, который значительно повышает уровень «Гликлазида», что в итоге может повлечь тяжелейшую форму гипогликемии.

Совместное применение с «Верапамином» требует регулярного контроля уровня глюкозы. Если принимать дополнительно такие препараты, как «Пиразолон», «Фенилбутазон» и «Теофиллин», то потенцируется гипогликемическое действие.

Также повысить риск развития гипогликемии может применение неселективных бета-адреноблокаторов.

При совместном приеме с «Акарбозой» были замечены случаи появления аддитивной гипогликемии.

Именно поэтому важно, перед тем как дополнительно с «Гликлазидом» принимать другие лекарства, проконсультироваться с доктором.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Точные данные о том, как препарат воздействует на плод в утробе матери, отсутствуют, но есть сведения о других производных сульфонилмочевины, и они говорят, что в период вынашивания малыша лучше воздержаться от приема лекарства.

Также во время кормления грудью препарат не рекомендуется принимать, но если без него нельзя обойтись, то придется вскармливание приостановить.

«Гликлазид», инструкция по применению: аналоги

Если по каким-либо причинам препарат «Гликлазид» не получается принимать, возможно (есть особая непереносимость организма или в анамнезе есть записи о серьезных патологиях почек или печени), то в этом случае врач подбирает аналог препарата. На сегодняшний день много компаний предлагают свои аналогичные препараты, но особое внимание стоит уделить таким: