Каптоприл как принимать под язык. Класс II — липофильные пролекарства

Каптоприл – это ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. Выпускается в форме таблеток.

Фармакологическое действие Каптоприла

В соответствии с инструкцией к Каптоприлу, активным действующим компонентом лекарства является каптоприл. Вспомогательными веществами, входящими в состав препарата, выступают кукурузный крахмал, лактоза, стеарат магния, тальк.

Каптоприл оказывает гипотензивное, кардиопротективное, вазодилатирующее и натрийуретическое действия. Лекарственный препарат способствует сужению сосудов и высвобождению альдостерона, предотвращает инактивацию эндогенных вазодилататоров.

При применении Каптоприла происходит повышение активности калликреин-кининовой системы, усиление высвобождения биологически активных компонентов, которые оказывают сосудорасширяющее воздействие, а также улучшают почечный кровоток. Лекарственное средство Каптоприл значительно снижает высвобождение из нервных окончаний норэпинефрина, уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, которые обладают вазоконстрикторными свойствами.

В отзывах о Каптоприле отмечается, что гипотензивное действие препарата проявляется уже через 20-60 минут после перорального приема, достигает максимума через 1-1,5 часа и продолжается в течение 6-12 часов. Длительность терапевтического эффекта от приема Каптоприла зависит, главным образом, от принятой дозы, а своего максимального значения достигает при многократном применении.

Применение Каптоприла способствует снижению общего периферического сопротивления сосудов, нагрузки на сердце, давления в малом круге и сопротивления сосудов легких. Благодаря активному компоненту препарата происходит увеличение сердечного выброса без влияния на частоту сердечных сокращений.

У пациентов с сердечной недостаточностью, согласно отзывам, Каптоприл увеличивает толерантность к физическим нагрузкам, снижает давление заклинивания капилляров в легких, улучшает общее состояние и увеличивает продолжительность жизни за счет кардиопротективного действия. При длительном лечении происходит уменьшение размеров дилатированного миокарда.

При приеме таблеток Каптоприл в больших дозах отмечается проявление ангиопротективных свойств по отношению к сосудам микроциркуляторного русла. Препарат оказывает влияние на размеры периферических артерий, а также притупляет прогрессирование почечной недостаточности при сахарном диабете.

В соответствии с инструкцией Каптоприл полностью и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. При приеме натощак лекарство обнаруживается в плазме крови в течение 15 минут. Максимальной концентрации в сыворотке крови достигает через 30-90 минут. Метаболизируется в печени. Период полного выведения препарата составляет 2-6 часов, выводится посредством почек.

Показания к применению Каптоприла

Показаниями к Каптоприлу являются:

застойная сердечная недостаточность;
нарушения функций левого желудочка при стабилизированном состоянии у пациентов после инфаркта миокарда;
кардиомиопатия;
нефропатия, возникшая на фоне сахарного диабета 1 типа;
артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозировка

Таблетки Каптоприл предназначены для перорального применения за 1 час до приема пищи. Назначается в начальной дозе 25 г 2 раза в день. Для достижения максимального терапевтического эффекта и при наличии показаний Каптоприл принимается в постепенно увеличенной дозе (в течение 2-4 недель).

При умеренной и мягкой артериальной гипертензии рекомендуется поддерживающая доза 2 раза в день по 25-50 мг; при тяжелой артериальной гипертензии следует принимать таблетки Каптоприл дозой по 50 мг 3 раза в день.

При терапии хронической сердечной недостаточности средняя поддерживающая доза равна 25 мг 2-3 раза в день, дозу Каптоприла по показаниям можно постепенно увеличить. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 150 мг.

В инструкции к Каптоприлу указано, что при наличии у пациента нарушений функций почек в умеренной степени лекарство назначают в суточной дозировке 75-100 мг. При тяжелом нарушении функций почек начальная суточная доза не должна превышать 25 мг, при необходимости ее увеличивают постепенно.

Для пациентов пожилого возраста дозировка Каптоприла назначается и корректируется лечащим врачом. Как правило, начальная доза не превышает 6,25 мг 2 раза в день.

Побочные действия Каптоприла

При применении Каптоприла могут возникать побочные действия со стороны органов и систем организма:

Органы чувств и нервная система: головокружения, повышенная утомляемость, головные боли, угнетение центральной нервной системы, сонливость, спутанность сознания, атаксия, депрессия, судороги, покалывание и онемение в конечностях, нарушение работы органов зрения;
Сердечно-сосудистая и кроветворная системы: стенокардия, гипотензия, инфаркт миокарда, нарушение сердечного ритма, нарушение кровообращения головного мозга, лимфаденопатия, периферические отеки, анемия, тромбоэмболия легочной артерии, боль в грудной клетке, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
Респираторная система: одышка, бронхоспазм, бронхит, сухой кашель, интерстициальный пневмонит;
Желудочно-кишечный тракт: нарушения вкуса, анорексия, стоматит, ксеростомия, затруднение глотания, глоссит, тошнота, диспепсия, рвота, боли в животе, диарея, поражения печени, панкреатит;
Мочеполовая система: олигурия, импотенция, протеинурия, нарушение функций почек;
Кожные покровы: сыпь, покраснение кожи лица, опоясывающий лишай, зуд, фотодерматит, алопеция, крапивница, синдром Стивенсона-Джонсона.

В отзывах о Каптоприле также сообщается о том, что могут возникать повышение температуры тела, сепсис, озноб, гиперкалиемия, артралгия, ацидоз.

Противопоказания к применению

Каптоприл противопоказан при наличии:

Нарушений функций печени;
Ангионевротического и кардиогенного шока;
Митрального стеноза, стеноза устья аорты;
Артериальной гипотензии;
Повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Таблетки Каптоприл не предназначены для приема детям, не достигшим возраста 18 лет, а также женщинам в период беременности и лактации.

С осторожностью следует принимать Каптоприл пациентам с тяжелыми аутоиммунными заболеваниями, угнетением кровообращения костного мозга, ишемией головного мозга, сахарным диабетом, ишемической болезнью сердца, а также людям, соблюдающим диету с ограничением натрия, и пациентам пожилого возраста.

Передозировка

В отзывах о Каптоприле есть сообщения о том, что при приеме лекарства в количествах, превышающих назначенные, могут наблюдаться снижение артериального давления, инфаркт миокарда, тромбоэмболические осложнения, острые нарушения кровообращения головного мозга.

Условия и срок хранения

По инструкции Каптоприл следует хранить в прохладном месте. Срок годности препарата – 36 месяцев.

Из аптек Каптоприл отпускается по рецепту врача.

В последнее время люди все чаще мучаются от повышенного артериального давления. Кроме строгого соблюдения диеты и борьбы с лишним весом, врачи рекомендуют на постоянной основе принимать специальные гипотензивные лекарственные средства.

«Каптоприл» является замечательным ингибитором ангиотензинконвертируюшего фермента, дающим возможность остановки функционирования ангиотензина первой формы. На протяжении периода своего воздействия препарат способствует уменьшению объёма ангиотензина в крови. Также он позволяет снизить периферическое сопротивление сосудов и появление альдостерона в надпочечниках. Отзывы о «Каптоприле» рассмотрим в данной статье.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток по 12.5, 25, 50 и 100 мг, в блистерах. Одна упаковка содержит от 20 до 30 таблеток.

Хранить препарат необходимо в защищённом от воздействия влаги и света месте.

Лекарственное средство содержит в себе непосредственно каптоприл, в качестве вспомогательных веществ выступают магний, целлюлоза, кукурузный крахмал и молочный сахар.

Применение препарата в форме таблеток

Согласно инструкции, «Каптоприл» в таблетках предназначен для применения пероральным путём, делать это необходимо за один час до еды, поскольку приём пищи влияет на снижение эффективности лекарственного средства. Дозировку нужно устанавливать для каждого пациента в индивидуальном порядке. В статье далее описывается такой объём, который содержится в инструкции по применению, при приёме таблеток по 12.5 мг. Многим интересно, при каком давлении принимать «Каптоприл»?

Он назначается при гипертонии два раза в день по 25 мг. Через две-четыре недели его дозу можно увеличить, если возникнет необходимость добиться более ощутимого эффекта. При гипертонии лёгкой формы поддерживающая доза равна 25 мг два раза в сутки, предельно допустимой является суточная дозировка в объёме 150 мг. Аналоги «Каптоприла» рассмотрим ниже.

Признаки передозировки

Вследствие передозировки «Каптоприлом» (отзывы об этом свидетельствуют) может резко упасть давление, гораздо реже существует вероятность возникновения коллапса, дефектов мозгового кровообращения острого характера, инфаркта миокарды. Если данные признаки наблюдаются у пациента, его нужно уложить и поднять ноги вверх, а затем провести симптоматическое лечение и влить физраствор. Чтобы вывести «Каптоприл», используют гемодиализ.

Особенности взаимодействия с другими средствами

Гипотензивное влияние препарата увеличивается при одновременном приёме «Миноксидила» и иных диуретиков. Уменьшение его наблюдается при использовании индометацина. Такой эффект способствует также снижению использования эстрогенов, поскольку они препятствуют выведению из организма натрия. Гипотензивное действие снижается и при приёме в одно время клонидина.

Одновременное употребление «Аллопуринола» повышает риск проявления нейтропении и синдрома Стивенса-Джонсона, а использование солей лития станет причиной чрезмерной концентрации его в кровяной сыворотке.

Патологии крови возникают у пациентов, принимающих иммунодепрессанты, а совместный приём «Каптоприла» с препаратами золота и ингибиторами АТФ вызывает появление побочных эффектов.

Одновременное применение с инсулином может стать причиной развития гипогликемии.

«Каптоприл»: аналоги

Аналогами являются такие препараты, как:

«Блокордил» - более дорогой, обладает идентичным влиянием.
«Рилкаптон».
«Ангиоприл».

Лекарственная форма: таблетки Состав:

Состав на 1 таблетку 50,0 мг

активное вещество : каптоприл 50,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 94,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 49,0 мг, крахмал кукурузный 5,0 мг, магния стеарат 2,0 мг.

Состав на 1 таблетку 100 мг

активное вещество : каптоприл 100,0 мг;

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат (сахар молочный) 188,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 98,0 мг, крахмал кукурузный 10,0 мг, магния стеарат 4,0 мг.

Описание:

Таблетки 50 мг : круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета с характерным запахом, с риской с одной стороны и с фаской. Допускается легкая "мраморность" поверхности.

Таблетки 100 мг : круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета с характерным запахом, с крестообразной риской с одной стороны и с фаской. Допускается легкая "мраморность" поверхности.

Фармакотерапевтическая группа: Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента АТХ:

C.09.A.A.01 Каптоприл

Фармакодинамика:

Каптоприл является ингибитором ангиотензин превращающего фермента (АПФ).

Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижает концентрацию ангиотензина II, что ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза простагландина. Антигипертензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы крови, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной активности гормона, что обусловлено воздействием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания ионов натрия у пациентов с сердечной недостаточностью.

Снижение АД в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на АД. Максимальное снижение АД после приема внутрь наблюдается через 60-90 минут. Длительность антигипертензивного эффекта зависит от дозы принимаемого препарата и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Временная отмена каптоприла не должна происходить резко, так как это может вызвать значительное повышение АД.

Фармакокинетика:

Абсорбция - быстрая, составляет около 75% от принятой дозы. Прием пищи снижает биодоступность на 30-40%. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через I ч после приема внутрь.

Связывается с белками плазмы крови - 25-30%, преимущественно с альбумином. Менее 0,002% от принятой дозы каптоприла секретируется с грудным молоком, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеинсульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения (Т 1/2) каптоприла составляет около 2-3 ч. Около 95% выводится почками в течение первых суток, из них 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов. Через 4 часа после однократного приема внутрь в моче содержится около 38% неизмененного каптоприла и 28% в виде метаболитов, через 6 ч - только в виде метаболитов; в суточной моче - 38% неизмененного каптоприла и 62% - в виде метаболитов.

Кумулирует при хронической почечной недостаточности. Т 1/2 при почечной недостаточности - 3,5-32 ч, поэтому, пациентам с нарушением функции почек, дозу препарата следует уменьшить и/или увеличить интервал между приемом доз.

Показания:

- А ртериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная;

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (в составе комбинированной терапии);

Нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии;

Диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к каптоприлу или другим ингибиторам АПФ, а также к любому из вспомогательных веществ препарата; ангионевротический отек в анамнезе на фоне применения ингибиторов АПФ, наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек; тяжелые нарушения функции почек и/или печени, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз единственном почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, рефрактерная гиперкалиемия, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет, непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 60 мл/мин/1,73 м 2) (см. разделы "Особые указания" и "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

С осторожностью:

С осторожностью применять у пациентов с тяжелыми системными аутоиммунными заболеваниями (в т. ч. системная красная волчанка и склеродермия), угнетением костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемией головного мозга, хронической сердечной недостаточностью (ХСН), сахарным диабетом (повышен риск развития гиперкалиемии), с первичным гиперальдостеронизмом; у пациентов, находящихся на гемодиализе, диете с ограничением поваренной соли, ишемической болезнью сердца, при состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе рвота, диарея, прием диуретиков), при одновременном приеме калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и лития, иммунодепрессантов, аллопуринола, прокаинамида (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), гиперкалие мии, гемодиализе с использованием высокопроточных мембран (например, AN 69®), хирургическом вмешательстве/общей анестезии, аортальном стенозе/митральном стенозе/гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, десенсибилизирующей терапии, аферезе липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), при применении у пациентов негроидной расы, пожилого возраста.

Беременность и лактация:

Беременность

Каптоприл противопоказан к применению при беременности (см. раздел "Противопоказания").

Каптоприл не следует применять в I триместре беременности. Соответствующих контролируемых клинических исследований применения ингибиторов АПФ у беременных не проводилось. Имеющиеся ограниченные данные о воздействии препарата в 1 триместре беременности свидетельствуют о том, что применение ингибиторов АПФ не приводит к порока м развития плода, связанным с фе тотоксичност ью . Эпидемиологические данные, свидетельствующие о риске тератогенного действия ингибиторов АПФ в I триместре беременности не были убедительными, однако, некоторое повышение риска не может быть исключено. При планировании беременности или при се наступлении на фоне применения препарата , следует немедленно прекратить прием препарата и, при необходимости, назначить другую гипотензивную терапию с доказанным профилем безопасности применения при беременности.

Известно, что воздействие ингибиторов АПФ на плод во II и III триместрах беременности может приводить к нарушению его развития (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и гибели плода, а также развитию осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если пациентка получала ингибиторы АПФ во время II или III триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое обследование новорожденного для оценки состояния костей черепа и функции почек.

Применение ингибиторов АПФ во время беременности может вызвать нарушения развития (включая артериальную гипотензию, неонатальную гипоплазию костей черепа, анурию, обратимую и необратимую почечную недостаточность).

После родов следует тщательно наблюдать за детьми в отношении артериальной гипотензии, нарушения функции почек новорожденных, матери которых во время беременности принимали .

Период грудного вскармливания

Каптоприл в малых количествах (менее 1% от принятой суточной дозы) проникает в грудное молоко. В связи с риском развития серьезных нежелательных явлений у ребенка, следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию препаратом у матери на период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Каптоприл назначают внутрь за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально.

При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 12,5 мг (для осуществления данного режима дозирования необходимо принимать препарат в таблетках по 25 мг с риской) 2 раза в сутки. Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение 1-го часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, пациента надо перевести в положение "лежа" с приподнятыми ногами (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта.

При мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза составляет 12,5 мг (для осуществления данного режима дозирования необходимо принимать препарат в таблетках по 25 мг с риской) 2 раза в сутки. Дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы - 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).

При ХСН применяют вместе с другими диуретиками и/или r комбинации с сердечными гликозидами (во избежание начального чрезмерного снижения АД, перед назначением препарата отменяют прием диуретика, необходимо исключить наличие выраженного снижения ОЦК).

Начальная суточная доза составляет 6,25 мг (для осуществления данного режима дозировании необходимо принимать препарат в таблетках по 12,5 мг с риской или в таблетках по 25 мг с крестообразной риской) 3 раза в сутки, в дальнейшем, при необходимости дозу увеличивают постепенно (с интервалами не менее 2-х недель). Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 в сутки, а максимальная 150 мг в сутки. В случае симптоматической артериальной гипотензии при сердечной недостаточности дозы диуретиков и/или других одновременно назначаемых вазодилататоров могут быть уменьшены для достижения устойчивого эффекта Каптоприла.

При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение Каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг в сутки (для осуществления данного режима дозирования необходимо принимать препарат в таблетках по 12,5 мг с риской или в таблетках по 25 мг с крестообразной риской), затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата) вплоть до максимальной дозы - 150 мг в сутки.

При сахарном диабете 1 типа, осложненным нефропатией , назначают в дозе 75-100 мг в 2-3 приема. При сахарном диабете 1 типа с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг/сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в сутки. При протеинурии более 500 мг в сутки препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в сутки.

Пациентам с нарушением функции почек следует корректировать дозу каптоприла: следует уменьшать дозу препарата или увеличивать интервалы между приемом. При необходимости, дополнительно назначают "петлевые" диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Скорость клубочковой фильтрации (мл/мин/1,73 м 2)	Начальная суточная доза (мг)	Максимальная суточная доза (мг)
	25-50	150
21-40		100
10-20	12,5
<10	6,25	37,5

В пожилом возрасте препарат следует применять в начальной дозе 6,25 мг (для осуществления данного режима дозирования необходимо принимать препарат в таблетках по 12,5 мг с риской или в таблетках по 25 мг с крестообразной риской) 2 раза в сутки для предотвращения нарушения почечной функции, и по возможности поддерживать ее на этом уровне. Дозу препарата рекомендуется регулировать постоянно в зависимости от терапевтического ответа пациента и поддерживать на максимально низком уровне.

Побочные эффекты:

Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы : очень редко - нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения (у пациентов с дисфункцией почек), лимфаденопатия, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия (в т.ч. апластическая, гемолитическая), аутоиммунные заболевания.

Со стороны метаболизма и питания : редко - анорексия, очень редко - гиперкалиемия, гипогликемия.

Со стороны психики : часто - расстройства сна, очень редко - спутанность сознания, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия или тахиаритмия, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, стенокардия, синдром Рейно, "приливы" крови к лицу, бледность, периферические отеки; очень редко - остановка сердца, кардиогенный шок.

Со стороны дыхательной системы : часто - кашель (сухой непродуктивный), одышка; очень редко - бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит, эозинофильная пневмония, отек легких.

Со стороны центральной нервной системы : часто - расстройство вкуса, головокружение, сонливость; редко - головная боль, парестезия; очень редко - нарушение мозгового кровообращения, включая инсульт и синкопальные состояния.

Со стороны органов чувств : очень редко - нарушение остроты зрения.

Со стороны пищеварительной системы : часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор; редко - стоматит, афтозный стоматит, гиперплазия десен; очень редко - ангионевротический отек кишечника; глоссит, пептическая язва, панкреатит, нарушение функции печени, холестаз, желтуха, гепатит (включая редкие случаи гепатонекроза), повышение активности "печеночных" ферментов.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд с высыпаниями и без высыпаний, алопеция; нечасто - ангионевротический отек; очень редко: крапивница , синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, фоточувствительность, эритродермия, эксфолиативный дерматит, пемфигоидные реакции,

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - миалг ия, артралгии.

Со стороны мочеполовой системы : редко - нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови, полиурия, олигурия, увеличение частоты мочеиспусканий; очень редко - нефротический синдром; сексуальная дисфункция, гинекомастия.

Общие расстройства и симптомы : нечасто - боли в груди, повышенная утомляемость, недомогание; очень редко - лихорадка.

Лабораторные показатели : очень редко - протеинурия, эозинофилия, гиперкалиемия, гипонатриемия, гипогликемия, повышение концентрации азота мочевины в плазме крови, ацидоз, повышение концентрации креатинина и билирубина в сыворотке крови, снижение гемоглобина и гематокрита, снижение числа лейкоцитов, тромбоцитов, повышение титра на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, шок, ступор, брадикардия, нарушения водно-электролитного баланса, почечная недостаточность.

Лечение : промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата в течение 30 минут после приема, необходимо уложить пациента в положение "лежа" с приподнятыми ногами и проводить меры, направленные на восстановление артериального давления (увеличение объема ОЦК, в т.ч, внутривенное вливание 0,9 % раствора натрия хлорида), симптоматическая терапия. При брадикардии - введение атропина. Может быть рассмотрено применение искусственного водителя ритма. Перитонеальный гемодиализ - неэффективен.

Взаимодействие: У пациентов, принимающих диуретические средства, может потенцировать антигипертензивное действие. Подобное действие оказывают также строгое ограничение поступления поваренной соли в организм (бессолевые диеты), гемодиализ. Обычно выраженное снижение АД происходит в течение 1-го часа после приема первой дозы каптоприла.

При терапии каптоприлом калийсберегающие диуретики (например, триамтерен, амилорид, и его производное - эплеренон), препараты калия, калиевые добавки, заменители пищевой соли (содержат большие количества калия) следует назначать только при доказанной гипокалиемии, т.к. их одновременное применение увеличивает риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ (особенно в сочетании с диуретиками) и солей лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови, и, следовательно, токсичности препаратов лития. Следует периодически определять концентрацию лития в плазме крови.

При назначении каптоприла на фойе приема аллопуринола или прокаинамида повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например, или ), повышает риск развития гематологических нарушений.

Алискирен

У пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м 2) возрастает риск гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности (см. раздел "Противопоказаний").

В литературе сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, одновременная терапия ингибитором АПФ и антагонистами рецепторов к ангиотензину II (АРА II) связана с более высокой частотой развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии н ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС. Двойная блокада (например, при сочетании ингибитора АПФ с АРА II) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия и АД.

Каптоприл может усиливать эффект инсулина и гипогликемических средств, назначаемых внутрь, что может потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов при одновременном применении с каптоприлом.

Каптоприл может быть причиной ложноположительного теста мочи на ацетон.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками, вазодилататорами (), верапамилом, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами или этанолом усиливается антигипертензивный эффект.

Симпатомиметики могут уменьшить антигипертензивный эффект каптоприла и ингибиторов АПФ.

Эстрамустин

Одновременное применение может привести к повышению риска побочных эффектов, таких как ангионевротический отек.

Баклофен

Усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Следует тщательно контролировать АД и, в случае необходимости, снижать дозу каптоприла.

Совместное применение с ингибиторами АПФ может повышать риск развития ангионевротического отека вследствие подавления активности дипептидилпептидазы IV (ДПП-IV ) глиптином.

Препараты золота

При применении ингибиторов АПФ, в том числе, каптоприла, пациентами, получающими внутривенно препарат золота (), был описан симптомокомплекс, включающий в себя гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту, артериальную гипотензию.

Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики) и средства для общей анестезии

Одновременное применение с ингибиторами АПФ может приводить к усилению антигипертензивного действия (см. раздел "Особые указания").

Особые указания:

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом следует контролировать АД и функцию почек, У пациентов с ХСН препарат применяют под тщательным медицинским контролем.

Артериальная гипотензия

У пациентов с артериальной гипертензией при применении каптоприла выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при повышенной потере жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с ХСН или находящихся на диализе. Возможность резкого снижения АД может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления натрия хлорида (поваренной соли) (приблизительно за неделю до начала приема), либо путем назначения каптоприла в начале лечения в малых дозах (6,25-12,5 мг/сут). При применении гипотензивных препаратов, выраженное снижение АД у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, сердечно-сосудистыми заболеваниями, может увеличить риск возникновения инфаркта миокарда или инсульта.

Нарушение функции почек

При применении ингибиторов АПФ может отмечаться протеинурия, в основном у пациентов с нарушением функции почек, а также при применении высоких доз препаратов. В большинстве случаев протеинурия уменьшалась или исчезала в течение 6 недель независимо от того, продолжалось лечение каптоприлом или нет. Параметры почечной функции такие, как остаточный азот крови и креатинин у пациентов с протеинурией изменялись редко. У пациентов с заболеваниями почек следует определять содержание белка в моче перед началом терапии и периодически на протяжении курса терапии.

На фоне длительного применения каптоприла приблизительно у 20 % пациентов наблюдается увеличение концентрации мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20 %, по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5 % пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за повышения креатинина.

У некоторых пациентов с заболеваниями почек, особенно с тяжелым стенозом почечной артерии, наблюдается повышение концентрации азота мочевины и креатинина в сыворотке крови после снижения АД. В этих случаях может потребоваться снижение дозы каптоприла и/или отмена диуретика.

Нарушение функции печени

В редких случаях на фоне приема ингибиторов АПФ наблюдался синдром развития холестатической желтухи с переходом в фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. При появлении желтухи или значительного повышения активности "печеночных" ферментов на фоне приема ингибиторов АПФ следует прекратить прием препарата (см. раздел "Побочное действие"), пациент должен находиться под соответствующим медицинским наблюдением.

Гиперкалиемия

Гиперкалиемия может развиваться во время лечения ингибиторами АПФ, в том числе, и каптоприлом. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность, снижение функции почек, возраст старше 70 лет, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (дегидратация, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как и его производное , триамтерен, амилорид), пищевых добавок/препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, а также применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в крови (например, гепарин). Применение пищевых добавок/препаратов калия, калийсб е регающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли может привести к значительному повышению содержания калия в крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Гиперкалиемия может привести к серьезным, иногда фатальным нарушениям сердечного ритма. Если необходим одновременный прием каптоприла и указанных выше препаратов, лечение должно проводиться с осторожностью на фоне регулярного контроля содержания калия в сыворотке крови (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Гемодиализ

У пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран (например, AN 69®), были отмечены случаи развития анафилактических реакций на фоне терапии ингибиторами АПФ. Следует избегать назначения ингибиторов АПФ при использовании подобного типа мембран.

Нейтропения/агранулоцитоз/тромбоцитопения/анемия

На фоне приёма ингибиторов АПФ могут возникать нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения развивается редко. С особой осторожностью следуют применять у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, на фоне приема иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. В связи с тем, что большинство летальных случаев нейтропении на фоне ингибиторов АПФ развивалось у таких пациентов, следует контролировать у них количество лейкоцитов в крови перед началом лечения, в первые 3 месяца терапии - каждые 2 недели, затем - каждые 2 месяца.

Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл, показано повторное проведение общего анализа крови, ниже 1000/мкл - прием препарата прекращают, продолжая наблюдение за пациентом.

Обычно восстановление числа нейтрофилов происходит в течение 2-х недель после отмены препарата . В 13% случаях нейтропении отмечали летальный исход. Практически во всех случаях летальный исход нейтропении отмечали у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, почечной или сердечной недостаточностью, нa фоне приема иммунодепрессантов или при сочетании обоих указанных факторов.

У некоторых пациентов возникали тяжелые инфекции, в ряде случаев, устойчивые к интенсивной антибиотикотерапии. При назначении каптоприла таким пациентам рекомендуется периодически контролировать содержание лейкоцитов в крови. Пациенты должны сообщать врачу о любых признаках инфекционных заболеваний (например, боль в горле, лихорадка).

Кашель

На фоне терапии ингибитором АПФ может возникать упорный непродуктивный сухой кашель, который прекращается после отмены препарата. Это следует учитывать при проведении дифференциальной диагностики кашля.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

Применение ингибиторов АПФ у нацистов, которым предстоит хирургическое вмешательство с применением общей анестезии, может привести к выраженному снижению АД, особенно при применении препаратов для общей анестезии, оказывающих антигипертензивное действие. При развитии артериальной гипотензии следует поддерживать АД путем восполнения ОЦК. Необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о том, что пациент принимает ингибиторы АПФ.

Митральный стеноз/аортальный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Каптоприл, как и другие ингибиторы АПФ, должен с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка (аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также пациентам с митральным стенозом.

Повышенная чувствительноcт ь/ангионевротический отек

При приеме ингибиторов АПФ, в том числе и каптоприла, в редких случаях и в любом периоде терапии может наблюдаться развитие ангионевротического отека лица, верхних и нижних конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани (см. раздел "Побочное действие"). При появлении симптомов прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациент должен наблюдаться до тех пор, пока признаки отека не исчезнут полностью. Если отек затрагивает только лицо и губы, то его проявления обычно проходят самостоятельно, хотя для лечения симптомов могут применяться антигистаминные средства.

Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к легальному исходу. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов требуется неотложная терапия, в том числе, подкожное введение эпинефрина (адреналина) и/или обеспечение проходимости дыхательных путей. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов.

У пациентов с отеком Квинке в анамнезе, не связанным с приемом ингибиторов АПФ, может быть повышен риск его развития при приеме препаратов этой группы (см. раздел "Противопоказания"),

В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы. Диагноз устанавливался с помощью компьютерной томографии брюшной области, ультразвукового исследования или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болью в животе, получающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника (см. раздел "Побочное действие").

Анафилактоидные реакции при проведении афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП)

В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении процедуры афереза ЛПНП с использованием сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидной реакции следует временно прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза.

Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации

Имеются отдельные сообщения о развитии анафилактоидных реакций у пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии, например ядом перепончатокрылых насекомых. Ингибиторы АПФ необходимо применять с осторожностью у пациентов, предрасположенных к аллергическим реакциям, проходящих процедуры десенсибилизации. Следует избегать применения ингибиторов АПФ пациентам, получающим иммунотерапию пчелиным ядом. Тем не менее, данной реакции можно избежать путем временной отмены ингибитора АПФ до начала процедуры десенсибилизации.

Этнические различия

Следует учитывать, что у пациентов негроидной расы риск развития ангионевротического отека более высок. Как и другие ингибиторы АПФ, менее эффективен в отношении снижения АД у пациентов негроидной расы.

Данный эффект возможно связан с выраженным преобладанием низкоренинового статуса у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией.

Пациенты с сахарным диабетом

При применении препарата пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, в течение первого месяца терапии необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Препараты лития

Одновременное применение препарата и препаратов лития не рекомендуется (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Двойная блокада РААС

Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у восприимчивых пациентов, особенно при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые влияют на эту систему, Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АПФ с АРА II или алискиреном не рекомендуется. Сочетание с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ< 60 мл/мин/1,73 м 2) (см. разделы "Противопоказания" и "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

При применении каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 50 мг, 100 мг.

Упаковка:

По 10, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки полимерные или в банки из полиэтилентерефталата.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-002918 Дата регистрации: 17.03.2015 Дата окончания действия: 17.03.2020 Владелец Регистрационного удостоверения: ОЗОН, ООО Россия Производитель: Представительство: ОЗОН ООО Россия Дата обновления информации: 05.12.2017 Иллюстрированные инструкции

Что делать, если тонометр показал повышение артериального давления (АД)? Это распространенный вопрос. Многие люди, столкнувшись с таким нарушением, ищут способ излечиться. Но при этом они сталкиваются с одной проблемой – существует множество препаратов для борьбы с этим заболеванием. Разнообразие медикаментов обусловлено отличающейся симптоматикой недуга, индивидуальной восприимчивостью медикаментозных компонентов. Лекарство Каптоприл – востребованное средство устранения симптомов нарушенного АД. При каком давлении необходимо принимать? Эта статья ответит на этот вопрос.

Существует два типа нарушения давления: гипертония и гипотония. Первая характеризуется скачком показателя тонометра вверх. Другая имеет противоположное проявление. В обоих случаях больной испытывает сходные симптомы. Его преследуют головные боли различной интенсивности, переходящие в мигрени, частичная потеря дееспособности. Он чувствует тошноту, иногда переходящую в рвотные позывы. Температура организма выходит за оптимальные рамки (растет или падает). Появляется головокружение, слабость в конечностях. Мышечный тонус ухудшается. Наблюдается расстройство ритма сердцебиения.

Каптоприл обладает сосудорасширяющим, гипотензивным, натрийуретическим и кардиопротективным свойством

Правильно выбранный препарат от давления снимет симптомы. Ошибка, допущенная при выборе лекарства, может усугубить положение. Прежде чем принять таблетки от давления, необходимо воспользоваться тонометром (если это первое столкновение с недугом). На основе его показаний нужно определить подходящее лекарство от давления, повышающее либо понижающее АД. Люди, живущие годами с этим недугом, как правило, умеют распознавать симптомы заболевания без помощи специальных приборов.

Каптоприл от давления, свойства, состав

«Каптоприл» – основной компонент, отвечающий за регуляцию кровяного давления. Его концентрация равна 25 г на дозу (1 таблетка);
вспомогательные компоненты – молочный сахар (лактоза), картофельный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат, гидросиликат магния, повидон.

Свойства препарата заключается в следующем: ангиотензин II образуется в меньших количествах из ангиотензина I. Альдостерон выделяется в меньшей степени. Происходит снижение общего периферического сосудистого сопротивления. Улучшается проходимость крови по кровеносным сосудам. Устраняется состояние гипоксии. Снимается нагрузка на стенки артерий и вен. Расширение кровеносных сосудов происходит неодинаково. Артерии расширяются сильнее вен. Кровоток в почках, коронарных артериях усиливается. Частота пульса нормализуется. Улучшается работа сердца.

При продолжительном приеме средства Каптоприл снижается выраженность гипертрофированности сердечной мышцы и артериальных стенок, улучшает снабжение кровью ишемизированного миокарда

Длительное использование лекарства позволяет уменьшить гипертрофию миокарда. Расширение коронарных артерий способствует улучшению снабжения сердечной мышцы питательными элементами (кислород). Полезное свойство для лечения гипоксии миокарда. Действующее вещество препарата ухудшает склеивание тромбоцитов. Кровь разжижается. Приведенные факты дают ответ на вопрос: «этот препарат повышает или понижает давление?».

Каптоприл таблетки предназначен для устранения повышенного АД. Как быстро это происходит? Каптоприл от давления быстро снижает его, возвращая организму нормальное состояние спустя несколько минут после приема. Средство разработано для устранения сильных приступов, вызванных гипертонией. Поэтому целью ученых являлось достижение ускоренного усвоения компонентов лекарства, убыстрения воздействия на сердечно-сосудистую систему.

Каптоприл: инструкция по применению от давления

Препарат принимается перорально (таблетка проглатывается и обильно запивается водой комнатной температуры). Употреблять следует за час до приема пищи. Используются следующие дозировки:

начальная доза не превышает 12,5 мг. Максимальная частота приема дважды в сутки;
половинная дозировка (6,25 мг, частота приема аналогичная) назначается при повышенной чувствительности больного к компонентам лекарства. Рекомендуется пожилым людям.

Предельное снижение параметров артериального давления можно зафиксировать через 50-80 минут после приема

При первом приеме медикамента необходимо отслеживать реакцию организма больного на воздействие препарата. Возможно появление гипотензии (значительное падение АД). При подобной ситуации больной должен снизить двигательную активность, приняв горизонтальное положение. Достижение состояния покоя нормализует давление. Подобная реакция – распространенное явление. Не следует прекращать курс лечения, пережив приступ гипотензии.

Показания к применению

Снижающие артериальное давление компоненты препарата дают возможность использования его в лечении широкого спектра заболеваний сердечно-сосудистой системы. Допустимо использование монотерапии (применение единственного препарата). Комплексная терапия (одновременный прием нескольких лекарств) способствует достижению эффекта синергии. Эффективность лечения возрастает. Больной быстрее возвращает здоровое состояние организма.

Прежде чем узнать, как нужно принимать таблетки, необходимо разобраться, в каких ситуациях назначение лекарство обосновано

Медикамент используется в лечении следующих заболеваний:

повышенного артериального давления. Возможна монотерапия либо комбинирование нескольких лекарственных средств. Повышение эффективности достигается комбинацией «Каптоприла» и «Гидрохлортиазида» (мочегонного);
сердечной недостаточности застойного типа;
нарушения работы левого желудочка после инфаркта миокарда. Применение допускается на третьи сутки при условии стабилизации состояния больного;
нефропатии аутоиммунного характера (склеродермия острой формы, системная красная волчанка);
нефропатии диабетического происхождения. Причина появления – сахарный диабет 1 типа;
первичного поражения сердечной мышцы (кардиомиопатия).

Побочные эффекты

Препарат обладает серьезными побочными эффектами, затрагивающими работу всех систем организма. Нарушение деятельности центральной нервной системы (вялость, депрессивное состояние, нарушение сна, судорожные сокращения мышц, головокружения, мигрени, ухудшение зрения, обоняния, слуха, снижение чувствительности вкусовых рецепторов). Расстройство работы сердца, кровеносных сосудов (низкое давление, ухудшение кровоснабжения головного мозга, боль в груди, бледность кожного покрова, отечность, аритмия). Органы дыхания (беспричинный кашель, бронхит, ринит, одышка, спазм бронхов). ЖКТ (появление анорексии, тошноты, запора, поноса, уменьшение образования слюны).

Возможно нарушение половой функции, учащенное мочеиспускание, увеличение объема мочи. Это неполный список побочных эффектов. Беременным женщинам и кормящим грудью запрещается употреблять «Каптоприл». Препарат отрицательно влияет на формирование плода. Компоненты, попав в организм ребенка с грудным молоком, ухудшат состояние его здоровья.

Взаимодействие препарата проявляется следующим образом:

тиазидные мочегонные вещества – комбинация с ними усиливает понижение АД;
мочегонные, сберегающие калий, в комбинации с препаратом приводят к развитию гиперкалиемии;
параллельное использование «Клодина» ухудшает гипотензивную способность «Каптоприла»;
алкоголь несовместим с лекарством.

Препарат имеет множество аналогов. Распространенными являются «Амприлан», «Багоприл», «Диропресс», «Ирумед» и т. д.

Каптоприл таблетки (Tabulettae Cарtoрril)

международное и химическое название: Карtoрril, 1-[ (2S)-3-меркапто-2-метилпропионил]-L-пролин);

Основные физико-химические характеристики : таблетки белые или почти белые, круглой формы, плоские, с насечкой и фаской на одной стороне;

Состав. одна таблетка содержит каптоприла – 25 мг;

другие составляющие: лактоза, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпиролидон, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, тальк.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. Код АТС С09А А01.

Действие лекарства . Фармакодинамика . Каптоприл является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Подавляет образования ангиотензина ІІ и предупреждает его сосудосужающее действие на артериальные сосуды, ингибирует разложение брадикинина, что способствует образованию оксида азота, простагландина Е 2, за счет чего уменьшает общее периферическое противодействие, постнагрузки, давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Снижает образования альдостерона в надпочечных железах. Снижает противодействие в почечных сосудах, улучшает кровоснабжение почек.

Фармакокинетика. При приёме внутрь быстро и практически полностью всасывается в пищеварительном канале на 75 %. Биодоступность составляет 60-70 %. Связывается с белками плазмы крови на 25-30 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час. Период полувыведения - 2-3 час. Подвержен биотрансформации в печени. Период полувыведения каптоприла - 45–120 минут, его метаболитов - 9–12 час. Препарат выводится из организма преимущественно почками (75 %) как в виде метаболитов, так и в неизменном виде (50 %).

Показания к применению . Артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная и хроническая (в составе комбинированной терапии).

Способ использования и дозы. Каптоприл назначают за час до еды. Режим дозировки устанавливается индивидуально.

При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 25 мг, 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. Максимальная суточная доза – 300 мг.

Для лечения хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 6, 25 мг (1/4 таблетки). Средняя поддерживающая доза для взрослых - 25 мг, 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом не менее 2 недель) увеличивают. Максимальная суточная доза – 150 мг.

Пациентам с нарушениями функции почек в начале лечения назначают по 6, 25 мг, 2–3 раза в сутки. Дозу можно увеличивать постепенно, при этом нужно контролировать уровень креатинина и калия в плазме крови. Максимальная суточная доза Каптоприла зависит от клиренса креатинина (КК): клиренс креатинина не менее 40-21 мл/минут/м" - суточная доза составляет 150 мг; при клиренсе креатинина 20–11 мл/минут/м" назначают до 75 мг в сутки, при клиренсе креатинина 10 мл/минут/м" - до 37,5 мг в сутки.

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинария, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).

Со стороны системы кроветворения: нейтропения и/или , анемия, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: бронхоспазм, ангионевротический отек, лимфаденопатия.

Дерматологические реакции: высыпание, обыкновенно макулопапулезного характера, реже - везикулярного или буллезного характера, зуд, фоточувствительность.

Со стороны пищевого канала: анорексия, диарея, сухость ротовой полости, нарушение вкусовых ощущений (металлический привкус), повышение активности печеночных трансаминаз. Другие: гиперкалиемия, азотемия, протеинария, псевдопозитивная реакция на ацетон в моче.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, выраженные нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз одной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, наследственный отек Квинке, первичный гиперальдостеронизм; стеноз горла аорты или наличие остальных препятствий оттока крови с левого желудочка сердца; повышенная чувствительность к Каптоприлу и остальных ингибиторов АПФ; беременность и период лактации, детский возраст до 3 лет.

Передозировка. Симптомы: выраженная артериальная гипотензия.

Лечение: коррекция объема циркуляции крови, введения плазмозамещающих препаратов. Каптоприл выводится из организма при гемодиализе.

Особенности использования.

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Каптоприлом нужно контролировать функцию почек.

При хронической сердечной недостаточности препарат используют при условии тщательного медицинского наблюдение за функцией сердца и почек.

С большой осторожностью назначают Каптоприл пациентам с диффузными заболеваниями соединительной ткани или с системными васкулитами; больным, которые получают иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функции почек, печени. В таких случаях нужно проводить контроль картины периферической крови до начала использования Каптоприла каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии и периодически – в следующий период лечения.

Препарат с осторожностью используют при лечении аллопуринолом или новокаинамидом, а также иммунодепрессантами (в т.ч. азатиоприном, циклофосфамидом), особенно пациентов с нарушениями функции почек.

С осторожностью используют для пациентов с показаниями в анамнезе на заболевания почек, поскольку повышается риск развития протеинарии. В таких случаях в течение первых 9 месяцев лечения Каптоприлом нужно ежемесячно контролировать количество белка в моче. Если уровень белка в моче превышает 1 г на сутки, необходимо решить вопрос про целесообразность дальнейшего использования препарата.

С осторожностью назначают Каптоприл больным на стеноз почечных артерий, потому что существует риск развития нарушений функции почек; в случае повышение уровня мочевины или креатинина в крови может понадобиться снижение дозы Каптоприла или отмена препарата.

Риск развития артериальной гипотензии в процессе лечения можно уменьшить, если за 4-7 дней до начала лечения Каптоприлом прекратить или уменьшить дозу диуретиков.

В случае возникновения после приема Каптоприла симптоматической артериальной гипотензии пациенту следует придать горизонтального положения, немного поднять ноги.

При необходимости одновременного использования мочегонных средств преимуществу предоставляют петельным, а не тиазидным диуретикам. Следует избегать одновременного использования калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.

В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и проводят тщательное медицинское наблюдение. Если отек локализируеттся на лице, он не требует специального лечения (для снижения выраженности симптомов могут быть применении антигистаминные препараты); если отек охватывает язык, горло или гортань и является угроза развития обструкции дыхательных путей, нужно срочно ввести адреналин подкожно (0, 5 мл в разведении 1: 1000).

Взаимодействие с лекарственными средствами. диуретические средства, вазодилататоры, антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие Каптоприла. При совместном использовании Каптоприла с индометацином (и с другими нестероидными противовоспалительными средствами), с натрия хлоридом возможно снижение гипотензивного действия. Гипотензивное действие Каптоприла может быть замедлена при применении его пациентами, которые получают клонидин. Одновременное использование с калийсберегающими диуретиками или с препаратами калия может приводить к гиперкалиям. При одновременном использовании солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови. Применение Каптоприла у пациентов, которые принимают аллопуринол или новокаинамид, повышает риск развития и/или синдрома Стивенса−Джонсона. Использование Каптоприла пациентами, которые принимают иммунодепрессанты (например, циклофосфацин или азатиоприн), повышает риск развития гематологических нарушений. При одновременном применении Каптоприла и тетрациклинов снижается абсорбция последних. Антацидные средства затрудняют всасывание Каптоприла.

Условия и сроки хранения . Хранить в недоступном для детей, сухом месте.

Срок годности – 3 года.

Упаковка. Таблетки по 25 мг № 10у блистеры, № 10х40 в пачке картонной.