Абакавир – применение, противопоказания, отзывы. Противопоказания к применению

Абакавир* (Abacavir*)

АТХ

J05AF06 Абакавир

Фармакологическая группа

  • Средства для лечения ВИЧ-инфекции
  • Показания

    Меры предосторожности

    Монотерапия не разрешается. Назначать препарат может только специалист, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции. Перед началом активной антиретровирусной терапии проводится полное клинико-лабораторное исследование больного, в т.ч. определяется уровень вирусной нагрузки на плазму и число CD4+ Т-лимфоцитов. В процессе лечения показана регулярная (каждые 3-6 мес) оценка уровня репликационного процесса, вирусной нагрузки на плазму (определение bДНК и RT-PCR) и уровня CD4+ клеток. При наличии клинических симптомов ВИЧ-инфекции нужно приступить к терапии без учета числа CD4+ клеток и уровня вирусной нагрузки на плазму. Появление любых признаков реакции гиперчувствительности (зачастую встречаются в первые 6 нед лечения) из-за их потенциальной опасности для жизни требует прекращения приема (и в дальнейшем применение недопустимо). Больной должен быть предупрежден, что лечение не уменьшает риск передачи ВИЧ другим людям.

    Условия хранения препарата

    В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата

    Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:

    Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!

    Где купить лекарства дешевле

    Актуальная цена в аптеках на лекарство сегодня. Посетите лучшие интернет-аптеки с быстрой доставкой.

    Сегодня речь пойдет:

    Производители: GlaxoSmithKline C.A. (Venezuela)

    Действующие вещества


    Абакавир
    Дигидротахистерол

    Класс заболеваний

    Не указано. См. инструкцию

    Клинико-фармакологическая группа

    Не указано. См. инструкцию

    Фармакологическое действия

    Не указано. См. инструкцию

    Фармакологическая группа

    Средства для лечения ВИЧ-инфекции

    Таблетки пероральные Абакавир (Abacavir)

    Инструкция по медицинскому применению препарата

    Содержание

    Описание фармакологического действия
    Показания к применению
    Форма выпуска
    Фармакодинамика препарата
    Фармакокинетика препарата
    Использование во время беременности
    Использование при нарушением функции почек
    Противопоказания к применению
    Побочные действия
    Способ применения и дозы
    Передозировка
    Взаимодействия с другими препаратами
    Меры предосторожности при приеме
    Особые указания при приеме
    Условия хранения
    Срок годности

    Описание фармакологического действия

    Ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ−1 и ВИЧ−2. Вызывает обрыв цепи РНК и прекращает репликацию вируса. Быстро и достаточно полно всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность - 83%. Cmax достигается через 1–1,5 ч и составляет около 3 мкг/мл. Прием пищи замедляет всасывание.

    В крови связывается с белками, легко проходит гистогематические барьеры (кроме ГЭБ) и проникает в ткани, объем распределения - 0,8 л/кг. Метаболизируется в печени при участии алкогольдегидрогеназы и глюкуронилтрансферазы. Около 66% дозы выводится в виде глюкуронидных конъюгатов (только 2% - в неизмененном виде) преимущественно почками (свыше 80%), частично - с фекалиями; T1/2 - 1,5 ч. Не кумулирует.

    В составе комбинированной терапии (сочетание с Азидотимидином и эпивиром), замедляет прогрессирование ВИЧ-инфекции, уменьшает частоту и тяжесть СПИД-ассоциируемых заболеваний, улучшает функцию иммунной системы.

    Показания к применению

    Лечение ВИЧ-инфекции (в составе комбинированной терапии.

    Форма выпуска

    таблетки покрытые оболочкой 300 мг;

    Фармакодинамика

    Противовирусное средство из группы нуклеозидных аналогов. Оказывает избирательное действие на ВИЧ-1 и ВИЧ-2 (включая штаммы ВИЧ-1, резистентные к зидовудину, ламивудину, зальцитабину, диданозину и невирапину). Ингибируя обратную транскриптазу, приводит к обрыву цепи РНК и прекращению реппликации вируса. Возможное развитие резистентности связано с генотипическими изменениями в определенной кодонной области обратной транскриптазы (кодоны M184V, K65R, L74V и Y115F). Резистентность ВИЧ развивается относительно медленно; необходимы множественные мутации для увеличения концентрации IC50 в 8 раз. Развитие перекрестной резистентности маловероятно. Увеличивает количество CD4 клеток в крови и снижает концентрацию вирусной РНК (в т.ч. в спинномозговой жидкости).

    Фармакокинетика

    Абсорбция - высокая, биодоступность - 83%. Сmax - 3 мкг/мл, время достижения Сmax - 1–1.5 ч (после приема внутрь раствора и таблеток, соответственно). AUC (в течение 12 ч после приема) - 6 мкг/ч/мл. Пища замедляет всасывание абакавира и снижает Сmax, но не влияет на AUC. Проникает через ГЭБ, соотношение AUC в спинномозговой жидкости и плазме составляет 30–44%. Связь с белками - низкая. Метаболизируется в печени с участием алкогольдегидрогеназы и образованием глюкуронидных конъюгатов (5"-карбоновая кислота и 5"-глюкуронид). Т1/2 - 1.5 ч. Экскреция почками - 83 % (в виде метаболитов) и 2 % (в неизмененном виде), остальная часть выводится через кишечник.

    Использование во время беременности

    Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения абакавира при беременности и в период лактации не проведено.

    При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
    Неизвестно, выделяется ли абакавир с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Использование при нарушением функции почек

    Побочные эффекты: редко - недостаточность функции почек.

    Противопоказания к применению

    Гиперчувствительность; детский возраст (до 3 мес).

    С осторожностью - беременность, период лактации.

    Побочные действия

    Аллергические реакции, лихорадка, сонливость, быстрая утомляемость, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли; миалгия, артралгия, одышка, головная боль, парестезии; лимфаденопатия, конъюнктивит, изъязвление слизистой оболочки полости рта; повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение активности КФК, гиперкреатининемия; молочно-кислый ацидоз, гепатомегалия, жировая дистрофия печени (преимущественно у женщин).


    Особые указания. В период лечения возможно развитие инфекций, вызываемых условно-патогенными микроорганизмами. Пациентов следует проинформировать о том, что лечение антиретровирусными препаратами не предотвращает риск передачи ВИЧ другим людям при половых контактах или переливании крови, поэтому пациенты должны соблюдать соответствующие меры предосторожности.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет - по 300 мг 2 раза в сутки. Детям от 3 мес до 12 лет - 8 мг/кг 2 раза в сутки; максимальная доза - 600 мг/сут.

    Передозировка

    В клинических исследованиях пациенты получали однократные дозы абакавира до 1200 мг и суточные дозы до 1800 мг. Сообщений о неожиданных побочных реакциях не было. Действие более высоких доз абакавира неизвестно.


    Лечение: необходим контроль состояния пациента с целью выявления признаков интоксикации и при необходимости проводить поддерживающую терапию. Нет данных о возможности выведения абакавира с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

    Взаимодействия с другими препаратами

    Не угнетает процессы метаболизма с участием изоферментов CYP3A4, CYP2C9 и CYP2D6. Аддитивное действие в комбинации с диданозином, залцитабином, ламивудином и ставудином. Этанол увеличивает AUC на 41%.

    Меры предосторожности при приеме

    Монотерапия не допускается. Назначать препарат может только специалист, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции. Перед началом активной антиретровирусной терапии проводится полное клинико-лабораторное обследование больного, в т.ч. определяется уровень вирусной нагрузки на плазму и число CD4+ Т-лимфоцитов. В процессе лечения показана регулярная (каждые 3–6 мес) оценка уровня репликационного процесса, вирусной нагрузки на плазму (определение bДНК и RT-PCR) и уровня CD4+ клеток.


    При наличии клинических симптомов ВИЧ-инфекции необходимо приступить к терапии без учета числа CD4+ клеток и уровня вирусной нагрузки на плазму. Появление любых признаков реакции гиперчувствительности (обычно встречаются в первые 6 нед лечения) из-за их потенциальной опасности для жизни требует прекращения приема (и в дальнейшем использование препарата недопустимо). Пациент должен быть предупрежден, что лечение не снижает риск передачи ВИЧ другим людям.

    Фармакологическое действие

    Противовирусное средство, синтетический карбоциклический аналог нуклеозидов. Внутри клетки абакавир превращается при участии клеточных ферментов в активный метаболит карбовир трифосфат. Карбовир трифосфат является аналогом деоксигуанозин-5"-трифосфата (дГТФ). Карбовир трифосфат ингибирует активность ВИЧ-1 обратной транскриптазы, что обусловлено конкуренцией с естественным субстратом дГТФ и нарушением его встраивания в вирусную ДНК. Потеря 3"-OH группы во встроенном аналоге нуклеозида предотвращает формирование 5"- и 3"-фосфорноэфирных связей, необходимых для элонгации цепочки ДНК. В результате этого прекращается рост вирусной ДНК.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь абсорбция высокая, биодоступность - 83%. C max - 3 мкг/мл, T max - 1-1.5 ч. AUC (в течение 12 ч после приема) - 6 мкг/мл/ч. Пища замедляет всасывание абакавира и снижает C max , но не влияет на AUC. Проникает через ГЭБ, концентрация абакавира в спинномозговой жидкости составляет 30-44% от таковой в плазме. Связывание с белками плазмы низкое. Метаболизируется в печени с участием ацетальдегидрогеназы и образованием глюкуронидных конъюгатов (5"-карбоновая кислота и 5"-глюкуронид). T 1/2 - 1.5 ч. Выводится почками - 83% в виде метаболитов и 2% в неизмененном виде; остальная часть выводится через кишечник. Не кумулирует.

    Показания

    Лечение ВИЧ-инфекции (в составе комбинированной терапии).

    Режим дозирования

    В комбинации с другими противовирусными средствами внутрь взрослым по 300 мг 2 раза/сут, детям в возрасте от 3 месяцев до 16 лет - по 8 мг/кг 2 раза/сут.

    Побочное действие

    Со стороны кожи и придатков кожи: сыпь (обычно макуло-папулезная или уртикарная); очень редко - многоформная экссудативная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

    Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, изъязвление слизистой оболочки рта, повышение активности ферментов печени, печеночная недостаточность.

    Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, боль в горле, респираторный дистресс-синдром взрослых, дыхательная недостаточность.

    Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, сонливость.

    Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: лимфопения.

    о стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации креатинина в сыворотке, почечная недостаточность.

    Со стороны костно-мышечной системы: часто – гиперлактатемия; редко – лактацидоз, накопление/перераспределение жировой ткани, миалгии, рабдомиолиз, артралгии, повышение активности КФК.

    Прочие: лихорадка, чувство усталости, недомогание, отеки, лимфаденопатия, артериальная гипотензия, конъюнктивит, анафилактические реакции.

    Противопоказания к применению

    Нарушения функции печени умеренной и тяжелой степени; детский возраст младше 3 месяцев и масса тела менее 14 кг; повышенная чувствительность к абакавиру.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения абакавира при беременности и в период лактации не проведено.

    При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

    Неизвестно, выделяется ли абакавир с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Применение у детей

    Детям в возрасте от 3 месяцев до 16 лет - по 8 мг/кг 2 раза/сут.

    Особые указания

    Симптомы повышенной чувствительности могут появиться в любое время после начала лечения абакавиром, однако чаще всего они возникают в течение первых 6 недель.

    Если при развитии реакции гиперчувствительности пациенты продолжают принимать абакавир, то клинические проявления становятся более выраженными и могут принимать угрожающий жизни характер. В большинстве случаев симптомы исчезают при прекращении приема абакавира.

    Имеются сообщения о развитии лактацидоза, гепатомегалии и жировой дистрофии печени, в т.ч. с летальным исходом, вследствие антиретровирусной терапии аналогами нуклеозидов, включая абакавир, ламивудин и зидовудин, принимаемых как по отдельности, так и в комбинации. В большинстве случаев эти осложнения возникают у женщин.

    Симптомы, указывающие на лактацидоз, включают общую слабость, снижение аппетита, быстрое похудание неясной этиологии, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и нарушения со стороны дыхательной системы (одышка и тахипноэ).

    Применение абакавира у любого пациента требует осторожности, особенно при наличии факторов риска поражения печени. При появлении клинических или лабораторных признаков лактацидоза или гепатотоксичности (может проявляться гепатомегалией и жировой дистрофией печени даже в отсутствие выраженного повышения активности аминотрансфераз) лечение абакавиром необходимо прекратить.

    Комбинированная антиретровирусная терапия может сопровождаться развитием синдрома липодистрофии. При клиническом обследовании пациентов в период лечения необходимо обращать внимание на перераспределение подкожно-жировой клетчатки. Лабораторное обследование должно включать определение концентрации липидов в сыворотке и концентрации глюкозы в крови. При нарушении липидного обмена назначают соответствующее лечение.

    При наличии у ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом бессимптомных или малосимптомных оппортунистических инфекций на момент начала антиретровирусной терапии (АРТ) проведение такой терапии может привести к усилению симптоматики оппортунистических инфекций или другим тяжелым последствиям. Обычно эти реакции возникают в течение первых недель или месяцев после начала АРТ. Типичными примерами являются цитомегаловирусный ретинит, генерализованная или очаговая инфекция, вызванная микобактериями, и пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii). Появление любых симптомов воспаления требует немедленного обследования и, при необходимости, лечения.

    Применение абакавира не исключает возможности развития оппортунистических инфекций или других осложнений ВИЧ-инфекции, поэтому пациенты должны оставаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения этих заболеваний.

    С осторожностью следует назначать антиретровирусную терапию, включая препараты, содержащие абакавир, пациентам с возможным риском возникновения ИБС. Необходимо принятие всех мер для минимизации всех модифицируемых факторов риска (таких как артериальная гипертензия, дислипидемия, сахарный диабет и курение).


    Фармакологическая группа
    • Средства для лечения ВИЧ-инфекции

    Таблетки пероральные Абакавир (Abacavir)

    Инструкция по медицинскому применению препарата

    Описание фармакологического действия

    Ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ−1 и ВИЧ−2. Вызывает обрыв цепи РНК и прекращает репликацию вируса. Быстро и достаточно полно всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность - 83%. Cmax достигается через 1–1,5 ч и составляет около 3 мкг/мл. Прием пищи замедляет всасывание.

    В крови связывается с белками, легко проходит гистогематические барьеры (кроме ГЭБ) и проникает в ткани, объем распределения - 0,8 л/кг. Метаболизируется в печени при участии алкогольдегидрогеназы и глюкуронилтрансферазы. Около 66% дозы выводится в виде глюкуронидных конъюгатов (только 2% - в неизмененном виде) преимущественно почками (свыше 80%), частично - с фекалиями; T1/2 - 1,5 ч. Не кумулирует.

    В составе комбинированной терапии (сочетание с Азидотимидином и эпивиром), замедляет прогрессирование ВИЧ-инфекции, уменьшает частоту и тяжесть СПИД-ассоциируемых заболеваний, улучшает функцию иммунной системы.

    Показания к применению

    Лечение ВИЧ-инфекции (в составе комбинированной терапии.

    Форма выпуска

    таблетки покрытые оболочкой 300 мг;

    Фармакодинамика

    Противовирусное средство из группы нуклеозидных аналогов. Оказывает избирательное действие на ВИЧ-1 и ВИЧ-2 (включая штаммы ВИЧ-1, резистентные к зидовудину, ламивудину, зальцитабину, диданозину и невирапину). Ингибируя обратную транскриптазу, приводит к обрыву цепи РНК и прекращению реппликации вируса. Возможное развитие резистентности связано с генотипическими изменениями в определенной кодонной области обратной транскриптазы (кодоны M184V, K65R, L74V и Y115F). Резистентность ВИЧ развивается относительно медленно; необходимы множественные мутации для увеличения концентрации IC50 в 8 раз. Развитие перекрестной резистентности маловероятно. Увеличивает количество CD4 клеток в крови и снижает концентрацию вирусной РНК (в т.ч. в спинномозговой жидкости).

    Фармакокинетика

    Абсорбция - высокая, биодоступность - 83%. Сmax - 3 мкг/мл, время достижения Сmax - 1–1.5 ч (после приема внутрь раствора и таблеток, соответственно). AUC (в течение 12 ч после приема) - 6 мкг/ч/мл. Пища замедляет всасывание абакавира и снижает Сmax, но не влияет на AUC. Проникает через ГЭБ, соотношение AUC в спинномозговой жидкости и плазме составляет 30–44%. Связь с белками - низкая. Метаболизируется в печени с участием алкогольдегидрогеназы и образованием глюкуронидных конъюгатов (5"-карбоновая кислота и 5"-глюкуронид). Т1/2 - 1.5 ч. Экскреция почками - 83 % (в виде метаболитов) и 2 % (в неизмененном виде), остальная часть выводится через кишечник.

    Использование во время беременности

    Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения абакавира при беременности и в период лактации не проведено.
    При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
    Неизвестно, выделяется ли абакавир с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Использование при нарушением функции почек

    Побочные эффекты: редко - недостаточность функции почек.

    Противопоказания к применению

    Гиперчувствительность; детский возраст (до 3 мес).
    С осторожностью - беременность, период лактации.

    Побочные действия

    Аллергические реакции, лихорадка, сонливость, быстрая утомляемость, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли; миалгия, артралгия, одышка, головная боль, парестезии; лимфаденопатия, конъюнктивит, изъязвление слизистой оболочки полости рта; повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение активности КФК, гиперкреатининемия; молочно-кислый ацидоз, гепатомегалия, жировая дистрофия печени (преимущественно у женщин).

    Особые указания. В период лечения возможно развитие инфекций, вызываемых условно-патогенными микроорганизмами. Пациентов следует проинформировать о том, что лечение антиретровирусными препаратами не предотвращает риск передачи ВИЧ другим людям при половых контактах или переливании крови, поэтому пациенты должны соблюдать соответствующие меры предосторожности.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет - по 300 мг 2 раза в сутки. Детям от 3 мес до 12 лет - 8 мг/кг 2 раза в сутки; максимальная доза - 600 мг/сут.

    Передозировка

    В клинических исследованиях пациенты получали однократные дозы абакавира до 1200 мг и суточные дозы до 1800 мг. Сообщений о неожиданных побочных реакциях не было. Действие более высоких доз абакавира неизвестно.

    Лечение: необходим контроль состояния пациента с целью выявления признаков интоксикации и при необходимости проводить поддерживающую терапию. Нет данных о возможности выведения абакавира с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

    Взаимодействия с другими препаратами

    Не угнетает процессы метаболизма с участием изоферментов CYP3A4, CYP2C9 и CYP2D6. Аддитивное действие в комбинации с диданозином, залцитабином, ламивудином и ставудином. Этанол увеличивает AUC на 41%.

    Меры предосторожности при приеме

    Монотерапия не допускается. Назначать препарат может только специалист, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции. Перед началом активной антиретровирусной терапии проводится полное клинико-лабораторное обследование больного, в т.ч. определяется уровень вирусной нагрузки на плазму и число CD4+ Т-лимфоцитов. В процессе лечения показана регулярная (каждые 3–6 мес) оценка уровня репликационного процесса, вирусной нагрузки на плазму (определение bДНК и RT-PCR) и уровня CD4+ клеток.

    При наличии клинических симптомов ВИЧ-инфекции необходимо приступить к терапии без учета числа CD4+ клеток и уровня вирусной нагрузки на плазму. Появление любых признаков реакции гиперчувствительности (обычно встречаются в первые 6 нед лечения) из-за их потенциальной опасности для жизни требует прекращения приема (и в дальнейшем использование препарата недопустимо). Пациент должен быть предупрежден, что лечение не снижает риск передачи ВИЧ другим людям.

    Особые указания при приеме

    В период применения абакавира требуется наблюдение врача. В настоящее время отсроченное действие абакавира не установлено. При развитии аллергических реакций абакавир следует немедленно отменить.

    Условия хранения

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.

    Срок годности

    ** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Абакавир Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

    Вас интересует препарат Абакавир? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

    ** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Абакавир приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!


    Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

    В нашей сегодняшней статье:

    Производители: GlaxoSmithKline C.A. (Venezuela)
    Действующие вещества
    Абакавир
    Дигидротахистерол
    Класс заболеваний
    Не указано. См. инструкцию
    Клинико-фармакологическая группа
    Не указано. См. инструкцию
    Фармакологическое действия
    Не указано. См. инструкцию
    Фармакологическая группа
    Средства для лечения ВИЧ-инфекции
    Таблетки пероральные Абакавир (Abacavir)
    Инструкция по медицинскому применению препарата

    Показания к применению
    Форма выпуска
    Фармакодинамика препарата
    Фармакокинетика препарата


    Противопоказания к применению
    Побочные действия
    Способ применения и дозы
    Передозировка
    Взаимодействия с другими препаратами
    Меры предосторожности при приеме
    Особые указания при приеме
    Условия хранения
    Срок годности
    Показания к применению
    Лечение (в составе комбинированной терапии.
    Форма выпуска
    таблетки покрытые оболочкой 300 мг;
    Фармакодинамика
    Противовирусное средство из группы нуклеозидных аналогов. Оказывает избирательное действие на ВИЧ-1 и ВИЧ-2 (включая штаммы ВИЧ-1, резистентные к зидовудину, ламивудину, зальцитабину, диданозину и невирапину). Ингибируя обратную транскриптазу, приводит к обрыву цепи РНК и прекращению реппликации вируса. Возможное развитие резистентности связано с генотипическими изменениями в определенной кодонной области обратной транскриптазы (кодоны M184V, K65R, L74V и Y115F). Резистентность ВИЧ развивается относительно медленно; необходимы множественные мутации для увеличения концентрации IC50 в 8 раз. Развитие перекрестной резистентности маловероятно. Увеличивает количество CD4 клеток в крови и снижает концентрацию вирусной РНК (в т.ч. в спинномозговой жидкости).
    Фармакокинетика
    Абсорбция - высокая, биодоступность - 83%. Сmax - 3 мкг/мл, время достижения Сmax - 1–1.5 ч (после приема внутрь раствора и таблеток, соответственно). AUC (в течение 12 ч после приема) - 6 мкг/ч/мл. Пища замедляет всасывание абакавира и снижает Сmax, но не влияет на AUC. Проникает через ГЭБ, соотношение AUC в спинномозговой жидкости и плазме составляет 30–44%. Связь с белками - низкая. Метаболизируется в печени с участием алкогольдегидрогеназы и образованием глюкуронидных конъюгатов (5"-карбоновая кислота и 5"-глюкуронид). Т1/2 - 1.5 ч. Экскреция почками - 83 % (в виде метаболитов) и 2 % (в неизмененном виде), остальная часть выводится через кишечник.
    Использование во время беременности
    Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения абакавира при беременности и в период лактации не проведено.
    При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
    Неизвестно, выделяется ли абакавир с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
    Использование при нарушением функции почек
    Побочные эффекты: редко - недостаточность функции почек.
    Противопоказания к применению
    Гиперчувствительность; детский возраст (до 3 мес).
    С осторожностью - беременность, период лактации.
    Побочные действия
    Аллергические реакции, лихорадка, сонливость, быстрая утомляемость, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли; миалгия, артралгия, одышка, головная боль, парестезии; лимфаденопатия, конъюнктивит, изъязвление слизистой оболочки полости рта; повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение активности КФК, гиперкреатининемия; молочно-кислый ацидоз, гепатомегалия, жировая дистрофия печени (преимущественно у женщин).
    Особые указания. В период лечения возможно развитие инфекций, вызываемых условно-патогенными микроорганизмами. Пациентов следует проинформировать о том, что лечение антиретровирусными препаратами не предотвращает риск передачи ВИЧ другим людям при половых контактах или переливании крови, поэтому пациенты должны соблюдать соответствующие меры предосторожности.
    Способ применения и дозы
    Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет - по 300 мг 2 раза в сутки. Детям от 3 мес до 12 лет - 8 мг/кг 2 раза в сутки; максимальная доза - 600 мг/сут.
    Передозировка
    В клинических исследованиях пациенты получали однократные дозы абакавира до 1200 мг и суточные дозы до 1800 мг. Сообщений о неожиданных побочных реакциях не было. Действие более высоких доз абакавира неизвестно.
    Лечение: необходим контроль состояния пациента с целью выявления признаков интоксикации и при необходимости проводить поддерживающую терапию. Нет данных о возможности выведения абакавира с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.
    Взаимодействия с другими препаратами
    Не угнетает процессы метаболизма с участием изоферментов CYP3A4, CYP2C9 и CYP2D6. Аддитивное действие в комбинации с диданозином, залцитабином, ламивудином и ставудином. Этанол увеличивает AUC на 41%.
    Меры предосторожности при приеме
    Монотерапия не допускается. Назначать препарат может только специалист, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции. Перед началом активной антиретровирусной терапии проводится полное клинико-лабораторное обследование больного, в т.ч. определяется уровень вирусной нагрузки на плазму и число CD4+ Т-лимфоцитов. В процессе лечения показана регулярная (каждые 3–6 мес) оценка уровня репликационного процесса, вирусной нагрузки на плазму (определение bДНК и RT-PCR) и уровня CD4+ клеток.
    При наличии клинических симптомов ВИЧ-инфекции необходимо приступить к терапии без учета числа CD4+ клеток и уровня вирусной нагрузки на плазму. Появление любых признаков реакции гиперчувствительности (обычно встречаются в первые 6 нед лечения) из-за их потенциальной опасности для жизни требует прекращения приема (и в дальнейшем использование препарата недопустимо). Пациент должен быть предупрежден, что лечение не снижает риск передачи ВИЧ другим людям.
    Особые указания при приеме
    В период применения абакавира требуется наблюдение врача. В настоящее время отсроченное действие абакавира не установлено. При развитии аллергических реакций абакавир следует немедленно отменить.
    Условия хранения
    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.
    Срок годности
    24 мес.