Офлоксацин при пневмонии. Применение при нарушениях функции печени

Препарат: ОФЛОКСАЦИН (OFLOXACIN)

Активное вещество: ofloxacin
Код АТХ: J01MA01
КФГ: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов
Коды МКБ-10 (показания): A39, A54, A56.0, A56.1, A56.4, G00, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, N70, N71, N72, Z29.2
Рег. номер: Р №002204/01
Дата регистрации: 07.08.08
Владелец рег. удост.: СИНТЕЗ (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, повидон, кальция стеарат, аэросил (кремния диоксид коллоидный).

Состав оболочки:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе виден слой почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), кальция стеарат, аэросил (кремния диоксид коллоидный).

Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), тальк, титана диоксид, пропиленгликоль, макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2005 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.

Препарат активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих?-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий.

К препарату чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - индол-положительные и индол-отрицательные штаммы), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serrratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacteriurn fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

К препарату устойчивы Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).

Препарат неактивен в отношении Treponema pallidum.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После приема препарата внутрь абсорбция быстрая и полная (95%). Биодоступность - более 96%.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 25%. С max после приема препарата внутрь в дозе 100 мг, 300 мг и 600 мг составляет 1 мг/л, 3.4 мг/л и 6.9 мг/л соответственно, и достигается через 1-2 ч. После однократного приема препарата в дозе 200 мг и 400 мг С max составляет 2.5 мкг/мл и 5 мкг/мл, соответственно. Прием пищи может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.

Кажущийся V d - 100 л. Офлоксацин распределяется в лейкоцитах, альвеолярных макрофагах, коже, мягких тканях, костях, органах брюшной полости и малого таза, дыхательной системе, моче, слюне, желчи, секрете предстательной железы. Хорошо проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14-60%). Не кумулирует.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина.

Выведение

T 1/2 - 4.5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками в неизмененном виде - 75-90%, с желчью - около 4%. Внепочечный клиренс - менее 20%.

После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной или печеночной недостаточности выведение может замедляться.

ПОКАЗАНИЯ

Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей (бронхит, пневмония);

Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит);

Инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей;

Инфекционно-воспалительные заболевания костей и суставов;

Инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости (включая инфекции ЖКТ) и желчевыводящих путей;

Инфекционно-воспалительные заболевания почек (пиелонефрит) и мочевыводящих путей (цистит, уретрит);

Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит) и половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит);

Гонорея;

Хламидиоз;

Менингит;

Профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.

Препарат назначают внутрь взрослым - по 200-800 мг/сут, кратность применения - 2 раза/сут. Курс лечения - 7-10 дней. Дозу до 400 мг/сут можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром.

При острой гонорее - 400 мг однократно.

У пациентов с нарушениями функции почек (при КК от 50 до 20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза/сут, или полную разовую дозу назначают 1 раз/сут. При КК<20 мл/мин разовая доза - 200 мг, затем - по 100 мг/сут через день.

При гемодиализе и перитонеальном диализе препарат назначают по 100 мг каждые 24 ч.

Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности - 400 мг/сут.

Средняя суточная доза для детей при тяжелых инфекциях - 7.5 мг/кг массы тела, максимальная доза - 15 мг/кг.

Таблетки следует принимать целиком, запивая водой, до или во время приема пищи.

Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще в течение 3 дней после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры.

При лечении сальмонеллезов курс лечения - 7-8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей - 3-5 дней.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли (в т.ч. гастралгия), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, кошмарные сновидения, психотические реакции, тревожность, повышенная возбудимость, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления; нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия.

Со стороны костно-мышечной системы: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, васкулит, коллапс.

Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь, васкулит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная эритема; редко - анафилактический шок.

Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

Эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);

Снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС);

Возраст до 18 лет (т.к. не завершен рост скелета);

Беременность;

Лактация (грудное вскармливание);

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения (в анамнезе), хронической почечной недостаточности, органических поражениях ЦНС.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.

В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.

Следует учитывать, что при применении Офлоксацина-АКОС редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения симптомов тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, провести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.

При применении препарата возможны ложноотрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).

В период лечения препаратом следует избегать приема алкоголя.

Использование в педиатрии

У детей Офлоксацин-АКОС назначают только при угрозе жизни, с учетом предполагаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить другие, менее токсичные препараты.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.

Лечение: промывание желудка, назначение симптоматической терапии.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Пищевые продукты, антациды, содержащие алюминий, кальций, магний, или соли железа снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (поэтому интервал между назначением Офлоксацина-АКОС и этих препаратов должен быть не менее 2 ч).

Офлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25%. Поэтому при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина.

Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.

Офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.

При одновременном приеме офлоксацина с антагонистами витамина К необходимо контролировать систему свертывания крови.

При назначении Офлоксацина-АКОС с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.

При одновременном назначении Офлоксацина-АКОС с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении Офлоксацина-АКОС с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск развития кристаллурии и нефротоксических эффектов.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Общая информация

Офлоксацин относится к антибактериальным средствам группы фторхинолонов.

Офлоксацин обладает достаточно широким спектром действия и бактерицидным эффектом. Антимикробный спектр действия препарата включает как грамотрицательные аэробные и анаэробные, так и грамположительные микроорганизмы. Фторхинолоны влияют на фермент бактерий, а именно на ДНК-гиразу, которая обеспечивает стабильность ДНК посредством дестабилизации цепей ДНК, и которая ведет к их гибели. Выпускают таблетированную форму препарата Офлоксацин, мазь глазную и раствор для внутривенного введения.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата – антибиотик офлоксацин.

Мазь глазная Офлоксацин содержит 0,3 г действующего вещества офлоксацин. Дополнительно препарат содержит: вазелин, нипагин, нипазол. Мазь выпускают в алюминиевых тубах объемом 5 г. Тубы упакованы в картонную упаковку по 1 фл.

Таблетки, заключенные в оболочку, выпускают в дозировках 400 мг и 200 мг офлоксацина. Дополнительные вещества, которые включены в состав препарата: низкомолекулярный поливинилпирролидон, аэросил, кальция или магния стеарат, картофельный или кукурузный крахмал, тальк.

Оболочка препарата состоит из двуокиси титана, талька, оксипропилметилцеллюлозы, опадрайя или полиэтиленоксида 4000 и пропиленгликоля. Таблетки упакованы в контурную ячейку либо в банку по 10 штук и помещены в картонную упаковку.

Офлоксацин выпускают в виде раствора для внутривенного введения (инфузий) в объеме 100 мл. В этом объеме содержится 2 грамма действующего вещества офлоксацин. Вспомогательные вещества в растворе представлены: вода для инъекций, физраствор (0,9% натрия хлорид) в объеме до 100 мл. Раствор для внутривенного введения выпускается во флаконах из темного стекла объемом по 100 мл. Флаконы дополнительно запакованы в картонную упаковку по 1 фл.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Препарат Офлоксацин содержит действующее вещество - антибиотик офлоксацин, относящийся к группе лекарственных средств фторхинолонов. Он эффективен по отношению к микроорганизмам, которые могут продуцировать бета-лактамазы, и к атипичным микобактериям. К лекарственному препарату, содержащему офлоксацин, чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria meningitides, Citrobacter, Klebsiella spp., (в том числе Klebsiella pneumonia), Enterobaсter spp (в том числе Enterobaсter сloacae), Proteus spp (в том числе Proteus vulgaris,Proteus mirabilis – индолотрицательные и индолположительные), Hafnia, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp. (в том числе Shigella sonnei), Salmonella spp, Escherichia coli, Campylobacter jejuni, Yersinia enterocolitica, Aeromonas hydrophila, Vibrio parahatmolyticus, Vibrio cholera, Chlamydia spp. (в том числе Chlamydia trachomatis), Haemophilus influenza, Haemophilus dukreyi, Legionella spp, Providencia spp., Sеrratia spp., Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Brucella spp, Propionibakterium acnes, Staphylococcus spp., Moracsella catarrhalis.

Разной чувствительностью к офлоксацину обладают: Streptococcus pneumonia, Enterococcus faecalis, Streptococcus viridians, Streptococcus pyogenes, Pseudomonas aeruginosa, serratia marcescens, Acinetobacter, Mycoplasma pneumonia, Mycoplasma hominis, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium tuberculosis, Clostridium perfringens, Ureaplasma urealyticum, Helicobacter pylori, Corynebacterium spp., Gardnerella vaginalis, Listeria monocytogenes.

Преимущественно нечувствительны к офлоксацину такие микроорганизмы как: анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Clostridium difficile), Nocardia asteroids.

Нечувствительна к офлоксацину Treponema pallidum.

Фармакокинетика. Препарат Офлоксацин быстро и полностью всасывается в кровь после перорального приема (внутрь). Биодоступность этого лекарственного средства превышает 96%, он на 25% вступает в связи с белками плазмы. Максимальная концентрация препарата в крови определяется через 1-2 часа вслед за приемом препарата и составляет 1мг/л, 3,4мг/л и 6,9 мг/л после приема соответственно таблеткам в дозе 100 мг, 300 мг и 600 мг.

Антибиотик офлоксацин проникает во внутренние органы, ткани и среды организма человека: мягкие ткани, кости, кожу, клетки (альвеолярные макрофаги, лейкоциты), органы малого таза и брюшной полости, бронхолегочную систему. Определяется в моче, желчи, слюне, секрете предстательной железы, достаточно хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, а также через плацентарный барьер и в грудное молоко. Также легко проникает и в спинномозговую жидкость, как при невоспаленных мозговых оболочках, так и при их воспалительных изменениях (от 14% до 60% соответственно).

Метаболизм офлоксацина происходит в печени примерно на 5%. Там образуются N-оксид офлоксацина и диметил офлоксацин. Период полувыведения препарата составляет от 4,5 до 7 ч, независимо от принятой дозы. Почки выводят порядка 75-90% офлоксацина в неизмененном виде. Внепочечный клиренс препарата составляет менее 20 %. В среднем 4% лекарственного средства выводится с желчью.

Однократный прием Офлоксацина в дозировке 200 мг обеспечивает обнаружение действующего вещества в моче на протяжении 20-24 часов. В случае наличия почечной либо печеночной недостаточности процесс выведения офлоксацина значительно замедляется. Препарат не кумулируется.

Показания

Препарат Офлоксацин назначают при:

1. Инфекционные заболевания дыхательных путей (пневмония, бронхит).

2. Инфекционные заболевания ЛОР-органов (ларингит, фарингит, синусит, средний отит).

3. Инфекционные заболевания кожи и мягких тканей.

4. Инфекционные заболевания костно-суставной системы.

5. Инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости (желчевыводящих путей, почек, мочевыводящей системы).

6. Инфекционные заболевания органов малого таза и половой системы (сальпингит, эндометрит, цервицит, оофорит, кольпит, параметрит, эпидидимит, орхит, простатит).

7. Инфекционные заболевания, передающиеся половым путем (хламидиоз, гонорея).

8. Прием препарата показан для профилактики суперинфекций у пациентов с нарушением иммунитета (в том числе и при нейтропении).

9. Заболевания органов зрения инфекционного генеза (конъюнктивит, мейбомит, блефарит, кератит, дакриоцистит, и при хламидийных инфекциях глаз).

10. Инфекционные заболевания нервной системы, вызванные чувствительными к воздействию офлоксацина возбудителями (менингит).

Противопоказания

Препарат Офлоксацин противопоказан к применеию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсией (включая наличие данного заболевания в анамнезе). Препарат запрещен к применению, согласно инструкции, у лиц со сниженным судорожным порогом (включая состояния после перенесенных инсульта, воспалительных патологий центральной нервной системы и черепно-мозговых травм). С большой осторожностью Офлоксацин назначают при наличии атеросклеротических процессов в сосудах головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения (даже в анамнезе), при наличии хронической недостаточности почек и поражениях центральной нервной системы органического характера.

Не назначают данный антибактериальный препарат в возрасте до 18 лет, что связанно с происходящим в этот период ростом и развитием скелета.

Офлоксацин запрещен к применению у беременных и кормящих грудью женщин.

Противопоказанием также является повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Побочное действие

К побочным действиям препарата Офлоксацин относятся:

1. Органы желудочно-кишечного тракта: жидкий стул (диарея), тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, анорексия, гастралгия, повышение активности трансаминаз печени, повышение уровня билирубина в крови, желтуха холестатическая, энтероколит псевдомембранозный.

2. Нервная система: судороги, тремор (дрожание), парестезии конечностей и их онемение, интенсивные сновидения, «кошмарные» сновидения, тревожность, психотические реакции, возбужденное состояние, депрессия, фобии, спутанность сознания. Иногда могут отмечаться: повышение внутричерепного давления, галлюцинации, изменение цветовосприятия, диплопия (двоение), нарушение обоняния и вкуса, равновесия и слуха. Возможно появление ощущения дискомфорта и жжения в глазах, сухости и зуда конъюнктивы, слезотечения и светобоязни.

3. Опорно-двигательный аппарат: боли в мышцах, суставах и сухожилиях, разрыв сухожилий, тендосиновиит.

4. Сердечно-сосудистая система и система крови: учащение сердцебиения, понижение артериального давления, коллапс, васкулит, лейкопения, анемия, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия.

5. Реакции аллергического характера: крапивница, сыпь кожная, зуд, аллергический нефрит, аллергический пневмонит, отек Квинке, лихорадка, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспазм, мультиформная эритема, фотосенсибилизация и очень редко – анафилактический шок.

6. Мочеполовая система: острый нефрит, а также нарушение функции почек, повышение значений мочевины, гиперкреатинемия.

7. Кожные покровы: геморрагический буллезный дерматит, папулезная сыпь с образованием корок, васкулит, свидетельствующий о поражении сосудов.

8. Другие побочные действия: присоединение суперинфекции, дисбактериоз, вагинит. У больных сахарным диабетом возможно появление гипогликемии.

Передозировка

К симптомам передозировки препаратом Офлоксацин относятся: сонливость, заторможенность, спутанность сознания, рвота, дезориентация, головная боль, возбуждение, головокружение и боль в животе.

В случае возникновения передозировки данного лекарственного препарата в первую очередь необходимо провести процедуру промывания желудка, а затем назначить симптоматическую терапию и провести коррекцию водного баланса.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Офлоксацин разрешено принимать совместно с такими инфузионными растворами: натрия хлорида изотоническим раствором, 5% раствором глюкозы (декстрозы), раствором Рингера, 5% раствором фруктозы.

Запрещено смешивать Офлоксацин с гепарином, так как существует риск преципитации (склеивания).

Важно отметить, что пищевые продукты, антациды, которые имеют в составе магний, кальций, алюминий или соли железа, могут снижать процент всасывания офлоксацина, так как образуют нерастворимые комплексы. Между приемами препарата и вышеперечисленных веществ нужно соблюдать интервал не менее двух часов.

Офлоксацин способен понижать на 25% клиренс теофиллина, следовательно, при одновременном лечении данными препаратами и их аналогами необходимо снизить дозу теофиллина.

Такие препараты, как фуросемид, метотрексат, циметидин и другие лекарственные средства, которые блокируют канальцевую секрецию, могут повышать концентрацию офлоксацина в плазме крови.

Офлоксацин повышает концентрацию в плазме крови глибенкламида.

При назначении комбинированной терапии офлоксацином и глюкокортикоидами значительно увеличивается риск разрыва сухожилий (чаще у пожилых людей).

Назначение нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, производных нитроимидазола и метилксантина в комбинации с офлоксацином повышает риск развития эффектов нейротоксичности.

Препарат Офлоксацин в комбинации с лекарственными средствами, способными ощелачивать мочу (бикарбонат натрия, ингибиторы карбоангидразы) значительно увеличивает риск развития нефротических эффектов и кристалурии.

Особые указания и меры предосторожности

Офлоксацин, согласно инструкции по применению, не является препаратом выбора при лечении пневмонии пневмококковой этиологии, также он не показан для лечения острого тонзиллита.

Применять препарат Офлоксацин более двух месяцев согласно инструкции нельзя.

Необходимо избегать воздействия прямых солнечных лучей, а также ультрафиолетовых лучей (солярий, кварцево-ртутные лампы).

Отменить препарат необходимо при проявлении таких побочных эффектов: псевдомембранозный колит, аллергическая реакция на препарат и при нарушениях работы центральной нервной системы.

В тех случаях, когда псевдомембранозный колит подтвердили гистологически или колоноскопически, рекомендовано применение метронидазола и ванкомицина перорально.

При появлении симптомов тендита следует немедленно остановить лечение и провести обездвиживание (иммобилизацию) ахиллова сухожилия, а затем проконсультироваться у врача ортопеда, особенно пожилым пациентам.

Применение препарата офлоксацин у женщин повышает риск развития вагинального кандидоза, в связи с чем не рекомендуется во время лечения этим препаратом пользоваться тампонами.

На фоне лечения Олоксацином может отмечаться усугубление протекания миастении, а также иногда учащаются приступы у предрасположенных пациентов к порфирии.

Терапия офлоксацином и его аналогами может приводить к появлению ложноотрицательных результатов во время диагностики туберкулеза, так как препятствует выделению микобактерии бактериологическим методом.

В случае необходимости лечения Офлоксацином пациентов со снижением функции почек либо печени следует контролировать концентрацию действующего вещества в плазме крови. Наличие тяжелой почечной или печеночной недостаточности значительно увеличивает риск возникновения токсических проявлений. В таких случаях необходима корректировка дозы лекарственного препарата.

Необходимо прекратить прием алкоголя на весь период применения препарата Офлоксацин.

Способность препарата влиять на управление транспортом или другими механизмами

Препарат может снижать быстроту реакции даже в случае приема терапевтических дозировок. Следовательно, рекомендуют исключить, по возможности, управление транспортом и другими механизмами.

Применение препарата во время беременности и кормления грудью

На период прохождения курса лечения Офлоксацином и его аналогами рекомендуют отменить грудное вскармливание. Назначение препарата беременным женщинам противопоказано.

Применение препарата Офлоксацин у детей и подростков

Срок годности препарата составляет 3 года от даты изготовления.

Условия хранения

Препарат Офлоксацин относится к списку лекарственных веществ Б. Его рекомендуют хранить в защищенном от действия прямых солнечных лучей сухом месте, при температуре не выше 25°С. Как и другие лекарственные средства, офлоксацин необходимо хранить в месте, недоступном для детей.

Аналоги лекарственного средства офлоксацин: Глауфос, Заноцин, Данцил, Зофлокс, Джеофлокс, Веро-Офлоксацин, Киролл, Орнид, Манефлокс, Офло, Офлин, Офлоксабол, Офлокс, Офлоксацин ДС, Офлоксацин Протекх, Офлоксацин-АКОС, Офлоксацин-Промед, Офлоксацин-ФПО, Офлоксин, Офломак, Офлоцид, Офлоцид форте, Тариферид, Таривид, Тарицин, Уросин, Флоксал, Унифлокс.

Цена

Офлоксацин таблетированная форма в дозе 200 мг, количество 10 штук, продается в аптеках по цене от 42 рублей.

Офлоксацин таблетки в дозе 400 мг, количество 10 штук, продается по цене от 68 рублей.

Раствор для проведения внутривенной инфузии, Офлоксацин. Концентрация 2 мг/мл во флаконе объемом 100 мл продается в аптеках по цене от 51 рубля.

Офлоксацин в виде мази 30 мг продается в аптеках по цене от 65 рублей за упаковку.

Catad_pgroup Антибактериальные хинолоны и фторхинолоны

Офлоксин раствор - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

N015708/02-070807

Торговое название препарата: Офлоксин

Международное непатентованное название:

офлоксацин

Химическое название: (+-)-9-Фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо-1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота.

Лекарственная форма:

раствор для инфузий.

Состав
Каждый флакон (100 мл) содержит:
Активное вещество: офлоксацин 200 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлористоводородная концентрированная, динатрия эдетат дигидрат, вода для инъекций.

Описание
Прозрачный раствор со светлым желтовато-зеленоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное средство, фторхинолон.

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гидразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект. Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий. Чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafhia, Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.
Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae и viridans, Serratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а также Mycobacterium fortuim, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). He действует на Treponema pallidum.

Фармакокинетика
После разовой 60-тиминутной внутривенной инфузий 200 мг офлоксацина средняя максимальная плазменная концентрация составляет 2,7 мкг/мл; через 12 часов после введения концентрация равняется 0,3 мкг/мл. Равновесные концентрации достигаются после введения четырех доз.
Средние пиковые и минимальные равновесные концентрации достигаются после внутривенного введения 200 мг офлоксацина каждые 12 часов в течение 7 дней и составляют 2,9 и 0,5 мкг/мл, соответственно.
Офлоксацин широко проникает во многие жидкости и ткани организма, в том числе в слюну, бронхиальный секрет, желчь, слезную и спинномозговую жидкость, гной, в легкие, предстательную железу, кожу. Офлоксацин подвергается частичному (5%) метаболизму в печени.
Связывание с белками плазмы составляет 20-25%. Период полувыведения офлоксацина равен 6-7 часам. До 80% принятого внутрь препарата экскретируется почками в неизмененном виде, небольшая часть активного вещества выводится также с калом.
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 50 мл и менее) период полувыведения офлоксацина увеличивается.

Показания к применению
Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит), кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей (за исключением бактериального энтерита), почек (пиелонефрит), мочевыводящих путей (цистит, уретрит), органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит), половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит), гонорея, хламидиоз; септицемия (только для в/в введения), менингит; профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).

Противопоказания
Гиперчувствительность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), снижение судорожного порога (в т.ч. после черепномозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе); возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета), беременность, период лактации.
С осторожностью - атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, органические поражения центральной нервной системы.

Способ применения и дозы
Внутривенно капельно. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.
Внутривенное капельное введение начинают с однократной дозы 200 мг, которую вводят медленно в течение 30-60 мин. При улучшении состояния больного переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.
Инфекции мочевыводящих путей - 100 мг 1-2 раза в сутки, инфекции почек и половых органов - от 100 мг 2 раза в сутки до 200 мг 2 раза в сутки, инфекции дыхательных путей, а также ЛОР-органов, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, инфекции брюшной полости, бактериальный энтерит, септические инфекции - 200 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 400 мг 2 раза в сутки.
Для профилактики инфекций у больных с выраженным снижением иммунитета - по 400-600 мг/сут.
При необходимости в/в капельно - 200 мг в 5% растворе глюкозы. Длительность инфузии -30 мин. Следует использовать только свежеприготовленные растворы.
У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина (КК) 50-20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза в сутки, или полную разовую дозу вводят 1 раз в сутки. При КК менее 20 мл/мин разовая доза - 200 мг, затем - по 100 мг в сутки через день.
При гемодиализе и перитонеальном диализе - по 100 мг каждые 24 ч. Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности - 400 мг/сут.

Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы : гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, "кошмарные" сновидения, психотические реакции, тревожность, психомоторное возбуждение, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.
Со стороны органов чувств: нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления (при в/в введении; при резком снижении артериального давления введение прекращают), васкулит, коллапс.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок.
Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.
Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.
Местные реакции: боль, покраснение в месте введения, тромбофлебит (при в/в введении).

Передозировка
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместим со следующими инфузионными растворами: изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы.
Не смешивать с гепарином (риск преципитации).
Снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина).
Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию - повышают концентрацию офлоксацина в плазме.
Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.
При одновременном приеме с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.
При назначении с нестероидными противовоспалительными препаратами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Особые указания
Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.
Не рекомендуется применять больше 2 мес, подвергаться воздействию солнечных лучей, облучению ультрафиолетовыми лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).
В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.
Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита, необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нельзя употреблять этанол.
При применении препарата женщинам не рекомендуется употреблять тампоны, в связи с повышенным риском развития молочницы.
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.
Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).
У детей применяется только при угрозе жизни, с учетом предполагаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить др., менее токсичные препараты. Средняя суточная доза в этом случае - 7,5 мг/кг, максимальная - 15 мг/кг.

Форма выпуска
Раствор для инфузий 2 мг/мл. По 100 мл препарата во флаконе бесцветного стекла (гидролитический класс I или П), укупоренном резиновой пробкой и алюминиевым колпачком под обкатку с крышкой типа "flip off". Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещен в картонную пачку.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре 10 - 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
ЗЕНТИВА а.с, Чешская Республика (Прага 10, 10237), произведено Фрезениус Каби Австрия ГмбХ, Австрия

Претензии по качеству препарата направлять по адресу:
119017, Москва
ул. Большая Ордынка д.40, стр.4

Препарат: ОФЛОКСАЦИН (OFLOXACIN)

Активное вещество: ofloxacin
Код АТХ: J01MA12
КФГ: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов
Коды МКБ-10 (показания): A39, A40, A41, A54, A56.0, A56.1, A56.4, G00, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N45, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Рег. номер: P N002204/02
Дата регистрации: 05.12.08
Владелец рег. удост.: СИНТЕЗ (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Раствор для инфузий прозрачный, зеленовато-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

100 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.
100 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2005 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противомикробный препарат широкого спектра бактерицидного действия из группы фторхинолонов. Действует на фермент ДНК-гиразу, обеспечивающий сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК ведет к гибели микроорганизмов).

Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих?-лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобактерий., в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (влючая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris – индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Pseudomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и viridans, Serratia marcescenes, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а также Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).

Неактивен в отношении Treponema pallidum.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Распределение

После разовой инфузии 200 мг офлоксацина в течение 60 мин C max составляет 2.7 мкг/мл, через 12 ч после введения концентрация офлоксацина составляет 0.3 мкг/мл.

Равновесные концентрации достигаются после 4 инфузий. При в/в введении офлоксацина в дозе 200 мг каждые 12 ч в течение 7 дней средние максимальные и минимальные равновесные концентрации составляют 2.9 и 0.5 мкг/мл соответственно. Офлоксацин широко проникает во многие ткани и жидкие среды организма, в т.ч. в слюну, бронхиальный секрет, желчь, слезную и спинномозговую жидкость, гной, в легкие, предстательную железу и кожу.

Связывание с белками плазмы крови составляет 20-25%.

Метаболизм и выведение

Офлоксацин частично (5%) биотрансформируется в печени. T 1/2 - 6-7 ч. До 80% дозы выводится почками в неизмененном виде, небольшая часть – с калом.

При гемодиализе удаляется 10-30% препарата. У пациентов с нарушениями функции почек (КК 50 мл/мин и менее) T 1/2 офлоксацина увеличивается.

ПОКАЗАНИЯ

Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония);

Инфекции ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит);

Инфекции кожи и мягких тканей;

Инфекции костей и суставов;

Инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости (в т.ч. инфекции ЖКТ и желчевыводящих путей);

Инфекции почек (пиелонефрит) и мочевыводящих путей (цистит, уретрит);

Инфекции органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит) и половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит);

Гонорея;

Хламидиоз;

Септицемия;

Менингит;

Профилактика инфекций у пациентов с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Препарат вводят в/в капельно. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния пациента и функции печени и почек.

Терапию начинают с в/в капельного (в течение 30-60 мин) введения препарат в дозе 200 мг. При улучшении состояния пациента переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.

При инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают по 100 мг 1-2 раза/сут, при инфекциях почек и половых органов – от 100 до 200 мг 2 раза/сут; при инфекциях дыхательных путей, а также ЛОР-органов, инфекциях кожи и мягких тканей, костей и суставов, инфекциях брюшной полости, септических инфекциях – по 200 мг 2 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают до 400 мг 2 раза/сут.

Для профилактики инфекций у больных с выраженным снижением иммунитета – по 400-600 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции почек (при КК от 50 до 20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней рекомендуемой при кратности назначения 2 раза/сут. Можно вводить полную разовую дозу 1 раз/сут. При КК менее 20 мл/мин разовая начальная доза составляет 200 мг, затем препарат вводят по 100 мг/сут через день.

При перитонеальном диализе и гемодиализе препарат вводят по 100 мг каждые 24 ч.

При печеночной недостаточности максимальная суточная доза составляет 400 мг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, кошмарные сновидения, психотические реакции, тревожность, психомоторное возбуждение, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушение вкуса, обоняния и равновесия.

Со стороны костно-мышечной системы: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД (при резком снижении АД введение прекращают), васкулит, коллапс.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Дерматологические реакции: точечные кровоизлияния, дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь, свидетельствующая о поражении сосудов (васкулит).

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок.

Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.

Местные реакции: боль, покраснение в месте введения, тромбофлебит.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

Эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);

Снижение порога судорожной готовности (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС);

Возраст до 18 лет (до завершения роста костей скелета);

Беременность;

Лактация;

Повышенная чувствительность к препарату.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Офлоксацин не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками, не показан при лечении острого тонзиллита.

При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата.

Редко возникающий тендинит может привести к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

Возможно возникновение ложноотрицательных результатов при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

При нарушении функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме крови. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется снижающая коррекция дозы).

На фоне применения препарата нельзя употреблять этанол.

Использование в педиатрии

У детей препарат применяют только при угрожающих жизни инфекциях, с учетом предполагаемой клинической эффективности и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить менее токсичные препараты. Средняя суточная доза в этом случае – 7.5 мг/кг массы тела, максимальная – 15 мг/кг.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении офлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует снизить дозу теофиллина).

При одновременном применении циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.

Офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.

При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами-антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль состояния свертывающей системы крови.

При совместном применении с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.

При одновременном назначении с ГКС повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат) увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Фармацевтическое взаимодействие

Раствор офлоксацина совместим со следующими инфузионными растворами: изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы (глюкозы).

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25°C; не замораживать. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Офлоксацин: инструкция по применению

Состав

1 таблетка содержит: действующего вещества - офлоксацина – 200 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кальция стеарат, крахмал 1500, крахмал кукурузный частично прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, кросповидон, опадрай (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, макрогол 3350, тальк, лецитин (соевый), титана диоксид Е 171, алюминиевый лак на основе кармуазина Е 122, алюминиевый лак на основе индигокармина Е 132).

Описание

Таблетки покрытые оболочкой, розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Показания к применению

Лечение инфекций вызванных чувствительными микроорганизмами:

Верхних и нижних мочевыводящих путей;

Инфекции нижних дыхательных путей;

Неосложненная уретральная и цервикальная гонорея;

Негонококковый уретрит и цервицит;

Инфекционные поражения кожи и мягких тканей;

Острые воспалительные заболевания тазовых органов;

Инфекции и инвазии: нечасто: грибковые инфекции, устойчивость.

Кровь и лимфатическая система: очень редко: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Частота неизвестна: угнетение костномозгового кроветворения.

Нарушения иммунной системы: редко: анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке. Очень редко: анафилактический шок.

Нарушения метаболизма и питания: редко: анорексия. Частота неизвестна: гипогликемии у больных сахарным диабетом принимающих сахароcнижающие препараты (см. раздел «Взаимодействия»).

Психиатрические расстройства: нечасто: ажитации, нарушение сна, бессонница. Редко: психотические расстройства (например, галлюцинации), тревога, спутанность сознания, ночные кошмары, депрессия. Частота неизвестна: психотические расстройства и депрессии с тенденцией аутоагрессивному поведению, включая суицидальные мысли или попытки самоубийства.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головокружение, головная боль. Редко: сонливость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, парасомния. Очень редко: периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорная моторная нейропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы и другие расстройства мышечной координации.

Расстройства со стороны глаз: нечасто: раздражение глаз. Редко: нарушение зрения.

Вестибулярный аппарат и органы слуха: нечасто: головокружение. Очень редко: звон в ушах, снижение слуха.

Сердечно сосудистые нарушения: редко: тахикардия. Частота неизвестна: желудочковая аритмия, трепетание-мерцание (преимущественно у пациентов с удлинением интервала QT), удлинение интервала QT ЭКГ.

Органы дыхания: нечасто: кашель, назофарингит. Редко: одышка, бронхоспазм. Частота неизвестна: аллергический пневмонит, тяжелая одышка.

Желудочно-кишечные нарушения: нечасто: боль в животе, диарея, тошнота, рвота. Редко: энтероколит, в том числе геморрагический. Очень редко: псевдомембранозный колит.

Гепато-билиарные нарушения: редко: повышение печеночных ферментов (АлТ, AсT, ЛДГ, гамма-GT и/ или щелочной фосфатазы), билирубина. Очень редко: холестатическая желтуха. Частота не известна: гепатит.

Кожа и подкожная клетчатка: нечасто: зуд, сыпь. Редко: крапивница, приливы жара, гипергидроз, гнойничковые высыпания. Очень редко: мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, реакции фотосенсибилизации, лекарственно обусловленная сосудистая пурпура, васкулит, некроз кожи. Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная сыпь.

Костно-мышечная система и соединительная ткань: редко: тендинит. Очень редко: артралгии, миалгии, разрыв сухожилий в течение 48 часов от начала лечения. Частота неизвестна: рабдомиолиз и / или миопатия, мышечная слабость, разрывы мышц.

Почки и мочевыводящие пути: редко: увеличение креатинина сыворотки. Очень редко: острая почечная недостаточность. Частота неизвестна: острый интерстициальный нефрит.

Врожденные и семейные / генетические расстройства: частота неизвестна: приступы порфирии у пациентов с порфирией.

Передозировка

Наиболее важными признаками острой передозировки являются спутанность сознания, головокружение и судорожные припадки, а также желудочно-кишечные реакции, такие как тошнота и эрозии слизистых оболочек.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбента и сульфата натрия в течение первых 30 минут. Для защиты слизистой оболочки желудка рекомендуются антациды. Выведение офлоксацина может быть ускорено форсированным диурезом. Следует проводить мониторинг ЭКГ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Офлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих антиаритмики класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики.

Офлоксацин следует принимать за 2 часа до использования антацидов, алюминия сукральфата, препаратов цинка или железа.

Офлоксацин усиливает эффект антикоагулянтов (необходим контроль коагуляционных тестов), повышает просудорожную активность теофиллина, некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов. В случае судорожных припадков, лечение офлоксацином следует прекратить.

Офлоксацин увеличивает концентрацию и эффект глибенкламида, пробенецида, циметидина, фуросемида и метотрексата.

Определение опиатов или порфиринов в моче может давать ложно-положительные результаты при лечении офлоксацином.

Особенности применения

Офлоксацин не является препаратом первого выбора для лечения пневмонии, вызванной пневмококком или Mycoplama, инфекции вызванной β-гемолитическим стрептококком.

Стойкая, тяжелая или кровавая диарея во время или после лечения офлоксацином, может быть симптомом псевдомембранозного колита. Применение офлоксацина должно быть немедленно прекращено. Должна быть начата незамедлительно терапия ванкомицином, тейкопланином или метронидазолом. Препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны в этой клинической ситуации.

Пациенты, получающие офлоксацин, должны избегать сильного солнечного света и УФ-лучей (солнечные лампы, солярий).

В случае если у пациента появляются мысли о самоубийстве или аутоагрессивное поведение, в том числе попытки самоубийства, прием офлоксацина должен быть прекращен и приняты соответствующие меры.

Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени. Зарегистрированы случаи молниеносного гепатита, приведшего к печеночной недостаточности (в том числе смертельному исходу). Пациентам следует прекратить лечение и обратиться к своему врачу, если развиваются симптомы поражения печени, такие как анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд или напряжение мышц передней брюшной стенки.

Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с историей миастении.

Применение антибиотиков , особенно длительное, может привести к формированию устойчивых микроорганизмов.

Если пациент ощущает проявления нейропатии, офлоксацин должен быть отменён во избежание развития необратимых состояний.

У больных сахарным диабетом, получающих лечение пероральными гипогликемическими средствами (например, глибенкламид) или инсулином, использование офлоксацина может стать причиной гипогликемии. Необходим тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитической реакции на фоне приёма офлоксацина. Пациенты с непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозо-галактозы не должны принимать это лекарственное средство.

Меры предосторожности

C осторожностью следует назначать препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения (в анамнезе), хронической почечной недостаточности, органических поражениях центральной нервной системы. Осторожность следует соблюдать при использовании офлоксацина, у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT: врожденный синдром удлиненного QT, одновременное применение с препаратами, которые, удлиняют интервал QT, гипокалиемии, гипомагниемия, возраст более 60 лет, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия.

Использование офлоксацина, всегда связанно с повышенным риском тендинита и разрыва сухожилия. Этот риск наиболее высок у пожилых пациентов, как правило, после 60 лет, у пациентов, принимающих кортикостероидные препараты, а также у пациентов после почечной, сердечной или легочной трансплантации.