Страна происхождения
РоссияГруппа товаров
Противовоспалительные препараты (НПВП)Нестероидный противовоспалительный препарат
Формы выпуска
- 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 20 таб в уп упак 20 таблеток
Описание лекарственной формы
- Таблетки пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, светло-коричневого или розовато-коричневого цвета. Допускается наличие шероховатости. На поперечном разрезе таблетки белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Ингибирует синтез протеогликана в хрящах. При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие. При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.Фармакокинетика
Абсорбция быстрая и полная. Пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 ч и снижает максимальную концентрацию (Cmax) на 40%. В результате замедленного высвобождения препарата Cmax в плазме ниже той, которая создается при введении лекарственных средств (ЛС) короткого действия; однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. Cmax – 0,5-1,0 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) – 5 ч после приема 100 мг таблеток пролонгированного действия. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи. Биодоступность – 50%. Связь с белками плазмы – более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения (Т1/2) из синовиальной жидкости – 3-6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 ч). 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система цитохрома Р 450 CYP2С9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 206 мл/мин. Т1/2 из плазмы – 1-2 ч. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.Особые условия
Для быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин. до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды. Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей жидкости (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. Необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек. Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.Состав
- 1 таблетка содержит активного вещества диклофенака натрия 100 мг. Вспомогательные вещества: лудипресс, оксипропилметилцеллюлоза, магний стеариновокислый, аэросил, кислота стеариновая, полиэтиленгликоль, глицерин, титана двуокись, железа окись. Диклофенак 100мг; Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат, гипромеллоза, МКЦ, повидон, тальк, магния стеарат диклофенака натрия 100 мг; вспомогательные вещества: [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза), коллидон SR [поливинилацетат 80 %, повидон 19 %, натрия лаурилсульфат 0,8 %, кремния диоксид 0,2 %], натрия алгинат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат]. Вспомогательные вещества для оболочки: [метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (колликут МАЕ 100 Р), пропиленгликоль, тальк, повидон, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый].
Диклофенак ретард показания к применению
- Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, мигрень, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Для местного применения: ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, профилактика цистоидного макулярного отека, связанного с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы глаза неинфекционной природы, посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока.
Диклофенак ретард противопоказания
- Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", нарушения кроветворения неясной этиологии, повышенная чувствительность к диклофенаку и компонентам применяемой лекарственной формы, или другим НПВС.
Диклофенак ретард дозировка
- 100 мг 100мг
Диклофенак ретард побочные действия
- Частые побочные эффекты развиваются более чем в 1%, нечастые - менее 1%, более 0,1%, редкие - менее 0,1%. Со стороны пищеварительной системы: частые - НПВП-гастропатия (гастралгия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), ЖКТ кровотечения, неспецифический колит, сухость во рту, запор. Нечастые - панкреатит, афтозный стоматит, глоссит, повы-шение активности «печеночных» трансаминаз, токсический гепатит, фульминантный гепатит. Со стороны нервной системы: частые - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, тревожность, «кошмарные» сновидения, нарушение вкусовых ощущений. Нечастые - парестезии, снижение памяти, дезориентация, раздражительность, депрессия, психотические реакции, анорексия. Редкие - судороги, тремор, асептический менингит. Со стороны органов чувств: нечастые - снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха, шум в ушах. Со стороны кожных покровов: частые - кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная, урти-карная), ангионевротический отек. Нечастые - экзема, фотосенсибилизация, аллергическая пурпура, много-формная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона). Редко - эритродермия, алопеция, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела). Со стороны мочевыделительной системы: частые - нефротический синдром (отеки). Нечастые - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, сосочковый некроз, цистит. Со стороны органов кроветворения: нечастые - тромбоцитопения, лейкопения, анемия. Редкие - агранулоцитоз, гемолитическая анемия. Со стороны дыхательной системы: нечастые - бронхоспазм. Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые - сердцебиение, боль в груди, аритмии. Нечастые - повышение артериального давления, системные анафилактические реакции, включая шок. Эндокринные расстройства: редкие - импотенция.
Лекарственное взаимодействие
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития и циклоспорина. На фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов - риск кровотечений. Уменьшает эффекты диуретических, гипотензивных и снотворных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов НПВП и глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. При одновременном применении с пероральными противодиабетическими препаратами возможны как гипо-, так и гипергликемия. Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Одновременное использование с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.Условия хранения
- хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
- беречь от детей
- хранить в защищенном от света месте
Синонимы
- Вольтарен, Диклоран, Диклонак, Диклоберл, Наклофен, Ортофен и др.
Инструкция
Диклофенак ретард от компании Акрихин - это противовоспалительное средство отечественного производства. Лекарство задействуют в качестве вспомогательного препарата во время реабилитации после оперативного вмешательства.
Латинское название
Diclofenac retard
Формы выпуска и состав
Производят медикамент в таблетированной форме. Таблетки расфасованы в полимерные емкости по 10,20 и 30 шт. Активное вещество - диклофенак натрия (100 мг). Дополнительные компоненты:
- целлюлоза;
- лактоза;
- поливинилпирролидон;
- стеарат магния;
- тальк;
- гипромеллоза.
Механизм действия
Рассматриваемый препарат - это НПВС, разработанный для ликвидации болезненности, воспаления и отеков.
Фармакодинамика
Главное биологически активное вещество фармацевтического средства - это производное фенилуксусной кислоты. Медикамент снимает боль и уменьшает повышенную температуру тела. Механизм влияния основан на ингибирующем воздействии на биосинтез простагландинов, которые являются основной причиной развития боли и воспалительных процессов.
При патологиях, связанных с ревматизмом, и суставном синдроме лекарство снижает негативный процесс, ликвидирует боль, уменьшает скованность и отечность.
При посттравматической симптоматике и в период реабилитации после операции медикамент быстро влияет на источник болевого синдрома и устраняет его. Боль не беспокоит пациента как в состоянии покоя, так и при движении. Активное вещество препарата снижает отек послеоперационной раны.
Фармакокинетика
Компоненты лекарства всасываются быстро и полностью после приема внутрь, еда замедляет скорость абсорбции. Предельная концентрация достигается в течение 2-3 часов. Примерно 60% выводится почками в виде метаболитов, а менее 1% - с мочой в неизменном виде. Оставшаяся часть выводится в виде метаболитов с желчью.
От чего помогает Диклофенак ретард
Лекарственное средство назначают для устранения следующих патологий:
- остеоартрит;
- анкилозирующий спондилит;
- ревматоидный артрит;
- подагра;
- бурсит;
- тендинит;
- тендовагинит;
- переломы;
- вывихи;
- растяжения;
- послеоперационная симптоматика.
Противопоказания
Применять препарат нельзя в следующих случаях:
- аллергия на компоненты медикамента;
- бронхиальная астма;
- язва желудка и кишечное кровотечение;
- язвенный колит, болезнь Крона;
- беременность;
- лактация;
- недостаточное функционирование сердца;
- нарушение кроветворения и гемостаза;
- почечная недостаточность;
- непереносимость лактозы;
- недостаточность лактозы.
Как принимать Диклофенак ретард
Дозировка препарата выбирается строго индивидуально врачом. Она зависит от симптоматики и стадии патологического процесса.
Таблетки пролонгированного действия
Стандартная суточная норма составляет 100 мг в сутки. Максимальная дозировка не должна быть выше 150 мг.
При болях различной этиологии
Если болевой синдром сильно выраженный, то принимать средство необходимо по 1 таблетке 2 раза в сутки.
До еды или после
Таблетку нужно принимать внутрь, не разжевывая до или после еды.
Какие побочные эффекты вызывает Диклофенак ретард
Из побочных эффектов возможно появление следующих симптомов:
- головокружение;
- головная боль;
- сонливость;
- бессонница;
- раздражительность;
- тревога и панические атаки;
- депрессия;
- болезненность в груди;
- учащенное сердцебиение;
- повышение АД;
- васкулит;
- инфаркт миокарда;
- сердечная недостаточность;
- тромбоцитопения;
- анемия;
- лейкопения;
- тошнота;
- рвота;
- анорексия;
- вздутие в живое;
- диспепсия;
- понос;
- гастрит;
- язва желудочно-кишечного тракта;
- желтуха;
- гепатит;
- нарушение работы печени;
- стоматит;
- глоссит;
- запор;
- язвенный колит;
- геморрагический колит;
- панкреатит;
- гематурия;
- почечная недостаточность;
- нефротический синдром;
- протеинурия;
- бронхиальная астма;
- пневмонит;
- нарушение зрительной функции;
- шум в голове и ушах;
- нарушение слуха;
- аллергия;
- резкое снижение АД и шок;
- выпадение волос;
- вертиго;
- высыпания;
- пурпура;
- дерматит;
- экзема;
- отечность.
Передозировка
Возможны следующие симптомы передозировки:
- головокружение;
- головная боль;
- гипервентиляция легких;
- помутнение сознания;
- рвота;
- кровотечение из ЖКТ;
- понос;
- звон в ушах;
- судороги.
Для лечения пациенту промывают желудок и дают активированный уголь. Также проводят симптоматическую терапию.
Особенности применения
С осторожностью медикаментозное средство необходимо принимать людям со следующими патологиями:
- сахарный диабет;
- артериальная гипертензия;
- табачная и алкогольная зависимость;
- тяжелые соматические болезни.
При беременности и лактации
Применять медикамент запрещено в 3 триместре беременности и при ГВ. В 1 и 2 триместрах использовать средство можно только при условии строгого врачебного наблюдения.
С какого возраста возможен прием препарата
Медикамент запрещен к приему детям и подросткам до 18 лет.
Можно ли пожилым пациентам
Люди в преклонном возрасте должны принимать таблетки с осторожностью.
При нарушениях функции почек
Применять лекарство запрещено на фоне прогрессирующих патологий почек или выраженной формы почечной недостаточности. Если у пациентов хроническое нарушение работы почек, то средство применяется с осторожностью.
При нарушениях функции печени
Если у пациента активное заболевание печени или тяжелая форма печеночной недостаточности, то прием медикамента запрещен.
Влияние на концентрацию внимания
Во время терапии снижается скорость психомоторных реакций, ухудшаются острота зрения и слух, поэтому необходимо отказаться от управления автотранспортом и сложными механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Перед применением препарата необходимо обсудить с врачом возможное взаимодействие с другими медикаментами.
С другими препаратами
Особенности взаимодействия:
- Диклофенак натрия повышает уровень дигоксина, метотрексата и циклоспорина в крови.
- Препарат снижает эффективность диуретиков. На фоне калийсберегающих мочегонных усиливается риск развития гипергликемии.
- Прием Диклофенака ретард снижает эффективность гипотензивных и снотворных препаратов.
- При совмещенном приеме с другими НПВП и ГКС повышается риск развития кровотечения в ЖКТ.
- АСК понижает концентрацию диклофенака в плазме.
- Совместный прием с Парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
- Рассматриваемое средство уменьшает эффект гипогликемических медикаментов.
- Совмещенный прием с Цефамандолом, Цефоперазоном, Цефотетаном и вальпроевой кислотой повышает частоту развития гипопротромбинемии.
- Одновременное применение с этанолом, Колхицином, Кортикотропином и медикаментами зверобоя повышает риск развития эрозий в ЖКТ.
- Препараты, приводящие к фотосенсибилизации, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению.
- Фармакологические средства, которые тормозят секрецию канальцев, увеличивают уровень диклофенака в плазме, в результате чего усиливаются его эффективность и токсичность.
Диклофенак Ретард является отечественным противовоспалительным препаратом.
Его применяют при острых невралгических болях, при воспалениях, связанных с заболеваниями опорно-двигательного препарата, а также в качестве вспомогательного средства в период реабилитации после операций.
Уже после нескольких применений пациенты отмечают значительное ослабление скованности движений, снижение отёчности и воспаления, притупление острых болей.
Лекарство является нестероидным препаратом, отпускающимся строго по рецепту лечащего врача.
Выпускается в форме таблеток пролонгированного действия.
Инструкция по применению
Диклофенак ретард - это НПВС отечественного производства, направленное на устранение болей, воспалений, отёков. Диклофенак используют как в качестве препарата для курсового лечения, так и в качестве вспомогательного средства в период реабилитации после хирургических операций или травм.
Средство снимает отёчность и боль. Препарат полностью всасывается, не накапливается в период между приёмами средства. Концентрация лекарства достигает своего максимума уже через 5 часов после приёма (при этом в синовиальной жидкости концентрация максимизируется гораздо позже, чем в плазме - на 2-4 часа позже).
Фармакологическое действие
Диклофенак является производным фенилуксусной кислоты . Препарат оказывает анальгезирующее, обезболивающее, жаропонижающее действие.
Механизм воздействия препарата связан с ингибирующим влиянием на биосинтез простагландинов (основной причины развития болевых ощущений и воспаления).
При ревматических заболеваниях, а также при суставном синдроме, препарат уменьшает воспаление, купирует болевые ощущения, снижает скованность и отёчность.
При посттравматических симптомах, а также в реабилитационный послеоперационный период, средство быстро воздействует на источник боли и купирует его (пациент не чувствует боли как в покое, так и при движении). Также оно способствует снижению отёчности послеоперационной раны.
Форма выпуска и состав
Диклофенак ретард выпускается в форме таблеток п ролонгированного действия . Каждая таблетка круглой, двояковыпуклой формы покрыта кишечнорастворимой оболочкой, цвет имеет белый.
Таблетки упаковываются в полимерные банки по 10, 20 или 30 штук в каждой. Также имеется вариант ячейковой упаковки (10 таблеток в 1 упаковке).
Одна таблетка Диклофенака содержит 100 мг активного вещества (диклофенак натрия) . В качестве вторичных элементов в составе выделяют целлюлозу, лактозу (сахар молочный), поливинилпирролидон, стеарат магния, тальк, гипромеллозу. Оболочка изготовлена из полисорбата-80, целлацефата, диоксида титана.
Показания к применению
Препарат назначается взрослым и пожилым пациентам, страдающим от следующих патологий :
- Остеоартрит;
- Ревматоидный артрит;
- Подагра;
- Бурсит;
- Тендинит;
- Тендовагинит;
- Переломы;
- Вывихи;
- Растяжения;
- Послеоперационные симптомы.
Дозировка
Обычно дозировка подбирается строго индивидуально лечащим врачом. Доза зависит от конкретной клинической картины, а также от выраженности симптомов. Курс лечения должен быть максимально коротким.
Стандартная начальная суточная доза равна 100 мг раз в сутки (это 1 таблетка). Если симптоматика заболевания ярко выражена утром или ночью, то рекомендуется принимать таблетку непосредственно перед отходом ко сну. Суточная доза не должна превышать 150 мг.
Для пациентов с низкой или недостаточной массой тела рекомендуется подбирать минимальную дозу препарата.
Видео: "Механизм действия препарата Диклофенак"
Взаимодействие с другими лекарствами
Диклофенак тяжело сочетать с большинством обезболивающих и противовоспалительных средств.
При совместном употреблении Диклофенака и ингибиторов CYP2C9 (например, вориконазола) высок риск увеличения концентрации активного вещества в крови, а также усиления его системного действия (из-за ингибирования метаболизма активного вещества).
Употребление Диклофенака совместно с диуретиками и гипотезивными препаратами приводит к снижению активности последних.
Совместное употребление средства с другими лекарствами групп НПВС и ГКС может вызывать неприятные симптомы, связанные с нарушением работы ЖКТ.
Препараты из группы антикоагулянтов и антиагрегантов, совмещенные с диклофенаком, могут привести к кровотечению в ЖКТ.
Обязателен строгий контроль дозы гипогликемических препаратов во время приема Диклофенака (возможно возникновение гипогликемии или гипергликемии).
Средство может усиливать действие фенитоина.
Побочные действия
Сресдтво имеет обширный список побочных эффектов, что ещё раз указывает на необходимость строгого контроля врача во время курсового лечения :
Передозировка
А знаете ли вы, что…
Следующий факт
Признаками передозировки могут служить рвота, диарея, кровотечение в ЖКТ, шум в ушах, головокружение и судороги, летаргия. Реже может происходить резкое повышение артериального давления, гепатотоксическое действие. Возможно развитие острой печёночной недостаточности, нарушения дыхательных функций, кома.
Противопоказания
Абсолютными противопоказаниями к применению Диклофенака являются :
- Повышенная чувствительность к активному компоненту препарата;
- Бронхиальная астма;
- Язва желудка и активное кишечное кровотечение;
- Язвенный колит;
- Беременность;
- Период грудного вскармливания;
- Сердечная недостаточность;
- Нарушения кроветворения и гемостаза;
- Печёночная недостаточность;
- Почечная недостаточность;
- Непереносимость лактозы;
- Недостаточность лактазы.
Препарат запрещено принимать детям и подросткам до 18 лет.
каждая таблетка пролонгированного действия содержит:
активное вещество: диклофенак натрия - 100 мг;
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, цетиловый спирт, сахар очищенный, повидон, магния стеарат, тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, понсо 4R (Е124), диэтилфталат.
Описание
круглые, покрытые оболочкой таблетки, розового цвета с белыми вкраплениями.
Фармакологическое действие
Диклофенак оказывает противовоспалительное, болеутоляющее и противоревматическое действие. В механизме действия Диклофенака существенную роль играет его ингибирующее влияние на биосинтез простагландинов, которые имеют большое значение в патогенезе воспаления, боли. Диклофенак ингибирует активность фермента ЦОГ, катализирующего образование из арахидоновой кислоты простагландинов – медиаторов воспалительного процесса.
При суставном синдроме Диклофенак ослабляет и купирует воспаление и боль в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и отечность суставов, способствует увеличению объема движений. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек.
Фармакокинетика
Диклофенак быстро и полностью всасываются после перорального применения, пища замедляет скорость абсорбции. Максимальная концентрация достигается на протяжении 2-3 часов. Средняя пиковая концентрация неизмененного препарата приблизительно 1,5 мкг/мл фиксируется после приёма одной таблетки, содержащей 50 мг диклофенака.
В результате замедленного высвобождения из таблеток пролонгированного действия С max Диклофенака в плазме ниже той, которая создается при введении лекарственного средства короткого действия. Однако она остается высокой в течение длительного времени, после приема 100 мг таблеток пролонгированного действия С max равна 0,5 – 1 мкг/мл, ТС max – 5 часов.
99% диклофенака связывается с протеинами плазмы, большая часть с альбуминами. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме. Т½ из синовиальной жидкости – 3-6 часов (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 часов после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 часов). При приеме внутрь около 50% диклофенака натрия метаболизируется в печени «при первом прохождении». Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой, а также с участием изофермента CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака. Период полувыведения из плазмы - 1-2 часа. Приблизительно 60% выводится почками в виде метаболитов, менее 1 % экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.
Показания к применению
- Взрослые и пожилые:
Облегчение боли и воспаления при следующих состояниях:
1. Артрические состояния: ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, острая подагра;
2. Острые мышечно-скелетные расстройства, такие как: периартрит (например, плечелопаточный периартрит), тендинит, тендовагинит, бурсит;
3. Другие болезненные состояния в результате травмы, в том числе перелом, боль в пояснице, вывихи, растяжения, ортопедические, стоматологические и другие незначительные операции.
- Дети:
Данная лекарственная форма не применяется у детей.
Противопоказания
Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов (в т.ч. к другим НПВП), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), перенесенные желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанные с предыдущим приемом НПВП, активная или рецидивирующая язва желудка/кровотечение в анамнезе (два и более эпизодов верифицированной язвы или кровотечения), бронхиальная астма (риск обострения), крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или другими нестероидными противовоспалительными средствами; тяжелая почечная/печеночная и сердечная недостаточность; нарушения кроветворения, дефицит фермента глюкозо-6-дегидрогеназы, заболевания крови, III триместр беременности и период лактации, детский возраст до 18 лет.
Диклофенак ретард противопоказан для уменьшения болей в предоперационном периоде в случае операции аортокоронарного шунтирования (АКШ).
Применение диклофенака противопоказано пациентам с установленной застойной сердечной недостаточностью (NYHA II-IV), ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий или цереброваскулярными заболеваниями.
C осторожностью: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после массивного хирургического вмешательства), пожилые пациенты старше 65 лет (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма (риск обострения), одновременный прием глюкокортикоидов, антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.
Беременность и период лактации
Противопоказано применение в III триместре беременности и в период лактации. В I и II триместрах беременности применение Диклофенака возможно только при строгом врачебном наблюдении после тщательной оценки соотношения польза/риск.Способ применения и дозы
Для приема внутрь.
Взрослые:
Диклофенак ретард таблетки 100 мг: одна таблетка в день, целиком, не разжевывая, желательно во время еды.
Максимальная суточная доза составляет 150 мг диклофенака.
Дозирование у пожилых. Несмотря на отсутствие клинически значимых изменений фармакокинетики диклофенака у пожилых пациентов, нестероидные противовоспалительные препараты следует использовать с осторожностью у пациентов с повышенным риском развития побочных реакций. Рекомендуется использование наименьшей эффективной дозы у ослабленных пациентов пожилого возраста или у пациентов со сниженной массой тела; необходимо контролировать развитие желудочно-кишечных кровотечений у пациентов при приеме НПВП.
Дозирование при почечной недостаточности. Диклофенак противопоказан у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Не проводилось специальных исследований среди пациентов с почечной недостаточностью, поэтому рекомендации по дозированию препарата отсутствуют. Рекомендуется с осторожностью назначать диклофенак пациентам с легкой и средней степенью почечной недостаточности.
Дозирование при печеночной недостаточности. Диклофенак противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Не проводилось специальных исследований у пациентов с печеночной недостаточностью, поэтому конкретные рекомендации по дозированию препарата отсутствуют. Следует с осторожностью применять диклофенак у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности.
Побочное действие
Часто – 1-10%; иногда – 0,1-1%; редко – 0,01-0,1%; очень редко – менее 0,001%, включая отдельные случаи.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – НПВП-гастропатия (гастралгия, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, метеоризм), анорексия; редко – гастрит, проктит, кровотечения из желудочно-кишечного тракта (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудочно-кишечного тракта (с или без кровотечения или перфорации), сухость во рту, очень редко – стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, колит (включая неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; редко – сонливость; очень редко – нарушение чувствительности (в т.ч. парестезии), зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, диплопия, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, депрессия, психические нарушения, асептический менингит, возможен неврит зрительного нерва, галлюцинации, спутанность сознания, недомогание.
Со стороны почек: редко – отеки, очень редко - интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия, протеинурия, в отдельных случаях острая почечная недостаточность, папиллярный некроз.
Со стороны печени: часто - транзиторное повышение активности трансаминаз в крови, редко - гепатит, желтуха, нарушение функции печени, в отдельных случаях – фульминантный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны системы кроветворения: описаны отдельные случаи развития тромбоцитопении, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, локальные спонтанные кровотечения и ингибирование агрегации тромбоцитов, удлинение времени кровотечения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – сердцебиение, боль в груди, гипертензия, гипотензия, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы : редко – бронхиальная астма (включая одышку), очень редко – пневмонит.
Эндокринные расстройства: очень редко – импотенция.
Аллергические проявления: часто - кожная сыпь, редко отмечались приступы бронхиальной астмы, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок, очень редко – зуд, крапивница, отмечены отдельные случаи экземы, полиморфной эритемы, эритродермия, буллезные высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакции фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, ангионевротический отек (в т.ч. лица), в отдельных случаях – васкулит.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, повышенная возбудимость, гипервентиляция легких, помутнение сознания, миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальные боли, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. При одновременном приеме НПВП и такролимуса возможно повышение риска нефротоксичности НПВП. Это может быть опосредовано через почечные антипростагландиновые эффекты НПВП и ингибитора кальциневрина.
Одновременное применение Диклофенака с гипотензивными средствами (бета-блокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ) может привести к снижению их гипотензивного эффекта путем ингибирования синтеза сосудорасширяющих простогландинов. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии. Диклофенак и гипотензивные средства следует назначать с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны быть должным образом гидратированы. Необходим мониторинг артериального давления и функции почек, особенно при совместном приеме с диуретиками и ингибиторами АПФ в связи с повышенным риском нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его активность и токсичность.
На фоне приема антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Колестипол и холестирамин могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Рекомендуется принимать диклофенак за час до или от 4 до 6 часов после приема колестипола или холестирамина.
Учитывая, что НПВП могут снижать эффективность мифепристона, их следует принимать не ранее чем через 8-12 дней после окончания применения мифепристона.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению. При одновременном приеме фенитоина и диклофенака необходим мониторинг концентрации фенитоина в плазме.
Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолонов - риск развития судорог.
При одновременном приеме с противодиабетическими средствами может вызвать гипо- или
гипергликемию; с антикоагулянтами - необходим регулярный контроль свертываемости крови. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении диклофенака одновременно с сильными ингибиторами CYP2C9 (например, сульфинпиразон и вориконазол), поскольку может произойти значительное увеличение пиковой концентрации диклофенака в плазме крови за счет ингибирования метаболизма.
Одновременное применение системных НПВС, включая диклофенак, и СИОЗС увеличивает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
Уменьшает эффекты снотворных средств.
Совместное применение сердечных гликозидов и НПВС может усугубить проявления сердечной недостаточности, уменьшить скорость клубочковой фильтрации и увеличить концентрацию гликозида в крови.
При одновременном приеме НПВС и зидовудина повышается риск развития гематологической токсичности. При совместном применении лекарственного средства с зидовудином у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией повышен риск возникновения гемартрозов и гематом.
Меры предосторожности
С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений необходимо назначать препарат в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого времени.
Следует избегать одновременного применения диклофенака с системными НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, в связи с отсутствием доказательств, свидетельствующих о синергическом эффекте, а также в связи с потенциированием нежелательных эффектов.
Необходимо с осторожностью назначать препарат в пожилом возрасте. Следует использовать наименьшую эффективную дозу у ослабленных пожилых пациентов и пациентов с низкой массой тела.
Как и при использовании других нестероидных противовоспалительных препаратов, диклофенак может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже при отсутствии случаев применения препарата ранее.
Как и другие НПВП, диклофенак может маскировать признаки и симптомы инфекции благодаря своим фармакодинамическим свойствам.
Влияние на желудочно-кишечный тракт. Диклофенак, как и все НПВП, может вызывать желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации (в том числе фатальные) в любое время во время лечения, с или без симптомов и независимо от наличия поражений ЖКТ в анамнезе. Данные осложнения могут иметь более серьезные последствия в пожилом возрасте. При развитии кровотечения или язвы желудочно-кишечного тракта, препарат необходимо отменить. Необходимо тщательное медицинское наблюдение при назначении диклофенака пациентам с симптомами нарушения функции желудочно-кишечного тракта или с наличием желудочных или кишечных язв, кровотечений или перфораций ЖКТ в анамнезе. Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций выше при увеличении дозы диклофенака, а также у пациентов с наличием кровотечений или перфораций в анамнезе.
У пожилых людей наблюдалось повышение частоты побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть фатальными. Для уменьшения риска гастроинтестинальной токсичности у пациентов, особенно с наличием кровотечений и перфораций в анамнезе, а также в пожилом возрасте, лечение необходимо начинать и поддерживать наиболее низкой эффективной дозой препарата.
Следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с протективными средствами для снижения риска гастроинтестинальной токсичности (например, мизопростолом или ингибиторами протонного насоса), особенно у пациентов, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных препаратов, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК/аспирин) или лекарственных средств, увеличивающих риск поражения желудочно-кишечного тракта. Пациенты с проявлениями гастроинтестинальной токсичности в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах.
Необходимо с осторожностью использовать диклофенак у пациентов, получающих сопутствующие препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения: системные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антитромбоцитарные препараты (ацетилсалициловая кислота). Необходимо тщательное медицинское наблюдение и осторожность при назначении диклофенака пациентам с неспецифическим язвенным колитом или болезнью Крона из-за возможного развития обострения.
Пациенты с нарушением функции печени. При назначении препарата пациентам с заболеваниями печени возможно ухудшение функции печени. Возможно развитие гепатита на фоне приема диклофенака без продромальных симптомов. Необходимо соблюдать осторожность при использовании диклофенака у больных с печеночной порфирией, так как прием препарата может спровоцировать развитие приступа.
Во время терапии диклофенаком может наблюдаться повышение активности печеночных ферментов. Прием диклофенака следует немедленно прекратить, если повышенная активность печеночных ферментов сохраняется или нарастает.
Пациенты с нарушением функции почек. Были зарегистрированы случаи задержки жидкости и появления отеков на фоне приема НПВП, в том числе диклофенака. Особая осторожность требуется при назначении диклофенака пациентам с нарушениями сердечной и почечной функции, артериальной гипертензией, у пожилых людей, у пациентов, получающих сопутствующее лечение мочегонными средствами или лекарственными средствами, влияющими на почечную функцию, а также у пациентов со значительным истощением объема внеклеточной жидкости вне зависимости от причины (например, до или после серьезной операции). В качестве меры предосторожности при использовании диклофенака рекомендуется контроль функции почек. Прекращение терапии обычно приводит к восстановлению функции до первоначального уровня.
Влияние на кожу. При использовании НПВС очень редко наблюдалось развитие серьезных побочных реакций со стороны кожи (в том числе со смертельным исходом): эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск развития данных реакций отмечен в начале курса терапии, в течение первого месяца лечения. Применение диклофенака следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражения слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности.
Пациенты с СКВ и заболеваниями соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и заболеваниями соединительной ткани регистрировался повышенный риск возникновения асептического менингита.
Риск сердечно-сосудистых заболеваний:
Необходимо контролировать состояние пациентов с артериальной гипертензией и/или легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью в связи с возможной задержкой жидкости и появлением отеков.
Вследствие возможного повышения риска сердечно-сосудистых явлений при длительном применении или в высокой дозе препарата, пациентам следует назначать диклофенак в минимальной эффективной дозе и максимально короткое время, необходимое для уменьшения выраженности симптомов. Следует периодически проводить повторную оценку необходимости облегчения симптомов и ответа на проводимое лечение. Клинические испытания и эпидемиологические данные свидетельствуют о возможном небольшом повышении риска артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт) при использовании диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг в день) и при длительном лечении.
У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, назначение диклофенака возможно только после тщательной оценки соотношения польза/риск. Данная оценка должна быть проведена также до начала лечения у пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Диклофенак противопоказан для уменьшения болей в периоперационом периоде в случае операции: аортокоронарного шунтирования (АКШ).
Влияние на систему крови. Во время длительного лечения диклофенаком, как и другими НПВП, рекомендуется мониторинг крови. Диклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с нарушениями гемостаза.
Пациенты с бронхиальной астмой. У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (в т.ч. полипами носа), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно с аллергическими ринитподобными симптомами) реакции на НПВП, такие как приступ астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/ «аспириновая» астма), отек Квинке или крапивница встречаются чаще, чем у других пациентов. Применять препарат у данных пациентов следует с особой осторожностью, при наличии возможности оказать экстренную помощь. Это утверждение также применимо к пациентам, страдающим аллергией на другие вещества. Как и другие препараты, подавляющие активность циклооксигеназы, диклофенак натрия и другие НПВП могут вызвать бронхоспазм при введение пациентам с отягощенным бронхиальной астмой анамнезом.
Влияние на фертильность у женщин. Использование диклофенака может привести к нарушению фертильности у женщин и не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность. У женщин, испытывающих трудности с зачатием и страдающих бесплодием, диклофенак необходимо отменить.
Таблетки Диклофенак ретард содержат сахарозу и не рекомендуются пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.
В период лечения не следует принимать алкоголь, из-за возможности усиления побочных реакций со стороны нервной системы.
Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами. Пациентам, принимающим Диклофенак, необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В связи с тем, что при применении Диклофенака в высоких дозах возможно возникновение таких побочных явлений, как головокружение и чувство усталости, в отдельных случаях нарушается способность управлять автомобилем или другими механизмами.
Вольтарен Ретард
Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.
Фармакологическое действие
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
Показания к применению
- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит;- анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии;
- остеоартроз;
- подагрический артрит;
- бурсит, тендовагинит;
- болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит);
- посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии);
- альгодисменорея;
- воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит);
- инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.
Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Способ применения
Дозу подбирают индивидуально, рекомендуется применение препарата в минимальной эффективной дозе, по возможности с максимально коротким периодом лечения.Для приема внутрь и ректального применения
Взрослые
При приеме внутрь в форме таблеток обычной продолжительности действия или ректально в форме суппозиториев рекомендуемая начальная доза - 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на несколько приемов.
При приеме в форме таблеток пролонгированного действия рекомендуемая начальная доза - 100 мг 1 раз/сут. Такая же суточная доза применяется при умеренно выраженных симптомах, а также для продолжительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки пролонгированного
действия желательно принимать на ночь.
Для облегчения ночной боли или утренней скованности в дополнение к приему препарата в течение дня назначают диклофенак в виде суппозиториев ректальных перед сном; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг.
При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.
У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется.
У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.
Дети в возрасте 1 года и старше
Препарат назначают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания). Для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов). Максимальная суточная доза - 150 мг.
Препарат в форме таблеток пролонгированного действия не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Дл парентерального применения
Взрослые
Вводят глубоко в/м. Разовая доза - 75 мг. При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч.
Длительность применения не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.
В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с интервалом в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, в/м введение 1 раз/сут (75 мг) можно комбинировать с приемом диклофенака в других лекарственных формах (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.
При приступах мигрени диклофенак рекомендуется вводить как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг, с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.
У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется. У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.
Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.
Дети и подростки до 18 лет
Диклофенак не следует применять в/м у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозирования препарата.
Взаимодействие
Мощные ингибиторы CYP2C9 - при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как вориконазол) возможно увеличение концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.Литий, дигоксин - возможно повышение концентрации лития и дигоксина в плазме криви. Рекомендуется мониторинг концентрации лития, дигоксина в сывортке крови.
Диуретические и гипотензивные средства - при одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторамн, ингибиторами АПФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие.
Циклоспорин - влияние диклофенака на активность простатгландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Препараты, способные вызывать гиперкалиемию - совместное применение диклофенака с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, (в случае такого сочетания данный показатель должен часто контролироваться).
Антибактериальные средства производные хинолона - имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и диклофекак.
НПВС и ГКС - при одновременном системном применение диклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны ЖКТ).
Антикоагулянты и антиагреганты - нельзя исключить повышение риска кровотечений при одновременном применении диклофенака и с препаратами указанных групп.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина - возможно повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений.
Гипогликемические препараты - нельзя исключить случаи как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака.
Метотрексат - при применении диклофенака в течение 24 ч до или в течение 24 ч после приема метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.
Фенитоин - возможно усиление действия фенитоина.
Побочное действие
Определение частоты побочных реакций: очень часто (?1/10), часто (?1/100, Со стороны пищеварительной системы:- часто - абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, анорексия, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови;
- редко - гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушения функции печени;
- очень редко - стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны нервной системы:
- часто - головная боль, головокружение;
- редко - сонливость;
- очень редко - нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит;
- очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств:
- часто - вертиго;
- очень редко - нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия, нарушения слуха, шум в ушах, дисгевзия.
Дерматологические реакции:
- часто - кожная сыпь;
- редко - крапивница;
- очень редко - буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности;
- пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции:
- редко - гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок;
- очень редко - ангионевротический отек (включая отек лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Имеются данные о небольшом увеличении риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).
Со стороны дыхательной системы:
- редко - астма (включая одышку);
- очень редко - пневмониты.
Общие реакции: редко - отеки.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам используемого препарата;- "аспириновая триада" (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС);
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
- проктит (только для суппозиториев);
- беременность (для в/м введения);
- III триместр беременности (для приема внутрь и ректально);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (для в/м введения и для лекарственных форм пролонгированного действия).
С осторожностью:
- подозрение на заболевание ЖКТ;
- указания в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно у пациентов пожилого возраста), инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона, нарушения функции;
- легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия (диклофенак может провоцировать приступы порфирии);
- у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами);
- сердечно-сосудистые заболевания (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированную сердечную недостаточность, заболевания периферических сосудов);
- нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин);
- дислипидемия/гиперлипилемия;
- сахарный диабет;
- артертериальная гипертензия;
- значительное уменьшение ОЦК любой этиологии (например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств);
- нарушение системы гемостаза;
- риск развития тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта);
- пациенты пожилого возраста, особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе);
- у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);
- одновременное лечение диуретиками или другими препаратами, которые способны нарушать функцию почек;
- при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем;
- при в/м введении пациентам с бронхиальной астмой из-за риска обострения заболевания (т.к. бисульфит натрия, который содержится в некоторых лекарственных формах для инъекций способен вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности).
Применение при беременности и кормлении грудью
Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначение в I и II триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак (как другие ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Несмотря на то, что диклофенак выделяется с грудным молоком в малом количестве, применение в период лактации (грдуного вскармливания) не рекомендуется. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Поскольку диклофенак (как и другие НПВС), может оказывать отрицательное действие на фертильность, не рекомендуется применение у женщин, планирующих беременность.
Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.
Особые указания
С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.
Не рекомендуется ректальное применение у пациентов с заболеваниями аноректальной области или аноректальными кровотечениями в анамнезе. Наружно следует применять только на неповрежденных участках кожи.
Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.
Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.
В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
