Представлены аналоги лекарства венлафаксин, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Венлафаксин - Венлафаксин – антидепрессант, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантиомеров. Венлафаксин и его основной метаболит, O-десметилвенлафаксин (ОДВ), являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (в сокращенном виде: ИОЗСН или СИОЗСиН) и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина.

Механизм антидепрессивного действия связан со способностью препарата усиливать активность нейромедиаторов при передаче нервных импульсов в центральной нервной системе (ЦНС). Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват вышеназванных нейромедиаторов, при этом они не обладают сродством (изучалось in vitro) с холинергическими (мускариновыми), гистаминовыми (H 1), альфа 1 -адренергическими, опиоидными и бензодиазепиновыми рецепторами, не подавляют активность моноаминоксидазы (МАО). По ингибированию обратного захвата серотонина венлафаксин уступает селективным ингибиторам обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Венлафаксин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Венлафаксин
Таблетки 37,5 мг, 30 шт.	236
Таблетки 75 мг 30 шт., упак.	337
Алвента
Велаксин
Таб 37,5мг №28 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия)	897
Таб 75мг №28 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия)	1177.40
Капс пролонгированного действия 75мг №28 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия)	1399.30
Капс пролонгированного действия 150мг №28 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия)	2053.50
Велафакс
Таб 37,5мг №28 (Плива Хрватска д.о.о. (Хорватия)	682.20
Таб 75мг №28 (Плива Хрватска д.о.о. (Хорватия)	791.30
Велафакс МВ
Капс 75мг №30 (Ципла Лтд (Индия)	471
Капс 75мг №30 (PLIVA (Хорватия)	691
150мг №30 капс пролонг (Ципла Лтд (Индия)	820
150мг №30 капс пролонг (CIPLA (Индия)	820
Капс 75мг №30 (CIPLA (Индия)	883
Венлаксор
Таб 37,5мг N30 (Гриндекс АО (Латвия)	668.20
Таб 75мг N30 (Гриндекс АО (Латвия)	1009.80
Венлафаксин Органика
Таблетки покрыт.плен.об. 75 мг, 30 шт.	346
Венлафаксин Сандоз
Венлафаксин* (Venlafaxine*)
Венлафаксин-АЛСИ
Венлафаксина гидрохлорид
Венлифт ОД
Воксемель
Дапфикс
Ньювелонг
Таблетки покрыт.плен.об. пролонг. действия 75 мг, 30 шт.	1219
Таблетки покрыт.плен.об. пролонг. действия 150 мг, 30 шт.	1499
Таблетки покрыт.плен.об. пролонг. действия 225 мг, 30 шт.	2343
Эфевелон
75мг таб №30 (Актавис АО (Исландия)	615
75мг таб №30 (ACTAVIS Group hf. (Исландия)	615
75мг таб п / о №30 (ACTAVIS Group hf. (Исландия)	691.20
Эфевелон ретард

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве венлафаксин. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Пять посетителей сообщили об эффективности

Ваш ответ о побочных эффектах »

Пять посетителей сообщили об оценке стоимости

	Участники		%
Не дорогое	3		60.0%
Дорогое	2		40.0%

Ваш ответ об оценке стоимости »

Одиннадцать посетителей сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Венлафаксин?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 2 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

	Участники		%
2 раза в день	6		54.5%
1 раз в день	3		27.3%
3 раза в день	2		18.2%

Ваш ответ о частоте приема в день »

Семнадцать посетителей сообщили о дозировке

	Участники		%
51-100мг	10		58.8%
101-200мг	3		17.6%
501мг-1г	2		11.8%
11-50мг	1		5.9%
201-500мг	1		5.9%

Ваш ответ о дозировке »

Один посетитель сообщил о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Венлафаксин, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через 1 неделя почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.

Ваш ответ о сроке начала действия »

Три посетителя сообщили о времени приема

В какое время лучше принимать Венлафаксин: на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство после еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.

Ваш ответ о времени приема »

25 посетителей сообщили о возрасте пациента

Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

ВЕНЛАКСОР ®

Регистрационный номер : ЛСР-002525/07-310807
Торговое название препарата : Венлаксор ®
Международное непатентованное название (МНН) : Венлафаксин
Химическое название : (±)-1-циклогексанола гидрохлорид.
Лекарственная форма : таблетки
Состав : 1 таблетка содержит
Активное вещество : 37,5 мг или 75 мг венлафаксина (в виде гидрохлорида).
Вспомогательные вещества : кальций гидрофосфат безводный, лактоза безводная, карбокси-метилкрахмал натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, краситель железа оксид красный (Е172).
Описание :
Таблетки по 37,5 мг
Таблетки по 75 мг - светло-розовые плоскоцилиндрические таблетки с темно-розовыми вкраплениями, с фаской и риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа : антидепрессант
Код ATX N06A XI6

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Венлафаксин - антидепрессант химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантомеров.
Механизм антидепрессивного воздействия препарата связан с его способностью потенциировать передачу нервного импульса в центральной нервной системе (ЦНС). Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, Венлафаксин и О-десметилвенлафаксин снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приёме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.
Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (H1) и α1-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность моноаминоксидазы (МАО). Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или М-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.
Фармакокинетика
Венлафаксин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного приема 25-150 мг, максимальная концентрация в плазме крови достигает 33-172 нг/мл в течение приблизительно 2,4 часов. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Его основной метаболит - О-десметилвенлафаксин (ОДВ). Период полувыведения -венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 часов. Максимальная концентрация ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4,3 часов после введения.
Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный Венлафаксин, выделяются почками. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75-450 мг, Венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается на 20-30 минут, однако величины максимальной концентрации и абсорбции не изменяются.
У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а период полувыведения удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Показания к применению

Депрессии различной этиологии, лечение и профилактика.

Противопоказания

Гиперчувствительность.
Одновременный прием ингибиторов МАО (см. так же раздел «Взаимодействие»).
Тяжелые нарушения функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации менее (СКФ) 10 мл/мин).
Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы не доказаны).
Установленная или подозреваемая беременность.
Период лактации.
С осторожностью : недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судорожный синдром в анамнезе, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженная масса тела, гипонатриемия, гиповолемия, одновременный прием диуретиков, суицидальные наклонности, почечная/печеночная недостаточность.

Беременность и период лактации

Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение препарата во время беременности (или предполагаемой беременности) противопоказано.
Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.
Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.
Венлафаксин и его метаболит (ОДВ) выделяются в грудное молоко. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Таблетки Венлаксора рекомендуется принимать во время еды.
Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в два приема (по 37,5 мг) ежедневно. Если - после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (2х75 мг в день). Если, по мнению врача, необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в два приема (2х75 мг в день). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Венлаксор составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.
Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов :
Поддерживающее лечение может продолжаться 6 месяцев и более. Назначаются минимальные эффективные дозы, применявшиеся при лечении депрессивного эпизода.
Почечная недостаточность : при легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной почечной недостаточности (СКФ 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением периода полувыведения венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ), таким пациентам следует принимать всю дозу один раз в день. Не рекомендуется применять Венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пациенты на гемодиализе могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.
Печеночная недостаточность : при легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время (ПВ) менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять Венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют.
Пожилые пациенты : сам по себе пожилой возраст пациента не требует изменения дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, например, в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Прекращение приема препарата Венлаксор :
По окончании приема препарата Венлаксор рекомендуется постепенно снижать дозировку препарата, по крайней мере, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата (см. ниже).
Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозировки, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.

Побочные действия

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.
В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: частые - более 1%, нечастые - 0,1-1%, редкие - 0,01-0,1%, очень редкие - менее 0,01%.
Со стороны нервной системы : часто - головокружение, астения, бессонница, «кошмарные» сновидения, повышенная нервная возбудимость, парестезии, гипертонус мышц, тремор, седативный эффект; нечасто - апатия, галлюцинации, миоклонус, обморок; редко - судороги, маниакальные расстройства, злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто - повышение артериального давления, гиперемия кожных покровов; нечасто - снижение артериального давления, постуральная гипотензия, тахикардия; очень редко - изменение интервала Q-T, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (в т.ч. мерцание желудочков).
Со стороны пищеварительной системы : часто - снижение аппетита, тошнота, рвота; нечасто - бруксизм (непроизвольное скрежетание зубами), повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко - гепатит.
Со стороны мочеполовой системы : часто - снижение либидо, нарушение эрекции и/или эякуляции, аноргазмия, меноррагия, нарушение мочеиспускания; нечасто - задержка мочи, нарушение оргазма у женщин.
Со стороны органов чувств : часто - нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто - нарушение вкусового восприятия.
Со стороны органов кроветворения: частота неизвестна - агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения.
Аллергические реакции : нечасто - сыпь, фотосенсибилизация; очень редко - мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдом Стивенса - Джонсона), анафилаксия.
Лабораторные показатели : нечасто - тромбоцитопения; редко - увеличение времени кровотечения, гипонатриемия; при длительном назначении и использовании высоких доз - гиперхолестеринемия.
Прочие : часто - потеря массы тела, потливость (в т.ч. ночная); нечасто - экхимозы, увеличение массы тела; редко - синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, серотониновый синдром (тошнота, рвота, боли в животе, диарея, метеоризм, психомоторное возбуждение, тахикардия, гипертермия, мышечная ригидность, судороги, миоклонус, потливость, угнетение сознания разной степени тяжести).
При возникновении синдрома «отмены»: головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна (изменение характера сновидений, сонливость или бессонница, затруднение засыпания), гипомания, тревожность, повышенная нервная возбудимость, спутанность сознания, парестезии, повышенное потоотделение, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (большинство из этих реакций выражены незначительно и не требуют лечения).

Передозировка

Симптомы : изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.
Лечение : симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного уголя для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Венлаксор можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 часа). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Венлаксор. Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития .
имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется.
Галоперидол : эффект последнего может усиливаться из-за повышения уровня препарата в крови при совместном применении.
При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, существенно не изменяются. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.
При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).
При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.
Усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.
На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии , так как опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.
Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментами цитохрома Р 450 :
Фермент CYP2D6 системы цитохрома Р 450 преобразует Венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не изменится.
Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4; поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такие лекарственные взаимодействия еще не исследованы.
Венлафаксин - относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.
Циметидин подавляет метаболизм "первого прохождения" венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).
Клинически значимые взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в том числе бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами не обнаружены.
Лекарственные препараты, связанные с белками плазмы крови : связывание с белками плазмы составляет 27% для венлафаксина и 30% для ОДВ. Поэтому не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками.
При одновременном приеме с варфарином, может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.
При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (с 28%-ным уменьшением площади под кривой AUC и 36%-ным снижением максимальной концентрации Сmах), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Однако клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Особые указания

Отмена препарата Венлаксор : как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином - особенно после высоких доз препарата - может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.
При назначении таблеток Венлаксор больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (30 мг в каждой таблетке 37,5 мг; 60 мг в каждой таблетке 75 мг).
У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, в том числе венлафаксином, могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, Венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.
Как и другие антидепрессанты, Венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков.
Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, крапивницы или других аллергических реакций.
У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение артериального давления, в связи с чем рекомендуется регулярный контроль артериального давления, особенно в период подбора или повышения дозы.
Может произойти повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии.
Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.
Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, Венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность. Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови (в том числе у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона. Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.
Венлафаксин не исследован у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью.
Необходимо установить наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом, особенно для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы.
Женщины детородного возраста должны применять соответствующие методы контрацепции во время приема венлафаксина.
Несмотря на то, что Венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций.
Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом. Так же не рекомендован приём алкоголя.

Форма выпуска

Таблетки по 37,5 мг
Таблетки по 75 мг : по 10 таблеток в блистере из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги. По 3 блистера вместе с инструкцией помещают в пачку картонную.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Храните в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

АО «Гриндекс».
Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.
Организация, принимающая претензии : представительство в Москве.
Адрес представительства :
123242, Москва, ул. Б. Грузинская, д. 14, комн. правления 2

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Catad_pgroup Антидепрессанты

Велаксин таблетки - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название:

ВЕЛАКСИН ®

МНН:

венлафаксин

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

активное вещество: венлафаксин (в форме венлафаксина гидрохлорида) по 25 мг, 37,5 мг, 50 мг или 75 мг в таблетке; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (56,62 мг в таблетке по 25 мг; 84,93 мг в таблетке по 37,5 мг; 113,24 мг в таблетке по 50 мг и 169,86 мг в таблетке по 75 мг), целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (типа А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Описание : белые или почти белые, плоские круглые таблетки, с фаской, на одной стороне таблетки с гравировкой: Е 744 - на таблетках по 25 мг, Е 741 - на таблетках по 37,5 мг, Е 742 - на таблетках по 50 мг, Е 743 - на таблетках по 75 мг; без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

антидепрессант

Код АТХ : N06A X16

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Венлафаксин – антидепрессант химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантомеров.

Механизм антидепрессивного воздействия препарата связан с его способностью потенциировать передачу нервного импульса в центральной нервной системе (ЦНС). Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотанина и норадреналина (SNRI) и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и О-десметилвенлафаксин снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приёме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на захват нейротрансмиттеров.

Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (Н1) и α 1 -адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность моноаминоксидазы (МАО). Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.

Фармакокинетика:

Венлафаксин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного приема 25 - 150 мг, максимальная концентрация в плазме крови достигает 33 - 172 нг/мл в течение приблизительно 2,4 часов. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Его основной метаболит - О-десметил венлафаксин (ОДВ). Период полувыведения венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 часов. Максимальная концентрация ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4,3 часов после введения. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин, выделяются почками. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75-450 мг, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается на 20 - 30 минут, однако величины максимальной концентрации и абсорбции не изменяются.

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а период полувыведения удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Показания

Депрессии различной этиологии, лечение и профилактика.

Противопоказания

Гиперчувствительность.
Одновременный прием ингибиторов МАО (см. так же раздел «Взаимодействие»).
Тяжелые нарушения функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации менее (СКФ) 10 мл/мин).
Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы не доказаны).
Установленная или подозреваемая беременность.
Период лактации.

С осторожностью : недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судорожный синдром в анамнезе, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженная масса тела.

Беременность и период лактации

Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение во время беременности (или предполагаемой беременности) возможно в только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит (ОДВ) выделяются в грудное молоко. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в два приема (по 37,5 мг) ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (2 х 75 мг в день). Если, по мнению врача, необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в два приема (2 х 75 мг в день). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велаксин составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов:
Поддерживающее лечение может продолжаться 6 месяцев и более. Назначаются минимальные эффективные дозы, применявшиеся при лечении депрессивного эпизода.

Почечная недостаточность: при легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной почечной недостаточности (СКФ 10 - 30 мл/мин) дозу следует снизить на 25 - 50%. В связи с удлинением периода полувыведения венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ), таким пациентам следует принимать всю дозу один раз в день. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пациенты на гемодиализе могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.

Печеночная недостаточность: при легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время (ПВ) менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют.

Пожилые пациенты: сам по себе пожилой возраст пациента не требует изменения дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, например, в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Прекращение приема препарата Венлафаксин:

По окончании приема препарата Венлафаксин рекомендуется постепенно снижать дозировку препарата, по крайней мере, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата (см. ниже).

Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозировки, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.

Побочное действие

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

В порядке снижения частоты: частые ≥ 1%, нечастые ≥ 0,1% - < 1%, редкие ≥ 0,01% - < 0,1%, очень редкие < 0,01%.

Общие симптомы: слабость, повышенная утомляемость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, редко гепатит.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение веса тела; нечастые: нарушение лабораторных проб функции печени, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гиреремия кожных покровов; нечастые: постуральная гипотензия, тахикардия.

Со стороны нервной системы: необычные сновидения, головокружение, бессонница, повышенная возбудимость, парестезии, ступор, повышение мышечного тонуса, тремор, зевота; нечастые: апатия, галлюцинации, спазмы мышц, серотониновый синдром; редкие: эпилептические припадки, маниакальные реакции, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).

Со стороны мочеполовой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия, дизурические расстройства (в основном - затруднения в начале мочеиспускания); нечастые: снижение либидо, меноррагия, задержка мочи.

Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечастые: нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны кожных покровов: потливость; нечастые: реакции светочувствительности; редкие: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны системы кроветворения: нечастые: кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения; редкие: удлинение времени кровотечения.

Реакции гиперчувствительности: нечастые: кожная сыпь; очень редкие: анафилактические реакции.

После резкой отмены венлафаксина или снижения его дозы могут наблюдаться: утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, понос, бессонница, тревога, повышенная раздражительность, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата.

Передозировка

Симптомы : изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.

Лечение : симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Велаксин можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 часа). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велаксин.

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.

имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита О-дезметилвенлафаксина (ОДВ) не изменится.

Галоперидол: эффект может усиливаться из-за повышения уровня препарата в крови при совместном применении.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, существенно не изменяются. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.

Усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, так как опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментами цитохрома Р 450:
Фермент CYP2D6 системы цитохрома Р 450 преобразует венлафаксин в активный метаболит О-десметил венлафаксин (ОДВ). В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не изменится.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4; поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такие лекарственные взаимодействия еще не исследованы.

Венлафаксин - относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

Циметидин подавляет метаболизм "первого прохождения" венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику О-дезметилвенлафаксина. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и О-дезметилвенлафаксина (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

Клинически значимые взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в том числе бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и противодиабетическими препаратами не обнаружены.

Лекарственные препараты, связанные с белками плазмы крови: связывание с белками плазмы составляет 27% для венлафаксина и 30% для ОДВ. Поэтому не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками.

При одновременном приеме с варфарином , может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (с 28%-ным уменьшением площади под кривой AUC и 36%-ным снижением максимальной концентрации Cmax), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Однако клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Особые указания

Отмена препарата Велаксин: Как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином - особенно после высоких доз препарата - может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

При назначении таблеток Велаксин больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (56,62 мг в каждой таблетке 25 мг; 84,93 мг в каждой таблетке 37,5 мг; 113,24 мг в каждой таблетке 50 мг, 169,86 мг в каждой таблетке 75 мг).

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, в том числе венлафаксином, могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозо-зависимое повышение артериального давления, в связи с чем рекомендуется регулярный контроль артериального давления, особенно в период уточнения или повышения дозировки.

Может произойти повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии.

Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови (в том числе у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

Венлафаксин не исследован у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью.

Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, как и при лечении другими препаратами, действующими на центральную нервную систему, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы.

Женщины детородного возраста должны применять соответствующие методы контрацепции во время приема венлафаксина.

Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом. Так же не рекомендуется прием алкоголя.

Упаковка

Таблетки по 25 мг и 50 мг : по 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 1, 2, 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.
Таблетки по 37,5 мг и 75 мг - по 14 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Срок хранения

5 лет. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре ниже 30°С, в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
1106 Будапешт, ул. Керестури 30-38, ВЕНГРИЯ

Представительство ЗАО "Фармацевтический завод ЭГИС" (Венгрия) г. Москва
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8

В 1 таблетке венлафаксина гидрохлорида 42,42 мг и 84,84 мг (что соответствует 37,5 и 75 мг венлафаксина).

МКЦ, крахмал, кремния диоксид, тальк, магния стеарат, -как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакологическое действие

Обладают способностью усиливать активность нейромедиаторов в ЦНС, но не обладают сродством к опиоидным и бензодиазепиновым, м- и н-холинорецепторам, гистаминовым рецепторам. Не подавляют активность МАО.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается. После однократного приема Cmax в крови достигается через 2,4 ч, а концентрация метаболита через 4,3 ч. Прием пищи не влияет на концентрацию препарата. Подвергается метаболизму в печени при «первом прохождении». При многократном приеме равновесные концентрации достигаются за 3 дня.

Венлафаксини его метаболит на 27% и 30% связываются с белками крови. Период полувыведения их -5 и 11 ч. Выводятся почками. При циррозе печени концентрации их повышены, скорость выведения снижается. При почечной недостаточности T1/2 также удлиняется.

Показания к применению

• профилактика рецидивов при рекуррентном депрессивном расстройстве ;
• лечение , сопровождающихся тревогой.

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• беременность и кормление грудью;
• применение вместе с ингибиторами МАО и препаратами для лечения ожирения;
• возраст до 18 лет.

Соблюдать осторожность при назначении при нестабильной , гипертензии , перенесенном , судорожном синдроме, закрытоугольной глаукоме, суицидальных наклонностях, гипонатриемии и склонности к .

Побочные действия

• слабость, утомляемость, головокружение;
• снижение аппетита, рвота, сухость во рту;
• повышение уровня холестерина, снижение веса тела;
• необычные сновидения, возбудимость, спазмы мышц, их гипертонус, серотониновый синдром;
• нарушения эякуляции, аноргазмия , дизурические расстройства, меноррагия ;
• нарушения аккомодации, расширение зрачка;
• кожная сыпь, многоформная эритема ;
• кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу.

После резкой отмены отмечаются: утомляемость, сонливость, головокружение тошнота, анорексия, сухость во рту, бессонница, тревога, раздражительность, гипомания. В связи с чем, рекомендуется дозу снижать постепенно.

Инструкция на Венлафаксин (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются внутрь, не разжевывая, во время приема пищи. Начинают прием с дозы 37,5 мг дважды в день. Дозу можно увеличивать раз в неделю на 75 мг/сут.

При депрессии -225 мг/сут за 3 приема, при выраженной депрессии - 375 мг за 3 приема.

Отмена препарата проводится постепенно за 2 недели и более на 75 мг в неделю. При печеночной и суточная доза снижается на 50%. Во избежание побочных явлений инструкция по применению Венлафаксина должна строго соблюдаться.

Передозировка

Передозировка чаще наблюдается при одновременном приеме алкоголя или психотропных препаратов. Проявляется симптомами: сонливость вплоть до комы, диарея, головокружение, тремор, снижение или повышение АД, судорожные состояния, желудочковая тахикардия, изменения на ЭКГ.

Отмечается высокий процент смертельных исходов при передозировке.
Специфического антидота нет. Лечение заключается в промывании желудка (рвоту не вызывать!), приеме сорбентов, назначении препаратов для поддержания кровообращения и дыхания.

Взаимодействие

Применение с литием повышает концентрацию последнего в крови. Применение с также сопровождается повышением его концентрации в крови и появлением побочных эффектов.

Отмечается усиление эффектов .
Прием Венлафаксина следует начинать через 2 недели после терапии ингибиторами МАО .

При приеме с ингибиторами CYP3A4 ( , Позаконазол , Атазанавир ,

Венлафаксин: инструкция по применению и отзывы

Венлафаксин – антидепрессивный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Венлафаксина – таблетки: плоскоцилиндрические, белого или белого с желтоватым оттенком цвета (возможна легкая мраморность), с риской и фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок).

Активное вещество: венлафаксин (в форме гидрохлорида), в 1 таблетке – 37,5 или 75 мг.

Дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный (аэросил), крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Венлафаксин является специфическим антидепрессантом, химически не относящимся ни к одному классу антидепрессивных препаратов (трициклические, тетрациклические либо другие), и представляет собой рацемат двух фармакологически активных энантиомеров.

Венлафаксин и его основной метаболит, О-десметилвенлафаксин (ОДВ), относятся к мощным ингибиторам обратного захвата норадреналина и серотонина и слабым ингибиторам обратного захвата дофамина. Механизм антидепрессивного действия препарата заключается в его способности усиливать активность нейромедиаторов при транспортировке нервных импульсов в ЦНС. Венлафаксин и ОДВ обладают одинаково эффективным воздействием на обратный захват вышеперечисленных нейромедиаторов. При этом исследования in vitro подтверждают наличие сродства венлафаксина и ОДВ с бензодиазепиновыми, холинергическими (мускариновыми), опиоидными и альфа 1 -адренергическими рецепторами. Также данные вещества не угнетают активность моноаминоксидазы (МАО). Исходя из степени ингибирования обратного захвата серотонина, действие препарата является менее выраженным, чем при применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Фармакокинетика

Венлафаксин всасывается из ЖКТ хорошо (при однократном приеме до 92% от принятой дозы). Степень всасывания не зависит от приема пищи. Общая биодоступность вещества составляет 40–45% и обусловлена интенсивным пресистемным метаболизмом в печени. Степень связывания венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови равна 27% и 30% соответственно. И венлафаксин, и его основной метаболит проникают в грудное молоко. При приеме венлафаксина в суточной дозе, варьирующейся от 75 до 450 мг, сам препарат и ОДВ отличаются линейной фармакокинетикой. Максимальная концентрация венлафаксина и ОДВ в плазме крови достигается за 2 и 3 часа соответственно при пероральном приеме лекарственного средства. При приеме пролонгированных форм венлафаксина время достижения максимальной концентрации возрастает до 5,5 и 9 часов соответственно.

Период полувыведения составляет 5 ± 2 часа и 11 ± 2 часа для венлафаксина и его метаболита соответственно. Равновесная концентрация данных соединений в плазме регистрируется после 3-х дней многократного приема препарата в терапевтических дозах.

Венлафаксин метаболизируется преимущественно в печени с участием изофермента CYP2D6 и c образованием ОДВ – единственного метаболита, обладающего фармакологической активностью, а также неактивного метаболита N-десметилвенлафаксина. Препарат представляет собой слабый ингибитор изофермента CYP2D6 и не ингибирует изоферменты CYP3A4, CYP2C9 или CYP1A2.

Экскреция венлафаксина осуществляется преимущественно с мочой: приблизительно 87% принятой однократно дозы выводится через почки на протяжении 48 часов (29% – в виде неконъюгированного ОДВ, 26% – в виде конъюгированного ОДВ, 5% – в неизмененном виде, 27% – в виде других фармакологически неактивных метаболитов). Спустя 72 часа с мочой выводится приблизительно 92% принятой дозы. В среднем плазменный клиренс венлафаксина и ОДВ равен 1,3 ± 0,6 л/ч/кг и 0,4 ± 0,2 л/ч/кг соответственно. Кажущийся период полувыведения равен 5 ± 2 часа и 11 ± 2 часа соответственно. Кажущийся объем распределения, определяющийся в равновесном состоянии, составляет 7,5 ± 3,7 л/кг и 5,7 ± 1,8 л/кг соответственно.

Возраст и пол пациентов существенно не влияют на фармакокинетические показатели венлафаксина и ОДВ. Необходимость в специальной коррекции дозы у больных преклонного возраста отсутствует.

Для больных с диагностированной низкой активностью изофермента CYP2D6 индивидуальный подбор доз не требуется. Несмотря на то, что концентрации венлафаксина и ОДВ, взятые по отдельности, изменяются в разном направлении (уровень венлафаксина повышается, а ОДВ – снижается), сумма площадей под фармакокинетическими кривыми данных соединений остается практически неизменной вследствие сниженной активности изофермента CYP2D6, поэтому коррекция доз не является обязательной.

У больных с почечной и печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени метаболизм венлафаксина и экскреция ОДВ снижаются, а также повышаются их максимальные концентрации, и удлиняется период полувыведения. У пациентов с КК менее 30 мл/мин снижение общего клиренса венлафаксина оказывается наиболее выраженным. У больных, находящихся на почечном гемодиализе, период полувыведения возрастает на 180% для венлафаксина и на 142% для ОДВ, причем клиренс обоих активных компонентов снижается приблизительно на 57%. Для таких больных, особенно проходящих процедуры гемодиализа, рекомендуется индивидуальный подбор дозы препарата и контроль его фармакокинетических показателей с учетом длительности курса терапии.

Хотя сведения, касающиеся больных с печеночной недостаточностью тяжелой степени в соответствии со шкалой Чайлд ‒ Пью, ограничены, стоит учесть, что фармакокинетика препарата, в частности его клиренс и период полувыведения, индивидуально варьируется самым различным образом, что необходимо принять во внимание при назначении лекарственного средства таким больным.

У больных с печеночной недостаточностью класса А (легкие дисфункции печени) и класса В (умеренные дисфункции печени) в соответствии со шкалой Чайлд ‒ Пью период полувыведения венлафаксина и ОДВ увеличивается примерно в 2 раза по сравнению со здоровыми пациентами, а клиренс снижается более чем в 2 раза.

Показания к применению

Согласно инструкции, Венлафаксин применяется для лечения депрессии и профилактики рецидивов.

Противопоказания

• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек [скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 10 мл/минуту];
• беременность и лактация;
• возраст до 18 лет;
• одновременное назначение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы);
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Венлафаксин следует с осторожностью применять при наличии следующих заболеваний и состояний:

• одновременное применение диуретиков;
• сочетанное применение с препаратами для лечения ожирения;
• обезвоживание;
• гипонатриемия;
• исходно сниженная масса тела;
• суицидальные тенденции;
• судорожный синдром в анамнезе;
• маниакальные состояния в анамнезе;
• предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек;
• нестабильная стенокардия;
• недавно перенесенный инфаркт миокарда;
• повышение внутриглазного давления;
• аритмии (особенно тахикардия);
• артериальная гипертензия;
• умеренная печеночная недостаточность [протромбиновое время (ПВ) 14–18 секунд];
• закрытоугольная глаукома.

Инструкция по применению Венлафаксина: способ и дозировка

Таблетки Венлафаксин следует принимать внутрь во время еды: проглатывать не разжевывая и запивать достаточным количеством воды, желательно в одно и то же время суток.

В начале лечения обычно назначают по 37,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 75 мг 2 раза в сутки. Если в этом случае эффекта недостаточно, возможно повышение суточной дозы до 225 мг. Увеличивать дозу на 75 мг следует с интервалом не менее 2 недель. При тяжелой выраженности симптоматики возможно более быстрое увеличение дозы, но интервал не должен быть менее 4 дней.

Высшая суточная доза составляет 375 мг (в 2–3 приема).

При необходимости назначения пациенту дозы более 225 мг/сутки требуется стационарное наблюдение.

После достижения терапевтического эффекта дозу можно постепенно снизить до минимальной эффективной.

Продолжительность поддерживающей терапии, в том числе для профилактики рецидивов, может составлять 6 месяцев и более. В этом случае назначается минимальная эффективная доза, применявшаяся при лечении депрессии.

• легкая степень (СКФ более 30 мл/минуту) – коррекция не требуется;
• умеренная степень (СКФ 10–30 мл/минуту) – дозу снижают на 25–50%;
• тяжелая степень (СКФ менее 10 мл/минуту) – назначение препарата не рекомендуется;
• гемодиализ – дозу снижают на 50% (принимать препарат следует после окончания сеанса).

• легкая степень (ПВ менее 14 секунд) – коррекция не требуется;
• умеренная степень (ПВ 14–18 секунд) – дозу снижают не менее чем на 50%;
• тяжелая степень – назначение препарата не рекомендуется.

Пациентам пожилого возраста при отсутствии каких-либо острых и хронических заболеваний изменение режима дозирования не требуется, однако следует применять наименьшую эффективную дозу.

Прекращать лечение следует постепенно, снижая дозу в течение как минимум 2 недель.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: очень часто (≥ 1/10) – головная боль, сухость во рту; часто (≥ 1/100 до < 1/10) – деперсонализация, головокружение, снижение либидо, спутанность сознания, повышенная возбудимость, бессонница, необычные сновидения, тремор, парестезии, повышение мышечного тонуса, ступор; нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100) – нарушение координации движений и равновесия, галлюцинации, ажитация, апатия, миоклонус; редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000) – психомоторное возбуждение, маниакальные реакции, эпилептические припадки, акатизия; частота не установлена – экстрапирамидные реакции (в т. ч. дистонии и дискинезия), агрессия, поздняя дискинезия, бред, головокружение, серотониновый синдром, суицидальные мысли и поведение, злокачественный нейролептический синдром;
• со стороны обмена веществ: часто – снижение массы тела, повышение уровня холестерина в сыворотке крови; нечасто – увеличение массы тела; очень редко (< 1/10 000) – увеличение содержания пролактина; частота не установлена – гипонатриемия, гепатит, синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона, изменение лабораторных проб функции печени;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – гиперемия кожных покровов, артериальная гипертензия; нечасто – тахикардия, постуральная гипотензия, обморок; частота не установлена – желудочковая тахикардия (в т. ч. двунаправленная тахикардия), удлинение интервала QT, гипотония, фибрилляция желудочков;
• со стороны системы кроветворения: нечасто – экхимозы (кровоизлияния в кожу), желудочно-кишечные кровотечения; частота не установлена – удлинение времени кровотечения, кровоизлияния в слизистые оболочки, тромбоцитопения, патологические изменения крови (в т. ч. апластическая анемия, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз);
• со стороны органов дыхания: часто – зевота, одышка, бронхит; редко – боль в груди, эозинофильная пневмония, интерстициальные заболевания легких;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота; часто – рвота, запор, снижение аппетита (анорексия); нечасто – диарея, бруксизм; редко – гепатит; частота не установлена – панкреатит;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: частота не установлена – рабдомиолиз;
• со стороны мочеполовой системы: часто – нарушения менструаций (меноррагия, метроррагия), поллакиурия, дизурические расстройства (в основном – затруднения в начале мочеиспускания), аноргазмия, эректильная дисфункция (импотенция), нарушения эякуляции/оргазма у мужчин; нечасто – нарушения оргазма у женщин, задержка мочи; редко – недержание мочи;
• со стороны кожных покровов: очень часто – потливость; нечасто – быстропроходящая сыпь, алопеция; частота не установлена – крапивница, зуд, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона;
• со стороны органов чувств: часто – нарушение зрения, мидриаз, нарушения аккомодации; нечасто – звон или шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений; частота не установлена – закрытоугольная глаукома;
• общие симптомы: часто – озноб, повышенная утомляемость, слабость; нечасто – фотосенсибилизация, отек Квинке; частота не установлена – анафилактические реакции.

При резком снижении дозы и внезапной отмене препарата возможно развитие синдрома отмены: нарушения сна (затруднение засыпания, необычные сновидения, бессонница или сонливость), ажитация (повышенная нервная возбудимость, раздражительность), тревожность, головная боль, гипомания, астения, спутанность сознания, головокружение, повышенная утомляемость, повышенное потоотделение, парестезии (спонтанно возникающее неприятное ощущение жжения, покалывания, ползания мурашек, онемения и т. п.), снижение аппетита, диарея, сухость во рту, тошнота, рвота.

Симптомы передозировки: головокружение, ажитация, мидриаз, тремор, судорожные состояния, нарушение сознания (от сонливости до комы), синусовая или желудочковая тахикардия или брадикардия, снижение или слабое повышение артериального давления, диарея, рвота, изменения на электрокардиограмме (расширение комплекса QRS, блокада ножек пучка Гиса, удлинение интервала QT).

Передозировка

Передозировка Венлафаксина проявляется такими симптомами, как изменения на ЭКГ (расширение комплекса QRS, блокада ножек пучка Гиса, удлинение интервала QT), желудочковая либо синусовая брадикардия или тахикардия, снижение или незначительное повышение артериального давления, измененные состояния сознания (от сонливости до комы), головокружение, ажитация, тремор, судорожные состояния, мидриаз, иногда – диарея и рвота.

Постмаркетинговый опыт приема лекарственного средства показывает, что чаще всего передозировка Венлафаксина наблюдается при его сочетании с алкогольными напитками и/или другими психотропными препаратами. Встречаются многочисленные сообщения о смертельных исходах. Литературные публикации, касающиеся ретроспективных исследований передозировок препарата, говорят о том, что повышенный риск летальных исходов может являться специфической особенностью самого венлафаксина по сравнению с другими применяющимися в медицине антидепрессантами из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), однако этот риск несколько ниже, чем в случае трициклических антидепрессантов. Результаты эпидемиологических исследований подтверждают, что для пациентов, получавших венлафаксин, характерна большая отягощенность в отношении риска совершения суицида, по сравнению с больными, которых лечат другими СИОЗС. Однако до сих пор точно не выяснено, до какой степени подобный высокий процент летальных исходов (вследствие передозировки венлафаксина) объясняется специфическими характеристиками группы пациентов, получавших венлафаксин, или токсическими свойствами самого лекарственного средства. В соответствии с клиническим опытом рекомендуется в рецептах на венлафаксин выписывать его в минимально возможной дозе, достаточной лишь до следующего визита пациента, что позволяет снизить риск намеренной передозировки.

В случае передозировки венлафаксина назначается поддерживающая и симптоматическая терапия. Специфические антидоты отсутствуют. Необходимо проводить регулярный мониторинг жизненно важных функций (сердечного ритма, кровообращения, дыхания). Также следует незамедлительно провести промывание желудка и принять активированный уголь для уменьшения всасывания препарата. Не рекомендуется провокация рвоты, поскольку существует риск аспирации рвотных масс. Эффективность диализа, форсированного диуреза, переливания крови считается минимальной.

Особые указания

Депрессия всегда связана с повышенным риском появления суицидальных мыслей и поведения, который сохраняется до наступления выраженной ремиссии заболевания. Поскольку улучшение от терапии может не наступать в течение нескольких недель приема препарата и даже более, требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента. Согласно клиническим данным, риск суицида может возрастать на ранних этапах выздоровления и при коррекции дозы. В связи с этим сами пациенты и лица, ухаживающие за ними, должны быть предупреждены о необходимости немедленного обращения к врачу в случае ухудшения состояния, необычных изменений в поведении, появления суицидальных мыслей или поведения.

До настоящего времени не было выявлено толерантности к венлафаксину или развития зависимости от него. Тем не менее пациент должен находиться под тщательным врачебным наблюдением для своевременного выявления возможных признаков злоупотребления препаратом.

Венлафаксин не рекомендован для лечения биполярной депрессии, поэтому до начала лечения необходимо определить, не относится ли пациент к группе риска биполярного расстройства. Такая проверка включает подробное изучение анамнеза, в том числе семейного.

Препарат может изменить уровень глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, вследствие чего может потребоваться коррекция дозы инсулина или противодиабетического препарата.

Женщинам детородного возраста в период терапии следует использовать надежные методы контрацепции.

Во время лечения рекомендуется отказаться от употребления любых алкогольных напитков, следует соблюдать осторожность при занятиях, требующих быстроты психофизических реакций и повышенного внимания, в том числе при вождении автомобиля.

Применение при беременности и лактации

Применение Венлафаксина в период беременности и лактации противопоказано, поскольку его безопасность не установлена в достаточной степени вследствие отсутствия адекватно проведенных контролируемых клинических исследований, охватывающих большую выборку таких пациенток. Это касается как состояния здоровья матери, так и в большей степени – плода или ребенка. Женщин репродуктивного возраста необходимо предупредить об этом до начала терапии. В случае планирования беременности или ее наступления в период лечения Венлафаксином следует незамедлительно обратиться к врачу.

Венлафаксин и ОДВ определяются в грудном молоке. При необходимости использования препарата в период лактации грудное вскармливание следует отменить.

На практике Венлафаксин иногда назначают матерям в период беременности и незадолго до родов, если в конкретной ситуации потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. В этих случаях у новорожденных часто встречались осложнения, приводившие к увеличению сроков госпитализации и поддержанию дыхания и кормления через зонд, которые развивались сразу после родов. Симптомами таких осложнений могут быть расстройства внешнего дыхания, бессонница или сонливость, цианоз, постоянный плач, апноэ, вялость, судороги, раздражительность, нестабильность температуры, дрожание, тремор, затруднения с кормлением, рвота, гиперрефлексия, мышечная гипотония или гипертония, гипогликемия. Такие расстройства могут быть доказательством наличия серотонинергических эффектов у препарата. Если мать принимала венлафаксин во время беременности, а курс лечения был окончен незадолго до родов, у новорожденного может развиться синдром отмены. У такого ребенка необходимо исключить наличие злокачественного нейролептического синдрома или серотонинового синдрома. Эпидемиологические данные свидетельствуют, что прием венлафаксина беременными женщинами может повысить риск развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет препарат не назначается.

Лекарственное взаимодействие

Венлафаксин не обладает повышенной связью с белками плазмы крови, поэтому при одновременном применении практически не повышает концентрацию препаратов, для которых характерна высокая связь с белками плазмы.

Следует тщательно контролировать состояние пациента при сочетанном назначении других лекарственных средств, влияющих на центральную нервную систему, поскольку их взаимодействие с венлафаксином не изучено.

Препарат противопоказано применять совместно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены, поскольку при такой комбинации могут возникнуть серьезные побочные эффекты, вплоть до летального исхода. Ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены венлафаксина.

Другие возможные лекарственные взаимодействия при комбинированном применении с венлафаксином:

• серотонинергические средства (триптаны, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклические антидепрессанты, фентанил и его аналоги (трамадол, декстрометорфан и др.), сибутрамин, литий: возрастает риск развития серотонинового синдрома;
• этанол: усиливаются нарушения психомоторных функций, вызванные венлафаксином;
• галоперидол: снижается его общий клиренс на 42% (при приеме внутрь дозы 2 мг), повышаются суммарная и максимальная концентрации на 70% и 88% соответственно;
• метопролол: увеличивается его концентрация в плазме крови примерно на 30-40%;
• клозапин: увеличивается его концентрация в плазме крови, что сопровождается усилением побочных эффектов, особенно частоты возникновения судорог;
• индинавир: меняется его фармакокинетика (снижаются суммарная и максимальная концентрации на 28% и 36% соответственно);
• кетоконазол, ритонавир, итраконазол: повышается плазменная концентрация венлафаксина;
• средства, влияющие на свертываемость крови и функцию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты, ацетилсалициловая кислота, варфарин и прочие антикоагулянты): повышается риск развития кровотечений (необходимо контролировать протромбиновое время);
• ингибиторы CYP2D6, такие как пароксетин, хинидин, галоперидол, флуоксетин, левомепромазин, перфеназин: может повышаться их плазменная концентрация.

Опыт применения венлафаксина с комбинации с электросудорожной терапией отсутствует.

Аналоги

Аналогами Венлафаксина являются: Велаксин, Велафакс, Венлаксор, Дапфикс.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С в месте, защищенном от света и недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Наименование: Венлафаксин (Venlafaxine)

Показания к применению:
Лечение депрессий с сопутствующей тревогой, также профилактика рецидивов, в т.ч. при рекуррентном депрессивном расстройстве (в стационаре или в амбулаторных условиях).

Фармакологическое действие:
Антидепрессант. Ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, в некординальной степени ингибирует обратный захват допамина.
Механизм действия обусловлен способностью продукта потенцировать передачу нервных импульсов в ЦНС.

Фармакокинетика:
Всасывание и распределение
После единоразового приема Эфектина Депо Cmax венлафаксина и его активного метаболита достигаются на протяжении 5.5 и 9 ч соответственно. Прием продукта с пищей не дает воздействия на абсорбцию и биотрансформацию венлафаксина. Связывание с белками плазмы венлафаксина и его метаболита составляет 27% и 30% соответственно.
Метаболизм и выведение
Венлафаксин под действием P450 CYP2D6 в значительной степени биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита О-десметилвенлафаксина. Венлафаксин и его метаболиты выводятся преимущественно почками. Приблизительно 87% дозы на протяжении 48 ч выводится с мочой, 5% — в неизмененном виде, 29% — в виде неконъюгированного О-десметилвенлафаксина, 26% -в виде конъюгированного О-десметилвенлафаксина и 27%- в виде других метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Возраст и пол больных не оказывают влияния на фармакокинетические параметры продукта.
У больных с нарушениями функции печени (c циррозом в стадии компенсации) отмечалось снижение метаболизма венлафаксина и выведения его активного метаболита, что приводило к повышению их концентрации в плазме крови.
У больных с умеренно выраженными или тяжелыми нарушениями функции почек отмечалось снижение клиренса и увеличение T1/2 венлафаксина и О-десметилвенлафаксина. Снижение общего клиренса было более выражено у больных с клиренсом эндогенного креатинина ниже 30 мл/мин.

Венлафаксин способ применения и дозы:
Рекомендуемая начальная доза Эфектина Депо составляет 75 мг 1 раз в сут.
При надобности суточную дозу можно постепенно повышать до максимальной — 225 мг/сут. Интервал между повышениями доз Эфектина Депо может составлять 2 недели и более, но не меньше 4 дней.
Пациенты, получавшие таблетки венлафаксина с немедленным высвобождением, могут быть переведены на прием капсул Эфектина Депо, но при всем этом суточная доза Эфектина Депо обязана быть максимально приближена к суточной дозе венлафаксина с немедленным высвобождением. Возможно, потребуется индивидуальная модификация доз.
Отмену продукта надлежит проводить постепенно. Время, необходимое для отмены продукта, зависит от дозы, продолжительности проводимой терапии и индивидуальных особостей пациента. При продолжительности терапии более 6 недель снижение дозы вплоть до отмены продукта надлежит проводить за период не менее 2 недель. В ходе клинических испытаний дозу Эфектина Депо снижали 1 раз в неделю на 75 мг.
Капсулы Эфектина Депо рекомендуют принимать с едой, примерно в одно и то же время суток. Капсулы проглатывают целиком, запивая жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или растворять в воде.
У больных с нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации от 10 до 70 мл/мин) суточная доза обязана быть уменьшена на 25-50%. Доза продукта у больных на гемодиализе обязана быть уменьшена на 50%. Прием продукта надлежит производить по окончании сеанса гемодиализа.
У больных с нарушениями функции печени средней степени тяжести суточная доза обязана быть сокращена на 50%. В некоторых случаях может потребоваться большее снижение дозы.

Венлафаксин противопоказания:
– одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней в последствии их отмены;
– беременность;
– лактация (грудное вскармливание);
– детский и подростковый возраст до 18 лет;
– высокая восприимчивость к продукту.
Терапию Эфектином Депо необходимо прекратить не менее чем за 7 дней до начала применения ингибиторов МАО.

Беременность и лактация:
Препарат противопоказан к применению при беременности, т.к. клинические данные, подтверждающие безопасность его применения, отсутствуют.
При надобности назначения Эфектина Депо в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. венлафаксин и его активный метаболит выделяются с грудным молоком.
Если продукт применяли непосредственно перед родами, необходимо учитывать возможность развития симптомов отмены продукта у новорожденного.

Особые указания:
С осторожностью надлежит назначать продукт пациентам с недавно перенесенным инфарктом миокарда или с нестабильной стенокардией.
В период применения Эфектина Депо требуется контроль АД, т.к. в некоторых случаях наблюдается дозозависимое увеличение АД.
С осторожностью назначают продукт пациентам с судорогами в анамнезе.
С осторожностью назначают Эфектин Депо пациентам, у которых увеличение ЧСС может ухудшить состояние заболевшего, т.к. при использовании больших доз возможно увеличение ЧСС.
С осторожностью и под тщательным медицинским контролем Эфектин Депо назначают пациентам с повышенным внутриглазным давлением или с риском развития острого приступа закрытоугольной глаукомы, т.к. венлафаксин может вызывать .
У небольшого числа больных с нарушениями настроения, получающих антидепрессанты (в т.ч. Эфектин Депо), может возникать мания или . С осторожностью назначают продукт пациентам с маниакальным состоянием в анамнезе.
На фоне применения Эфектина Депо может развиться или синдром неадекватной секреции АДГ (особо у больных с гиповолемией, в т.ч. у лиц пожилого возраста или принимающих диуретики).
С осторожностью надлежит назначать Эфектин Депо пациентам с повышенной кровоточивостью кожных покровов и слизистых оболочек.
В ходе клинических испытаний не было отмечено признаков привыкания, развития толерантности или надобности в увеличении дозы продукта с течением времени.
При резком прекращении приема продукта, при снижении дозы или в некоторых случаях при постепенной отмене возможно возникновение следующих симптомов: гипомания, тревога, тревожное возбуждение, высокая нервная возбудимость, спутанность сознания, бессонница, нарушения сна, высокая утомляемость, сонливость, головокружение, головная боль, повышенное потоотделение, сухость во рту, диарея, тошнота, рвота. Большинство из этих реакций выражены некординально и не требуют лечения.
При лечении больных с всегда надлежит учитывать риск попытки суицида. Чтобы уменьшить вероятность передозировки, пациентам в начале терапии необходимо выдавать на руки минимальное количество продукта.
Специальных рекомендаций по применению продукта Эфектин Депо у лиц пожилого возраста нет.
На фоне применения Эфектина Депо не надлежит употреблять алкоголь.
Использование в педиатрии
Препарат противопоказан к применению у малышей и подростков в возрасте до 18 лет из-за недостаточных клинических данных об эффективности и безопасности его применения у больных этой возрастной группы.
Злоупотребление и зависимость
В ходе клинических испытаний не было выявлено признаков привыкания, развития толерантности или увеличения дозы с течением времени. В исследованиях in vitro было показано, что венлафаксин практически не обладает сродством к опиоидным и бензодиазепиновым рецепторам, также к рецепторам фенциклидина или N-метил-D-альфа-аминоянтарной кислоты. В исследованиях на лабораторных животных (грызунах) венлафаксин не оказывал стимулирующего действия на ЦНС. В исследованиях на приматах не получено данных, подтверждающих клинически значимое возбуждающее или угнетающее ЦНС действие.
Влияние на способность к вождению автомобилем и управлению механизмами
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, надлежит решать только в последствии оценки индивидуальной реакции пациента на продукт.

Передозировка:
Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS), синусовая и желудочковая , артериальная гипотензия, головокружение, нарушения сознания различной степени тяжести, судороги, вплоть до летального исхода.
Лечение: промывание желудка, прием , контроль функций сердечно-сосудистой системы и других жизненно важных органов. Специфического антидота нет. Эффективность применения форсированного диуреза, диализа, гемоперфузии, обменного переливания крови не доказана.
В ходе постмаркетинговых исследований продукта Эфектин Депо передозировка в основном отмечалась на фоне употребления алкоголя и/или других лекарственных средств.

Лекарственное взаимодействие:
При одновременном использовании с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых побочных реакций (тремор, миоклонус, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, покраснение, головокружение, и симптомы, сходные с ЗНС, судороги, вплоть до летального исхода). Такая комбинация противопоказана.
При одновременном использовании Эфектин Депо усиливает антикоагуляционный эффект варфарина.
При одновременном использовании не выявлено взаимодействия между диазепамом и его активным метаболитом-десметилдиазепамом и венлафаксином или О-десметилвенлафаксином.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном использовании Эфектина Депо с галоперидолом было выявлено снижение общего клиренса венлафаксина на 42%, увеличение AUC на 70% и увеличение Cmax на 88%, при всем этом T1/2 не менялся.
При одновременном использовании с Эфектином Депо ингибирует метаболизм венлафаксина при «первом прохождении» через печень, но не оказывает влияние на фармакокинетические процессы О-десметилвенлафаксина, при всем этом в большинстве случаев происходит лишь некординальное увеличение общей фармакологической активности венлафаксина и О-десметилвенлафаксина (более выраженное при нарушениях функции печени и у лиц пожилого возраста).
При одновременном использовании венлафаксин не оказывает влияние на фармакокинетические процессы имипрамина и 2-ОН-имипрамина, но возрастает AUC, Cmax, Cmin дезипрамина примерно на 35%, а AUC 2-ОН-дезипрамина возрастает в 2.5-4.5 раза, при всем этом имипрамин не оказывает влияние на фармакокинетические показатели венлафаксина и О-десметилвенлафаксина.
При одновременном использовании Эфектин Депо повышает AUC рисперидона на 32%, но не оказывает влияние на суммарный фармакокинетический профиль активных компонентов ( и 9-гидроксирисперидон).
При одновременном использовании Эфектина Депо и индинавира выявлено снижение AUC индинавира на 28% и снижение Cmax индинавира на 36%. Индинавир при всем этом не дает воздействия на фармакокинетические параметры венлафаксина и О-десметилвенлафаксина.
Одновременное применение продуктов лития не оказывает влияние на показатели фармакокинетики венлафаксина и О-десметилвенлафаксина в равновесном состоянии, а венлафаксин не оказывает влияние на фармакокинетические параметры лития.
Венлафаксин не оказывает влияние на фармакокинетические параметры лекарственных средств с высокой степенью связывания с белками плазмы.
Венлафаксин является слабым ингибитором ферментов системы CYP 2D6, и не ингибирует CYP 3A4, CYP 1A2 и CYP 2C9 in vitro. В условиях in vivo это подтвердилось при исследованиях с алпразоламом, кофеином, карбамазепином и диазепамом.

Венлафаксин побочные действия:
Критерии оценки частоты развития побочных эффектов: часто — более 1%, иногда — от 0.1 до 1%, не часто — от 0.01% до 0.1%; очень не часто — менее 0.01%.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — , приливы; иногда — артериальная гипотензия, постуральная гипотензия, обмороки, тахикардия; очень не часто — изменение интервала QT, желудочковая тахикардия (включая мерцание желудочков).
Со стороны пищеварительной системы: часто — снижение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту; иногда — скрежетание зубами во сне (), изменение вкусовых ощущений; изменение показателей функциональных печеночных проб, гепатит.
Со стороны системы кроветворения: иногда — экхимозы, кровотечения из слизистых оболочек; не часто — , увеличение времени кровотечения. С неустановленной частотой встречаются , апластическая , нейтропения, .
Со стороны обмена веществ: часто — увеличение уровня холестерина в плазме крови (особо при долгом использовании или при использовании в более больших дозах), снижение массы тела; иногда — гипонатриемия, увеличение массы тела; не часто — синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — , слабость, кошмарные сновидения, снижение либидо, головокружение, повышенный тонус мышц, бессонница, высокая возбудимость, парестезии, седативный эффект, тремор, нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения; иногда — , галлюцинации, миоклонус; не часто — судороги, маниакальное состояние, серотонинергический синдром.
Со стороны мочеполовой системы: часто — нарушение эякуляции, нарушение оргазма, аноргазмия, нарушение эрекции, нарушение мочеиспускания (у мужчин), иногда — меноррагия, нарушения оргазма, (у женщин).
Дерматологические реакции: иногда — сыпь, алопеция, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: очень не часто — анафилактические реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: часто — зевота, повышенное потоотделение.

Форма выпуска:
Таблетки (блистеры) 37.5 мг, 75 мг.

Синонимы:
Эффексор, Фенетиламин, Венлафаксин-гидрохлорид, Эфектин, Эфектин Депо, Efectin, Efectin Depot

Условия хранения:
Препарат надлежит хранить в сухом недоступном для малышей месте при комнатной температуре (не выше 25°C).
Период годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек — продукт отпускается по рецепту.

Венлафаксин состав:
Препарат Эфектин Депо содержит (в одной капсуле):
венлафаксина гидрохлорид — 75 мг;
прочие ингредиенты — 150 мг.
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, этилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, желатин, оксид желтый, железа оксид красный, титана диоксид.
В состав чернил для печати входят: шеллак, этанол, изопропиловый спирт, n-бутиловый спирт, пропиленгликоль, натрия гидроксид, поливинилпирролидон, титана диоксид.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Дополнительно:
Производитель: WYETH MEDICA IRELAND
Представительство: ВАЙЕТ-ВАЙТХОЛЛ ЭКСПОРТ Гес.м.б.Х.

Внимание!
Перед применением медикамента «Венлафаксин» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Венлафаксин ».

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!

Где купить лекарства дешевле

Актуальная цена в аптеках на сегодня. Посетите лучшие интернет-аптеки с быстрой доставкой.