Дифенгидрамин аналоги. Состав и форма выпуска

C 17 H 21 N O Мол.
масса
255,355 г/моль CAS 58-73-1 PubChem DrugBank APRD00587 Классификация АТХ D04AA32 D04AA33 , R06AA02 Фармакокинетика Биодоступность 86 % Связывание с белками плазмы 98 %-99 % Период полувыведения 2-8 часов Лекарственные формы Таблетки , ампулы

Дифенгидрами́н («Димедро́л») - антигистаминный препарат первого поколения.

Димедрол входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Физические свойства

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса; вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, легко - в спирте и хлороформе, очень мало растворим в эфире. Водные растворы (рН 1 % раствора 5,0-6,5) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

Фармакологическое действие

Дифенгидрамин является одним из основных представителей группы антигистаминных препаратов, блокирующих Н 1 -рецепторы. Он обладает выраженной антигистаминной активностью. Кроме того, он оказывает местноанестезирующее действие, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов.

Важной особенностью дифенгидрамина является его седативное действие, имеющее некоторое сходство с действием нейролептических веществ ; в соответствующих дозах он оказывает снотворный эффект. Является также умеренным противорвотным средством. В действии дифенгидрамина на нервную систему существенное значение имеет наряду с влиянием на гистаминовые рецепторы (возможно, Н 3 -рецепторы мозга) его центральная холинолитическая активность.

Фармакокинетика

Дифенгидрамин хорошо всасывается при приёме внутрь. Проникает через гематоэнцефалический барьер .

Показания к применению

Дифенгидрамин применяют в основном при лечении крапивницы , сенной лихорадки , сывороточной болезни , геморрагического васкулита (капилляротоксикоза), вазомоторного насморка , ангионевротического отёка , зудящих дерматозов , острого иридоциклита, аллергических конъюнктивитов и других аллергических заболеваний, аллергических осложнений от приёма различных лекарств, в том числе антибиотиков .

Как и другие антигистаминные препараты, дифенгидрамин применяется при лечении лучевой болезни.

При бронхиальной астме дифенгидрамин относительно мало активен, однако его можно назначать при этом заболевании в сочетании с теофиллином , эфедрином и другими лекарственными средствами.

Иногда дифенгидрамин применяют при язвенной болезни желудка и гиперацидном гастрите , однако значительно более эффективными при этой болезни являются блокаторы Н2-рецепторов .

Дифенгидрамин (так же как и другие блокаторы Н 1 -рецепторов) может быть использован для уменьшения побочных реакций при переливании крови и кровезамещающих жидкостей, при применении ферментных и других препаратов.

Применяют также дифенгидрамин при хорее, морской и воздушной болезни, рвоте беременных, синдроме Меньера. Терапевтический эффект препарата при этих заболеваниях может найти объяснение в его седативном и центральном холинолитическом действии. По противорвотной активности более эффективной по сравнению с дифенгидрамином является его комплексная соль с хлортеофиллином (дименгидринат).

Применяют также дифенгидрамин как успокаивающее и снотворное средство самостоятельно и в сочетании с другими снотворными. Назначают внутрь по 1 таблетке (0,03 или 0,05 г) перед сном.

В анестезиологической практике применяют как составную часть литических смесей (см. Аминазин).

Пути введения

Назначают дифенгидрамин внутрь, внутримышечно, в вену, местно (накожно, в виде глазных капель, на слизистую оболочку носа); вводят также ректально. Под кожу не вводят из-за раздражающего действия.

Дозы

Внутрь назначают таблетки взрослым по 0,03-0,05 г 1-3 раза в день. Курс лечения 10-15 дней.

В мышцы вводят 0,01-0,05 г в виде 1 % раствора, в вену - капельным методом 0,02-0,05 г дифенгидрамина в 75-100 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Детям дифенгидрамин назначают в меньших дозах: до 1 года - по 0,002-0,005 г, от 2 до 5 лет - по 0,005-0,015 г, от 6 до 12 лет по 0,015-0,03 г на приём.

Свечи с дифенгидрамином вводят в прямую кишку 1-2 раза в день после очистительной клизмы или самопроизвольного очищения кишечника. Детям в возрасте до 3 лет назначают свечи, содержащие по 0,005 г дифенгидрамина; от 3 до 4 лет по 0,01 г; от 5 до 7 лет - по 0,015 г, 8-14 лет - 0,02 г.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,25 г; внутримышечно: разовая 0,05 г (5 мл 1 % раствора), суточная 0,15 г (15 мл 1 % раствора).

Лекарственные формы для местного применения

Для закапывания в конъюнктивальный мешок применяют 0,2-0,5 % растворы (лучше на 2 % растворе борной кислоты) по 1-2 капли 2-3-5 раз в сутки.

Иногда дифенгидрамин применяют в виде крема или мазей (3-10 %), изготовляемых в аптеке, для смазывания кожи при зудящих дерматозах. Следует при этом учитывать, что дифенгидрамин всасывается через кожу и при смазывании больших поверхностей может вызвать интоксикацию: сухость во рту, затруднение дыхания, возбуждение, спутанность сознания".

При аллергических вазомоторных, острых ринитах , риносинусопатиях назначают дифенгидрамин в нос в виде палочек (палочки с дифенгидрамином, Bacilli cum Dimedrolo), содержащих 0,05 г дифенгидрамина на полиэтиленоксидной основе. Можно также пользоваться приготовленными ех tempore мазями и каплями.

Формы выпуска

  • порошок;
  • таблетки по 0,02; 0,03 и 0,05 г;
  • ректальные свечи с дифенгидрамином по 0,005; 0,001; 0,015 и 0,02 г (свечи с дифенгидрамином предназначены для применения в детской практике);
  • палочки по 0,05 г;
  • 1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках

Побочные явления

При приёме дифенгидрамина внутрь в связи с его местноанестезирующим действием может возникнуть кратковременное «онемение» слизистых оболочек полости рта; в редких случаях возможны головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота. Побочные явления проходят самостоятельно после отмены препарата или уменьшения дозы.

В связи с влиянием препарата на ЦНС могут возникнуть сонливость и общая слабость.

Из-за седативного и снотворного действия дифенгидрамин нельзя назначать для приёма во время работы водителям транспорта и другим лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции.

В сочетании с алкоголем и больших (от 300-500 мг) дозировках может вызывать бред и галлюцинации.

При передозировке (более 4х таблеток за разовый прием) может возникнуть отекание конечностей, летальный исход.

Хранение

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги; таблетки и ампулы - в защищённом от света месте; свечи - в сухом, прохладном, защищённом от света месте.

Наркотические свойства

Усиливает и продлевает действие опиатов. Вызывает более тяжелое к ним привыкание. Также усиливает действие депрессантов, таких как алкоголь, фенобарбитал и препараты бензодиазепинового ряда. При серьезной передозировке вызывает делирий .

В искусстве

Димедрол упоминается в ряде популярных песен:

  • Александр Розенбаум - Песня о скорой помощи;
  • Чиж & Co - Она не вышла замуж;
  • Чиж & Co - Мышка;
  • Jane Air - Неон и кислота;
  • ST1M - Плевать.
  • Otto Dix - SLIP (DIMEDROL+"
  • Красная Плесень - Дрессировщица.
  • ГУЛАГ - Я уезжаю в запой.

Более известно коммерческое название этого антигистаминного средства первого поколения. Немногие знают, что дифенгидрамин - активное вещество «Димедрола». Новая волна интереса к препарату вызвана его сильными противоаллергическим эффектом и успокаивающими свойствами, полезными при бессоннице.

Торговое название дифенгидрамина

Непатентованное наименование действующего вещества появилось в 1943 году после открытия профессора Д. Райвеша в США.

Через три года дифенгидрамин был признан в качестве лекарства, блокирующего Н1-рецепторы гистамина.

Позже были обнаружены снотворный и анксиолитический эффекты.

Наиболее известное торговое название дифенгидрамина - «Димедрол». Препарат относится к группе Н1-антигистаминных препаратов, используется при аллергии. Также «Димедрол» применяется в качестве местноанестезирующего, седативного, снотворного и противорвотного средства. Дифенгидрамин повышает уровень серотонина в мозге, таким образом, действует против депрессии и повышенной тревожности.

В состав каких препаратов входит

В таблетках и растворах для инъекций, выпускаемых под торговым названием «Димедрол», действующее вещество присутствует в виде дифенгидрамина гидрохлорида. Это мелкокристаллическая субстанция белого цвета. Дозировки в таблетках - 30, 50, 100 мг. В растворах содержится 10 мг/мл дифенгидрамина.

Еще одна лекарственная форма - гель «Псило-бальзам». Препарат содержит 10 мг/г дифенгидрамина. Средство применяется наружно для уменьшения высыпаний, зуда кожи при крапивнице, дерматитах, ветрянке, укусах насекомых, термических и химических ожогах.

Дифенгидрамин является компонентом следующих комбинированных препаратов:

  • Таблетки «Мигренол ПМ» кроме 25 мг антигистаминного вещества содержат 500 мг парацетамола. Средство относится к группе анальгетиков, применяется при болевом синдроме различной локализации: головной, зубной, мышечной, суставной. Назначают «Мигренол ПМ» при синуситах с лицевой болью и лихорадкой, кашле, ПМС, бессоннице из-за синдрома беспокойных ног, простудного заболевания.
  • Капли для приема внутрь «Валемидин» кроме дифенгидрамина (димедрола) содержат настойки растений (мяты, валерианы, пустырника, боярышника). Назначают препарат при неврозах и гипертонии.
  • Похожий состав и показания у другого средства растительного происхождения - «Валеодикрамена». Компоненты те же самые, только в других соотношениях.
  • Сироп «Кофанол» оказывает противоаллергическое отхаркивающее, противовоспалительное, седативное действие. Менее выражены противорвотные и спазмолитические свойства.
  • «Антигриппин» и «Антигриппин-АНВИ» - препараты, выпускаемые в форме капсул. Применяются для симптоматического лечения простуды, ОРВИ, гриппа. В качестве активных веществ в состав входят ацетилсалициловая кислота, витамин С, рутозид, метамизол натрия, глюконат кальция и дифенгидрамин.
  • Глазные капли «Офтальмоферон» - комбинация интерферона альфа-2b и дифенгидрамина. Средство применяется для лечения вирусных конъюнктивитов, кератитов, увеитов.
  • «Пентафлуцин» - растворимые гранулы в одноразовых пакетиках. Препарат содержит парацетамол, витамин С, дифенгидрамин и рутин. Пентафлуцин используется для устранения симптомов ОРЗ.

Блокаторы H1-рецепторов помогают при аллергических заболеваниях различной локализации. Дифенгидрамин - антигистаминный препарат первого поколения. Это и другие средства, которые появились позже, ингибируют реакцию тканей на гистамин, так как замещают медиатор. В результате значительно ослабляются или не возникают процессы, характерные для воздействия гистамина и похожих веществ (ацетилхолина и др.).

Антигистаминные средства уменьшают гипотензию, спазмы гладкой мускулатуры (кишечника, бронхов), нормализуют проницаемость стенок капилляров. Благодаря применению блокаторов Н1-рецепторов не развивается отек, обусловленный действием гистамина, исчезают зуд и покраснение. В целом облегчается течение аллергической реакции или не возникают характерные для аллергии изменения. Кроме того, подавляется кашлевой рефлекс за счет воздействия на кашлевой центр в головном мозге.

Дифенгидрамин быстро всасывается, распределяется в тканях. Максимальная активность препарата развивается в течение часа. Лекарство разлагается в печени на физиологически неактивные метаболиты. Продукты обмена выводится через почки и мочевыводящие пути.

Лекарство действует быстро, но коротко. Поэтому средство принимают внутрь до 4 раз в сутки. При длительном лечении антигистаминный, седативный, снотворный и другие терапевтические эффекты ослабляются.

Эти недостатки также свойственны аналогам дифенгидрамина - прометазину (входит в состав «Пипольфена»), хлоропирамину (торговое название «Супрастин»).

Дифенгидрамин угнетает ряд функций ЦНС, усиливает эффект наркотических и ненаркотических обезболивающих, одновременно принимаемых пациентами. Некоторые фармакологические эффекты, сопутствующие антигистаминному действию, нежелательны. Средства, которые относятся к первому поколению блокаторов H1-рецепторов, врачи назначают все реже.

Для чего назначают антигистаминный препарат первого поколения

Дифенгидрамин облегчает симптомы многих заболеваний и синдромов. Препарат назначают при крапивнице, поллинозе, отеке Квинке, аллергическом конъюнктивите и рините, дерматозах, протекающих с кожным зудом. Принимают средство для облегчения засыпания и при нарушениях сна. С осторожностью используют при рвоте у беременных, морской болезни, синдроме Меньера. Во всех случаях препарат следует принимать коротким курсом.

Внутрь детям назначают по 10 – 30 мг дифенгидрамина. Принимают лекарство от 1 до 3 раз в сутки в течение 10 – 15 дней. Взрослые могут принимать по 25 – 50 мг дифенгидрамина один раз в день. Рекомендуется таблетку глотать целиком, запить водой. Лучше принимать за 15 – 30 минут до сна. Курс лечения для взрослых также составляет около 2 недель.

Дозировка для в/м введения - от 1 до 5 мл 1% раствора.

Следует позаботиться о том, чтобы после приема таблетки или укола больной мог полноценно выспаться 7 – 8 часов. Если сон будет коротким, то утром человек будет ощущать усталость, вялость, разбитость, не сумеет сконцентрироваться на учебе или работе.

При беременности и кормлении грудью

Во время беременности назначают прием дифенгидрамина с большой осторожностью, по строгим показаниям, под контролем гинеколога и терапевта. Исследования на животных доказали, что препарат может оказывать тератогенное действие. Изучение воздействия препарата на беременных женщин не проведено.

В период лактации действуют такие же правила. На время приема дифенгидрамина следует прервать грудное вскармливание. Важно, чтобы преимуществ для здоровья матери было больше, чем риска для ребенка.

Лекарственное взаимодействие

Дифенгидрамин повышает гипотензивный эффект средств для снижения АД. При одновременном применении усиливается действие лекарств, угнетающих ЦНС. Это необходимо учитывать в период лечения транквилизаторами, антигистаминными, седативными и снотворными препаратами.

Не следует одновременно употреблять анальгетики и противосудорожные средства, либо нужно уменьшить их дозировки. В противном случае чрезмерно усилится эффект препаратов, что может привести к непредсказуемым последствиям для здоровья.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Нельзя применять дифенгидрамин при повышенной чувствительности к этому лекарству, болезнях сердца (нарушении проводимости, ишемии, аритмии). Противопоказаниями являются эпилепсия, простатит с задержкой мочи, нарушения метаболизма калия и магния, глаукома.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

R.06.A.A.02 Дифенгидрамин

Фармакодинамика:

Препарат оказывает антигистаминное, противоаллергическое, холинолитическое, противорвотное, седативное, снотворное и местноанестезирующее действие.

Блокирует гистаминовые H 1 -рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, по сравнению с системными, то есть понижением артериального давления. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистых оболочек полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает артериальное давление). Блокирует H 3 -гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное (более выражены при повторных приемах) и противорвотное действие. При парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови усугубляет гипотензию. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на электроэнцефалографии и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, сомбревин).

Дифенгидрамин подавляет кашлевый рефлекс путем непосредственного действия на кашлевый центр в продолговатом мозге.

При нанесении на кожу в виде геля оказывает дерматотропное и охлаждающее действие.

Длительных исследований на животных по оценке возможного мутагенного и канцерогенного действия дифенгидрамина не проведено. В экспериментальных исследованиях на крысах и кроликах при использовании дифенгидрамина в дозах, до 5 раз превышающих дозу для человека, не выявлено влияния на фертильность и фетотоксического действия.

Фармакокинетика: При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается, C max достигается через 1-4 ч. Связывание с белками плазмы - 98-99 %. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая - выводится в неизмененном виде с мочой за 24 ч. Период полувыведения составляет 1-4 ч. Хорошо распределяется в организме, проходит через гематоэнцефалический барьер. Экскретируется с молоком матери и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 ч, длительность действия - от 4 до 6 ч. Показания:

Крапивница, поллиноз, вазомоторный ринит, зудящие дерматозы, острый иридоциклит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, капилляротоксикоз, сывороточная болезнь, аллергические осложнения при лекарственной терапии, переливании крови и кровезамещающих жидкостей; комплексная терапия анафилактического шока, лучевой болезни, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита; простудные заболевания, нарушения сна, премедикация, обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения); паркинсонизм, хорея, морская и воздушная болезнь, рвота, в том числе при беременности, синдром Меньера; местная анестезия у пациентов с аллергическими реакциями на местноанестезирующие препараты в анамнезе.

В виде геля: солнечные ожоги и ожоги I степени, укусы насекомых, крапивница, кожный зуд различного происхождения, зудящая экзема, ветряная оспа, аллергические раздражения кожи (за исключением зуда при холестазе), контактный дерматит, вызванный соприкосновением с растениями.

I.B00-B09.B01 Ветряная оспа

VI.G20-G26.G25.5 Другие виды хореи

VII.H15-H22.H20 Иридоциклит

VIII.H80-H83.H81.0 Болезнь Меньера

X.J30-J39.J30.0 Вазомоторный ринит

X.J30-J39.J30 Вазомоторный и аллергический ринит

XII.L20-L30.L29.9 Зуд неуточненный

XII.L20-L30.L29.8 Другой зуд

XII.L50-L54.L50 Крапивница

XII.L55-L59.L55 Солнечный ожог

XIX.T66-T78.T78.4 Аллергия неуточненная

Противопоказания: Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности). С осторожностью: Не рекомендуется для подкожного введения. Поскольку обладает атропиноподобным действием, следует с осторожностью его использовать: у пациентов с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипотензии. Антигистаминные лекарственные средства могут снижать живость ума как и у взрослых, так и у детей, а также вызывать возбуждение и галлюцинации, судороги и смерть у младенцев и детей, особенно при передозировке. С осторожностью применяют в возрасте 60 лет и старше, так как более вероятно развитие головокружения, седации и гипотензии. В период лечения дифенгидрамином следует избегать солнечного облучения. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков. Беременность и лактация:

С осторожностью, под строгим контролем врача, во время беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы: Внутрь, внутримышечно, внутривенно, ректально, накожно, интраназально, в конъюнктивальный мешок. Внутрь взрослым - 30-50 мг 1-3 раза в сутки, для профилактики укачивания - за 30-60 минут до поездки. При бессоннице - 50 мг перед сном. Максимальная разовая доза - 100 мг, суточная - 250 мг. Внутримышечно - 10-50 мг, максимальная разовая доза - 50 мг, суточная - 150 мг, внутривенно капельно - 20-50 мг (в 75-100 мл изотонического раствора натрия хлорида). Детям до 1 года - внутрь, в дозе 2-5 мг, 2-5 лет - 5-15 мг, 6-12 лет - 15-30 мг на прием. Суппозитории ректально 1-2 раза в сутки (после очищения кишечника). Детям в возрасте до 3 лет - суппозитории, содержащие 5 мг дифенгидрамина, от 3 до 4 лет - 10 мг, от 5 до 7 лет - 15 мг, 8-14 лет - 20 мг. Курс лечения - 10-15 дней. Для закапывания в конъюнктивальный мешок готовят 0,2-0,5 % растворы (лучше в 2 % растворе борной кислоты) и инстиллируют по 1-2 капли 2-5 раз в сутки. С целью местной аппликации гель наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 3-4 раза в сутки, возможно также изготовление и использование 3-10 % кремов или мазей. При ринитах - интраназально, в виде палочек по 50 мг. Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.

моноаминоксидазы

усиливают холинолитические эффекты дифенгидрамина. При совместном применении с психостимуляторами отмечается антагонистическое взаимодействие. Особые указания: Ограничения к применению: закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность. Инструкции

Фармакологическая группа средства - Н1-Антигистаминные средства, снотворные средства. Названия медикаментов - Бенадрил, Грандим, Димедрол, Псило-бальзам.

Состав и форма выпуска

Формы выпуска:

  • Таблетки
  • свечи
  • раствор для инъекций
  • гель для наружного применения
  • палочки

Фармакологическое действие

Инструкция по применению сообщает, что медикамент блокирует действие гистамина-вещества, присутствующего в организме и вызывающего отеки, зуд, чиханье и слезотечение. У пациентов с болезнью Паркинсона он уменьшает дрожь и напряжение мышц.

Показания к применению Дифенгидрамина

Для избавления от симптомов сенной лихорадки, при кожном зуде и крапивнице, сухом кашле простудного или аллергического происхождения, при затрудненном засыпании, а также при симптомах болезни Паркинсона и для профилактики укачивания. Гель Дифенгидрамин применяется при солнечных ожогах, укусах насекомых, ветряной оспе, контактном дерматите, вызванном соприкосновением с растениями.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (новорожденные и недоношенные дети).

Ограничения - закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Дифенгидрамин может вызвать сонливость, сухость во рту, тошноту, загустение слизи. Редкие проявления - спутанное сознание, затрудненное мочеиспускание, нечеткое зрение.


Инструкция по применению

Способ и дозировка

Внутрь взрослым: 30-50 миллиграмм 1-3 раза в сутки, для профилактики укачивания за 30-60 мин. до поездки. При бессоннице - 50 мг перед сном. Максимальная разовая доза - 100 мг, суточная - 250 мг. Детям до 1 года: внутрь, в дозе 2-5 , 2-5 лет - 5-15, 6-12 лет - 15-30 миллиграмм на прием. Суппозитории ректально 1-2 раза в сутки (после очищения кишечника) детям в возрасте до 3 лет - суппозитории, содержащие 5 мг дифенгидрамина, от 3 до 4 лет - 10 мг, от 5 до 7 лет - 15 мг, 8-14 лет - 20 мг. Курс лечения - 10-15 дней. Гель наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 3 - 4 раза в сутки. При ринитах: интраназально, в виде палочек по 50 мг.

Схема приема

Начало действия медикамента Через 15 минут.

Продолжительность действия средства 3 - 6 часов.

Если прием препарата пропущен Примите таблетку, как только вспомните о нем. Если это будет незадолго до времени приема следующей дозы, пропустите предыдущую и вернитесь к вашей обычной схеме приема. Не удваивайте следующую дозу.

Прекращение приема Прекратите принимать Дифенгидрамин и обратитесь к врачу, если в течение 5 дней не наступило улучшения.

Передозировка

Выраженная сонливость, расширенные, не реагирующие на свет зрачки, температура возбудимость, прерывистое дыхание, агрессивность, спутанное сознание, утрата координации, ослабленный пульс, судороги, потеря сознания. Немедленно вызовите врача, неотложную помощь или обратитесь в ближайший токсикологический центр.

Особые указания

Инструкция по применению предупреждает, что во избежание раздражения желудка принимайте Дифенгидрамин с пищей или с молоком. Особенно внимательно нужно следить за возможными проявлениями побочных действий у детей, поскольку у них чаще возникают серьезные осложнения, но дети часто не могут описать свои ощущения.

Меры предосторожности

Старше 60 лет У пожилых людей отрицательные реакции на Дифенгидрамин встречаются чаще и выражены сильнее.

Вождение машины и работа с механизмами Избегайте этих видов деятельности, пока не выясните, как Дифенгидрамин действует на вас. Применение этого препарата может служить основанием для недопущения к работе пилотов.

Алкоголь повышает риск возникновения и выраженность таких побочных эффектов, как сонливость и спутанность сознания.

Взаимодействие с другими препаратами

Посоветуйтесь с врачом, если вы применяете антихолинергические препараты, алкоголь, подавляющие активность центральной нервной системы вещества или ингибиторы моноаминоксидазы. Взаимодействий с продуктами питания не отмечено.

Отечественные и зарубежные аналоги

Синонимы лекарства (препараты, в которых содержится действующее вещество дифенгидрамин): Аллергин, Димедрол для инъекций 1% , Димедрол, Димедрол Буфус, Димедрол-УБФ, таблетки Димедрола, Дифенгидрамина гидрохлорид, Димедрол Авексима, таблетки для детей Димедрола 0,02 грамма, Псило-бальзам.

Димедрол в комбинации с парацетамолом входит в состав препарата Мигренол ПМ. Вещество в сочетании с нафазолином находится в лекарствах: Полинадим и Бетадрин. Дифенгидрамин + сульфат цинка + Нафалозин находятся в составе препарата Окуметил. Вещество входит в состав препаратов: Офтальмоферон, Валемидин и так далее.

Аллерган Б, Бенадрил, Бензгидрамин, Алледрил, Аллергивал, Амидрил, Диабенил, Димедрил, Димидрил, Рестамин

Рецепт

Rp: Dimedroli 0,05
D.t.d: № 20 in tab.
S: По 1 таблетке 2 раза в день.

Rp.: Sol. Dimedroli l%- 1,0
D.t.d. №3 in amp.
S. Вводить в/м по 1 мл.

Фармакологическое действие

Оказывает антигистаминное, противоаллергическое, противорвотное, снотворное, местноанестезирующее действие. Блокирует гистаминовые Н1 - рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии по сравнению с системными, т.е. понижением АД. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистой оболочки полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает АД). Блокирует Н3 - гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное и противорвотное действие. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин), в меньшей степени - при аллергическом бронхоспазме. При бронхиальной астме малоактивен и используется в сочетании с теофиллином, эфедрином и другими бронхолитиками.

Способ применения

Внутрь.
Взрослым, по 30-50 мг 1-3 раза в день.
Курс лечения - 10-15 дней.
Высшие дозы для взрослых: разовая - 100 мг, суточная - 250 мг.
При бессоннице - по 50 мг за 20-30 мин перед сном.
Для лечения идиопатического и постэнцефалитического паркинсонизма - вначале по 25 мг 3 раза в день, с последующим постепенным увеличением дозы, если это требуется, до 50 мг 4 раза в сутки.
При укачивании - 25-50 мг каждые 4-6 ч при необходимости.
Детям 2-6 лет - по 12.5-25 мг, 6-12 лет - по 25-50 мг каждые 6-8 ч (не более 75 мг/сут для детей 2-6 лет и не более 150 мг/сут для детей 6-12 лет). В/м, 50-250 мг; высшая разовая доза - 50 мг, суточная - 150 мг. В/в капельно - 20-50 мг (в 75-100 мл 0.9% раствора NaCl). Ректально.
Суппозитории вводят 1-2 раза в сутки после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника.
Детям до 3 лет - 5 мг, 3-4 лет - 10 мг; 5-7 лет - 15 мг, 8-14 лет - 20 мг.
В офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап 0.2-0.5% раствора 2-3-5 раз в сутки. Интраназально. При аллергических вазомоторных, острых ринитах, риносинусопатиях назначают в виде палочек, содержащих 0.05 г дифенгидрамина.
Димедрол гель используют наружно. На пораженные участки кожи наносят несколько раз в день тонким слоем.

Показания

Крапивница
- поллиноз
- вазомоторный ринит
- зудящие дерматозы
- острый иридоциклит
- аллергический конъюнктивит
- ангионевротический отек
- капилляротоксикоз
- сывороточная болезнь
- аллергические осложнения при лекарственной терапии, переливании крови и кровезамещающих жидкостей
- комплексная терапия анафилактического шока, лучевой болезни, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита;
- простудные заболевания
- нарушения сна
- премедикация
- обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения);
- паркинсонизм
- хорея
- морская и воздушная болезнь
- рвота, синдром Меньера;
- проведение местной анестезии у пациентов с аллергическими реакциями на местноанестезирующие препараты в анамнезе.

Противопоказания

Гиперчувствительность
- кормление грудью
- детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности)
- закрытоугольная глаукома
- гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция.
- стеноз шейки мочевого пузыря
- беременность
- бронхиальная астма.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
- снотворные
- седативные средства
- транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
- Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор. Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.
- Со стороны респираторной системы: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и затрудненное дыхание.
- Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок.
- Прочие: потливость, озноб, фотосенсибилизация.

Форма выпуска

Р-р д/инъекц. 1% (10 мг/1 мл): амп. 5 или 10 шт.
Раствор для инъекций 1% 1 мл
дифенгидрамин 10 мг
1 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
Препарат отпускается по рецепту таб. 50 мг: 10 шт.
Таблетки 1 таб.
дифенгидрамин 50 мг
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.