в тубах по 15 и 30 г; в пачке картонной 1 туба.
Описание лекарственной формы
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий — пористая масса желтого цвета, без запаха или почти без запаха. Гигроскопичен.Мазь — мазь желтого цвета.Характеристика
Стерильный комплекс полиенового противогрибкового антибиотика амфотерицина В, продуцируемого актиномицетом Streptomyces nodosus, с дезоксихолатом натрия и буфером, в состав которого входят амфотерицин В, натрий фосфорнокислый дву- и однозамещенный. Инактивируется под влиянием света, кислорода воздуха. Растворим в воде и 5% растворе глюкозы с образованием коллоидной системы, диметилсульфоксиде, практически нерастворим в эфире, хлороформе, 96% спирте.Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие - противогрибковое.
Связывается со стеролами (эргостеролами) клеточной мембраны чувствительных грибов. В результате нарушается проницаемость мембраны и внутриклеточные компоненты попадают во внеклеточное пространство.
Фармакодинамика
Оказывает фунгицидное или фунгистатическое воздействие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и чувствительности возбудителя. Активен в отношении многих патогенных грибов, в т.ч. Candida spp., Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp. или лейшманий.Фармакокинетика
При в/в введении распределяется в большинстве органов и тканей организма, в спинномозговой жидкости не определяется. Проникает через плаценту. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Выводится почками, очень медленно, 2-5% в активной форме. Может обнаруживаться в моче в течение 7 нед после отмены.При местном использовании — практически не всасывается.Показания препарата Амфотерицин B
Кандидоз ЖКТ, кишечное кандидоносительство, кандидоз внутренних органов, хронические и гранулематозные диссеминированные формы кандидоза, кокцидиоз, криптококкоз, гистоплазмоз, североамериканский бластомикоз, хромомикоз, плесневой микоз, споротрихоз.Противопоказания
Гиперчувствительность к амфотерицину В и др. компонентам лекарства, выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания кроветворной системы, сахарный диабет.Для мази — гиперчувствительность к амфотерицину B.Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли амфотерицин В в грудное молоко).Побочные действия
При в/в введении:Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, полинейропатия, нечеткость зрения, диплопия.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипо- или гипертензия, аритмия, изменения ЭКГ, анемия, лейкопения, тромбоцитопения.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов.Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, в т.ч. повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, протеинурия, азотемия, ацидоз.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке, бронхоспазм (при ингаляции).Прочие: повышение температуры тела, озноб, понижение аппетита, нарушение электролитного состава крови, в т.ч. гипокалиемия, гипомагниемия; тромбофлебит в месте инъекции; при ингаляции вероятно першение в горле, кашель, насморк.При местном использовании отсутствуют побочные эффекты, характерные для системного действия, однако вероятно возникновение аллергических реакций.Взаимодействие
При одновременном использовании с потенциально нефротоксичными антибиотиками, циклоспорином, диуретиками повышается риск развития нефротоксического действия. При одновременном использовании со средствами, угнетающими костный мозг, лучевой терапией повышается риск развития анемии и др. гематологических нарушений. Может усиливать эффекты сердечных гликозидов (особенно на фоне дефицита калия в организме) и недеполяризующих периферических миорелаксантов. При одновременном использовании с флуцитозином уменьшает клиренс последнего, вследствие чего вероятно усиление токсичности флуцитозина.Способ применения и дозы
В/в капельно (20-30 капель/мин) в течение 3-6 ч. Раствор готовят в стерильных условиях непосредственно перед применением: во флакон добавляют 5-10 мл воды для инъекций (стерильным шприцом через прокол резиновой пробки, изначально обработав ее спиртом). Для в/в введения применяют концентрацию 100-125 ЕД в 1 мл растворителя. Далее смесь взбалтывают до полного растворения порошка, раствор из флакона при помощи иглы набирают в стерильный шприц и вливают во флакон с 400 мл стерильного 5% раствора глюкозы (в указанном количестве растворителя должно быть растворено не более 50000 ЕД антибиотика). Раствор готовят в защищенном от яркого света помещении. В случае возникновения осадка препарат не применяют.Дозу устанавливают индивидуально из расчета 250 ЕД/кг. До начала введения изначально вводят 100 ЕД/кг (для определения индивидуальной переносимости), при хорошей переносимости, отсутствии побочных эффектов и при необходимости дозу увеличивают до 1000 ЕД/кг.Перед каждым введением устанавливают точную массу больного и производят расчет дозировки лекарства (250 ЕД лекарства на 1 кг массы тела больного массой 75 кг).Средняя общая дозировка на курс лечения — 1500000-2000000 ЕД (18-20 вливаний). Препарат вводят через день или 1-2 раза в нед (опасность кумуляции). Продолжительность лечения — не менее 4-8 нед (во избежание рецидивов).Детям прописывают в следующих суточных дозах (ЕД/кг):В возрасте 1-3 года: с 1 по 5 вливания — 75-150 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 100-250 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 150-350 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания 175-400 ЕД/кг.В возрасте 4-7 лет: с 1 по 5 вливания — 100-200 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 150-300 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 175-400 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 200-500 ЕД/кг.В возрасте 8-12 лет: с 1 по 5 вливания — 125-250 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 175-300 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 200-450 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 225-600 ЕД/кг.В возрасте 13-18 лет: с 1 по 5 вливания — 150-300 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 200-400 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 225-500 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 250-700 ЕД/кг.Первый курс лечения — 20 капельных в/в инфузий 2 раза в нед, после перерыва 1 мес курс повторяют. Степень и количество побочных явлений уменьшается при прерывистом курсовом лечении (30-40 вливаний в течение 5-6 мес).При непереносимости суточные и курсовые дозировки снижают и увеличивают интервалы между введением лекарства. Повторные курсы лечения начинают с меньших доз.Ингаляционно. Раствор готовят непосредственно перед употреблением из расчета 50000 ЕД на 10 мл стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1-2 раза в сутки продолжительностью — 15-20 мин из расчета 1000-2000 ЕД/кг. При применении ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 5 мл (25000 ЕД). Курс лечения — 10-14 дней, повторный курс — через 7-10 дней. Оставшийся во флаконе раствор применяют для ингаляций в течение 24 ч при условии его хранения в холодильнике.Мазь. Местно, наносят тонким слоем 1-2 раза в сутки (до 4 раз). Курс лечения — не менее 10 дней.Меры предосторожности
При в/в введении лекарства для уменьшения выраженности побочных явлений прописывают жаропонижающие и антигистаминные препараты, витамины группы В, аскорбиновую кислоту, НПВС, препараты железа, калия и др. В процессе лечения нужен систематический контроль функции почек, печени, состава крови и уровня калия в крови. При появлении симптомов анемии лечение Амфотерицином В надлежит прекратить. Для лучшей переносимости антибиотика в раствор для ингаляций предлогается добавить 10-15 капель медицинского глицерина.Производитель
Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез», Россия.Условия хранения препарата Амфотерицин B
При температуре ниже 4 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Амфотерицин B
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Р N003065/01-140510Торговое название препарата: Амфотерицин В
Международное непатентованное название:
Амфотерицин ВХимическое название: -33-[(З-Амино-З,б-дидезокси-бета-Б-маннопиранозил)окси]-1,3,5,б,9,11,17,37-октагидрокси-15,16,18-триметил-13-оксо-14,39- диоксабициклононатриаконта-19,21,2 3,2 5,27,2 9,31-гептен-36-карбоновая кислота
Лекарственная форма:
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.Состав:
Амфотерицин В - 50000мкг (ЕД), натрий фосфорнокислый двузамещенный, натрий фосфорнокислый однозамещенный, натрий дезоксихолат.Описание: Пористая масса желтого цвета, без запаха или почти без запаха. Гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа:
противогрибковое средство.АТС: А01АВ04.
Фармакологические свойства
Полиеновый макроциклический антибиотик с противогрибковой активностью. Продуцируется Streptomyces nodosus. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и от чувствительности возбудителя. Связывается со стеринами (эргостеринами), находящимися в клеточной мембране чувствительного к препарату гриба. В результате нарушается проницаемость мембраны, ее барьерные функции, происходит выход внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство и лизис гриба.
Активен в отношении большинства штаммов Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Paracoccidioides brasiliensis, Candida spp., Blastomyces dermatitidis, Rhondotorula, Cryptococcus neoformans, Sporothrix schenckii, Mucor mucedo, Rhizopus, Absidia, Entomophthora, Basodiobolus, Leishmania braziliensis, Leishmania mexicana, Naegleria, Aspergillus fumigatus.
He эффективен в отношении бактерий, риккетсий, вирусов.
Фармакокинетика.
После однократного в/в введения в крови создается фунгистатическая концентрация (дозозависимая), сохраняющаяся в течение 24 ч. После в/в введения 1-5 мг/сут С max в плазме - 0.5-2 мкг/мл. Связь с белками плазмы - более 90%. Распределяется в легких, печени, селезенке, почках, надпочечниках, мышцах и др. тканях. Концентрация в плевральном выпоте, перитонеальной, синовиальной жидкостях, водянистой влаге достигают примерно ⅔ от концентрации в плазме; в СМЖ обычно не определяется. Кажущийся объем распределения у взрослых - 4 л/кг, у детей - 0.4-8.3 л/кг, у новорожденных - 1.5-9.4 л/кг.
Метаболизируется (пути не известны). В желчи и моче около 98% присутствует в виде метаболитов. Выводится медленно почками, Т ½ начальный у взрослых - 24 ч, детей - 5.5-40.3 ч, у новорожденных -18.8-62.5 ч; Т ½ конечный - 15 дней. Общий клиренс - 1.8 л. Несмотря на замедленное выделение, кумулирует слабо. Практически не подвергается гемодиализу. После отмены обнаруживается в организме еще в течение нескольких недель.
При ингаляционном применении содержание в легочной ткани достигает фунгицидных концентраций для большинства патогенных грибов, содержится в фунгистатической концентрации в моче.
Показания к применению
Грибковые инфекции: диссеминированный криптококкоз, криптококковый менингит; менингит, вызываемый др. грибами, инвазивный и диссеминированный аспергиллез, североамериканский бластомикоз, диссеминированные формы кандидомикоза, кишечное кандидоносительство, кокцидиоидоз, паракокцидиоидоз, гистоплазмоз, фикомикоз, хромомикоз, плесневый микоз, диссеминированный споротрихоз, гиалогифомикоз, хроническая мицетома, инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), эндокардит, эндофтальмит, грибковая септицемия, грибковые инфекции мочевых путей.
Висцеральный лейшманиоз (в качестве первичной терапии, в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом), американский кожно-висцеральный лейшманиоз.
Противопоказания
Гиперчувствительность, ХПН.
С осторожностью - гломерулонефрит, амилоидоз, гепатит, цирроз печени, анемия, агранулоцитоз, сахарный диабет, беременность, период лактации.
Способ применения и дозы
В/в капельно в течение 2-4 ч, рекомендуемая концентрация активного вещества - 0.1 мг/мл.
Пробная доза - 1 мг (основание) разводят в 20-50 мл 5% раствора декстрозы и вводят в/в в течение не менее 20-30 мин под контролем АД, пульса, температуры тела через каждые 30 мин в течение 2-4 ч.
При хорошей переносимости рекомендуемая суточная доза - 0.25-0.3 мг/кг в зависимости от степени тяжести заболевания.
При повышенной чувствительности к препарату, заболеваниях ССС, недостаточности функции почек лечение начинают с низких доз - 5-10 мг и, постепенно увеличивая на 5-10 мг/сут, доводят до рекомендуемой суточной дозы - 0.5-0.7 мг/кг.
Подбор терапевтических доз осуществляется индивидуально в зависимости от вида и тяжести инфекции. При использовании препарата через день доза не должна превышать 1.5 мг/кг (во избежание развития сердечно-легочной недостаточности).
В случае прерывания терапии более чем на 7 дней возобновлять ее следует с самой низкой дозы, постепенно увеличивая до желаемого уровня.
Внутриполостная инстилляция:
в начале 5 мг (основание) в 10-20 мл 5% раствора декстрозы в течение 3-5 мин, затем по 50 мг (основание) в 10-20 мл 5% раствора декстрозы в течение 3-5 мин каждый день. Через 812 ч после инстилляции вводят 20 мл 5% раствора N-ацетилцистеина и в течение ночи проводят непрерывное медленное отсасывание.
Промывание мочевого пузыря:
5 мг(основание) растворяют в 1000 мл стерильной воды и промывают с помощью трехканального катетера в течение 5-10 дней.
Детям:
в/в, в начале 0.25 мг/кг (основание) в сутки в 5% растворе декстрозы в течение 6 ч; с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают (обычно на 0.125-0.25 мг/кг каждый день или через день) до максимальной дозы 1 мг/кг или 30 мг на 1 кв.м.
Споротрихоз:
курсовая доза 2.5 г, продолжительность терапии - 9 мес.
Аспергиллез:
курсовая доза - З.б г, продолжительность лечения -11 мес.
Риноцеребральный фикомикоз:
курсовая доза - 3-4 г.
Ингаляционно
- раствор готовят непосредственно перед употреблением из расчета 50000 ЕД в 10 мл стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1-2 раза в день, продолжительность - 1520 мин. При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 25000 ЕД. Курс лечения - 10-14 дней, повторный курс - через 7-10 дней.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы:
анорексия, диспепсия (тошнота, рвота, диарея, гастралгия), гепатотоксичность (повышение активности "печеночных ферментов").
Со стороны нервной системы:
головная боль, полинейропатия, судорожные припадки.
Со стороны органов чувств:
расстройства слуха и зрения (нечеткость зрения, диплопия).
Со стороны органов кроветворения:
лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
Со стороны ССС:
повышение или понижение АД, аритмия, изменения на ЭКГ.
Со стороны дыхательной системы:
при ингаляции - чувство "першения" в горле, кашель, ринит.
Со стороны мочевыделительной системы:
нефротоксичность (гиперкреатининемия, азотемия, ацидоз).
Аллергические реакции:
кожная сыпь, зуд, одышка, бронхоспазм, лихорадка, отек Квинке, анафилаксия.
Местные реакции:
тромбофлебит в месте инъекции.
Прочие:
снижение массы тела, миалгия, артралгия, гипокалиемия, гипомагниемия.
Специальные указания:
Вероятность возникновения токсических эффектов возрастает при длительном лечении.
В период лечения проводят контрольное взвешивание больных, общий анализ крови, мочи, контроль уровня К+ в крови, определяют функциональное состояние почек, печени, ЭКГ. Пациентам, принимающим препараты калия, необходимо регулярно контролировать уровень К + и Мg 2+ в плазме.
Введение препарата пациентам, находящимся на гемодиализе, возможно только после завершения процедуры диализа.
Все процедуры с раствором следует проводить со строгим соблюдением правил асептики, поскольку сам препарат и все растворы, предназначенные для его разведения, не содержат консерванты или бактериостатические агенты.
При использовании систем для в/в введения, установленных ранее для др. целей, необходимо систему промыть 5% раствором глюкозы для инъекций.
При появлении симптомов анемии введение препарата следует прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с гепарином, физиологическим раствором и др. растворами, содержащими электролиты.
Присутствие бактериостатических добавок (в т.ч. бензилового спирта) может привести к преципитации препарата.
Синергизм - с нитрофуранами.
Повышает эффект и токсичность антикоагулянтов, теофиллина и препаратов сульфонилмочевины, флуцитозона (удлиняет Т ½); снижает эффект этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Ингибиторы микросомального окисления в печени (в т.ч. циметидин, ненаркотические анальгетики, антидепрессанты) замедляют скорость метаболизма, повышают концентрацию в сыворотке крови (повышение токсичности).
Индукторы микросомального окисления в печени (в т.ч. фенитоин, рифампицин, барбитураты, карбамазепин) ускоряют метаболизм в печени (снижение эффекта).
Усиливает токсический эффект сердечных гликозидов (особенно на фоне дефицита К+ в организме) и курареподобных миорелаксантов.
ГКС, ингибиторы карбоангидразы, АКТГ увеличивают риск развития гипокалиемии.
Нельзя назначать одновременно с нефротоксичными антибиотиками (возрастает риск развития нарушений функции почек) .
Противоопухолевые лекарственные средства, лучевая терапия и лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, повышают риск возникновения анемии и других гематологических нарушений.
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 50000 мкг (ЕД) активного вещества во флаконе бесцветного стекла вместимостью 10 мл или 20 мл.
1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. 50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона (для стационаров).
Срок годности
4 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения:
Список Б. В сухом, Защищенном от света месте при температуре от 2 до 10°С. Хранить в недоступном для детей месте.Условия отпуска из аптек:
По рецепту врача.Изготовитель: ОАО «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез». Россия, 640614, г.Курган, проспект Конституции, 7.
в тубах по 15 и 30 г; в пачке картонной 1 туба.
Описание лекарственной формы
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий — пористая масса желтого цвета, без запаха или почти без запаха. Гигроскопичен.
Мазь — мазь желтого цвета.
Характеристика
Стерильный комплекс полиенового противогрибкового антибиотика амфотерицина В, продуцируемого актиномицетом Streptomyces nodosus, с дезоксихолатом натрия и буфером, в состав которого входят амфотерицин В, натрий фосфорнокислый дву- и однозамещенный. Инактивируется под действием света, кислорода воздуха. Растворим в воде и 5% растворе глюкозы с образованием коллоидной системы, диметилсульфоксиде, практически нерастворим в эфире, хлороформе, 96% спирте.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противогрибковое .Связывается со стеролами (эргостеролами) клеточной мембраны чувствительных грибов. В результате нарушается проницаемость мембраны и внутриклеточные компоненты попадают во внеклеточное пространство.
Фармакодинамика
Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и чувствительности возбудителя. Активен в отношении многих патогенных грибов, в т.ч. Candida spp., Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp. или лейшманий.
Фармакокинетика
При в/в введении распределяется в большинстве органов и тканей организма, в спинномозговой жидкости не определяется. Проникает через плаценту. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Выводится почками, очень медленно, 2-5% в активной форме. Может обнаруживаться в моче в течение 7 нед после отмены.
При местном применении — практически не всасывается.
Показания препарата Амфотерицин B
Кандидоз ЖКТ, кишечное кандидоносительство, кандидоз внутренних органов, хронические и гранулематозные диссеминированные формы кандидоза, кокцидиоз, криптококкоз, гистоплазмоз, североамериканский бластомикоз, хромомикоз, плесневой микоз, споротрихоз.
Противопоказания
Гиперчувствительность к амфотерицину В и др. компонентам препарата, выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания кроветворной системы, сахарный диабет.
Для мази — гиперчувствительность к амфотерицину B.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли амфотерицин В в грудное молоко).
Побочные действия
При в/в введении:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, полинейропатия, нечеткость зрения, диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипо- или гипертензия, аритмия, изменения ЭКГ, анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, в т.ч. повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, протеинурия, азотемия, ацидоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке, бронхоспазм (при ингаляции).
Прочие: повышение температуры тела, озноб, понижение аппетита, нарушение электролитного состава крови, в т.ч. гипокалиемия, гипомагниемия; тромбофлебит в месте инъекции; при ингаляции возможно першение в горле, кашель, насморк.
При местном применении отсутствуют побочные эффекты, характерные для системного действия, но возможно возникновение аллергических реакций.
Взаимодействие
При одновременном применении с потенциально нефротоксичными антибиотиками, циклоспорином, диуретиками повышается риск развития нефротоксического действия. При одновременном применении со средствами, угнетающими костный мозг, лучевой терапией повышается риск развития анемии и др. гематологических нарушений. Может усиливать эффекты сердечных гликозидов (особенно на фоне дефицита калия в организме) и недеполяризующих периферических миорелаксантов. При одновременном применении с флуцитозином понижает клиренс последнего, вследствие чего возможно усиление токсичности флуцитозина.
Способ применения и дозы
В/в капельно (20-30 капель/мин) в течение 3-6 ч. Раствор готовят в стерильных условиях непосредственно перед применением: во флакон добавляют 5-10 мл воды для инъекций (стерильным шприцом через прокол резиновой пробки, предварительно обработав ее спиртом). Для в/в введения используют концентрацию 100-125 ЕД в 1 мл растворителя. Далее смесь взбалтывают до полного растворения порошка, раствор из флакона при помощи иглы набирают в стерильный шприц и вливают во флакон с 400 мл стерильного 5% раствора глюкозы (в указанном количестве растворителя должно быть растворено не более 50000 ЕД антибиотика). Раствор готовят в защищенном от яркого света помещении. В случае появления осадка препарат не используют.
Дозу устанавливают индивидуально из расчета 250 ЕД/кг. До начала введения предварительно вводят 100 ЕД/кг (для определения индивидуальной переносимости), при хорошей переносимости, отсутствии побочных эффектов и при необходимости дозу увеличивают до 1000 ЕД/кг.
Перед каждым введением устанавливают точную массу больного и производят расчет дозы препарата (250 ЕД препарата на 1 кг массы тела больного массой 75 кг).
Средняя общая доза на курс лечения — 1500000-2000000 ЕД (18-20 вливаний). Препарат вводят через день или 1-2 раза в нед (опасность кумуляции). Длительность лечения — не менее 4-8 нед (во избежание рецидивов).
Детям назначают в следующих суточных дозах (ЕД/кг):
В возрасте 1-3 года: с 1 по 5 вливания — 75-150 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 100-250 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 150-350 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания 175-400 ЕД/кг.
В возрасте 4-7 лет: с 1 по 5 вливания — 100-200 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 150-300 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 175-400 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 200-500 ЕД/кг.
В возрасте 8-12 лет: с 1 по 5 вливания — 125-250 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 175-300 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 200-450 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 225-600 ЕД/кг.
В возрасте 13-18 лет: с 1 по 5 вливания — 150-300 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 200-400 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 225-500 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 250-700 ЕД/кг.
Первый курс лечения — 20 капельных в/в инфузий 2 раза в нед, после перерыва 1 мес курс повторяют. Степень и количество побочных явлений уменьшается при прерывистом курсовом лечении (30-40 вливаний в течение 5-6 мес).
При непереносимости суточные и курсовые дозы понижают и увеличивают интервалы между введением препарата. Повторные курсы лечения начинают с меньших доз.
Ингаляционно. Раствор готовят непосредственно перед употреблением из расчета 50000 ЕД на 10 мл стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1-2 раза в сутки продолжительностью — 15-20 мин из расчета 1000-2000 ЕД/кг. При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 5 мл (25000 ЕД). Курс лечения — 10-14 дней, повторный курс — через 7-10 дней. Оставшийся во флаконе раствор используют для ингаляций в течение 24 ч при условии его хранения в холодильнике.
Мазь. Местно, наносят тонким слоем 1-2 раза в сутки (до 4 раз). Курс лечения — не менее 10 дней.
Меры предосторожности
При в/в введении препарата для уменьшения выраженности побочных явлений назначают жаропонижающие и антигистаминные препараты, витамины группы В, аскорбиновую кислоту, НПВС, препараты железа, калия и др. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени, состава крови и уровня калия в крови. При появлении симптомов анемии лечение Амфотерицином В следует прекратить. Для лучшей переносимости антибиотика в раствор для ингаляций рекомендуется добавить 10-15 капель медицинского глицерина.
Производитель
Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез», Россия.
Условия хранения препарата Амфотерицин B
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2-10 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Амфотерицин B
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 50 тыс. ЕД 50 тыс. — 4 года.
мазь для наружного применения 30000 ЕД/г — 2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов | Криптококковая инфекция у больных СПИДом |
| Криптококкоз у больных СПИДом | |
| B35.1 Микоз ногтей | Грибковое заболевание ногтей |
| Грибковое поражение ногтей | |
| Грибковые заболевания ногтей | |
| Грибковые поражения ногтей | |
| Дерматомикозы ногтей | |
| Микозы ногтей | |
| Онихомикоз | |
| Онихомикозы | |
| Эпидермофития ногтей | |
| B35.2 Микоз кистей | Межпальцевая грибковая эрозия |
| Микозы кистей | |
| Руброфития кистей | |
| Трихофития ладоней | |
| Эпидермофития кистей | |
| Эпидермофития ладоней | |
| B35.4 Микоз туловища | Дерматомикоз туловища |
| Дерматомикозы туловища | |
| Дерматофития туловища | |
| Микоз кожи | |
| Микозы гладкой кожи туловища | |
| Микроспория гладкой кожи | |
| Руброфития гладкой кожи | |
| B35.6 Эпидермофития паховая | Грибковые поражения кожных складок |
| Дерматомикоз паховой области и гладкой кожи | |
| Микоз паховой области | |
| Микозы стоп и крупных складок | |
| Паховая дерматофития | |
| Паховая эпидермофития | |
| Паховый дерматомикоз | |
| B37 Кандидоз | Висцеральный кандидоз |
| Инвазивный кандидоз | |
| Кандидоз гортани | |
| Кандидоз ЖКТ | |
| Кандидоз кожи и слизистых оболочек | |
| Кандидоз слизистых и кожи | |
| Кандидоз слизистых оболочек | |
| Кандидоз, обусловленный Candida albicans | |
| Кандидомикоз | |
| Острый псевдомембранозный кандидоз | |
| Хронические формы кандидоза | |
| B37.1 Легочный кандидоз | Бронхолегочный кандидоз |
| Кандидоз внутренних органов | |
| B37.7 Кандидозная септицемия | Генерализированный кандидоз |
| Генерализованный кандидоз | |
| Кандидемия | |
| Кандидоз генерализованный | |
| Кандидоз системный | |
| Системный кандидоз | |
| Тяжелые инвазивные формы кандидозных инфекций | |
| B37.8 Кандидоз других локализаций | Грибковые заболевания гортани |
| Грибковые поражения конъюнктивы | |
| Грибковые поражения роговицы | |
| Диссеминированный кандидоз | |
| Кандидоз внутренних органов | |
| Кандидоз кишечника | |
| Кандидоз перианальный | |
| Кандидоз пищевода | |
| Кандидоз прямой кишки и нижних отделов кишечника | |
| Кандидоз слизистых оболочек пищевода | |
| Кандидомикоз слизистых оболочек | |
| Микотическая заеда | |
| Микотическая экзема | |
| Микотические дерматиты | |
| Неинвазивный кандидоз кишечника | |
| Хронический кандидоз слизистых оболочек | |
| Эзофагеальный кандидоз | |
| B38 Кокцидиоидомикоз | Калифорнийская лихорадка |
| Кокцидиодомикоз | |
| Кокцидиоидоз | |
| Кокцидиоидоз (кокцидиоидомикоз) | |
| Кокцидиомикоз | |
| Пустынный ревматизм | |
| B40 Бластомикоз | Болезнь Джилкрайста |
| Европейский бластомикоз | |
| Североамериканский бластомикоз | |
| Южно-американский бластомикоз | |
| Южноамериканский бластомикоз | |
| B42 Споротрихоз | Болезнь Дори |
| Болезнь любителей роз | |
| Болезнь Шенка-Бермана | |
| Ринокладиоз | |
| B43 Хромомикоз и феомикотический абсцесс | Хромобластомикоз |
| Хромомикоз | |
| B44 Аспергиллез | Инвазивный аспергиллез |
| Системный аспергиллез | |
| B45 Криптококкоз | Cryptococcus |
| B45.0 Легочный криптококкоз | Торулез |
| B45.1 Церебральный криптококкоз | Криптококковый менингит |
| Криптококковый менингит | |
| Менингит криптококковый | |
| C84.0 Грибовидный микоз | Микоз грибовидный |
| Фунгоидная гранулема |
Амфотерицин В – антибактериальное лекарственное средство, обладающее противогрибковым эффектом и имеющее широкий спектр действия по отношению ко многим видам дрожжей и дрожжеподобных грибков.
Форма выпуска и состав
Амфотерицин В выпускается в виде мази и порошка для приготовления раствора для инфузий. Порошок препарата представляет собой пористую массу желтого или желто-оранжевого оттенка без запаха или почти без запаха. Он продается во флаконах по 10 мл. Одна картонная упаковка содержит 1 флакон с порошком Амфотерицина В. Данная лекарственная форма чувствительна к высоким температурам и свету.
Лекарственный препарат в виде мази обладает желтым цветом и выпускается в тубах по 15 или 30 г. Одна картонная упаковка содержит 1 тубу.
Действующим веществом в составе средства выступает амфотерицин В. Один флакон с порошком препарата содержит 50 мг активного компонента. В состав также входят натриевофосфатный буфер и дезоксихолят натрия. 1 г мази лекарственного средства содержит 30 мг амфотерицина В.
Показания к применению Амфотерицина В
Согласно инструкции к Амфотерицину В, данный препарат следует применять при прогрессирующих грибковых инфекциях, которые представляют опасность для жизни. Среди них необходимо выделить следующие:
- Диссеминированные формы кандидоза;
- Диссеминированный и инвазивный аспергиллез;
- Диссеминированный криптококкоз;
- Диссеминированный споротрихоз;
- Североамериканский бластомикоз;
- Криптококковый менингит;
- Хромомикоз;
- Эндокардит;
- Хроническая мицетома;
- Кокцидиоидоз;
- Плесневый микоз;
- Кокцидиоидомикоз;
- Фикомикоз;
- Гистоплазмоз;
- Мукоромикоз;
- Эндофтальмит;
- Гиалогифомикоз.
По инструкции к Амфотерицину В, данный препарат эффективен также для лечения американского кожно-висцерального и висцерального лейшманиоза и лихорадки неясной этиологии (резистентной к проводившейся в течение 4 суток терапии с помощью антибиотиков, у пациентов с повышенным риском грибковых инфекций и нейтропенией).
Согласно инструкции к Амфотерицину В, данное лекарственное средство широко применяется и при инфекциях брюшной полости, включая перитонит, а также используется для лечения грибковых инфекций мочевыводящих путей и грибкового сепсиса.
Применение Амфотерицина В показано также для профилактики инвазивных грибковых инфекций у пациентов с нейтропенией при наличии злокачественных новообразований и в случаях пересадки паренхиматозных органов и костного мозга.
Противопоказания
Инструкция к Амфотерицину В предупреждает, что нельзя использовать данный препарат в случаях повышенной чувствительности к его компонентам, а также в период кормления грудью и при наличии хронической почечной недостаточности.
Применение Амфотерицина В с осторожностью необходимо во время беременности, а также в случаях наличия сахарного диабета, заболеваний почек, включая гломерулонефрит, гепатита, анемии, амилоидоза, цирроза печени и агранулоцитоза.
Способ применения и дозировка Амфотерицина В
Применение Амфотерицина В в виде раствора осуществляется согласно дозировке 250 ЕД на 1 кг массы тела. Если побочные эффекты отсутствуют, дозу увеличивают до 1000 ЕД на 1 кг. Для того чтобы не допустить накопление препарата в крови, его вводят 1-2 раза в 7 дней. В редких случаях раствор Амфотерицина В вводят через день. Длительность курса лечения напрямую зависит от состояния больного и течения болезни. Как правило, его продолжительность составляет от 4 до 8 недель, в течение которых проводится в среднем 18-20 вливаний Амфотерицина В. Это 1,5-2 млн ЕД.
Важно отметить, что раствор препарата следует готовить непосредственно перед его введением и не подвергать его воздействию света. Порошок разводится 5% раствором глюкозы. В случае образования осадка введение должно быть отменено.
Для приготовления ингаляций содержимое 1 флакона Амфотерицина В необходимо растворить в 10 мл воды для инъекций. Раствор нужно приготовить перед проведением процедуры. На 1 ингаляцию следует использовать 10 мл средства. Процедуру проводят 1-2 раза в сутки. Она составляет от 15 до 20 минут. Суточная доза рассчитывается следующим образом: 1000-2000 ЕД на 1 кг массы тела. Курс лечения, как правило, длится до 2 недель. Повторную терапию можно проводить спустя 10 дней.
Амфотерицин В в виде мази предназначен исключительно для наружного применения. Пораженные грибком участки тела следует обрабатывать препаратом 3-4 раза в сутки. Курс лечения зависит от формы болезни. Так, при детских опрелостях его длительность составляет 1-2 недели, при кандидозе складок кожи – 1-3 недели, а в случае грибковых поражений паронихии и пальцев – 2-4 недели.
Побочные действия Амфотерицина В
Применение Амфотерицина В в некоторых случаях может спровоцировать побочные эффекты со стороны пищеварительной системы, в том числе:
- Тошнота и рвота;
- Повышение активности печеночных ферментов;
- Нарушения функции печени;
- Боли в животе;
- Желтуха;
- Запор или диарея;
- Нарушения пищеварения;
- Панкреатит;
- Повреждения клеток печени;
- Гепатомегалия;
- Холестатический гепатит.
Также Амфотерицин В может стать причиной головных болей, головокружений, невроза, нарушения чувствительности, судорог, астении, депрессивного и тревожного состояния. Кроме того, препарат в редких случаях способен спровоцировать некоторые аллергические реакции в виде сыпи и зуда и побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы:
- Артериальная гипотензия;
- Артериальная гипертензия;
- Сердечная недостаточность;
- Брадикардия;
- Тромбофлебит.
Особые указания
Амфотерицин В в виде мази нельзя использовать под окклюзионные повязки.
При лечении с помощью данного препарата необходим контроль функций почек и печени, а также уровня калия в плазме и картины периферической крови.
Аналоги Амфотерицина В
Среди аналогов Амфотерицина В самым распространенным лекарственным препаратом является Фунгизон.
Сроки и условия хранения
Амфотерицин В необходимо хранить в сухом и темном месте, защищенном от попадания прямых солнечных лучей. Температура хранения – 2-8 °С. Срок годности мази – 2, а порошка препарата – 4 года.
Пробная доза – 1 мг (основание) разводят в 20-50 мл 5% раствора декстрозы и вводят в/в в течение не менее 20-30 мин под контролем АД, пульса, температуры тела через каждые 30 мин в течение 2-4 ч.
При повышенной чувствительности к препарату, заболеваниях ССС, недостаточности функции почек лечение начинают с низких доз – 5-10 мг и, постепенно увеличивая на 5-10 мг/сут, доводят до рекомендуемой суточной дозы – 0.5-0.7 мг/кг.
Подбор терапевтических доз осуществляется индивидуально в зависимости от вида и тяжести инфекции. При использовании препарата через день доза должна не превышать 1.5 мг/кг (во избежание развития сердечно-легочной недостаточности).
В случае прерывания терапии более чем на 7 дней возобновлять ее следует с самой низкой дозы, постепенно увеличивая до желаемого уровня.
Внутриполостная инстилляция: вначале 5 мг (основание) в 10-20 мл 5% раствора декстрозы в течение 3-5 мин, затем по 50 мг (основание) в 10-20 мл 5% раствора декстрозы в течение 3-5 мин каждый день. Через 8-12 ч после инстилляции вводят 20 мл 5% раствора N-ацетилцистеина и в течение ночи проводят непрерывное медленное отсасывание.
Промывание мочевого пузыря: 5 мг (основание) растворяют в 1 л стерильной воды и промывают с помощью трехканального катетера в течение 5-10 дней.
Детям: в/в, вначале 0.25 мг/кг (основание) в сутки в 5% растворе декстрозы в течение 6 ч; с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают (обычно на 0.125-0.25 мг/кг каждый день или через день) до максимальной дозы 1 мг/кг или 30 мг на 1 кв.м.
Споротрихоз: курсовая доза 2.5 г, продолжительность терапии – 9 мес.
Аспергиллез: курсовая доза – 3.6 г, продолжительность лечения – 11 мес.
Риноцеребральный фикомикоз: курсовая доза – 3-4 г.
Для ингаляций – раствор готовят непосредственно перед употреблением из расчета 50 тыс.ЕД в 10 мл стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1-2 раза в день, продолжительность – 15-20 мин. При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 25 тыс.ЕД. Курс лечения – 10-14 дней, повторный курс – через 7-10 дней.
Таблетки: внутрь, после еды, взрослым и детям старше 14 лет – по 200 тыс.ЕД 2 раза в сутки; при необходимости разовую дозу увеличивают до 500 тыс.ЕД. Курс лечения при локализованных формах кандидамикоза – 10-14 дней, при распространенных формах и глубоких микозах – до 3-4 нед.
Детям назначают в разовых дозах: до 2 лет – по 25 тыс.ЕД, 2-6 лет – 100 тыс.ЕД, 6-9 лет – 150 тыс.ЕД, 9-14 лет – 200 тыс.ЕД, кратность приема – 2 раза в день.
При необходимости и отсутствии побочных эффектов курс лечения может быть повторен после 5-7-дневного перерыва.
