Новокаинамид – синтетический препарат с противоаритмическим действием, который применяется при некоторых видах аритмий . Он угнетает активность патологических водителей ритма в сердце (очагов возбуждения), снижает возбудимость и проводимость сердечной мышцы. Препарат обладает также сосудорасширяющим действием, что приводит к снижению артериального давления . Действующим веществом лекарственного средства является прокаинамид .

Новокаинамид может проникать через гематоэнцефалический барьер и вызывать расширение сосудов в головном мозгу . При внутривенном введении максимальный эффект достигается немедленно, при внутримышечном – через 15-60 минут. После приема таблетированной формы лекарство всасывается в желудке за 15-30 минут и через 1 час достигает максимальной концентрации в крови. Эффект удерживается в течение 4-6 часов.

Выводится из организма с желчью, с мочой, с грудным молоком. При поражениях печени, почек, при сердечной недостаточности выведение препарата замедляется. При хронической почечной недостаточности в организме может накапливаться до токсической концентрации метаболит Новокаинамида (продукт обмена его в организме), обладающий такой же эффективностью, как и сам препарат. В этих случаях может наступить передозировка лекарственного средства.

Формы выпуска

Новокаинамид выпускается для приема внутрь и для внутривенного (внутримышечного) введения:

• Таблетки по 0, 25 г (250 мг) и 0,5 г (500 мг) – по 20 штук в упаковке.
• Раствор в ампулах 10% по 5 мл – 10 штук в упаковке.

Инструкция по применению Новокаинамида

Показания к применению

Новокаинамид назначается при следующих видах аритмий:

• пароксизмальная тахикардия (внезапное приступообразное учащение числа сердечных сокращений);
• экстрасистолия (несвоевременное сокращение сердца или его отделов);
• мерцание (трепетание) предсердий (беспорядочные сокращения отдельных групп мышц в предсердиях);
• аритмии, возникающие по ходу операции на легких , сердце, сосудах.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость препарата;
• передозировка (отравление) сердечных гликозидов;
• сердечно-сосудистая недостаточность тяжелой степени;
• блокады внутрисердечной проводимости (за исключением случаев наличия вживленного электрокардиостимулятора);
• сниженное артериальное давление;
• мерцание или трепетание желудочков сердца;
• выраженный атеросклероз (с закупоркой сосудов сердца);
• выраженная недостаточность функций печени или почек ;
• сниженное число белых кровяных телец (лейкоцитов) в крови;
• системная красная волчанка (заболевание с поражением тканей в организме собственными антителами);
• миастения (генетическое заболевание с прогрессирующей слабостью скелетной мускулатуры);
• инфаркт миокарда (в некоторых случаях возможно осторожное применение препарата);
• возраст до 18 лет;
• во время и после оперативного вмешательства (в т.ч. при стоматологических операциях);

С осторожностью применяется в пожилом возрасте в связи с более вероятным риском снижения артериального давления.

Побочные действия

• Со стороны органов пищеварения: горечь во рту , понос, тошнота или рвота.
• Со стороны нервной системы: бессонница , головокружение , возбуждение, галлюцинации , депрессия , головная боль , нарушение ходьбы, судороги, мышечная слабость.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиения, снижение кровяного давления; при быстром введении и передозировке – асистолия (остановка сердца – признак клинической смерти); АV-блокада (нарушение проводимости в мышце сердца).
• Со стороны крови и органов кроветворения: гемолитическая анемия ("малокровие" за счет разрушения эритроцитов), угнетение костномозгового кроветворения. Изменения в составе крови могут привести к развитию микробных инфекций и ухудшению заживления ран (при снижении количества лейкоцитов), кровоточивость десен (при уменьшении числа тромбоцитов). Восстановление состава крови возможно по истечении нескольких недель после отмены препарата.
• Аллергические реакции: сыпь на коже, зуд , повышение температуры .
• Другие побочные реакции: нарушение вкуса, развитие лекарственной красной волчанки (при длительности приема препарата более 6 месяцев).

Передозировка

При лечении Новокаинамидом легко может возникнуть (особенно при комбинации с другими антиаритмическими средствами) передозировка с проявлением тяжелой интоксикации . Симптомами передозировки являются: снижение частоты пульса и артериального давления, рвота , тошнота , понос , уменьшение суточного количества мочи, сонливость , возникновение блокад на ЭКГ, судороги , отек легких, кома , остановка сердца и дыхания.

При передозировке проводят промывание желудка, вводят препараты, ощелачивающие мочу (внутривенное введение гидрокарбоната натрия 4% раствора), при снижении давления – Норэпинефрин, Фенилэфрин. В тяжелых случаях проводят гемодиализ (метод очищения крови).

Лечение Новокаинамидом

Как применять Новокаинамид?
Новокаинамид применяется внутрь (преимущественно), внутримышечно и внутривенно. Внутривенное введение препарата следует осуществлять только в условиях стационара.

Новокаинамид в таблетках принимают за час до или через 2 часа после приема пищи. Для улучшения всасывания таблетку нужно запить 1 стаканом воды . В случае появления неприятных побочных реакций со стороны ЖКТ можно принимать таблетку во время еды или с молоком . Таблетки надо проглатывать целиком, не разжевывать и не измельчать.

Перед внутривенным введением 100 мг Новокаинамида разводят физиологическим раствором (0,9%) хлорида натрия или 5% раствором глюкозы до получения концентрации 2-5 мг Новокаинамида в 1 мл раствора. Вводится препарат медленно, не больше 50 мг за 1 минуту, с постоянным контролем артериального давления .

В процессе лечения Новокаинамидом контролируются также развернутый анализ периферической крови и ЭКГ : через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев лечения, затем несколько реже.

Во время лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и опасных видов деятельности, требующих скорости реакции и повышенного внимания.

Дозировка Новокаинамида
Внутрь назначают вначале 1 таблетку (пробную дозу), затем врач назначает нагрузочные дозы – 0, 25 г – 0,5 г – 1,0 г и переводят пациента на поддерживающую дозировку: 1 таблетка через 4-6 часов.

При тяжелой аритмии, сердечной недостаточности начинают лечение с инъекционного введения препарата. Вначале вводят внутривенно 100 мг Новокаинамида со скоростью 50 мг за 1 минуту. При необходимости такую же дозу вводят повторно через каждые 5 минут до получения эффекта (но не более 1 г препарата). После нормализации сердечного ритма препарат могут вводить внутримышечно или переходят на прием поддерживающих доз внутрь. Первая доза внутрь вводится через 3-4 часа после окончания внутривенного вливания. При внутримышечных инъекциях вводят по 0,5-1 г через 4-6 часов (до 2-3 г за сутки).

При нарушении ритма по типу экстрасистолии внутрь назначают вначале 0,25 г – 0,5 г - 1 г, после чего переходят на дозы 0,25-0, 5 г через 4-6 часов. Иногда суточную дозу доводят до 3 г (и даже 4 г). Длительность терапии зависит от переносимости лекарственного средства и полученного эффекта.

При трепетании предсердий применяется доза 1.25 г внутрь. Если ритм не восстановлен, то через 1 час принимают 0,75 г, а затем по 0,5-1,0 г каждые 2 часа до нормализации ритма. Допустимая суточная доза – не выше 4 г.

Для купирования приступа желудочковой тахикардии применяют внутривенное вливание 0,2-0,5 г препарата; скорость введения – 25-50 мг за 1 минуту. Эффект можно получить и при введении в течение 40-60 минут дозы из расчета 10-12 мг на 1 кг веса тела пациента. Поддерживающая доза (2-3 мг за 1 минуту) вводится до нормализации ритма; после купирования аритмии пациенту дают внутрь каждые 4-6 часов по 0,25-0,5 г Новокаинамида.

Мерцательная аритмия (беспорядочные сокращения сердца) купируются приемом внутрь "ударной" дозы – 1,25 г. При отсутствии эффекта дают внутрь через 1 час 0, 75 г, и затем по 0,5-1,0 г каждые 2 часа до достижения улучшения состояния пациента.

Высшие дозы Новокаинамида:

• при приеме внутрь: разовая – 1,0 г, суточная – 4 г;
• при инъекционном введении (в/в или в/м) разовая – 10 мл 10% раствора (или 1,0 г), суточная – 30 мл 10% раствора (или 3,0 г).

Суточную дозу следует снизить на 25% при хронической сердечной недостаточности. Для пациентов пожилого возраста также применяются более низкие дозы.

Новокаинамид детям

Препарат не рекомендуется назначать до 18-летнего возраста в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения.

Новокаинамид при беременности и лактации

Во время беременности применение Новокаинамида допускается в крайних случаях, когда ожидаемый эффект от лечения препаратом превышает возможный риск для ребенка. Применение этого лекарственного средства может привести к значительному снижению кровяного давления у матери, тем самым стать причиной фетоплацентарной недостаточности.

Так как Новокаинамид проникает в грудное молоко , назначать его кормящим матерям не следует.

Лекарственное взаимодействие Новокаинамида

• Совместное применение Новокаинамида с Нитроглицерином и его производными, с гипотензивными средствами (лекарства для лечения гипертонической болезни), антидепрессантами может привести к значительному снижению артериального давления.
• Ранитидин , Циметидин снижают выведение прокаинамида с мочой и могут привести к передозировке препарата.
• Новокаинамид снижает эффективность препаратов для лечения миастении при совместном использовании.
• Сочетание с сердечными гликозидами может вызвать значительное угнетение сердечной проводимости.
• Лечебный эффект цитостатиков (противоопухолевых препаратов), других антиаритмических лекарственных средств, миорелаксантов (препаратов для снижения тонуса скелетной мускулатуры) Новокаинамид усиливает.
• При совместном назначении препарат может усилить побочные действия Бретилия тозилата.
• Побочные эффекты на нервную систему возрастают при одновременном применении Новокаинамида и Лидокаина .
• Сочетание препарата с Хинидином может привести к значительному угнетению работы сердца.
• Комбинированное применение Новокаинамида и препаратов из группы миелосупрессоров может привести к значительному угнетению кроветворения в костном мозгу .
• Новокаинамид не назначается одновременно с сульфаниламидными препаратами.
• Совместное применение с антигистаминными (противоаллергическими) средствами может усиливать атропиноподобный эффект (учащение сердцебиения , преходящее нарушение зрения , сухость слизистых, задержку мочеиспускания и др.).

Аналоги Новокаинамида

Аналогами (синонимами) Новокаинамида являются:

• Новокаинамид-Ферейн;
• Прокаинамид;
• Новокаинамид-Буфус.

Новокаинамид относится к препаратам, применяемым для лечения аритмии.

Фармакологическое действие Новокаинамида

Новокаинамид способствует уменьшению возбудимости сердечной мышцы, подавлению смещенных источников сердечного ритма, кроме того, оказывает местнообезболивающее действие.

Форма выпуска

Новокаинамид выпускают в растворе и таблетках.

Показания к применению Новокаинамида

Согласно инструкции, Новокаинамид используют: при экстрасистолии и желудочковой тахикардии, мерцании и трепетании предсердий, желудочковых нарушениях ритма, предсердной тахикардии.

Способ применения и дозировка

Чтобы снять симптомы аритмии, применяют внутривенное введение препарата, для чего сто миллиграммов раствора Новокаинамида смешивают с раствором декстрозы или натрия хлорида. Введение производят со скоростью не более пятидесяти миллиграммов в минуту. При необходимости данную дозу можно вводить каждые 5 минут, пока не наступит терапевтический эффект, либо не будет достигнута дозировка в один грамм препарата.

Для поддержания полученного эффекта (после устранения аритмии) допустимо дополнительное введение препарата внутримышечно в количестве от половины грамма до одного грамма. Но обычно в этом случае предпочтение отдают препарату в таблетках или вводят раствор внутривенно.

Желудочковую экстрасистолию лечат путем приема Новокаинамида внутрь. Первоначальная дозировка составляет 0,25-0,5-1 грамм, впоследствии –по 0,25-0,5-1 грамма в течение каждых четырех-шести часов.

При желудочковой пароксизмальной тахикардии средство применяют внутривенно. Доза -0,2 -0,5 грамма, скорость введения – от двадцати пяти до пятидесяти миллиграммов в минуту. В некоторых случаях используют введение «ударной» дозы – от десяти до двенадцати миллиграммов на килограмм веса на протяжении сорока-шестидесяти минут, после чего проводится поддерживающая инфузия – два-три миллиграмма в минуту. После купирования приступа пациенту назначают поддерживающую терапию – по 0,25 -0,5 грамма каждые четыре-шесть часов.

По инструкции Новокаинамид применяют при мерцательной аритмии, назначая 1,25 грамма внутрь (в «ударной» дозировке). Если состояние пациента остается прежним, без улучшений, через час дают еще 0,75 грамма препарата, затем каждые 2 часа – от половины грамма до одного грамма, пока состояние не улучшится.

Максимальная доза препарата при использовании Новокаинамида внутрь: разовая – один грамм, суточная – четыре грамма. Введение препарата внутримышечно или внутривенно допускает максимальную разовую дозу в количестве одного грамма, что составляет десять миллилитров раствора 10%, суточную – три грамма (тридцать миллилитров раствора 10%).

Побочные действия Новокаинамида

Применение Новокаинамида может стать причиной депрессии, головокружения, галлюцинаций, миастении, судорог, атаксии, головной боли, горечи во рту, лейкопении, агранулоцитоза, анемии, нарушения вкусовых ощущений, понижения давления, желудочковой тахикардии, кожной сыпи. Длительное применение препарата способствует развитию красной волчанки.

В случае внутреннего введения Новокаинамида требуется постоянный контроль за сердечной деятельностью и давлением пациента. Необходимо знать, что быстрое введение раствора может вызвать коллапс, внутрисердечную блокаду, асистолию.

Возможна передозировка препарата, при которой отмечаются: желудочковая тахикардия, спутанность сознания, обморок, сонливость, головокружение, рвота, учащенное сердцебиение, ухудшение аппетита, диарея, тошнота, асистолия, коллапс, олигурия.

Для снятия симптомов передозировки назначают промывание желудка, прием препаратов для закисления мочи, проводят гемодиализ. При выраженном снижении давления вводят норэпинефрин, фенилэфрин.

Взаимодействие с другими препаратами

Согласно инструкции, Новокаинамид усиливает действие цитостатических, гипотензивных, холиноблокирующих, антиаритмических средств и миорелаксантов.

Противопоказания

Новокаинамид не рекомендуется использовать при AV блокаде второй-третьей степени (за исключением случаев, когда используется кардиостимулятор), при лейкопении, трепетании или мерцании желудочков, аритмии, появившейся в результате отравления сердечными гликозидами.

Новокаинамид с осторожностью назначают: при инфаркте, миастении, хронической декомпенсированной сердечной недостаточности, бронхиальной астме, желудочковой тахикардии, во время проведения операций и в послеоперационный период (включая и стоматологию), при выраженном атеросклерозе, гипотензии, а так же пациентам пожилого возраста.

Новокаинамид противопоказан при беременности из-за риска развития гипотензии у матери и возможности маточно-плацентарной недостаточности. Кроме того, препарат запрещен для приема детям в возрасте до восемнадцати лет и кормящим женщинам.

При лечении Новокаинамидом пациент должен быть предупрежден о его влиянии на психические реакции и внимание. Поэтому следует осторожно выполнять работы, связанные с управлением автомобилями и другими видами транспорта, а также связанные с потенциально опасной деятельностью, требующей постоянной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Catad_pgroup Антиаритмические препараты

Новокаинамид-Ферейн - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

P N002646/01

Торговое наименование препарата:

Новокаинамид-Ферейн®

Международное непатентованное наименование:

прокаинамид

Лекарственная форма:

раствор для инъекций

Состав:

на 1 мл.:
активное вещество:
Новокаинамид (в пересчете на 100% вещество) - 100 мг
вспомогательные вещества :
Натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 5 мг
Вода для инъекций - до 1 мл

Описание:

прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа:

антиаритмическое средство

Код АТХ:

С01ВА02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Антиаритмический препарат 1A класса, оказывает мембраностабилизирующее действие.
Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0.
Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в атриовентрикулярном узле.
Непрямой М-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения атриовентрикулярной проводимости обычно не отмечается.
Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусового узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем крови). Оказывает м-холиноблокирующее и вазодилатирующее действие, что обуславливает тахикардию и снижение артериального давления, общего периферического сосудистого сопротивления.
Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при внутривенном введении - немедленно, при внутримышечном - 15-60 мин.

Фармакокинетика
Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацегил-прокаинамида, имеет эффект «первого прохождения». Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности (ХПН) превращению подвергается 40% дозы. При ХПН или хронической сердечной недостаточности (ХСН) метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.
Период полувыведения - 2,5-4,5 часа; при ХПН - 11-20 ч.; N-ацетилпрокаинамида около 6 ч.
Около 25% введенного препарата выводится почками (50-60% в неизмененном виде), и через кишечник с желчью.

Показания к применению

Препарат показан:

• при желудочковых нарушениях ритма (желудочковая тахикардия, желудочковая экстра-систолия);
• предсердная тахикардия;
• мерцание и/или трепетание предсердий.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады II - III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, желудочковые тахикардии типа «пируэт», удлиненный интервал QT, лейкопения, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением артериального давления следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие.
Блокада ножек пучка Гиса, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, миастения gravis, бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, системная красная волчанка (в том числе и в анамнезе), хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.
При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к фетоплацентарной недостаточности.
При необходимости применения в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

При внутривенном введении препарат разводят в 5% растворе декстрозы (глюкозы) или 0,9% растворе натрия хлорида. Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходимо постоянно следить за частотой пульса, артериальным давлением (АД) и электрокардиограммой (ЭКГ).
Внутривенно: 100-500 мг со скоростью 25 - 50 мг/мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза - 1 г) или внутривенно капельно: 500-600 мгза 25 -30 мин. Поддерживающая доза при внутривенном капельном введении - 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 часа после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.
Внутримышечно: 50 мг на кг массы тела в сутки в разделенных дозах.
Высшая доза для взрослых при внутримышечном и внутривенном (капельно) введении: разовая - 1 г (10 мл препарата), суточная - 3 г (30 мл препарата).
При переходе на пероральный прием препарата, первая доза назначается через 3-4 часа после прекращения внутривенной инфузии.

Побочное действие

Нарушения со стороны нервной системы : общая слабость, галлюцинации, головная боль, депрессия, головокружение, судороги, возбуждение, бессонница; мышечная слабость, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта : диарея, тошнота, рвота, ощущение горечи во рту.
Нарушения со стороны органов кроветворения и системы гемостаза : при длительном применении -лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Нарушения со стороны органов чувств : нарушения вкуса.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы : при быстром внутривенном введении возможно развитие коллапса, внутрисердечной блокады, асистолии. Снижение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия.
Прочие : при длительном применении - лекарственная красная волчанка.
Аллергические реакции : кожная сыпь.

Передозировка

Симптомы : спутанность сознания, сильное головокружение, коллапс, тошнота, рвота, угнетение сердечной деятельности, снижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада, асистолия, фибрилляция желудочков.
Лечение : симптоматическое, применение средств, закисляющих мочу, гемодиализ, при снижении артериального давления - введение норэпинефрина или фенилэфрина; соли магния или частая стимуляция желудочков при желудочковой тахикардии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффект деполяризующих миорелаксантов (соли суксаметония), гипотензивных, антиаритмических средств, побочные эффекты брегилия тозилата.
При комбинированной терапии с антиаритмическими средствами III класса, риск развития аритмогенного эффекта возрастает.
Прокаинамид усиливает гипотензивное действие антигипертензивных препаратов, холино-блокирующее действие м-холиноблокаторов, антигистаминных препаратов, а также средств, блокирующих нервно-мышечную передачу, ослабляет действие антихолинэстеразных средств.
Снижает активность антимиастенических средств.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими угнетение костномозгового кроветворения, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении.
Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют период полувыведения.

Особые указания

Перед внутривенным введением необходимо разводить, вводить со скоростью не более 50 мг/мин; следует применять только в условиях стационара. При провидении терапии необходимо проводить постоянный контроль артериального давления, ЭКГ, формулы периферической крови (в конце терапии). У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 10%.
5 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла 1-го гидролитического класса.
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки в рулонах на основе алюминиевой фольги для лекарственных препаратов, или материала упаковочного комбинированного на бумажной основе.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул помещают в пачку из картона.
5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул помещают в пачку со вставкой с ячейками для ампул в 1 или 2 ряда из картона.
Упаковка для стационаров.
10, 25, 50 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.
В коробку с ампулами вкладывают ножи ампульные.
При использовании ампул с насечками или кольцом разлома нож ампульный не вкладывают.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Производитель

Наименование, адрес производителя лекарственного препарата и адрес места производства лекарственного препарата, адрес для направления претензий
ПАО «Брынцалов-А»
Юридический адрес : Россия. 117105, г. Москва, ул. Нагатинская, д. 1 тел.

Адрес для направления претензий : ПАО «Брынцалов-А»
Россия, 117105, г. Москва, ул. Нагатинская, д. 1

Адрес места производства :
ПАО «Брынцалов-А»
Россия, 142530, Московская обл., г. Электрогорск, проезд Мечникова, д. 1.

Новокаинамид: инструкция по применению

Состав

активное вещество - новокаинамид – 500,0 мг;

вспомогательные вещества – натрия метабисульфит, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или светло-желтого цвета раствор.

Фармакологическое действие

Новокаинамид – антиаритмический препарат 1А класса, является мембраностабилизирующим средством. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиям и желудочкам, в меньшей мере - через атриовентрикулярный узел. Удлиняет эффективный рефрактерный период. Подавляет автоматизм синусового узла и эктопических водителей ритма, увеличивая порог фибрилляции миокарда желудочков. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT.

Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию, снижение артериального давления и общего периферического сосудистого сопротивления.

Фармакокинетика

После парентерального введения связывается на 15-20 % с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – N-ацетилпрокаинамида. Около 25 % введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или при хронической почечной недостаточности превращению подвергается 40 % дозы. При хронической почечной недостаточности и хронической сердечной недостаточности N-ацетилпрокаинамид быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация новокаинамида остается в допустимых пределах.

Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту, секретируется с грудным молоком.

Экскретируется преимущественно почками, причем 50-60 % от введенной дозы – в неизмененном виде. Период полувыведения прокаинамида у детей – 1,7 часа; у взрослых равен 2,5-4,5 часа, при хронической почечной недостаточности он увеличивается до 11-20 часов. Период полувыведения N-ацетилпрокаинамида составляет около 6 часов. Прокаинамид и его активный метаболит выводятся при гемодиализе, перитонеальный диализ не эффективен.

Время достижения максимального эффекта при внутривенном введении – немедленно.

Показания к применению

Наджелудочковая тахикардия, синдром WPW, желудочковая тахикардия, фибрилляция и трепетание предсердий.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость, AV блокада II-III ст. (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора), синоатриальная блокада, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, удлинение интервала QT, трепетание или мерцание желудочков, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes ), лейкопения, системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе), период лактации, детский возраст (для внутривенного введения).

C осторожностью: инфаркт миокарда, блокада ножек пучка Гисса, AV блокада I степени, бронхиальная астма, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, беременность.

Беременность и период лактации

При применении новокаинамида у беременных женщин существует потенциальный риск кумуляции и развития гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. В период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Раствор новокаинамида вводится внутривенно.

Для купирования пароксизмов наджелудочковых тахикардий, синдрома WPW . Раствор 100 мг/мл новокаинамида вводят внутривенно струйно медленно в течение 10 минут (после предварительного разведения в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида) в дозе 0,5-1,0 г под контролем артериального давления, ЧСС, ширины комплекса QRS. Повторное введение новокаинамида нежелательно из-за возможности снижения сократительной способности миокарда, артериальной гипотензии, удлинения интервала Q-T.

Для купирования пароксизмов желудочковых тахикардий . Раствор 100 мг/мл новокаинамида в количестве 5-20 мл вводится внутривенно медленно на фоне внутривенного медленного введения раствора магния сульфата. Внутривенное введение производится медленно со скоростью не более 1 мл в минуту при систематическом измерении артериального давления до восстановления нормального ритма. Рекомендуется введение препарата проводить под контролем электрокардиограммы.

Для купирования пароксизмов фибрилляции и трепетания предсердий. Раствор 100 мг/мл новокаинамида вводят внутривенно струйно медленно в течение 10 минут (после предварительного разведения в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида) в дозе 0,5-1,0 г под контролем артериального давления, ЧСС, ЭКГ.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: возбуждение, бессонница, сонливость, галлюцинации, депрессия, головокружение, головная боль, общая слабость, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.

Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: при длительном применении – угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: волчаночноподобный синдром при длительном применении (у 30 % больных при длительности терапии более 6 месяцев).

Вероятны инфекционные заболевания, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, пониженное мочеотделение, сильное головокружение (особенно у больных пожилого возраста), обморок, учащенное или неритмичное сердцебиение, угнетение сердечной деятельности или фибрилляция желудочков, тошнота, диарея, снижение амплитуды комплекса QRS и зубца Т, снижение АД, коллапс, AV блокада, желудочковая пароксизмальная тахикардия, асистолия, судороги, отек легких, кома, остановка дыхания.

Лечение: симтоматическое, согласно национальным рекомендациям (протоколам лечения). Специфического антидота не описано. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические препараты класса IA и IС. Возможно устранение расширения комплекса QRS или артериальной гипотензии при введении натрия гидроксикарбоната. Возможно использование гемодиализа; перитонеальный диализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холинолитических, цитостатических средств, миорелаксантов и побочные эффекты бретилия. Снижает активность антимиастенических средств.

При одновременном применении с антигистаминными препаратами могут усиливаться атропиноподобные эффекты. При назначении с пимозидом может удлиняться интервал Q-T. При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными препаратами III класса возрастает риск развития аритмогенного эффекта.

Циметидин снижает почечный клиренс новокаинамида и удлиняет период полувыведения.

Пропранолол, хинидин, триметоприм способствуют повышению уровня прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида.

Лидокаин, фенитоин, пропранолол, хинидин: возможно как усиление, так и ослабление действия этих препаратов, а также усиление токсичности.

Амиодарон повышает уровень прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида в плазме крови на 55 % и 33 %, соответственно.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Меры предосторожности

При проведении терапии необходимо проводить мониторинг артериального давления, контроль электрокардиограммы, показателей периферической крови (особенно количества лейкоцитов (каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии, далее с более длительными интервалами).

При продолжительной поддерживающей терапии или при появлении симптомов, сходных с системной красной волчанкой, необходимо периодически определять титр антинуклеарных антител.

При использовании у детей для поддержания терапевтических концентраций могут потребоваться более высокие дозы; у людей пожилого возраста более вероятно развитие гипотензии. Пациентам с сердечной недостаточностью II-III стадии суточная доза должна быть снижена на 25 %.

В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением артериального давления следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. Не рекомендуется применять при выраженном атеросклерозе.

При нарушении функции почек возможен кумулятивный эффект.

Лекарственное средство содержит натрия метабисульфит. Это необходимо учитывать при применении данного лекарственного средства больным с бронхиальной астмой, так как натрия пиросульфит способен вызвать развитие реакций гиперчувствительности, включая бронхоспазм, у пациентов, склонных к аллергии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. В период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

По 5 мл в ампулах из стекла марки ХТ-1, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Инструкция по применению «Новокаинамида» содержит все необходимые сведения о препарате. Поэтому, прежде чем начать лечение, ее необходимо тщательно изучить. Представленная здесь информация включает описание лекарственного средства, показания, противопоказания, побочные эффекты и способ применения. Также в статье можно найти аналоги препарата и его цену.

Инструкция по применению «Новокаинамида»: общие сведения

«Новокаинамид» - это синтетический препарат, который назначается при различных видах аритмии. Он оказывает угнетающее действие на патологические водители ритма сердечной мышцы, понижает ее проводимость и возбудимость, также расширяет сосуды, что снижает давление в артериях.

Основное действующее вещество препарата - прокаинамид, который способен расширять сосуды головного мозга, проникая через гематоэнцефалические барьеры. «Новокаинамид» в ампулах при введении внутривенно начинает действовать мгновенно, а при внутримышечном - по прошествии 20-55 минут. Если же препарат попал в организм перорально, то действие начнется только через час. Эффект сохраняется еще 4-6 часов.

Средство выводится с мочой, желчью и грудным молоком. В случае хронических заболеваний почек и печени эти процессы замедляются.

Форма выпуска и состав

Выпускается в двух видах «Новокаинамид»:

• Таблетки - в картонной коробке по 20 штук, упакованы в алюминиевые блистеры или стеклянную банку.
• Раствор для инъекций - по 10 ампул объемом по 5 мл в картонных упаковках.

• в 1 мл (раствор) - 100 мг;
• 1 таб. - 250 мг.

Также в состав препарат входят вспомогательные компоненты: лактоза, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Показания

Перечислим основные показания к применению:

• Мерцание и трепетание предсердия.
• Тахикардия желудочковая.
• Нарушения ритма желудочковые.
• Тахикардия предсердная.
• Экстрасистолия желудочковая.

Противопоказания

Инструкция по применению «Новокаинамида» содержит ряд противопоказаний. Условно их можно разделить на абсолютные и относительные. Первые полностью исключают назначение лекарственного средства. Во втором случае необходима осторожность, так как могут развиться различные осложнения.

Итак, к абсолютным относятся:

• удлиненные интервалы QT;
• кардиогенный шок;
• хроническая стадия декомпенсированной сердечной недостаточности;
• интоксикация сердечными гликозидами, которая вызывает желудочковую аритмию;
• AV-блокада 2-й и 3-й степени и синоатриальная блокада, если нет электрокардиостимулятора-имплантата;
• лейкопения;
• красная волчанка системная;
• кормление грудью;
• непереносимость компонентов;
• возраст до 18 лет.

К относительным:

• инфаркт миокарда;
• блокада пучка Гиса;
• AV-блокада 1-й степени;
• бронхиальная астма;
• окклюзия коронарной артерии;
• хроническая недостаточность сердечная;
• атеросклероз выраженный;
• почечная или печеночная недостаточность;
• миастения;
• хирургическое вмешательство любого рода;
• беременность;
• пожилой возраст.

Побочные действия

На различные системы органов может оказывать пагубное влияние «Новокаинамид». Механизм действия препарата заключается в снижении скорости деполяризации и торможении входящего потока ионов натрия. Однако это может навредить другим органам.

Побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта:

• диарея;
• горечь во рту;
• рвота;
• тошнота.

Нервная система:

• головокружение;
• бессонница;
• галлюцинации;
• возбужденное состояние;
• головные боли;
• депрессии;
• судороги;
• проблемы с координацией;
• мышечная слабость.

Сердечно-сосудистая и кровеносная системы:

• повышенное сердцебиение;
• понижение давления;
• AV-блокада;
• асистолия;
• анемия;
• снижение костномозгового кроветворения.

Препарат может изменить состав крови, что приведет к развитию различных инфекций, а также к ухудшению регенерации и кровоточивости десен. Однако эти симптомы проходят через 2-3 недели после завершения курса лечения.

Аллергические проявления:

• сыпь;
• небольшое повышение температуры.

Способ применения

Инструкция по применению «Новокаинамида» предусматривает следующий способ введения препарата внутрь.

Средство в таблетках впервые назначается по 1 таблетке, затем количество регулируется врачом в зависимости от анамнеза. Применять препарат необходимо за час до приема пищи или через 2 часа после. Чтобы ускорить всасывание, таблетку можно запить стаканом воды. Если возникли какие-то проблемы с ЖКТ, то можно принимать лекарство во время еды или запивать его молоком. Таблетку не следует измельчать или разжевывать.

Перед введением внутримышечно или внутривенно 100 мл препарата разводят раствором глюкозы (5%-м) или 0,9%-м физиологическим раствором. Вводить лекарственное средство необходимо очень медленно - за 1 мин не более 50 мг. При этом должен постоянно осуществляться контроль за артериальным давлением.

В процессе лечения «Новокаинамидом» обязательно делается развернутый анализ периферической крови и ЭКГ: в течение первых трех месяцев терапии через каждые две недели, затем немного реже. Во время прохождения лечения пациентам запрещается водить автотранспорт и заниматься опасными видами деятельности, которые связаны с повышенным вниманием и требуют высокого уровня реагирования.

Дозировка

Первоначальная доза «Новокаинамида» минимальна, так как необходимо посмотреть на реакцию организма. Затем уже лечащий врач начинает постепенно увеличивать дозировку: 0,25, потом - 0,5 и 1 г. Если все идет нормально и не возникает никаких осложнений, то дозировку доводят до 1 таблетки каждые 6 часов.

Внутривенно препарат водят по 100 мг каждые 5 часов. Дозировку, как и в случае с таблетками, увеличивают постепенно. При необходимости она может доходить до 4 г активного вещества.

Показания к применению лекарственного были перечислены выше, однако принимать «Новокаинамид» без назначения врача строго воспрещается. Кроме того, все время лечения состояние больного должно постоянно контролироваться.

Продолжительность лечения зависит от того, насколько хорошо организм пациента переносит препарат, и от эффективности самого средства. Обычно при трепетании предсердий назначается доза в 1,25 г. Если лекарство не подействовало, то через час принимают еще 0,75 г. После этого каждые 2 часа можно вводить еще по 0,5-1 г. Однако суточная доза препарата не должна превышать 4 г.

Чтобы купировать приступ желудочковой тахикардии, внутривенно водят от 0,2 до 0,5 г «Новокаиномида». Препарат можно вводить в течение часа, по 2-3 мг в минуту. Такая терапия продолжается до полной нормализации сердечного ритма. После купирования обычно назначается курс лекарственного средства в таблетках.

Мерцательная аритмия может быть купирована простым приемам препарата в таблетках. Сначала пациенту дают 1,25 г средства, если не помогает, то через час - еще 0,75 г, затем каждые 2 часа по 0,5-1 г.

Симптомы передозировки

При применении «Новокаинамида» передозировка - очень частое явление, особенно если его прописывают вместе с другими антиаритмическими препаратами. Перечислим главные симптомы подобного состояния:

• резкое снижение артериального давления и частоты биения сердца;
• тошнота;
• кома;
• рвота;
• отек легких;
• диарея;
• снижение выделения мочи;
• блокады, видимые на результатах ЭКГ;
• сонливость;
• судороги;
• возможны остановка дыхания и сердцебиения.

При первых же признаках передозировки проводятся следующие действия. Сначала промывают желудок, если препарат принимался в таблетках, затем вводят средства, ощелачивающее мочу, например гидрокарбонат натрия. В случаях снижения давления показано использование «Фенилэфрина» и «Норэпинефрина». В особенно тяжелых случаях проводится гемодиализ - процедура очищения крови.

Во время беременности и лактации

Препарат «Новокаинамид» может в редких случаях назначаться беременным женщинам. Лечащий врач предварительно должен соотнести вред и пользу, которые принесет лекарственное средство, и, в зависимости от результата, принять решение. Будущей матери прием препарат может грозить фетоплацентарной недостаточностью из-за снижения давления крови, что серьезно повредит ребенку.

Во время лактации запрещено назначать «Новокаинамид», так как он проникает в молоко. Поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить. Влияние же препарата на лиц младше 18 лет не изучено.

Взаимодействие с другими лекарствами

«Новокаинамид» способен вступать в действие с лекарственными средствами разных групп. Поэтому перед началом комплексной терапии следует предоставить лечащему врачу перечень всех препаратов, которые вы употребляете постоянно.

Итак, «Новокаинамид» усиливает действие следующих средств:

• цитостатических;
• миорелаксантов;
• антиаритмических;
• холиноблокирующих.

Препараты, увеличивающие период выведения прокаинамида из организма и снижающие его почечный клиренс:

• «Циметидин»;
• «Ранитидин».

Также усиливает побочные действия бретилия тозилата; снижает активность антимиастенических препаратов; усиливает атропиноподобные эффекты антигистаминных средств. При назначении вместе с «Пимозидом» наблюдается удлинение интервалов QT. В сочетании с антиаритмическими средствами 3-го класса усиливается риск появления аритмогенного эффекта. «Новокаинамид» вместе с препаратами, которые угнетают костномозговое кроветворение, способен привести к миелосупрессии.

«Новокаинамид»: аналоги

У препарата существует ряд аналогов. Рассмотрим их поподробнее.

«Прокаинамид», «Новокаинамид-Буфус», «Новокаинамид-Ферейн» относятся к антиаритмическим препаратам IA-класса. Выпускаются в ампулах и таблетках. Показания, противопоказания и побочные действия совпадают с рассматриваемым нами лекарственным средством, так как во всех препаратах присутствует одно действующее вещество - прокаинамид.

«Коритрат» - выпускается только в драже. Основные действующие вещества: прокаинамид, хинидин.

Цена

Только по рецепту можно купить «Новокаинамид». Цена препарата будет варьироваться в зависимости от региона вашего проживания и аптечной сети.

В среднем «Новокаинамид» можно приобрести:

• Таблетки - от 85 до 110 руб.
• Ампулы - от 95 до 200 руб.

Цены указаны за одну упаковку.