Страница 7 из 37

Группа психостимуляторов (которую еще нередко называли психоэнергизаторы, психотоники, психоаналептики, центральные стимуляторы) объединяют препараты, оказывающие возбуждающее действие на центральную нервную систему, повышающие активность, внимание, работоспособность, ускоряющие процессы мышления.
Как и транквилизаторы, психостимуляторы влияют на расстройства невротического характера, а не психотические проявления. Они оказывают корригирующее влияние при неврозах и неврозоподобных синдромах, протекающих с вялостью, сниженной работоспособностью и активностью, сонливостью. В отличие от других психотропных препаратов, особенно нейролептиков и антидепрессантов, психостимуляторы однотипно действуют на больных и здоровых.
В спектр действия психостимуляторов входят следующие эффекты: 1) они стимулируют интеллектуальную деятельность, ускоряют процесс мышления, речь; 2) улучшают концентрацию внимания, запоминание; 3) могут вызывать эйфорию; 4) усиливают двигательную активность (иногда вызывают двигательное беспокойство) ; 5) удлиняют период бодрствования, уменьшают потребность во сне; 6) ослабляют действие снотворных, седативных, наркотических препаратов; 7) снижают аппетит; 8) в спектр действия многих психостимуляторов входят и периферические симпатомиметические эффекты, вследствие чего они могут вызывать признаки стимуляции симпатического отдела вегетативной нервной системы (сердцебиение, повышение артериального давления, потливость и др.).
Несмотря на способность некоторых психостимуляторов вызывать у здоровых людей эйфорию, они не способствуют купированию депрессивных нарушений, а, напротив, способны усиливать тревогу, беспокойство, усиливать стремление к самоубийству. Они могут приводить к обострению психотических нарушений [Темков, Киров, 1971; Авруцкий и др., 1974, 1982; Delay, Deniker, 1961; Gross, Kaltenback, 1967; Usdin, Forrest, 1976]. При длительном применении психостимуляторы нередко вызывают пристрастие. Помимо этого, некоторые психостимуляторы вызывают эффект последействия: после периода повышенной активности отмена препарата сопровождается появлением вялости, заторможенности, сонливости.
По химической структуре психостимуляторы объединяют препараты разных химических рядов, в частности: 1) производные пурина, 2) фенилалкиламины, 3) производные пиперидина, 4) сиднонимины (табл. 7).
Описаны и другие группы психостимулирующих средств, которые не нашли столь широкого применения, как перечисленные выше препараты. Кроме указанных групп препаратов психостимулирующими свойствами обладают и аналептики, главным свойством которых остается стимуляция функции дыхания и кровообращения,- коразол, камфара, бемегрид, лобелии, стрихнин и др. Мягкое возбуждающее действие на ЦНС оказывают и многие препараты животного и растительного происхождения - пантокрин, препараты плодов лимонника, корня женьшеня, левзеи, заманихи, аралии, элеутерококка, золотого корня и пр. Слабыми психостимулирующими свойствами обладают и холиномиметики, ингибиторы холинэстеразы, адреномиметические средства и некоторые другие группы препаратов.
Практическое значение психостимуляторов не столь велико, как первых трех групп препаратов; сфера их применения ограниченна. Тем не менее многие из них оказываются полезными и при необходимости повысить выносливость здорового организма к экстремальным факторам, увеличенной физической и психической нагрузке.
Вопрос о выделении в отдельную группу так называемых ноотропных препаратов до сих пор вызывает споры. Один из первых
препаратов этой группы ноотропил (пирацетам) был синтезирован в 1963 г. в Бельгии фирмой UCB как циклическое производное ГАМК. Исследование показало наличие у него важных фармакологических свойств, отличающих препарат от всех других групп психотропных средств.
Ноотропил улучшает течение мозговых процессов, повышает работоспособность, улучшает интегративную деятельность мозга, запоминание. Эффект ноотропила особенно выражен в условиях действия на мозг повреждающих факторов, например гипоксии, интоксикации различного происхождения. Он повышает выносливость нервных клеток именно к тем повреждающим агентам, к которым особенно чувствительны мозговые ткани. Поэтому он начал успешно применяться в пожилом и старческом возрасте, при явлениях церебрального атеросклероза, гипоксии мозга. Ноотропил, особенно при внутривенном введении, оказывает благотворное действие на больных с расстройствами сознания интоксикационного и сосудистого происхождения. Описано благоприятное действие ноотропила при патологических состояниях нервной системы, связанных с последействиями черепно-мозговой травмы, интоксикациями, хроническим алкоголизмом; у детей с задержкой умственного развития и других нарушениях [Авруцкий, Ласкова, 1976; Пантелеева, 1976; Вихляев и др., 1979; Машковский и др., 1977; Борисов, Муфазалова, 1978; Giurgea et al., 1971; Marx, 1974; Dencker et al., 1978; Mondadori, 1981; Weth, Gross, 1982].
Выделение таких препаратов в отдельную группу основано на следующих их свойствах.

1. Они улучшают функционирование мозга, повышают выносливость нервных клеток, улучшают память, не оказывая одновременно существенного возбуждающего действия на ЦНС.
2. Механизмы действия ноотропных препаратов также отличаются определенными особенностями. Они не влияют существенным образом на медиаторные процессы в мозге, а улучшают метаболизм нервных клеток, увеличивают утилизацию глюкозы, синтез АТФ, ускоряют энергетические процессы. Фирма UCB в 1977 г. обобщила данные по экспериментальному и клиническому изучению ноотропила. При этом отмечалось, что препарат облегчает обучение животных при использовании различных методических приемов;

защищает от влияния на обучение повреждающих факторов - электрошока, алкоголя, гипоксии, возраста, сенсорной депривации;

1. улучшает проведение возбуждения внутри гемисферы и между гемисферами мозга;
2. увеличивает контроль коры над подкорковыми структурами мозга;
3. ускоряет энергетические процессы, синтез АТФ;
4. проявляет избирательность в отношении мозговой ткани.

Именно влияние ноотропила преимущественно на мозг, на интегративную деятельность, процессы памяти явилось причиной наименования группы препаратов как ноотропных.

Однако имеются и определенные возражения против такой характеристики препаратов данной группы. Они основываются на следующих положениях.
Ноотропил при длительном применении обнаруживает психостимулирующие свойства. Он оказывает свое действие не только на мозг, но и на другие органы и ткани. Это позволяет относить ноотропил и близкие к нему препараты в группу психостимуляторов, а особый спектр активности и механизм действия дают основания считать их атипичными стимуляторами.
В Научно-исследовательском институте по биологическим испытаниям химических соединений было проведено многопрофильное исследование фармакологических свойств ноотропила (пирацетама). Использовались как импортный препарат, так и синтезированный во ВНИИХФИ им. С. Орджоникидзе под руководством Р. Г. Глушкова. При этом было показано, что влияние ноотропила касается многих органов и систем. Он активирует метаболические, энергетические процессы не только в мозге, но и в печени (JI. Д. Лукьянова); оказывает воздействие на эндокринные функции (А. И. Терехина); повышает выносливость экспериментальных животных не только к гипоксии, но и к физической нагрузке (Е. Я. Каплан). В лаборатории психофармакологии дополнены данные об эффектах ноотропила. В тестах, применяющихся для выявления всех видов психотропной активности [Лаврецкая и др., 1977], ноотропил не обнаруживал влияния на поведение животных, вызванные реакции при однократном введении. Только длительное введение препарата при водило к некоторому оживлению двигательной активности животных, реакций на раздражители, к облегчению обучения крыс. Помимо его способности уменьшать явления алкогольной абстиненции, обнаружено ослабляющее влияние на пристрастие к алкоголю [Борисов, Муфазалова, 1978].
Эти данные хорошо согласуются с клиническими наблюдениями о слабом, но все же явном стимулирующем действии ноотропила на ЦНС [Пантелеева и др., 1976; Авруцкий, Ласкова, 1976; Dencker et al., 1978; Lopatin, Lavretsky, 1980]. Так, при лечении ноотропилом больных с астеническими состояниями, алкогольной абстипенцией наблюдалось появление раздражительности, бессонницы, тремора, усиление тревоги и даже эпилептические припадки. Характерно, что возбуждающее действие ноотропила особенно хорошо выявляется в пожилом и детском возрасте при длительном применении препарата.
Своеобразным стимулирующим действием, подобным ноотропилу, способностью влиять на метаболические процессы, обладают и другие препараты, которые относят к группе ноотропных. Это центрофеноксин, гидергин, апоневрон и др. [Авруцкий, Недува, 1982; Jamieson, Taylor, 1981; Westerman et al., 1981].

Таблица 7. Химическая структура психостимуляторов

Анализ препаратов стимулирующего действия позволяет сделать важный вывод о неоднородности, многогранности их спектра активности, что указывает и на различие в механизмах их действия. Так, влияние на двигательную активность, эмоциональную сферу, память неодинаково представлено в спектре действия разных групп психостимуляторов. Описанные выше свойства группы психостимуляторов в большей степени касаются препаратов типа фенамина и близких к нему соединений, чей эффект опосредуется влиянием на норадренергическую систему мозга. Именно эти вещества стимулируют двигательную активность, ассоциативные процессы, эмоциональную сферу, память, уменьшают потребность во сне. Для других препаратов стимуляция в меньшей степени касается двигательной активности, в то же время сохраняется стимулирующее влияние на память, ассоциативный процесс, эмоциональные реакции (ноотропные препараты, кофеин, холиномиметические средства). Указанные особенности и различия в спектре действия типичных и атипичных психостимуляторов требуют внимания и тщательного изучения механизмов развития стимулирующего эффекта и его различных вариантов.

Ноотропные препараты - что это за медикаменты? Ответ на заданный вопрос вы получите из представленной статьи. Кроме того, вы узнаете историю их возникновения, принципы действия, свойства, показания и эффекты от применения.

Общие сведения

Ноотропные препараты - что это такое? Такие лекарственные средства улучшают работу мозга, омолаживают организм и продлевают жизнь. Это нейрометаболические стимуляторы, которые оказывают активирующее влияние на обучение. Кроме того, они заметно улучшают умственную деятельность и память. Термин «ноотропный» составлен из двух греческих слов νους и τροπή, что в переводе означает «разум» и «изменяю» соответственно.

Описание

Препараты ноотропного действия не имеют своего класса в классификации медицинских лекарственных средств. Именно поэтому они были объединены с психостимуляторами и стали относиться к фармакотерапевтической группе со следующим кодом АТХ: N06ВХ.

История возникновения

В 1963 году бельгийские фармакологи С. Giurgea и V. Skondia синтезировали первый препарат из представленный группы - «Пирацетам». Сегодня такое ноотропное лекарственное средство известно большинству пациентов под названием «Ноотропил». Словно психостимулятор в середине 20-го века он повышал умственную и при этом не оказывал никаких побочных явлений.

В 1972 году одним из создателей данного медикамента был предложен термин «ноотроп», чтобы обозначать группы лекарственных препаратов, которые улучшают интеллектуальную память, обучение и внимание, а также влияют на транскаллозальный потенциал, обладают противогипоксической активностью и не оказывают отрицательного воздействия на организм.

В отличие от известных психостимуляторов, ноотропные средства стимулируют что в дальнейшем ведет к повышению их активности, которая носит количественный характер, а не качественный. Следует особо отметить, что действие большинства таких препаратов проявляется не после первого приема, а при длительном лечении.

Новейшие ноотропы

В настоящий момент синтезировано более 10 оригинальных ноотропных средств пирролидинового ряда, которые находятся в фазе 3 клинических испытаний или уже прошли регистрацию в ряде стран. Среди таких препаратов можно выделить «Оксирацетам», «Нефирацетам», «Этирацетам», «Анирацетам», «Ролзирацетам», «Изацетам», «Прамирацетам», «Цебрацетам», «Дупрацетам», «Детирацетам» и др. Представленные медикаменты имеют общее название «Рацетамы».

Помимо всех прочих, синтезированы и иные семейства ноотропных средств, включающие ГАМКергические, холинергические, глутаматергические и пептидергические системы. Следует также отметить, что ноотропный активный компонент присутствует и в других медикаментах, которые имеют различное химическое происхождение.

Принцип действия

Ноотропные препараты - что это за лекарственные средства, и для чего они назначаются? В основе терапевтического действия таких медикаментов лежит несколько механизмов:

• активизирование пластических процессов в ЦНС благодаря усилению белков и синтеза РНК;
• улучшение энергетического состояния нейронов, которое проявляется в усилении синтеза АТФ, а также антигипоксическом и антиоксидантном эффектах;
• улучшение использования глюкозы;
• усиление процессов синаптических передач в ЦНС;
• мембраностабилизирующее воздействие.

Особенности препаратов

Основными механизмами таких лекарственных средств считаются их непосредственное влияние на биоэнергетику и метаболические процессы в нервных клетках, а также взаимодействие с системами мозга (прежде всего, нейромедиаторными).

Уже достаточно давно доказано, что ноотропы способны активировать аденилатциклазу и увеличивать ее концентрацию в нейроне. Кроме того, повышенный уровень циклического аденозинмонофосфата ведет через изменение потока внутриклеточных ионов Ca2+ и K+ к быстрому высвобождению медиатора из сенсорного нейрона.

Следует также отметить, что активизированная аденилатциклаза способна поддерживать стабильность выработки в клетках АТФ без кислорода, а в условиях гипоксии переводить метаболизм головного мозга в сохраняемый режим.

Ноотропные препараты для пожилых людей и детей крайне необходимы для повышения их творческой активности и восстановления задержки интеллектуального развития. Производители таких стимуляторов утверждают, что их медикаменты улучшают обмен нуклеиновых кислот, активируют синтез белка, АТФ и РНК, хорошо проникают через ГЭБ, а также повышают скорость использования глюкозы.

Свойства нооторопов

Эффект ряда ноотропных препаратов иногда опосредуется через нейромедиаторную систему головного мозга (холинергическую, моноаминергическую, глутаматергическую).

По словам производителей, ноотропы способны оказывать и иные виды воздействий, среди которых:

• антиоксидантное;
• мембраностабилизирующее;
• нейропротективное;
• антигипоксическое.

Другие возможности препаратов

Ноотропные средства рекомендуют использовать комплексно. Ведь только так улучшается биоэлектрическая активность и интегративная деятельность мозга, что проявляется в виде характерных изменений электрофизиологических паттернов (заметное увеличение уровня бодрствования, а также доминирующего пика, облегченное прохождение информации между полушариями мозга, усиление относительной и абсолютной мощности спектра ЭЭГ гиппокампа и коры).

Благодаря повышению кортико-субкортикального контроля, улучшению информационного обмена в мозге, позитивного воздействия на воспроизведение и формирование памятного следа, можно смело утверждать, что такие препараты приводят к повышению способности к обучению, улучшению памяти, мышления, внимания, восприятия, а также активизации интеллектуальных функций.

Кстати, многие фирмы-производители утверждают, что такие средства способны заметно улучшать и ускорять познавательные (или Однако данные заявления так и не были подтверждены научно.

Эффекты

По утверждению производителей, ноотропные препараты оказывают на человека следующее воздействие:

Эффективны ли для профилактики инсульта ноотропные препараты?

Что это за лекарственные средства, мы разобрались. Но тут возникает новый вопрос о том, насколько они эффективны в лечении и профилактике инсультов. Следует отметить, что такая практика подвергается сомнениям. Это связано с тем, что применение ноотропов в отношении подобных отклонений не было подтверждено

Клиническое применение

Прежде чем пояснить, для чего такие средства используются в официальной медицине, следует отметить, что ноотропные препараты без рецептов лечащих врачей не отпускаются в аптеках. Это объясняется тем, что они относятся к той же лекарственной группе, что и сильные психостимуляторы.

Первоначально представленные медикаменты использовались для лечения нарушений работы головного мозга у пожилых людей с органическим мозговым синдромом. Хотя в последние несколько лет (как правило, в странах третьего мира) их стали довольно широко применять в различных областях медицины, в том числе в хирургии, педиатрии, психиатрии, неврологии, наркологии, а также акушерской и гериатрической практиках.

Таким образом, ноотропные препараты используются врачами при:

Показания детям

В развивающихся странах представленные средства особенно распространены в педиатрии. Таким образом, детям ноотропные препараты назначают при:

• умственной отсталости;
• задержке речевого и психического развития;
• детском церебральном параличе;
• последствиях перинатального поражения ЦНС;
• синдроме дефицита внимания.

Другие показания к применению

Лучший ноотропный препарат - это тот препарат, который обладает выраженным терапевтическим эффектом и при этом не влияет негативно на организм человека. Следует отметить, что такие средства иногда используют при:

• заикании («Пантогам», «Фенибут»);
• коррекции нейролептического синдрома («Гопантеновая кислота», «Пиритинол», «Деанола ацеглумат», «Пантогам»);
• гиперкинезе («Гопантеновая кислота», «Фенибут», «Мемантин»);
• расстройстве мочеиспускания («Пантогам», «Никотиноил-ГАМК»);
• нарушениях сна («Фенибут», «Кальция гамма-гидроксибутират», «Глицин»);
• мигрени («Пиритинол», «Никотиноил-ГАМК», «Семакс»);
• головокружении («Гинкго билоба» , «Фенибут», «Пирацетам»);
• для профилактики укачивания («ГАМК», «Фенибут»).

Кстати, в офтальмологической практике такие средства применяют в составе комбинированной терапии при открытоугольной глаукоме, сосудистых заболеваний сетчатки и желтого пятна («Никотиноил-ГАМК»), а также старческой и диабетической ретинопатии («Гинкго билоба»).

Натуральные ноотропы

Помимо лекарственных препаратов, для получения терапевтического эффекта довольно часто применяют натуральные вещества с аналогичными свойствами. Разумеется, естественные ноотропы не так эффективны, как фармакологические средства, однако уже через несколько недель после использования пациенты все же начинают замечать улучшение когнитивных функций и проч.

психостимулирующих средства

Психостимулирующих средства - это лекарственные вещества, обладающие способностью повышать настроение, физическую и умственную работоспособность, устойчивость к физической нагрузке и уменьшать усталость. их классифицируют по химическому строению:

v производные пурина (кофеин-бензоат натрия);

v производные фенилалкиламина (фенамин, сиднокарб)

v производные пиперидина (меридил).

Эти препараты улучшают условнорефлекторную деятельность организма в основном благодаря ускорению проведения возбуждения в нейронах и повышению суммации импульсов в центральной нервной системе. Типичным представителем является кофеин. Это алкалоид, содержащийся в листьях чая, зернах кофе и других растениях. Кофеин имеет психостимулирующий и аналептические эффекты. Механизм психостимулирующего дии заключается в блокаде фосфодиэстеразы тканей мозга, накоплении циклического 3,5-аденозинмонофосфата (ц-АМФ) и стимуляции гликогенолиза. Определенное значение имеет антагонизм с аденозином, который подавляет функцию ЦНС. Под влиянием кофеина стимулируется психическая деятельность, повышается умственная и физическая работоспособность, двигательная активность, сокращается продолжительность ответа на внешние раздражения. Стимулирующее влияние зависит от типа нервной деятельности (для слабого типа нужны малые дозы кофеина, для сильного - больше).

Аналептическая действие кофеина связано с влиянием на дыхательный и сосудодвигательный центры и центр блуждающего нерва. Чаще наблюдается повышение частоты и углубления дыхания. Кофеин неоднозначно влияет на миокард, может вызвать положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема крови. При использовании больших доз может наблюдаться тахикардия, иногда аритмия. Кофеин стимулирует сосудодвигательный центр, чем повышает тонус сосудов. Его спазмолитическое воздействие на гладкие мышцы сосудов некоторых органов вызывает кратковременное снижение их тонуса, уменьшает нагрузку на миокард. Кофеин и другие ксантини (теобромин, теофиллин) снижают давление в легочной артерии. Влияние кофеина на AT связан с его кардиотропных и сосудистыми эффектами. При артериальной гипотензии кофеин повышает (нормализует) AT. Препарат способствует повышению секреции желез желудка, общего обмена, глюкозы крови и росту диуреза.

В стоматологической практике кофеин может быть применен для потенцирования анальгезии, оказания неотложной помощи и для стимуляции психической деятельности в комплексном лечении патологии ЧЛО. Кофеин также викорстовують в лечении артериальной гипотензии, головной боли на фоне атаки мигрени и гипотонии. Он входит в состав комбинированных препаратов (цитрамон, Фармадол, др.), Чаще в сочетании с ННА. Побочное действие: тошнота, рвота, беспокойство, возбуждение, инсомния, тахикардия, аритмия, при длительном применении развивается привыкание и психическая зависимость.

К производным фенилалкиламина принадлежит фенамин (амфетамин). В клинической практике не применяется в связи с развитием психической зависимости. Прием препарата для улучшения спортивных показателей запрещен. Действие Сиднокарб подобно действию фенамина, однако эффект развивается постепенно, сохраняется дольше, зависимости не наблюдается. Меридил менее активен по сравнению с фенамином, но не вызывает периферических адреномиметических эффектов и психической зависимости.

ноотропные средства

Ноотропные средства благодаря благотворному влиянию на метаболические процессы мозга в условиях патологии улучшают психическую и умственную деятельность.

Ноотропные средства делятся на следующие группы:

1) производные пирролидона - рацетамы (пирацетам, прамирацетам (Прамистар)

2) производные ГАМК (аминалон, гаммалон, натрия оксибутират, фенибут)

3) нейропептиды и их аналоги (семакса, тиролиберин)

4) цереброваскулярные средства (сермион, винпоцетин, винкамин, стугерон, пентоксифиллин, ксантинола никотинат, нимодипин (нимотоп)

5) производные пиридоксина (Пиритинол)

6) антиоксиданты (мексидол, мелатонин, берлитион, токоферола ацетат)

7) препараты других групп - этимизол, калия оротат, церебролизин, актовегин, Солкосерил, антихолинэстеразные (галантамин, ривастигмин), М-холиномиметики, препараты аминокислот (кислота глутаминовая, глицин, др.).

Ноотропные ЛП обладают следующими свойствами:

1) улучшают память, обучение;

2) повышают устойчивость мозга к экстремальным воздействиям;

3) имеют антиастеническое действие;

4) могут осуществлять психостимулирующее (кислота глутаминовая) или седативное и транквилизирующее (глицин) действие.

Большинство препаратов группы ноотропов обладают способностью усиливать обезболивания, применяемый при лечении острой боли, особенно невропатической происхождения в стоматологической практике. Пирацетам является главным представителем ноотропных средств. По химическому строению он является циклической составом ГАМК. Улучшение умственной деятельности, памяти, способности к обучению, обусловленные пирацетамом, связывают с его влиянием на глутаматных рецепторов. Антитоксическое действие обусловлено преимущественно влиянием на энергетический обмен. Он малотоксичен, обладает антидепрессивным, противосудорожное, кардиопротекторное действие (не имеет седативного).

При подготовке к стоматологических манипуляций пирацетам может быть применен для коррекции побочного действия транквилизаторов у лиц с астеническим синдромом, сниженной умственной деятельностью (старческий возраст, алкоголизм, инсульт, травмы черепа), др. Препарат хорошо сочетается с сердечно сосудистыми и психотропными средствами, потенцирует эффект антидепрессантов, циннаризина. Побочное действие диспепсия, раздражительность, нарушение сна.

ГАМК (гаммалон) является ГАМК. Препарат проявляет мягкий психостимулирующий влияние, улучшает кровообращение мозга, вследствие нормализации уровня ГАМК имеет противосудорожные и антигипоксическое свойства. В условиях артериальной гипертензии снижает AT, способствует брадикардии. В случаях повышенного содержания глюкозы в крови аминалоном проявляет гипогликемическое действие. Показан при снижении памяти после травм, инсульта, инфекционных заболеваний. Применяют в лечении артериальной гипертензии, паралича, осложнений атеросклероза сосудов головного мозга. Побочное действие диспепсия, расстройства сна, ощущение жара, гипотензия, брадикардия.

Винпоцетин (кавинтон) - полусинтетическое производное алкалоида барвинка белого. Стимулирует мозговое кровообращение, повышает оксигенацию тканей мозга и усвоения глюкозы, снижает агрегацию тромбоцитов, повышает уровень ц-АМФ. Он показан при неврологических заболеваниях, связанных с недостаточностью мозгового кровообращения, нарушениях памяти, климактерическом синдроме. Побочное действие: артериальная гипотензия, экстрасистолия.

Ницерголин (сермион) -α-адреноблокатор, что повышает кровообращения мозга и в сосудах конечностей, активизирует обмен веществ, др. Показан при атеросклерозе мозговых сосудов, тромбозе и эмболии сосудов головного мозга. Побочное действие: головокружение, сонливость, инсомния, жар, прилив крови к лицу.

Пентоксифиллин (трентал) блокирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению цАМФ, обеспечивает ткани мозга кислородом, улучшает реологические свойства крови. Показан при атеросклерозе мозговых сосудов, ИБС, нарушениях периферического кровообращения. Побочное действие: тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, гиперемия кожи лица, снижение AT при парентеральном введении, крапивница.

Танакан (жидкий экстракт растения гинкго билоба) - вазодилататор, нейропротектор, антигипоксанты, антиагрегант. Показан при энцефалопатии, черепно-мозговых травмах, снижении интеллекта. Побочное действие диспепсия, головная боль, аллергические реакции.

Ноотропы или нейрометаболические стимуляторы являются лекарственными веществами, способствующими улучшению мыслительной и умственной деятельности головного . Ноотропные препараты напрямую воздействуют на высшее состояние, а также защищают ЦНС от различных негативных факторов и явлений повседневной . В данной статье мы подробно разберемся в том, что такое ноотропы, как они влияют на процессы в организме человека, как это может сказаться на .

Описание и механизм действия группы

Первые разработки и научные исследования ноотропных веществ, которые смогли бы улучшать психоэмоциональную составляющую человеческого , начались на заре 60 годов ХХ века.
С тех пор было разработано множество нейрометаболических стимуляторов, способных оказывать улучшения работы головного мозга за счет стимуляции микроциркуляций крови. Более того, такие стимуляторы защищают мозг от всяческих вредных воздействий извне, в том числе и .

Знаете ли вы? Корнелиу Гиургеа - румынский психолог и химик, который считается изобретателем ноотропов. В 1964 году он выделил нейромедиаторные вещества из коктейля «Пирацетама».

На сегодняшний день различают две основные группы ноотропов: истинные и нейропротекторы . Вещества, которые составляют первую группу, способствуют активации мнестической функции мозга, и больше никаким образом не влияют на психоэмоциональную составляющую.
В то время как нейропротекторы способны оказывать комплексное воздействие на психическую систему. Эффект нейрометаболических стимуляторов может быть как первичным (вещество связывается непосредственно с нейроном и взаимодействует с ним), так и вторичным (оказывает противогипоксическое и антиагрегантное действие).

Медики и ученые называют ноотропные вещества множеством различных терминов: нейроанаболические, нейрорегуляторные, нейродинамические или эутотрофические средства.

Механизм действия таких средств сложен, он разделяется на несколько составляющих :

• Составляющие нейрорегуляторных веществ способствуют ускорению процесса синтеза белков и РНК, которые активируют деятельность центральной , в особенности, ее пластическую составляющую.
• Антиоксидантный и антигипоксический эффекты позволяют усилить процессы синтеза АТФ, а это напрямую влияет на энергетическую составляющую состояния нейронов.
• Нейропротекторы являются главными утилизаторами глюкозы.
• Синаптическая трансформация импульсов в ЦНС существенно увеличивается под воздействием ноотропов.
• Стабилизация функциональности мембран ЦНС.

На сегодняшний день самым основным механизмом действия ноотропных веществ на ЦНС считается влияние на биоэнергетические и нейрометаболические процессы в нейронах (клетках головного мозга).

Более того, ноотропы способны взаимодействовать с нейромедиаторами, веществами, которые отвечают за частоту и скорость импульсов, передающих информацию в ЦНС. Прямое воздействие нейрометаболических стимуляторов на аденилатциклазу способствует высвобождению из сенсорных нейронов сератонина.

Также данное воздействие помогает выработке АТФ в клетках головного мозга без участия кислорода, а это способствует нормальной работе ЦНС в условиях гипоксии (нехватки кислорода).

Ноотропные соединения способны корректировать процессы взаимодействий нейрон-нейрон и предотвращать умственную и интеллектуальную задержку развития в юношеском возрасте.
Основной механизм действия нейрометаболических веществ направлен на стимуляцию обмена нуклеиновых кислот и улучшенный синтез белка, рибонуклеиновой кислоты и АТФ в экстремальных условиях.

Классификация по химическому составу

По химическому составу ноотропные средства классифицируют таким образом :

• производные диметиламиноэтанола;
• производные пирролидона;
• производные пиридоксина;
• производные диафениллирролидона;
• аналоги нейропептидов и сам нейропептид;
• аналоги и производные гамма-аминомасляной кислоты;
• производные 2-меркантобензимидазола;
• аминокислоты и аналоги, оказывающие возбуждающее влияние на систему аминокислот ЦНС;
• органические композиты и полипептиды;
• средства на основе витаминных комплексов;
• другие ноотропные вещества (психостимуляторы, нейромодуляторы, адаптогены, антигипоксанты и т.д.).

Каждая из вышеназванных позиций ноотропных веществ имеет различный химический состав, выпускается производителями под различными названиями. Соответственно, механизм действия каждого из веществ будет различаться.

Показания к применению

Сначала любые классы нейрометаболических стимуляторов применяли лишь в борьбе с нарушением умственной деятельности в возрасте.

Немного позднее, когда всевозможные мировые лаборатории начали высказываться о своей, якобы доказанной эффективности ноотропов, их начали применять в наркологии, педиатрии, психиатрии, неврологии.
На сегодняшний день врач может прописать терапевтический курс лечения такими химическими веществами в случаях следующих заболеваний:

• болезнь Альцгеймера и или сенильная деменция;
• нейроинфекция, интоксикация;
• неврозоподобное или невротическое расстройство;
• психоорганический синдром;
• вегетососудистая дистония;
• черепно-мозговые и нарушенная циркуляция крови в головном мозге;
• цереброваскулярная недостаточность по хроническому типу;
• хронический (абстиненция, энцефалопатия);
• синдромы и интеллектуально-мнестические расстройства.

К помощи ноотропов также прибегают и педиатры (в раннем возрасте частыми причинами недостатка синтеза белка является недостаток аминокислот, с чем связано множество психоэмоциональных нарушений).

Популярные препараты

На сегодняшний день существует множество ноотропных препаратов, в частности и нового поколения, которые являются производными различных химических веществ, они оказывают различные действия на ЦНС.
Список ноотропов, которые лучше всего принимать при различных клинических показаниях, мы предоставим ниже, но какие будут наиболее эффективны для вас, должен решить ваш лечащий врач.

«Пирацетам» («Ноотропил»)

Данный препарат относится к химически активным веществам, эффект на человеческий организм которого в полной степени не доказан.
«Ноотропил» является ярким представителем группы нейростимулирующих веществ, который, по заявлениям производителей, способен улучшать мозговую активность, способствовать процессам синтеза рибонуклеиновой кислоты, улучшать мозговую микроциркуляцию эритроцитов.

Выпускается «Пирацетам» в форме таблеток и при их глотании всасывается в кровь, а затем поступает во все внутренние органы. Вещество выводится посредством почек и не метаболизируется.

На территории нашей страны данный препарат часто применяется при болезни Альцгеймера и различных заболеваниях ЦНС.
Многие медицинские работники во всем мире считают что «Пирацетам», кроме «эффекта Плацебо», никакого действия не оказывает, но недавние клинические исследования подтвердили тот факт, что данный препарат способствует снижению агрегации тромбоцитов, тем самым улучшая микроциркуляцию крови в мозге.

«Прамирацетам»

Как и предыдущее вещество, является нейрометаболическим стимулятором (производным пирацетама), но с более выраженным эффектом, потому и применяется в меньших дозировках.
По утверждениям производителей стимулирует и . Полный эффект от действия препарата не доказан, поэтому «Прамирацетам» принято считать гомеопатическим средством.

Впрочем клинические исследования показали, что некоторый эффект от употребления «Прамирацетама» все же есть. При употреблении данного препарата на протяжении 6 недель наблюдается значительное улучшения и памяти. Кроме того, активное вещество «Прамирацетама» значительно улучшает психоэмоциональное состояние в период .

«Кавинтон» («Винпоцетин»)

Является венгерским нейродинамическим препаратом, который оказывает терапевтическое воздействие на пораженные участки головного . Он улучшает микроциркуляцию крови в ишемизированных местах посредством расслабления гладкой мускулатуры.
С середины 80-х годов изготавливается синтетически на основе винкамина. Применяется для лечения церебрального (острого) с нарушением мозгового кровотока. Эффективность «Кавинтона» на протяжении многих десятилетий часто подвергалась сомнениям. В начале XIX века препарат был внесен в список биологически активных добавок (БАД).

Является аптечным препаратом, основной составляющей которого является гопантеновая кислота, участвующая во многих процессах мозговой активности. Данное средство проявляет свою наибольшую эффективность при лечении хронической интоксикации, а также в периоды повышенного риска проявления гипоксии.
«Пантогам» стимулирует различные функциональные действия в системе нейронов и способствует ускорению передачи сигналов нейрон-нейрон.

Данный седативный препарат входит в список лучших ноотропов последнего поколения, эффект которого в большой степени доказан. Клинические исследования показали, что «Пантогам» способен улучшать умственную активность подростков, у которых наблюдается нарушения речи и письма.

Отечественный таблетезированный ноотропный препарат, который применяется в медицинской практике России (в остальных странах мира не нашел своего применения).

Входит в список самых важных лекарственных средств. Широко используется в качестве нейрозащитного, противогипоксического и психостимулирующего средства.
Работники медицинских учреждений часто назначают «Семакс» для восстановления после , этаноловых интоксикаций, воспалениях нервов на участках возле мозга, хронических нарушениях мозгового кровотока.

Кроме того, это лекарственное средство уже на протяжении не одного десятка лет применяется в педиатрии, где его эффективность и безопасность была неоднократно доказана.

«Семакс» не вызывает привыкания и синдрома «отмены». Более того, он с легкостью преодолевает гематоэнцефалический барьер и стабилизирует все процессы головного мозга.

Является нейрометаболическим стимулятором, который оказывает стимулирующее, противосудорожное и антитоксическое действие. В 2007 году «Фенотропил» признали устаревшим препаратом, частота его применения в терапевтических целях резко снизилась.
Более того, данный препарат признали одним из тех ноотропных средств, эффективность которых не доказана. Однако «Фенотропил» нашел свое применение в мире , где его активно используют в качестве допинга, некоторые мировые компании даже выпускают действующее вещество «Фенотропила» под иным названием.

Поэтому с недавнего времени это средство было запрещено к применению антидопинговым комитетом. Как утверждают многие из ученых, составляющие «Фенотропила» способны активизировать не только умственную деятельность (что в большей степени не доказано), но и (что доказано).

Ноотропное средство, производное гамма-аминомасляной кислоты. Является отечественным лекарственным препаратом, который в середине 70-х годов был включен в список важных лекарственных средств.
Разработчики говорили о том, что будет понижать уровень стресса и стабилизировать слишком повышенный уровень активности ЦНС. Практически все таблетки на основе гамма-аминомасляной кислоты способны успокаивать и улучшать сон, кроме того, они усиливают действие снотворных и наркотических средств.

Важно! «Фенибут» при длительном применении может вызывать привыкание.

При заиканиях, хроническом стрессе, болезни Меньера. «Фенибут» может быть показан в качестве лекарственного средства.Основное вещество «Фенибута» напрямую влияет на нейроны и снижает их активность, что способствует успокоению и .
В больших дозировках проявляет анальгезирующий эффект. Детям до 10 лет и людям, постоянно употребляющим наркотики и алкоголь, «Фенибут» противопоказан.

Этот аптечный препарат относится к ноотропным средствам, производными которого являются простые аминокислоты. разработан на основе аминоуксусной кислоты, проявляет успокаивающее, седативное, противострессовое и снотворное действие.
Более того, как заявляют производители, «Глицин» способствует улучшению памяти и защите ЦНС от различных неприятных внешних раздражителей (последствия интоксикации при наркомании и алкоголизме).

А еще «Глицин» является одним из немногих препаратов, который способен уменьшать и стимулировать выработку сератонина (который вызывает у людей радость).

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты от применения нейрометаболических стимуляторов могут возникать со стороны психологической составляющей. Зачастую такие эффекты возникают при передозировках или длительном применении препаратов.
У пациентов может наблюдаться гиперактивность процессов ЦНС, что проявляется в виде повышенной , нарушении . в 5% случаев вызывает побочные эффекты при увеличении дозировок.

Отмена препарата влечет за собой исчезновение любых побочных эффектов. Кроме того, «Пирацетам» и «Ацефен» не следует применять как успокаивающие и легкие снотворные средства, так как они стимулируют ЦНС.

Знаете ли вы? Ноотропы принимает каждый четвертый студент Гарварда, хотя эти вещества в их стране не являются лекарственными веществами (медики говорят, что они практически неэффективны).

Со стороны невралгической составляющей могут возникать сухожильные рефлексы, тремор, головокружение. Со стороны соматической системы также имеется ряд неприятных побочных эффектов.

Иногда может проявляться потеря и вкусовых качеств, сухость во рту. Пожилые люди жалуются на повышенное АД и головокружение при длительном приеме ноотропов.
Кроме того, неправильный и неконтролируемый прием нейрометаболических стимуляторов способен вызывать различного типа. «Пиридитол» может осложнять процессы течения болезни у людей, страдающих ревматоидным артритом.

Противопоказаний к применению ноотропов не так уж и много из-за их гомеопатических предназначений. Однако ноотропы лучше не принимать людям, у которых повышенная чувствительность к составляющим данных веществ, хроническая или острая почечная недостаточность.

Также ноотропы запрещены к применению людям, перенесшим гемморагический инсульт и тем, которые страдают наследственным заболеванием ЦНС - хореей Геттингтона.

Кто назначает ноотропы?

Ноотропы имеют широкий спектр применения в лечебной практике нашей страны. Практически во всех остальных странах мира гомеопатические препараты уже давно отошли на задний план. Однако наши врачи назначают ноотропы при самых разных заболеваниях, о чем мы уже говорили.
Например, препарат «Фенибут» может назначить даже кардиолог. Вся суть в том, что больные вегетососудистой дистонией, по большей части, в первую очередь обращаются именно к кардиологу из-за скачков АД и постоянного «ощущения» ритма.

А так как ВСД не является серьезным , которое способно тянуть за собой неприятные последствия, то кардиолог зачастую назначает различные гомеопатические препараты, среди которых есть и ноотропы.

Важно! Некоторые ноотропные вещества в повышенных дозировках способны вызывать наркотическое опьянение.

Но в большей степени ноотропные препараты назначают психиатры, невропатологи и педиатры. Кроме того, с осторожностью назначать ноотропы также могут и токсикологи и наркологи.

Можно сделать вывод, что безопасность применения ноотропных средств достаточно высока, но эффективность в полной мере не доказана. Поэтому принимать такие препараты или нет - решать только вам.

ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ и НООТРОПЫ

Психостимуляторы (или психотоники, психоаналептики, психомоторные стимуляторы) повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность. Они уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность (особенно при утомлении), временно снижают потребность во сне (средства, взбадривающие утомленный организм, получили название "допинг" - от англ. to dope - давать наркотики).

В отличие от средств, угнетающих ЦНС, стимуляторы имеют менее важное значение, так как они лишены избирательности действия. Кроме того, стимулирование ЦНС сопровождается последующим ее угнетением.

КЛАССИФИКАЦИЯ ПСИХОСТИМУЛЯТОРОВ

1) Средства, действующие непосредственно на ЦНС:

а) стимулирующие преимущественно кору головного мозга (ксантиновые алкалоиды, фенамин, сиднокарб, метилфенамин, меридол и др.);

б) стимулирующие преимущественно продолговатый мозг (кора<зол, кордиамин, бемегрид, камфора, двуокись углерода);

в) стимулирующие преимущественно спинной мозг (стрихнин).

2) Средства, действующие на ЦНС рефлекторно (лобелин, вератрум, никотин).

Следует помнить, что такое деление условно и при использовании в больших дозах они могут стимулировать ЦНС в целом.

Типичным представителем психостимуляторов является ФЕНАМИН (амфетамин сульфат; табл. по 0, 005; капли в нос, в глаз 1% р-р). Химически представляет собой фенилалкиламин, то есть аналогичен по структуре адреналину и норадреналину.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ связан со способностью освобождать из пресинаптических окончаний НОРАДРЕНАЛИН и ДОФАМИН. Кроме того, фенамин уменьшает обратный захват норадреналина и дофамина.

Фенамин стимулирует восходящую активирующую ретикулярную формацию ствола головного мозга.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

ВЛИЯНИЕ НА ЦНС

Мощный стимулятор ЦНС. Он повышает психическую и физическую работоспособность, улучшает настроение, вызывает эйфорию, бессонницу, тремор, беспокойство. В терапевтических дозах оказывает пробуждающий эффект, устраняет усталость, повышает физические возможности. Стимулирует дыхательный центр и в этом плане действует как аналептик.

ВЛИЯНИЕ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ

Повышает как систолическое, так и диастолическое АД. По отношению к гипертензивному эффекту фенамина известна тахифилаксия.

ГЛАДКАЯ МУСКУЛАТУРА

Фенамин повышает тонус сфинктора мочевого пузыря и расслабляет мускулатуру бронхов, но только при высоких дозах. Фенамин снижает аппетит (на гипоталамус), оказывает некоторое противосудорожное действие (при Petit mal).

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ

Нежелательным эффектом является стимуляция симпатического отдела нервной системы (тахикардия, беспокойство, головная боль, тремор, возбуждение, спутанность сознания, параноидный психоз, приступы стенокардии).

Препарат вызывает лекарственную зависимость, в основном психическую, кумулирует. Может развиваться толерантность.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

1) невротические субдепрессии;

2) при нарколепсии, при каталепсии, для предупреждения патологической сонливости (нарколепсии);

3) ожирение;

4) как аналептик при отравлениях наркотическими анальгетиками.

Аналогичным фенамину средством является по влиянию на ЦНС пиридрол и меридол. У них нет нежелательных периферических адреномиметических эффектов.

Помимо фенамина, к группе фенилалкилсинднониминов относится также активное психостмулирующее средство сиднокарб (мезокарб). Это оригинальный отечественный препарат, несколько отличающийся по химическому строению от фенамина. В клиниках России в настоящее время сиднокарб является основным психостимулятором. По сравнению с фенамином он значительно менее токсичен и не проявляет выраженного периферического симпатомиметического влияния. Психостимулирующий эффект развивается постепенно, но он более длителен, не сопровождается эйфорией и двигательным возбуждением. Как правило, отсутствуют тахикардия и резкое повышение АД. После действия препарата больной не испытывает общей слабости и сонливости. Препарат используют при разных видах астений, протекающих с заторможенностью и вялостью, с апатией, снижением работоспособности, ипохондричностью, повышенной сонливостью.

Препарат применяют как психостимулятор при астенических и неврастенических расстройствах у больных, перенесших интоксикации, инфекции и травмы головного мозга, при некоторых формах психозов.

Кроме того, сиднокарб используют для купирования астенических проявлений после применения нейролептиков, транквилизаторов, а также при лечении больных с алкоголизмом (купирование астеноневротических реакций в период "отнятия алкоголя", для снижения явления абстиненции).

Сиднокарб применяют также при лечении детей с олигофренией, сопровождающейся адинамией, аспонтанностью, вялостью, заторможенностью, астенией.

Побочные эффекты. При передозировке возможны повышенная раздражительность, беспокойство, снижение аппетита. У больных с психозами возможно усиление бреда и галлюцинаций. Иногда отмечается умеренный подъем АД.

Препарат выпускается в таблетках по 0, 005; 0, 01; 0, 025.

Промышленностью также производится комбинированный препарат Сидноглутон, содержащий по 0, 025 сиднокарба и 0, 1 глутаминовой кислоты. Последняя потенцирует психостимулирующий эффект сиднокарба.

К средствам, стимулирующим преимущественно кору головного мозга, относятся и КСАНТИНОВЫЕ АЛКАЛОИДЫ (производные пурина; металксантины), типичным представителем которых является КОФЕИН.

Ксантиновые алкалоиды обнаружены в нескольких растениях, произрастающих во всем мире. В этих растениях найдены три естественных ксантиновых алкалоида: кофеин, теобромин, теофиллин, представляющие собой пуриновые основания. При нагревании с азотной кислотой они образуют желтый осадок, откуда и произошел термин ксантины (греч. - xanthos - желтый). Кофеин содержится в листьях чая (Thea sinensis - 2%), в семенах кофе (Coffea arabica - 1-2%), в семенах какао (Theobroma acuminata) и др.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

Наиболее выраженное действие на ЦНС оказывает кофеин, за ним следует теофиллин и теобромин. Влияние кофеина на высшую нервную деятельность зависит от дозы и типа нервной системы. В малых дозах кофеин повышает активность коры, в больших - угнетает ее. В небольших дозах он способствует ускорению процесса мышления и делает его более четким, вносит ясность в ход мыслей, снижает сонливость, усталость и придает способность выполнять интеллектуально сложные задачи. Он уменьшает время реакции, повышает моторную активность и закрепляет условные рефлексы. Эти эффекты можно наблюдать после 1-2 чашек кофе. В одной чашке содержится около 1500 мг кофеина.

Более высокие дозы вызывают повышенную возбудимость, спутанность мыслей, бессонницу, головную боль, тремор. Теофиллин в больших дозах может вызвать даже судороги.

ПРОДОЛГОВАТЫЙ МОЗГ

Высокие дозы прямо стимулируют дыхательный, сосудодвигательный центры и центр блуждающего нерва. Это ведет к усилению дыхания (учащение и углубление), повышению АД, тахикардии. Правда, в больших дозах возникает тахикардия и аритмии, то есть преобладает его периферическое действие (повышается сердечный выброс).

СПИННОЙ МОЗГ

Очень большие дозы повышают рефлекторную возбудимость спинного мозга и могут вести к клоническим судорогам.

КРОВЕНОСНЫЕ СОСУДЫ

На кровеносные сосуды ксантины действуют миотропно, но это сосудорасширяющееся действие кратковременно. Его нельзя использовать для лечения заболеваний периферических сосудов.

Ксантины оказывают неоднозначное влияние на разные сосудистые области. Последнее помогает при мигрени. Кофеин обладает слабым миотропным спазмолитическим действием на гладкомышечные органы (бронхи, желчные пути). Это имеет большое значение для клиники. Давно известно, что теофиллин устраняет бронхоспазм при анафилактическом шоке, стимулирует скелетные мышцы, повышает в них метаболизм, устраняет их утомление.

Кофеин повышает ОСНОВНОЙ ОБМЕН. Увеличивает гликогенолиз, вызывая гипергликемию. Повышает липолиз, освобождает адреналин из мозгового слоя надпочечников.

Ксантины повышают диурез. Самым сильным в этом плане является теофиллин, затем теобромин и кофеин.

Ксантины увеличивают об"ем, кислотность и содержание пепсина в желудочном соке.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ связан с двумя направлениями:

1) ксантины ингибируют циклическую нуклеотидфосфодиэстеразу и предупреждают переход цАМФ в 5-АМФ;

2) вызывают изменения распределения кальция на уровне внутриклеточных процессов.

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ

1) Спутанность сознания, тремор, головная боль, бессонница. Звон в ушах, головная боль, тахикардия, одышка, аритмии. При этих реакциях надо назначить седативные средства.

2) Кспнтины ротивопоказаны больным язвенной болезнью и гастритом.

3) К ксантинам развивается привыкание, в большей степени - психическая зависимость, что, однако, неопасно.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Для стимуляции психической деятельности. При утомлении, при наличии симптомов астении, при мигрени, гипотензии. При рассеянности, нарушении внимания, истощаемости.

Кофеин входит в состав многих комбинированных препаратов с ненаркотическими и наркотическими анальгетиками: цитрамон, панадол экстра, солпадеин, а также с алкалоидами спорыньи - препарат кофетамин.